[go: up one dir, main page]

RU2009149216A - Бициклические амиды как ингибиторы киназы - Google Patents

Бициклические амиды как ингибиторы киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2009149216A
RU2009149216A RU2009149216/04A RU2009149216A RU2009149216A RU 2009149216 A RU2009149216 A RU 2009149216A RU 2009149216/04 A RU2009149216/04 A RU 2009149216/04A RU 2009149216 A RU2009149216 A RU 2009149216A RU 2009149216 A RU2009149216 A RU 2009149216A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amide
carboxylic acid
yloxy
aminopyrimidin
trifluoromethylphenyl
Prior art date
Application number
RU2009149216/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Гуидо БОЛЬД (CH)
Гуидо Больд
Ханс-Георг КАПРАРО (CH)
Ханс-Георг Капраро
Джорджо КАРАВАТТИ (CH)
Джорджо Караватти
Андреас ФЛЁРСХАЙМЕР (CH)
Андреас Флёрсхаймер
Паскаль ФЮРЕ (FR)
Паскаль Фюре
Пол У. МАНЛИ (CH)
Пол У. Манли
Андреа ФАУПЕЛЬ (CH)
Андреа Фаупель
Кароль ПИССО-ЗОЛЬДЕРМАНН (FR)
Кароль Писсо-Зольдерманн
Франсуа ЖЕССЬЕ (FR)
Франсуа Жессье
Кристиан ШНЕЛЛЬ (FR)
Кристиан Шнелль
Аманда Джейн ЛИТТЛВУД-ЭВАНС (CH)
Аманда Джейн ЛИТТЛВУД-ЭВАНС
Прасад Котесвара КАПА (US)
Прасад Котесвара КАПА
Джогиндер С. БАЙВА (US)
Джогиндер С. БАЙВА
Синлон ЦЗЯН (US)
Синлон ЦЗЯН
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0420520A external-priority patent/GB0420520D0/en
Priority claimed from GB0511687A external-priority patent/GB0511687D0/en
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2009149216A publication Critical patent/RU2009149216A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08Vasodilators for multiple indications
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы ! ! где ! ! выбран из ! , , или , ! соединение формулы ! ! где ! ! выбран из ! , , или , ! (3-Трифторметилфенил)-амид 6-[(2)-2-(6-аминопиримидин-4-ил)-винил]-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 6-[(E)-2-(6-аминопиримидин-4-ил)-винил]-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-хлорпиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! трет-бутиловый эфир{4-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илсульфанил]-пиримидин-2-ил}-карбаминовой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (2,4-дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (2,4-Дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты, ! (4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты, ! [4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты, ! метиловый эфир(6-{1-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]изохинолин-6-илокси}-пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты, ! [4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты, ! метил�

Claims (7)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где
Figure 00000002
выбран из
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
или
Figure 00000006
,
соединение формулы
Figure 00000007
где
Figure 00000002
выбран из
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
или
Figure 00000008
,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-[(2)-2-(6-аминопиримидин-4-ил)-винил]-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-[(E)-2-(6-аминопиримидин-4-ил)-винил]-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-хлорпиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
трет-бутиловый эфир{4-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илсульфанил]-пиримидин-2-ил}-карбаминовой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(2,4-дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(2,4-Дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты,
[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир(6-{1-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]изохинолин-6-илокси}-пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты,
[4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир(6-{1-[4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]изохинолин-6-илокси}-пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты,
(4-фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты,
Figure 00000009
Figure 00000010
6-[(6-Аминопиримидин-4-ил)окси]-Н-[4-(4-морфолин-4-илциклогексил)фенил]-1-нафтамид, или
6-[(2-Аминопиримидин-4-ил)окси]-N-[4-(4-морфолин-4-илциклогексил)фенил]-1-нафтамид,
или его таутомер, или его соль.
2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I по п.1, или его таутомер, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
3. Соединение формулы I по п.1, или его таутомер, или его фармацевтически приемлемая соль, предназначенное для применения для лечения организма животного или человека, предпочтительно для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
4. Соединение по п.3, где подвергающееся лечению зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или более следующих протеинкиназ: EphB4, c-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
5. Применение соединения формулы I по п.1, или его таутомера, или его фармацевтически приемлемой соли для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
6. Применение соединения формулы I по п.1, или его таутомера, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для применения для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
7. Применение по п.5 или 6, где зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или более следующих протеинкиназ: EphB4, c-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
RU2009149216/04A 2004-09-15 2009-12-30 Бициклические амиды как ингибиторы киназы RU2009149216A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0420520A GB0420520D0 (en) 2004-09-15 2004-09-15 Organic compounds
GB0420520.9 2004-09-15
GB0511687A GB0511687D0 (en) 2005-06-08 2005-06-08 Organic compounds
GB0511687.6 2005-06-08

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A Division RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009149216A true RU2009149216A (ru) 2011-07-10

Family

ID=35705284

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2010138639/04A RU2448103C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2009149216/04A RU2009149216A (ru) 2004-09-15 2009-12-30 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Family Applications Before (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2010138639/04A RU2448103C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Country Status (23)

Country Link
US (2) US8026247B2 (ru)
EP (1) EP1794149A2 (ru)
JP (2) JP4950889B2 (ru)
KR (3) KR20070052309A (ru)
CN (1) CN101693709A (ru)
AR (1) AR050932A1 (ru)
AU (2) AU2005310968C1 (ru)
BR (1) BRPI0515446A (ru)
CA (2) CA2738383A1 (ru)
EC (1) ECSP077324A (ru)
GT (1) GT200500260A (ru)
IL (1) IL181720A0 (ru)
MA (1) MA28876B1 (ru)
MX (1) MX2007003013A (ru)
MY (2) MY148246A (ru)
NO (1) NO20071875L (ru)
NZ (3) NZ587806A (ru)
PE (1) PE20060664A1 (ru)
RU (3) RU2416611C2 (ru)
SG (1) SG155921A1 (ru)
TN (1) TNSN07093A1 (ru)
TW (1) TW200626576A (ru)
WO (1) WO2006059234A2 (ru)

Families Citing this family (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL1667964T3 (pl) 2003-09-19 2010-01-29 Janssen Pharmaceutica Nv Kwasy 4-((fenoksyalkilo)tio)-fenoksyoctowe i analogi
PE20060664A1 (es) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa
MY147518A (en) 2004-09-15 2012-12-31 Janssen Pharmaceutica Nv 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
GT200600411A (es) * 2005-09-13 2007-05-21 Novartis Ag Combinaciones que comprenden un inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular
JO3006B1 (ar) 2005-09-14 2016-09-05 Janssen Pharmaceutica Nv املاح ليسين مبتكرة من مشتقات حامض 4-((فينوكسي الكيل)ثيو) فينوكسي الخليك
BRPI0619514A2 (pt) 2005-12-08 2011-10-04 Millennium Pharm Inc compostos bicìclicos com atividade inibidora cinase, composição farmacêutica contendo os mesmos e uso de ditos compostos
GB0604937D0 (en) * 2006-03-10 2006-04-19 Novartis Ag Organic compounds
GB0605120D0 (en) 2006-03-14 2006-04-26 Novartis Ag Organic Compounds
EP2574340A3 (en) 2006-04-07 2013-04-17 Novartis AG Combination comprising a pyrimidylaminobenzamide compound and a THR315LLEe kinase inhibitor
UY30288A1 (es) 2006-04-18 2007-08-31 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados del ácido benzoazepin-oxi-acético como agonistas de ppar-delta usados para aumentar hdl-c. reducir ldl-c y reducir colesterol
WO2008031835A2 (en) * 2006-09-13 2008-03-20 Novartis Ag Method of treating autoimmune diseases using vegf-pathway inhibitors
AU2008210266B2 (en) 2007-01-31 2013-09-05 Ym Biosciences Australia Pty Ltd Thiopyrimidine-based compounds and uses thereof
EP2146964A2 (en) * 2007-04-17 2010-01-27 Novartis Ag Ethers of naphtalene carboxylic acid amides as cancer cure
NZ581397A (en) * 2007-04-27 2012-02-24 Astrazeneca Ab Pyrimidine compounds for the inhibition of Eph receptors and for the treatment of cancer
CL2008002786A1 (es) * 2007-09-20 2009-05-15 Novartis Ag Torta farmceuticamente aceptable, formada por liofilizacion, que comprende: n-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1h-indol-3-il]-etil]-amino]-metil]-fenil]-2e-2-propenamida o una sal, un regulador de ph seleciondo de lactato o acidop lactico, fodfato o acido fosforico o una combinacion y un agente de volumen; proceso de elaboracion.
EP2350075B1 (en) 2008-09-22 2014-03-05 Array Biopharma, Inc. Substituted imidazo[1,2b]pyridazine compounds as trk kinase inhibitors
JO3265B1 (ar) 2008-12-09 2018-09-16 Novartis Ag مثبطات بيريديلوكسى اندولات vegf-r2 واستخدامها لعلاج المرض
US20110112121A1 (en) 2009-07-06 2011-05-12 Joerg Berghausen Pharmaceutical Compositions and Solid Forms
AR077468A1 (es) 2009-07-09 2011-08-31 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa
GB0912777D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydropyrimidone derivatives
GB0912778D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydro-oxazine derivatives
CN105693720B (zh) 2010-05-20 2019-01-18 阵列生物制药公司 作为trk激酶抑制剂的大环化合物
AU2011322597B2 (en) 2010-10-27 2015-09-10 Novartis Ag Dosing regimes for the treatment of ocular vascular disease
GB201100181D0 (en) 2011-01-06 2011-02-23 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
WO2012094451A1 (en) 2011-01-06 2012-07-12 Beta Pharma Canada Inc. Novel ureas for the treatment and prevention of cancer
GB201101140D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101139D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
CN106632401B (zh) 2011-01-21 2020-12-29 卫材R&D管理有限公司 用于稠合氨基二氢噻嗪衍生物的合成的方法和化合物
WO2015064764A1 (ja) * 2013-11-01 2015-05-07 宇部興産株式会社 アリーロイル(オキシ又はアミノ)ペンタフルオロスルファニルベンゼン化合物、薬学的に許容されるその塩、及びそのプロドラッグ
AU2014361798B2 (en) 2013-12-13 2020-06-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Methods to treat lymphoplasmacytic lymphoma
CN104860885B (zh) * 2014-02-24 2017-11-17 中国科学院上海药物研究所 萘酰胺类化合物、其制备方法和用途
TWI746426B (zh) 2014-11-16 2021-11-21 美商亞雷生物製藥股份有限公司 (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-二氟苯基)-吡咯啶-1-基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)-3-羥基吡咯啶-1-甲醯胺硫酸氫鹽結晶型
WO2017003862A1 (en) * 2015-07-01 2017-01-05 Pharmakea, Inc. Lysyl oxidase-like 2 inhibitors and uses thereof
EP3322706B1 (en) 2015-07-16 2020-11-11 Array Biopharma, Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors
TN2018000138A1 (en) 2015-10-26 2019-10-04 Array Biopharma Inc Point mutations in trk inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same
RS65988B1 (sr) 2016-04-04 2024-10-31 Loxo Oncology Inc Postupak lečenja pedijatrijskih karcinoma
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
HUE068971T2 (hu) 2016-04-04 2025-02-28 Loxo Oncology Inc (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorofenil)-pirrolidin-1-il)-pirazolo[1,5-A]pirimidin-3-il) -3-hidroxipirrolidin-1-karboxamid folyékony készítményei
SI3458456T1 (sl) 2016-05-18 2021-04-30 Loxo Oncology, Inc. Priprava (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorofenil) pirolidin-1-il) pirazolo (1,5-A) pirimidin-3-il)-3-hidroksipirolidin-1-karboksamida
JOP20190077A1 (ar) 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
TWI704148B (zh) 2016-10-10 2020-09-11 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ret激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物
JOP20190092A1 (ar) 2016-10-26 2019-04-25 Array Biopharma Inc عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها
WO2018136663A1 (en) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Ret inhibitors
CN110267960B (zh) 2017-01-18 2022-04-26 阿雷生物药品公司 作为RET激酶抑制剂的取代的吡唑并[1,5-a]吡嗪化合物
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
TWI812649B (zh) 2017-10-10 2023-08-21 美商絡速藥業公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物
TWI791053B (zh) 2017-10-10 2023-02-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物
WO2019143994A1 (en) 2018-01-18 2019-07-25 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolyl[4,3-c]pyridinecompounds as ret kinase inhibitors
CN111971286B (zh) 2018-01-18 2023-04-14 阿雷生物药品公司 作为RET激酶抑制剂的取代的吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物
TW201938169A (zh) 2018-01-18 2019-10-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為RET激酶抑制劑之經取代吡唑并[3,4-d]嘧啶化合物
KR102653681B1 (ko) 2018-07-31 2024-04-03 록쏘 온콜로지, 인코포레이티드 (s)-5-아미노-3-(4-((5-플루오로-2-메톡시벤즈아미도)메틸)페닐)-1-(1,1,1-트리플루오로프로판-2-일)-1h-피라졸-4-카르복스아미드의분무-건조된 분산물 및 제제
ES2922314T3 (es) 2018-09-10 2022-09-13 Array Biopharma Inc Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores de cinasa RET
EP3898626A1 (en) 2018-12-19 2021-10-27 Array Biopharma, Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as inhibitors of fgfr tyrosine kinases
WO2020131674A1 (en) 2018-12-19 2020-06-25 Array Biopharma Inc. 7-((3,5-dimethoxyphenyl)amino)quinoxaline derivatives as fgfr inhibitors for treating cancer
MX2022007171A (es) 2019-12-27 2022-08-22 Schroedinger Inc Compuestos cíclicos y métodos de uso de estos.
TWI786742B (zh) * 2020-07-23 2022-12-11 大陸商深圳晶泰科技有限公司 吡啶酮類化合物及其製備方法和應用
EP4211140A1 (en) 2020-09-10 2023-07-19 Schrödinger, Inc. Heterocyclic pericondensed cdc7 kinase inhibitors for the treatment of cancer
EP4284804A1 (en) 2021-01-26 2023-12-06 Schrödinger, Inc. Tricyclic compounds useful in the treatment of cancer, autoimmune and inflammatory disorders
TW202300150A (zh) 2021-03-18 2023-01-01 美商薛定諤公司 環狀化合物及其使用方法
WO2025059027A1 (en) 2023-09-11 2025-03-20 Schrödinger, Inc. Cyclopenta[e]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives as malt1 inhibitors

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CO4950519A1 (es) * 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
CA2381821A1 (en) * 1999-08-27 2001-03-08 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Substituted indolinones, their manufacture and their use as medicaments
US20030004174A9 (en) 2000-02-17 2003-01-02 Armistead David M. Kinase inhibitors
CA2409762A1 (en) 2000-06-23 2002-01-03 Donald J.P. Pinto Heteroaryl-phenyl substituted factor xa inhibitors
HU230302B1 (hu) * 2000-10-20 2015-12-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Nitrogéntartalmú aromás származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
AU2003209116A1 (en) 2002-02-11 2003-09-04 Bayer Pharmaceuticals Corporation Aryl ureas with angiogenesis inhibiting activity
PE20040522A1 (es) 2002-05-29 2004-09-28 Novartis Ag Derivados de diarilurea dependientes de la cinasa de proteina
MXPA05001536A (es) * 2002-08-30 2005-04-19 Eisai Co Ltd Derivados aromaticos que contienen nitrogeno.
AR041992A1 (es) * 2002-11-06 2005-06-08 Smithkline Beecham Corp Compuesto de piridinil benzoheterociclico, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para prepararla
MXPA06002256A (es) * 2003-08-29 2006-05-17 Pfizer Naftaleno carboxamidas y sus derivados utiles como agentes anti-angiogenicos.
WO2005023761A2 (en) 2003-09-11 2005-03-17 Kemia, Inc. Cytokine inhibitors
UA86614C2 (ru) 2004-01-23 2009-05-12 Амген Инк Соединение, которое имеет активность ингибитора киназ, фармацевтическая композиция, которая включает указанное соединение, и их применение для приготовления лекарственного препарата
JP4865702B2 (ja) 2004-05-03 2012-02-01 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド サイトカイン阻害剤
PE20060664A1 (es) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa
GB0421525D0 (en) * 2004-09-28 2004-10-27 Novartis Ag Inhibitors of protein kineses

Also Published As

Publication number Publication date
KR20100111324A (ko) 2010-10-14
JP2011148808A (ja) 2011-08-04
AR050932A1 (es) 2006-12-06
TNSN07093A1 (en) 2008-06-02
JP2008513366A (ja) 2008-05-01
US8026247B2 (en) 2011-09-27
CA2574829A1 (en) 2006-06-08
AU2009201090B2 (en) 2012-03-15
RU2448103C2 (ru) 2012-04-20
KR20070052309A (ko) 2007-05-21
CA2738383A1 (en) 2006-06-08
IL181720A0 (en) 2007-07-04
GT200500260A (es) 2006-04-17
NZ587806A (en) 2012-01-12
RU2010138639A (ru) 2012-01-27
PE20060664A1 (es) 2006-08-04
NZ553094A (en) 2010-09-30
NZ587805A (en) 2012-01-12
AU2005310968B2 (en) 2008-12-18
KR20100103890A (ko) 2010-09-28
TW200626576A (en) 2006-08-01
MY148246A (en) 2013-03-29
CN101693709A (zh) 2010-04-14
BRPI0515446A (pt) 2008-07-29
NO20071875L (no) 2007-06-14
AU2005310968A1 (en) 2006-06-08
CA2574829C (en) 2012-08-14
US20080287427A1 (en) 2008-11-20
MY147640A (en) 2012-12-31
RU2007114124A (ru) 2008-10-27
WO2006059234A3 (en) 2006-07-20
WO2006059234A2 (en) 2006-06-08
RU2416611C2 (ru) 2011-04-20
AU2009201090A1 (en) 2009-04-09
MA28876B1 (fr) 2007-09-03
US20110301157A1 (en) 2011-12-08
SG155921A1 (en) 2009-10-29
EP1794149A2 (en) 2007-06-13
JP4950889B2 (ja) 2012-06-13
MX2007003013A (es) 2007-05-18
ECSP077324A (es) 2007-04-26
AU2005310968C1 (en) 2009-08-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009149216A (ru) Бициклические амиды как ингибиторы киназы
ATE406351T1 (de) Kondensierte heteroyralderivate zur verwendung als p38-kinase-inhibitoren
RU2016129953A (ru) Фармацевтические комбинации
RU2016106774A (ru) Фамацевтическая композиция, содержащая соединение пиримидина, как действующий ингредиент
JP2005511543A5 (ru)
PE20120546A1 (es) Inhibidores del virus de la hepatitis c
RU2012127760A (ru) Bcl-2-селективные апоптоз-индуцирующие средства для лечения рака и иммунных заболеваний
RU2013128544A (ru) Способы лечения с использованием селективных ингибиторов dcl-2
ATE517896T1 (de) P38-kinase-inhibitoren
ATE474835T1 (de) Als inhibitoren von proteinkinasen geeignete aminopyrimidine
JP2012501312A5 (ru)
DE602004024374D1 (de) Zusammensetzungen zur verwendung als protein-kinase-inhibitoren
ATE508126T1 (de) Als kinaseinhibitoren geeignete aminopyrimidine
RU2010128512A (ru) Гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения
ME00427B (me) N-supstituisani hidroksipiramidinon karboksamidni inhibitori hiv integraze
PE20121476A1 (es) Composicion para el tratamiento de trastornos proliferativos y otras condiciones patologicas mediadas por la actividad de cinasa de bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 o pdgf-r
ATE528302T1 (de) 3,5-disubstituierte pyrid-2-one, die als hemmer der tec-familie von nicht-rezeptor tyrosin- kinasen nützlich sind
SI1702917T1 (en) The amide derivatives and the drug
RU2006131548A (ru) Солевые формы 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-n-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]-бензамида
RU2012147511A (ru) Применение ингибиторов c-src в комбинации с пиримидиламинобензамидом для лечения лейкоза
GT200600105A (es) Derivados de pirimidina para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
RU2367659C2 (ru) Гетероарильные производные в качестве активаторов рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом (ppar)
ATE413392T1 (de) Kondensierte heteroyralderivate und deren verwendung als p38-kinase-inhibitoren
ATE339197T1 (de) 4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-n-(4-methyl-3- 4-pyrimindin-3-yl)pyrimidin-2-yl-amino)phenyl)- benzamide zur behandlung von ang-ii vermittelt krankheiten
DE602006017574D1 (de) Als protein-kinase-inhibitoren nutzbare benzimidazole