RU2008125196A - Новые производные тиофена - Google Patents
Новые производные тиофена Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008125196A RU2008125196A RU2008125196/04A RU2008125196A RU2008125196A RU 2008125196 A RU2008125196 A RU 2008125196A RU 2008125196/04 A RU2008125196/04 A RU 2008125196/04A RU 2008125196 A RU2008125196 A RU 2008125196A RU 2008125196 A RU2008125196 A RU 2008125196A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- ethyl
- hydrogen
- methyl
- compound
- Prior art date
Links
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical class C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 46
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 24
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 24
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 15
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 12
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 10
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 10
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 229910052736 halogen Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims abstract 6
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract 4
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 claims abstract 4
- 150000003577 thiophenes Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims abstract 4
- QINPLZMFYXRNQI-UHFFFAOYSA-N 3-[4-[3-(3-ethyl-5,5-dimethyl-6,7-dihydro-4h-2-benzothiophen-1-yl)-3-oxopropyl]-2,6-dimethylphenyl]propanoic acid Chemical compound C=12CCC(C)(C)CC2=C(CC)SC=1C(=O)CCC1=CC(C)=C(CCC(O)=O)C(C)=C1 QINPLZMFYXRNQI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 7
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 3
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 claims 2
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 102000003675 cytokine receptors Human genes 0.000 claims 2
- 108010057085 cytokine receptors Proteins 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 claims 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- RCRWPNBOCUJMCZ-UHFFFAOYSA-N 3-[2,6-dimethyl-4-[3-oxo-3-(3,5,5-trimethyl-6,7-dihydro-4h-2-benzothiophen-1-yl)propyl]phenyl]propanoic acid Chemical compound C=12CCC(C)(C)CC2=C(C)SC=1C(=O)CCC1=CC(C)=C(CCC(O)=O)C(C)=C1 RCRWPNBOCUJMCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LAHKABLJKXMJNS-UHFFFAOYSA-N 3-[2-ethyl-4-[3-(3-ethyl-5,5-dimethyl-6,7-dihydro-4h-2-benzothiophen-1-yl)-3-oxopropyl]-6-methylphenyl]propanoic acid Chemical compound C=12CCC(C)(C)CC2=C(CC)SC=1C(=O)CCC1=CC(C)=C(CCC(O)=O)C(CC)=C1 LAHKABLJKXMJNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FHNSMEYEAFGCFX-UHFFFAOYSA-N 3-[4-[3-[5,5-dimethyl-3-(trifluoromethyl)-6,7-dihydro-4h-2-benzothiophen-1-yl]-3-oxopropyl]-2-ethyl-6-methylphenyl]propanoic acid Chemical compound CC1=C(CCC(O)=O)C(CC)=CC(CCC(=O)C2=C3CCC(C)(C)CC3=C(S2)C(F)(F)F)=C1 FHNSMEYEAFGCFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- -1 3-oxo-3- (3,5,5-trimethyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzo (c) thiophen-1-yl) propyl Chemical group 0.000 claims 1
- 208000012657 Atopic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010018364 Glomerulonephritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000030836 Hashimoto thyroiditis Diseases 0.000 claims 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010027476 Metastases Diseases 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 201000001263 Psoriatic Arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000036824 Psoriatic arthropathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 210000004087 cornea Anatomy 0.000 claims 1
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 claims 1
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 claims 1
- 231100000433 cytotoxic Toxicity 0.000 claims 1
- 230000001472 cytotoxic effect Effects 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 210000002216 heart Anatomy 0.000 claims 1
- 229960003444 immunosuppressant agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000003018 immunosuppressive agent Substances 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 239000000041 non-steroidal anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims 1
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 claims 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 201000003068 rheumatic fever Diseases 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010039083 rhinitis Diseases 0.000 claims 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 210000000130 stem cell Anatomy 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010043778 thyroiditis Diseases 0.000 claims 1
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 claims 1
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 abstract 2
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/72—Benzo[c]thiophenes; Hydrogenated benzo[c]thiophenes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
- A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение, выбранное из группы, включающей тиофены формулы (I) ! ! где R1 означает метил, трифторметил или этил, ! R2 означает водород, C1-C4алкил, метокси или галоген, ! R3 означает водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси или галоген, ! R4 означает водород, C1-C4алкил или галоген, ! R5 означает водород, ! R6 означает водород или гидрокси, ! если R6 означает гидрокси, R5 может также означать гидрокси, ! n равно 0, ! m равно 0 или 1, и ! если m равно 1, то n также равно 1, ! и соли, а также комплексы таких соединений с растворителем. ! 2. Соединение по п.1, где R1 означает этил. ! 3. Соединение по п.1, где R1 означает метил. ! 4. Соединение по п.1, где R1 означает трифторметил. ! 5. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 означает метокси, a R3 и R4 означают водород. ! 6. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 означает водород, a R3 и R4 означают C1-C4алкил. ! 7. Соединение по п.6, где R3 и R4 означают метил. ! 8. Соединение по п.6, где R3 и R4 означают этил. ! 9. Соединение по п.6, где R3 означает метил, в R4 означает этил. ! 10. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 означает водород, R3 означает метокси, a R4 означает хлор. ! 11. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 означает водород, R3 означает метил, a R4 означает хлор. ! 12. Соединение по любому из пп.1-4, 7, 8 и 9, где R5 и R6 означает водород. ! 13. Соединение по п.12, где n равно 0, а m равно 1. ! 14. Соединение по п.12, где n равно 1, a m равно 1. ! 15. Соединение по любому из пп.1-4, 7, 8 и 9, где m равно 1, a R5 и R6 означают гидрокси. ! 16. Соединение по п.15, где n равно 0. ! 17. Соединение по любому из пп.1-4, 7, 8 и 9, где R5 означает водород, а R6 означает гидрокси. ! 18. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей ! 3-{4-(3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо(c)тиофен-1-ил)-3-оксопропил)-2,6-диметилфенил}пропионовая кислота, ! 3-{4-(3-(5,5-диметил
Claims (26)
1. Соединение, выбранное из группы, включающей тиофены формулы (I)
где R1 означает метил, трифторметил или этил,
R2 означает водород, C1-C4алкил, метокси или галоген,
R3 означает водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси или галоген,
R4 означает водород, C1-C4алкил или галоген,
R5 означает водород,
R6 означает водород или гидрокси,
если R6 означает гидрокси, R5 может также означать гидрокси,
n равно 0,
m равно 0 или 1, и
если m равно 1, то n также равно 1,
и соли, а также комплексы таких соединений с растворителем.
2. Соединение по п.1, где R1 означает этил.
3. Соединение по п.1, где R1 означает метил.
4. Соединение по п.1, где R1 означает трифторметил.
5. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 означает метокси, a R3 и R4 означают водород.
6. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 означает водород, a R3 и R4 означают C1-C4алкил.
7. Соединение по п.6, где R3 и R4 означают метил.
8. Соединение по п.6, где R3 и R4 означают этил.
9. Соединение по п.6, где R3 означает метил, в R4 означает этил.
10. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 означает водород, R3 означает метокси, a R4 означает хлор.
11. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 означает водород, R3 означает метил, a R4 означает хлор.
12. Соединение по любому из пп.1-4, 7, 8 и 9, где R5 и R6 означает водород.
13. Соединение по п.12, где n равно 0, а m равно 1.
14. Соединение по п.12, где n равно 1, a m равно 1.
15. Соединение по любому из пп.1-4, 7, 8 и 9, где m равно 1, a R5 и R6 означают гидрокси.
16. Соединение по п.15, где n равно 0.
17. Соединение по любому из пп.1-4, 7, 8 и 9, где R5 означает водород, а R6 означает гидрокси.
18. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
3-{4-(3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо(c)тиофен-1-ил)-3-оксопропил)-2,6-диметилфенил}пропионовая кислота,
3-{4-(3-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо(c)тиофен-1-ил)-3-оксопропил)-2-этил-6-метилфенил}пропионовая кислота,
3-{2-этил-6-метил-4-(3-оксо-3-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо(c)тиофен-1-ил)пропил)фенил}проиионовая кислота и
3-{2-этил-4-(3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо(c)тиофен-1-ил)-3-оксопропил)-6-метилфенил}пропионовая кислота.
19. Соединение по п.1, которое означает 3-{2,6-диметил-4-(3-оксо-3-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо(c)тиофен-1-ил)пропил)фенил}пропионовую кислоту.
20. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-19 и фармацевтически приемлемый носитель.
21. Соединение по любому из пп.1-4, 7, 8, 9, 13, 14, 16, 18 и 19, или фармацевтическая композиция по п.20 для применения в качестве лекарственного средства.
22. Применение соединения по любому из пп.1-19 для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения заболевания или нарушения, ассоциированного с активированной иммунной системой.
23. Применение по п.22 для профилактики или лечения заболевания или нарушения, выбранного из группы, включающей отторжение трансплантированных органов, таких, как почки, печень, сердце, легкие, поджелудочная железа, роговица и кожа, заболевания трансплантат-против-хозяина после трансплантации стволовых клеток, аутоиммунные синдромы, включающие ревматоиднй артрит, рассеяный склероз, воспалительные заболевания кишечника, такие, как болезнь Крона и язвенный колит, псориаз, псориатический артрит, тиреоидит, такой, как тиреоидит Хашимото, увеоретинит, атопические заболевания, такие, как ринит, конъюнктивит, дерматит, астма, диабет типа I, послеоперационные аутоиммунные заболевания, включающие ревматическую лихорадку и пост-инфекционный гломерулонефрит, солидные раки и опухолевые метастазы.
24. Применение соединения по любому из пп.1-19 для получения фармацевтической композиции для применения в комбинации с одним или более агентов, выбиранных группы, включающей иммунодепрессанты, кортикостероиды, нестероидные противовоспалительные агенты, цитотоксические лекарственные средства, ингибиторы молекул адгезии, цитокины, ингибиторы цитокинов, антагонисты рецепторов цитокинов и рецепторов рекомбинантного цитокина, для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, ассоциированных с активированной иммунной системой.
25. Соединение, выбранное из группы, включающей тиофены формулы (II)
где R1, R2, R3, R4, R5, R6, n и m имеют значения, указанные в п.1 для формулы (I), a
R7 означает водород, метил, этил или трет-бутил, и соли, а также комплексы таких соединений с растворителем.
26. Соединение, выбранное из группы, включающей тиофены формулы (III)
где R1, R2, R3 и R4 имеют значения, указанные в п.1 для формулы (I), a R7 означает водород, метил, этил или трет-бутил, и соли, а также комплексы таких соединений с растворителем.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IB2005053882 | 2005-11-23 | ||
| IBPCT/IB2005/053882 | 2005-11-23 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008125196A true RU2008125196A (ru) | 2009-12-27 |
| RU2420523C2 RU2420523C2 (ru) | 2011-06-10 |
Family
ID=37865763
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008125196/04A RU2420523C2 (ru) | 2005-11-23 | 2006-11-22 | Новые производные тиофена |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7981924B2 (ru) |
| EP (1) | EP1954688A1 (ru) |
| JP (1) | JP2009516735A (ru) |
| KR (1) | KR20080069228A (ru) |
| CN (1) | CN101312959A (ru) |
| AR (1) | AR057894A1 (ru) |
| AU (1) | AU2006318049A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0618871A2 (ru) |
| CA (1) | CA2629122A1 (ru) |
| IL (1) | IL191540A0 (ru) |
| NO (1) | NO20082793L (ru) |
| NZ (1) | NZ569102A (ru) |
| RU (1) | RU2420523C2 (ru) |
| TW (1) | TW200738670A (ru) |
| WO (1) | WO2007060626A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200805407B (ru) |
Families Citing this family (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4678139B2 (ja) * | 2004-05-10 | 2011-04-27 | トヨタ自動車株式会社 | 自動車の暖房制御システム |
| WO2006010379A1 (en) * | 2004-07-29 | 2006-02-02 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Novel thiophene derivatives as immunosuppressive agents |
| DE602006003642D1 (en) * | 2005-03-23 | 2008-12-24 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Neue thiophen-derivate als sphingosin-1-phosphat-1-rezeptorantagonisten |
| HRP20110613T1 (hr) | 2005-03-23 | 2011-09-30 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Hidrogenizirani derivati benzo[c] tiofena kao imunomodulatori |
| CN101180050B (zh) | 2005-03-23 | 2011-07-27 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 作为鞘氨醇-1-磷酸盐-1受体激动剂的新颖噻吩衍生物 |
| US7951794B2 (en) * | 2005-06-24 | 2011-05-31 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Thiophene derivatives |
| KR20080092385A (ko) | 2006-01-24 | 2008-10-15 | 액테리온 파마슈티칼 리미티드 | 신규한 피리딘 유도체 |
| MY149853A (en) * | 2006-09-07 | 2013-10-31 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Pyridin-4-yl derivatives as immunomodulating agents |
| TWI408139B (zh) | 2006-09-07 | 2013-09-11 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | 新穎噻吩衍生物 |
| AR062684A1 (es) * | 2006-09-08 | 2008-11-26 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Compuestos derivados de piridin-3- ilo, composicion farmaceutica que los contiene, y uso de los mismos en la preparacion de medicamentos |
| DK2125797T3 (da) * | 2007-03-16 | 2014-02-10 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Aminopyridinderivater som s1p1/edg1-receptoragonister |
| ES2403209T3 (es) * | 2007-12-10 | 2013-05-16 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Derivados de tiofeno novedosos como agonistas de S1P1/EDG1 |
| CA2714665A1 (en) * | 2008-03-06 | 2009-09-11 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Pyridine compounds |
| JP5435745B2 (ja) * | 2008-03-07 | 2014-03-05 | アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド | 免疫調節剤としてのピリジン−２−イル誘導体 |
| BRPI0909625B1 (pt) | 2008-03-17 | 2021-09-08 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Agonista seletivo do receptor s1p1 para o uso como um medicamento, uso de um agonista seletivo do receptor s1p1 e kit contendo diferentes unidades de medicação de um agonista seletivo do receptor s1p1 |
| US8580841B2 (en) | 2008-07-23 | 2013-11-12 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Substituted 1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid derivatives useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders |
| CN105816453B (zh) | 2008-08-27 | 2021-03-05 | 艾尼纳制药公司 | 用于治疗自身免疫性病症和炎性病症的作为s1p1受体激动剂的经取代的三环酸衍生物 |
| KR101409131B1 (ko) | 2009-07-16 | 2014-06-17 | 액테리온 파마슈티칼 리미티드 | 피리딘-4-일 유도체 |
| SG182610A1 (en) | 2010-01-27 | 2012-08-30 | Arena Pharm Inc | Processes for the preparation of (r)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid and salts thereof |
| CA2789480A1 (en) | 2010-03-03 | 2011-09-09 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Processes for the preparation of s1p1 receptor modulators and crystalline forms thereof |
| WO2012098505A1 (en) | 2011-01-19 | 2012-07-26 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | 2-methoxy-pyridin-4-yl derivatives |
| HUE050733T2 (hu) | 2012-08-17 | 2021-01-28 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Eljárás (2Z,5Z)-5-(3-klór-4-((R)-2,3-dihidroxipropoxi)benzilidén)-2-(pro-pilimino)-3-(O-tolil)tiazolidin-4-on elõállítására és ezen eljárásban alkalmazott köztitermék |
| US11007175B2 (en) | 2015-01-06 | 2021-05-18 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Methods of treating conditions related to the S1P1 receptor |
| EP3298008B1 (en) | 2015-05-20 | 2019-11-20 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Crystalline form of the compound (s)-3-{4-[5-(2-cyclopentyl-6-methoxy-pyridin-4-yl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]-2-ethyl-6-methyl-phenoxy}-propane-1,2-diol |
| US10111841B2 (en) | 2015-06-19 | 2018-10-30 | University Of South Florida | Stabilization of alcohol intoxication-induced cardiovascular instability |
| BR112017027656B1 (pt) | 2015-06-22 | 2023-12-05 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Hábito cristalino de placa livre de sal de l-arginina de ácido (r)-2-(7-(4- ciclopentil-3-(trifluorometil)benzilóxi)- 1,2,3,4-tetra-hidrociclo-penta[b]indol-3- il)acético, composição farmacêutica que o compreende, seus usos e método de preparação do mesmo |
| JP2020507610A (ja) | 2017-02-16 | 2020-03-12 | アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | 腸管外症状を伴う炎症性腸疾患の治療のための化合物および方法 |
| CA3053418A1 (en) | 2017-02-16 | 2018-08-23 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Compounds and methods for treatment of primary biliary cholangitis |
| BR112020024762A2 (pt) | 2018-06-06 | 2021-03-23 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | métodos de tratamento de condições relacionadas ao receptor s1p1 |
| CN119751336A (zh) | 2018-09-06 | 2025-04-04 | 艾尼纳制药公司 | 可用于治疗自身免疫性病症和炎性病症的化合物 |
Family Cites Families (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4963557A (en) | 1987-09-28 | 1990-10-16 | Smithkline Beecham Corporation | Immunomodulatory azaspiranes |
| AU7686891A (en) | 1990-04-05 | 1991-10-30 | American National Red Cross, The | A protein family related to immediate-early protein expressed by human endothelial cells during differentiation |
| ZA917371B (en) | 1990-09-20 | 1992-06-24 | Merrell Dow Pharma | Calcium uptake inhibitors |
| US5629425A (en) * | 1994-09-19 | 1997-05-13 | Eli Lilly And Company | Haloalkyl hemisolvates of 6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[4-piperidinoethoxy)-benzoyl]benzo[b]thiophene |
| EP1070080A4 (en) | 1998-03-09 | 2004-12-29 | Smithkline Beecham Corp | HUMAN EDG-1c POLYNUCLEOTIDES AND POLYPEPTIDES AND THEIR APPLICATIONS |
| GB9808665D0 (en) * | 1998-04-23 | 1998-06-24 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic compounds |
| JP2001261674A (ja) * | 2000-03-22 | 2001-09-26 | Mitsui Chemicals Inc | ベンゾチオフェン誘導体およびそれを有効成分として含有する核内レセプター作動薬 |
| JP4709488B2 (ja) | 2002-01-18 | 2011-06-22 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | Ｅｄｇ受容体作動薬としてのＮ−（ベンジル）アミノアルキルカルボン酸化合物、ホスフィン酸化合物、ホスホン酸化合物およびテトラゾール類 |
| US20040058894A1 (en) * | 2002-01-18 | 2004-03-25 | Doherty George A. | Selective S1P1/Edg1 receptor agonists |
| JP2005533058A (ja) * | 2002-06-17 | 2005-11-04 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | Ｅｄｇ受容体アゴニストとしての１−（（５−アリール−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボキシラートおよび１−（（５−アリール−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンジル）ピロリジン−３−カルボキシラート |
| WO2005014525A2 (en) | 2003-08-12 | 2005-02-17 | Mitsubishi Pharma Corporation | Bi-aryl compound having immunosuppressive activity |
| ES2754221T3 (es) * | 2003-08-29 | 2020-04-16 | Ono Pharmaceutical Co | Compuesto capaz de unirse al receptor de S1P y uso farmacéutico del mismo |
| EP1670463A2 (en) * | 2003-10-01 | 2006-06-21 | Merck & Co., Inc. | 3,5-aryl, heteroaryl or cycloalkyl substituted-1,2,4-oxadiazoles as s1p receptor agonists |
| CN1894225A (zh) | 2003-12-17 | 2007-01-10 | 默克公司 | 作为鞘氨醇1－磷酸(内皮分化基因)受体激动剂的(3,4－二取代)丙酸酯 |
| WO2006010379A1 (en) * | 2004-07-29 | 2006-02-02 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Novel thiophene derivatives as immunosuppressive agents |
| DE602006003642D1 (en) * | 2005-03-23 | 2008-12-24 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Neue thiophen-derivate als sphingosin-1-phosphat-1-rezeptorantagonisten |
| CN101180050B (zh) * | 2005-03-23 | 2011-07-27 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 作为鞘氨醇-1-磷酸盐-1受体激动剂的新颖噻吩衍生物 |
| HRP20110613T1 (hr) * | 2005-03-23 | 2011-09-30 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Hidrogenizirani derivati benzo[c] tiofena kao imunomodulatori |
| BRPI0612028A2 (pt) | 2005-06-08 | 2010-10-13 | Novartis Ag | oxadiazóis ou isodiazóis policìclicos e uso dos mesmos como ligantes de receptor s1p |
| US7951794B2 (en) * | 2005-06-24 | 2011-05-31 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Thiophene derivatives |
| KR20080092385A (ko) * | 2006-01-24 | 2008-10-15 | 액테리온 파마슈티칼 리미티드 | 신규한 피리딘 유도체 |
| GB0601744D0 (en) | 2006-01-27 | 2006-03-08 | Novartis Ag | Organic compounds |
-
2006
- 2006-11-15 AR ARP060105009A patent/AR057894A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-11-20 TW TW095142888A patent/TW200738670A/zh unknown
- 2006-11-22 JP JP2008541887A patent/JP2009516735A/ja active Pending
- 2006-11-22 NZ NZ569102A patent/NZ569102A/en unknown
- 2006-11-22 CA CA002629122A patent/CA2629122A1/en not_active Abandoned
- 2006-11-22 RU RU2008125196/04A patent/RU2420523C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-11-22 KR KR1020087013370A patent/KR20080069228A/ko not_active Withdrawn
- 2006-11-22 US US12/094,736 patent/US7981924B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-11-22 AU AU2006318049A patent/AU2006318049A1/en not_active Abandoned
- 2006-11-22 EP EP06821533A patent/EP1954688A1/en not_active Withdrawn
- 2006-11-22 CN CNA2006800432916A patent/CN101312959A/zh active Pending
- 2006-11-22 BR BRPI0618871-0A patent/BRPI0618871A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-11-22 WO PCT/IB2006/054388 patent/WO2007060626A1/en not_active Ceased
-
2008
- 2008-05-19 IL IL191540A patent/IL191540A0/en unknown
- 2008-06-20 NO NO20082793A patent/NO20082793L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-06-20 ZA ZA200805407A patent/ZA200805407B/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US7981924B2 (en) | 2011-07-19 |
| EP1954688A1 (en) | 2008-08-13 |
| CA2629122A1 (en) | 2007-05-31 |
| RU2420523C2 (ru) | 2011-06-10 |
| WO2007060626A1 (en) | 2007-05-31 |
| JP2009516735A (ja) | 2009-04-23 |
| AU2006318049A1 (en) | 2007-05-31 |
| CN101312959A (zh) | 2008-11-26 |
| KR20080069228A (ko) | 2008-07-25 |
| US20080300294A1 (en) | 2008-12-04 |
| ZA200805407B (en) | 2009-12-30 |
| AR057894A1 (es) | 2007-12-26 |
| BRPI0618871A2 (pt) | 2011-09-13 |
| NO20082793L (no) | 2008-06-20 |
| NZ569102A (en) | 2011-06-30 |
| TW200738670A (en) | 2007-10-16 |
| IL191540A0 (en) | 2008-12-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008125196A (ru) | Новые производные тиофена | |
| RU2008101805A (ru) | Новые производные тиофена | |
| AU2015355839B2 (en) | Heterocyclic derivatives and use thereof | |
| JP6409004B2 (ja) | ソルチリン阻害剤としてのｎ置換された５置換フタルアミド酸 | |
| RU2005122484A (ru) | Композиции, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| RU2008132802A (ru) | Новые производные тиофена в качестве агонистов рецептора s1p1/edg1 | |
| RU2006109108A (ru) | Соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 рецепторов | |
| JP2008508210A (ja) | 新規チオフェン誘導体 | |
| JP2004518723A5 (ru) | ||
| TW201021798A (en) | Amide acetate derivative having inhibitory activity on endothelial lipase | |
| JP2007500720A (ja) | ピペラジン誘導体および治療剤としてのその用途 | |
| DK1856045T3 (da) | 1-eddikesyreindolderviater med PGD2-antagonisteffekt | |
| CN103601670B (zh) | 荜拔酰胺类似物及其制备方法与应用 | |
| BR112015030399B1 (pt) | Derivados heterocíclicos, uso dos referidos derivados e composição farmacêutica para a prevenção ou tratamento de doenças associadas com a ativação da proteína stat3 | |
| TW201800395A (zh) | 磺醯胺化合物或其鹽 | |
| CN102872020A (zh) | Pai-1产生抑制剂 | |
| RU2007108863A (ru) | Производные пиразола для лечения состояний, опосредованных активацией рецептора аденозина а2в или а3 | |
| ES2795660T3 (es) | Compuestos heteroarilo bicíclicos sustituidos como agonistas RXR | |
| US6380229B1 (en) | 2-(N-cyanoimino)thiazolidin-4-one derivatives | |
| ES2956045T3 (es) | Nuevos moduladores de los LXR con fracción central bicíclica | |
| JP4225894B2 (ja) | 縮合環式基を有する環状ジアミン化合物 | |
| JP2013515726A5 (ru) | ||
| CN114853686B (zh) | 三氮唑酮类化合物及其医药用途 | |
| IE54816B1 (en) | Antiinflammatory and/or analgesic 2,3-diaryl-5-halo thiophenes | |
| WO2005085201A1 (ja) | 置換又は無置換アミノ基を導入した４－ピリジルアルキルチオ基を有する新規環式化合物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20121123 |