RU2006138621A - Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов rock и других протеинкиназ - Google Patents
Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов rock и других протеинкиназ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006138621A RU2006138621A RU2006138621/04A RU2006138621A RU2006138621A RU 2006138621 A RU2006138621 A RU 2006138621A RU 2006138621/04 A RU2006138621/04 A RU 2006138621/04A RU 2006138621 A RU2006138621 A RU 2006138621A RU 2006138621 A RU2006138621 A RU 2006138621A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disease
- compound according
- compound
- chr
- independently
- Prior art date
Links
- 102000001253 Protein Kinase Human genes 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 108060006633 protein kinase Proteins 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 51
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 21
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 15
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 14
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 14
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 11
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 9
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 9
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 9
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 7
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 7
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 7
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 7
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 239000001301 oxygen Chemical group 0.000 claims 7
- 229910052717 sulfur Chemical group 0.000 claims 7
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims 7
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 7
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 6
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 claims 5
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims 5
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 4
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 4
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 4
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 206010003225 Arteriospasm coronary Diseases 0.000 claims 3
- 208000020084 Bone disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010059109 Cerebral vasoconstriction Diseases 0.000 claims 3
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000010228 Erectile Dysfunction Diseases 0.000 claims 3
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 3
- 206010061598 Immunodeficiency Diseases 0.000 claims 3
- 208000029462 Immunodeficiency disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 3
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 3
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 3
- 230000007813 immunodeficiency Effects 0.000 claims 3
- 201000001881 impotence Diseases 0.000 claims 3
- 208000001286 intracranial vasospasm Diseases 0.000 claims 3
- 208000028867 ischemia Diseases 0.000 claims 3
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 3
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 3
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 3
- 230000010410 reperfusion Effects 0.000 claims 3
- 206010039083 rhinitis Diseases 0.000 claims 3
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 claims 2
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 claims 2
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 108010025020 Nerve Growth Factor Proteins 0.000 claims 2
- 102000007072 Nerve Growth Factors Human genes 0.000 claims 2
- 206010029240 Neuritis Diseases 0.000 claims 2
- 241000721454 Pemphigus Species 0.000 claims 2
- 208000005107 Premature Birth Diseases 0.000 claims 2
- 206010036590 Premature baby Diseases 0.000 claims 2
- 208000003782 Raynaud disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000012322 Raynaud phenomenon Diseases 0.000 claims 2
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N Tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010047163 Vasospasm Diseases 0.000 claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001118 alkylidene group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 claims 2
- 230000007815 allergy Effects 0.000 claims 2
- 231100000360 alopecia Toxicity 0.000 claims 2
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims 2
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 claims 2
- 230000001028 anti-proliverative effect Effects 0.000 claims 2
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 claims 2
- 208000011775 arteriosclerosis disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 claims 2
- 239000012472 biological sample Substances 0.000 claims 2
- 230000000973 chemotherapeutic effect Effects 0.000 claims 2
- 206010009887 colitis Diseases 0.000 claims 2
- 239000002131 composite material Substances 0.000 claims 2
- 230000001066 destructive effect Effects 0.000 claims 2
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 2
- 230000003463 hyperproliferative effect Effects 0.000 claims 2
- 239000002955 immunomodulating agent Substances 0.000 claims 2
- 229940121354 immunomodulator Drugs 0.000 claims 2
- 230000002584 immunomodulator Effects 0.000 claims 2
- 229960003444 immunosuppressant agent Drugs 0.000 claims 2
- 230000001861 immunosuppressant effect Effects 0.000 claims 2
- 239000003018 immunosuppressive agent Substances 0.000 claims 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000003900 neurotrophic factor Substances 0.000 claims 2
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims 2
- 239000011435 rock Substances 0.000 claims 2
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 claims 2
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 claims 2
- 206010065040 AIDS dementia complex Diseases 0.000 claims 1
- 206010001889 Alveolitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010065452 Angiodermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000008283 Atrophic Rhinitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000033241 Autosomal dominant hyper-IgE syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000009137 Behcet syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 208000019838 Blood disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000020446 Cardiac disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010007572 Cardiac hypertrophy Diseases 0.000 claims 1
- 208000006029 Cardiomegaly Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 206010010356 Congenital anomaly Diseases 0.000 claims 1
- 208000003890 Coronary Vasospasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000014997 Crohn colitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 1
- 206010012442 Dermatitis contact Diseases 0.000 claims 1
- 206010048554 Endothelial dysfunction Diseases 0.000 claims 1
- 206010014950 Eosinophilia Diseases 0.000 claims 1
- 206010014954 Eosinophilic fasciitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010053177 Epidermolysis Diseases 0.000 claims 1
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 claims 1
- 208000027445 Farmer Lung Diseases 0.000 claims 1
- 208000005577 Gastroenteritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000030836 Hashimoto thyroiditis Diseases 0.000 claims 1
- 206010019842 Hepatomegaly Diseases 0.000 claims 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010020880 Hypertrophy Diseases 0.000 claims 1
- 201000003838 Idiopathic interstitial pneumonia Diseases 0.000 claims 1
- 206010021245 Idiopathic thrombocytopenic purpura Diseases 0.000 claims 1
- 208000009388 Job Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010024229 Leprosy Diseases 0.000 claims 1
- 206010029164 Nephrotic syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 1
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims 1
- 208000004403 Prostatic Hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 201000001263 Psoriatic Arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000036824 Psoriatic arthropathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000033464 Reiter syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010039088 Rhinitis atrophic Diseases 0.000 claims 1
- 208000036284 Rhinitis seasonal Diseases 0.000 claims 1
- 206010039793 Seborrhoeic dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000021386 Sjogren Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000009594 Systemic Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 206010042953 Systemic sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000031981 Thrombocytopenic Idiopathic Purpura Diseases 0.000 claims 1
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 claims 1
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010047115 Vasculitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000002399 angioplasty Methods 0.000 claims 1
- 239000000164 antipsychotic agent Substances 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000003710 autoimmune thrombocytopenic purpura Diseases 0.000 claims 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims 1
- 210000001185 bone marrow Anatomy 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 210000004413 cardiac myocyte Anatomy 0.000 claims 1
- 230000002490 cerebral effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000017760 chronic graft versus host disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000009151 chronic rhinitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000010247 contact dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 210000004087 cornea Anatomy 0.000 claims 1
- 201000011634 coronary artery vasospasm Diseases 0.000 claims 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000008694 endothelial dysfunction Effects 0.000 claims 1
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 claims 1
- 201000001155 extrinsic allergic alveolitis Diseases 0.000 claims 1
- 239000013568 food allergen Substances 0.000 claims 1
- 210000002216 heart Anatomy 0.000 claims 1
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000014951 hematologic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000018706 hematopoietic system disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000014796 hyper-IgE recurrent infection syndrome 1 Diseases 0.000 claims 1
- 206010051040 hyper-IgE syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000022098 hypersensitivity pneumonitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 201000011486 lichen planus Diseases 0.000 claims 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims 1
- 210000002464 muscle smooth vascular Anatomy 0.000 claims 1
- 206010028417 myasthenia gravis Diseases 0.000 claims 1
- 201000009240 nasopharyngitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 1
- 230000003836 peripheral circulation Effects 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 claims 1
- 208000002574 reactive arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 201000000306 sarcoidosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
- 208000008742 seborrheic dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 claims 1
- 201000005671 spondyloarthropathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/08—Antiseborrheics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
- A61P31/08—Antibacterial agents for leprosy
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/04—Immunostimulants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
- A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Immunology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Virology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Hematology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Psychology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Psychiatry (AREA)
Claims (49)
1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль,
где 
представляет собой 
или 
;
x равно 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет собой галоген, -CN, -NO2 или -VmR';
G представляет собой -NR2 или C=О;
R2 представляет собой -UnR';
X3 и X2 представляет собой каждый, независимо, CR4 или N;
каждый из присутствующих R4 представляет собой независимо галоген, -CN, -NO2 или -VmR;
каждый из присутствующих U или V представляет собой независимо необязательно замещенную C1-6алкилиденовую цепь, где вплоть до двух метиленовых звеньев цепи необязательно и независимо заменены -NR-, -S-, -О-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRSO2NR-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- или -POR-;
m и n равны, каждый, независимо 0 или 1;
каждый из присутствующих R представляет собой независимо водород или необязательно замещенную C1-6алифатическую группу; и каждый из присутствующих R' представляет собой независимо водород или необязательно замещенную C1-6алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 8-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, имеющую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; или R и R', два присутствующих R или два присутствующих R', взятые вместе с атомом(ами), с которым они связаны, образуют необязательно замещенную 3-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную моноциклическую или бициклическую кольцевую систему, имеющую 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
Q1 представляет собой -CO-, -SO2-, -NR2, -NR2CO-, -CONR2-, -SO2NR2- или представляет собой связь;
R3 представляет собой Q2-Ar1, или когда G представляет собой -NR2, R2 и Q1-R3, взятые вместе с атомом азота, образуют циклическую группу: 
, где s равно 1 или 2, Z представляет собой СН или N; каждый из присутствующих Y представляет собой, независимо, если это допускает валентность и стабильность, -CO-, -CS-, -SO2-, -O-, -S-, -NR5- или C(R5)2-, и R5 представляет собой UnR';
Q2 и Q3 представляют собой, каждый, независимо, связь или C1-6алкилиденовую цепь, где вплоть до двух метиленовых звеньев цепи, каждое, необязательно и независимо заменено -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-, -SO2NR'-, -NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- или -POR'-; и где любой углеродный атом в одном или нескольких метиленовых звеньях необязательно замещен одним или двумя R6, и каждый из присутствующих R6 представляет собой независимо галоген, -CN, -NO2 или -UnR', или два присутствующих R6 или R' и R6, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют необязательно замещенное 3-6-членное циклоалкильное, гетероциклическое, арильное или гетероарильное кольцо; и
Ar1 и Ar2 представляют собой каждый, независимо, C1-6алифатическую, 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 8-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, имеющую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; где Ar1 и Ar2, каждый, необязательно замещен 0-5 независимо присутствующими TR7; где T представляет собой связь или C1-C6алкилиденовую цепь, где вплоть до двух метиленовых звеньев Т необязательно и независимо заменены -NR-, -S-, -О-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2-, -SO2NR, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRSO2NR-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- или -POR-; и каждый присутствующий R7 представляет собой независимо -R', галоген, -NO2, -CN или =О.
2. Соединение по п.1, где Q1 представляет собой -CO-, -SO2-, -NR2, -NR2CO-, -CONR2-, -SO2NR2-; и
Ar1 и Ar2 представляют собой, каждый, независимо, 5-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 8-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, имеющую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; где Ar1 и Ar2, каждый, необязательно замещен 0-5 независимо присутствующими TR7; где T представляет собой связь или C1-C6алкилиденовую цепь, где вплоть до двух метиленовых звеньев T необязательно и независимо замещены -NR-, -S-, -О-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRSO2NR-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- или -POR-; и каждый присутствующий R7 представляет собой независимо -R', галоген, -NO2 или -CN.
3. Соединение по п.2, где 
представляет собой 
, обеспечивая соединение формулы I-B
4. Соединение по п.3, где G представляет собой -NR2 и Q1 представляет собой -CO- или G представляет собой C=О и Q1 представляет собой -NR2-.
5. Соединение по п.4, где G представляет собой -NR2 и Q1 представляет собой -CO-.
6. Соединение по п.5, где X1 представляет собой CR4 и X2 представляет собой CR4 или N.
7. Соединение по п.3, где X1 представляет собой CR4, X2 представляет собой N и G представляет собой NR2, обеспечивая соединение формулы VII-A:
8. Соединение по п.7, где Q1 представляет собой -CO-.
9. Соединение по п.8, где R2 представляет собой H, -C1-4алифатическую группу, -циклопропил или 
.
10. Соединение по п.9, где R2 представляет собой H.
11. Соединение по п.7, где R4 представляет собой H или -C1-4алифатическую группу.
12. Соединение по п.11, где R4 представляет собой H.
13. Соединение по п.7, где x равно 1 и указанное соединение имеет формулу, выбранную из формул VII-B-i или VII-B-ii:
14. Соединение по п.13, где R1 представляет собой H, галоген, OH или CH3.
15. Соединение по п.14, где соединение имеет структуру формул VII-B-i и R1 представляет собой H или F.
16. Соединение по п.13, где Q1 представляет собой -CO-, R1 представляет собой H, галоген, ОН или CH3, R2 представляет собой Н, -С1-4алифатическую группу, -циклопропил или 
и R4 представляет собой Н или -С1-4алифатическую группу.
17. Соединение по п.16, где R1 представляет собой H или F, R2 представляет собой H и R4 представляет собой H или -C1-4алифатическую группу.
18. Соединение по п.17, где R1 представляет собой H или F, R2 представляет собой H и R4 представляет собой H, и соединение имеет структуру формулы VII-B-iii:
19. Соединение по любому из пп.1-18, где Q2 представляет собой -(CHR6)q-, -(CHR6)qO-, -(CHR6)qS-, -(CHR6)qS(О)2-, -(CHR6)qS(O)-, -(CHR6)qNR- или -(CHR6)qC(О)-, где q равно 0, 1, 2 или 3, и каждый R6 представляет собой R', -N(R)(R'), -(CH2)1-4N(R)(R'), -(CH2)1-4C(CH3)2N(R)(R'), -(CH2)1-4CH(CH3)N(R)(R'), -OR', -(CH2)1-4OR', -NR(CH2)1-4N(R)(R'), -NR(CH2)1-4SO2R', -NR(CH2)1-4COOR' или -NR(CH2)1-4COR', или два присутствующих R6, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют необязательно замещенное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное кольцо.
20. Соединение по п.19, где Q2 представляет собой -(CHR6)q-, q равно 1 или 2, и R6 представляет собой R', -N(R)(R'), -(CH2)1-4N(R)(R'), -OR', -(CH2)1-4OR' или -NR(CH2)1-4SO2R'.
21. Соединение по п.20, где Q2 представляет собой -(CHR6)q-, q равно 1 или 2, и каждый R6 представляет собой H.
22. Соединение по п.18, где Q2 представляет собой -(CHR6)q-, q равно 1, и R6 представляет собой Н.
23. Соединение по любому из пп.1-18, где Ar1 представляет собой
где t равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5, и где любой Ar1 связан с Q2 через любой замещаемый атом азота или углерода, и где один или несколько водородных атомов при любом замещаемом атоме азота или углерода замещен одним или несколькими независимо выбранными TR7.
24. Соединение по п.23, где Ar1 представляет собой 
.
25. Соединение по п.23, где t равно 0, 1 или 2, и каждый TR7 независимо выбран из галогена, -CN, -R', -О(CH2)0-5R', -NRR', -OSO2(CH2)0-4R', -NRSO2(CH2)0-5R', -NRSO2NR(CH2)0-5R', -SO2NR(CH2)0-5R', -CONRR', -COR', -COOR', -NRCOR' или -SO2(CH2)0-5R'.
26. Соединение по п.25, где TR7 выбран -F, -Cl, -CN, -NH2, -CH3, - CH2CH3, -CH(CH3)3, -OH, -OCH3, -NR"SO2R", -NR"SO2N(R")2, -COOC(CH3)3, -OSO2CH3, -OH, -SO2N(R")2, -SO2NHR', -SO2R", -пирроллидинона, тетрагидрофурана или -D-(CH2)р-Y, где R" представляет собой Н или С1-4алкил, D представляет собой -SO2-, -SO2NH-, -NHSO2- или -О-, p равно 0-3, и Y выбран из:
где Ry представляет собой H или С1-3алкил и где один или несколько углеродных атомов группы Y необязательно замещены =О.
27. Соединение по п.26, где t равно 1 или 2, один TR7 представляет собой -D-(CH2)р-Y, D представляет собой -О-, p равно 2 или 3, Y представляет собой 
или 
, и Ry представляет собой H или CH3, и где один или несколько углеродных атомов группы Y необязательно замещены =О.
28. Соединение по п.26, где t равно 1 или 2, и один TR7 представляет собой -NR"SO2R", -NHSO2R" или OR".
29. Соединение по п.26, где t равно 1 или 2, и один или два TR7 представляют собой F или Cl.
30. Соединение по п.24, где Ar1 представляет собой 
и t равно 0 или 1.
31. Соединение по п.3, где X1 представляет собой CR4, X2 представляет собой CR4 или N, G представляет собой -NR2- или -CO- и Q1 представляет собой связь.
32. Соединение по п.31, где Q2 представляет собой связь.
33. Соединение по п.14, где соединение имеет структуру формул VII-B-i, и R1 представляет собой Br.
34. Соединение по п.33, где Q1 представляет собой -CO-, R2 представляет собой H и R4 представляет собой H или -C1-4алифатическую группу.
35. Соединение по п.34, где Q2 представляет собой -(CHR6)q-, -(CHR6)qО-, -(CHR6)q
S-, -(CHR6)qS(О)2-, -(CHR6)qS(O)-, -(CHR6)qNR-, -(CHR6)qC(O)- или -(CHR6)qNRC(О)-, где q равно 0, 1, 2 или 3, и каждый R6 представляет собой R', -N(R)(R'), -(CH2)1-4N(R)(R'), -(CH2)1-4C(CH3)2N(R)(R'), -(CH2)1-4CH(CH3)N(R)(R'), -OR', -(CH2)1-4OR', -NR(CH2)1-4N(R)(R'), -NR(CH2)1-4SO2R', -NR(CH2)1-4COOR' или -NR(CH2)1-4COR', или два присутствующих R6, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют необязательно замещенное 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное кольцо.
36. Соединение по п.35, где Ar1 представляет собой
где t равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5, и где любой Ar1 связан с Q2 через любой замещаемый атом азота или углерода, и где один или несколько водородных атомов при любом замещаемом атоме азота или углерода замещен одним или несколькими независимо выбранными TR7.
37. Соединение по п.1, где указанное соединение выбирают из следующего списка соединений:
38. Композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1, 18, 24, 32, 34 или 37, и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.
39. Композиция по п.38, дополнительно содержащая терапевтическое средство, выбранное из химиотерапевтического или антипролиферативного средства, противовоспалительного средства, иммуномодулятора или иммунодепрессанта, нейротрофического фактора, средства для лечения сердечно-сосудистого заболевания, средства для лечения деструктивных костных нарушений, средства для лечения заболеваний печени, противовирусного средства, средства для лечения нарушений крови, средства для лечения диабета или средства для лечения иммунодефицитных состояний.
40. Способ ингибирования киназной активности ROCK, ERK, GSK, AGC или Itk в биологической пробе, включающей контактирование указанной биологической пробы с соединением по п.1 или композицией, содержащей указанное соединение.
41. Способ по п.40, где способ включает ингибирование активности ROCK.
42. Способ лечения или снижения тяжести состояния заболевания или нарушения, выбранного из пролиферативного нарушения, нарушения сердечной деятельности, нейродегенеративного нарушения, психотического нарушения, аутоиммунного нарушения, состояния, связанного с трансплантацией органа, воспалительного нарушения, иммунологически опосредованного нарушения, вирусного заболевания или костного нарушения, включающий стадию введения указанному пациенту соединения по п.1 или композиции, содержащей указанное соединение.
43. Способ по п.42, включающий дополнительную стадию введения указанному пациенту дополнительного терапевтического средства, выбранного из химиотерапевтического или антипролиферативного средства, противовоспалительного средства, иммуномодулятора или иммунодепрессанта, нейротрофического фактора, противопсихотического средства, средства для лечения сердечно-сосудистого заболевания, средства для лечения деструктивных костных нарушений, средства для лечения заболеваний печени, противовирусного средства, средства для лечения нарушений крови, средства для лечения диабета или средства для лечения иммунодефицитных состояний, где указанное дополнительное терапевтическое средство является подходящим для заболевания, подлежащего лечению; и указанное дополнительное терапевтическое средство вводят вместе с указанной композицией в виде одной дозированной формы или отдельно от указанной композиции как часть составной дозированной формы.
44. Способ по п.42 или 43, где заболевание, состояние или нарушение представляет собой аллергию, астму, диабет, болезнь Альцгеймера, болезнь Гентингтона, болезнь Паркинсона, деменцию, связанную со СПИДом, боковой амиотрифический склероз (AML, болезнь Lou Gehrig's), рассеянный склероз (MS), шизофрению, гипертрофию кардиомиоцитов, реперфузию/ишемию (например, удар), алопецию, рак, гепатомегалию, сердечно-сосудистое заболевание, включая кардиомегалию, муковисцидоз, вирусное заболевание, аутоиммунные заболевания, атеросклероз, рестеноз, псориаз, воспаление, гипертензию, стенокардию, сужение сосудов головного мозга, нарушение периферического крообращения, преждевременные роды, артериосклероз, вазоспазм (спазм сосудов головного мозга, спазм коронарных сосудов), ретинопатию, эректильную дисфункцию (ED), СПИД, остеопороз, болезнь Крона и колит, рост нейритов или болезнь Рейно.
45. Способ по п.42, где заболевание, состояние или нарушение представляет собой гипертензию, спазм сосудов головного мозга, коронарный вазоспазм, бронхиальную астму, преждевременные роды, эретильную дисфункцию, глаукому, пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, гипертрофию миокарда, малигному, поражение, индуцированное ишемией/реперфузией, эндотелиальную дисфункцию, болезнь Крона и колит, рост нейритов, болезнь Рейно, стенокардию, болезнь Альцгеймера, доброкачественную гиперплазию предстательной железы или атеросклероз.
46. Способ по п.42, где заболевание, состояние или нарушение представляет собой атеросклероз, гипертензию, эретильную дисфункцию (ED), реперфузию/ишемию (например, удар) или вазоспазм (спазм сосудов головного мозга и спазм коронарных сосудов).
47. Способ лечения или снижения тяжести болезни или состояния, выбранного из аутоиммунного, воспалительного, пролиферативного или гиперпролиферативного заболевания или иммунологически опосредованного заболевания, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, соединения по п.1 или композиции, содержащей указанное соединение.
48. Способ по п.47, включающий дополнительную стадию введения указанному пациенту дополнительного терапевтического средства, выбранного из средства для лечения аутоиммунного, воспалительного, пролиферативного, гиперпролиферативного заболевания или иммунологически опосредованного заболевания, включая отторжение трансплантированных органов или тканей и синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД), где указанное дополнительное терапевтическое средство являются подходящим для заболевания, подлежащего лечению; и указанное дополнительное терапевтическое средство вводят вместе с указанной композицией в виде одной дозированной формы или отдельно от указанной композиции как часть составной дозированной формы.
49. Способ по п.47 или 48, где болезнь или состояние представляет собой астму, острый ринит, аллергический, атрофический ринит, хронический ринит, пленчатый ринит, сезонный ринит, саркоидоз, экзогенный аллергический альвеолит ('легкие фермера'), пневмосклероз, идиопатическую интерстициальную пневмонию, ревматоидный артрит, серонегативную спондилоартропатию (включая анкилозирующий спондилит, псориатический артрит и болезнь Рейтера), болезнь Бехчета, синдром Шегрена, системный склероз, псориаз, атопический дерматит, контактный дерматит и другой экзематозный дерматит, себорейный дерматит, красный плоский лишай, пузырчатку, буллезную пузырчатку, врожденный буллезный эпидермолиз, крапивницу, ангиодермит, васкулиты, эритемы, кожную эозинофилию, увеит, гнездовую алопецию, весенний конъюнктивит, болезнь Coeliac, проктит, эозинофильный гастроэнтерит, мастоцитоз, панкреатит, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, аллергии, вызванные пищевыми аллергенами; рассеянный склероз, артериосклероз, синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД), красную волчанку, системную красную волчанку, тиреоидит Хашимото, миастению тяжелую псевдопаралитическую, диабет I типа, нефротический синдром, эозинофильный фасцит, синдром Джоба (состояние иммунодефицита с высоким уровнем IgE в плазме), лепроматозную лепру, синдром Сезари и идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру, рестеноз после ангиопластики, опухоли, атеросклероз, отторжение аллотрансплантата, включая, но без ограничения, острое и хроническое отторжение аллотрансплантата после, например, трансплантации почки, сердца, печени, легкого, костного мозга, кожи и роговицы; и хроническое заболевание "трансплантат против хозяина".
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US55904104P | 2004-04-02 | 2004-04-02 | |
| US60/559,041 | 2004-04-02 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006138621A true RU2006138621A (ru) | 2008-05-10 |
Family
ID=34983212
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006138621/04A RU2006138621A (ru) | 2004-04-02 | 2005-04-04 | Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов rock и других протеинкиназ |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7514448B2 (ru) |
| EP (1) | EP1756108A2 (ru) |
| JP (1) | JP5019612B2 (ru) |
| KR (1) | KR20070002081A (ru) |
| CN (1) | CN101014597A (ru) |
| AR (1) | AR049333A1 (ru) |
| AU (1) | AU2005236002A1 (ru) |
| CA (1) | CA2561724A1 (ru) |
| IL (1) | IL178414A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA06011328A (ru) |
| NO (1) | NO20064976L (ru) |
| RU (1) | RU2006138621A (ru) |
| TW (1) | TW200604168A (ru) |
| WO (1) | WO2005103050A2 (ru) |
Families Citing this family (107)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK1696920T3 (en) | 2003-12-19 | 2015-01-19 | Plexxikon Inc | RELATIONS AND PROCEDURES FOR THE DEVELOPMENT OF LAW MODULATORS |
| PL1723128T3 (pl) | 2004-01-06 | 2013-04-30 | Novo Nordisk As | Pochodne heteroarylowe mocznika oraz ich zastosowanie jako aktywatory glukokinazy |
| US20080293716A1 (en) * | 2004-01-30 | 2008-11-27 | Smithkline Beecham Corporation | Chemical Compounds |
| WO2005095400A1 (en) | 2004-03-30 | 2005-10-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindoles useful as inhibitors of jak and other protein kinases |
| US7498342B2 (en) | 2004-06-17 | 2009-03-03 | Plexxikon, Inc. | Compounds modulating c-kit activity |
| WO2006001318A1 (ja) * | 2004-06-24 | 2006-01-05 | Shionogi & Co., Ltd. | スルホンアミド化合物 |
| JP5122280B2 (ja) * | 2004-06-30 | 2013-01-16 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | タンパク質キナーゼのインヒビターとして有用なアザインドール |
| WO2006004984A1 (en) * | 2004-06-30 | 2006-01-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindoles useful as inhibitors of protein kinases |
| AU2005272815A1 (en) * | 2004-08-13 | 2006-02-23 | Genentech, Inc. | Thiazole based inhibitors of ATP-utilizing enzymes |
| NZ555566A (en) * | 2004-11-22 | 2009-12-24 | Vertex Pharma | Pyrrolopyrazines and pyrazolopyrazines useful as inhibitors of protein kinases |
| EP1864971A4 (en) * | 2005-03-31 | 2010-02-10 | Takeda Pharmaceutical | PROPHYLACTIC / THERAPEUTIC AGENT AGAINST DIABETES |
| RU2435769C2 (ru) * | 2005-05-20 | 2011-12-10 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Пирролопиридины, полезные в качестве ингибиторов протеинкиназы |
| WO2007006760A1 (en) | 2005-07-08 | 2007-01-18 | Novo Nordisk A/S | Dicycloalkyl urea glucokinase activators |
| MX2008000255A (es) | 2005-07-14 | 2008-04-02 | Novo Nordisk As | Activadores de urea glucocinasa. |
| US8211919B2 (en) | 2005-09-02 | 2012-07-03 | Astellas Pharma Inc. | Amide derivatives as rock inhibitors |
| US7592461B2 (en) | 2005-12-21 | 2009-09-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Indane modulators of glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity and use thereof |
| WO2007076423A2 (en) * | 2005-12-22 | 2007-07-05 | Smithkline Beecham Corporation | INHIBITORS OF Akt ACTIVITY |
| NZ601687A (en) | 2006-01-17 | 2014-03-28 | Vertex Pharma | Azaindoles useful as inhibitors of janus kinases |
| CA2636826C (en) * | 2006-01-18 | 2011-11-29 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Thiazoles as 11 beta-hsd1 inhibitors |
| WO2007087283A2 (en) * | 2006-01-23 | 2007-08-02 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Thiophene-carboxamides useful as inhibitors of protein kinases |
| JP2009525966A (ja) * | 2006-01-26 | 2009-07-16 | フォールドアールエックス ファーマシューティカルズ インコーポレーティッド | タンパク質輸送を調節するための化合物および方法 |
| US8741912B2 (en) * | 2006-04-05 | 2014-06-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Deazapurines useful as inhibitors of Janus kinases |
| US7829590B2 (en) | 2006-04-13 | 2010-11-09 | Guy Brenchley | Thiophene-carboxamides useful as inhibitors of protein kinases |
| EP2027116A2 (en) | 2006-05-23 | 2009-02-25 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Thiophene-carboxamides useful as inhibitors of protein kinases |
| US7851495B2 (en) | 2006-05-23 | 2010-12-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Thiophene-carboxamides useful as inhibitors of protein kinases |
| FR2907120B1 (fr) | 2006-10-12 | 2013-01-11 | Sanofi Aventis | Nouveaux derives imidazolones,leur preparation a titre de medicaments,compositions pharmaceutiques,utilisation comme inhibiteurs de proteines kinases notamment cdc7 |
| WO2008063888A2 (en) | 2006-11-22 | 2008-05-29 | Plexxikon, Inc. | Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor |
| CN101678022A (zh) | 2006-12-21 | 2010-03-24 | 弗特克斯药品有限公司 | 可用作蛋白激酶抑制剂的5-氰基-4-(吡咯并[2,3b]吡啶-3-基)嘧啶衍生物 |
| WO2008079909A1 (en) * | 2006-12-21 | 2008-07-03 | Plexxikon, Inc. | Pyrrolo [2,3-b] pyridines as kinase modulators |
| JP5226008B2 (ja) | 2007-01-11 | 2013-07-03 | ノボ・ノルデイスク・エー／エス | ウレアグルコキナーゼアクチベーター |
| GB0702259D0 (en) * | 2007-02-06 | 2007-03-14 | Eisai London Res Lab Ltd | 7-azaindole derivatives |
| WO2008112297A2 (en) * | 2007-03-13 | 2008-09-18 | Yale University | Methods of treating cancer by interfering with igf-i receptor signaling |
| BRPI0814423B1 (pt) | 2007-07-17 | 2022-04-19 | Plexxikon, Inc | Compostos que modulam quinase e composição farmacêutica compreendendo os mesmos |
| KR20100080514A (ko) | 2007-08-29 | 2010-07-08 | 센주 세이야꾸 가부시키가이샤 | 각막 내피 세포 접착 촉진제 |
| CL2009001152A1 (es) * | 2008-05-13 | 2009-10-16 | Array Biopharma Inc | Compuestos derivados de n-(4-(cicloalquilo nitrogenado-1-il)-1h-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)amida, inhibidores de cinasa; proceso de preparacion; composicion farmaceutica; y su uso para el tratamiento de una enfermedad proliferativa. |
| WO2009158374A2 (en) * | 2008-06-26 | 2009-12-30 | Smithkline Beecham Corporation | Inhibitors of akt activity |
| EP2303277A4 (en) * | 2008-06-26 | 2011-08-17 | Glaxosmithkline Llc | HAMMER OF ACT ACTIVITY |
| GB0812648D0 (en) * | 2008-07-10 | 2008-08-20 | Prosidion Ltd | Compounds |
| TW201006832A (en) * | 2008-07-15 | 2010-02-16 | Novartis Ag | Organic compounds |
| JP2011529066A (ja) * | 2008-07-23 | 2011-12-01 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 三環式ピラゾロピリジンキナーゼ阻害剤 |
| WO2010011768A1 (en) * | 2008-07-23 | 2010-01-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Tri-cyclic pyrazolopyridine kinase inhibitors |
| WO2010011756A1 (en) | 2008-07-23 | 2010-01-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazolopyridine kinase inhibitors |
| WO2010011762A1 (en) * | 2008-07-23 | 2010-01-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazolopyridine kinase inhibitors |
| DE102008038221A1 (de) | 2008-08-18 | 2010-02-25 | Merck Patent Gmbh | 7-Azaindolderivate |
| JP5690286B2 (ja) * | 2009-03-04 | 2015-03-25 | イデニク プハルマセウティカルス，インコーポレイテッド | ホスホチオフェン及びホスホチアゾールｈｃｖポリメラーゼ阻害剤 |
| MX2011008303A (es) | 2009-04-03 | 2011-11-29 | Plexxikon Inc | Composiciones del acido propano-1-sulfonico {3-[5-(4-cloro-fenil)- 1h-pirrolo [2,3-b]-piridina-3-carbonil]-2,4-difluoro-fenil}-amida y el uso de las mismas. |
| EP2427464A1 (en) | 2009-05-06 | 2012-03-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazolopyridines |
| AU2010262905B2 (en) | 2009-06-17 | 2015-04-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of influenza viruses replication |
| US8329724B2 (en) | 2009-08-03 | 2012-12-11 | Hoffmann-La Roche Inc. | Process for the manufacture of pharmaceutically active compounds |
| KR20120089459A (ko) | 2009-08-24 | 2012-08-10 | 에즈셉피온 파마슈티컬즈, 인코포레이티드 | 키나제 저해제로서 5,6-바이사이클릭 헤테로아릴-함유 우레아 화합물 |
| BR112012012156A2 (pt) | 2009-11-06 | 2015-09-08 | Plexxikon Inc | compostos e métodos para modulação de cinase, e indicações para esta |
| DE102009058280A1 (de) * | 2009-12-14 | 2011-06-16 | Merck Patent Gmbh | Thiazolderivate |
| WO2011094273A1 (en) | 2010-01-27 | 2011-08-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazolopyridine kinase inhibitors |
| MX2012008641A (es) | 2010-01-27 | 2012-11-23 | Vertex Pharma | Inhibidores de cinasas de pirazolopirazinas. |
| EP2582702A1 (en) | 2010-01-27 | 2013-04-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazolopyrimidine kinase inhibitors |
| WO2011133920A1 (en) | 2010-04-23 | 2011-10-27 | Cytokinetics, Inc. | Certain amino-pyridines and amino-triazines, compositions thereof, and methods for their use |
| AR081331A1 (es) | 2010-04-23 | 2012-08-08 | Cytokinetics Inc | Amino- pirimidinas composiciones de las mismas y metodos para el uso de los mismos |
| AR081626A1 (es) | 2010-04-23 | 2012-10-10 | Cytokinetics Inc | Compuestos amino-piridazinicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para tratar trastornos musculares cardiacos y esqueleticos |
| US8877794B2 (en) * | 2010-08-13 | 2014-11-04 | Abbott Laboratories | Phenalkylamine derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
| KR20140014110A (ko) | 2010-12-16 | 2014-02-05 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 인플루엔자 바이러스 복제의 억제제 |
| AU2012214762B2 (en) | 2011-02-07 | 2015-08-13 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| TWI558702B (zh) | 2011-02-21 | 2016-11-21 | 普雷辛肯公司 | 醫藥活性物質的固態形式 |
| US8759380B2 (en) | 2011-04-22 | 2014-06-24 | Cytokinetics, Inc. | Certain heterocycles, compositions thereof, and methods for their use |
| UA118010C2 (uk) | 2011-08-01 | 2018-11-12 | Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед | Інгібітори реплікації вірусів грипу |
| DE102011083283A1 (de) * | 2011-09-23 | 2013-03-28 | Beiersdorf Ag | Heteroalkylamidothiazole, deren kosmetische oder dermatologische Verwendung sowie kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Heteroalkylamidothiazolen |
| CA2858173C (en) | 2011-12-06 | 2023-09-26 | Advanced Cell Technology, Inc. | Method of directed differentiation producing corneal endothelial cells, compositions thereof, and uses thereof |
| WO2013100208A1 (ja) | 2011-12-28 | 2013-07-04 | 京都府公立大学法人 | 角膜内皮細胞の培養正常化 |
| BR112014029868A2 (pt) | 2012-05-31 | 2017-06-27 | Phenex Pharmaceuticals Ag | compostos, e, composição farmacêutica |
| US9150570B2 (en) | 2012-05-31 | 2015-10-06 | Plexxikon Inc. | Synthesis of heterocyclic compounds |
| EP3255049A1 (en) | 2012-06-29 | 2017-12-13 | Pfizer Inc | Novel 4-(substituted-amino)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as lrrk2 inhibitors |
| WO2014177699A1 (en) * | 2013-05-03 | 2014-11-06 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Rhoa (rock) inhibitors for the treatment of enflammatory bowel disease |
| EP3029140A4 (en) | 2013-07-30 | 2017-06-28 | Kyoto Prefectural Public University Corporation | Corneal endothelial cell marker |
| JPWO2015064768A1 (ja) | 2013-10-31 | 2017-03-09 | 京都府公立大学法人 | 角膜内皮の小胞体細胞死関連疾患治療薬 |
| EP3068782B1 (en) | 2013-11-13 | 2018-05-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication |
| ES2741444T3 (es) | 2013-11-13 | 2020-02-11 | Vertex Pharma | Inhibidores de la replicación de virus de la gripe |
| RU2704984C1 (ru) | 2013-11-27 | 2019-11-01 | Киото Прифекчурал Паблик Юниверсити Корпорэйшн | Применение ламинина в культуре клеток эндотелия роговицы |
| EP3083618B1 (en) | 2013-12-17 | 2018-02-21 | Pfizer Inc | Novel 3,4-disubstituted-1h-pyrrolo[2,3-b]pyridines and 4,5-disubstituted-7h-pyrrolo[2,3-c]pyridazines as lrrk2 inhibitors |
| PL3070086T3 (pl) | 2014-02-04 | 2019-04-30 | Taiho Pharmaceutical Co Ltd | Pochodna azaindolu |
| WO2016026078A1 (en) * | 2014-08-19 | 2016-02-25 | Changzhou Jiekai Pharmatech Co., Ltd. | Heterocyclic compounds as erk inhibitors |
| US20170247326A1 (en) * | 2014-09-10 | 2017-08-31 | Epizyme, Inc. | Substituted Pyrrolidine Carboxamide Compounds |
| WO2016183120A1 (en) | 2015-05-13 | 2016-11-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of influenza viruses replication |
| WO2016183116A1 (en) | 2015-05-13 | 2016-11-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication |
| EP3350178B1 (en) | 2015-09-14 | 2021-10-20 | Pfizer Inc. | Novel imidazo [4,5-c]quinoline and imidazo [4,5-c][1,5]naphthyridine derivatives as lrrk2 inhibitors |
| US12048761B2 (en) | 2015-10-13 | 2024-07-30 | Inserm (Institut National De La Santé Et De La Recherche Medicale) | Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of retinal capillary non-perfusion |
| EP4088719A1 (en) | 2015-10-13 | 2022-11-16 | Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) | Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of retinal capillary non-perfusion |
| WO2017141926A1 (en) | 2016-02-15 | 2017-08-24 | Kyoto Prefectural Public University Corporation | Human functional corneal endothelial cell and application thereof |
| CN108203433B (zh) * | 2016-12-16 | 2020-07-03 | 成都先导药物开发股份有限公司 | 一种rock抑制剂及其应用 |
| CN108948002A (zh) * | 2017-05-19 | 2018-12-07 | 厦门大学 | 五元并六元氮杂芳环类化合物、其制备方法、药用组合物及其应用 |
| EP3556756B1 (en) * | 2018-04-17 | 2020-10-07 | Masarykova univerzita | Substituted propanamides as inhibitors of nucleases |
| JP2021526130A (ja) | 2018-06-12 | 2021-09-30 | ブイティーブイ・セラピューティクス・エルエルシー | インスリンまたはインスリン類似体と組み合わせたグルコキナーゼ活性化薬の治療的使用 |
| CN113056556A (zh) | 2018-08-31 | 2021-06-29 | 学校法人同志社 | 用于对眼细胞进行保存或培养的组合物以及方法 |
| CA3109705A1 (en) | 2018-10-02 | 2020-04-09 | The Doshisha | Method and vessel for preserving corneal endothelial cells |
| CA3119988A1 (en) * | 2018-11-16 | 2020-05-22 | California Institute Of Technology | Erk inhibitors and uses thereof |
| EP3906029A4 (en) | 2018-12-31 | 2022-09-21 | Biomea Fusion, LLC | MENIN-MLL INTERACTION INHIBITORS |
| AU2019417833B2 (en) | 2018-12-31 | 2024-11-07 | Biomea Fusion, Inc. | Irreversible inhibitors of menin-MLL interaction |
| WO2021064141A1 (en) * | 2019-10-02 | 2021-04-08 | Tolremo Therapeutics Ag | Inhibitors of dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1b |
| WO2021167840A1 (en) | 2020-02-18 | 2021-08-26 | Vtv Therapeutics Llc | Sulfoxide and sulfone glucokinase activators and methods of use thereof |
| JPWO2021172554A1 (ru) | 2020-02-27 | 2021-09-02 | ||
| US12479808B2 (en) | 2020-06-08 | 2025-11-25 | Vtv Therapeutics Llc | Salts or co-crystals of {2-[3-cyclohexyl-3-(trans-4-propoxy-cyclohexyl)-ureido]-thiazol-5-ylsulfanyl}-acetic acid and uses thereof |
| US20230212131A1 (en) * | 2020-06-09 | 2023-07-06 | Anima Biotech Inc. | Collagen 1 translation inhibitors and methods of use thereof |
| JP2024519218A (ja) | 2021-05-03 | 2024-05-09 | アステラス インスティテュート フォー リジェネレイティブ メディシン | 成熟角膜内皮細胞を作製する方法 |
| JP2024531170A (ja) | 2021-08-11 | 2024-08-29 | バイオメア フュージョン，インコーポレイテッド | 真性糖尿病に対するメニン－ｍｌｌ相互作用の共有結合性阻害剤 |
| JP2024534014A (ja) | 2021-08-20 | 2024-09-18 | バイオメア フュージョン，インコーポレイテッド | 癌の処置のための不可逆的メニン－ＭＬＬ阻害剤、Ｎ－［４－［４－（４－モルホリニル）－７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリミジン－６－イル］フェニル］－４－［［３（Ｒ）－［（１－オキソ－２－プロペン－１－イル）アミノ］－１－ピペリジニル］メチル］－２－ピリジンカルボキサミドの結晶形態 |
| CA3238227A1 (en) | 2021-11-11 | 2023-05-19 | The Doshisha | Cryopreservation preparation for corneal endothelial cells and method for producing said cryopreservation preparation |
| TW202430528A (zh) | 2023-01-18 | 2024-08-01 | 美商拜歐米富士恩股份有限公司 | Ｎ－［４－［４－（４－嗎啉基）－７ｈ－吡咯並［２，３－ｄ］嘧啶－６－基］苯基］－４－［［３（ｒ）－［（１－氧代－２－丙烯－１－基）氨基］－１－哌啶基］甲基］－２－吡啶甲醯胺的結晶形式作為ｍｅｎｉｎ－ｍｌｌ相互作用的共價抑制劑 |
| CN116768881B (zh) * | 2023-06-30 | 2025-09-09 | 郑州大学 | 4-(3-吲哚基)-1,3-噻唑类化合物及其制备方法和应用 |
| WO2025224050A1 (en) | 2024-04-22 | 2025-10-30 | Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale | Methods of treatment of patients suffering from hypomelanosis of ito |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4533534B2 (ja) * | 1998-06-19 | 2010-09-01 | ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス，インコーポレーテッド | グリコーゲンシンターゼキナーゼ３のインヒビター |
| US6265403B1 (en) | 1999-01-20 | 2001-07-24 | Merck & Co., Inc. | Angiogenesis inhibitors |
| EP1261607B1 (en) * | 2000-03-01 | 2008-11-12 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 2,4-disubstituted thiazolyl derivatives |
| WO2003028724A1 (en) | 2001-10-04 | 2003-04-10 | Smithkline Beecham Corporation | Chk1 kinase inhibitors |
| DE60331219D1 (de) | 2002-03-28 | 2010-03-25 | Eisai R&D Man Co Ltd | Azaindole als hemmstoffe von c-jun n-terminalen kinasen |
| SE0202463D0 (sv) | 2002-08-14 | 2002-08-14 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| EP1599475A2 (en) * | 2003-03-06 | 2005-11-30 | Eisai Co., Ltd. | Jnk inhibitors |
| TWI339206B (en) | 2003-09-04 | 2011-03-21 | Vertex Pharma | Compositions useful as inhibitors of protein kinases |
| US20060122213A1 (en) * | 2004-06-30 | 2006-06-08 | Francoise Pierard | Azaindoles useful as inhibitors of protein kinases |
-
2005
- 2005-04-04 MX MXPA06011328A patent/MXPA06011328A/es unknown
- 2005-04-04 RU RU2006138621/04A patent/RU2006138621A/ru not_active Application Discontinuation
- 2005-04-04 EP EP05767612A patent/EP1756108A2/en not_active Withdrawn
- 2005-04-04 KR KR1020067023037A patent/KR20070002081A/ko not_active Withdrawn
- 2005-04-04 US US11/098,751 patent/US7514448B2/en active Active
- 2005-04-04 WO PCT/US2005/011358 patent/WO2005103050A2/en not_active Ceased
- 2005-04-04 AR ARP050101327A patent/AR049333A1/es unknown
- 2005-04-04 CN CNA2005800164388A patent/CN101014597A/zh active Pending
- 2005-04-04 JP JP2007506357A patent/JP5019612B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-04-04 CA CA002561724A patent/CA2561724A1/en not_active Abandoned
- 2005-04-04 TW TW094110745A patent/TW200604168A/zh unknown
- 2005-04-04 AU AU2005236002A patent/AU2005236002A1/en not_active Abandoned
-
2006
- 2006-10-03 IL IL178414A patent/IL178414A0/en unknown
- 2006-10-31 NO NO20064976A patent/NO20064976L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20060003968A1 (en) | 2006-01-05 |
| MXPA06011328A (es) | 2006-12-15 |
| IL178414A0 (en) | 2007-02-11 |
| EP1756108A2 (en) | 2007-02-28 |
| JP5019612B2 (ja) | 2012-09-05 |
| KR20070002081A (ko) | 2007-01-04 |
| TW200604168A (en) | 2006-02-01 |
| WO2005103050A3 (en) | 2006-10-05 |
| NO20064976L (no) | 2006-10-31 |
| CA2561724A1 (en) | 2005-11-03 |
| WO2005103050A2 (en) | 2005-11-03 |
| JP2007531740A (ja) | 2007-11-08 |
| US7514448B2 (en) | 2009-04-07 |
| AR049333A1 (es) | 2006-07-19 |
| CN101014597A (zh) | 2007-08-08 |
| AU2005236002A1 (en) | 2005-11-03 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006138621A (ru) | Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов rock и других протеинкиназ | |
| CA2402092A1 (en) | 1,5-disubstituted-3,4-dihydro-1h-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2-one compounds and their use in treating csbp/p38 kinase mediated diseases | |
| JP5562865B2 (ja) | Ｔｒｐｖ１のイミダゾロ−、オキサゾロ−、及びチアゾロピリミジン・モジュレーター | |
| US7868001B2 (en) | Cytokine inhibitors | |
| JP5809279B2 (ja) | リバースターン類似体の新規な化合物およびその製造方法と用途 | |
| MXPA05007010A (es) | Tetrahidro-4h-pirido[1,2-a]pirimidinas y compuestos relacionados utiles como inhibidores de la integrasa del virus de inmunodeficiencia humana. | |
| RU2008117151A (ru) | Деазапурины, пригодные в качестве ингибиторов янус-киназ | |
| RU2007132908A (ru) | Пирролопиримидины, применимые в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| RU2007147455A (ru) | Пирролопиридины, полезные в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| CA2653117A1 (en) | Substituted pteridines substituted with a four-membered heterocycle | |
| KR20080081194A (ko) | 헤테로시클릭 야누스 키나제 ３ 억제제 | |
| JPH06157540A (ja) | 複素環式化合物 | |
| JP2014530850A (ja) | Ｇｐｂａｒ１受容体調節剤としての新規置換イミダゾピリミジン | |
| RU2764980C2 (ru) | Бициклические амины в качестве новых ингибиторов jak-киназы | |
| JP2010508363A5 (ru) | ||
| JP2005089334A (ja) | ８−ヒドロキシアデニン化合物 | |
| RU2007120692A (ru) | Новые антраниламидопиридинмочевины в качестве ингибитов киназы рецептора vegf | |
| BG100292A (bg) | 2,9-дизаместени пурин-6-они | |
| WO2006058867A2 (de) | Substituierte pteridine zur behandlung von entzündlichen erkrankungen | |
| JP4721452B2 (ja) | Ｐｄｅ７阻害作用を有するピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体 | |
| JP2008501618A6 (ja) | Ｐｄｅ７阻害作用を有するピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体 | |
| CN102617578B (zh) | 一种咪唑衍生物及其医药用途 | |
| CA2198019A1 (en) | Triazolopyridazines process and intermediates for their preparation and their use as medicaments | |
| EP2387565B1 (en) | 2,4-pyrimidinediamine compounds for treatment of inflammatory disorders | |
| CN114761011B (zh) | 用作jak1抑制剂的取代的(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基化合物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20080521 |