RU2006138494A - 1, 3, 4-оксадиазол-2-оны в качестве модуляторов ppar-ельта и их применение - Google Patents
1, 3, 4-оксадиазол-2-оны в качестве модуляторов ppar-ельта и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006138494A RU2006138494A RU2006138494/04A RU2006138494A RU2006138494A RU 2006138494 A RU2006138494 A RU 2006138494A RU 2006138494/04 A RU2006138494/04 A RU 2006138494/04A RU 2006138494 A RU2006138494 A RU 2006138494A RU 2006138494 A RU2006138494 A RU 2006138494A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- phenyl
- alkyl
- disease
- aryl
- group
- Prior art date
Links
- 102000003728 Peroxisome Proliferator-Activated Receptors Human genes 0.000 title 1
- 108090000029 Peroxisome Proliferator-Activated Receptors Proteins 0.000 title 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 18
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 7
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 7
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 6
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 6
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 6
- 125000005010 perfluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004454 (C1-C6) alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 4
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000016192 Demyelinating disease Diseases 0.000 claims 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 2
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- -1 4- {2- [5-methyl-2- (4-trifluoromethylphenyl) thiazol-4-yl] ethoxy} phenyl Chemical group 0.000 claims 1
- 201000011452 Adrenoleukodystrophy Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010007559 Cardiac failure congestive Diseases 0.000 claims 1
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 claims 1
- 208000010693 Charcot-Marie-Tooth Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000002705 Glucose Intolerance Diseases 0.000 claims 1
- 208000035895 Guillain-Barré syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 claims 1
- 208000035150 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010060378 Hyperinsulinaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 206010021024 Hypolipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims 1
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 1
- 102000009030 Member 1 Subfamily D ATP Binding Cassette Transporter Human genes 0.000 claims 1
- 108010049137 Member 1 Subfamily D ATP Binding Cassette Transporter Proteins 0.000 claims 1
- 206010049567 Miller Fisher syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 102000006386 Myelin Proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108010083674 Myelin Proteins Proteins 0.000 claims 1
- 208000028389 Nerve injury Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 108010015181 PPAR delta Proteins 0.000 claims 1
- 208000018262 Peripheral vascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 claims 1
- 230000027455 binding Effects 0.000 claims 1
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 201000002491 encephalomyelitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000003451 hyperinsulinaemic effect Effects 0.000 claims 1
- 201000008980 hyperinsulinism Diseases 0.000 claims 1
- 208000006575 hypertriglyceridemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000029498 hypoalphalipoproteinemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims 1
- 210000005012 myelin Anatomy 0.000 claims 1
- 230000008764 nerve damage Effects 0.000 claims 1
- 210000004498 neuroglial cell Anatomy 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 210000001328 optic nerve Anatomy 0.000 claims 1
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 201000009104 prediabetes syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000020431 spinal cord injury Diseases 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/24—Radicals substituted by oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/30—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
Claims (16)
1. Соединение формулы I
где ARYL представляет собой фенил или пиридинил, где указанный фенил или пиридинил является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-6алкил, С2-6алкенил, С1-6алкокси, С1-6перфторалкил; С1-6алкилтио, гидрокси, гидроксиС1-6алкил, С1-4ацилокси, нитро, циано, С1-6алкилсульфонил, амино, С1-6алкиламино и С1-6алкоксикарбонил;
Z представляет собой -О(СН2)n-, -SO2(CH2)n-, -(CH2)n-Y-(CH2)n-, -(CH2)n-CO-, -O(CH2)n-CO- или -(CH2)n-Y-(CH2)n-CO-, где Y представляет собой NR3, O или S, и R3 выбирают из группы, включающей H, С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С1-6алкилС3-8циклоалкил или бензил, и n представляет собой независимо целое число от 1 до 5;
X представляет собой NR3, O или S, где R3 определен выше;
R1 представляет собой H, галоген, С1-6алкил, С1-6алкокси, С1-6перфторалкил; гидроксиС1-6алкил, нитро, циано и С1-6алкиламино; и
R2 представляет собой замещенный или незамещенный фенил, пиридинил или тиенил, где заместители выбирают из группы, включающей галоген, С1-6алкил, С2-6алкенил, С1-6алкокси, С1-6перфторалкил; С1-6алкилтио, гидрокси, гидроксиС1-6алкил, С1-4ацилокси, нитро, циано, С1-6алкилсульфонил, амино, С1-6алкиламино и С1-6алкоксикарбонил;
при условии, что если Z представляет собой -О(СН2)n- или -SO2(CH2)n-, и ARYL представляет собой фенил, то R2 не является фенилом;
или его стереоизомер, таутомер или сольват, или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где ARYL представляет собой фенил; и X представляет собой O или S.
3. Соединение по п.2, где X представляет собой O.
4. Соединение, представляющее собой 5-(4-{2-[5-метил-2-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-ил]этокси}фенил)-3Н-[1,3,4]оксадиазол-2-он.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
6. Способ лечения заболевания у млекопитающего, где заболевание может модулироваться активностью связывания PPAR-дельта лигандов, посредством введения млекопитающему, страдающему данным заболеванием, терапевтически эффективного количества соединения формулы I
где ARYL представляет собой фенил или пиридинил, где указанный фенил или пиридинил является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-6алкил, С2-6алкенил, С1-6алкокси, С1-6перфторалкил; С1-6алкилтио, гидрокси, гидроксиС1-6алкил, С1-4ацилокси, нитро, циано, С1-6алкилсульфонил, амино, С1-6алкиламино и С1-6алкоксикарбонил;
Z представляет собой -О(СН2)n-, -SO2(CH2)n-, -(CH2)n-Y-(CH2)n-, -(CH2)n-CO-, -O(CH2)n-CO- или -(CH2)n-Y-(CH2)n-CO-, где Y представляет собой NR3, O или S, и R3 выбирают из группы, включающей H, С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С1-6алкилС3-8циклоалкил или бензил, и n представляет собой независимо целое число от 1 до 5;
X представляет собой NR3, O или S, где R3 определен выше;
R1 представляет собой H, галоген, С1-6алкил, С1-6алкокси, С1-6перфторалкил; гидроксиС1-6алкил, нитро, циано и С1-6алкиламино; и
R2 представляет собой замещенный или незамещенный фенил, пиридинил или тиенил, где заместители выбирают из группы, включающей галоген, С1-6алкил, С2-6алкенил, С1-6алкокси, С1-6перфторалкил; С1-6алкилтио, гидрокси, гидроксиС1-6алкил, С1-4ацилокси, нитро, циано, С1-6алкилсульфонил, амино, С1-6алкиламино и С1-6алкоксикарбонил; или его стереоизомера, таутомера или сольвата, или его фармацевтически приемлемой соли.
7. Способ по п.6, где ARYL представляет собой фенил.
8. Способ по п.6, где ARYL представляет собой фенил и
R2 представляет собой фенил.
9. Способ по п. 6, где ARYL представляет собой фенил;
Z представляет собой -О(СН2)n-; и
R2 представляет собой фенил.
10. Способ по п.6, где ARYL представляет собой фенил;
Z представляет собой -О(СН2)n-;
X представляет собой O или S; и
R2 представляет собой фенил.
11. Способ по п.6, где ARYL представляет собой фенил;
Z представляет собой -О(СН2)n-;
X представляет собой O или S; и
R1 представляет собой С1-6алкил; и
R2 представляет собой фенил.
12. Способ по п.11, где X представляет собой O.
13. Способ по п.12, где Х представляет собой S.
14. Способ по п.6, где указанным заболеванием является демиелинизирующее заболевание, выбранное из группы, включающей рассеянный склероз, болезнь Шарко-Мари-Тута, болезнь Пелицеуса-Мерцбахера, энцефаломиелит, миелоневрит зрительного нерва, адренолейкодистрофию, синдром Гийена-Барре и нарушения, при которых повреждаются производящие миелин глиальные клетки, включая травмы спинного мозга, невропатии и повреждения нервов.
15. Способ по п.14, где демиелинизирующим заболеванием является рассеянный склероз.
16. Способ по п.6, где указанное заболевание выбрано из группы, включающей ожирение, гипертриглицеридемию, гиперлипидемию, гипоальфалипопротеинемию, гиперхолестеринемию, дислипидемию, синдром X, сахарный диабет II типа и их осложнения, выбранные из группы, включающей невропатию, нефропатию, ретинопатию и катаракты, гиперинсулинемию, нарушение толерантности к глюкозе, резистентность к инсулину, атеросклероз, повышенное артериальное давление, коронарную болезнь сердца, болезнь периферических сосудов или застойную сердечную недостаточность.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US55842004P | 2004-04-01 | 2004-04-01 | |
| US60/558,420 | 2004-04-01 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006138494A true RU2006138494A (ru) | 2008-05-10 |
| RU2365589C2 RU2365589C2 (ru) | 2009-08-27 |
Family
ID=34972960
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006138494/04A RU2365589C2 (ru) | 2004-04-01 | 2005-03-30 | 1,3,4-оксадиазол-2-оны в качестве модуляторов ppar-дельта, фармацевтические композиции на их основе и способ лечения |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7638539B2 (ru) |
| EP (1) | EP1781648A2 (ru) |
| JP (1) | JP4813461B2 (ru) |
| CN (1) | CN1956984B (ru) |
| AU (1) | AU2005230838A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0508180A (ru) |
| CA (1) | CA2561230A1 (ru) |
| IL (1) | IL178166A0 (ru) |
| MA (1) | MA28563B1 (ru) |
| NO (1) | NO20064951L (ru) |
| NZ (1) | NZ549823A (ru) |
| RU (1) | RU2365589C2 (ru) |
| SG (1) | SG151336A1 (ru) |
| WO (1) | WO2005097763A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200607852B (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20060135854A (ko) * | 2004-04-01 | 2006-12-29 | 아벤티스 파마슈티칼스 인크. | Ｐｐａｒ 델타 조절물질로서의 1,3,4-옥사디아졸-2-온 |
| WO2005097763A2 (en) * | 2004-04-01 | 2005-10-20 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | 1,3,4-oxadiazol-2-ones as ppar delta |
| EP1745014B1 (en) | 2004-05-05 | 2011-07-06 | High Point Pharmaceuticals, LLC | Novel compounds, their preparation and use |
| US7968723B2 (en) | 2004-05-05 | 2011-06-28 | High Point Pharmaceuticals, Llc | Compounds, their preparation and use |
| CA2613365C (en) | 2005-06-30 | 2013-08-13 | Novo-Nordisk A/S | Phenoxy acetic acids as ppar delta activators |
| BRPI0617207A2 (pt) | 2005-09-29 | 2011-07-19 | Sanofi Aventis | derivados de fenil-1,2,4-oxadiazolona, processos para sua preparação e seu uso como produtos farmacêuticos |
| NZ568488A (en) | 2005-12-22 | 2011-07-29 | High Point Pharmaceuticals Llc | Phenoxy acetic acids as PPAR delta activators |
| US7943612B2 (en) | 2006-03-09 | 2011-05-17 | High Point Pharmaceuticals, Llc | Compounds that modulate PPAR activity, their preparation and use |
| US20120301463A1 (en) | 2009-09-30 | 2012-11-29 | President And Fellows Of Harvard College | Methods for Modulation of Autophagy Through the Modulation of Autophagy-Enhancing Gene Products |
| BRPI1107312B1 (pt) * | 2011-11-25 | 2021-09-08 | Universidade Federal De Santa Catarina | Composto de acil-hidrazona |
| EP3043789B1 (en) | 2013-09-09 | 2020-07-08 | vTv Therapeutics LLC | Use of a ppar-delta agonists for treating muscle atrophy |
| KR101715127B1 (ko) * | 2015-10-30 | 2017-03-15 | 한국과학기술연구원 | 시신경 척수염 예방 또는 치료용 피리미딘 카복실레이트 유도체 |
| US20220387393A1 (en) * | 2019-11-06 | 2022-12-08 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Methods for the treatment of dysmyelinating/demyelinating diseases |
| CN114195777B (zh) * | 2020-09-18 | 2023-06-20 | 凯思凯迪（上海）医药科技有限公司 | 新型fxr小分子激动剂制备及其用途 |
| CN114195786B (zh) * | 2020-09-18 | 2023-08-22 | 凯思凯迪（上海）医药科技有限公司 | 新型fxr小分子激动剂制备及其用途 |
| WO2023147309A1 (en) | 2022-01-25 | 2023-08-03 | Reneo Pharmaceuticals, Inc. | Use of ppar-delta agonists in the treatment of disease |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4895953A (en) * | 1987-09-30 | 1990-01-23 | American Home Products Corporation | 2-Aryl substituted heterocyclic compounds as antiallergic and antiinflammatory agents |
| US5103014A (en) * | 1987-09-30 | 1992-04-07 | American Home Products Corporation | Certain 3,3'-[[[(2-phenyl-4-thiazolyl)methoxy]phenyl]methylene]dithiobis-propanoic acid derivatives |
| US4826990A (en) * | 1987-09-30 | 1989-05-02 | American Home Products Corporation | 2-aryl substituted heterocyclic compounds as antiallergic and antiinflammatory agents |
| US5641796A (en) * | 1994-11-01 | 1997-06-24 | Eli Lilly And Company | Oral hypoglycemic agents |
| WO2000078313A1 (en) * | 1999-06-18 | 2000-12-28 | Merck & Co., Inc. | Arylthiazolidinedione and aryloxazolidinedione derivatives |
| GB9914977D0 (en) * | 1999-06-25 | 1999-08-25 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
| DE60008763T2 (de) * | 1999-09-08 | 2005-02-10 | Glaxo Group Ltd., Greenford | Oxazol ppar antagonisten |
| KR20020089493A (ko) * | 2000-04-28 | 2002-11-29 | 상꾜 가부시키가이샤 | ＰＰＡＲγ모듈레이터 |
| JP4145230B2 (ja) * | 2002-11-01 | 2008-09-03 | 武田薬品工業株式会社 | 神経障害の予防・治療剤 |
| KR20060135854A (ko) * | 2004-04-01 | 2006-12-29 | 아벤티스 파마슈티칼스 인크. | Ｐｐａｒ 델타 조절물질로서의 1,3,4-옥사디아졸-2-온 |
| WO2005097763A2 (en) * | 2004-04-01 | 2005-10-20 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | 1,3,4-oxadiazol-2-ones as ppar delta |
-
2005
- 2005-03-30 WO PCT/US2005/010855 patent/WO2005097763A2/en not_active Ceased
- 2005-03-30 NZ NZ549823A patent/NZ549823A/en unknown
- 2005-03-30 CA CA002561230A patent/CA2561230A1/en not_active Abandoned
- 2005-03-30 JP JP2007506541A patent/JP4813461B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-03-30 BR BRPI0508180-7A patent/BRPI0508180A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-03-30 CN CN200580017003.5A patent/CN1956984B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-03-30 SG SG200902266-6A patent/SG151336A1/en unknown
- 2005-03-30 EP EP05767047A patent/EP1781648A2/en not_active Withdrawn
- 2005-03-30 RU RU2006138494/04A patent/RU2365589C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-03-30 AU AU2005230838A patent/AU2005230838A1/en not_active Abandoned
-
2006
- 2006-09-18 IL IL178166A patent/IL178166A0/en unknown
- 2006-09-19 ZA ZA200607852A patent/ZA200607852B/en unknown
- 2006-09-27 US US11/535,764 patent/US7638539B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-10-30 NO NO20064951A patent/NO20064951L/no not_active Application Discontinuation
- 2006-10-31 MA MA29429A patent/MA28563B1/fr unknown
-
2009
- 2009-07-20 US US12/505,881 patent/US7872032B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US7638539B2 (en) | 2009-12-29 |
| BRPI0508180A (pt) | 2007-08-07 |
| JP2007531764A (ja) | 2007-11-08 |
| RU2365589C2 (ru) | 2009-08-27 |
| CN1956984A (zh) | 2007-05-02 |
| JP4813461B2 (ja) | 2011-11-09 |
| IL178166A0 (en) | 2006-12-31 |
| AU2005230838A1 (en) | 2005-10-20 |
| NZ549823A (en) | 2009-12-24 |
| WO2005097763A2 (en) | 2005-10-20 |
| US20090275621A1 (en) | 2009-11-05 |
| MA28563B1 (fr) | 2007-04-03 |
| EP1781648A2 (en) | 2007-05-09 |
| ZA200607852B (en) | 2008-07-30 |
| US7872032B2 (en) | 2011-01-18 |
| WO2005097763A3 (en) | 2005-12-15 |
| NO20064951L (no) | 2006-10-30 |
| US20070099964A1 (en) | 2007-05-03 |
| CN1956984B (zh) | 2010-06-09 |
| SG151336A1 (en) | 2009-04-30 |
| CA2561230A1 (en) | 2005-10-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006138494A (ru) | 1, 3, 4-оксадиазол-2-оны в качестве модуляторов ppar-ельта и их применение | |
| RU2419624C2 (ru) | Сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 | |
| JP2007531764A5 (ru) | ||
| JP2004534035A5 (ru) | ||
| JP2018016657A (ja) | ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法 | |
| ZA200100983B (en) | Substituted oxazoles and thiazoles derivatives as hPPAR gamma and hPPAR alpha activators. | |
| ZA200308352B (en) | Furan and thiophene derivatives that activate human peroxisome proliferator activated receptors. | |
| RU2008108984A (ru) | Терапевтический агент от диабета | |
| CA2535749A1 (en) | Ppar activating compound and pharmaceutical composition containing same | |
| NZ598548A (en) | Heterocyclic compounds suitable for the treatment of diseases related to elevated lipid level | |
| RU2006138485A (ru) | 1,3,4-оксадиазол-2-оны в качестве модуляторов ppar-дельта и их применение | |
| RU2005139525A (ru) | N-ацилированные азотсодержащие гетероциклические соединения в качестве лигандов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы | |
| RU2003126233A (ru) | Конденсированные циклические соединения и их использование в медицине | |
| JP2001526276A5 (ru) | ||
| CA2662305A1 (en) | Heterocyclic gpr40 modulators | |
| JP2009530281A5 (ru) | ||
| RU2002118339A (ru) | Транс-олефиновые активаторы глюкокиназы | |
| RU2005121667A (ru) | 5-замещенные пиразиновые или пиридиновые активаторы глюкокиназы | |
| JP2007532651A5 (ru) | ||
| CA2177858A1 (en) | Benzimidazole derivatives, their preparation and their therapeutic use | |
| RU2005117789A (ru) | Производные 4,5-диарилтиазола в качестве лигандов св-1 | |
| JP2006520755A5 (ru) | ||
| JP2014515349A5 (ru) | ||
| RU2019121871A (ru) | Новые производные фенилпропионовой кислоты и их применение | |
| JP2005529965A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20110331 |