[go: up one dir, main page]

RU2005100783A - Ингибиторы митотического кинезина - Google Patents

Ингибиторы митотического кинезина Download PDF

Info

Publication number
RU2005100783A
RU2005100783A RU2005100783/04A RU2005100783A RU2005100783A RU 2005100783 A RU2005100783 A RU 2005100783A RU 2005100783/04 A RU2005100783/04 A RU 2005100783/04A RU 2005100783 A RU2005100783 A RU 2005100783A RU 2005100783 A RU2005100783 A RU 2005100783A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dihydro
difluorophenyl
phenyl
pyrrol
pyrrole
Prior art date
Application number
RU2005100783/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кеннет Л. АРРИНГТОН (US)
Кеннет Л. Аррингтон
Пол Дж. КОУЛМАН (US)
Пол Дж. Коулман
Кристофер Д. КОКС (US)
Кристофер Д. КОКС
Марк Э. ФРЭЛИ (US)
Марк Э. Фрэли
Роберт М. ГАРБАЧЧО (US)
Роберт М. ГАРБАЧЧО
Джордж М. ХАРТМАН (US)
Джордж М. ХАРТМАН
Уиль м Ф. ХОФФМАН (US)
Уильям Ф. ХОФФМАН
Эдвард С. ТАСБЕР (US)
Эдвард С. ТАСБЕР
Original Assignee
Мерк энд Ко., Инк. (US)
Мерк Энд Ко., Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк энд Ко., Инк. (US), Мерк Энд Ко., Инк. filed Critical Мерк энд Ко., Инк. (US)
Publication of RU2005100783A publication Critical patent/RU2005100783A/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (29)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
или фармацевтически приемлемая его соль или стереоизомер, где
а является 0 или 1;
b является 0 или 1;
m является 0, 1 или 2;
n является 0 или 1;
r является 0 или 1;
s является 0 или 1;
u является 2, 3, 4 или 5;
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь, при условии, что одна и только одна двойная связь присутствует в указанном кольце;
R1 выбран из
1) (С1-С6-алкилен)n(C=X)C1-C10алкила,
2) (С1-С6-алкилен)n(C=X)арила,
3) (С1-С6-алкилен)n(C=X)C2-C10алкенила,
4) (С1-С6-алкилен)n(C=X)C2-C10алкинила,
5) (С1-С6-алкилен)n(C=X)C3-C8циклоалкила,
6) (С1-С6-алкилен)n(C=X)гетероциклила,
7) (С1-С6-алкилен)n(C=X)NRCRC’,
8) (С1-С6-алкилен)nSO2NRCRC’,
9) (С1-С6-алкилен)nSO2C1-C10алкила,
10) (С1-С6-алкилен)nSO2C2-C10алкенила,
11) (С1-С6-алкилен)nSO2C2-C10алкинила,
12) (С1-С6-алкилен)nSO2-арила,
13) (С1-С6-алкилен)nSO2-гетероциклила,
14) (С1-С6-алкилен)nSO2-C3-C8циклоалкила,
15) (С1-С6-алкилен)nР(=О)RdRd’,
16) арила,
17) гетероциклила и
18) C1-C10алкила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алкилен, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R2 и R6 независимо выбраны из
1) арила,
2) C1-C6аралкила,
3) C3-C8циклоалкила, и
4) гетероциклила,
где указанные арил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R3, R4, R5, R7, R8 и R9 независимо выбраны из
1) Н,
2) C1-C10алкила,
3) арила,
4) C2-C10алкенила,
5) C2-C10алкинила,
6) C1-C6перфторалкила,
7) C1-C6аралкила,
8) C3-C8циклоалкила и
9) гетероциклила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10; или
R4 и R5, или R8 и R9, присоединенные к одному и тому же атому углерода, объединены, формируя –(СН2)u-, где один из атомов углерода необязательно замещен группой, выбранной из О, S(O)m, -N(Ra)C(O)-, N(Rb)- и -N(CORa)-;
R10 независимо выбран из
1) (С=О)аОbC1-C10алкила,
2) (С=О)аОbарила,
3) C2-C10алкенила,
4) C2-C10алкинила,
5) (С=О)аОbгетероциклила,
6) СО2Н,
7) галогена,
8) CN,
9) OH,
10) ОbC1-C6перфторалкила,
11) Oa(C=O)bNR12R13,
12) S(O)mRa,
13) S(O)2NR12R13,
14) оксо,
15) СНО,
16) (N=O)R12R13 или
17) (C=O)aObC3-C8циклоалкила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R11;
R11 выбран из
1) (C=O)rOS(C1-C10)алкила,
2) Or(C1-C3)перфторалкила,
3) (C0-C6)алкилен-S(O)mRa,
4) оксо,
5) ОН,
6) галогена,
7) CN,
8) (C=O)rOs(C2-C10)алкенила,
9) (C=O)rOs(C2-C10)алкинила,
10) (C=O)rOs(C3-C6)циклоалкила,
11) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленарила,
12) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленгетероциклила,
13) (C=O)rOs(C0-C6)алкилен-N(Rb)2,
14) C(O)Ra,
15) (C0-C6)алкилен-CO2Ra,
16) C(O)H,
17) (C0-C6)алкилен-CO2H,
18) C(O)N(Rb)2,
19) S(O)mRa и
20) S(O)2N(Rb)2,
где указанные алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, алкилен и гетероциклил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из Rb, OH, (C1-C6)алкокси, галогена, CO2H, CN, O(C=O)C1-C6алкила оксо и N(Rb)2;
R12 и R13 независимо выбраны из
1) Н,
2) (C=O)ObC1-C10алкила,
3) (C=O)ObC3-C8циклоалкила,
4) (C=O)Obарила,
5) (C=O)Obгетероциклила,
6) C1-C10алкила,
7) арила,
8) C2-C10алкенила,
9) C2-C10алкинила,
10) гетероциклила,
11) C3-C8циклоалкила,
12) SO2Ra и
13) (C=O)NRb 2,
где указанные алкил, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил и алкинил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R11; или
R12 и R13 могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 3-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R11;
R14 независимо выбран из
1) (C=O)aObC1-C10алкила,
2) (C=O)aObарила,
3) C2-C10алкенила,
4) C2-C10алкинила,
5) (C=O)aObгетероциклила,
6) CO2H,
7) галоена,
8) CN,
9) OH,
10) ObC1-С6перфторалкила,
11) Oa(C=O)bNR12R13,
12) S(O)mRa,
13) S(O)2NR12R13,
14) оксо,
15) CHO,
16) (N=O)R12R13 или
17) (С=О)аОbС3-С8циклоалкила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R11;
Ra представляет собой (С1-С6)алкилм, (С3-С6)циклоалкил, арил или гетероциклил, необязательно замещенные одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R14;
Rb представляет собой Н, (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, (С3-С6)циклоалкил, (С=О)ОС1-С6алкил, (С=О)С1-С6алкил или S(O)2Ra, необязательно замещенные одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R14;
Rс и Rс’ независимо выбраны из Н, (С1-С6)алкила, арила, гетероциклила и (С3-С6)циклоалкила, необязательно замещенных одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R10; или
Rс и Rс’ могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 3-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
Rd и Rd’ независимо выбраны из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, и NRb 2; или
Rd и Rd’ могут быть взяты вместе с фосфором, к которому они присоединены, с образованием моноциклического гетероцикла с 5-7-членным кольцом, и необязательно содержащий, помимо фосфора, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из NRe, O и S, где указанный моноциклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
Re выбран из Н и (С1-С6)алкила; и
Х выбран из О, NRe и S.
2. Соединение по п.1 формулы I
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где
а является 0 или 1;
b является 0 или 1;
m является 0, 1 или 2;
n является 0 или 1;
r является 0 или 1;
s является 0 или 1;
u является 2, 3, 4 или 5;
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь, при условии, что одна и только одна двойная связь присутствует в указанном кольце;
R1 выбран из
1) (С1-С6-алкилен)n(C=X)C1-C10алкила,
2) (С1-С6-алкилен)n(C=X)арила,
3) (С1-С6-алкилен)n(C=X)C2-C10алкенила,
4) (С1-С6-алкилен)n(C=X)C2-C10алкинила,
5) (С1-С6-алкилен)n(C=X)C3-C8циклоалкила,
6) (С1-С6-алкилен)n(C=X)гетероциклила,
7) (С1-С6-алкилен)n(C=X)NRCRC’,
8) (С1-С6-алкилен)nSO2NRCRC’,
9) (С1-С6-алкилен)nSO2C1-C10алкила,
10) (С1-С6-алкилен)nSO2C2-C10алкенила,
11) (С1-С6-алкилен)nSO2C2-C10алкинила,
12) (С1-С6-алкилен)nSO2-арила,
13) (С1-С6-алкилен)nSO2-гетероциклила,
14) (С1-С6-алкилен)nSO2-C3-C8циклоалкила,
15) (С1-С6-алкилен)nР(=О)RdRd’,
16) арила,
17) гетероциклила и
18) C1-C10алкила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алкилен, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R2 и R6 независимо выбраны из
1) арила,
2) C1-C6аралкила,
3) C3-C8циклоалкила, и
4) гетероциклила,
где указанные арил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R3, R4, R5, R7, R8 и R9 независимо выбраны из
1) Н,
2) C1-C10алкила,
3) арила,
4) C2-C10алкенила,
5) C2-C10алкинила,
6) C1-C6перфторалкила,
7) C1-C6аралкила,
8) C3-C8циклоалкила и
9) гетероциклила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10; или
R4 и R5, или R8 и R9, присоединенные к одному и тому же атому углерода, объединены, формируя–(СН2)u-, где один из атомов углерода необязательно замещен группой, выбранной из О, S(O)m, -N(Ra)C(O)-, N(Rb)- и -N(CORa)-;
R10 независимо выбран из
1) (С=О)аОbC1-C10алкила,
2) (С=О)аОbарила,
3) C2-C10алкенила,
4) C2-C10алкинила,
5) (С=О)аОbгетероциклила,
6) СО2Н,
7) галоена,
8) CN,
9) OH,
10) ОbC1-C6перфторалкила,
11) Oa(C=O)bNR12R13,
12) S(O)mRa,
13) S(O)2NR12R13,
14) оксо,
15) СНО,
16) (N=O)R12R 13 или
17) (C=O)aObC3-C8циклоалкила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R11;
R11 выбран из
1) (C=O)rOS(C1-C10)алкила,
2) Or(C1-C3)перфторалкила,
3) (C0-C6)алкилен-S(O)mRa,
4) оксо,
5) ОН,
6) галогена,
7) CN,
8) (C=O)rOs(C2-C10)алкенила,
9) (C=O)rOs(C2-C10)алкинила,
10) (C=O)rOs(C3-C6)циклоалкила,
11) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленарила,
12) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленгетероциклила,
13) (C=O)rOs(C0-C6)алкилен-N(Rb)2,
14) C(O)Ra,
15) (C0-C6)алкилен-CO2Ra,
16) C(O)H,
17) (C0-C6)алкилен-CO2H,
18) C(O)N(Rb)2,
19) S(O)mRa и
20) S(O)2N(Rb)2,
где указанные алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, алкилен и гетероциклил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из Rb, OH, (C1-C6)алкокси, галогена, CO2H, CN, O(C=O)C1-C6алкила, оксо и N(Rb)2;
R12 и R13 независимо выбраны из
1) Н,
2) (C=O)ObC1-C10алкила,
3) (C=O)ObC3-C8циклоалкила,
4) (C=O)Obарила,
5) (C=O)Obгетероциклила,
6) C1-C10алкила,
7) арила,
8) C2-C10алкенила,
9) C2-C10алкинила,
10) гетероциклила,
11) C3-C8циклоалкила,
12) SO2Ra и
13) (C=O)NRb 2,
где указанные алкил, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил и алкинил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R11; или
R12 и R13 могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 5-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R11;
Ra представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, арил или гетероциклил;
Rb представляет собой Н, (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, (С3-С6)циклоалкил, (С=О)ОС1-С6алкил, (С=О)С1-С6алкил или S(O)2Ra;
Rс и Rс’ независимо выбраны из Н, (С1-С6)алкила, арила, гетероциклила и (С3-С6)циклоалкила, необязательно замещенных одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R10; или
Rс и Rс’ могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 5-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
Rd и Rd’ независимо выбраны из: (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, и NRb 2; или
Rd и Rd’ могут быть взяты вместе с фосфором, к которому они присоединены, с образованием моноциклического гетероцикла с 5-7-членным кольцом, и необязательно содержащий, помимо фосфора, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из NRe, O и S, где указанный моноциклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
Re выбран из Н и (С1-С6)алкила; и
Х выбран из О, NRe и S.
3. Соединение по п.2 формулы I
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где
а является 0 или 1;
b является 0 или 1;
m является 0, 1 или 2;
n является 0 или 1;
r является 0 или 1;
s является 0 или 1;
u является 2, 3, 4 или 5;
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь, при условии, что одна и только одна двойная связь присутствует в указанном кольце;
R1 выбран из
1) (С1-С6-алкилен)n(C=X)C1-C10алкила,
2) (С1-С6-алкилен)n(C=X)арила,
3) (С1-С6-алкилен)n(C=X)C2-C10алкенила,
4) (С1-С6-алкилен)n(C=X) C2-C10алкинила,
5) (С1-С6-алкилен)n(C=X)C3-C8циклоалкила,
6) (С1-С6-алкилен)n(C=X)гетероциклила,
7) (С1-С6-алкилен)n(C=X)NRCRC’,
8) (С1-С6-алкилен)nSO2NRCRC’,
9) (С1-С6-алкилен)nSO2C1-C10алкила,
10) (С1-С6-алкилен)nSO2C2-C10алкенила,
11) (С1-С6-алкилен)nSO2C2-C10алкинила,
12) (С1-С6-алкилен)nSO2-арила,
13) (С1-С6-алкилен)nSO2-гетероциклила,
14) (С1-С6-алкилен)nSO2-C3-C8циклоалкила,
15) (С1-С6-алкилен)nР(=О)RdRd’,
16) арила,
17) гетероциклила и
18) C1-C10алкила;
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алкилен, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R2 и R6 независимо выбраны из
1) арила,
2) C1-C6аралкила,
3) C3-C8циклоалкила, и
4) гетероциклила,
где указанные арил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R3, R4, R5, R7, R8 и R9 независимо выбраны из
1) Н,
2) C1-C10алкила,
3) арила,
4) C2-C10алкенила,
5) C2-C10алкинила,
6) C1-C6перфторалкила,
7) C1-C6аралкила,
8) C3-C8циклоалкила и
9) гетероциклила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10; или
R4 и R5, или R8 и R9, присоединенные к одному и тому же атому углерода, объединены, формируя –(СН2)u-, где один из атомов углерода необязательно замещен группой, выбранной из О, S(O)m, -N(Ra)C(O)-, N(Rb)- и -N(CORa)-;
R10 независимо выбран из
1) (С=О)аОbC1-C10алкила,
2) (С=О)аОbарила,
3) C2-C10алкенила,
4) C2-C10алкинила,
5) (С=О)аОbгетероциклила,
6) СО2Н,
7) галогена,
8) CN,
9) OH,
10) ОbC1-C6перфторалкила,
11) Oa(C=O)bNR12R13,
12) S(O)mRa,
13) S(O)2NR12R13,
14) оксо,
15) СНО,
16) (N=O)R12R13, или
17) (C=O)aObC3-C8циклоалкила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R11;
R11 выбран из
1) (C=O)rOS(C1-C10)алкила,
2) Or(C1-C3)перфторалкила,
3) (C0-C6)алкилен-S(O)mRa,
4) оксо,
5) ОН,
6) гало,
7) CN,
8) (C=O)rOs(C2-C10)алкенила,
9) (C=O)rOs(C2-C10)алкинила,
10) (C=O)rOs(C3-C6)циклоалкила,
11) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленарила,
12) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленгетероциклила,
13) (C=O)rOs(C0-C6)алкилен-N(Rb)2,
14) C(O)Ra,
15) (C0-C6)алкилен-CO2Ra,
16) C(O)H,
17) (C0-C6)алкилен-CO2H,
18) C(O)N(Rb)2,
19) S(O)mRa и
20) S(O)2N(Rb)2,
где указанные алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, алкилен и гетероциклил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из Rb, OH, (C1-C6)алкокси, галогена, CO2H, CN, O(C=O)C1-C6алкила, оксо и N(Rb)2;
R12 и R13 независимо выбраны из
1) Н,
2) (C=O)ObC1-C10алкила,
3) (C=O)ObC3-C8циклоалкила,
4) (C=O)Obарила,
5) (C=O)Obгетероциклила,
6) C1-C10алкила,
7) арила,
8) C2-C10алкенила,
9) C2-C10алкинила,
10) гетероциклила,
11) C3-C8циклоалкила,
12) SO2Ra и
13) (C=O)NRb 2,
где указанные алкил, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил и алкинил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R11; или
R12 и R13 могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 5-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R11;
Ra представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, арил или гетероциклил;
Rb представляет собой Н, (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, (С3-С6)циклоалкил, (С=О)ОС1-С6алкил, (С=О)С1-С6алкил или S(O)2Ra;
Rс и Rс’ независимо выбраны из Н, (С1-С6)алкила, арила, гетероциклила и (С3-С6)циклоалкила; или
Rс и Rс’ могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 5-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
Rd и Rd’ независимо выбраны из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, и NRb 2; или
Rd и Rd’ могут быть взяты вместе с фосфором, к которому они присоединены, с образованием моноциклического гетероцикла с 5-7-членным кольцом, и необязательно содержащий, помимо фосфора, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из NRe, O и S, где указанный моноциклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
Re выбран из Н и (С1-С6)алкила; и
Х выбран из О, NRe и S.
4. Соединение по п.2 формулы II
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где
а является 0 или 1;
b является 0 или 1;
m является 0, 1 или 2;
n является 0 или 1;
r является 0 или 1;
s является 0 или 1;
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь, при условии, что одна и только одна двойная связь присутствует в указанном кольце;
R1 выбран из
1) (С1-С6-алкилен)n(C=О)C1-C10алкила,
2) (С1-С6-алкилен)n(C=О)арила,
3) (С1-С6-алкилен)n(C=О)C2-C10алкенила,
4) (С1-С6-алкилен)n(C=О)C2-C10алкинила,
5) (С1-С6-алкилен)n(C=О)C3-C8циклоалкила,
6) (С1-С6-алкилен)n(C=О)гетероциклила,
7) (С1-С6-алкилен)n(C=О)NRCRC’,
8) (С1-С6-алкилен)nSO2NRCRC’,
9) (С1-С6-алкилен)nSO2C1-C10алкила,
10) (С1-С6-алкилен)nSO2-арила,
11) (С1-С6-алкилен)nSO2-гетероциклила,
12) (С1-С6-алкилен)nSO2-C3-C8циклоалкила,
13) (С1-С6-алкилен)nР(=О)RdRd’,
14) арила,
15) гетероциклила и
16) C1-C10алкила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алкилен, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R2 и R6 независимо выбраны из
1) арила,
2) C1-C6аралкила,
3) C3-C8циклоалкила, и
4) гетероциклила,
где указанные арил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R3, R4, и R8 независимо выбраны из
1) Н,
2) C1-C10алкила,
3) арила,
4) C2-C10алкенила,
5) C2-C10алкинила,
6) C1-C6перфторалкила,
7) C1-C6аралкила,
8) C3-C8циклоалкила и
9) гетероциклила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10; или
R10 независимо выбран из
1) (С=О)аОbC1-C10алкила,
2) (С=О)аОbарила,
3) C2-C10алкенила,
4) C2-C10алкинила,
5) (С=О)аОbгетероциклила,
6) СО2Н,
7) галогена,
8) CN,
9) OH,
10) ОbC1-C6перфторалкила,
11) Oa(C=O)bNR12R13,
12) S(O)mRa,
13) S(O)2NR12R13,
14) оксо,
15) СНО,
16) (N=O)R12R13 или
17) (C=O)aObC3-C8циклоалкила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
R11 выбран из
1) (C=O)rOS(C1-C10)алкила,
2) Or(C1-C3)перфторалкила,
3) оксо,
4) ОН,
5) галогена,
6) CN,
7) (C2-C10)алкенила,
8) (C2-C10)алкинила,
9) (C=O)rOs(C3-C6)циклоалкила,
10) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленарила,
11) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленгетероциклила,
12) (C=O)rOs(C0-C6)алкилен-N(Rb)2,
13) C(O)Ra,
14) (C0-C6)алкилен-CO2Ra,
15) C(O)H,
16) (C0-C6)алкилен-CO2H,
17) C(O)N(Rb)2,
18) S(O)mRa и
19) S(O)2N(Rb)2
где указанные алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, алкилен и гетероциклил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из Rb, OH, (C1-C6)алкокси, галогена, CO2H, CN, O(C=O)C1-C6алкила, оксо и N(Rb)2;
R12 и R13 независимо выбраны из
1) Н,
2) (C=O)ObC1-C10алкила,
3) (C=O)ObC3-C8циклоалкила,
4) (C=O)Obарила,
5) (C=O)Obгетероциклила,
6) C1-C10алкила,
7) арила,
8) C2-C10алкенила,
9) C2-C10алкинила,
10) гетероциклила,
11) C3-C8циклоалкила,
12) SO2Ra и
13) (C=O)NRb 2,
где указанные алкил, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил и алкинил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11; или
R12 и R13 могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 5-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
Ra представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, арил или гетероциклил;
Rb представляет собй Н, (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, (С3-С6)циклоалкил, (С=О)ОС1-С6алкил, (С=О)С1-С6алкил или S(O)2Ra;
Rс и Rс’ независимо выбраны из Н, (С1-С6)алкила, арила, гетероциклила и (С3-С6)циклоалкила, или Rс и Rс’ могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 5-7-членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
Rd и Rd’ независимо выбраны из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, и NRb 2; или
Rd и Rd’ могут быть взяты вместе с фосфором, к которому они присоединены, с образованием моноциклического гетероцикла с 5-7-членным кольцом, и необязательно содержащий, помимо фосфора, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из NRe, O и S, где указанный моноциклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
Re выбран из Н и (С1-С6)алкила.
5. Соединение формулы III
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где
а является 0 или 1;
b является 0 или 1;
m является 0, 1 или 2;
r является 0 или 1;
s является 0 или 1;
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь, при условии, что одна и только одна двойная связь присутствует в указанном кольце;
R1 выбран из
1) (C=О)C1-C10алкила,
2) (C=О)арила,
3) (C=О)C2-C10алкенила,
4) (C=О)C2-C10алкинила,
5) (C=О)C3-C8циклоалкила,
6) (C=О)гетероциклила,
7) (C=О)NRCRC’,
8) SO2NRCRC’,
9) SO2C1-C10алкила,
10) SO2-арила,
11) SO2-гетероциклила,
12) SO2-C3-C8циклоалкила и
13) Р(=О)RdRd’,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R2 выбран из
1) арила,
2) C1-C6аралкила,
3) C3-C8циклоалкила и
4) гетероциклила,
где указанные арил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R3, R4 и R8 независимо выбраны из
1) Н,
2) C1-C10алкила,
3) арила,
4) C2-C10алкенила,
5) C2-C10алкинила,
6) C1-C6перфторалкила,
7) C1-C6аралкила,
8) C3-C8циклоалкила и
9) гетероциклила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R10 независимо выбран из
1) (С=О)аОbC1-C10алкила,
2) (С=О)аОbарила,
3) C2-C10алкенила,
4) C2-C10алкинила,
5) (С=О)аОbгетероциклила,
6) СО2Н,
7) галогена,
8) CN,
9) OH,
10) ОbC1-C6перфторалкила,
11) Oa(C=O)bNR12R13,
12) S(O)mRa,
13) S(O)2NR12R13,
14) оксо,
15) СНО,
16) (N=O)R12R13 или
17) (C=O)aObC3-C8циклоалкила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
R10’ представляет собой галоген;
R11 выбран из
1) (C=O)rOS(C1-C10)алкила,
2) Or(C1-C3)перфторалкила,
3) оксо,
4) ОН,
5) галогена,
6) CN,
7) (C2-C10)алкенила,
8) (C2-C10)алкинила,
9) (C=O)rOs(C3-C6)циклоалкила,
10) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленарила,
11) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленгетероциклила,
12) (C=O)rOs(C0-C6)алкилен-N(Rb)2,
13) C(O)Ra,
14) (C0-C6)алкилен-CO2Ra,
15) C(O)H,
16) (C0-C6 )алкилен-CO2H и
17) C(O)N(Rb)2,
18) S(O)mRa и
19) S(O)2N(Rb)2,
где указанные алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил и гетероциклил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из Rb, OH, (C1-C6)алкокси, галогена, CO2H, CN, O(C=O)C1-C6алкила, оксо и N(Rb)2;
R12 и R13 независимо выбраны из
1) Н,
2) (C=O)ObC1-C10алкила,
3) (C=O)ObC3-C8циклоалкила,
4) (C=O)Obарила,
5) (C=O)Obгетероциклила,
6) C1-C10алкила,
7) арила,
8) C2-C10алкенила,
9) C2-C10алкинила,
10) гетероциклила,
11) C3-C8циклоалкила,
12) SO2Ra и
13) (C=O)NRb 2,
где указанные алкил, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил и алкинил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11; или
R12 и R13 могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 5-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R11;
Ra представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, арил или гетероциклил;
Rb представляет собй Н, (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, (С3-С6)циклоалкил, (С=О)ОС1-С6алкил, (С=О)С1-С6алкил или S(O)2Ra;
Rс и Rс’ независимо выбраны из Н, (С1-С6)алкила, арила, гетероциклила и (С3-С6)циклоалкила; или
Rс и Rс’ могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 5-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
Rd и Rd’ независимо выбраны из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, и NRb 2, или
Rd и Rd’ могут быть взяты вместе с фосфором, к которому они присоединены для образования моноциклического гетероцикла с 5-7-членным кольцом, и необязательно содержащим, помимо фосфора, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из NRe, O и S, где указанный моноциклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11; и
Re выбран из Н и (С1-С6)алкила.
6. Соединение по п.4 формулы IV
Figure 00000006
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где
а является 0 или 1;
b является 0 или 1;
m является 0, 1 или 2;
r является 0 или 1;
s является 0 или 1;
R1 выбран из
1) (C=О)C1-C10алкила,
2) (C=О)арила,
3) (C=О)C3-C8циклоалкила,
4) (C=О)гетероциклила,
5) (C=О)NRCRC’,
6) (C=S)NRCRC’,
7) SO2NRCRC’,
8) SO2C1-C10алкила,
9) SO2-арила и
10) SO2-гетероциклила,
где указанные алкил, арил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R2 выбран из
1) арила,
2) C1-C6аралкила,
3) C3-C8циклоалкила, и
4) гетероциклила,
где указанные арил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R3, R4 и R8 независимо выбраны из
1) Н,
2) C1-C10алкила, и
3) C1-C6перфторалкила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R6 выбран из
1) арила,
2) C1-C6аралкила,
3) C3-C8циклоалкила, и
4) гетероциклила,
где указанные арил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R10 независимо выбран из
1) (С=О)аОbC1-C10алкила,
2) (С=О)аОbарила,
3) C2-C10алкенила,
4) C2-C10алкинила,
5) (С=О)аОbгетероциклила,
6) СО2Н,
7) галогена,
8) CN,
9) OH,
10) ОbC1-C6перфторалкила,
11) Oa(C=O)bNR12R13,
12) S(O)mRa,
13) S(O)2NR12R13,
14) оксо,
15) СНО,
16) (N=O)R12R13 или
17) (C=O)aObC3-C8циклоалкила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
R11 выбран из
1) (C=O)rOS(C1-C10)алкила,
2) Or(C1-C3)перфторалкила,
3) оксо,
4) ОН,
5) галогена,
6) CN,
7) (C2-C10)алкенила,
8) (C2-C10)алкинила,
9) (C=O)rOs(C3-C6)циклоалкила,
10) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленарила,
11) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленгетероциклила,
12) (C=O)rOs(C0-C6)алкилен-N(Rb)2,
13) C(O)Ra,
14) (C0-C6)алкилен-CO2Ra,
15) C(O)H,
16) (C0-C6)алкилен-CO2H,
17) C(O)N(Rb)2,
18) S(O)mRa и
19) S(O)2N(Rb)2
где указанные алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил и гетероциклил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из Rb, OH, (C1-C6)алкокси, галогена, CO2H, CN, O(C=O)C1-C6алкила, оксо и N(Rb)2;
R12 и R13 независимо выбраны из
1) Н,
2) (C=O)ObC1-C10алкила,
3) (C=O)ObC3-C8циклоалкила,
4) (C=O)Obарила,
5) (C=O)Obгетероциклила,
6) C1-C10алкила,
7) арила,
8) C2-C10алкенила,
9) C2-C10алкинила,
10) гетероциклила,
11) C3-C8циклоалкила,
12) SO2Ra и
13) (C=O)NRb 2,
где указанные алкил, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил и алкинил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11; или
R12 и R13 могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 5-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
Ra независимо выбран из (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, арила и гетероциклила;
Rb независимо выбран из Н, (С1-С6)алкила, арила, гетероциклила, (С3-С6)циклоалкила, (С=О)ОС1-С6алкила, (С=О)С1-С6алкила или S(O)2Ra; и
Rс и Rс’ независимо выбраны из Н, (С1-С6)алкила, арила, гетероциклила и (С3-С6)циклоалкила; или
Rс и Rс’ могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 5-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11.
7. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, причем
R1 выбран из
1) (C=О)NRCRC’,
2) SO2NRCRC’,
3) SO2C1-C10алкила,
где указанный алкил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R10;
R2 выбран из
1) арила и
2) гетероарила,
где указанные арил и гетероарил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R3, R4 и R8 независимо выбраны из
1) Н,
2) C1-C10алкила,
где указанный алкил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R10; и
R6 выбран из
1) арила и
2) гетероциклила,
где указанные алкил, арил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10; и
R10, R11, R12, R13, Ra, Rb, Rc, и Rc’ являются такими, как только что было описано выше.
8. Соединение по п.7, или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, в котором R2 и R6 независимо выбраны из фенила или пиридила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из R10; и
R1, R3, R4 и R8 являются такими, как описано в п.7.
9. Соединение по п.7, или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, в котором R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из R10; и
R1, R3, R4, R6 и R8 являются такими, как описано в п.7.
10. Соединение по п.5 формулы V
Figure 00000007
где а является 0 или 1;
b является 0 или 1;
m является 0, 1 или 2;
r является 0 или 1;
s является 0 или 1;
R1 выбран из
1) (C=О)C1-C10алкила,
2) (C=О)арила,
3) (C=О)C3-C8циклоалкила,
4) (C=О)гетероциклила,
5) (C=О)NRCRC’,
6) (C=S)NRCRC’,
7) SO2NRCRC’,
8) SO2C1-C10алкила,
9) SO2-арила, и
10) SO2-гетероциклила,
где указанные алкил, арил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R2 выбран из
1) арила,
2) C1-C6 аралкила,
3) C3-C8 циклоалкила, и
4) гетероциклила,
где указанные арил, циклоалкил, аралкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R3, R4 и R8 независимо выбраны из
1) Н,
2) C1-C10алкила, и
3) C1-C6перфторалкила,
где указанный алкил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R10;
R10 независимо выбран из
1) (С=О)аОbC1-C10алкила,
2) (С=О)аОbарила,
3) C2-C10алкенила,
4) C2-C10алкинила,
5) (С=О)аОbгетероциклила,
6) СО2Н,
7) галогена,
8) CN,
9) OH,
10) ОbC1-C6перфторалкила,
11) Oa(C=O)bNR12R13,
12) S(O)mRa,
13) S(O)2NR12R13,
14) оксо,
15) СНО,
16) (N=O)R12R13 или
17) (C=O)aObC3-C8циклоалкила,
где указанные алкил, арил, алкенил, алкинил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
R10’ является галогеном;
R11 выбран из
1) (C=O)rOS(C1-C10)алкила,
2) Or(C1-C3)перфторалкила,
3) оксо,
4) ОН,
5) галогена,
6) CN,
7) (C2-C10)алкенила,
8) (C2-C10)алкинила,
9) (C=O)rOs(C3-C6)циклоалкила,
10) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленарила,
11) (C=O)rOs(C0-C6)алкиленгетероциклила,
12) (C=O)rOs(C0-C6)алкилен-N(Rb)2,
13) C(O)Ra,
14) (C0-C6)алкилен-CO2Ra,
15) C(O)H,
16) (C0-C6)алкилен-CO2H,
17) C(O)N(Rb)2,
18) S(O)mRa и
19) S(O)2N(Rb)2
где указанные алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, алкилен и гетероциклил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из Rb, OH, (C1-C6)алкокси, галогена, CO2H, CN, O(C=O)C1-C6алкила, оксо и N(Rb)2;
R12 и R13 независимо выбраны из
1) Н,
2) (C=O)ObC1-C10алкила,
3) (C=O)ObC3-C8циклоалкила,
4) (C=O)Obарила,
5) (C=O)Obгетероциклила,
6) C1-C10алкила,
7) арила,
8) C2-C10алкенила,
9) C2-C10алкинила,
10) гетероциклила,
11) C3-C8циклоалкила,
12) SO2Ra и
13) (C=O)NRb 2,
где указанные алкил, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил и алкинил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11; или
R12 и R13 могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 5-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11;
Ra независимо выбран из (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, арила и гетероциклила;
Rb независимо выбран из Н, (С1-С6)алкила, арила, гетероциклила, (С3-С6)циклоалкила, (С=О)ОС1-С6алкила, (С=О)С1-С6алкила или S(O)2Ra; и
Rс и Rс’ независимо выбраны из: Н, (С1-С6)алкила, арила, гетероциклила и (С3-С6)циклоалкила; или
Rс и Rс’ могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием моноциклического или бициклического гетероцикла с 5-7 членами в каждом кольце, и необязательно содержащий, помимо азота, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, где указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R11.
11. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
4-(2-хлор-5-фторфенил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(+)-4-(2,5-дифторфенил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(-)-4-(2,5-дифторфенил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиролл-1-карбоксамид;
4-(5-хлор-2-фторфенил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2-фторфенил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2-фтор-5-метилфенил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(5-бром-2-фторфенил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}морфолин;
4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}морфолин;
N,N-диметил-2,4-дифенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
3-[2-фтор-5-(трифторметил)фенил]-N,N-диметил-5-фенил-2,3-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
2-(3-фторфенил)-4-(2,5-дифторфенил)-N,N-диметил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(4-фторфенил)-N,N-диметил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(2-фторфенил)-N,N-диметил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
2-(3-бромфенил)-4-(2,5-дифторфенил)-N,N-диметил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
2-(3-аминофенил)-4-(2,5-дифторфенил)-N,N-диметил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-метилфенил)-N,N-диметил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-1-(метилсульфонил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-1-(этилсульфонил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-(пропилсульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-1-(изопропилсульфонил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(5-хлор-2-фторфенил)-1-(метилсульфонил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(5-хлор-2-фторфенил)-1-(изопропилсульфонил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2-фтор-5-метилфенил)-1-(изопропилсульфонил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
2-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]сульфонил}этанамин;
2-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]сульфонил}-N,N-диметилэтанамин;
1-ацетил-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2-хлор-5-фторфенил)-1-пивалоил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2-хлор-5-фторфенил)-1-изобутирил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-1-(2,2-диметилпропаноил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-метил-1-оксопропан-2-ол;
1-[4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-метил-1-оксопропан-2-ол;
1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-метил-1-оксопропан-2-амин;
4-(2-фтор-5-изоцианофенил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-(трифторацетил)-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-1-(трифторацетил)-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилпропиламин;
(1R)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилпропиламин;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-L-пролил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-D-пролил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(4R)-4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-1,3-тиазолидин;
метил (3S)-3-амино-4-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-4-оксобутаноат;
(4S)-4-амино-5-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-5-оксопентанамид;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3-(метилтио)пропиламин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3-(метилсульфонил)пропиламин;
(2S)-2-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пиперидин;
(1S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пентиламин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-1-(тиен-2-илметил)этиламин;
4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-1,1-диоксидотетрагидро-2H-тиопиран-4-иламин;
(2S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-метил-1-оксопропан-2-амин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пропиламин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтанамин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтанамин;
(4S)-4-амино-5-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-5-оксопентанамид;
3-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-оксопропан-1-амин;
(1S,2S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилбутиламин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}бутиламин;
(1S)-1-циклопропил-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклопропанамин;
1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-оксопропан-2-амин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-метил-2-оксоэтиламин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-1-(пиридин-2-илметил)этиламин;
(1S)-1-циклогексил-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-(4-иодбензил)-2-оксоэтиламин;
(1S)-1-бензил-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтиламин;
4-{(2S)-2-амино-3-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-оксопропил}фенол;
(3S)-3-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3-фенилпропиламин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3-метилбутиламин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-1-(пиридин-3-илметил)этиламин;
1-[(2S)-азетидин-2-илкарбонил]-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(3S)-3-амино-4-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-4-оксобутанамид;
4-(2,5-дифторфенил)-1-[(2S)-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-илкарбонил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-1-[(2-метилазетидин-2-ил)карбонил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметилпропиламин;
метил (4S)-4-амино-5-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-5-оксопентаноат;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-{[(2S,3S)-2-фенилпирролидин-3-ил]карбонил}-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-[(5-фенилпирролидин-3-ил)карбонил]-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S)-2-амино-3-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-оксопропан-1-ол;
(2R,3S)-3-амино-4-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-4-оксобутан-2-ол;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-(метоксиметил)-2-оксоэтиламин;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-(пирролидин-3-илкарбонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-[(3-фенилпирролидин-3-ил)ацетил]-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3,3-дифторпропиламин;
(1S)-3-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-оксо-1-фенилпропан-1-амин;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-[(4S)-4-фенил-L-пролил]-2,5-дигидро-1H-пиррол;
1-{2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}циклогексанамин;
2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пиперидин-4-амин;
(1S,3R)-3-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклопентанамин;
(1R,4S)-4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклопент-2-ен-1-амин;
(1S,4R)-4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклопент-2-ен-1-амин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}бут-3-иниламин;
(1R)-3-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-оксо-1-фенилпропан-1-амин;
3-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-фенилпиперидин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}бут-3-ениламин;
(2S)-3-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-(метиламино)-3-оксопропан-1-ол;
(3R,5S)-5-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пирролидин-3-ол;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-1-(1,3-тиазол-4-илметил)этиламин;
(1R)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}бут-3-ениламин;
(2S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,3-диметил-1-оксобутан-2-амин;
(2S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,4-диметил-1-оксопентан-2-амин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-[(1-метил-1H-имидазол-4-ил)метил]-2-оксоэтиламин;
4-(2,5-дифторфенил)-1-(N~6~-формил-L-лизил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S,3S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,3-диметил-1-оксопентан-2-амин;
(1S)-1-(циклогексилметил)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтиламин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-(1H-индол-3-илметил)-2-оксоэтиламин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-(изоцианометил)-2-оксоэтиламин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3,3-диметилбутиламин;
1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2,3-диметил-1-оксобутан-2-амин;
1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклогексанамин;
1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклопентанамин;
(1S)-3-(бензилокси)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пропиламин;
1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2,3-диметил-1-оксобутан-2-амин;
1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклопент-3-ен-1-амин;
(1S)-1-циклопентил-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
4-(2,5-дифторфенил)-1-(2-метилпропил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
1-[4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-метил-1-оксопропан-2-амин;
(1S)-1-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилпропиламин;
(1S)-2-[4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-циклопропил-2-оксоэтанамин;
(1S,2S)-1-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилбутиламин;
(1S)-1-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пентиламин;
(1S)-1-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3,3-диметилбутиламин;
(1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметилпропиламин;
(1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилпропиламин;
(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
(1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}бут-3-ениламин;
(1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}бут-3-иниламин;
(1S)-1-бензил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтиламин;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
1-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-метил-1-оксопропан-2-амин;
(1S)-1-{[(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметилпропиламин;
(1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пентиламин;
(1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3-метилбутиламин;
(1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3,3-диметилбутиламин;
1-циклопропил-3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-оксопропан-1-амин;
(1S)-2-[(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-циклопропил-2-оксоэтанамин;
(1S)-1-{[(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилпропиламин;
(1S,2S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилбутиламин;
4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-(2-метилаланил)-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-(2-метилаланил)-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-L-валил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-L-валил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-L-валил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-(2-метилаланил)-2,5-дигидро-1H-пиррол;
3-[1-[(2S)-2-амино-2-циклопропилэтаноил]-4-(5-хлор-2-фторфенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-ил]фенол;
4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-L-изолейцил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-L-норлейцил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-(3-метил-L-валил)-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-N-пиперидин-4-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-N-(пиперидин-4-илметил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-N-метил-2-фенил-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-N-метил-2-фенил-N-пиперидин-4-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-N-метил-2-фенил-N-[(3S)-пирролидин-3-ил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-N-пирролидин-3-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-N-[(3S)-1-метилпирролидин-3-ил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-N-[(1-метил-5-оксопирролидин-2-ил)метил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-(1,3-диоксолан-2-илметил)-N-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-N-тетрагидрофуран-3-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-N-(1-аллилпиперидин-4-ил)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
аллил 4-[{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}(метил)амино]пиперидин-1-карбоксилат;
аллил 4-{[{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}(метил)амино]метил}пиперидин-1-карбоксилат;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-N-(1-метилпиперидин-3-ил)метил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-N-(пиридин-3-илметил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
N-бензил-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-N-[(1-метил-1H-пиразол-4-ил)метил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-[2-(диметиламино)этил]-N-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-N-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-изобутил-N-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-N-(2-пиридин-2-илэтил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-(2-метоксиэтил)-N-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-(2,3-дигидроксипропил)-N-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-N-(2-фенилэтил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-N-пропил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-пиперидин-4-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-пиперидин-4-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
1-ацетил-4-(2,5-дифторфенил)-2-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-метил-1-оксобутан-2-амин;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N,N,2-триметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-N,N,2-триметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-N-этил-2-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-1-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3,3-диметил-1-оксобутан-2-ол;
(2S)-1-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-метил-1-оксобутан-2-ол;
(2S,3S)-1-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-метил-1-оксопентан-2-ол;
1-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-оксогексан-2-ол;
(2S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-оксо-3-фенилпропан-2-ол;
(2S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-4-метил-1-оксопентан-2-ол;
(1S)-1-циклогексил-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанол;
(2S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3,3-диметил-1-оксобутан-2-ол;
N-1-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N-2,N-2-диметилглицинамид;
N-1-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N-2-метилглицинамид;
N-1-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}глицинамид;
N-1-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-метилаланинамид;
N-1-{(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}глицинамид;
N-1-{(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N-2,N-2-диметилглицинамид;
N-1-{(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N-2,N-2-диметилглицинамид, N-оксид;
N-1-{(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-метилаланинамид;
N-1-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N-2-,N-2-диметилглицинамид, N-оксид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-пирролидин-1-илацетамид;
2-азетидин-1-ил-N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}ацетамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-морфолин-4-илацетамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-пиперазин-1-илацетамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетамид;
2-азетидин-1-ил-N-{(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}ацетамид;
N-{(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-пирролидин-1-илацетамид;
N-{(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-пиперидин-1-илацетамид;
N-{(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-морфолин-4-илацетамид;
N-1-{(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N-2-(2-гидроксиэтил)глицинамид;
N-{(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетамид;
N-1-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N-2-изопропилглицинамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}ацетамид;
N-1{(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N-2-этилглицинамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-гидроксиацетамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}пиперазин-1-карбоксамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N'-пиперидин-4-илмочевина;
4-амино-N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}пиперидин-1-карбоксамид;
N-(2-аминоэтил)-N'-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}мочевина;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N'-(3-морфолин-4-илпропил)мочевина;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N'-[2-(диметиламино)этил]мочевина;
2-азетидин-1-ил-N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}этансульфонамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-(изопропиламино)этансульфонамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-пирролидин-1-илэтансульфонамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-морфолин-4-илэтансульфонамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-пиперазин-1-илэтансульфонамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-(4-метилпиперазин-1-ил)этансульфонамид;
N-(трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]ацетамид;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-изопропилацетамид;
(2S)-1-(2-азетидин-1-ил-2-оксоэтил)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-1-(2-оксо-2-пирролидин-1-илэтил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]ацетил}морфолин;
1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]ацетил}пиперазин;
1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]ацетил}-4-метилпиперазин;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-изопропилбутанамид;
4-{2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]бутаноил}морфолин;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-этилацетамид;
N-циклобутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]ацетамид;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-этилпропанамид;
N-циклобутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропанамид;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-метилпропанамид;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-изопропилпропанамид;
N-(трет-бутил)-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропанамид;
4-{2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропаноил}морфолин;
(3S)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-этил-2,2-диметил-4-оксобутанамид;
(3S)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2,2-диметил-4-оксо-N-пиперидин-4-илбутанамид;
(3S)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
(3S)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,N,2,2-тетраметил-4-оксобутанамид;
(1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметил-3-оксо-3-пиперазин-1-илпропиламин;
(3S)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-изопропил-2,2-диметил-4-оксобутанамид;
(3S)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,2,2-триметил-4-оксобутанамид;
(3R)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,N,2,2-тетраметил-4-оксобутанамид;
(3R)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
(1R)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметил-3-оксо-3-пиперазин-1-илпропиламин;
2-({(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)-N-этилацетамид;
2-({(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)-N-метилацетамид;
2-({(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)-N,N-диметилацетамид;
2-({(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)-N-метил-N-этилацетамид;
2-({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)-N-метилацетамид;
2-({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)-N-этилацетамид;
2-({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)-N,N-диметилацетамид;
2-({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)-N-изопропилацетамид;
2-({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)-N-этил-N-метилацетамид;
2-({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)-N,N-диэтилацетамид;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-N-(2-оксо-2-пирролидин-1-илэтил)этанамин;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-2-оксоэтанамин;
1-[({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)ацетил]пиперидин-4-ол;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2-оксоэтанамин;
(1S)-N-(2-азетидин-1-ил-2-оксоэтил)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-[2-(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2-оксоэтанамин;
(1S)-N-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-2-оксоэтанамин;
(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-N-(2-оксо-2-пирролидин-1-илэтил)этанамин;
2-({(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)-N-изопропилацетамид;
2-(диметиламино)этил (1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтилкарбамат;
1-метилпиперидин-4-ил (S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтилкарбамат;
(2S)-4-циклопропил-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-циклопентил-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил 4-метиилпиперазин-1-карбоксилат;
1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил] 2-оксоэтил-2-морфолин-4-илэтилкарбамат;
N-[({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}окси)-карбонил]глицин;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил 1-метилпиперидин-4-илкарбамат;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтилметил(1-метилпиперидин-4-ил)карбамат;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил-4-диметиламино)пиперидин-1-карбоксилат;
трет-бутил (2S)-4-(2-хлор-5-фторпиримидин-4-ил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксилат;
(2S)-4-(5-фтор-2-метилпиримидин-4-ил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2-хлор-5-фторпиримидин-4-ил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(4-хлор-5-метилпиримидин-2-ил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(6-хлоропиримидин-4-ил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2-хлоропиримидин-4-ил)-N,N-диметил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-N,N-диметил-4-(4-метилпиридин-3-ил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-N,N-диметил-2-фенил-4-(1,3-тиазол-2-ил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-N,N-диметил-2-фенил-4-(1,3-тиазол-4-ил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-N,N-диметил-2-фенил-4-(1,2-тиазол-5-ил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N,N-диметил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N,N-диметил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-N-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
N-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-N-метил-бета-аланин;
метил N-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-N-метил-бета-аланинат;
4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]ацетил}морфолин-4-ил;
3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-1-(2-гидрокси-2-метилпропаноил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-ил]фенол;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N,N-диметил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-сульфонамид;
3-[4-(2,5-дифторфенил)-1-(метилсульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-ил]фенол;
3-[4-(2,5-дифторфенил)-1-(морфолин-4-илкарбонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-ил]фенол;
3-[4-(2,5-дифторфенил)-1-(2,2-диметилпропаноил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-ил]фенол;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-1-[(метилсульфонил)ацетил]-2-фенил-2,5-дигидро-1Н-пиррол;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-[(фенилсульфонил)ацетил]-2,5-дигидро-1H-пиррол;
3-[(2S)-1-[(2S)-2-циклопропил-2-гидроксиэтаноил]-4-(2,5-дифторфенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-ил]фенол;
3-{(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-1-[(2S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутаноил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-ил}фенол;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанол;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-тетрагидрофуран-3-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-(2-метоксиэтил)-N-метил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-тетрагидро-2H-пиран-4-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-1-(пиперидин-1-илкарбонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-ил]фенол;
4-(2,5-дифторфенил)-N-[1-(2-фторэтил)пиперидин-4-ил]-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-[{[4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}(метил)амино]пиперидиния трифторацетат;
2-[{[4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}(метил)амино]этил 4-метилпиперазин-1-карбоксилат;
3-{4-(2,5-дифторфенил)-1-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-ил}фенол;
2-[{[4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}(метил)амино]этил морфолин-4-карбоксилат;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[(1-метил-1H-пиразол-4-ил)метил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-(изоксазол-5-илметил)-N-метил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
2-[{[4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}(метил)амино]этил диметиламинокарбоксилат;
2-[{[4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}(метил)амино]этил пиперидин-1-карбоксилат;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[2-(2-оксопирролидин-1-ил)этил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[(5-оксо-4,5-дигидро-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-{[5-(метоксиметил)-1H-пиразол-3-ил]метил}-N-метил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-(1,3-тиазол-4-илметил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[(4-метил-1,2,5-оксадиазол-3-ил)метил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-(1,3-тиазол-2-илметил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-(изоксазол-3-илметил)-N-метил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)этил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[2-(1H-пиразол-1-ил)этил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[(1-метил-5-оксопирролидин-2-ил)метил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-(1-изоксазол-3-илэтил)-N-метил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-(1,3-диоксолан-2-илметил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-(1,4-диоксан-2-илметил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[(5-метил-1,3,4-оксодиазол-2-ил)метил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[2-(метилсульфонил)этил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
2-[{[4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}(метил)амино]этансульфоновая кислота;
2-гидроксиэтил (1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметилпропилкарбамат;
3-гидроксипролил (1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметилпропилкарбамат;
2-гидроксиэтил {(1S)-1-изопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}карбамат;
2-гидроксиэтил {(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}карбамат;
4-гидроксибутил (1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметилпропилкарбамат;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-1-[2-(метилсульфонил)этил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-1-[2-(этилсульфонил)этил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
1-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пентан-3-он;
4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]бутан-2-он;
4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-метилбутан-2-он;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,N-диметилэтансульфонамид;
3-{(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-1-[2-(метилсульфонил)этил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-ил}фенол;
метил 3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-пропаноат;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-1-[2-(этилсульфонил)пропил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-метилпропанамид;
3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,N-диметилпропанамид;
3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,N,2-триметилпропанамид;
4-{3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропаноил}морфолин;
1-{3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропаноил}-4-(метилсульфонил)пиперазин;
1-{3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропаноил}пиперидин-4-ол;
метил 3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропаноат;
2-({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}окси)-N-этилацетамид;
4-({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтокси}ацетил)морфолин;
2-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтокси}-N-(2-гидроксиэтил)ацетамид;
1-({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтокси}ацетил)-4-метилпиперазин;
1-({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтокси}ацетил)пиперазин;
2-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтокси}-N-пиперидин-4-илацетамид;
1-({(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтокси}ацетил)пиперидин-4-амин;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-3-морфолин-4-ил-3-оксопропан-1-амин;
N3-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N1,N1-диметил-β-аланинамид; и
((1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметилпропил)(3-морфолин-4-ил-3-оксопропил)амин;
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер.
12. Соединение по п.11, выбранное из группы, включающей
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-N-пиперидин-4-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметилпропиламин;
2-({(1S)-1-трет-бутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}амино)-N-этилацетамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N,N-диметил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид и
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-L-валил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер.
13. Соединение по п.11, представляет собой соль ТФУ соединения, выбранного из группы, включающей
2-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]сульфонил}-N,N-диметилэтанамин;
1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-метил-1-оксопропан-2-амин;
4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-1-(трифторацетил)-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилпропиламин;
(1R)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилпропиламин;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-L-пролил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-D-пролил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(4R)-4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-1,3-триазолидин;
метил (3S)-3-амино-4-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-4-оксобутаноат;
(4S)-4-амино-5-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-5-оксопентанамид;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3-(метилтио)пропиламин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3-(метилсульфонил)пропиламин;
(2S)-2-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пиперидин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пентиламин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-1-(тиен-2-илметил)этиламин;
4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-1,1-диоксидотетрагидро-2H-тиопиран-4-иламин;
(2S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-метил-1-оксопропан-2-амин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пропиламин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтанамин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтанамин;
(4S)-4-амино-5-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-5-оксопентанамид;
3-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-оксопропан-1-амин;
(1S,2S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилбутиламин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}бутиламин;
(1S)-1-циклопропил-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклопропанамин;
1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-оксопропан-2-амин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-метил-2-оксоэтиламин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-1-(пиридин-2-илметил)этиламин;
(1S)-1-циклогексил-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-(4-иодбензил)-2-оксоэтиламин;
(1S)-1-бензил-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтиламин;
4-{(2S)-2-амино-3-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-оксопропил}фенол;
(3S)-3-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3-фенилпропиламин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3-метилбутиламин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-1-(пиридин-3-илметил)этиламин;
1-[(2S)-азетидин-2-илкарбонил]-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(3S)-3-амино-4-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-4-оксобутанамид;
4-(2,5-дифторфенил)-1-[(2-метилазетидин-2-ил)карбонил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметилпропиламин;
метил (4S)-4-амино-5-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-5-оксопентаноат;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-{[2S,3S)-2-фенилпирролидин-3-ил]карбонил}-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-[(5-фенилпирролидин-3-ил)карбонил]-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S)-2-амино-3-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-оксопропан-1-ол;
(2R,3S)-3-амино-4-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-4-оксобутан-2-ол;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-(метоксиметил)-2-оксоэтиламин;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-(пирролидин-3-илкарбонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-[(3-фенилпирролидин-3-ил)ацетил]-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3,3-дифторпропиламин;
(1S)-3-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-оксо-1-фенилпропан-1-амин;
4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-1-[(4S)-4-фенил-L-пролил]-2,5-дигидро-1H-пиррол;
1-{2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}циклогексанамин;
2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пиперидин-4-амин;
(1S,3R)-3-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклопентанамин;
(1R,4S)-4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклопент-2-ен-1-амин;
(1S,4R)-4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклопент-2-ен-1-амин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}бут-3-иниламин;
(1R)-3-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-оксо-1-фенилпропан-1-амин;
3-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-фенилпиперидин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}бут-3-ениламин;
(2S)-3-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-(метиламино)-3-оксопропан-1-ол;
(3R,5S)-5-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пирролидин-3-ол;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксо-1-(1,3-тиазол-4-илметил)этиламин;
(1R)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}бут-3-ениламин;
(2S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,3-диметил-1-оксобутан-2-амин;
(2S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,4-диметил-1-оксопентан-2-амин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-[(1-метил-1H-имидазол-4-ил)метил]-2-оксоэтиламин;
4-(2,5-дифторфенил)-1-(N~6~-формил-L-лизил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S,3S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,3-диметил-1-оксопентан-2-амин;
(1S)-1-(циклогексилметил)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтиламин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-(1H-индол-3-илметил)-2-оксоэтиламин;
(1S)-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-(изоцианометил)-2-оксоэтиламин;
(1S)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-3,3-диметилбутиламин;
1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2,3-диметил-1-оксобутан-2-амин;
1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклогексанамин;
1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклопентанамин;
(1S)-3-(бензилокси)-1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}пропиламин;
1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2,3-диметил-1-оксобутан-2-амин;
1-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}циклопент-3-ен-1-амин;
(1S)-1-циклопентил-2-[4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
4-(2,5-дифторфенил)-1-(2-метилпропил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(1S)-2-[4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-1-циклопропил-2-оксоэтанамин;
(1S,2S)-1-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилбутиламин;
(1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}бут-3-ениламин;
(1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}бут-3-иниламин;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтанамин;
1-циклопропил-3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-оксопропан-1-амин;
(1S,2S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2-метилбутиламин;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-L-валил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-(2-метилаланил)-2,5-дигидро-1H-пиррол;
3-[1-[(2S)-2-амино-2-циклопропилэтаноил]-4-(5-хлор-2-фторфенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-ил]фенол;
4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-1-L-изолейцил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-N-(пиперидин-4-илметил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-N-метил-2-фенил-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-N-метил-2-фенил-N-пиперидин-4-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(5-хлор-2-фторфенил)-N-метил-2-фенил-N-[(3S)-пирролидин-3-ил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-N-пирролидин-3-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-N-(1-аллилпиперидин-4-ил)-4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-N-[(1-метилпиперидин-3-ил)метил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-N-(пиридин-3-илметил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-N-[(1-метил-1H-пиразол-4-ил)метил]-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-[2-(диметиламино)этил]-N-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-N-метил-2-фенил-N-(2-пиридин-2-илэтил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(5-хлор-2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-пиперидин-4-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-пиперидин-4-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
(2S)-1-[4-(2,5-дифторфенил)-2-метил-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-метил-1-оксобутан-2-амин;
N-1-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N-2,N-2-диметилглицинамид;
N-1-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N-2-метилглицинамид;
N-1-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}глицинамид;
N-1-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-метилаланинамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-пирролидин-1-илацетамид;
2-азетидин-1-ил-N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}ацетамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-морфолин-4-илацетамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-пиперазин-1-илацетамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетамид;
N-1-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N-2-изопропилглицинамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}пиперазин-1-карбоксамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N'-пиперидин-4-илмочевина;
4-амино-N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}пиперидин-1-карбоксамид;
N-(2-аминоэтил)-N'-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}мочевина;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N'-(3-морфолин-4-илпропил)мочевина;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-N'-[2-(диметиламино)этил]мочевина;
2-азетидин-1-ил-N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}этансульфонамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-(изопропиламино)этансульфонамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-пирролидин-1-илэтансульфонамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-морфолин-4-илэтансульфонамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-пиперазин-1-илметансульфонамид;
N-{(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил}-2-(4-метилпиперазин-1-ил)этансульфонамид;
N-(трет-бутил)-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]ацетамид;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-изопропилацетамид;
(2S)-1-(2-азетидин-1-ил-2-оксоэтил)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-1-(2-оксо-2-пирролидин-1-илэтил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол;
4-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]ацетил}морфолин;
1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]ацетил}пиперазин;
1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]ацетил}-4-метилпиперазин;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-изопропилбутанамид;
4-{2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]бутаноил}морфолин;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-этилацетамид;
N-циклобутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]ацетамид;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-этилпропанамид;
N-циклобутил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропанамид;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-метилпропанамид;
2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-изопропилпропанамид;
N-(трет-бутил)-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропанамид;
4-{2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропаноил}морфолин;
(3S)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-этил-2,2-диметил-4-оксобутанамид;
(3S)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2,2-диметил-4-оксо-N-пиперидин-4-илбутанамид;
(3S)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
(3S)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,N,2,2-тетраметил-4-оксобутанамид;
(1S)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметил-3-оксо-3-пиперазин-1-илпропиламин;
(3S)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-изопропил-2,2-диметил-4-оксобутанамид;
(3S)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,2,2-триметил-4-оксобутанамид;
(3R)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,N,2,2-тетраметил-4-оксобутанамид;
(3R)-3-амино-4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
(1R)-1-{[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}-2,2-диметил-3-оксо-3-пиперазин-1-илпропиламин;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил 4-метилпиперазин-1-карбоксилат;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтил 1-метилпиперидин-4-илкарбамат;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэтилметил(1-метилпиперидин-4-ил)карбамат;
(1S)-1-циклопропил-2-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-2-оксоэитл-4-диметиламино)пиперидин-1-карбоксилат;
(2S)-N,N-диметил-4-(4-метилпиридин-3-ил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-{[4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]ацетил}морфолин-4-ил;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-пиперидин-4-ил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
2-[{[4-(2,5-дифторфенил)-2(3-гидроксифенил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]карбонил}(метил)амино]этил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат;
3-{4-(2,5-дифторфенил)-1-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-ил}фенол;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[(1-метил-1H-пиразол-4-ил)метил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2,5-дигидро-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[2-(4-метил-1-пиперазинил)-2-оксоэтил]-H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[(5-оксо-4,5-дигидро-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-{[5-(метоксиметил)-1H-пиразол-3-ил]метил}-N-метил-2,5-дигидро-1H-пиролл-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-(1,3-тиазол-4-илметил)-2,5-дигидро-1H-пиролл-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-(1,3-тиазол-2-илметил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)этил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-(2,5-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-N-метил-N-[2-(1H-пиразол-1-ил)этил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксамид;
4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]бутан-2-он;
4-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-3-метилбутан-2-он;
3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N-метилпропанамид;
3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,N-диметилпропанамид;
3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]-N,N,2-триметилпропанамид;
4-{3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропаноил}морфолин;
1-{3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропаноил}-4-(метилсульфонил)пиперазин;
1-{3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропаноил}пиперидин-4-ол и
метил 3-[(2S)-4-(2,5-дифторфенил)-2-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил]пропаноат.
14. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
15. Способ лечения или профилактики рака у млекопитающих при необходимости такой терапии, который включает введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
16. Способ лечения или профилактики рака по п.15, где рак выбран из рака мозга, мочеполового тракта, лимфатической системы, желудка, гортани и легких.
17. Способ лечения или профилактики рака по п.15, где рак выбран из гистиоцитарной лимфомы, аденокарциномы легких, мелкоклеточного рака легких, рака поджелудочной железы, гиобластомы и рака молочной железы.
18. Способ лечения рака по п.15, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1 в сочетании с рентгенотерапией.
19. Способ лечения или профилактики рака по п.15, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1 в сочетании с соединением, выбранным из
1) модулятора рецептора эстрогена,
2) модулятора рецептора андрогена,
3) модулятора ретиноидного рецептора,
4) цитотоксического/цитостатического агента,
5) антипролиферативного агента,
6) ингибитора пренил-протеин трансферазы,
7) ингибитора редуктазы HMG-CoA,
8) ингибитора протеазы HIV,
9) ингибитора реверсивной транскриптазы,
10) ингибитора ангиогенеза,
11) агонистов PPAR-γ,
12) агонистов PPAR-δ,
13) ингибитора врожденной множественной лекарственной резистентности,
14) противорвотного агента,
15) агента, пригодного при терапии анемии,
16) агента, пригодного при терапии нейтропении,
17) стимулирующего иммунитет препарата,
18) ингибитора клеточной пролиферации и передачи сигналов выживания, и
19) агента, интерферирующего с контрольными точками клеточного цикла.
20. Способ лечения рака по п.15, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1 в сочетании с рентгенотерапией и соединением, выбранным из
1) модулятора рецептора эстрогена,
2) модулятора рецептора андрогена,
3) модулятора ретиноидного рецептора,
4) цитотоксического/цитостатического агента,
5) антипролиферативного агента,
6) ингибитора пренил-протеин трансферазы,
7) ингибитора редуктазы HMG-CoA,
8) ингибитора протеазы HIV,
9) ингибитора реверсивной транскриптазы,
10) ингибитора ангиогенеза,
11) агонистов PPAR-γ,
12) агонистов PPAR-δ,
13) ингибитора врожденной множественной лекарственной резистентности,
14) противорвотного агента,
15) агента, пригодного при терапии анемии,
16) агента, пригодного при терапии нейтропении,
17) стимулирующего иммунитет препарата,
18) ингибитора клеточной пролиферации и передачи сигналов выживания, и
19) агента, интерферирующего с контрольными точками клеточного цикла.
21. Способ лечения или профилактики рака по п.15, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1 и паклитакселя или трастузумаба.
22. Способ лечения или профилактики рака по п.15, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1 и GPIIb/IIIa антагониста.
23. Способ лечения или профилактики рака по п.15, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1 в сочетании с ингибитором протеосом.
24. Способ лечения или профилактики рака по п.15, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1 в сочетании с ингибитором аврора киназы.
25. Способ лечения или профилактики рака по п.15, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1 в сочетании с ингибитором Raf киназы.
26. Способ лечения или профилактики рака по п.15, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1 в сочетании с ингибитором серин/треонин киназы.
27. Способ лечения или профилактики рака по п.15, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1 в сочетании с ингибитором митотического кинезина, который не является KSP.
28. Способ модуляции структуры митотического веретена, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
29. Способ ингибирования митотического кинезина KSP, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
RU2005100783/04A 2002-06-14 2003-06-12 Ингибиторы митотического кинезина RU2005100783A (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US38862102P 2002-06-14 2002-06-14
US60/388,621 2002-06-14
US40383002P 2002-08-15 2002-08-15
US60/403,830 2002-08-15
US60/426,940 2002-11-15
US45831803P 2003-03-28 2003-03-28
US60/458,318 2003-03-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005100783A true RU2005100783A (ru) 2005-07-20

Family

ID=35842355

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005100783/04A RU2005100783A (ru) 2002-06-14 2003-06-12 Ингибиторы митотического кинезина

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2005100783A (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2413721C2 (ru) * 2005-08-09 2011-03-10 Новартис Аг Замещенные имидазолы, фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания, связанного по крайней мере с активностью ksp, и способ ингибирования ksp
RU2414930C2 (ru) * 2006-08-03 2011-03-27 Санофи-Авентис Противоопухолевые комбинации, содержащие производные таксанов

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2413721C2 (ru) * 2005-08-09 2011-03-10 Новартис Аг Замещенные имидазолы, фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания, связанного по крайней мере с активностью ksp, и способ ингибирования ksp
RU2413721C9 (ru) * 2005-08-09 2011-05-20 Новартис Аг Замещенные имидазолы, фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания, связанного по крайней мере с активностью ksp, и способ ингибирования ksp
RU2414930C2 (ru) * 2006-08-03 2011-03-27 Санофи-Авентис Противоопухолевые комбинации, содержащие производные таксанов

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2487489A1 (en) Mitotic kinesin inhibitors
RU2427572C2 (ru) N-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака
RU2411238C2 (ru) Цис-2,4,5-триарилимидазолины и их применение в качестве противораковых лекарственных средств
RU2375352C2 (ru) Амидные производные
JP4740151B2 (ja) ケモカイン受容体のモジュレーターとしての３‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体
JP2016536333A5 (ru)
RU2011115111A (ru) Замещенные пирролидин-2-карбоксамиды
JP2008503501A5 (ru)
MX2008013468A (es) Nuevos derivados de diazepano.
RU2011146872A (ru) Производные пролина в качестве ингибиторов катепсина
CA2478068A1 (en) Dihydropyrazole compounds useful for treating or preventing cancer
KR100843848B1 (ko) Ｈ3 리간드로서 유용한 3- 또는 4-단일치환된 페놀 및싸이오페놀 유도체
EP0279681A2 (en) Saturated heterocyclic carboxamide derivatives
CN102548963A (zh) 新颖的作为MDM2-p53相互作用抑制剂的N经取代的吡咯烷类化合物
JPWO2021087025A5 (ru)
JP2009504664A5 (ru)
RU2008108939A (ru) Замещенные имидазолы, фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания, связанного по крайней мере с активностью ksp, способ ингибирования ksp, лекарственное средство для лечения рака
ES2340156T3 (es) Nuevo compuesto de piperidina.
NL1028193C2 (nl) Farmaceutisch werkzame verbindingen.
RU2015144485A (ru) Геминально-замещенные цианоэтилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов janus киназ
CA2784007C (en) Pyrrolidine derivatives
KR101304802B1 (ko) 3-(벤질아미노)-피롤리딘 유도체 및 이의 ｎｋ-3 수용체 길항제로서의 용도
RU2005100783A (ru) Ингибиторы митотического кинезина
CA2859928A1 (en) Novel pyrrolidine derivatives
RU2019130589A (ru) Новые замещенные n'-гидроксикарбамимидоил-1,2,5-оксадиазольные соединения в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы (ido)