RU2005141065A

RU2005141065A - 2-метоксиметил-3-(3, 4-дихлорфенил)-8-азабицикло[3.2.1.]октана тартратные соли

Info

Publication number: RU2005141065A
Application number: RU2005141065/15A
Authority: RU
Inventors: Брайан ФРЕСТРУП (DK); Брайан Фреструп; Франк ВОТЬЕН (DK); Франк Вотьен; Клаус Сней ЕНСЕН (DK); Клаус Сней Енсен
Original assignee: Ньюросерч А/С (DK); Ньюросерч А/С
Priority date: 2003-07-31
Filing date: 2004-07-29
Publication date: 2006-08-10
Also published as: RU2348631C2; ES2281827T3; UA86025C2; WO2005011694A1; JP4711961B2; DE602004005048D1; US7700619B2; DK1651223T3; BRPI0413035A; US20070043075A1; CN100427484C; CN1822837A; PL1651223T3; MY140105A; PT1651223E; EP1651223B1; TW200507844A; SI1651223T1; CA2534295A1; AU2004260837A1

Claims

1. Соль, выбранная из ангидратных и гидратных форм (1R,2R,3S,5S)-2-метоксиметил-3-(3,4-дихлорфенил)-8-азабицикло[3.2.1]октана тартрата.

2. Соль по п.1, выбранная из ангидратных и гидратных форм (1R,2R,3S,5S)-2-метоксиметил-3-(3,4-дихлорфенил)-8-азабицикло[3.2.1]октана L-тартрата.

3. Соль по п.1, представляющая собой (1R,2R,3S,5S)-2-метоксиметил-3-(3,4-дихлорфенил)-8-азабицикло[3.2.1]октана L-тартрата моногидрат.

4. Соль по п.1, представляющая собой безводную форму (1R,2R,3S,5S)-2-метоксиметил-3-(3,4-дихлорфенил)-8-азабицикло[3.2.1]октана L-тартрата.

5. Соль по п.4, представляющая собой полиморфную форму (форму II) (1R,2R,3S,5S)-2-метоксиметил-3-(3,4-дихлорфенил)-8-азабицикло[3.2.1]октана L-тартрата ангидрата, характеризующуюся следующими основными пиками на картине дифракции рентгеновских лучей на порошке:

Пик№ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 2-Тета, °(Cu Ка) 10,35 11,68 12,53 14,81 15 15,77 16,82 17,41 17,77 18,87 d расстояние (A) 8,5 7,6 7,1 6,0 5,9 5,6 5,3 5,1 5,0 4,7 Пик 11 12 13 14 15 16 17 18 19 2-Тета, °(Cu Ка) 20,29 21,26 21,66 23,44 23,73 25,44 25,99 27,58 28,14 d расстояние (A) 4,4 4,2 4,1 3,8 3,7 3,5 3,4 3,2 3,2

6. Соль по п.4, представляющая собой полиморфную форму (форму III) (1R,2R,3S,5S)-2-метоксиметил-3-(3,4-дихлорфенил)-8-азабицикло[3.2.1]октана L-тартрата ангидрата, характеризующуюся следующими основными пиками на картине дифракции рентгеновских лучей на порошке:

Пик№ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 2-Тета, °(Cu Ка) 5,37 10,6 10,82 11,58 11,88 12,79 14,78 16,27 16,5 17,03 d расстояние (A) 16,4 8,3 8,2 7,6 7,4 6,9 6,0 5,4 5,4 5,2 Пик 11 12 13 14 15 16 17 18 19 2-Тета, °(Cu Ка) 17,84 19,29 20,01 21,2 22,99 23,46 24,54 25,15 26,59 d расстояние (A) 5,0 4,6 4,4 4,2 3,9 3,8 3,6 3,5 3,3

7. Соль по п.4, представляющая собой полиморфную форму (форму IV) (1R,2R,3S,5S)-2-метоксиметил-3-(3,4-дихлорфенил)-8-азабицикло[3.2.1]октана L-тартрата ангидрата, характеризующуюся следующими основными пиками на картине рентгеновских лучей на порошке:

Пик№ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 2-Тета, °(Cu Ка) 5,31 10,19 11,23 12,13 12,35 12,69 14,31 14,55 14,77 16,43 d расстояние (A) 16,6 8,7 7,9 7,3 7,2 7,0 6,2 6,1 6,0 5,4 Пик 11 12 13. 14 15 16 17 18 19 20 2-Тета, °(Cu Ка) 17,48 18,21 18,43 18,81 19,36 19,61 20,26 20,5 21,29 21,46 d расстояние (A) 5,1 4,9 4,8 4,7 4,6 4,5 4,4 4,3 4,2 4,1 Пик 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 2-Тета, °(Cu Ка) 21,95 22,53 22,77 23,38 23,59 23,9 24,45 25,02 25,56 26,19 d расстояние (A) 4,0 3,9 3,9 3,8 3,8 3,7 3,6 3,6 3,5 3,4 Пик 31 32 2-Тета, °(Cu Ка) 26,83 27,21 d расстояние (A) 3,3 3,3

8. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соли по любому из пп.1-7, вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.

9. Применение соли по любому из пп.1-7 для изготовления лекарства.

10. Применение по п.9 для изготовления фармацевтической композиции для лечения, предупреждения или облегчения такого заболевания, или расстройства, или состояния млекопитающего, включая человека, которое реагирует на ингибирование обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров в центральной нервной системе.

11. Применение по п.10, где заболевание, расстройство или состояние представляет собой аффективное расстройство, депрессию, атипичную депрессию, депрессию вторичную к боли, большое депрессивное расстройство, дистимическое расстройство, биполярное расстройство, биполярное расстройство I типа, биполярное расстройство II типа, циклотимическое расстройство, аффективное расстройство, обусловленное общим состоянием здоровья, аффективное расстройство, индуцированное веществом, псевдодеменцию, синдром Ганзера, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, паническое расстройство без агорафобии, паническое расстройство с агорафобией, агорафобию без предыстории панического расстройства, паническую атаку, дефицит памяти, потерю памяти, синдром дефицита внимания с гиперактивностью, ожирение, тревогу, генерализированное тревожное расстройство, расстройство приема пищи, болезнь Паркинсона, паркинсонизм, деменцию, возрастную деменцию, сенильную деменцию, болезнь Альцгеймера, комплекс синдрома приобретенного иммунодефицита и деменции, возрастную дисфункцию памяти, специфическую фобию, социофобию, посттравматическое стрессовое расстройство, острое стрессовое расстройство, лекарственную аддикцию, злоупотребление лекарствами, злоупотребление кокаином, злоупотребление никотином, злоупотребление курением, алкогольную аддикцию, алкоголизм, боль, хроническую боль, боль, вызванную воспалением, невропатическую боль, мигреневую боль, головную боль напряжения, хроническую головную боль напряжения, боль, ассоциированную с депрессией, фибромиалгию, артрит, остеоартрит, ревматоидный артрит, позвоночную боль, раковую боль, боль раздраженного кишечника, синдром раздраженного кишечника, послеоперационную боль, постинсультную боль, лекарственно-индуцированную невропатию, диабетическую невропатию, симпатически поддерживающуюся боль, тригеминальную невралгию, зубную боль, миофациальную боль, фантомную боль, булимию, предменструальный синдром, синдром поздней лютеиновой фазы, посттравматический синдром, синдром хронической усталости, недержание мочи, недержание мочи при напряжении, неотложное недержание мочи, ночное недержание, сексуальную дисфункцию, преждевременную эякуляцию, эректильную проблему, эректильную дисфункцию, расстройство приема пищи, нервную анорексию, расстройства сна, аутизм, мутизм, трихотилломанию, нарколепсию, постинсультную депрессию, инсульт-индуцированное повреждение мозга, инсульт-индуцированное повреждение нейронов или болезнь Жиля де ля Туретта.

12. Способ лечения, предупреждения или облегчения такого заболевания, или расстройства, или состояния живого организма животного, включая человека, которое реагирует на ингибирование обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров в центральной нервной системе, включающий стадию введения в такой живой организм животного, нуждающегося в этом, терапевтически эффективного количества соли по любому из пп.1-7.