[go: up one dir, main page]

RU2004129734A - Производные изохинолона - Google Patents

Производные изохинолона Download PDF

Info

Publication number
RU2004129734A
RU2004129734A RU2004129734/04A RU2004129734A RU2004129734A RU 2004129734 A RU2004129734 A RU 2004129734A RU 2004129734/04 A RU2004129734/04 A RU 2004129734/04A RU 2004129734 A RU2004129734 A RU 2004129734A RU 2004129734 A RU2004129734 A RU 2004129734A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
compounds
solvates
physiologically acceptable
independently
Prior art date
Application number
RU2004129734/04A
Other languages
English (en)
Inventor
ВИЗНЕР Маттиас (DE)
ВИЗНЕР Маттиас
ГУДМАН Саймон (DE)
ГУДМАН Саймон
КЕССЛЕР Хорст (DE)
Кесслер Хорст
ТУМСХИРН Георгетте (DE)
ТУМСХИРН Георгетте
ВЕБЕР Дирк (DE)
ВЕБЕР Дирк
ГОТТШЛИНГ Дирк (DE)
ГОТТШЛИНГ Дирк
Original Assignee
Мерк Патент ГмбХ (DE)
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Патент ГмбХ (DE), Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент ГмбХ (DE)
Publication of RU2004129734A publication Critical patent/RU2004129734A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/04Antineoplastic agents specific for metastasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/12Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C07D217/14Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring other than aralkyl radicals
    • C07D217/16Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring other than aralkyl radicals substituted by oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (19)

1. Соединения формулы I
Figure 00000001
в которой X представляет собой H, -C(=NR3)-NHR4 или Het,
Figure 00000002
Y представляет собой -(CH2)m-,
Z представляет собой NH или СН2,
R1 и R5 каждый, независимо один от другого, представляют собой H, А, ОН, ОА, арилалкил, Hal, -CO-A, CN, NO2, NHR3, COOA, COOH, SO2A, CF3 или OCF3,
R2 в каждом случае, независимо от других, представляет собой Н или А,
R3 и R4 каждый, независимо один от другого, представляют собой Н, А, -СО-А, NO2 или CN,
А представляет собой алкил, который имеет от 1 до 6 атомов углерода,
m представляет собой 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6,
n и p представляют собой, независимо один от другого, 1, 2 или 3,
и их физиологически приемлемые производные, в частности, их соли и сольваты.
2. Соединения формулы I в соответствии с п.1, в которых А представляет собой метил, более того, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил.
3. Соединения формулы I по п.1, в которых Het представляет собой 4-метилпиридин-2-ил, пиридин-2-ил, пиримидин-2-ил, имидазол-2-ил, бензимидазол-2-ил и их гидрированные производные.
4. Соединения формулы I по п.1, характеризирующиеся тем, что R1 и R5, независимо один от другого, представляют собой, предпочтительно, Н, A, CN, NO2, Hal или -СОА-.
5. Соединения формулы I по п.1, характеризирующиеся тем, что R2 представляет собой, предпочтительно, Н или А.
6. Соединения формулы I по п.1, характеризирующиеся тем, что R3 и R4, независимо один от другого, представляют собой, предпочтительно, Н или -СОА-.
7. Соединения формулы I по п.1, характеризирующиеся тем, что Х представляет собой Н, -C(=NH)-NH2, -C(=N-метил)-NH2, 4-метилпиридин-2-ил, пиридин-2-ил, пиримидин-2-ил, имидазол-2-ил, бензимидазол-2-ил и их гидрированные производные.
8. Соединения формулы I по п.1, характеризирующиеся тем, что Y представляет собой -(СН2)m- или
Figure 00000003
9. Соединения формулы I по п.1, характеризирующиеся тем, что n и р, независимо один от другого, представляют собой 1 или 2.
10. Соединения формулы I по п.1, характеризирующиеся тем, что m представляет собой 0, 2 или 4.
11. Соединения формул I1-I36:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
12. Способ получения соединений формулы I по пп.1-11 и их солей, характеризирующийся тем, что
(а) соединение формулы II
Figure 00000020
в которой Z, R1 и n являются такими как определено выше, и W является обычной защитной группой или твердой фазой используемой в химии пептидов,
реагирует с соединением формулы III
Figure 00000021
в которой Y является таким как определено выше, и Q является пригодной защитной группой или Het, в присутствии конденсирующего агента, такого как, например, HATU,
и защитные группы и/или твердую фазу в последствии удаляют,
и, когда уместно, полученный продукт, если Q как защитная группа удаляется, реагирует с пригодным гуанильным соединением, таким как, например, N,N’-бис-ВОС-1-гуанилпиразол, и, при желании, удаляют оставшиеся защитные группы и/или твердую фазу,
б) соединение формулы I выделяют из одного из его функциональных производных путем обработки сольволизирующим или гидрирующим агентом,
и/или превращают основное или кислотное соединение формулы I в одну из его солей путем обработки кислотой или основанием.
13. Соединения формулы I по пп.1-11 и их физиологически приемлемые соли или сольваты как терапевтически активные ингредиенты.
14. Соединения формулы I по пп.1-11 и их физиологически приемлемые соли или сольваты как ингибиторы интегрина.
15. Соединения формулы I по пп.1-11 и их физиологически приемлемые соли или сольваты для применения при лечении заболеваний.
16. Фармацевтическая композиция, характеризующаяся тем, что содержит, по крайней мере, одно соединение формулы I по пп.1-11 и/или одну из его физиологически приемлемых солей или сольватов.
17. Применение соединений формулы I по пп.1-11 и/или их физиологически приемлемых солей или сольватов для получения фармацевтической рецептуры.
18. Применение соединений формулы I по пп.1-11 и/или их физиологически приемлемых солей или сольватов для получения фармацевтической рецептуры для лечения тромбоза, инфаркта миокарда, коронарной болезни сердца, атеросклероза, воспаления, опухоли, остеопороза, инфекции и рестеноза после ангиопластики.
19. Применение соединений формулы I по пп.1-11 и/или их физиологически приемлемых солей или сольватов в патологических процессах, которые поддерживаются или распространяются посредством ангиогенеза.
RU2004129734/04A 2002-03-06 2003-02-07 Производные изохинолона RU2004129734A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10209692A DE10209692A1 (de) 2002-03-06 2002-03-06 Isochinolinderivate
DE10209692.9 2002-03-06

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004129734A true RU2004129734A (ru) 2005-07-10

Family

ID=27762712

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004129734/04A RU2004129734A (ru) 2002-03-06 2003-02-07 Производные изохинолона

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7060707B2 (ru)
EP (1) EP1480971A1 (ru)
JP (1) JP2005525363A (ru)
KR (1) KR20040089704A (ru)
CN (1) CN1639150A (ru)
AR (1) AR038869A1 (ru)
AU (1) AU2003218980A1 (ru)
BR (1) BR0308195A (ru)
CA (1) CA2478618A1 (ru)
DE (1) DE10209692A1 (ru)
MX (1) MXPA04008469A (ru)
PL (1) PL371216A1 (ru)
RU (1) RU2004129734A (ru)
WO (1) WO2003074512A1 (ru)
ZA (1) ZA200408027B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2362773C2 (ru) * 2004-12-29 2009-07-27 Ханми Фарм.Ко., Лтд. Производные хиназолина для торможения роста раковых клеток и способ их получения

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101360736A (zh) * 2005-11-23 2009-02-04 阿斯利康(瑞典)有限公司 L-丙氨酸衍生物
WO2007141473A1 (en) * 2006-06-09 2007-12-13 Astrazeneca Ab N-(benzoyl)-o- [2- (pyridin- 2 -ylamino) ethyl] -l-tyrosine derivatives and related compounds as a5b1 antagonists for the treatment of solid tumors
US20090062267A1 (en) * 2007-01-29 2009-03-05 Astrazeneca Ab L-ALANINE DERIVATIVES AS a5beta1 ANTAGONISTS
WO2008125811A1 (en) * 2007-04-11 2008-10-23 Astrazeneca Ab N-[HETEROARYLCARBONYL]-S-THIENYL-L-ALANINE DERIVATIVES AS α5β1 ANTAGONISTS
CN101318995B (zh) * 2007-06-04 2011-04-20 北京大学 取代四氢异喹啉化合物、其制备方法及用途
CN101318994B (zh) * 2007-06-04 2012-03-28 北京大学 取代-四氢异喹啉-3-羧酸化合物、其制备方法及应用
CN102127145B (zh) * 2007-06-04 2012-07-04 北京大学 取代四氢异喹啉化合物、其制备方法及用途
CN102225965B (zh) * 2007-06-04 2013-03-27 北京大学 取代-四氢异喹啉-3-羧酸化合物、其制备方法及应用
CN101497651B (zh) * 2008-01-30 2012-06-27 首都医科大学 具有溶血栓活性的化合物、其制备方法、其应用
US8883823B2 (en) 2012-07-16 2014-11-11 Fibrogen, Inc. Crystalline forms of a prolyl hydroxylase inhibitor
IL296484B2 (en) 2013-06-06 2025-03-01 Fibrogen Inc Pharmaceutical formulations of HIF hydroxylase inhibitor

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6740682B2 (en) 1997-08-29 2004-05-25 Tularik Limited Meta-benzamidine derivatives as serine protease inhibitors
AU8875798A (en) 1997-08-29 1999-03-22 Proteus Molecular Design Ltd Meta-benzamidine derivatives as serin protease inhibitors
EP1192132B1 (en) 1999-06-14 2005-09-07 Eli Lilly And Company Serine protease inhibitors
DE19932796A1 (de) 1999-07-14 2001-01-18 Merck Patent Gmbh Diacylhydrazinderivate

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2362773C2 (ru) * 2004-12-29 2009-07-27 Ханми Фарм.Ко., Лтд. Производные хиназолина для торможения роста раковых клеток и способ их получения

Also Published As

Publication number Publication date
EP1480971A1 (de) 2004-12-01
AR038869A1 (es) 2005-02-02
ZA200408027B (en) 2005-07-05
PL371216A1 (en) 2005-06-13
BR0308195A (pt) 2005-01-04
WO2003074512A1 (de) 2003-09-12
US20050090525A1 (en) 2005-04-28
US7060707B2 (en) 2006-06-13
CN1639150A (zh) 2005-07-13
KR20040089704A (ko) 2004-10-21
DE10209692A1 (de) 2003-09-18
JP2005525363A (ja) 2005-08-25
AU2003218980A1 (en) 2003-09-16
CA2478618A1 (en) 2003-09-12
MXPA04008469A (es) 2004-12-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004129734A (ru) Производные изохинолона
TNSN98057A1 (fr) Nouveaux derives de cyclosporine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP0655439A2 (en) 5,6-Bicyclic glycoprotein IIb IIIa antagonists useful in inhibition of platelet aggregation
PT1140745E (pt) Derivados de colquinol como agentes de danificacao vascular
JP2008510691A5 (ru)
KR970701698A (ko) 프로스타글란딘 i₂작용물질로서의 나프탈렌 유도체(naphthalene derivatives as prostaglandin i₂agonists)
JP2008505157A5 (ru)
RU2002123332A (ru) Производные индол-3-ила
EP2158194B1 (fr) Dérivés de 7 -alkynyl-1,8-naphthyridones, leur préparation et leur application en thérapeutique
CZ140696A3 (en) Hiv protease inhibitor precursors and pharmaceutical compositions containing thereof
EP2321323B9 (fr) Derives dimeriques d'artemisinine et application en therapie anticancereuse
HUP0100489A2 (hu) Új piperidin-4-szulfonamid-vegyületek, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
IE75381B1 (en) Anti-viral compounds
JP2002541246A (ja) 抗ウイルス性ピリミジンジオン誘導体及びそれらの製造方法
DE60318874D1 (en) Pyrazolderivate
CA2572614A1 (fr) Derives de pyrido-pyrimidine, leur preparation, leur application dans le traitement du cancer
EP1902054B1 (fr) Derives de pyrido[2,3-d]pyrimidine, leur preparation, leur application en therapeutique
JP2018065817A (ja) 抗ウイルス活性を有するメタンチオン化合物
RU2007132179A (ru) Ингибирующие вич производные 2-(4-цианофениламино)пиримидина
CA2594221A1 (en) Benzothiophen-2-carbonylguanidine derivatives, preparation thereof, and pharmaceutical composition containing the same
DE60319254D1 (de) Pyrazolamide zur behandlung von hiv-infektionen
RU99115767A (ru) Производные циклопептидов
CN113620887A (zh) 一类sirt5蛋白抑制剂及其用途
JP2008520686A (ja) 新規な抗菌化合物の使用
US6498164B1 (en) Barbituric acid derivative and preventive and therapeutic agent for bone and cartilage containing the same

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20070214