[go: up one dir, main page]

RU2004117907A - Лиганды каннабиноидных рецепторов - Google Patents

Лиганды каннабиноидных рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2004117907A
RU2004117907A RU2004117907/04A RU2004117907A RU2004117907A RU 2004117907 A RU2004117907 A RU 2004117907A RU 2004117907/04 A RU2004117907/04 A RU 2004117907/04A RU 2004117907 A RU2004117907 A RU 2004117907A RU 2004117907 A RU2004117907 A RU 2004117907A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
halogen
alkyl
substituted
carbon atoms
Prior art date
Application number
RU2004117907/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ричард Дж. ФРАЙЕРИ (US)
Ричард Дж. ФРАЙЕРИ
Джозеф А. КОЗЛОВСКИ (US)
Джозеф А. Козловски
Бандарпаль Б. ШАНКАР (US)
Бандарпаль Б. ШАНКАР
Майкл К.К. ВОНГ (US)
Майкл К.К. ВОНГ
Гуовел ЖОУ (US)
Гуовел ЖОУ
Брайен Дж. ЛЕЙВИ (US)
Брайен Дж. ЛЕЙВИ
Ненг-Янг ШИХ (US)
Ненг-Янг ШИХ
Линг ТОНГ (US)
Линг ТОНГ
Лей ЧЕН (US)
Лей ЧЕН
Юхенг ШУ (US)
Юхенг ШУ
Original Assignee
Шеринг Корпорейшн (US)
Шеринг Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шеринг Корпорейшн (US), Шеринг Корпорейшн filed Critical Шеринг Корпорейшн (US)
Publication of RU2004117907A publication Critical patent/RU2004117907A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/92—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with a hetero atom directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/96—Sulfur atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims (60)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
или фармацевтически приемлемая соль или сольват названного соединения,
где L1 означает ковалентную связь, метиленовую группу, карбонильную группу, группу -С(O)O-, сульфонильную группу, сульфоксидную группу, атом серы, кислорода, группу -NH- или -N(R7)-;
L2 означает метиленовую группу, алкилзамещенную метиленовую группу, ди-алкилзамещенную метиленовую группу, карбонильную группу, сульфоксидную, сульфонильную группу, группу -C(=NR7)-, -C(=N-CN)- или -C(=N-OR7)-;
L3 означает ковалентную связь, карбонильную группу или сульфонильную группу;
R1 выбирают из группы, состоящей из атома водорода, галогена, алкильной, галогензамещенной алкильной, циклоалкильной, циклоалкилалкильной, гетероциклоалкилалкильной группы, групп -NHR7, -N(R7)2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -S(O2)R7, -Si(алкил)n(арил)3-n, арильной и гетероарильной групп, где каждая из названных арильных или гетероарильных групп может быть незамещенной или соответственно от одного до пяти раз независимо от других замещенной структурными единицами, которые могут быть одинаковыми или разными и которые независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из атомов галогенов, алкильной, циклоалкильной, циклоалкилалкильной, галогензамещенной алкильной, галогензамещенной алкоксильной, алкоксильной группы, групп -N(R7)2, -C(O)OR7, -C(O)N(R7)2, -NC(O)R7, -NC(O)OR7, -NC(O)N(R7)2, нитрогруппы, цианогруппы, групп -S(O2)R7, -S(O2)N(R7)2, -NC(=N-CN)NHR7 и гидроксильной группы, при условии, что
а) когда R1 означает атом галогена, L1 означает ковалентную связь,
б) когда R1 означает группу -NHR7 или -N(R7)2, L1 означает ковалентную связь, метиленовую группу, карбонильную группу, сульфонильную или сульфоксидную группу,
в) когда R1 означает группу -C(O)R7 или -C(O)OR7, L1 означает ковалентную связь, метиленовую группу, иминогруппу или алкилиминогруппу и
г) когда R1 означает группу -S(O2)R7 или -C(O)OR7, L1 означает ковалентную связь, метиленовую группу, иминогруппу или алкилиминогруппу;
R2 означает атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена, группу -N(R7)2, трифторметильную, алкоксильную, алкильную группу, галогензамещенную алкильную группу, циклоалкильную или циклоалкилалкильную группу;
R3 и R4, одинаковые или разные, независимо друг от друга означают атом водорода или алкильную группу или же R3 и R4, взятые вместе, означают атом кислорода карбонильной группы, то есть образуют группу -С(=O)-;
R5 означает атом водорода или алкильную группу;
R6 выбирают из группы, состоящей из атома водорода, алкильной, галогензамещенной алкильной, циклоалкильной группы, группы -NHR7, -N(R7)2, арильной и гетероарильной группы, причем каждый из названных арильных и гетероарильных остатков может быть незамещенным или соответственно от одного до пяти раз независимо от других замещенным структурными единицами и эти структурные единицы могут быть одинаковыми или разными, а выбирают их независимо друг от друга из группы, состоящей из атома галогена, алкильной, циклоалкильной, галогензамещенной алкильной группы, галогензамещенной алкоксигруппы, алкоксигруппы и гидроксильной группы;
R7 выбирают из атома водорода, алкильной, галогензамещенной алкильной, циклоалкильной, гетероциклоалкилалкильной, арильной и гетероарильной группы, причем каждая из названных арильных и гетероарильных групп может быть незамещенной или соответственно от одного до пяти раз независимо от других замещенной структурными единицами и эти структурные единицы могут быть одинаковыми или разными, а выбирают их независимо друг от друга из группы, состоящей из атома галогена, алкильной, циклоалкильной, галогензамещенной алкильной группы, галогензамещенной алкоксигруппы, алкоксигруппы и/или гидроксильной группы;
А выбирают из фенильной, нафтильной, пиридильной, тиенильной, тиазолильной и индолильной группы, хинолильной, изохинолильной, пиразинильной, пиридазинильной, фуранильной, пирролильной, пиримидильной, циннолинильной, хиназолинильной, хиноксалинильной, фталазинильной, бензофуранильной, бензотиенильной группы;
Х независимо от других выбирают из группы, состоящей из атома водорода, галогена, алкильной, циклоалкильной группы, галогензамещенной алкильной группы, гидроксильной, алкоксильной, алкоксикарбонильной группы, галогензамещенной алкоксигруппы, групп -N(R7)2, -N(R7)(C(O)R7), -N(R7)(C(O)OR7), нитрогруппы и цианогруппы, если же А выбирают из группы, состоящей из пиридильной, тиенильной, тиазолильной, индолильной, хинолильной, изохинолильной, пиразинильной, пиридазинильной, пирролильной, пиримидильной, циннолинильной, хиназолинильной, хиноксалинильной, фталазинильной и бензотиенильной группы, то Х может быть оксидной группой;
и n означает числа от 0 до 3,
при условии, что (i) две структурные единицы R7 в -N(R7)2 могут быть одинаковыми или разными и выбирают их независимо друг от друга и (ii) структурная единица -N(R5)-L3-R6 может соответственно образовывать циклическую систему.
2. Соединение по п.1,
где L1 означает метиленовую, карбонильную, сульфоксидную группу, группу -С(O)O- или сульфонильную группу,
L2 означает метиленовую, алкилзамещенную метиленовую, диалкилзамещенную метиленовую группу, карбонильную, сульфоксидную или сульфонильную группу,
L3 означает карбонильную или сульфонильную группу,
R1 означает алкильную, галогензамещенную алкильную, циклоалкильную, арильную или гетероарильную группу, причем названная арильная и гетероарильная группа может быть незамещенной или соответственно от одного до пяти раз независимо замещенной структурными единицами, которые могут быть одинаковыми или разными, а выбирают их независимо друг от друга из группы, состоящей из атома галогена, алкильной, циклоалкильной, галогензамещенной алкильной группы, галогензамещенной алкоксигруппы, группы -N(R7)2, цианогруппы, алкоксигруппы с числом атомов углерода от одного до шести и гидроксильной группы,
R2 означает атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена, трифторметильную группу, алкоксигруппу, группу -N(R7)2, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, галогензамещенную алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, циклоалкилметильную группу с числом атомов углерода в циклоалкильном остатке от трех до пяти или циклоалкильную группу с числом атомов углерода от трех до пяти,
R3 и R4, одинаковые или разные, независимо друг от друга выбирают из атома водорода или алкильной группы с числом атомов углерода от одного до шести,
R5 означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести,
R6 означает атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести или галогензамещенную алкильную группу,
А означает фенильную, нафтильную, индолильную, фуранильную или пиридильную группу,
Х выбирают из группы, состоящей из атома водорода, галогена, алкильной, галогензамещенной алкильной группы, циклоалкильной группы с числом атомов углерода от трех до пяти, гидроксильной группы, алкоксигруппы и галогензамещенной алкоксигруппы и
n означает 0, 1 или 2.
3. Соединение по п.1,
где L1 означает метиленовую группу, группу -С(O)O- или сульфонильную группу,
L2 означает метиленовую или сульфонильную группу,
L3 означает карбонильную или сульфонильную группу,
R1 означает алкильную, галогензамещенную алкильную, циклоалкильную, арильную или гетероарильную группу, причем названная арильная и гетероарильная группа может быть незамещенной или соответственно от одного до пяти раз независимо замещенной структурными единицами, которые могут быть одинаковыми или разными, а выбирают их независимо друг от друга из группы, состоящей из атома галогена, алкильной, циклоалкильной, галогензамещенной алкильной группы, галогензамещенной алкоксигруппы, алкоксигруппы с числом атомов углерода от одного до шести и гидроксильной группы,
R2 означает атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена, трифторметильную группу, алкоксигруппу, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, галогензамещенную алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, циклоалкилметильную группу с числом атомов углерода в циклоалкильном остатке от трех до пяти или циклоалкильную группу с числом атомов углерода от трех до пяти,
R3 и R4 означают атом водорода,
R5 означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести,
R6 означает атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести или галогензамещенную алкильную группу,
А означает фенильную, индолильную или пиридильную группу,
X выбирают из группы, состоящей из атома водорода, галогена, алкильной, галогензамещенной алкильной группы, циклоалкильной группы с числом атомов углерода от трех до пяти, гидроксильной группы, алкоксигруппы и галогензамещенной алкоксигруппы и
n означает 0, 1 или 2.
4. Соединение по п.1 формулы Ia
Figure 00000002
где L3 означает карбонильную или сульфонильную группу;
R1 означает алкильную, галогензамещенную алкильную, циклоалкильную, арильную или гетероарильную группу, причем названная арильная и гетероарильная группа может быть незамещенной или соответственно от одного до пяти раз независимо от других замещенной структурными единицами, которые могут быть одинаковыми или разными, а выбирают их независимо друг от друга из группы, состоящей из атома галогена, алкильной, циклоалкильной, галогензамещенной алкильной группы, галогензамещенной алкоксигруппы, алкоксигруппы с числом атомов углерода от одного до шести и гидроксильной группы;
R2 означает атом водорода, гидроксильную группу, атом фтора, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, галогензамещенную алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, алкоксигруппу или циклоалкильную группу с числом атомов углерода от трех до пяти;
R6 означает атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести или галогензамещенную алкильную группу;
Х выбирают из группы, состоящей из атома водорода, галогена, алкильной, галогензамещенной алкильной группы, циклоалкильной группы с числом атомов углерода от трех до пяти, алкоксигруппы, гидроксигруппы; и галогензамещенной алкоксигруппы и
n означает 0, 1 или 2.
5. Соединение по п.1 формулы Ib
Figure 00000003
где L3 означает карбонильную или сульфонильную группу;
R1 означает алкильную, галогензамещенную алкильную, циклоалкильную, арильную или гетероарильную группу, причем названная арильная и гетероарильная группа может быть незамещенной или соответственно от одного до пяти раз независимо от других замещенной структурными единицами, которые могут быть одинаковыми или разными, а выбирают их независимо друг от друга из группы, состоящей из атома галогена, алкильной, циклоалкильной, галогензамещенной алкильной группы, галогензамещенной алкоксигруппы, алкоксигруппы с числом атомов углерода от одного до шести и гидроксильной группы;
R2 означает атом водорода, гидроксильную группу, атом фтора, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, галогензамещенную алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, алкоксигруппу или циклоалкильную группу с числом атомов углерода от трех до пяти;
R6 означает атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести или галогензамещенную алкильную группу;
Х выбирают из группы, состоящей из атома водорода, галогена, алкильной, галогензамещенной алкильной группы, циклоалкильной группы с числом атомов углерода от трех до пяти, алкоксигруппы, гидроксильной группы и галогензамещенной алкоксигруппы; и
n означает 0, 1 или 2.
6. Соединение по п.1 формулы Ic
Figure 00000004
где L3 означает карбонильную или сульфонильную группу;
R1 означает алкильную, галогензамещенную алкильную, циклоалкильную, арильную или гетероарильную группу, причем названная арильная и гетероарильная группа может быть незамещенной или соответственно от одного до пяти раз независимо от других замещенной структурными единицами, которые могут быть одинаковьми или разными, а выбирают их независимо друг от друга из группы, состоящей из атома галогена, алкильной, циклоалкильной, галогензамещенной алкильной группы, галогензамещенной алкоксигруппы, алкоксигруппы с числом атомов углерода от одного до шести и гидроксильной группы;
R2 означает атом водорода, гидроксильную группу, атом фтора, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, галогензамещенную алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, алкоксигруппу или циклоалкильную группу с числом атомов углерода от трех до пяти, циклоалкилметильную группу с числом атомов углерода в циклоалкильном остатке от трех до пяти;
R6 означает атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести или галогензамещенную алкильную группу;
Х выбирают из группы, состоящей из атома водорода, галогена, алкильной, галогензамещенной алкильной группы, циклоалкильной группы с числом атомов углерода от трех до пяти, алкоксигруппы, гидроксильной группы и галогензамещенной алкоксигруппы; и
n означает 0, 1 или 2.
7. Соединение по п.1 формулы Id
Figure 00000005
где L3 означает карбонильную или сульфонильную группу;
R1 означает алкильную, галогензамещенную алкильную, циклоалкильную, арильную или гетероарильную группу, причем названная арильная и гетероарильная группа может быть незамещенной или соответственно от одного до пяти раз независимо от других замещенной структурными единицами, которые могут быть одинаковыми или разными, а выбирают их независимо друг от друга из группы, состоящей из атома галогена, алкильной, циклоалкильной, галогензамещенной алкильной группы, галогензамещенной алкоксигруппы, алкоксигруппы с числом атомов углерода от одного до шести и гидроксильной группы;
R2 означает атом водорода, гидроксильную группу, атом фтора, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, галогензамещенную алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, алкоксигруппу или циклоалкильную группу с числом атомов углерода от трех до пяти, циклоалкилметильную группу с числом атомов углерода в циклоалкильном остатке от трех до пяти;
R5 означает атом водорода, алкильную или арильную группу;
R6 означает атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести или галогензамещенную алкильную группу;
Х выбирают из группы, состоящей из атома водорода, галогена, алкильной, галогензамещенной алкильной группы, циклоалкильной группы с числом атомов углерода от трех до пяти, алкоксигруппы, гидроксильной группы и галогензамещенной алкоксигруппы; и
n означает 0, 1 или 2.
8. Соединение по п.1, где
L1 означает группу -С(O)O- или сульфонильную группу,
L2 означает сульфонильную группу,
L3 означает карбонильную или сульфонильную группу,
R1 выбирают из группы, состоящей из трет-бутильной, изопропильной, неопентильной, 2-трифторметил-2-пропильной, 1,1-бис(трифторметил)-1-этильной, 2-фторфенильной, 2,6-дифторфенильной, 2-пиридильной и 2-пиримидильной группы,
R2 означает атом водорода, фтора, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, гидроксильную группу или алкоксигруппу,
R3 и R4 означают атом водорода,
R5 означает атом водорода,
R6 означает метильную или трифторметильную группу,
А означает фенильную, индолильную или пиридильную группу,
Х выбирают из группы, состоящей из атома водорода, фтора, хлора, брома, трифторметильной группы, метоксигруппы, трифторметоксигруппы и дифторметоксигруппы и
n означает 0, 1 или 2.
9. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000006
или его фармацевтически приемлемая соль, где R1, R2, R3, R4, R6, A, L1, L2, L3 и Х имеют приведенные в следующей далее таблице значения
соединение R1 R2 R3 R4 R6 А= L1 L2 L3 X А
Figure 00000007
 Н Н Н CF3
Figure 00000008
 CO2 SO2 SO2 Cl В
Figure 00000009
 Н Н Н СН3
Figure 00000008
 CO2 SO2 SO2 OCF3 С
Figure 00000010
 Н Н Н CF3
Figure 00000008
 CO2 SO2 SO2 Cl D
Figure 00000009
 Н Н Н CF3
Figure 00000008
 CO2 SO2 SO2 H Е
Figure 00000009
 Н Н Н CF3
Figure 00000008
 CO2 SO2 SO2 Cl F
Figure 00000009
 Н Н Н СН3
Figure 00000008
 CO2 SO2 SO2 Cl G
Figure 00000011
 Н Н Н CF3
Figure 00000008
 CO2 SO2 SO2 Cl H Изопропил Н Н Н CF3
Figure 00000008
 CO2 SO2 SO2 Cl I
Figure 00000009
 Н Н Н СН3
Figure 00000008
 CO2 SO2 SO2 H J
Figure 00000012
 Н Н Н СН3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 ОСН3 К
Figure 00000014
 H H H СН3
Figure 00000015
 SO2 SO2 SO2 ОСН3 L
Figure 00000012
 H H H СН3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 OCF2H М
Figure 00000012
 H H H СН3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 OCF3 N
Figure 00000012
 H H H C2H5
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 OCF2H O
Figure 00000012
 H H H СН3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl Р
Figure 00000012
 H H H С2Н5
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 OCF3 Q
Figure 00000012
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 CF3 R
Figure 00000016
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl
S
Figure 00000012
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 C=O ОСН3 Т
Figure 00000012
 H H H СН3
Figure 00000017
 SO2 SO2 SO2 H U
Figure 00000018
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 C=O ОСН3 V Br H H H СН3
Figure 00000019
 CB SO2 SO2 H W
Figure 00000020
 H H H СН3
Figure 00000019
 CB SO2 SO2 H X С3Н7 H H H СН3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 ОСН3 Y
Figure 00000012
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 C=O Cl Z
Figure 00000021
 H H H CF3
Figure 00000022
 SO2 CH2 C=O Cl АА
Figure 00000023
 Н Н Н CF3
Figure 00000022
 S СН2 С=О CL АВ
Figure 00000012
 Н Н Н СН3
Figure 00000013
 CH2 SO2 SO2 CL АС
Figure 00000024
 Н Н Н СН3
Figure 00000013
 СН2 SO2 SO2 CL AD
Figure 00000025
 Н Н Н СН3
Figure 00000013
 С=О SO2 SO2 Cl АЕ н Н Н Н CF3 CB SO2 SO2 H AF н Н Н Н СН3 CB SO2 SO2 H AG
Figure 00000027
 Н Н Н СН3
Figure 00000028
 SO2 SO2 SO2 H АН Si(СН3)3 Н Н Н СН3
Figure 00000013
 CB SO2 SO2 Cl AI Br Н Н Н СН3
Figure 00000029
 CB SO2 SO2 H AJ
Figure 00000030
 Н Н Н СН3
Figure 00000029
 NH SO2 SO2 H AK
Figure 00000031
 OCH Н Н СН3
Figure 00000013
 CO2 SO2 SO2 Cl AL
Figure 00000032
 СН3 Н Н CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl AM
Figure 00000033
 СН3 Н Н СН3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl AN
Figure 00000031
 СН3 Н Н CF3
Figure 00000013
 CO2 SO2 SO2 Cl АО
Figure 00000032
 Н Н Н CF3
Figure 00000034
 SO2 SO2 SO2 H АР
Figure 00000031
 Н Н Н CF3
Figure 00000035
 CO2 SO2 SO2 ОСН3 AQ
Figure 00000032
 F H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl AR
Figure 00000031
 F H H CF3
Figure 00000013
 CO2 SO2 SO2 Cl AS
Figure 00000036
 F H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl AT
Figure 00000032
 F H H CF3
Figure 00000037
 SO2 SO2 SO2 H AU
Figure 00000038
 F H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl AV
Figure 00000032
 OCH H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl AW
Figure 00000032
 OCH H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl AX
Figure 00000031
 OCH H H CF3
Figure 00000013
 CO2 SO2 SO2 Cl AY
Figure 00000020
 Н Н Н СН3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 OCF3 AZ
Figure 00000032
 Н Н Н CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 OCF3 BA
Figure 00000032
 Н Н Н CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl BB
Figure 00000039
 Н Н Н CF3
Figure 00000040
 SO2 SO2 SO2 H ВС
Figure 00000041
 Н Н Н СН3
Figure 00000040
 SO2 SO2 SO2 H BD
Figure 00000031
 Н Н Н CF3
Figure 00000013
 CO2 SO2 SO2 OCF3 BE
Figure 00000042
 Н Н Н CF3
Figure 00000013
 CO2 SO2 SO2 Cl BF
Figure 00000032
 Н СН3 СН3 CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl BG
Figure 00000032
 H СН3 СН3 CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 C=O CF3 BH
Figure 00000032
 H СН3 СН3 CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 C=O Cl BI
Figure 00000032
 H СН3 СН3 CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 CF3 BJ
Figure 00000032
 H СН3 СН3 Н
Figure 00000013
 SO2 SO2 CB CF3 BK
Figure 00000031
 H СН3 СН3 CF3
Figure 00000013
 CO2 SO2 SO2 Cl BL
Figure 00000032
 F Н Н CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 CF3 BM
Figure 00000032
 OCH Н Н CF3
Figure 00000013
 S SO2 SO2 Cl BN
Figure 00000031
 F Н Н CF3
Figure 00000013
 CO2 SO2 SO2 CF3 ВО
Figure 00000043
 F Н Н CF3
Figure 00000008
 SO2 SO2 SO2 Cl ВР
Figure 00000031
 ОН Н Н CF3
Figure 00000008
 CO2 SO2 SO2 Cl BQ
Figure 00000031
Figure 00000044
 Н Н СН3
Figure 00000008
 CO2 SO2 SO2 Cl BR
Figure 00000045
 F Н Н CF3
Figure 00000046
 SO2 SO2 SO2 Cl BS
Figure 00000031
Figure 00000047
 Н Н СН3
Figure 00000046
 CO2 SO2 SO2 Cl ВТ
Figure 00000048
 СН3 Н Н CF3
Figure 00000046
 SO2 SO2 С=О Cl BU
Figure 00000031
Figure 00000047
 Н Н CF3
Figure 00000046
 CO2 SO2 SO2 Cl BV
Figure 00000031
 ОН Н Н СН3
Figure 00000046
 CO2 SO2 SO2 Cl BW
Figure 00000048
 F H H CF3
Figure 00000046
 SO2 SO2 С=О Cl ВХ
Figure 00000031
 С3Н7 H H CF3
Figure 00000046
 CO2 SO2 SO2 Cl BY
Figure 00000049
 F H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl BZ
Figure 00000031
Figure 00000050
 H H CF3
Figure 00000013
 CO2 SO2 SO2 Cl CA
Figure 00000051
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 С=О Cl CB
Figure 00000032
 H H H CF3
Figure 00000029
 SO2 SO2 SO2 Н CC
Figure 00000052
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl CD
Figure 00000032
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 С=О Cl
СЕ
Figure 00000032
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 C=O OCF2H CF
Figure 00000053
 H H H СН3
Figure 00000029
 SO2 SO2 SO2 H CG
Figure 00000020
 H H H CF3
Figure 00000029
 SO2 SO2 C=O H CH
Figure 00000020
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 C=O ОСН3 CI
Figure 00000020
 H H H C2H5
Figure 00000022
 SO2 SO2 SO2 OCF3 CJ
Figure 00000054
 H H H СН3
Figure 00000022
 SO2 SO2 SO2 OCF3 CK
Figure 00000054
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 OCF3 CL
Figure 00000020
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 C=O OCF3 CM
Figure 00000032
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 C=O CF3 CN
Figure 00000032
 H H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 C=O OCF3 CO
Figure 00000055
 H H H СН3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl CP C4H9 H H H СН3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl CQ
Figure 00000056
 H H H C2H5
Figure 00000013
 CO2 SO2 SO2 Cl CR СН3 H H H CF3
Figure 00000029
 CO2 SO2 C=O H CS
Figure 00000056
 H H H CF3
Figure 00000013
 CO2 SO2 SO2 CF3 CT
Figure 00000057
 H H H CF3
Figure 00000019
 CB SO2 C=O H CU
Figure 00000056
 Н Н Н СН3
Figure 00000058
 CB SO2 SO2 H CV Cl Н Н Н СН3
Figure 00000019
 CB SO2 SO2 Br CW
Figure 00000059
 Н Н Н СН3
Figure 00000060
 CB SO2 SO2 H EX
Figure 00000061
 F Н Н CF3
Figure 00000062
 CO2 SO2 C=O Cl CY H Н Н Н СН3
Figure 00000063
 CB SO2 SO2 H CZ
Figure 00000032
 Н Н Н CF3
Figure 00000040
 SO2 C=O SO2 H DA
Figure 00000052
 F Н Н CF3
Figure 00000013
 SO SO2 SO2 Cl DB
Figure 00000064
 F Н Н CF3
Figure 00000013
 SO SO2 SO2 Cl DC
Figure 00000065
 Н Н Н CF3
Figure 00000013
 SO2 СН2 С=О OCF3 DD СН3 Н О* О* н
Figure 00000066
 CO2 SO2 CB Н DE
Figure 00000067
 Н Н Н СН3
Figure 00000068
 СВ SO2 SO2 Н DF
Figure 00000069
 Н Н Н СН3
Figure 00000070
 CB SO2 SO2 Н DG
Figure 00000056
 Н Н Н NMe2
Figure 00000071
 CO2 SO2 SO2 Cl DH Br Н Н Н СН3
Figure 00000072
 CB SO2 SO2 Н DI СН3 Н Н Н СН3
Figure 00000073
 CB SO2 SO2 трет-бутил DJ
Figure 00000074
 F Н Н CF3
Figure 00000075
 CO2 SO2 SO2 Н DK
Figure 00000067
 ОС Н3 H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl DL
Figure 00000032
 ОС2 H5 H H H
Figure 00000013
 S SO2 CB Cl DM
Figure 00000032
 ОС Н3 H H СН3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl DN
Figure 00000076
 F H H CF3
Figure 00000013
 SO SO2 SO2 Cl DO
Figure 00000032
 ОС2 H5 H H CF3
Figure 00000077
 SO2 SO2 SO2 Cl DP
Figure 00000067
 ОС Н3 H H СН3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl DQ
Figure 00000078
 F H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl DR
Figure 00000079
 F H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl DS
Figure 00000080
 F H H CF3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl DT СН3 H H H СН3
Figure 00000013
 SO2 SO2 SO2 Cl DU
Figure 00000032
 H H H CF3
Figure 00000081
 SO2 CH2 SO2 H
CB означает ковалентную связь,
*R3 и R4 вместе означают атом кислорода, участвующий в образовании карбонильной группы (С=O).
10. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000082
или его фармацевтически приемлемая соль, где R1, R2, R6, A, L1 и Х имеют приведенные в следующей далее таблице значения.
Соединение R1 R2 R6 А L1 Х А
Figure 00000083
 Н CF3
Figure 00000013
 СО2 Cl С
Figure 00000084
 Н CF3
Figure 00000013
 СО2 Cl D
Figure 00000031
 Н CF3
Figure 00000013
 СО2 Н Е
Figure 00000031
 Н CF3
Figure 00000013
 СО2 Cl F
Figure 00000031
 Н СН3
Figure 00000013
 СО2 Cl G
Figure 00000085
 Н CF3
Figure 00000013
 СО2 Cl Н изопропил Н CF3
Figure 00000013
 СО2 Cl J
Figure 00000032
 H СН3
Figure 00000013
 SO2 ОСН3 L
Figure 00000032
 H СН3
Figure 00000013
 SO2 OCF2H M
Figure 00000032
 H СН3
Figure 00000013
 SO2 OCF3 N
Figure 00000032
 H С2Н5
Figure 00000013
 SO2 OCF2H Q
Figure 00000032
 H CF3
Figure 00000013
 SO2 CF3 AK
Figure 00000031
 ОСН3 СН3
Figure 00000013
 СО2 Cl AL
Figure 00000032
 СН3 CF3
Figure 00000013
 SO2 Cl AM
Figure 00000032
 СН3 СН3
Figure 00000013
 SO2 Cl AN
Figure 00000031
 СН3 CF3
Figure 00000013
 СО2 Cl АО
Figure 00000032
 Н CF3
Figure 00000086
 СО2 Н АР
Figure 00000031
 Н CF3
Figure 00000013
 СО2 ОСН3 AQ
Figure 00000032
 F CF3
Figure 00000013
 SO2 Cl AR
Figure 00000031
 F CF3
Figure 00000013
 СО2 Cl AS
Figure 00000087
 F CF3
Figure 00000013
 SO2 Cl AT
Figure 00000032
 F CF3
Figure 00000088
 SO2 Н AU
Figure 00000089
 F CF3
Figure 00000013
 SO2 Cl AV
Figure 00000032
 ОСН3 CF3
Figure 00000013
 SO2 Cl AW
Figure 00000032
 ОСН3 CF3
Figure 00000013
 SO Cl AX
Figure 00000031
 ОСН3 CF3
Figure 00000013
 СО2 Cl AZ
Figure 00000090
 Н CF3
Figure 00000013
 SO2 OCF3 BB
Figure 00000078
 Н CF3
Figure 00000088
 SO2 Н BD
Figure 00000031
 Н CF3
Figure 00000013
 СО2 OCF3 BE
Figure 00000042
 Н CF3
Figure 00000013
 СО2 Cl DK
Figure 00000091
 ОСН3 CF3
Figure 00000013
 SO2 Cl DM
Figure 00000032
 ОСН3 CH3
Figure 00000013
 SO2 Cl DO
Figure 00000033
 OC2H5 CF3
Figure 00000013
 SO2 Cl DP
Figure 00000092
 ОСН3 СН3
Figure 00000013
 SO2 Cl EF
Figure 00000032
 Н СН3
Figure 00000093
 SO2 ОСН3 EG
Figure 00000094
 Н СН3
Figure 00000093
 SO2 OH EH
Figure 00000032
 F CF3
Figure 00000093
 SO2 ОСН3
EI
Figure 00000032
 СН3 CF3
Figure 00000088
 SO2 H FG
Figure 00000032
 H CF3
Figure 00000095
 SO2 H FH
Figure 00000096
 СН3 CF3
Figure 00000095
 SO2 H
CB означает ковалентную связь,
*R3 и R4 вместе означают атом кислорода, участвующий в образовании карбонильной группы (С=O).
11. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000097
12. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000098
13. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000099
14. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000100
15. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000101
16. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000102
17. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000103
18. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000104
19. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000105
20. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000106
21. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000107
22. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000108
23. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000109
24. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000110
25. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000111
26. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000112
где Х и R2 имеют приведенные в п.1 значения; и
R1 означает арильную или гетероарильную группу, причем каждая названная арильная или гетероарильная группа может быть незамещенной или соответственно независимо от других от одного до пяти раз замещенной структурными единицами, а эти структурные единицы независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из атома галогена, алкильной, циклоалкильной, галогензамещенной алкильной группы, галогензамещенной алкоксигруппы, алкоксигруппы с числом атомов углерода от одного до шести и гидроксильной группы.
27. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000112
где Х означает атом фтора, хлора, гидроксильную группу или цианогруппу;
R1 означает арильную или гетероарильную группу, причем каждая названная арильная или гетероарильная группа может быть незамещенной или соответственно независимо от других от одного до пяти раз замещенной структурными единицами X; и
R2 означает атом водорода, гидроксильную группу, атом фтора, метальную, трифторметильную или циклопропильную группу.
28. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000113
где Х и R2 имеют приведенные в п.1 значения.
29. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000114
где Х означает атом фтора, хлора, гидроксильную группу или цианогруппу;
R1 означает арильную или гетероарильную группу, причем каждая названная арильная или гетероарильная группа может быть незамещенной или соответственно независимо от других от одного до пяти раз замещенной структурными единицами X; и
R2 означает атом водорода, гидроксильную группу, атом фтора, метальную, трифторметильную или циклопропильную группу;
R5 означает атом водорода или алкильную группу.
30. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000115
31. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
32. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.9 и фармацевтически приемлемый носитель.
33. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.10 и фармацевтически приемлемый носитель.
34. Способ лечения рака, воспалительных заболеваний, иммуномодуляторных заболеваний или респираторных заболеваний, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по п.1.
35. Способ лечения кожной Т-клеточной лимфомы, ревматоидного артрита, системной красной волчанки, рассеянного склероза, глаукомы, диабета, сепсиса, шока, саркоидоза, идиопатического легочного фиброза, бронхопульмонарной дисплазии, заболеваний сетчатки, склеродермии, остеопороза, почечной ишемии, инфаркта миокарда, инсульта, церебральной ишемии, нефрита, гепатита, гломерулонефрита, криптогенного фиброзного авеолита, псориаза, отторжения трансплантанта, дерматита наследственного происхождения, васкулита, аллергии, сезонного аллергического ринита, болезни Крона, воспалительных заболеваний дыхательных путей, обратимой обструкции дыхательных путей, синдрома респираторного дистресса взрослых, астмы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD) или бронхита, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по п.1.
36. Способ по п.35, где лечение относится к состоянию, выбираемому из группы, состоящей из ревматоидного артрита, рассеянного склероза, сезонного аллергического ринита, псориаза, отторжения трансплантанта и хронического обструктивного заболевания легких.
37. Способ получения фармацевтической композиции, включающий образование композиции из соединения по п.1 и фармацевтически приемлемого носителя.
38. Способ лечения ревматоидного артрита, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по п.1 в комозиции с не менее чем одним соединением, выбираемым из группы, состоящей из ингибитора циклооксигеназы-2, ингибитора циклооксигеназы-1, иммунодепрессанта, стероида и антагониста α-фактора некроза опухолей.
39. Способ лечения ревматоидного артрита, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по п.10 в композиции с не менее чем одним соединением, выбираемым из группы, состоящей из ингибитора циклооксигеназы-2, ингибитора циклооксигеназы-1, иммунодепрессанта, стероида и антагониста α-фактора некроза опухолей.
40. Способ по п.38, где ингибитор циклооксигеназы-2 представляет собой целебрекс или Vioxx, ингибитор циклооксигеназы-1 представляет собой фельден, иммунодепрессант представляет собой метотрексат, лефлуномид, сульфасалазин или циклоспорин, стероид представляет собой β-метазон, а антагонист α-фактора некроза опухолей представляет собой энбрел или ремикад.
41. Способ по п.39, где ингибитор циклооксигеназы-2 представляет собой целебрекс или Vioxx, ингибитор циклооксигеназы-1 представляет собой фельден, иммунодепрессант представляет собой метотрексат, лефлуномид, сульфасалазин или циклоспорин, стероид представляет собой β-метазон, а антагонист α-фактора некроза опухолей представляет собой энбрел или ремикад.
42. Композиция для лечения ревматоидного артрита, включающая эффективное количество соединения по п.1 и соединения, выбираемого из класса, состоящего из ингибитора циклооксигеназы-2, ингибитора циклооксигеназы-1, иммунодепрессанта, стероида и антагониста α-фактора некроза опухолей.
43. Композиция для лечения ревматоидного артрита, включающая эффективное количество соединения по п.10 и соединения, выбираемого из класса, состоящего из ингибитора циклооксигеназы-2, ингибитора циклооксигеназы-1, иммунодепрессанта, стероида и антагониста α-фактора некроза опухолей.
44. Композиция по п.42, в которой ингибитор циклооксигеназы-2 представляет собой целебрекс или Vioxx, ингибитор циклооксигеназы-1 представляет собой фельден, иммунодепрессант представляет собой метотрексат, лефлуномид, сульфасалазин или циклоспорин, стероид представляет собой β-метазон, а антагонист α-фактора некроза опухолей представляет собой энбрел или ремикад.
45. Композиция по п.43, в которой ингибитор циклооксигеназы-2 представляет собой целебрекс или Vioxx, ингибитор циклооксигеназы-1 представляет собой фельден, иммунодепрессант представляет собой метотрексат, лефлуномид, сульфасалазин или циклоспорин, стероид представляет собой β-метазон, а антагонист α-фактора некроза опухолей представляет собой энбрел или ремикад.
46. Способ лечения рассеянного склероза, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по п.1 в композиции с эффективным количеством соединения, выбираемого из группы, включающей авонекс, бетасерон и копаксон.
47. Способ лечения рассеянного склероза, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по п.10 в композиции с эффективньм количеством соединения, выбираемого из группы, включающей авонекс, бетасерон и копаксон.
48. Композиция для лечения рассеянного склероза, включающая эффективное количество соединения по п.1 и соединения, выбираемого из авонекса, бетасерона и копаксона.
49. Композиция для лечения рассеянного склероза, включающая эффективное количество соединения по п.10 и соединения, выбираемого из группы, состоящей из авонекса, бетасерона и копаксона.
50. Способ лечения псориаза, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по п.1 в композиции с соединением, выбираемым из группы, включающей иммунодепрессант, стероид и антагонист α-фактора некроза опухолей.
51. Способ лечения псориаза, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по п.10 в композиции с соединением, выбираемым из группы, включающей иммунодепрессант, стероид и антагонист α-фактора некроза опухолей.
52. Способ по п.50, где иммунодепрессант представляет собой метотрексат, лефлуномид, сульфасалазин или циклоспорин, стероид представляет собой β-метазон, а антагонист α-фактора некроза опухолей представляет собой энбрел или ремикад.
53. Способ по п.51, где иммунодепрессант представляет собой метотрексат, лефлуномид, сульфасалазин или циклоспорин, стероид представляет собой β-метазон, а антагонист α-фактора некроза опухолей представляет собой энбрел или ремикад.
54. Композиция для лечения псориаза, включающая эффективное количество соединения по п.1 и соединения, выбираемого из группы, состоящей из иммунодепрессанта, стероида и антагониста α-фактора некроза опухолей.
55. Композиция для лечения псориаза, включающая эффективное количество соединения по п.10 и соединения, выбираемого из группы, состоящей из иммунодепрессанта, стероида и антагониста α-фактора некроза опухолей.
56. Композиция по п.54, в которой иммунодепрессант представляет собой метотрексат, лефлуномид, сульфасалазин или циклоспорин, стероид представляет собой β-метазон, а антагонист α-фактора некроза опухолей представляет собой энбрел или ремикад.
57. Композиция по п.55, в которой иммунодепрессант представляет собой метотрексат, лефлуномид, сульфасалазин или циклоспорин, стероид представляет собой β-метазон, а антагонист α-фактора некроза опухолей представляет собой энбрел или ремикад.
58. Способ лечения сезонного аллергического ринита и/или астмы, включающий эффективное количество соединения по п.1 в сочетании с H1 антагонистом.
59. Композиция для лечения сезонного аллергического ринита и/или астмы, включающая эффективное количество H1 антагониста и эффективное количество соединения по п.1.
60. Композиция по п.59, в которой H1 антагонист выбирают из группы, включающей кларитин, кларинекс, зиртек и аллегру.
RU2004117907/04A 2001-11-14 2002-11-12 Лиганды каннабиноидных рецепторов RU2004117907A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US33291101P 2001-11-14 2001-11-14
US60/332,911 2001-11-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004117907A true RU2004117907A (ru) 2006-01-10

Family

ID=23300394

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004117907/04A RU2004117907A (ru) 2001-11-14 2002-11-12 Лиганды каннабиноидных рецепторов

Country Status (20)

Country Link
US (2) US7071213B2 (ru)
EP (1) EP1444203A1 (ru)
JP (2) JP2005509032A (ru)
KR (1) KR20050044417A (ru)
CN (2) CN100567266C (ru)
AR (1) AR037352A1 (ru)
BR (1) BR0214164A (ru)
CA (1) CA2466440A1 (ru)
EC (1) ECSP045104A (ru)
HU (1) HUP0401924A3 (ru)
IL (1) IL161439A0 (ru)
MX (1) MXPA04004674A (ru)
NO (1) NO20042435L (ru)
NZ (1) NZ532291A (ru)
PE (1) PE20030720A1 (ru)
PL (1) PL369952A1 (ru)
RU (1) RU2004117907A (ru)
TW (1) TW200302088A (ru)
WO (1) WO2003042174A1 (ru)
ZA (1) ZA200403685B (ru)

Families Citing this family (54)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7507767B2 (en) 2001-02-08 2009-03-24 Schering Corporation Cannabinoid receptor ligands
US7067539B2 (en) 2001-02-08 2006-06-27 Schering Corporation Cannabinoid receptor ligands
US7868204B2 (en) * 2001-09-14 2011-01-11 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
CA2465978C (en) * 2001-09-14 2015-04-07 Soon Hyung Woo Inhibitors of histone deacetylase
US6897220B2 (en) * 2001-09-14 2005-05-24 Methylgene, Inc. Inhibitors of histone deacetylase
WO2003042174A1 (en) 2001-11-14 2003-05-22 Schering Corporation Cannabinoid receptor ligands
EP1314733A1 (en) * 2001-11-22 2003-05-28 Aventis Pharma Deutschland GmbH Indole-2-carboxamides as factor Xa inhibitors
CA2487346A1 (en) 2002-06-19 2003-12-31 Schering Corporation Cannabinoid receptor agonists
WO2004048322A1 (en) 2002-11-25 2004-06-10 Schering Corporation Cannabinoid receptor ligands
EP2385040A1 (en) 2003-03-14 2011-11-09 ONO Pharmaceutical Co., Ltd. Nitrogen-containing heterocyclic derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
AR043633A1 (es) 2003-03-20 2005-08-03 Schering Corp Ligandos de receptores de canabinoides
ATE413178T1 (de) 2003-03-24 2008-11-15 Actimis Pharmaceuticals Inc 2-phenoxy- und 2-phenylsulfanyl-benzenesulfonamid derivate mit ccr3 antagonistischer aktivität zur behandlung von asthma und anderen entzündlichen oder immunologischen erkrankungen
US6916852B2 (en) * 2003-05-12 2005-07-12 University Of Tennessee Research Foundation Method for regulation of microvascular tone
EP1633733B1 (en) * 2003-05-20 2011-01-26 The University of Tennessee Research Foundation Cannabinoid derivatives, methods of making, and use thereof
WO2005030705A1 (en) * 2003-09-24 2005-04-07 Methylgene, Inc. Inhibitors of histone deacetylase
DK1701940T3 (da) * 2003-12-23 2008-09-08 Lundbeck & Co As H 2-(1H-indolylsulfanyl)-bensylaminderivater som SSRI
EP1720874A4 (en) * 2004-02-24 2010-03-03 Bioaxone Therapeutique Inc 4-SUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES
US7253204B2 (en) * 2004-03-26 2007-08-07 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
EP1734963A4 (en) 2004-04-02 2008-06-18 Merck & Co Inc METHOD FOR TREATING PEOPLE WITH METABOLIC AND ANTHROPOMETRIC DISORDER
DE602005016929D1 (de) 2004-06-22 2009-11-12 Schering Corp Liganden für den cannabinoidrezeptoren
AR052308A1 (es) * 2004-07-16 2007-03-14 Lundbeck & Co As H Derivados de 2-(1h-indolilsulfanil)-arilamina y una composicion farmaceutica que contiene al compuesto
FR2874012B1 (fr) * 2004-08-09 2008-08-22 Sanofi Synthelabo Derives de pyrrole, leur preparation et leur utlisation en therapeutique
WO2006030925A1 (ja) * 2004-09-13 2006-03-23 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 含窒素複素環誘導体およびそれらを有効成分とする薬剤
RU2387644C2 (ru) * 2004-09-30 2010-04-27 Мерк Энд Ко., Инк. Циклопропилпиперидиновые ингибиторы транспортера глицина
US7517991B2 (en) 2004-10-12 2009-04-14 Bristol-Myers Squibb Company N-sulfonylpiperidine cannabinoid receptor 1 antagonists
WO2006105127A2 (en) * 2005-03-31 2006-10-05 Takeda San Diego, Inc. Hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
US7629473B2 (en) * 2005-06-17 2009-12-08 H. Lundbeck A/S 2-(1H-indolylsulfanyl)-aryl amine derivatives
AR054393A1 (es) * 2005-06-17 2007-06-20 Lundbeck & Co As H Derivados de benzo(b)furano y benzo(b)tiofeno, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la reabsorcion de neurotransmisores de amina biogenicos.
WO2007002361A2 (en) * 2005-06-23 2007-01-04 Merck & Co., Inc. 3-fluoro-piperidine t-type calcium channel antagonists
CA2611639A1 (en) * 2005-06-29 2007-01-04 Merck & Co., Inc. 4-fluoro-piperidine t-type calcium channel antagonists
AU2006309050B2 (en) * 2005-10-28 2012-08-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Piperidine glycine transporter inhibitors
GB0523609D0 (en) * 2005-11-19 2005-12-28 Vernalis R&D Ltd Piperazine derivatives
CA2637057A1 (en) * 2006-01-13 2007-07-26 Schering Corporation Diaryl piperidines as cb1 modulators
US8003642B2 (en) * 2006-03-10 2011-08-23 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Nitrogenated heterocyclic derivative, and pharmaceutical agent comprising the derivative as active ingredient
JP5554988B2 (ja) * 2006-04-07 2014-07-23 メチルジーン インコーポレイテッド ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
WO2008033124A1 (en) * 2006-09-13 2008-03-20 The Procter & Gamble Company Methods of treatment for ulcerative colitis
FR2907784B1 (fr) * 2006-10-27 2009-02-13 Sod Conseils Rech Applic Derives phenyliques et leur utilisation comme medicament
US20090325936A1 (en) * 2006-12-20 2009-12-31 Bilodeau Mark T Imidazopyridine analogs as cb2 receptor modulators, useful in the treatment of pain, respiratory and non-respiratory diseases
WO2008134430A1 (en) * 2007-04-24 2008-11-06 Novelmed Therapeutics Inc. Methods and compositions of inhibiting complement and cellular activation with dextran sulfate
EP2375904B1 (en) 2008-12-09 2014-05-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Biaryl carboxamides
WO2010080864A1 (en) 2009-01-12 2010-07-15 Array Biopharma Inc. Piperidine-containing compounds and use thereof
BRPI1014669A2 (pt) * 2009-04-22 2017-07-18 Axikin Pharmaceuticals Inc antagonistas ccr3 de arilsulfonamida 2,5-dissubstituída
US8258158B2 (en) 2009-09-11 2012-09-04 Hoffmann-La Roche Inc. HSL inhibitors useful in the treatment of diabetes
RU2429826C1 (ru) * 2010-07-16 2011-09-27 Государственное Учреждение "Санкт-Петербургский Научно-Исследовательский Институт Скорой Помощи Им. И.И. Джанелидзе" Способ лечения первой стадии острого респираторного дистресс-синдрома на основе фармакологической коррекции торакальной гипергидратации у больных с тяжелыми формами острых отравлений
GB201103419D0 (ru) * 2011-02-28 2011-04-13 Univ Aberdeen
US9636298B2 (en) 2014-01-17 2017-05-02 Methylgene Inc. Prodrugs of compounds that enhance antifungal activity and compositions of said prodrugs
US10857157B2 (en) 2015-01-26 2020-12-08 BioAxone BioSciences, Inc. Treatment of cerebral cavernous malformations and cerebral aneurysms with rho kinase inhibitors
US10106525B2 (en) 2015-01-26 2018-10-23 BioAxone BioSciences, Inc. Rho kinase inhibitor BA-1049 (R) and active metabolites thereof
US10149856B2 (en) 2015-01-26 2018-12-11 BioAxone BioSciences, Inc. Treatment of cerebral cavernous malformations and cerebral aneurysms with rho kinase inhibitors
US11198680B2 (en) 2016-12-21 2021-12-14 BioAxone BioSciences, Inc. Rho kinase inhibitor BA-1049 (R) and active metabolites thereof
WO2019014322A1 (en) 2017-07-11 2019-01-17 BioAxone BioSciences, Inc. KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASES
CN114867720B (zh) 2020-01-16 2024-10-22 浙江海正药业股份有限公司 杂芳基类衍生物及其制备方法和用途
KR20240049280A (ko) 2021-08-18 2024-04-16 케모센트릭스, 인크. Ccr6 억제제로서의 아릴 설포닐(하이드록시) 피페리딘
MX2024002173A (es) 2021-08-18 2024-03-26 Chemocentryx Inc Compuestos de arilsulfonilo como inhibidores de ccr6.

Family Cites Families (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3702324A (en) * 1970-06-24 1972-11-07 Stanford Research Inst 3,4,5-trimethoxybenzamides of substituted anilines and of alkylpiperidines
US4486965A (en) * 1982-05-14 1984-12-11 Nike, Inc. Footwear with overlapping closure strap means
US4466965A (en) * 1982-07-26 1984-08-21 American Hospital Supply Corporation Phthalazine compounds, compositions and use
US4567184A (en) * 1982-12-01 1986-01-28 Usv Pharmaceutical Corporation Certain aryl or hetero-aryl derivatives of 1-hydroxy-pentane or 1-hydroxy-hexane which are useful for treating inflammation and allergies
NZ213986A (en) 1984-10-30 1989-07-27 Usv Pharma Corp Heterocyclic or aromatic compounds, and pharmaceutical compositions containing such
US5064825A (en) 1989-06-01 1991-11-12 Merck & Co., Inc. Angiotensin ii antagonists
AU6062590A (en) 1989-07-07 1991-02-06 Schering Corporation Pharmaceutically active compounds
US5332820A (en) * 1991-05-20 1994-07-26 E. I. Du Pont De Nemours And Company Dibenzobicyclo(2.2.2) octane angiotensin II antagonists
US5506227A (en) 1992-04-13 1996-04-09 Merck Frosst Canada, Inc. Pyridine-substituted benzyl alcohols as leukotriene antagonists
JPH0672979A (ja) 1992-06-08 1994-03-15 Hiroyoshi Hidaka アミノベンジル誘導体
US5338753A (en) 1992-07-14 1994-08-16 Sumner H. Burstein (3R,4R)-Δ6 -tetrahydrocannabinol-7-oic acids useful as antiinflammatory agents and analgesics
JP3254745B2 (ja) 1992-08-27 2002-02-12 住友化学工業株式会社 ジオール化合物およびその製造法
US5486525A (en) * 1993-12-16 1996-01-23 Abbott Laboratories Platelet activating factor antagonists: imidazopyridine indoles
FR2714057B1 (fr) * 1993-12-17 1996-03-08 Sanofi Elf Nouveaux dérivés du 3-pyrazolecarboxamide, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
TW406075B (en) * 1994-12-13 2000-09-21 Upjohn Co Alkyl substituted piperidinyl and piperazinyl anti-AIDS compounds
IT1271266B (it) * 1994-12-14 1997-05-27 Valle Francesco Della Impiego terapeutico di ammidi di acidi mono e bicarbossilici con amminoalcoli,selettivamente attive sul recettore periferico dei cannabinoidi
CZ294097B6 (cs) 1995-02-02 2004-10-13 Smithklineábeechamáplc Indolový derivátŹ způsob jeho přípravy a farmaceutická kompozice s jeho obsahem
US5532237A (en) 1995-02-15 1996-07-02 Merck Frosst Canada, Inc. Indole derivatives with affinity for the cannabinoid receptor
FR2735774B1 (fr) 1995-06-21 1997-09-12 Sanofi Sa Utilisation de composes agonistes du recepteur cb2 humain pour la preparation de medicaments immunomodulateurs, nouveaux composes agonistes du recepteur cb2 et les compositions pharmaceutiques les contenant
CA2230036A1 (en) 1995-07-21 1997-02-06 Nycomed Austria Gmbh Derivatives of benzosulphonamides as inhibitors of the enzyme cyclooxygenase ii
DE19533644A1 (de) 1995-09-12 1997-03-13 Nycomed Arzneimittel Gmbh Neue Benzolsulfonamide
FR2742148B1 (fr) * 1995-12-08 1999-10-22 Sanofi Sa Nouveaux derives du pyrazole-3-carboxamide, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
CA2245586A1 (en) 1996-02-06 1997-08-14 Japan Tobacco Inc. Novel compounds and pharmaceutical use thereof
JP2001500864A (ja) 1996-09-13 2001-01-23 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド トロンビン阻害物質
ES2213892T3 (es) 1997-01-21 2004-09-01 Smithkline Beecham Corporation Nuevos moduladores del receptor de canabinoides.
ATA16597A (de) 1997-02-03 1998-04-15 Nycomed Austria Gmbh Neue substituierte p-sulfonylaminobenzol- sulfonsäureamide
US5948777A (en) 1997-03-18 1999-09-07 Smithkline Beecham Corporation Cannabinoid receptor agonists
WO1999021851A1 (en) 1997-10-24 1999-05-06 Nissan Chemical Industries, Ltd. Sulfamoyl compounds and agricultural or horticultural bactericide
WO1999026612A1 (en) 1997-11-21 1999-06-03 Smithkline Beecham Corporation Novel cannabinoid receptor modulators
MY153569A (en) 1998-01-20 2015-02-27 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Inhibitors of ?4 mediated cell adhesion
IL137974A0 (en) 1998-03-26 2001-10-31 Shionogi & Co Indole derivatives having antiviral activity
BR9912406A (pt) 1998-07-28 2001-04-24 Smithkline Beecham Corp Compostos de anilida substituida e métodos
HUP0302969A3 (en) 1999-11-26 2005-05-30 Shionogi & Co Npyy5 antagonists, pharmaceutical compositions containing them and their use
EP1242366A1 (en) 1999-12-15 2002-09-25 Axys Pharmaceuticals, Inc. Salicylamides as serine protease and factor xa inhibitors
WO2001044239A2 (en) 1999-12-15 2001-06-21 Bristol-Myers Squibb Co. Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists
CA2401778C (en) 2000-02-29 2010-12-21 Cor Therapeutics, Inc. Benzamides and related inhibitors of factor xa
AU4398801A (en) 2000-03-22 2001-10-03 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Sulfur substituted aryldifluoromethylphosphonic acids as ptp-1b inhibitors
WO2001074762A2 (en) 2000-04-03 2001-10-11 Phycogen, Inc. Arylsulfates and their use as enhancers or inhibitors of bioadhesion to surfaces
AU2001241142B2 (en) 2000-04-28 2005-09-22 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Cyclic compounds
US20040110743A1 (en) 2000-05-19 2004-06-10 Masaomi Miyamato -Secretase inhibitors
US6506901B2 (en) * 2000-07-17 2003-01-14 Wyeth Substituted 2-(S)-hydroxy-3-(piperidin-4-yl-methylamino)-propyl ethers and substituted 2-aryl-2-(R)-hydroxy-1-(piperidin-4-yl-methyl)-ethylamine β-3 adrenergic receptor agonists
US7507767B2 (en) 2001-02-08 2009-03-24 Schering Corporation Cannabinoid receptor ligands
US7067539B2 (en) 2001-02-08 2006-06-27 Schering Corporation Cannabinoid receptor ligands
WO2003042174A1 (en) 2001-11-14 2003-05-22 Schering Corporation Cannabinoid receptor ligands
EP1314733A1 (en) * 2001-11-22 2003-05-28 Aventis Pharma Deutschland GmbH Indole-2-carboxamides as factor Xa inhibitors
WO2006044645A2 (en) * 2004-10-13 2006-04-27 Adolor Corporation Sulfamoyl benzamides and methods of their use

Also Published As

Publication number Publication date
MXPA04004674A (es) 2004-08-12
CA2466440A1 (en) 2003-05-22
HUP0401924A3 (en) 2009-07-28
PE20030720A1 (es) 2003-08-29
ZA200403685B (en) 2005-05-23
US7071213B2 (en) 2006-07-04
US20040010013A1 (en) 2004-01-15
JP2005509032A (ja) 2005-04-07
WO2003042174A1 (en) 2003-05-22
NZ532291A (en) 2005-11-25
CN101684091A (zh) 2010-03-31
EP1444203A1 (en) 2004-08-11
HUP0401924A2 (hu) 2005-01-28
PL369952A1 (en) 2005-05-02
KR20050044417A (ko) 2005-05-12
CN1585749A (zh) 2005-02-23
IL161439A0 (en) 2004-09-27
US7645774B2 (en) 2010-01-12
TW200302088A (en) 2003-08-01
CN100567266C (zh) 2009-12-09
ECSP045104A (es) 2004-06-28
BR0214164A (pt) 2004-09-28
AR037352A1 (es) 2004-11-03
US20050282861A1 (en) 2005-12-22
NO20042435L (no) 2004-06-11
JP2010018635A (ja) 2010-01-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004117907A (ru) Лиганды каннабиноидных рецепторов
JP5746981B2 (ja) Ｊａｋキナーゼ調節キナゾリン誘導体、及びその使用方法
RU2573834C2 (ru) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Axl
RU2003127368A (ru) Лиганды каннабиноидного рецептора
JP2004530649A5 (ru)
RU2005130486A (ru) Хиназолины, полезные в качестве модуляторов ионных каналов
CA2541301C (en) P-glycoprotein inhibitor, method for preparing the same and pharmaceutical composition comprising the same
WO2000012497B1 (en) Quinazoline derivatives as medicaments
CA2463284A1 (en) Pyrimidine compounds and pharmaceutical compositions containing the compounds
RU2008129638A (ru) Производные пиразина в качестве блокатора эпителиального натриевого канала
WO2005021531A1 (en) N-substituted benzimidazolyl c-kit inhibitors
JP5922128B2 (ja) ヒスタミンｈ４受容体リガンドとしてのベンザゾール誘導体
CA2859779A1 (en) Substituted benzylpyrazoles
CN107848974A (zh) 芳族磺酰胺衍生物
JP2016528298A5 (ru)
JP2002520323A (ja) 抗ウイルス性大環状化合物
JP2008503585A5 (ru)
RU2007129090A (ru) Органические соединения
RU2003131879A (ru) Антагонисты ccr5, полезные для лечения спид
RU2004109510A (ru) Производные пиперидина, используемые в качестве ccr антагонистов
WO2005061466A9 (ja) 新規フェニルアラニン誘導体
JP2004507527A5 (ru)
CA2526079C (en) Aminosulfonyl substituted 4-(aminomethyl)-piperidine benzamides as 5ht4-antagonists
JP2019526593A5 (ru)
JP2011510078A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20070626