[go: up one dir, main page]

RU2003114740A - NITROGEN-CONTAINING AROMATIC DERIVATIVES - Google Patents

NITROGEN-CONTAINING AROMATIC DERIVATIVES

Info

Publication number
RU2003114740A
RU2003114740A RU2003114740/04A RU2003114740A RU2003114740A RU 2003114740 A RU2003114740 A RU 2003114740A RU 2003114740/04 A RU2003114740/04 A RU 2003114740/04A RU 2003114740 A RU2003114740 A RU 2003114740A RU 2003114740 A RU2003114740 A RU 2003114740A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally substituted
cyano
alicyclic hydrocarbon
hydrate
Prior art date
Application number
RU2003114740/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2264389C2 (en
RU2264389C3 (en
Inventor
Ясухиро ФУНАХАСИ
Акихико ЦУРУОКА
Масаюки МАЦУКУРА
Тору ХАНЕДА
Йосио ФУКУДА
Дзунити КАМАТА
Кеико ТАКАХАСИ
Томохиро МАЦУСИМА
Казуки МИЯЗАКИ
Кен-ити НОМОТО
Тацуо Ватанабе
Хироси ОБАИСИ
Ацуми ЯМАГУТИ
Сати СУЗУКИ
Кацудзи НАКАМУРА
Фусайо МИМУРА
Юдзи ЯМАМОТО
Дзундзи МАЦУИ
Кендзи МАЦУИ
Такако ЙОСИБА
Ясуюки СУЗУКИ
Итару АРИМОТО
Original Assignee
Эйсай Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эйсай Ко., Лтд. filed Critical Эйсай Ко., Лтд.
Priority claimed from PCT/JP2001/009221 external-priority patent/WO2002032872A1/en
Publication of RU2003114740A publication Critical patent/RU2003114740A/en
Publication of RU2264389C2 publication Critical patent/RU2264389C2/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2264389C3 publication Critical patent/RU2264389C3/en

Links

Claims (42)

1. Соединение, представленное следующей общей формулой:1. The compound represented by the following General formula:
Figure 00000001
Figure 00000001
где Ag представляет необязательно замещенную С6-14арильную группу или необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу; Xg представляет простую связь, -О-, -S-, C1-6алкиленовую группу, -SO-, -SO2- или -N(Rg3)- (где Rg3 представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу или необязательно замещенную С2-7ацильную группу); Yg представляет необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную C1-8алкильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арил-С1-6алкильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероарил-С1-6алкильную группу, -(CH2)gSO2- (где g равно целому числу от 1 до 8), -(СН2)fa-CH=CH-(СН2)fb- (где каждый из fa и fb представляет 0, 1, 2 или 3), -(CH2)fa-CH=CH-(CH2)fb-SO2- (где каждый из fa и fb представляет 0, 1, 2 или 3), -(СН2)fa-C=C-(CH2)fb- (где каждый из fa и fb представляет 0, 1, 2 или 3) или -(СН2)fa-CC-(CH2)fb-SO2- (где каждый из fa и fb представляет 0, 1, 2 или 3); и Тg1 означает (1) группу, представленную следующей общей формулой:where A g represents an optionally substituted C 6-14 aryl group or an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group; X g represents a single bond, —O—, —S—, a C 1-6 alkylene group, —SO—, —SO 2 - or —N (R g3 ) - (where R g3 represents a hydrogen atom, optionally substituted with C 1- 6 alkyl group or optionally substituted C 2-7 acyl group); Y g represents an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group, an optionally substituted C 1-8 alkyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, an optionally substituted C 6-14 aryl-C A 1-6 alkyl group, an optionally substituted 5-14 membered heteroaryl-C 1-6 alkyl group, - (CH 2 ) g SO 2 - (where g is an integer from 1 to 8), - (CH 2 ) fa - CH = CH- (CH 2 ) fb - (where each of fa and fb represents 0, 1, 2 or 3), - (CH 2 ) fa -CH = CH- (CH 2 ) fb -SO 2 - (where each from fa and fb represents 0, 1, 2 or 3), - (CH 2 ) fa -C = C- (CH 2 ) fb - (where each of fa and fb represents 0, 1, 2 or 3) or - (CH 2 ) fa -CC- (CH 2 ) fb -SO 2 - (where each of fa and fb represents 0, 1, 2 or 3); and T g1 means (1) a group represented by the following general formula:
Figure 00000002
Figure 00000002
(где Eg представляет простую связь или -N(Rg2)- (где Rg2 представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С2-7ацильную группу или необязательно замещенную С2-7алкоксикарбонильную группу); Rg1 представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С2-7ацильную группу или необязательно замещенную С2-7алкоксикарбонильную группу; и Zg представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-8алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную С6-14арил-С1-6алкильную группу, -OR200, -SR200, -COR200, -SO2R200 (где R200 представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-8алкильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную С6-14арил-С1-6алкильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу или необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклил-С1-6алкильную группу), необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу или необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклил-C1-6алкильную группу), или (2) группу, представленную следующей общей формулой:(where E g represents a single bond or —N (R g2 ) - (where R g2 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group, optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, optionally substituted C 2-7 acyl group or optionally substituted C 2-7 alkoxycarbonyl group); R g1 represents a hydrogen atom, optionally substituted C 1-6 alkyl group, optionally substituted C 2-6 alkenyl group optional no substituted C 2-6 alkynyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, an optionally substituted C 2-7 acyl group or an optionally substituted C 2-7 alkoxycarbonyl group; and Z g is a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-8 alkyl group, optionally substituted C 2-6 alkenyl group, optionally substituted C 2-6 alkynyl group, optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, optionally substituted C 6-14 aryl group, optionally substituted C 6-14 an aryl-C 1-6 alkyl group, -OR 200 , -SR 200 , -COR 200 , -SO 2 R 200 (where R 200 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-8 alkyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic a hydrocarbon group, an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted C 6-14 aryl-C 1-6 alkyl group, an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group, or an optionally substituted 5-14 membered heterocyclyl C 1-6 alkyl group), an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group, or an optionally substituted 5-14 h ennuyu heterocyclyl-C 1-6 alkyl group), or (2) a group represented by the following general formula:
Figure 00000003
Figure 00000003
где Rg1 и Zg имеют такие же значения, как и Rg1 и Zg, описанные выше; и Zg1 и Zg2 могут быть одинаковыми или различными и каждый из них представляет (1) простую связь, (2) необязательно оксозамещенную C1-6алкиленовую группу, также необязательно имеющую один или более атомов, выбранных из -О-, -S- и атома азота внутри или на конце цепи, или (3) необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, его соль и гидрат.where R g1 and Z g have the same meanings as R g1 and Z g described above; and Z g1 and Z g2 may be the same or different and each of them represents (1) a single bond, (2) an optionally oxo-substituted C 1-6 alkylene group, also optionally having one or more atoms selected from —O—, —S - and a nitrogen atom inside or at the end of the chain, or (3) an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, its salt and hydrate.
2. Соединение, представленное следующей общей формулой:2. The compound represented by the following General formula:
Figure 00000004
Figure 00000004
где А представляет необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу; Х представляет атом кислорода, атом серы, -SO- или -SO2; Y представляет необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу или необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу; Е представляет простую связь или -NR2-; каждый из R1 и R2 независимо представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С2-7ацильную группу или необязательно замещенную С2-7алкоксикарбонильную группу; и Z означает группу, представленную формулой -Z11-Z12 (где Z11 представляет простую связь, атом кислорода, атом серы, -СО-, -SO2- или необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу, и Z12 представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С1-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу, или группу, представленную формулой:where A represents an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group; X represents an oxygen atom, a sulfur atom, —SO— or —SO 2 ; Y represents an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group, or an optionally substituted C 1-6 alkylene group; E represents a single bond or —NR 2 -; each of R 1 and R 2 independently represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, optionally a substituted C 2-7 acyl group or an optionally substituted C 2-7 alkoxycarbonyl group; and Z represents a group represented by the formula —Z 11 —Z 12 (wherein Z 11 represents a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom, —CO—, —SO 2 - or an optionally substituted C 1-6 alkylene group, and Z 12 represents an atom hydrogen, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 1-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, an optionally substituted C 6-14 aryl group, optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group, optional flax substituted 5-14-membered aromatic heterocyclic group, or a group represented by the formula:
Figure 00000005
Figure 00000005
где каждый из Z31, Z33 и Z34 независимо представляет метиленовую группу, -СО-, -NH или -О-, и Z32 представляет простую связь, метиленовую группу, -СО-, -NH или -О- при условии, что А может быть необязательно замещен 1-6 группами, каждая из которых выбрана из группы, состоящей из (1) цианогруппы, (2) атома галогена, (3) нитрогруппы и (4) группы формулы -VX1-VX2-VX22-VX3 (где каждый из VX1, VX2 и VX22 независимо представляет простую связь, атом кислорода, атом серы, -СО-, -SO-, -SO2-, -NRX1-, -CONRX1-, -NRX1CO-, -SO2NRX1-, -NRX1SO2-, -O-CO-, -C(O)O-, -NRX1C(O)O-, -NRX1C(O)NRX2-, -O-C(O)NRX1-, -O-C(O)O-, необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу; и каждый из VX3, VX1 и VX2 независимо представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6-алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу или необязательно замещенную C1-6алкоксигруппу), его соль или гидрат.where each of Z 31 , Z 33 and Z 34 independently represents a methylene group, —CO—, —NH or —O—, and Z 32 represents a single bond, a methylene group, —CO—, —NH or —O— provided that that A may be optionally substituted with 1-6 groups, each of which is selected from the group consisting of (1) a cyano group, (2) a halogen atom, (3) a nitro group, and (4) a group of the formula -V X1 -V X2 -V X22 -V X3 (where each of V X1 , V X2 and V X22 independently represents a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom, -CO-, -SO-, -SO 2 -, -NR X1 -, -CONR X1 -, - NR X1 CO-, -SO 2 NR X1 -, -NR X1 SO 2 -, -O-CO-, -C (O) O-, -NR X1 C (O) O-, -NR X1 C (O) NR X2 -, -OC (O) NR X1 -, -OC (O) O-, an optionally substituted nnuyu C 1-6 alkylene group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted 5-14 a membered heterocyclic group, an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group; and each of V X3 , V X1 and V X2 independently represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group, optionally substituted C 3-8 an alicyclic hydrocarbon group, an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group, an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group, or an optionally substituted C 1-6 alkoxy group), a salt or hydrate thereof.
3. Соединение по п.2, его соль или гидрат, где Х представляет атом кислорода или атом серы.3. The compound according to claim 2, its salt or hydrate, where X represents an oxygen atom or a sulfur atom. 4. Соединение по п.2 или 3, его соль или гидрат, где Z представляет необязательно замещенную циклопропильную группу, необязательно замещенную 2-тиазолильную группу или группу, представленную формулой4. The compound according to claim 2 or 3, its salt or hydrate, where Z represents an optionally substituted cyclopropyl group, an optionally substituted 2-thiazolyl group or a group represented by the formula
Figure 00000006
Figure 00000006
где Z13 представляет нитрильную группу, метилсульфонильную группу или группу -NHCOCH3.where Z 13 represents a nitrile group, a methylsulfonyl group or a group —NHCOCH 3 .
5. Соединение по любому из пп.2-4, его соль или гидрат, где Е означает группу, представленную формулой -NR2- (где R2 имеет такое же значение, как и R2, определенное в п.2), и Y представляет необязательно замещенную фенильную группу, необязательно замещенную пиридильную группу или группу, представленную формулой5. The compound according to any one of claims 2 to 4, its salt or hydrate, where E is a group represented by the formula —NR 2 - (where R 2 has the same meaning as R 2 as defined in claim 2), and Y represents an optionally substituted phenyl group, an optionally substituted pyridyl group or a group represented by the formula
Figure 00000007
Figure 00000007
где каждый из W11 и W12 независимо представляет необязательно замещенный атом углерода или атом азота.where each of W 11 and W 12 independently represents an optionally substituted carbon atom or a nitrogen atom.
6. Соединение по любому из пп.2-4, его соль или гидрат, где Е представляет простую связь, и Y, кроме того, представляет необязательно замещенную группу, представленную формулой6. The compound according to any one of claims 2 to 4, its salt or hydrate, where E represents a single bond, and Y, in addition, represents an optionally substituted group represented by the formula
Figure 00000008
Figure 00000008
где W13 представляет необязательно замещенный атом углерода или атом азота.where W 13 represents an optionally substituted carbon atom or a nitrogen atom.
7. Соединение по любому из пп.2-6, его соль или гидрат, где А означает группу, представленную формулой7. The compound according to any one of claims 2 to 6, its salt or hydrate, where a means a group represented by the formula
Figure 00000009
Figure 00000009
где W представляет необязательно замещенный атом углерода или атом азота; Ra13 представляет атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C1-6алкоксигруппу, аминогруппу или нитрогруппу; Ra12 представляет цианогруппу или группу, представленную формулами:where W represents an optionally substituted carbon atom or a nitrogen atom; R a13 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 1-6 alkoxy group, an amino group or a nitro group; R a12 represents a cyano group or a group represented by the formulas:
Figure 00000010
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000013
Figure 00000014
где Vall представляет -СО- или -SO2-; и каждый из Va12, Va13 и Va14 независимо представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу или необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу; и Ra11 представляет группу формулы -Vа21-Vа22-Vа23 (где Va21 представляет необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу, простую связь или группу, представленную формулойwhere V all represents —CO— or —SO 2 -; and each of V a12 , V a13 and V a14 independently represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic a hydrocarbon group, an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group or an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group; and R a11 is a group of the formula -V a21 -V a22 -V a23 (wherein V a21 is an optionally substituted C 1-6 alkylene group, a single bond or a group represented by the formula
Figure 00000015
Figure 00000015
Va22 представляет простую связь, атом кислорода, атом серы, -СО- -SO-, -SO2-, -CONRa14-, -SO2NRal4-, -NRal4SO2-, -NRa14CO- или -NRal4- (где Ra14 представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу или необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу); и Va23 представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6йлкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу или необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу).V a22 represents a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom, -CO- -SO-, -SO 2 -, -CONR a14 -, -SO 2 NR al4 -, -NR al4 SO 2 -, -NR a14 CO- or - NR al4 - (where R a14 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group or an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group); and V a23 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2-6 ylkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, optionally substituted C 6-14 an aryl group, an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group or an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group).
8. Соединение по любому из пп.2-6, его соль или гидрат, где А представляет группу формулы8. The compound according to any one of claims 2 to 6, its salt or hydrate, where a represents a group of the formula
Figure 00000016
Figure 00000016
где W представляет необязательно замещенный атом углерода или азота; и Ra11, Ra12 и Ra13 имеют такие же значения, как и Ra11, Ra12 и Ra13, определенные в п.7.where W represents an optionally substituted carbon or nitrogen atom; and R a11 , R a12 and R a13 have the same meanings as R a11 , R a12 and R a13 defined in claim 7.
9. Соединение по любому из пп.2-6, его соль или гидрат, где А, кроме того, представляет необязательно замещенную группу, представленную формулами9. The compound according to any one of claims 2 to 6, its salt or hydrate, where A, in addition, represents an optionally substituted group represented by the formulas
Figure 00000017
Figure 00000017
где W представляет необязательно замещенный атом углерода или атом азота; и Аb11 представляет (1) необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу или (2) группу, представленную формулойwhere W represents an optionally substituted carbon atom or a nitrogen atom; and A b11 represents (1) an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group or (2) a group represented by the formula
Figure 00000018
Figure 00000018
где каждый из Vb11 и Vb12 независимо представляет простую связь, SO2-, -NHCO- или группу, представленную формулой -(CH2)b-СО- (где b равно целому числу от 0 до 6); Rb13 представляет простую связь, необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу или необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу; и каждый из Rb11 и Rb12 независимо представляет атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу или необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу.where each of V b11 and V b12 independently represents a single bond, SO 2 -, —NHCO— or a group represented by the formula - (CH 2 ) b —CO— (where b is an integer from 0 to 6); R b13 represents a single bond, an optionally substituted C 1-6 alkylene group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, or an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group; and each of R b11 and R b12 independently represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a halogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group, optionally substituted C 3 -8 an alicyclic hydrocarbon group, an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group, or an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group.
10. Соединение по любому из пп.2-6, его соль или гидрат, где А представляет группу формулы10. The compound according to any one of claims 2 to 6, its salt or hydrate, where a represents a group of the formula
Figure 00000019
Figure 00000019
где W представляет необязательно замещенный атом углерода или атом азота; Rс13 представляет (1) атом водорода, (2) цианогруппу, (3) атом галогена, (4) формильную группу, (5) необязательно замещенную C1-6алкильную группу, (6) группу, представленную формулойwhere W represents an optionally substituted carbon atom or a nitrogen atom; R c13 represents (1) a hydrogen atom, (2) a cyano group, (3) a halogen atom, (4) a formyl group, (5) an optionally substituted C 1-6 alkyl group, (6) a group represented by the formula
Figure 00000020
Figure 00000020
где Vс21 представляет -СО- или метиленовую группу; каждый из Vс22 и Vс23 независимо представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу или необязательно замещенную С6-14арильную группу, или (7) группу, представленную формулой -Vс21-O-Vс22 (где Vс21 и Vс22 имеют такие же значения, как и Vс21 и Vс22, определенные выше); Rс12 представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу или необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу; и Rс11 представляет группу формулы -Vc11-Vc12-Vc13 (где Vc11 представляет простую связь, атом кислорода, необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу или -СО-; Vc12 представляет простую связь, атом кислорода или необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу; и Vc13 представляет (1) необязательно замещенную C1-6алкильную группу, (2) необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, (3) необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, (4) необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, (5) гидроксильную группу, (6) карбоксильную группу, (7) необязательно замещенную С2-7алкоксикарбонильную группу, (8) необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу, (9) необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу, (10) необязательно замещенную С6-14арильную группу, (11) группу, представленную формулой -NRс21Rс22 (где каждый из Rс21 и Rс22 независимо представляет атом водорода или необязательно замещенную C1-6алкильную группу), или (12) атом водорода).where V c21 represents a —CO— or methylene group; each of V c22 and V c23 independently represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, optionally substituted 5-14-membered heterocyclic group, optionally substituted 5-14-membered aromatic heterocyclic group or an optionally substituted C 6-14 aryl group or (7) a group represented by the formula -V c21 -OV c22 (wherein V c21 and V c22 have the same meanings as V c21 and V c22, as defined above); R c12 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group or an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group; and R c11 represents a group of the formula —V c11 —V c12 —V c13 (where V c11 represents a single bond, an oxygen atom, an optionally substituted benzene ring, an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group or —CO—; V c12 represents a simple a bond, an oxygen atom or an optionally substituted C 1-6 alkylene group; and V c13 represents (1) an optionally substituted C 1-6 alkyl group, (2) an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, (3) an optionally substituted C 2- 6 alkynyl group, (4) optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, (5) hydroxyl group, (6) carboxyl group, (7) optionally substituted C 2-7 alkoxycarbonyl group, (8) optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group, (9) optionally substituted 5-14- membered aromatic heterocyclic group, (10) optionally substituted C 6-14 aryl group, (11) a group represented by the formula -NR c21 R c22 (wherein R c21 and R c22 are independently represents a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group), or (12) a hydrogen atom).
11. Соединение, представленное следующей общей формулой:11. The compound represented by the following General formula:
Figure 00000021
Figure 00000021
где R1, R2 и Z12 имеют такие же значения, как и R1, R2 и Z12, определенные в п.2, но Z12 не является пиразолильной группой; Ya1 представляет группу формулыwhere R 1 , R 2 and Z 12 have the same meanings as R 1 , R 2 and Z 12 defined in claim 2, but Z 12 is not a pyrazolyl group; Y a1 represents a group of the formula
Figure 00000022
Figure 00000022
где каждый из W31 и W32 независимо представляет необязательно замещенный атом углерода или атом азота; каждый из R300 и R301 независимо представляет атом водорода, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, аминогруппу, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную С2-7алкоксикарбонильную группу, формильную группу, группу, представленную формулойwhere each of W 31 and W 32 independently represents an optionally substituted carbon atom or a nitrogen atom; each of R 300 and R 301 independently represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a nitro group, an amino group, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, an optionally substituted C 1-6 alkoxy group, optionally substituted C 2-7 alkoxycarbonyl group, formyl group, group represented by the formula
Figure 00000023
Figure 00000023
где каждый из V300 и V301 независимо представляет атом водорода или необязательно замещенную C1-6алкильную группу, или необязательно замещенную С2-7ацильную группу; и Ra11 и Ra12 имеют такие же значения, как и Ra11 и Ra12, определенные в п.7, за исключением следующих соединений (1) и (2):(1) соединения, где Ra12 означает группу, представленную формуламиwhere each of V 300 and V 301 independently represents a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group, or an optionally substituted C 2-7 acyl group; and R a11 and R a12 have the same meanings as R a11 and R a12 defined in claim 7, with the exception of the following compounds (1) and (2) :( 1) compounds where R a12 means a group represented by the formulas
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000024
Figure 00000025
где Va12 и Va13 имеют такие же значения, как и Va12 и Va13, определенные в п.7, R1 и R2 представляют атомы водорода, и Z12 представляет С6-14арильную группу, 6-14-членную гетероциклическую группу или 6-14-членную ароматическую гетероциклическую группу; иwhere V a12 and V a13 have the same meanings as V a12 and V a13 defined in claim 7, R 1 and R 2 represent hydrogen atoms, and Z 12 represents a C 6-14 aryl group, 6-14 membered a heterocyclic group or a 6-14 membered aromatic heterocyclic group; and (2) соединения, где Ra12 представляет группу, выбранную из групп, представленных формулами(2) compounds wherein R a12 represents a group selected from groups represented by formulas
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000028
Figure 00000029
где Va11, Va12, Va13 и Va14 имеют такие же значения, как и Va11, Va12, Vа13 и Va14, определенные в п.7, R2 представляет атом водорода, и Z12 представляет (а) С6-14арильную группу, (b) 5-14-членную гетероциклическую группу, (с) 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу, (d) C1-6алкильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, (е) С2-6алкенильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, (f) С2-6алкинильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, или (g) С3-8алициклическую углеводородную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, его соль или гидрат.where V a11 , V a12 , V a13 and V a14 have the same meanings as V a11 , V a12 , V a13 and Va 14 defined in claim 7, R 2 represents a hydrogen atom, and Z 12 represents (a) C 6-14 aryl group, (b) 5-14 membered heterocyclic group, (c) 5-14 membered aromatic heterocyclic group, (d) C 1-6 alkyl group substituted with a 5-10 membered heterocyclic group or C A 5-10 alicyclic hydrocarbon group, (f) a C 2-6 alkenyl group substituted with a 5-10 membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, (f) a 2-6 alkynyl group substituted with a 5-10 a heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group; or (g) a C 3-8 alicyclic hydrocarbon group substituted with a 5-10 membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, a salt or hydrate thereof.
12. Соединение по п.11, его соль или гидрат, где Ra11 представляет метильную группу, 2-метоксиэтильную группу или группу, представленную формулами12. The compound according to claim 11, its salt or hydrate, where R a11 represents a methyl group, a 2-methoxyethyl group or a group represented by the formulas
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000032
Figure 00000033
где Ra53 представляет метильную группу, циклопропилметильную группу или цианометильную группу; Ra51 представляет атом водорода, атом фтора или гидроксильную группу; и Ra52 представляет 1-пирролидинильную группу, 1-пиперидинильную группу, 4-морфолинильную группу, диметиламиногруппу или диэтиламиногруппу.where R a53 represents a methyl group, a cyclopropylmethyl group or a cyanomethyl group; R a51 represents a hydrogen atom, a fluorine atom or a hydroxyl group; and R a52 represents a 1-pyrrolidinyl group, 1-piperidinyl group, 4-morpholinyl group, dimethylamino group or diethylamino group.
13. Соединение по п.11 или 12, его соль или гидрат, где Z12 представляет метильную группу, этильную группу, циклопропильную группу, 2-тиазолильную группу или 4-фторфенильную группу.13. The compound according to claim 11 or 12, its salt or hydrate, where Z 12 represents a methyl group, an ethyl group, a cyclopropyl group, a 2-thiazolyl group or a 4-fluorophenyl group. 14. Соединение по любому из пп.11-13, его соль или гидрат, где Ya1 представляет группу формулы14. The compound according to any one of paragraphs.11-13, its salt or hydrate, where Y a1 represents a group of the formula
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000034
Figure 00000035
где Ra61 представляет атом водорода, метильную группу, трифторметильную группу, атом хлора или атом фтора.where R a61 represents a hydrogen atom, a methyl group, a trifluoromethyl group, a chlorine atom or a fluorine atom.
15. Соединение по любому из пп.11-14, его соль или гидрат, где Ra12 представляет цианогруппу или группу, представленную формулой -CONHRa62 (где Ra62 представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную C1-6алкоксигруппу или необязательно замещенную С3-8циклоалкоксигруппу).15. The compound according to any one of claims 11-14, its salt or hydrate, where R a12 represents a cyano group or a group represented by the formula —CONHR a62 (where R a62 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, optionally substituted C 1-6 alkoxy group or optionally substituted C 3-8 cycloalkoxy group). 16. Соединение, представленное следующей общей формулой:16. The compound represented by the following General formula:
Figure 00000036
Figure 00000036
где Z21 представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную) группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу или необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу; Ra120 представляет цианогруппу или группу, представленную формуламиwhere Z 21 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl) group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group or an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group; R a120 represents a cyano group or a group represented by formulas
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000039
Figure 00000040
где Va15 представляет необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу или необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, и Vа11, Va12, Vа13 и Vа14 имеют такие же значения, как и Va11, Va12, Va13 и Va14, определенные в п.7; R300 и R301 имеют такие же значения, как и R300 и R301, определенные в п.11; и Ra11 имеет такое же значение, как и Ra11, определенное в п.7, за исключением соединения, где Ra120 представляет группу, выбранную из группы формулwhere V a15 represents an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group or an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, and V a11 , V a12 , V a13 and V a14 have the same meanings as V a11 , V a12 , V a13 and V a14 as defined in claim 7; R 300 and R 301 have the same meanings as R 300 and R 301 as defined in claim 11; and R a11 has the same meaning as R a11 defined in claim 7, except for the compound where R a120 represents a group selected from the group of formulas
Figure 00000041
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000044
где Va11, Va12, Va13 и Va14 имеют такие же значения, как и Va11, Va12, Va13 и Va14, определенные в п.7, и Va15 определен выше, и Z21 представляет (а) С3-8алициклическую углеводородную группу, (b) C1-6алкильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или C5-10алициклической углеводородной группой, (с) С2-6алкенильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, или (d) С2-6алкинильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, его соль или гидрат.where V a11 , V a12 , V a13 and V a14 have the same meanings as V a11 , V a12 , V a13 and V a14 defined in claim 7, and V a15 are defined above, and Z 21 represents (a) C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, (b) C 1-6 alkyl group substituted with 5-10 membered heterocyclic group or C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, (c) C 2-6 alkenyl group substituted with 5-10- a heterocyclic membered group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, or (d) a C 2-6 alkynyl group substituted with a 5-10 membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, its salt or hydrate.
17. Соединение, представленному следующей общей формулой:17. The compound represented by the following General formula:
Figure 00000045
Figure 00000045
где Z22 представляет необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу или необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу; R300 и R301 имеют такие же значения, как и R300 и R301, определенные в п.11; Vd13 представляет группу, выбранную из группы формулwhere Z 22 represents an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group, or an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group; R 300 and R 301 have the same meanings as R 300 and R 301 as defined in claim 11; V d13 represents a group selected from the group of formulas
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000046
Figure 00000047
где Va12 и Va13 имеют такие же значения, как и Va12 и Va13, определенные в п.7; Vd11 представляет необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу или группу, представленную формулойwhere V a12 and V a13 have the same meanings as V a12 and V a13 defined in claim 7; V d11 represents an optionally substituted C 1-6 alkylene group or a group represented by the formula
Figure 00000048
Figure 00000048
и Vd12 представляет (1) группу формулы NRd11Rd12 (где каждый из Rd11 и Rd12 представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу или необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу или необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу); или (2) необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу, его соль или гидрат.and V d12 represents (1) a group of the formula NR d11 R d12 (where each of R d11 and R d12 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group or an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, optionally substituted with C 6- 14 an aryl group, an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group or an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group); or (2) an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group, a salt or hydrate thereof.
18. Соединение, представленное следующей общей формулой:18. The compound represented by the following General formula:
Figure 00000049
Figure 00000049
где R1, R2 и Z12 имеют такие же значения, как и R1, R2 и Z12, определенные в п.2; W11 представляет необязательно замещенный атом углерода или атом азота; R300 имеет такое же значение, как и R300, определенное в п.11; Ra11 имеет такое же значение, как и R11, определенное в п.7; и Ra120 имеет такое же значение, как и Ra120, определенное в п.16, за исключением следующих соединений (1) и (2): (1) соединения, где Ra120 представляет группу формулwhere R 1 , R 2 and Z 12 have the same meanings as R 1 , R 2 and Z 12 defined in claim 2; W 11 represents an optionally substituted carbon atom or a nitrogen atom; R 300 has the same meaning as R 300 as defined in claim 11; R a11 has the same meaning as R 11 as defined in claim 7; and R a120 has the same meaning as R a120 defined in clause 16, with the exception of the following compounds (1) and (2): (1) compounds where R a120 represents a group of formulas
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000050
Figure 00000051
где Va12 и Va13 имеют такие же значения, как и в Va12 и Va13, определенные в п.7; R1 и R2 представляют атомы водорода, и Z12 представляет С6-14арильную группу; 6-14-членную гетероциклическую группу или 6-14-членную ароматическую гетероциклическую группу;where V a12 and V a13 have the same meanings as in V a12 and V a13 defined in claim 7; R 1 and R 2 represent hydrogen atoms, and Z 12 represents a C 6-14 aryl group; A 6-14 membered heterocyclic group or a 6-14 membered aromatic heterocyclic group; (2) соединения, где Ra120 представляет группу, выбранную из группы формул(2) compounds wherein R a120 represents a group selected from the group of formulas
Figure 00000052
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000055
где Va11, Va12, Va13 и Va14 имеют такие же значения, как и Va11, Va12, Va13 и Va14, определенные в п.7, и Va15 имеет такое же значение, как и Va15, определенное в п.16, R2 представляет атом водорода, и Z12 представляет (а) С6-14арильную группу, (b) 5-14-членную гетероциклическую группу, (с) 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу, (d) C1-6алкильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, (е) С2-6алкенильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, (f) С2-6алкинильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, или (g) С3-8алициклическую углеводородную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, его соль или гидрат.where V a11 , V a12 , V a13 and V a14 have the same meanings as V a11 , V a12 , V a13 and V a14 as defined in claim 7, and V a15 has the same meaning as V a15 , as defined in clause 16, R 2 represents a hydrogen atom, and Z 12 represents (a) a C 6-14 aryl group, (b) a 5-14 membered heterocyclic group, (c) a 5-14 membered aromatic heterocyclic group, ( d) a C 1-6 alkyl group substituted with a 5-10 membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, (e) a C 2-6 alkenyl group substituted with a 5-10 membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon discharge group, (f) C 2-6 alkynyl group substituted with a 5-10 membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, or (g) a C 3-8 alicyclic hydrocarbon group substituted with a 5-10 membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, a salt or hydrate thereof.
19. Соединение, представленное следующей общей формулой:19. The compound represented by the following General formula:
Figure 00000056
Figure 00000056
где каждый из W41 и W независимо представляет необязательно замещенный атом углерода или атом азота, но W41 и W оба не являются атомами азота; Xy1 представляет необязательно замещенную группу, выбранную из группы следующих формул:where each of W 41 and W independently represents an optionally substituted carbon atom or a nitrogen atom, but W 41 and W are not both nitrogen atoms; X y1 represents an optionally substituted group selected from the group of the following formulas:
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000057
Figure 00000058
где Z12 имеет такое же значение, как и Z12, определенное в п.2, W11 представляет необязательно замещенный атом углерода или атом азота; и Аb11 имеет такое же значение, как и Аb11, определенное в п.9], его соль или гидрат.where Z 12 has the same meaning as Z 12 defined in claim 2, W 11 represents an optionally substituted carbon atom or nitrogen atom; and A b11 has the same meaning as A b11 defined in claim 9], its salt or hydrate.
20. Соединение, представленное следующей общей формулой:20. The compound represented by the following General formula:
Figure 00000059
Figure 00000059
где Rc13 имеет такое же значение, как и Rc13, определенное в п.10; Хy2 представляет необязательно замещенную группу, выбранную из групп нижеследующих формул:where R c13 has the same meaning as R c13 defined in clause 10; X y2 represents an optionally substituted group selected from the groups of the following formulas:
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000060
Figure 00000061
где Z12, R1 и R2 имеют такие же значения, как и Z12, R1 и R2, в определенные п.2, и W11 представляет необязательно замещенный атом углерода или атом азота; и Rc11 и Rc12 имеют такие же значения, как и Rc11 и Rc12, определенные в п.10; за исключением следующих соединений (1) и (2): (1) соединения, где R1 и R2 представляют атом водорода, и Z12 представляет (а) С6-14арильную группу, (b) 5-14-членную гетероциклическую группу, (с) C1-6алкильную группу, замещенную 5-10-членной ароматической гетероциклической группой, 5-10 членной гетероциклической группой или C5-10алициклической углеводородной группой, (d) С2-6алкенильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или C5-10алициклической углеводородной группой, (е) С2-6алкинильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, или (f) С3-8алициклическую углеводородную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой;where Z 12 , R 1 and R 2 have the same meanings as Z 12 , R 1 and R 2 , as defined in claim 2, and W 11 represents an optionally substituted carbon atom or nitrogen atom; and R c11 and R c12 have the same meanings as R c11 and R c12 as defined in claim 10; with the exception of the following compounds (1) and (2): (1) compounds where R 1 and R 2 represent a hydrogen atom, and Z 12 represents (a) a C 6-14 aryl group, (b) a 5-14 membered heterocyclic a group, (c) a C 1-6 alkyl group substituted with a 5-10 membered aromatic heterocyclic group, a 5-10 membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, (d) a C 2-6 alkenyl group substituted with a 5- 10-membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, (e) C 2-6 alkynyl group, a substituted 5-10-membered heterocyclic Rupp or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, or (f) a C 3-8 alicyclic hydrocarbon group substituted with a 5-10 membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group; (2) соединения, где Хy2 означает группу, представленную формулой(2) compounds wherein X y2 is a group represented by the formula
Figure 00000062
Figure 00000062
где Z12 представляет (а) С6-14арильную группу, (b) 5-14-членную гетероциклическую группу, (с) 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу, (d) C1-6алкильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, (е) С2-6алкенильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, (f) С2-6алкинильную группу, замещенную 5-10-членной гетероциклической группой или С5-10алициклической углеводородной группой, или (g) С3-8алициклическую углеводородную группу), его соль или гидрат.where Z 12 represents (a) a C 6-14 aryl group, (b) a 5-14 membered heterocyclic group, (c) a 5-14 membered aromatic heterocyclic group, (d) a C 1-6 alkyl group substituted with a 5- A 10 membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, (e) a C 2-6 alkenyl group substituted with a 5-10 membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, (f) C 2-6 alkynyl group substituted with a 5-10 membered heterocyclic group or a C 5-10 alicyclic hydrocarbon group, or (g) a 3-8 alicyclic hydrocarbon one group), its salt or hydrate.
21. Соединение по пп.10 или 20, его соль или гидрат, где Rc11 представляет группу формулы21. The compound according to claims 10 or 20, its salt or hydrate, where R c11 represents a group of the formula
Figure 00000063
Figure 00000063
где Vf11 представляет простую связь, необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу или группу, представленную формулойwhere V f11 represents a single bond, optionally substituted by a C 1-6 alkylene group or a group represented by the formula
Figure 00000064
Figure 00000064
и Vf12 представляет (1) атом водорода, (2) гидроксильную группу, (3) необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу, (4) необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу, (5) необязательно замещенную С6-14арильную группу или (6) группу, представленную формулой -NRf21Rf22 (где каждый из Rf21 и Rf22 независимо представляет атом водорода или необязательно замещенную C1-6алкильную группу).and V f12 represents (1) a hydrogen atom, (2) a hydroxyl group, (3) an optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group, (4) an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group, (5) optionally substituted C 6 A -14 aryl group or (6) a group represented by the formula —NR f21 R f22 (wherein each of R f21 and R f22 independently represents a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group).
22. Соединение, представленное следующей общей формулой:22. The compound represented by the following General formula:
Figure 00000065
Figure 00000065
где Х имеет такое же значение, как и X, определенное в п.2; R300 и R301 имеют такие же значения, как и R300 и R301, определенные в п.11; и А31 представляет группу, выбранную из группы формулwhere X has the same meaning as X defined in claim 2; R 300 and R 301 have the same meanings as R 300 and R 301 as defined in claim 11; and A 31 represents a group selected from the group of formulas
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000066
Figure 00000067
где Rc13 имеет такое же значение, как и Rc13, определенные в п.10; W, Ra11 и Ra13 имеют такие же значения, как и W, Ra11 и Ra13, определенные в п.7; и Аb11 имеет такое же значение, как и Аb11, определенное в п.9; Rc12 имеет такое же значение, как и Rc12, определенное в п.10, и Re11 представляет группу формулыwhere R c13 has the same meaning as R c13 defined in clause 10; W, R a11 and R a13 have the same meanings as W, R a11 and R a13 defined in claim 7; and A b11 has the same meaning as A b11 as defined in clause 9; R c12 has the same meaning as R c12 defined in claim 10, and R e11 represents a group of the formula
Figure 00000068
Figure 00000068
где Vf11 и Vf12 имеют такие же значения, как и Vf11 и Vf12, определенные в п.21, но Vf12 не является атомом водорода, его соль или гидрат.where V f11 and V f12 have the same meanings as V f11 and V f12 defined in item 21, but V f12 is not a hydrogen atom, its salt or hydrate.
23. Соединение, представленное следующей общей формулой:23. A compound represented by the following general formula:
Figure 00000069
Figure 00000069
где Z12, R1 и R2 имеют такие же значения, как и Z12 в R1 и R2, определенные в п.2; R300 и R301 имеют такие же значения, как и и R300 и R301, определенные в п.11; и А32 представляет группу, выбранную из группы формулwhere Z 12 , R 1 and R 2 have the same meanings as Z 12 in R 1 and R 2 defined in claim 2; R 300 and R 301 have the same meanings as R 300 and R 301 as defined in claim 11; and A 32 represents a group selected from a group of formulas
Figure 00000070
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000071
где Rс13 имеет такие же значения, как и Rс13, определенное в п.10; W, Ra11, Ra12 и Ra13 имеют такие же значения, как и W, Ra11, Ra11 и Ra13, определенные в п.7; Аb11 имеет такое же значение, как и Аb11, определенное в п.9, и Rc11 и Rc12 имеют такие же значения, как и Rc11 и Rc12, определенные в п.10, его соль или гидрат.where R c13 has the same meanings as R c13 defined in clause 10; W, R a11 , R a12 and R a13 have the same meanings as W, R a11 , R a11 and R a13 defined in claim 7; And b11 has the same meaning as A b11 defined in clause 9, and R c11 and R c12 have the same meanings as R c11 and R c12 defined in clause 10, its salt or hydrate.
24. Соединение по п.1 или 2, его фармакологически приемлемая соли или гидрат, где указанное соединение выбрано из24. The compound according to claim 1 or 2, its pharmacologically acceptable salt or hydrate, where the specified compound is selected from N-(4-(6-циано-7-(3-(4-пиридил)пропокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(4-метоксифенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3- (4-pyridyl) propoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (4-methoxyphenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-(1,2,3-триазол-2-ил)этокси-4-хинолил)оксифенил)-N’-(4-фторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2- (1,2,3-triazol-2-yl) ethoxy-4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (4-fluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-(1,2,3-триазол-1-ил)этокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(4-фторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2- (1,2,3-triazol-1-yl) ethoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (4-fluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-(1,2,3-триазол-2-ил)этокси-4-хинолил)оксифенил)-N’-(2,4-дифторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2- (1,2,3-triazol-2-yl) ethoxy-4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (2,4-difluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-(1,2,3-триазол-1-ил)этокси-4-хинолил)оксифенил-N’-(2,4-дифторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2- (1,2,3-triazol-1-yl) ethoxy-4-quinolyl) oxyphenyl-N ’- (2,4-difluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-(метоксиэтокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(4-фторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2- (methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (4-fluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-(метоксиэтокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(1,3-тиазол-2-ил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2- (methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (1,3-thiazol-2-yl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-метоксиэтокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(3-цианофенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2-methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (3-cyanophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-(метоксиэтокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(2-(метилсульфонил)фенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2- (methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (2- (methylsulfonyl) phenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-(метоксиэтокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-циклопропилмочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2- (methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N’-cyclopropylurea, N-(4-(6-циано-7-(2-метоксиэтокси)-4-хинолил)окси-2-фторфенил)-N’-(1,3-тиазол-2-ил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2-methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxy-2-fluorophenyl) -N ’- (1,3-thiazol-2-yl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-метоксэтокси)-4-хинолил)окси-2-фторфенил)-N’-циклопропилмочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2-methoxyethoxy) -4-quinolyl) hydroxy-2-fluorophenyl) -N’-cyclopropylurea, N-(4-(6-циано-7-(2-метоксиэтокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-циклопропилметилмочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2-methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N’-cyclopropylmethylurea, N-(4-(6-циано-7-(3-(морфолин-4-ил)пропокси)хинолин-4-илокси)-2-фторфенил)-N’-(2,4-дифторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3- (morpholin-4-yl) propoxy) quinolin-4-yloxy) -2-fluorophenyl) -N ’- (2,4-difluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(3-(диэтиламино)пропокси)-4-хинолилокси)фенил)-N’-(4-фторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3- (diethylamino) propoxy) -4-quinolyloxy) phenyl) -N ’- (4-fluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(3-(4-морфолино)пропокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(4-фторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3- (4-morpholino) propoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (4-fluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-метоксиэтокси)-4-хинолил)окси-2-фторфенил)-N’-(3-(метилсульфонил)фенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2-methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxy-2-fluorophenyl) -N ’- (3- (methylsulfonyl) phenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(3-(диэтиламино)пропокси)-4-хинолил)окси-2-фторфенил)-N’-(2,4-дифторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3- (diethylamino) propoxy) -4-quinolyl) oxy-2-fluorophenyl) -N ’- (2,4-difluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(3-(1-(4-этилпиперазино))пропокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(4-метоксифенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3- (1- (4-ethylpiperazino)) propoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (4-methoxyphenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(3-цианопропокси)-4-хинолил)окси-2-фторфенил)-N’-(2,4-дифторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3-cyanopropoxy) -4-quinolyl) oxy-2-fluorophenyl) -N ’- (2,4-difluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-(метилсульфонил)этокси)-4-хинолил)окси-2-фторфенил)-N’-(2,4-дифторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2- (methylsulfonyl) ethoxy) -4-quinolyl) oxy-2-fluorophenyl) -N ’- (2,4-difluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-(метилсульфонил)этокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(4-фторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2- (methylsulfonyl) ethoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (4-fluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-метоксиэтокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-фенилмочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2-methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N’-phenylurea, N-(4-(6-циано-7-(2-метоксиэтокси)-4-хинолил)окси-2-фторфенил)-N’-(2,4-дифторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2-methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxy-2-fluorophenyl) -N ’- (2,4-difluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(3-метоксикарбонилпропокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(4-метоксифенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3-methoxycarbonylpropoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (4-methoxyphenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(3-карбоксипропокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(4-метоксифенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3-carboxypropoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (4-methoxyphenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-(2-гидроксиэтокси)этокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(4-метоксифенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2- (2-hydroxyethoxy) ethoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (4-methoxyphenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(3-(диэтиламино)пропокси)-4-хинолилокси)фенил)-N’-(3-(метилсульфонил)фенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3- (diethylamino) propoxy) -4-quinolyloxy) phenyl) -N ’- (3- (methylsulfonyl) phenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(3-(4-морфолино)пропокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(3-(метилсульфонил)фенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3- (4-morpholino) propoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (3- (methylsulfonyl) phenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(3-(диэтиламино)пропокси)-4-хинолилокси)фенил)-N’-фенилмочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3- (diethylamino) propoxy) -4-quinolyloxy) phenyl) -N’-phenylurea, N-(4-(6-циано-7-(3-(4-морфолино)пропокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-фенилмочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3- (4-morpholino) propoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N’-phenylurea, N-(4-(6-циано-7-(3-(4-морфолино)пропокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(2-оксо-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (3- (4-morpholino) propoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N '- (2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-6- quinolyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-метоксиэтокси)-4-хинолил)оксифенил)-N’-(3-ацетамидофенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2-methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxyphenyl) -N ’- (3-acetamidophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-бенэилокси-4-хинолил)окси-2-фторфенил)-N’-(2,4-дифторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7-beneyloxy-4-quinolyl) oxy-2-fluorophenyl) -N ’- (2,4-difluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-метоксиэтокси)-4-хинолил)окси-2-фторфенил)-N’-(4-фторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2-methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxy-2-fluorophenyl) -N ’- (4-fluorophenyl) urea, N-(4-(6-циано-7-(2-метоксиэтокси)-4-хинолил)окси-2-фторфенил)-N’-фенилмочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2-methoxyethoxy) -4-quinolyl) hydroxy-2-fluorophenyl) -N’-phenylurea, 4-(4-((4-фторанилино)карбонил)аминометокси)-7-(2-метоксиэтокси)-6-хинолинкарбоксамида,4- (4 - ((4-fluoroanilino) carbonyl) aminomethoxy) -7- (2-methoxyethoxy) -6-quinolinecarboxamide, 7-(2-метоксиэтокси)-4-(4-((1,3-тиазол-2-иламино)карбонил)аминофенокси)-6-хинолинкарбоксамида,7- (2-methoxyethoxy) -4- (4 - ((1,3-thiazol-2-ylamino) carbonyl) aminophenoxy) -6-quinolinecarboxamide, 4-(4-((анилинокарбонил)амино)-3-фторфенокси)-7-(2-метоксиэтокси)-6-хинолинкарбоксамида,4- (4 - ((anilinocarbonyl) amino) -3-fluorophenoxy) -7- (2-methoxyethoxy) -6-quinolinecarboxamide, 4-(4-((4-фторанилино)карбонил)аминофенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,4- (4 - ((4-fluoroanilino) carbonyl) aminophenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, 4-(4-((циклопропиламино)карбонил)аминофенокси)-7-(2-метоксиэтокси)-6-хинолинкарбоксамида,4- (4 - ((cyclopropylamino) carbonyl) aminophenoxy) -7- (2-methoxyethoxy) -6-quinolinecarboxamide, 7-метокси-4-(4-((1,3-тиазол-2-иламино)карбонил)аминофенокси)-6-хинолинкарбоксамида,7-methoxy-4- (4 - ((1,3-thiazol-2-ylamino) carbonyl) aminophenoxy) -6-quinolinecarboxamide, 4-(4-((2,4-дифторанилино)карбонил)амино-3-фторфенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,4- (4 - ((2,4-difluoroanilino) carbonyl) amino-3-fluorophenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, 4-(4-((циклопропиламино)карбонил)аминофенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,4- (4 - ((cyclopropylamino) carbonyl) aminophenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, 4-(5-((анилинокарбонил)амино)-2-пиридилокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,4- (5 - ((anilinocarbonyl) amino) -2-pyridyloxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, 4-(4-((анилинокарбонил)аминофенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,4- (4 - ((anilinocarbonyl) aminophenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, 4-(4-((анилинокарбонил)аминофенокси)-7-(2-метоксиэтокси)-6-хинолинкарбоксамида,4- (4 - ((anilinocarbonyl) aminophenoxy) -7- (2-methoxyethoxy) -6-quinolinecarboxamide, 4-(4-((2,4-дифторанилино)карбонил)амино-3-фторфенокси)-7-(2-метоксиэтокси)-6-хинолинкарбоксамида,4- (4 - ((2,4-difluoroanilino) carbonyl) amino-3-fluorophenoxy) -7- (2-methoxyethoxy) -6-quinolinecarboxamide, 4-(4-((4-фторанилино)карбонил)амино-3-фторфенокси}-7-(2-метоксиэтокси)-6-хинолинкарбоксамида,4- (4 - ((4-fluoroanilino) carbonyl) amino-3-fluorophenoxy} -7- (2-methoxyethoxy) -6-quinolinecarboxamide, 7-(2-метоксиэтокси)-4-(4-((1,3-тиазол-2-иламино)карбонил)амино-3-фторфенокси)-6-хинолинкарбоксамида и7- (2-methoxyethoxy) -4- (4 - ((1,3-thiazol-2-ylamino) carbonyl) amino-3-fluorophenoxy) -6-quinolinecarboxamide and 4-(4-((4-фторанилино)карбонил)амино-3-фторфенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида.4- (4 - ((4-fluoroanilino) carbonyl) amino-3-fluorophenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide. 25. Соединение по 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль или гидрат, где указанное соединение выбрано из:25. The compound according to 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof, wherein said compound is selected from: N-(4-(6-циано-7-(2-метоксиэтокси)-4-хинолил)окси-2-фторфенил)-N’-(4-фторфенил)мочевины,N- (4- (6-cyano-7- (2-methoxyethoxy) -4-quinolyl) oxy-2-fluorophenyl) -N ’- (4-fluorophenyl) urea, N-(2-хлор-4-((6-циано-7-((1-метил-4-пиперидил)метокси)-4-хинолил)окси)фенил)-N’-циклопропилмочевины,N- (2-chloro-4 - ((6-cyano-7 - ((1-methyl-4-piperidyl) methoxy) -4-quinolyl) oxy) phenyl) -N’-cyclopropylurea, N-(4-((6-циано-7-(((2R)-3-(диэтиламино)-2-гидроксипропил)окси)-4-хинолил)окси)фенил)-N’-(4-фторфенил)мочевины,N- (4 - ((6-cyano-7 - (((2R) -3- (diethylamino) -2-hydroxypropyl) oxy) -4-quinolyl) oxy) phenyl) -N '- (4-fluorophenyl) urea , N-(4-((6-циано-7-(((2R)-2-гидрокси-3-(1-пирролидино)пропил)окси)-4-хинолил)окси)фенил)-N’-(4-фторфенил)мочевины,N- (4 - ((6-cyano-7 - (((2R) -2-hydroxy-3- (1-pyrrolidino) propyl) oxy) -4-quinolyl) oxy) phenyl) -N '- (4- fluorophenyl) urea, N-{4-[6-циано-7-(2-гидрокси-3-пирролидин-1-илпропокси)хинолин-4-илокси]-2-метилфенил}-N’-4-циклопропилмочевины,N- {4- [6-cyano-7- (2-hydroxy-3-pyrrolidin-1-ylpropoxy) quinolin-4-yloxy] -2-methylphenyl} -N’-4-cyclopropylurea, 4-(4-(4-фторанилино)карбонил)-4-метиламинофенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,4- (4- (4-fluoroanilino) carbonyl) -4-methylaminophenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, 4-(3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,4- (3-chloro-4- (cyclopropylaminocarbonyl) aminophenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, 4-(3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси)-7-(2-метоксиэтокси)-6-хинолинкарбоксамида,4- (3-chloro-4- (cyclopropylaminocarbonyl) aminophenoxy) -7- (2-methoxyethoxy) -6-quinolinecarboxamide, N6-циклопропил-4-(3-хлор-4-(((циклопропиламино)карбонил)амино)фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,N6-cyclopropyl-4- (3-chloro-4 - (((cyclopropylamino) carbonyl) amino) phenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, N6-(2-метоксиэтил)-4-(3-хлор-4-(((циклопропиламино)карбонил)амино)фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,N6- (2-methoxyethyl) -4- (3-chloro-4 - (((cyclopropylamino) carbonyl) amino) phenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, N6-(2-пиридил)-4-(3-хлор-4-(((циклопропиламино)карбонил)амино)фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,N6- (2-pyridyl) -4- (3-chloro-4 - (((cyclopropylamino) carbonyl) amino) phenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, N6-(2-фторэтил)-4-(3-хлор-4-(((циклопропиламино)карбонил)амино)фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,N6- (2-fluoroethyl) -4- (3-chloro-4 - (((cyclopropylamino) carbonyl) amino) phenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, N6-метокси-4-(3-хлор-4-(((циклопропиламино)карбонил)амино)фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,N6-methoxy-4- (3-chloro-4 - (((cyclopropylamino) carbonyl) amino) phenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, N6-метил-4-(3-хлор-4-(((циклопропиламино)карбонил)амино)фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,N6-methyl-4- (3-chloro-4 - (((cyclopropylamino) carbonyl) amino) phenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, N6-этил-4-(3-хлор-4-(((циклопропиламино)карбонил)амино)фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,N6-ethyl-4- (3-chloro-4 - (((cyclopropylamino) carbonyl) amino) phenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, 6-карбамоил-4-(1-этилкарбамоил-1Н-индол-5-илокси)-7-метоксихинолина,6-carbamoyl-4- (1-ethylcarbamoyl-1H-indol-5-yloxy) -7-methoxyquinoline, 6-карбамоил-7-метокси-4-(1-пропилкарбамоил)-1Н-индол-5-илокси)хинолина,6-carbamoyl-7-methoxy-4- (1-propylcarbamoyl) -1H-indol-5-yloxy) quinoline, 6-карбамоил-7-метокси-4-[1-(1-метил)этилкарбамоил-1H-индол-5-илокси]хинолина,6-carbamoyl-7-methoxy-4- [1- (1-methyl) ethylcarbamoyl-1H-indol-5-yloxy] quinoline, N4-(4-{4-[(анилинокарбонил)амино]-3-хлорфенокси}-2-пиридил)-1-метил-4-пиперидинкарбоксамида,N4- (4- {4 - [(anilinocarbonyl) amino] -3-chlorophenoxy} -2-pyridyl) -1-methyl-4-piperidinecarboxamide, N1-фенил-3-хлор-5-[(2-{[(1-метил-4-пиперидил)карбонил]амино}-4-пиридил)окси]-1Н-1-индолкарбоксамида,N1-phenyl-3-chloro-5 - [(2 - {[(1-methyl-4-piperidyl) carbonyl] amino} -4-pyridyl) oxy] -1H-1-indolecarboxamide, N4-[4-(3-хлор-4-{[(4-фторанилино)каробнил]амино}фенокси)-2-пиридил)]-1-метил-4-пиперидинкарбоксамида,N4- [4- (3-chloro-4 - {[((4-fluoroanilino) carobnyl] amino} phenoxy) -2-pyridyl)] - 1-methyl-4-piperidinecarboxamide, 1-(2-хлор-4-{6-[4-(2-диэтиламиноэтокси)фенил]-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси}фенил)-3-циклопропилмочевины,1- (2-chloro-4- {6- [4- (2-diethylaminoethoxy) phenyl] -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-4-yloxy} phenyl) -3-cyclopropylurea, 1-{2-хлор-4-[6-[4-((2R)-2-гидрокси-3-диэтиламинопропокси)фенил]-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси]фенил}-3-циклопропилмочевины,1- {2-chloro-4- [6- [4 - ((2R) -2-hydroxy-3-diethylaminopropoxy) phenyl] -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-4-yloxy] phenyl} - 3-cyclopropylurea, 1-(2-хлор-4-{6-[4-((2R)-2-гидрокси-3-пирролидинопропокси)фенил]-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси}фенил)-3-циклопропилмочевины и1- (2-chloro-4- {6- [4 - ((2R) -2-hydroxy-3-pyrrolidinopropoxy) phenyl] -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-4-yloxy} phenyl) - 3-cyclopropylurea and 1-(2-хлор-4-{6-[4-(2-диэтиламинопропокси)фенил]-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси}фенил)-3-циклопропилмочевины.1- (2-chloro-4- {6- [4- (2-diethylaminopropoxy) phenyl] -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-4-yloxy} phenyl) -3-cyclopropylurea. 26. Соединение по пп.1 или 2, его фармакологически приемлемая соль или гидрат, где указанное соединение выбрано из:26. The compound according to claims 1 or 2, its pharmacologically acceptable salt or hydrate, where the specified compound is selected from: 4-(3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,4- (3-chloro-4- (cyclopropylaminocarbonyl) aminophenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, 4-(3-хлор-4-(этиламинокарбонил)аминофенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,4- (3-chloro-4- (ethylaminocarbonyl) aminophenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, N6-метокси-4-(3-хлор-4-(((циклопропиламино)карбонил)амино)фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида,N6-methoxy-4- (3-chloro-4 - (((cyclopropylamino) carbonyl) amino) phenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide, 4-(3-хлор-4-(метиламинокарбонил)аминофенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида и4- (3-chloro-4- (methylaminocarbonyl) aminophenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide and N6-метокси-4-(3-хлор-4-(((этиламино)карбонил)амино)фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида.N6-methoxy-4- (3-chloro-4 - (((ethylamino) carbonyl) amino) phenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide. 27. Лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-6, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.27. A medicine containing, as an active ingredient, a compound according to any one of claims 1 to 6, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 28. Лекарственное средство, ингибирующее ангиогенез и содержащее в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-6, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.28. A drug that inhibits angiogenesis and containing as an active ingredient the compound according to any one of claims 1 to 6, its pharmacologically acceptable salt or hydrate. 29. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, представленное общей формулой29. A pharmaceutical composition comprising a compound represented by the general formula
Figure 00000072
Figure 00000072
где А представляет необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу; Х представляет атом кислорода, атом серы, -SO- или -SO2; Y представляет необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу или необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу; Е представляет простую связь или -NR2-; каждый из R1 и R2 независимо представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С2-7ацильную группу или необязательно замещенную С2-7алкоксикарбонильную группу; и Z означает группу, представленную формулой -Z11-Z12 (где Z11 представляет простую связь, атом кислорода, атом серы, -СО-, -SO2- или необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу, и Z12 представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу или группу, представленную формулойwhere A represents an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group; X represents an oxygen atom, a sulfur atom, —SO— or —SO 2 ; Y represents an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group, or an optionally substituted C 1-6 alkylene group; E represents a single bond or —NR 2 -; each of R 1 and R 2 independently represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, optionally a substituted C 2-7 acyl group or an optionally substituted C 2-7 alkoxycarbonyl group; and Z represents a group represented by the formula —Z 11 —Z 12 (wherein Z 11 represents a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom, —CO—, —SO 2 - or an optionally substituted C 1-6 alkylene group, and Z 12 represents an atom hydrogen, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, an optionally substituted C 6-14 aryl group, optionally substituted 5-14 membered heterocyclic group, optional flax substituted 5-14-membered aromatic heterocyclic group or a group represented by the formula
Figure 00000073
Figure 00000073
где каждый из Z31, Z33 и Z34 независимо представляет метиленовую группу, -СО-, -NH- или -О-, и Z32 представляет простую связь, метиленовую группу, -СО-, -NH или -O- при условии, что А может быть необязательно замещен 1-6 группами, каждая из которых выбрана из группы, состоящей из (1) цианогруппы, (2) атома галогена, (3) нитрогруппы и (4) группы формулы -VX1-VX2-VX22-VX3 (где каждый из VX1, VX2 и vX22 независимо представляет простую связь, атом кислорода, атом серы, -СО-, -SO-, -SO2-, -NRX1-, -CONRX1-, -NRX1CO-, -SO2NRX1-, -NRX1SO2-, -O-СО-, -С(О)O-, -NRX1C(O)O-, -NRX1C(O)NRX2-, -O-С(О)NRX1-, -O-С(O)O-, необязательно замещенную C1-6киленовую группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу; и каждый из VX3, RX1 и RX2 независимо представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С3-8алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную С6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу или необязательно замещенную C1-6алкоксигруппу), его фармакологически приемлемую соль или гидрат вместе с фармакологически приемлемым носителем.where each of Z 31 , Z 33 and Z 34 independently represents a methylene group, —CO—, —NH— or —O—, and Z 32 represents a single bond, a methylene group, —CO—, —NH or —O— under the condition that A may optionally be substituted with 1-6 groups, each of which is selected from the group consisting of (1) a cyano group, (2) a halogen atom, (3) a nitro group, and (4) a group of the formula -V X1 -V X2 -V X22 -V X3 (where each of V X1 , V X2 and v X22 independently represents a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom, -CO-, -SO-, -SO 2 -, -NR X1 -, -CONR X1 -, -NR X1 CO-, -SO 2 NR X1 -, -NR X1 SO 2 -, -O-СО-, -С (О) O-, -NR X1 C (O) O-, -NR X1 C (O ) NR X2 -, -O-C (O) NR X1 -, -O-C (O) O-, optionally substituted C 1-6 kylen group, optionally substituted C 2-6 alkenyl group, optionally substituted C 2-6 alkynyl group, optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, optionally substituted C 6-14 aryl group, optionally substituted 5-14 a membered heterocyclic group, an optionally substituted 5-14 membered aromatic heterocyclic group; and each of V X3 , R X1 and R X2 independently represents a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted C 2-6 alkynyl group, an optionally substituted C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted 5-14-membered heterocyclic group, optionally substituted 5-14-membered aromatic heterocyclic group or an optionally substituted C 1-6 alkoxy group), pharmacologically reception emuyu salt or hydrate thereof together with a pharmacologically acceptable carrier.
30. Профилактический или терапевтический агент для лечения заболевания, против которого эффективным является ингибирование ангиогенеза, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.1 или 2, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.30. A prophylactic or therapeutic agent for treating a disease against which angiogenesis inhibition is effective, comprising, as an active ingredient, a compound according to any one of claims 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 31. Ингибитор ангиогенеза, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1 или 2, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.31. An angiogenesis inhibitor containing, as an active ingredient, a compound according to any one of claims 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 32. Противоопухолевый агент, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.1 или 2, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.32. An antitumor agent containing, as an active ingredient, a compound according to any one of claims 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 33. Терапевтический агент для лечения ангиомы, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.1 или 2, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.33. A therapeutic agent for the treatment of angioma, containing as an active ingredient the compound according to any one of claim 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 34. Ингибитор метастаз рака, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.1 или 2, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.34. An inhibitor of cancer metastasis containing, as an active ingredient, a compound according to any one of claims 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 35. Терапевтический агент для лечения реваскуляризации сетчатки или диабетической ретинопатии, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.1 или 2, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.35. A therapeutic agent for the treatment of retinal revascularization or diabetic retinopathy, containing, as an active ingredient, a compound according to any one of claims 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 36. Терапевтический агент для лечения воспалительного заболевания, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.1 или 2, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.36. A therapeutic agent for treating an inflammatory disease, comprising, as an active ingredient, a compound according to any one of claims 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 37. Терапевтический агент для лечения воспалительного заболевания, выбранного из деформирующего артрита, ревматоидного артрита, псориаза и гиперчувствительности замедленного типа, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1 или 2, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.37. A therapeutic agent for treating an inflammatory disease selected from deforming arthritis, rheumatoid arthritis, psoriasis and delayed-type hypersensitivity, containing, as an active ingredient, a compound according to any one of claims 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 38. Терапевтический агент для лечения атеросклероза, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.1 или 2, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.38. A therapeutic agent for the treatment of atherosclerosis containing, as an active ingredient, a compound according to any one of claims 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 39. Терапевтический агент для лечения рака поджелудочной железы, рака желудка, рака толстой кишки, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака легких, рака почек, опухоли головного мозга, рака крови или рака яичника, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.1 или 2, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.39. A therapeutic agent for treating pancreatic cancer, stomach cancer, colon cancer, breast cancer, prostate cancer, lung cancer, kidney cancer, brain tumor, blood cancer, or ovarian cancer, containing, as an active ingredient, a compound according to any one of 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 40. Противоопухолевый агент, ингибирующий ангиогенез и содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.1 или 2, его фармакологически приемлемую соль или гидрат.40. An antitumor agent that inhibits angiogenesis and containing, as an active ingredient, a compound according to any one of claims 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 41. Профилактический или терапевтический способ лечения заболевания, против которого эффективным является ингибирование ангиогенеза, предусматривающий введение пациенту фармакологически эффективной дозы соединения по любому из п.1 или 2, его фармакологически приемлемой соли или гидрата.41. A prophylactic or therapeutic method for treating a disease against which the inhibition of angiogenesis is effective, comprising administering to the patient a pharmacologically effective dose of a compound according to any one of claims 1 or 2, a pharmacologically acceptable salt or hydrate thereof. 42. Применение соединения по п.1 или 2, его фармакологически приемлемой соли или гидрата для изготовления профилактического или терапевтического агента для лечения заболевания, против которого эффективным является ингибирование ангиогенеза.42. The use of the compound according to claim 1 or 2, its pharmacologically acceptable salt or hydrate for the manufacture of a prophylactic or therapeutic agent for the treatment of a disease against which the inhibition of angiogenesis is effective.
RU2003114740A 2000-10-20 2001-10-19 NITROGEN-CONTAINING AROMATIC DERIVATIVES, THEIR APPLICATION, MEDICINE ON THEIR BASIS AND METHOD OF TREATMENT RU2264389C3 (en)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2000-320420 2000-10-20
JP2000320420 2000-10-20
JP2000386195 2000-12-20
JP2000-386195 2000-12-20
JP2001-46685 2001-02-22
JP2001046685 2001-02-22
PCT/JP2001/009221 WO2002032872A1 (en) 2000-10-20 2001-10-19 Nitrogenous aromatic ring compounds

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2003114740A true RU2003114740A (en) 2004-11-20
RU2264389C2 RU2264389C2 (en) 2005-11-20
RU2264389C3 RU2264389C3 (en) 2018-06-01

Family

ID=27344984

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003114740A RU2264389C3 (en) 2000-10-20 2001-10-19 NITROGEN-CONTAINING AROMATIC DERIVATIVES, THEIR APPLICATION, MEDICINE ON THEIR BASIS AND METHOD OF TREATMENT

Country Status (25)

Country Link
US (5) US7253286B2 (en)
EP (3) EP1506962B1 (en)
JP (3) JP3712393B2 (en)
KR (2) KR100600550B1 (en)
CN (3) CN1308310C (en)
AT (3) ATE399766T1 (en)
AU (4) AU2001295986B2 (en)
BE (1) BE2015C055I2 (en)
CA (1) CA2426461C (en)
CY (2) CY1107491T1 (en)
DE (3) DE60134679D1 (en)
DK (1) DK1415987T3 (en)
ES (2) ES2282299T3 (en)
FR (1) FR15C0070I2 (en)
HU (2) HU230302B1 (en)
IL (3) IL155447A0 (en)
LU (1) LU92858I2 (en)
MX (1) MX242553B (en)
NL (1) NL300764I1 (en)
NO (3) NO326781B1 (en)
NZ (1) NZ525324A (en)
PT (1) PT1415987E (en)
RU (1) RU2264389C3 (en)
TW (1) TWI304061B (en)
WO (1) WO2002032872A1 (en)

Families Citing this family (293)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7517880B2 (en) * 1997-12-22 2009-04-14 Bayer Pharmaceuticals Corporation Inhibition of p38 kinase using symmetrical and unsymmetrical diphenyl ureas
RU2319693C9 (en) 1999-01-13 2008-08-20 Байер Копэрейшн Derivatives of urea (variants), pharmaceutical composition (variants) and method for treatment of diseases associated with cancer cells growth (variants)
ES2384160T3 (en) 1999-01-13 2012-07-02 Bayer Healthcare Llc Diphenyl ureas substituted with omega-carboxy aryl as kinase inhibitors p38
US8124630B2 (en) 1999-01-13 2012-02-28 Bayer Healthcare Llc ω-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
WO2002032872A1 (en) 2000-10-20 2002-04-25 Eisai Co., Ltd. Nitrogenous aromatic ring compounds
PL209822B1 (en) 2001-04-27 2011-10-31 Kirin Pharma Kk Quinoline derivative having azolyl group and quinazoline derivative
CN100378107C (en) * 2001-05-14 2008-04-02 诺瓦提斯公司 Oxazolo-and-furopyrimidines and their use in medicaments against tumors
AU2002313249B2 (en) 2001-06-22 2008-08-21 Kirin Pharma Kabushiki Kaisha Quinoline derivative and quinazoline derivate inhibiting self-phosphorylation of hepatocytus proliferator receptor, and medicinal composition containing the same
GB0119249D0 (en) 2001-08-07 2001-10-03 Novartis Ag Organic compounds
US7323469B2 (en) 2001-08-07 2008-01-29 Novartis Ag 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives
WO2003033472A1 (en) * 2001-10-17 2003-04-24 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline or quinazoline derivatives inhibiting auto- phosphorylation of fibroblast growth factor receptors
AU2003209119A1 (en) 2002-02-11 2003-09-04 Bayer Pharmaceuticals Corporation Pyridine, quinoline, and isoquinoline n-oxides as kinase inhibitors
AU2003209116A1 (en) 2002-02-11 2003-09-04 Bayer Pharmaceuticals Corporation Aryl ureas with angiogenesis inhibiting activity
WO2003074045A1 (en) * 2002-03-05 2003-09-12 Eisai Co., Ltd. Antitumor agent comprising combination of sulfonamide-containing heterocyclic compound with angiogenesis inhibitor
JPWO2003093238A1 (en) * 2002-05-01 2005-09-08 麒麟麦酒株式会社 Quinoline and quinazoline derivatives that inhibit macrophage colony-stimulating factor receptor autophosphorylation
PE20040522A1 (en) 2002-05-29 2004-09-28 Novartis Ag DIARYLUREA DERIVATIVES DEPENDENT ON PROTEIN KINASE
JP4555082B2 (en) * 2002-08-08 2010-09-29 アムジエン・インコーポレーテツド Vanilloid receptor ligands and their use in therapy
BR0313871A (en) * 2002-08-30 2005-07-19 Eisai Co Ltd Nitrogen-containing aromatic derivatives
DE60316590T2 (en) * 2002-10-21 2008-06-19 Kirin Beer K.K. N- (2-CHLORO-4 - ((6,7-DIMETHOXY-4-CHINOLYL) OXYPHENYL-N '- (5-METHYL-3-ISOXAZOLYL) UREA SALT IN CRYSTALLINE FORM
US20080207617A1 (en) * 2002-10-29 2008-08-28 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline Derivatives and Quinazoline Derivatives Inhibiting Autophosphrylation of Flt3 and Medicinal Compositions Containing the Same
TW200418466A (en) * 2002-11-06 2004-10-01 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
US7557129B2 (en) 2003-02-28 2009-07-07 Bayer Healthcare Llc Cyanopyridine derivatives useful in the treatment of cancer and other disorders
US7994159B2 (en) 2003-03-10 2011-08-09 Eisai R&D Management Co., Ltd. c-Kit kinase inhibitor
JP4243628B2 (en) * 2003-04-07 2009-03-25 ファーマサイクリックス,インコーポレイティド Hydroxamate as a therapeutic agent
EP1613604B1 (en) * 2003-04-16 2006-07-05 Huntsman Advanced Materials (Switzerland) GmbH 1-imidazolylmethyl-substituted-2-naphtols and their use as accelerators for low-temperature curing
WO2004101526A1 (en) * 2003-04-22 2004-11-25 Eisai Co., Ltd. Polymorphous crystal of 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-qunolinecarboxamide and method for preparation thereof
US7253166B2 (en) 2003-04-22 2007-08-07 Irm Llc 6-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds that induce neuronal differentiation in embryonic stem cells
AR044519A1 (en) 2003-05-02 2005-09-14 Novartis Ag DERIVATIVES OF PIRIDIN-TIAZOL AMINA AND PIRIMIDIN-TIAZOL AMINA
ES2288694T3 (en) 2003-05-20 2008-01-16 Bayer Pharmaceuticals Corporation DIARIL UREAS FOR DISEASES MEDIATED BY THE RECEIVER OF THE GROWTH FACTOR DERIVED FROM PLATES.
US8309562B2 (en) 2003-07-03 2012-11-13 Myrexis, Inc. Compounds and therapeutical use thereof
AU2004253967B2 (en) 2003-07-03 2010-02-18 Cytovia, Inc. 4-arylamino-quinazolines as activators of caspases and inducers of apoptosis
UA84156C2 (en) 2003-07-23 2008-09-25 Байер Фармасьютикалс Корпорейшн Fluoro substituted omega-carboxyaryl diphenyl urea for the treatment and prevention of diseases and conditions
ZA200507933B (en) * 2003-08-20 2007-03-28 Axys Pharm Inc Acetylene derivatives as inhibitors of histone deacetylase
PT2213661E (en) 2003-09-26 2011-12-15 Exelixis Inc C-met modulators and methods of use
EP1670794A2 (en) * 2003-09-30 2006-06-21 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
CN100450998C (en) * 2003-11-11 2009-01-14 卫材R&D管理有限公司 Process for the preparation of urea derivatives
US7750160B2 (en) * 2003-11-13 2010-07-06 Ambit Biosciences Corporation Isoxazolyl urea derivatives as kinase modulators
AU2004292773A1 (en) * 2003-11-28 2005-06-09 Novartis Ag Diaryl urea derivatives in the treatment of protein kinase dependent diseases
DE10357510A1 (en) * 2003-12-09 2005-07-07 Bayer Healthcare Ag Heteroaryl-substituted benzenes
JP4503022B2 (en) 2003-12-23 2010-07-14 ファイザー・インク New quinoline derivatives
KR100870681B1 (en) * 2003-12-25 2008-11-26 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 Determination of salts of 4- (3-chloro-4- (cyclopropylaminocarbonyl) aminophenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide or solvates thereof and preparation method thereof
UA86614C2 (en) 2004-01-23 2009-05-12 Амген Инк Compound having kinase ingibitor activity, pharmaceutical composition containing thereof and use thereof for the preparation of medicine
CA2553433A1 (en) * 2004-01-23 2005-08-11 Amgen Inc. Quinoline quinazoline pyridine and pyrimidine compounds and their use in the treatment of inflammation angiogenesis and cancer
MY139645A (en) 2004-02-11 2009-10-30 Amgen Inc Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
AU2005212438A1 (en) 2004-02-11 2005-08-25 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
TW200530236A (en) 2004-02-23 2005-09-16 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Heteroaryl phenylurea
AU2005217325B2 (en) * 2004-02-27 2007-11-29 Eisai R & D Management Co., Ltd. Novel pyridine derivative and pyrimidine derivative (1)
DE102004017438A1 (en) * 2004-04-08 2005-11-03 Bayer Healthcare Ag Hetaryloxy-substituted phenylaminopyrimidines
US7459562B2 (en) 2004-04-23 2008-12-02 Bristol-Myers Squibb Company Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors
TW200538453A (en) 2004-04-26 2005-12-01 Bristol Myers Squibb Co Bicyclic heterocycles as kinase inhibitors
EP2295426A1 (en) 2004-04-30 2011-03-16 Bayer HealthCare, LLC Substituted pyrazolyl urea derivatives useful in the treatment of cancer
WO2005107758A1 (en) * 2004-05-06 2005-11-17 Warner-Lambert Company Llc 4-phenylamino-quinazolin-6-yl-amides
WO2005113494A2 (en) 2004-05-07 2005-12-01 Amgen Inc. Nitrogenated heterocyclic derivatives as protein kinase modulators and use for the treatment of angiogenesis and cancer
WO2005121125A1 (en) * 2004-06-09 2005-12-22 Pfizer Inc. Ether-linked heteroaryl compounds
US7173031B2 (en) * 2004-06-28 2007-02-06 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolotriazine kinase inhibitors
US7439246B2 (en) 2004-06-28 2008-10-21 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic kinase inhibitors
US7432373B2 (en) 2004-06-28 2008-10-07 Bristol-Meyers Squibb Company Processes and intermediates useful for preparing fused heterocyclic kinase inhibitors
CA2572331A1 (en) * 2004-07-02 2006-02-09 Exelixis, Inc. C-met modulators and method of use
US7507748B2 (en) * 2004-07-22 2009-03-24 Amgen Inc. Substituted aryl-amine derivatives and methods of use
CA2573538C (en) * 2004-07-30 2014-11-25 Methylgene Inc. Inhibitors of vegf receptor and hgf receptor signaling
WO2006030941A1 (en) 2004-09-13 2006-03-23 Eisai R & D Management Co., Ltd. Simultaneous use of sulfonamide-containing compound and angiogenesis inhibitor
US8772269B2 (en) 2004-09-13 2014-07-08 Eisai R&D Management Co., Ltd. Use of sulfonamide-including compounds in combination with angiogenesis inhibitors
PE20060664A1 (en) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag BICYCLE AMIDAS AS KINASE INHIBITORS
ATE428421T1 (en) 2004-09-17 2009-05-15 Eisai R&D Man Co Ltd MEDICAL COMPOSITION WITH IMPROVED STABILITY AND REDUCED GELING PROPERTIES
GB0421525D0 (en) * 2004-09-28 2004-10-27 Novartis Ag Inhibitors of protein kineses
US20070054916A1 (en) * 2004-10-01 2007-03-08 Amgen Inc. Aryl nitrogen-containing bicyclic compounds and methods of use
MX2007005289A (en) 2004-11-02 2007-07-19 Banyu Pharma Co Ltd Aryloxy-substituted benzimidazole derivatives.
CA2587642C (en) 2004-11-30 2013-04-09 Amgen Inc. Substituted heterocycles and methods of use
EP1833482A4 (en) 2005-01-03 2011-02-16 Myriad Genetics Inc NITROGEN BICYCLIC COMPOUNDS AND THERAPEUTIC USE THEREOF
US8258145B2 (en) 2005-01-03 2012-09-04 Myrexis, Inc. Method of treating brain cancer
WO2006096270A1 (en) * 2005-02-03 2006-09-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrolopyrimidines useful as inhibitors of protein kinase
US7301022B2 (en) 2005-02-15 2007-11-27 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
JO2787B1 (en) * 2005-04-27 2014-03-15 امجين إنك, Substituted Amid derivatives & methods of use
JP2008545660A (en) 2005-05-20 2008-12-18 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Pyrropyridine compounds useful as protein kinase inhibitors
KR101378716B1 (en) * 2005-05-20 2014-04-10 메틸진 인코포레이티드 Inhibitors of vegf receptor and hgf receptor signaling
WO2006137474A1 (en) 2005-06-23 2006-12-28 Eisai R & D Management Co., Ltd. Amorphous salt of 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)­aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide and process for producing the same
US7550483B2 (en) 2005-06-23 2009-06-23 Eisai R&D Management Co., Ltd. Amorphous salt of 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide and process for preparing the same
JP2009500347A (en) 2005-06-30 2009-01-08 アムジエン・インコーポレーテツド Bisaryl kinase inhibitors and their use in the treatment of inflammation, angiogenesis and cancer
TW200740820A (en) * 2005-07-05 2007-11-01 Takeda Pharmaceuticals Co Fused heterocyclic derivatives and use thereof
JP5281287B2 (en) 2005-07-13 2013-09-04 Msd株式会社 Heterocyclic substituted benzimidazole derivatives
JP5066446B2 (en) * 2005-08-01 2012-11-07 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Methods for predicting the effects of angiogenesis inhibitors
EP2281901B1 (en) 2005-08-02 2013-11-27 Eisai R&D Management Co., Ltd. Anti-tumour pharmaceutical composition with angiogenesis inhibitors
US8299252B2 (en) 2005-08-05 2012-10-30 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Pyrazolopyridine and pyrrolopyridine multikinase inhibitors
WO2007019191A2 (en) * 2005-08-08 2007-02-15 Janssen Pharmaceutica, N.V. Thiazolopyrimidine kinase inhibitors
ES2424651T3 (en) * 2005-08-24 2013-10-07 Eisai R&D Management Co., Ltd. New pyridine derivative and pyrimidine derivative (3)
KR100990590B1 (en) * 2005-09-01 2010-10-29 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 Process for preparing pharmaceutical composition with improved disintegration
GT200600411A (en) * 2005-09-13 2007-05-21 Novartis Ag COMBINATIONS THAT INCLUDE AN INHIBITOR OF THE RECEIVER OF THE VASCULAR ENDOTELIAL GROWTH FACTOR
EP1935890B1 (en) 2005-09-30 2016-03-16 Msd K.K. 2-heteroaryl-substituted indole derivative
CN101296928B (en) * 2005-10-28 2011-01-19 Irm责任有限公司 Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
AU2006309551B2 (en) * 2005-11-07 2012-04-19 Eisai R & D Management Co., Ltd. Use of combination of anti-angiogenic substance and c-kit kinase inhibitor
EP1964837A4 (en) * 2005-11-22 2010-12-22 Eisai R&D Man Co Ltd Anti-tumor agent for multiple myeloma
TW201018662A (en) 2005-12-12 2010-05-16 Astrazeneca Ab Alkylsulphonamide quinolines
EP1976847B1 (en) * 2005-12-21 2015-06-17 Novartis AG Pyrimidinyl aryl urea derivatives being fgf inhibitors
JP5331485B2 (en) * 2005-12-21 2013-10-30 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング Substituted pyrimidine derivatives useful for the treatment of cancer and other disorders
TW200804349A (en) * 2005-12-23 2008-01-16 Kalypsys Inc Novel substituted pyrimidinyloxy ureas as inhibitors of protein kinases
US7868177B2 (en) 2006-02-24 2011-01-11 Amgen Inc. Multi-cyclic compounds and method of use
JP2009528365A (en) * 2006-02-28 2009-08-06 アムゲン インコーポレイティッド Cinnoline and quinazoline derivatives as phosphodiesterase 10 inhibitors
UY30183A1 (en) * 2006-03-02 2007-10-31 Astrazeneca Ab QUINOLINE DERIVATIVES
GB0604937D0 (en) * 2006-03-10 2006-04-19 Novartis Ag Organic compounds
GB0605120D0 (en) 2006-03-14 2006-04-26 Novartis Ag Organic Compounds
PE20080145A1 (en) 2006-03-21 2008-02-11 Janssen Pharmaceutica Nv TETRAHYDRO-PYRIMIDOAZEPINE AS MODULATORS OF TRPV1
EP2024328A2 (en) 2006-05-05 2009-02-18 TK Holdings Inc. Gas generant compositions
US7692024B2 (en) * 2006-05-05 2010-04-06 Tk Holdings, Inc. Gas generant compositions
ES2556173T3 (en) 2006-05-18 2016-01-13 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent for thyroid cancer
WO2008035209A2 (en) * 2006-05-30 2008-03-27 Methylgene Inc. Inhibitors of protein tyrosine kinase activity
EP2044939A1 (en) * 2006-06-29 2009-04-08 Eisai R&D Management Co., Ltd. Therapeutic agent for liver fibrosis
US20080004253A1 (en) * 2006-06-30 2008-01-03 Bryan James Branstetter Thiazolopyrimidine modulators of TRPV1
PE20080538A1 (en) 2006-08-04 2008-06-18 Takeda Pharmaceutical FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVE AND ITS USE
EP2062886B1 (en) 2006-08-23 2011-11-30 Eisai R&D Management Co., Ltd. Salt of phenoxypyridine derivative or crystal thereof and process for producing the same
CN101511793B (en) * 2006-08-28 2011-08-03 卫材R&D管理有限公司 Antineoplastic agents against undifferentiated gastric cancer
KR101432318B1 (en) 2006-08-31 2014-08-20 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 Process for producing phenoxypyridine derivative
US7790885B2 (en) * 2006-08-31 2010-09-07 Eisai R&D Management Co., Ltd. Process for preparing phenoxypyridine derivatives
WO2008060366A2 (en) * 2006-09-30 2008-05-22 Tk Holdings, Inc. Gas generant compositions
US8470859B2 (en) 2006-10-23 2013-06-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Iminopyridine derivative and use thereof
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
US8338455B2 (en) 2006-12-20 2012-12-25 Amgen Inc. Compounds and methods of use
DE602007010038D1 (en) 2006-12-22 2010-12-02 Hoffmann La Roche Pyrimidine derivatives as protein kinininhibitors
CA2674084C (en) * 2006-12-26 2013-05-14 Pharmacyclics, Inc. Method of using histone deacetylase inhibitors and monitoring biomarkers in combination therapy
JPWO2008088088A1 (en) 2007-01-19 2010-05-13 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Pancreatic cancer treatment composition
CN101600694A (en) 2007-01-29 2009-12-09 卫材R&D管理有限公司 Composition for treatment of undifferentiated gastric cancer
CA2677000A1 (en) * 2007-01-30 2008-08-07 Pharmacyclics, Inc. Methods for determining cancer resistance to histone deacetylase inhibitors
JP2010517935A (en) * 2007-02-09 2010-05-27 武田薬品工業株式会社 Fused ring compounds as partial agonists of PPAR-gamma
US8148532B2 (en) 2007-03-14 2012-04-03 Guoqing Paul Chen Spiro substituted compounds as angiogenesis inhibitors
AU2008242697A1 (en) * 2007-04-20 2008-10-30 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoproliferative diseases and other proliferative diseases
US20110189167A1 (en) * 2007-04-20 2011-08-04 Flynn Daniel L Methods and Compositions for the Treatment of Myeloproliferative Diseases and other Proliferative Diseases
US20110160305A1 (en) * 2007-05-01 2011-06-30 Marty Jones Oral Delivery of Therapeutic Doses of Glutathione
AR066845A1 (en) 2007-06-05 2009-09-16 Takeda Pharmaceutical DERIVATIVES OF TRIAZOLOPIRIDINE AND IMIDAZOPIRIDINE A PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT INCLUDES THEM AND THEIR USE IN THE PREPARATION OF A MEDICINAL PRODUCT FOR THE TREATMENT OF CANCER
JP5270553B2 (en) * 2007-08-23 2013-08-21 武田薬品工業株式会社 Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2009026717A1 (en) 2007-08-29 2009-03-05 Methylgene Inc. Inhibitors of protein tyrosine kinase activity
WO2009035949A2 (en) * 2007-09-13 2009-03-19 Arete Therapeutics, Inc. Soluble epoxide hydrolase inhibitors
PL2214487T3 (en) 2007-10-11 2014-04-30 Glaxosmithkline Llc Novel seh inhibitors and their use
WO2009058267A2 (en) * 2007-10-29 2009-05-07 Amgen Inc. Benzomorpholine derivatives and methods of use
TWI440638B (en) * 2007-10-30 2014-06-11 Otsuka Pharma Co Ltd Heterocyclic compound and pharmaceutical composition thereof
EP2218712B1 (en) 2007-11-09 2015-07-01 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of anti-angiogenic substance and anti-tumor platinum complex
MX2010005395A (en) * 2007-11-16 2010-06-02 Abbott Lab Method of treating arthritis.
KR101573091B1 (en) * 2007-11-16 2015-11-30 리겔 파마슈티칼스, 인크. Carboxamide, sulfonamide and amine compounds for metabolic disorders
JP2009132660A (en) 2007-11-30 2009-06-18 Eisai R & D Management Co Ltd Composition for treating esophageal cancer
US8129390B2 (en) * 2007-12-12 2012-03-06 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Carboxamide, sulfonamide and amine compounds and methods for using the same
WO2009078999A1 (en) 2007-12-17 2009-06-25 Janssen Pharmaceutica N.V. Imidazolo-, oxazolo-, and thiazolopyrimidine modulators of trpv1
EP2240475B1 (en) 2007-12-20 2013-09-25 Novartis AG Thiazole derivatives used as pi 3 kinase inhibitors
KR101608096B1 (en) 2008-01-23 2016-03-31 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 4-pyridinone compounds and their use for cancer
BRPI0906576A2 (en) * 2008-01-29 2015-07-07 Eisai R&D Man Co Ltd Pharmaceutical composition, kit, use of a compound, and therapeutic agent for cancer
JP2009203226A (en) * 2008-01-31 2009-09-10 Eisai R & D Management Co Ltd Receptor tyrosine kinase inhibitor containing pyridine derivative and pyrimidine derivative
US20100311972A1 (en) * 2008-02-18 2010-12-09 Mitsuo Nagai Method for producing phenoxypyridine derivative
NZ589336A (en) * 2008-03-05 2011-12-22 Methylgene Inc Pyridine derivatives as inhibitors of protein tyrosine kinase activity
MX2010010172A (en) * 2008-03-17 2010-11-25 Ambit Biosciences Corp Quinazoline derivatives as raf kinase modulators and methods of use thereof.
CA2720552C (en) 2008-04-10 2016-06-14 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Acylthiourea compound or salt thereof, and use thereof
WO2009131940A1 (en) 2008-04-21 2009-10-29 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Limk2 inhibitors, compositions comprising them, and methods of their use
US20110039892A1 (en) * 2008-04-23 2011-02-17 Takeda Pharmaceutical Company Limited Iminopyridine derivative and use thereof
US8481569B2 (en) 2008-04-23 2013-07-09 Takeda Pharmaceutical Company Limited Iminopyridine derivatives and use thereof
ES2552549T3 (en) * 2008-04-23 2015-11-30 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Carboxamide compounds for the treatment of metabolic disorders
ES2478823T3 (en) * 2008-04-23 2014-07-23 Takeda Pharmaceutical Company Limited Iminopyridine derivatives and use thereof
ES2616255T3 (en) * 2008-04-30 2017-06-12 National Health Research Institutes Condensed bicyclic pyrimidine compounds as aurora kinase inhibitors
ES2548134T3 (en) 2008-05-05 2015-10-14 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 3,4-substituted piperidine derivatives as renin inhibitors
WO2009151910A2 (en) * 2008-05-25 2009-12-17 Wyeth Combination product of receptor tyrosine kinase inhibitor and fatty acid synthase inhibitor for treating cancer
JP2011526912A (en) * 2008-07-03 2011-10-20 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Naphthyridinone as a protein kinase inhibitor
US8211911B2 (en) 2008-08-19 2012-07-03 Guoqing Paul Chen Compounds as kinase inhibitors
CN102131812B (en) 2008-08-20 2014-04-09 硕腾有限责任公司 Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds
UA104147C2 (en) 2008-09-10 2014-01-10 Новартис Аг PYROLIDINDICARBONIC ACID DERIVATIVE AND ITS APPLICATION IN THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES
KR101718386B1 (en) 2008-09-26 2017-03-21 내셔날 헬스 리서치 인스티튜트 Fused multicyclic compounds as protein kinase inhibitors
JP5734193B2 (en) 2008-10-14 2015-06-17 クイ ニング Compounds and methods of use
EP2399921B1 (en) 2008-12-01 2015-08-12 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound and use thereof
JO3101B1 (en) 2008-12-02 2017-09-20 Takeda Pharmaceuticals Co Benzothiazole derivatives as anticancer agents
JO3265B1 (en) * 2008-12-09 2018-09-16 Novartis Ag Pyridyloxyindoles Inhibitors of VEGF-R2 and Use Thereof for Treatment of Disease
PL2387563T5 (en) 2009-01-16 2023-03-13 Exelixis, Inc. N-(4-{[6,7-bis(methyloxy)quinolin-4-yl]oxy}phenyl-N'-(4-fluorophenyl)cycloproane-1,1-dicarboxamide malate salt and crystalline forms thereof for the treatment of cancer
JP5583751B2 (en) * 2009-03-21 2014-09-03 クイ ニング Amino ester derivatives, salts thereof, and methods of use
WO2010108503A1 (en) 2009-03-24 2010-09-30 Life & Brain Gmbh Promotion of neuronal integration in neural stem cell grafts
US8603521B2 (en) 2009-04-17 2013-12-10 Pharmacyclics, Inc. Formulations of histone deacetylase inhibitor and uses thereof
CN101671301B (en) * 2009-05-05 2014-02-26 江苏省药物研究所有限公司 Heterocyclic substituted diphenylurea derivatives and uses thereof
US8293753B2 (en) 2009-07-02 2012-10-23 Novartis Ag Substituted 2-carboxamide cycloamino ureas
US20110112121A1 (en) * 2009-07-06 2011-05-12 Joerg Berghausen Pharmaceutical Compositions and Solid Forms
UA108618C2 (en) 2009-08-07 2015-05-25 APPLICATION OF C-MET-MODULATORS IN COMBINATION WITH THEMOSOLOMID AND / OR RADIATION THERAPY FOR CANCER TREATMENT
PL2468281T3 (en) 2009-08-19 2016-06-30 Eisai R&D Man Co Ltd Quinoline derivative-containing pharmaceutical composition
AU2010289353B2 (en) * 2009-09-03 2016-12-08 Allergan, Inc. Compounds as tyrosine kinase modulators
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
CN105130948A (en) 2010-04-22 2015-12-09 弗特克斯药品有限公司 Pharmaceutical compositions and administrations thereof
AU2011270165B2 (en) 2010-06-25 2015-12-24 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent using compounds having kinase inhibitory effect in combination
CN103003262A (en) 2010-07-16 2013-03-27 协和发酵麒麟株式会社 Nitrogenated aromatic heterocyclic ring derivative
KR101032732B1 (en) * 2010-07-29 2011-05-06 김선자 Security window frame
EP2423208A1 (en) 2010-08-28 2012-02-29 Lead Discovery Center GmbH Pharmaceutically active compounds as Axl inhibitors
WO2012116137A2 (en) * 2011-02-24 2012-08-30 Emory University Jab1 blocking compositions for ossification and methods related thereto
KR101762999B1 (en) * 2011-04-18 2017-07-28 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 Therapeutic agent for tumor
US9945862B2 (en) 2011-06-03 2018-04-17 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds
RS63418B1 (en) 2011-06-10 2022-08-31 Merck Patent Gmbh COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE PRODUCTION OF PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS WITH BTK INHIBITORY ACTIVITY
NZ621221A (en) 2011-09-13 2016-07-29 Pharmacyclics Llc Formulations of histone deacetylase inhibitor in combination with bendamustine and uses thereof
WO2013048949A2 (en) * 2011-09-26 2013-04-04 Bristol-Myers Squibb Company Selective nr2b antagonists
TWI594986B (en) * 2011-12-28 2017-08-11 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Antineoplastic agent effect enhancer
CN103508961B (en) 2012-06-26 2015-07-22 中美冠科生物技术(太仓)有限公司 Antitumor drug
CN104602690A (en) * 2012-08-29 2015-05-06 默克专利股份有限公司 DDR2 inhibitors for the treatment of osteoarthritis
WO2014098176A1 (en) * 2012-12-21 2014-06-26 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Amorphous form of quinoline derivative, and method for producing same
AR094812A1 (en) 2013-02-20 2015-08-26 Eisai R&D Man Co Ltd DERIVED FROM MONOCYCLIC PYRIDINE AS AN FGFR INHIBITOR
EP2986293A1 (en) 2013-04-19 2016-02-24 Astrazeneca AB A nk3 receptor antagonist compound (nk3ra) for use in a method for the treatment of polycystic ovary syndrome (pcos)
SG11201509278XA (en) 2013-05-14 2015-12-30 Eisai R&D Man Co Ltd Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of endometrial cancer subjects to lenvatinib compounds
ES2705698T3 (en) 2013-06-26 2019-03-26 Eisai R&D Man Co Ltd Combination therapy for cancer treatment comprising eribulin and lenvatinib
JP6800750B2 (en) 2013-08-02 2020-12-16 ファーマサイクリックス エルエルシー Treatment method for solid tumors
CN103509005B (en) * 2013-09-26 2015-04-08 苏州海特比奥生物技术有限公司 Quinazoline compound as well as preparation method and application thereof
CN106458912B (en) 2014-04-04 2020-10-27 辉瑞公司 Bicyclic fused heteroaryl or aryl compounds and their use as IRAK4 mimetics
EP3424534B1 (en) 2014-04-15 2021-06-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions for the treatment of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator mediated diseases
JP5925978B1 (en) 2014-08-18 2016-05-25 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Salts and crystals of monocyclic pyridine derivatives
PL3524595T3 (en) * 2014-08-28 2022-10-31 Eisai R&D Management Co., Ltd. High-purity quinoline derivative and method for manufacturing same
MA40775A (en) * 2014-10-01 2017-08-08 Respivert Ltd 4- (4- (4-PHENYLUREIDO-NAPHTALÉN -1-YL) OXY-PYRIDIN-2-YL) AMINO-BENZOIC ACID USED AS A KINASE P38 INHIBITOR
CN105985289B (en) * 2015-02-15 2018-12-21 正大天晴药业集团股份有限公司 A kind of pleasure cuts down the preparation method for Buddhist nun
HUE064614T2 (en) 2015-02-25 2024-04-28 Eisai R&D Man Co Ltd Process for suppressing the bitter taste of a quinoline derivative
WO2016140717A1 (en) 2015-03-04 2016-09-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Combination of a pd-1 antagonist and a vegfr/fgfr/ret tyrosine kinase inhibitor for treating cancer
ES2887148T3 (en) 2015-03-25 2021-12-21 Nat Cancer Ct Therapeutic agent against bile duct cancer
WO2016161952A1 (en) * 2015-04-07 2016-10-13 广东众生药业股份有限公司 Tyrosine kinase inhibitor and pharmaceutical composition comprising same
ES2886107T3 (en) 2015-06-16 2021-12-16 Prism Biolab Co Ltd Antineoplastic
US12220398B2 (en) 2015-08-20 2025-02-11 Eisai R&D Management Co., Ltd. Tumor therapeutic agent
DK3341367T3 (en) * 2015-08-27 2021-04-12 Pfizer BICYCLIC-FUSIONED HETEROARYL OR ARYL COMPOUNDS AS IRAQ4 MODULATORS
CN108367000A (en) 2015-12-17 2018-08-03 卫材R&D管理有限公司 Therapeutic agent for breast cancer
CN107266363A (en) * 2016-04-06 2017-10-20 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 Methanesulfonic acid pleasure is cut down for the preparation method of Buddhist nun's impurity of the drug
CZ2016240A3 (en) 2016-04-27 2017-11-08 Zentiva, K.S. Salts of lenvatinib
CN109311848B (en) 2016-06-07 2022-02-01 北京加科思新药研发有限公司 Novel heterocyclic derivatives useful as SHP2 inhibitors
CN106243124B (en) * 2016-07-29 2018-03-09 湖北民族学院 A kind of Thienopyrimidine carbamide compounds and its preparation method and application
US9957233B1 (en) 2016-08-05 2018-05-01 Calitor Sciences, Llc Process for preparing substituted quinolin-4-ol compounds
CN107698562A (en) * 2016-08-09 2018-02-16 殷建明 A kind of quinoline and application thereof
TWI603962B (en) 2016-09-10 2017-11-01 國立清華大學 Thioxo-containiing oxazine compound and the synthesis method thereof
WO2018059534A1 (en) * 2016-09-30 2018-04-05 广东众生药业股份有限公司 Crystal form and salt form of and preparation method for tyrosine kinase inhibitor
JP7105774B2 (en) 2016-12-01 2022-07-25 イグナイタ インコーポレイテッド Methods for treating cancer
US11084791B2 (en) 2016-12-29 2021-08-10 Dr. Reddy's Laboratories Limited Solid state forms of Lenvatinib Mesylate
CN108299294A (en) * 2017-01-11 2018-07-20 江苏恒瑞医药股份有限公司 A kind of pleasure is cut down for the preparation method of Buddhist nun's impurity
CN106810512B (en) * 2017-01-18 2019-09-10 江苏省中医药研究院 IDH2 mutant inhibitor and application thereof
CN110049969A (en) * 2017-02-07 2019-07-23 恩瑞生物医药科技(上海)有限公司 Quinolines, preparation method and its medical usage
KR102539920B1 (en) 2017-02-08 2023-06-05 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 Tumor-Treatment Pharmaceutical Composition
EP3583943B1 (en) 2017-02-15 2024-09-18 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical composition
WO2018157411A1 (en) * 2017-02-28 2018-09-07 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 Substituted nitrogen-containing aromatic compound and application thereof
CN107115344B (en) * 2017-03-23 2019-06-14 广东众生睿创生物科技有限公司 Use of tyrosine kinase inhibitor in the preparation of a medicament for preventing and/or treating fibrotic diseases
JP6878615B2 (en) 2017-03-23 2021-05-26 ジャコバイオ ファーマスーティカルズ カンパニー リミテッドJacobio Pharmaceuticals Co., Ltd. A novel heterocyclic derivative useful as an SHP2 inhibitor
PL3384901T3 (en) 2017-04-04 2025-01-13 Synthon B.V. Pharmaceutical composition comprising lenvatinib mesylate
CA3061888A1 (en) 2017-05-16 2018-11-22 Eisai R&D Management Co., Ltd. Treatment of hepatocellular carcinoma
JP2021506735A (en) * 2017-05-26 2021-02-22 イクノス サイエンシズ エスエー New MAP4K1 inhibitor
CN107513057A (en) * 2017-09-06 2017-12-26 南京医科大学 One kind pleasure is cut down for the weary oxygen activation prodrug of Buddhist nun and its application
MA50251A (en) 2017-09-08 2021-06-02 Taiho Pharmaceutical Co Ltd ANTI-TUMOR AGENT AND ANTI-TUMOR POTENTIALIZER
ES2932805T3 (en) * 2017-09-28 2023-01-26 Chongqing Pharmaceutical Industrial Res Institute Co Ltd Quinoline derivative and application thereof as a tyrosine kinase inhibitor
CN107739335A (en) * 2017-12-01 2018-02-27 南京奇可药业有限公司 A kind of pleasure cuts down the synthetic method for Buddhist nun
AR113947A1 (en) * 2017-12-18 2020-07-01 Chiesi Farm Spa DERIVATIVES OF AZAINDOL AS RHO-KINASE INHIBITORS
US11602534B2 (en) 2017-12-21 2023-03-14 Hefei Institutes Of Physical Science, Chinese Academy Of Sciences Pyrimidine derivative kinase inhibitors
US11833119B2 (en) 2018-01-10 2023-12-05 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination therapies for the treatment of hepatocellular carcinoma
EP3743070B1 (en) * 2018-01-26 2025-07-23 Exelixis, Inc. Compounds for the treatment of kinase-dependent disorders
AU2019212800B2 (en) 2018-01-26 2024-05-23 Exelixis, Inc. Compounds for the treatment of kinase-dependent disorders
US10583133B2 (en) 2018-03-12 2020-03-10 Shilpa Medicare Limited Pharmaceutical compositions of lenvatinib
CN108623521B (en) * 2018-03-22 2020-09-04 盐城师范学院 A kind of preparation method of lenvatinib
EP3777860A4 (en) 2018-03-28 2021-12-15 Eisai R&D Management Co., Ltd. Therapeutic agent for hepatocellular carcinoma
WO2019222075A1 (en) 2018-05-14 2019-11-21 Merck Sharp And Dohme Corp. Biomarkers for a combination therapy comprising lenvatinib and a pd-1 antagonist
CN110483482A (en) * 2018-05-15 2019-11-22 北京诺诚健华医药科技有限公司 Indoline -1- Carbox amide, preparation method and its in application pharmaceutically
CN110590839B (en) * 2018-06-13 2022-04-05 四川海思科制药有限公司 Levatinib derivative and preparation method and application thereof
CN108690013A (en) * 2018-07-02 2018-10-23 秦继伟 Ben Bing [d]Thiazole and its application as EGFR inhibitor in treatment of cancer
CN108570044A (en) * 2018-07-02 2018-09-25 秦继伟 A kind of purposes of amides compound and its synthetic method and treating cancer
CN110845408A (en) * 2018-08-20 2020-02-28 润佳(苏州)医药科技有限公司 Isotopically enriched lenvatinib
SI3620452T1 (en) 2018-09-07 2021-08-31 Indena S.P.A. Process for the preparation of lenvatinib
BR112021005513A2 (en) 2018-09-25 2021-06-22 Black Diamond Therapeutics, Inc. quinazoline derivatives as a tyrosine kinase inhibitor, compositions, manufacturing methods and use thereof
US20210393623A1 (en) 2018-09-26 2021-12-23 Jacobio Pharmaceuticals Co., Ltd. Novel Heterocyclic Derivatives Useful as SHP2 Inhibitors
PT3632436T (en) 2018-10-04 2022-07-22 Synthon Bv Pharmaceutical composition comprising lenvatinib salts
ES2970132T3 (en) 2018-10-04 2024-05-27 Synthon Bv Pharmaceutical composition comprising lenvatinib besylate
US20210349097A1 (en) 2018-10-05 2021-11-11 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for a combination therapy comprising lenvatinib and everolimus
WO2020071451A1 (en) 2018-10-05 2020-04-09 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for a therapy comprising a sorafenib compound
CN111116468A (en) * 2018-10-31 2020-05-08 正大天晴药业集团股份有限公司 Quinolines or pharmaceutically acceptable salts thereof for the treatment of pancreatic cancer
JPWO2020130125A1 (en) 2018-12-21 2021-11-04 第一三共株式会社 Combination of antibody-drug conjugate and kinase inhibitor
JP2020100598A (en) 2018-12-25 2020-07-02 公益財団法人応用生化学研究所 Lenvatinib derivative, and composition for pharmaceutical research and tumor therapeutic agent using the same
NL2022471B1 (en) 2019-01-29 2020-08-18 Vationpharma B V Solid state forms of oclacitinib
WO2020190119A1 (en) 2019-03-19 2020-09-24 주식회사 보로노이 Heteroaryl derivative, method for producing same, and pharmaceutical composition comprising same as effective component
CN109776432B (en) * 2019-03-21 2020-07-24 广州六顺生物科技股份有限公司 Multi-target kinase inhibitor, pharmaceutical composition, preparation method and application of multi-target kinase inhibitor
US20220193064A1 (en) 2019-04-01 2022-06-23 Chiome Bioscience Inc. Medicament for treating cancer
AU2020255702B2 (en) * 2019-04-03 2023-04-13 Primegene (Beijing) Co., Ltd. Quinolyl-containing compound and pharmaceutical composition, and use thereof
US20220213064A1 (en) * 2019-04-12 2022-07-07 National Health Research Institutes Heterocyclic compounds as kinase inhibitors for therapeutic uses
KR20220038696A (en) 2019-07-19 2022-03-29 아나제네시스 바이오테크놀로지스 에스.에이.에스. Polyaromatic urea derivatives and their use in the treatment of muscle diseases
CN112300280B (en) 2019-08-02 2022-10-11 正大天晴康方(上海)生物医药科技有限公司 anti-PD-1 antibody and medical application thereof
WO2021023117A1 (en) 2019-08-02 2021-02-11 康方药业有限公司 Anti-ctla4-anti-pd-1 bispecific antibody and uses thereof
CN110437223B (en) * 2019-08-06 2022-11-25 江苏千之康生物医药科技有限公司 Thiazolone derivative of lenetinic acid and application thereof
CA3150701A1 (en) 2019-08-15 2021-02-18 Black Diamond Therapeutics, Inc. Alkynyl quinazoline compounds
KR20230016178A (en) 2020-04-15 2023-02-01 엘커메스 파마 아일랜드 리미티드 Immunostimulants in combination with angiogenesis inhibitors
WO2021217537A1 (en) * 2020-04-30 2021-11-04 天津睿创康泰生物技术有限公司 Crystal form of lenvatinib free base and preparation method therefor
AU2021280893A1 (en) 2020-05-08 2023-01-05 Halia Therapeutics, Inc. Inhibitors of NEK7 kinase
US20230210853A1 (en) * 2020-05-08 2023-07-06 Halia Therapeutics, Inc. Targeted nek7 inhibition for modulation of the nlrp3 inflammasome
CN112194623A (en) * 2020-10-16 2021-01-08 四川伊诺达博医药科技有限公司 Synthetic method of key intermediate of lenvatinib derivative
MX2023007670A (en) * 2020-12-29 2023-07-07 Txinno Bioscience Inc Novel naphthyridinone derivative having inhibitory activity against ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase and use thereof.
CN116669726A (en) * 2020-12-29 2023-08-29 谛希诺生物科技有限公司 Novel naphthyridinone derivatives having inhibitory activity against exonuclease-phosphodiesterase and use thereof
EP4029501A1 (en) 2021-01-19 2022-07-20 Anagenesis Biotechnologies Combination of polyaromatic urea derivatives and glucocorticoid or hdac inhibitor for the treatment of diseases or conditions associated with muscle cells and/or satellite cells
WO2022226182A1 (en) * 2021-04-22 2022-10-27 Halia Therapeutics, Inc. Nek7 inhibitors
CN113372270A (en) * 2021-06-24 2021-09-10 江西国药有限责任公司 Lunvatinib and preparation method thereof
CN113582924A (en) * 2021-09-09 2021-11-02 四川国康药业有限公司 Multi-target tyrosine kinase inhibitor and preparation method and application thereof
EP4147689A1 (en) 2021-09-13 2023-03-15 Lotus Pharmaceutical Co., Ltd. Lenvatinib formulation
CA3237696A1 (en) 2021-11-08 2023-05-11 Progentos Therapeutics, Inc. Platelet-derived growth factor receptor (pdgfr) alpha inhibitors and uses thereof
CN115124534B (en) * 2021-11-23 2023-09-15 中山大学 Non-nucleotide PRMT5 small molecule inhibitor, preparation method and application
CN116120284A (en) * 2022-01-29 2023-05-16 武汉众诚康健生物医药科技有限公司 A kind of indole derivative and its application
EP4467129A4 (en) * 2022-03-31 2025-10-29 Eisai R&D Man Co Ltd Liposomal composition and liposomal pharmaceutical composition
WO2023225300A2 (en) * 2022-05-20 2023-11-23 Emory University Compounds and pharmaceutical compositions useful for managing sickle cell disease and conditions related thereto
JP2025517908A (en) 2022-05-24 2025-06-12 第一三共株式会社 Dosage regimens for anti-CDH6 antibody-drug conjugates
EP4289427A1 (en) * 2022-06-10 2023-12-13 Anagenesis Biotechnologies Dihydro[1,8]naphthyridin-7-one and pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one for use in treating cancer, and metastases in particular.
CN116375789B (en) * 2023-02-09 2025-03-21 北京大学第一医院 Antitumor compound, preparation method thereof, pharmaceutical composition and application
CN117342985B (en) * 2023-06-02 2025-06-20 山东新时代药业有限公司 A preparation method of lenvatinib intermediate
CN116751161A (en) * 2023-06-28 2023-09-15 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 Quinoline compound, preparation method thereof, pharmaceutical composition and medical application
CN120289432B (en) * 2025-06-12 2025-09-05 上海健康医学院 Quinoline compound with aurora kinase B and epidermal growth factor receptor dual inhibition effect and application thereof

Family Cites Families (193)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US189629A (en) * 1877-04-17 Improvement in adjustable elastic buckets for chain-pumps
CU22545A1 (en) * 1994-11-18 1999-03-31 Centro Inmunologia Molecular OBTAINING A CHEMICAL AND HUMANIZED ANTIBODY AGAINST THE RECEPTOR OF THE EPIDERMAL GROWTH FACTOR FOR DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC USE
US4526988A (en) * 1983-03-10 1985-07-02 Eli Lilly And Company Difluoro antivirals and intermediate therefor
DE3587022T2 (en) 1984-02-17 1993-06-17 Genentech Inc HUMAN TRANSFORMATION GROWTH FACTOR AND PRECURSOR OR FRAGMENT THEREOF, CELLS, DNA, VECTORS AND METHODS FOR THE PRODUCTION THEREOF, COMPOSITIONS AND PRODUCTS THAT CONTAIN THESE, AND ANTI-OXIDERS AND DIAGNOSTICS DERIVED FROM THEM.
US4716102A (en) * 1984-08-15 1987-12-29 Regents Of The University Of California Purified AIDS-associated virus ARV-2
DE3587500T2 (en) * 1984-12-04 1993-12-16 Lilly Co Eli Tumor treatment in mammals.
JPS62168137A (en) * 1985-12-20 1987-07-24 Fuji Photo Film Co Ltd Silver halide color photographic sensitive material and its processing method
CA1339136C (en) 1987-07-01 1997-07-29 Sailesh Amilal Varia Amorphous form of aztreonam
AU4128089A (en) * 1988-09-15 1990-03-22 Rorer International (Overseas) Inc. Monoclonal antibodies specific to human epidermal growth factor receptor and therapeutic methods employing same
US4983615A (en) 1989-06-28 1991-01-08 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. Heteroarylamino- and heteroaryloxypyridinamine compounds which are useful in treating skin disorders
JPH0340486A (en) 1989-07-07 1991-02-21 Asahi Chem Ind Co Ltd Printed wiring board
JP2980326B2 (en) 1989-08-31 1999-11-22 株式会社東芝 Disk controller
US5180818A (en) * 1990-03-21 1993-01-19 The University Of Colorado Foundation, Inc. Site specific cleavage of single-stranded dna
GB9105677D0 (en) 1991-03-19 1991-05-01 Ici Plc Heterocyclic compounds
US5367057A (en) * 1991-04-02 1994-11-22 The Trustees Of Princeton University Tyrosine kinase receptor flk-2 and fragments thereof
SG64322A1 (en) 1991-05-10 1999-04-27 Rhone Poulenc Rorer Int Bis mono and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit egf and/or pdgf receptor tyrosine kinase
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5721237A (en) 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
JPH04341454A (en) 1991-05-16 1992-11-27 Canon Inc seat storage device
US5750376A (en) 1991-07-08 1998-05-12 Neurospheres Holdings Ltd. In vitro growth and proliferation of genetically modified multipotent neural stem cells and their progeny
AU678764B2 (en) 1992-06-03 1997-06-12 Case Western Reserve University Bandage for continuous application of biologicals
GB9221220D0 (en) 1992-10-09 1992-11-25 Sandoz Ag Organic componds
GB9323290D0 (en) 1992-12-10 1994-01-05 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
JPH07176103A (en) 1993-12-20 1995-07-14 Canon Inc Magneto-optical recording / reproducing system, magnetic head and magneto-optical recording medium used therefor
GB9326136D0 (en) 1993-12-22 1994-02-23 Erba Carlo Spa Biologically active 3-substituted oxindole derivatives useful as anti-angiogenic agents
IL112249A (en) 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
US6811779B2 (en) * 1994-02-10 2004-11-02 Imclone Systems Incorporated Methods for reducing tumor growth with VEGF receptor antibody combined with radiation and chemotherapy
JP3660391B2 (en) 1994-05-27 2005-06-15 株式会社東芝 Manufacturing method of semiconductor device
JPH0848078A (en) 1994-08-05 1996-02-20 Nippon Paper Ind Co Ltd Heat-sensitive recorder
GB9510757D0 (en) 1994-09-19 1995-07-19 Wellcome Found Therapeuticaly active compounds
US5656454A (en) 1994-10-04 1997-08-12 President And Fellows Of Harvard College Endothelial cell-specific enhancer
IL115256A0 (en) * 1994-11-14 1995-12-31 Warner Lambert Co 6-Aryl pyrido (2,3-d) pyrimidines and naphthyridines and their use
GB9424249D0 (en) 1994-12-01 1995-01-18 T & N Technology Ltd Brake pads
JPH08176138A (en) 1994-12-19 1996-07-09 Mercian Corp Isocoumarin derivative
US5658374A (en) 1995-02-28 1997-08-19 Buckman Laboratories International, Inc. Aqueous lecithin-based release aids and methods of using the same
US5624937A (en) 1995-03-02 1997-04-29 Eli Lilly And Company Chemical compounds as inhibitors of amyloid beta protein production
US6579314B1 (en) 1995-03-10 2003-06-17 C.R. Bard, Inc. Covered stent with encapsulated ends
EP3103799B1 (en) 1995-03-30 2018-06-06 OSI Pharmaceuticals, LLC Quinazoline derivatives
GB9508538D0 (en) * 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US5880141A (en) * 1995-06-07 1999-03-09 Sugen, Inc. Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease
DK0831829T3 (en) 1995-06-07 2003-12-15 Pfizer Heterocyclic, ring-condensed pyrimidine derivatives
GB9514265D0 (en) 1995-07-13 1995-09-13 Wellcome Found Hetrocyclic compounds
JP3493903B2 (en) * 1995-09-29 2004-02-03 株式会社デンソー Semiconductor device
AR004010A1 (en) 1995-10-11 1998-09-30 Glaxo Group Ltd HETERO CYCLIC COMPOUNDS
GB9520822D0 (en) 1995-10-11 1995-12-13 Wellcome Found Therapeutically active compounds
US6346398B1 (en) * 1995-10-26 2002-02-12 Ribozyme Pharmaceuticals, Inc. Method and reagent for the treatment of diseases or conditions related to levels of vascular endothelial growth factor receptor
AU7340096A (en) * 1995-11-07 1997-05-29 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline derivatives and quinazoline derivatives inhibiting autophosphorylation of growth factor receptor originating in platelet and pharmaceutical compositions containing the same
US5849759A (en) 1995-12-08 1998-12-15 Berlex Laboratories, Inc. Naphthyl-substituted benzimidazole derivatives as anti-coagulants
JPH09176103A (en) 1995-12-28 1997-07-08 Nitto Chem Ind Co Ltd Method for producing halomethylbiphenyl derivative
GB9604361D0 (en) 1996-02-29 1996-05-01 Pharmacia Spa 4-Substituted pyrrolopyrimidine compounds as tyrosine kinase inhibitors
ES2218677T3 (en) 1996-04-17 2004-11-16 Bristol-Myers Squibb Pharma Company DERIVATIVES OF N- (AMIDINOFENIL) -N '- (SUBST.) - 3H-2,4-BENZODIAZEPIN-3-ONA AS INHIBITORS OF THE XA FACTOR.
EP0912175A4 (en) 1996-06-28 1999-09-08 Merck & Co Inc Fibrinogen receptor antagonists
TR199900048T2 (en) 1996-07-13 1999-04-21 Glaxo Group Limited Bicyclic heteroaromatic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors
ATE227283T1 (en) 1996-07-13 2002-11-15 Glaxo Group Ltd CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
HRP970371A2 (en) 1996-07-13 1998-08-31 Kathryn Jane Smith Heterocyclic compounds
RU2196137C2 (en) * 1996-08-08 2003-01-10 Зенека Лимитед Quinazoline derivatives and their use as inhibitors of vessel endothelium growth factor
CA2263479A1 (en) 1996-09-25 1998-04-02 Zeneca Limited Quinoline derivatives inhibiting the effect of growth factors such as vegf
AU725138B2 (en) 1996-09-30 2000-10-05 Nihon Nohyaku Co., Ltd. 1,2,3-thiadiazole derivatives and salts thereof, disease controlling agents for agricultural and horticultural use, and method for the use thereof
EP0837063A1 (en) 1996-10-17 1998-04-22 Pfizer Inc. 4-Aminoquinazoline derivatives
BR9713552A (en) 1996-11-27 2000-01-25 Pfizer Condensed bicyclic pyrimidine derivatives
AU6248798A (en) 1997-01-29 1998-08-18 Eli Lilly And Company Treatment for premenstrual dysphoric disorder
CO4950519A1 (en) 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag PHTHALAZINES, PHARMACEUTICAL PREPARATIONS THAT UNDERSTAND THEM AND THE PROCESS FOR THEIR PREPARATION
EP0968206B8 (en) * 1997-02-19 2007-01-24 Berlex, Inc. N-heterocyclic derivatives as nos inhibitors
US6090556A (en) 1997-04-07 2000-07-18 Japan Science & Technology Corporation Method for quantitatively determining the expression of a gene
AU7526798A (en) 1997-04-18 1998-11-27 Smithkline Beecham Plc Acetamide and urea derivatives, process for their preparation and their use in the treatment of cns disorders
DE69826695T2 (en) 1997-05-23 2006-02-02 Bayer Pharmaceuticals Corp., West Haven ARYLENE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY OR IMMUNOMODULATORY DISEASES
US6093742A (en) 1997-06-27 2000-07-25 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of p38
WO1999001738A2 (en) 1997-06-30 1999-01-14 University Of Maryland, Baltimore Heparin binding-epidermal growth factor in the diagnosis of interstitial cystitis
JP3765918B2 (en) 1997-11-10 2006-04-12 パイオニア株式会社 Light emitting display and driving method thereof
JP4194678B2 (en) * 1997-11-28 2008-12-10 キリンファーマ株式会社 Quinoline derivative and pharmaceutical composition containing the same
CN100360507C (en) 1997-12-22 2008-01-09 拜尔有限公司 Inhibition of RAF Kinases by Substituted Heterocyclic Ureas
IL136768A0 (en) 1997-12-22 2001-06-14 Bayer Ag INHIBITION OF p38 KINASE ACTIVITY USING ARYL AND HETEROARYL SUBSTITUTED HETEROCYCLIC UREAS
IL136690A0 (en) 1997-12-22 2001-06-14 Bayer Ag Inhibition of raf kinase using symmetrical and unsymmetrical substituted diphenyl ureas
ES2154253T3 (en) 1997-12-22 2012-01-27 Bayer Healthcare Llc INHIBITION OF THE ACTIVITY OF P38 CINASA USING REPLACED HETEROCYCLIC UREAS.
RS49779B (en) 1998-01-12 2008-06-05 Glaxo Group Limited, BICYCLIC HETEROAROMATIC COMPOUNDS AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS
GB9800575D0 (en) 1998-01-12 1998-03-11 Glaxo Group Ltd Heterocyclic compounds
TR200002447T2 (en) 1998-02-25 2000-11-21 Genetics Institute, Inc. Inhibitors of phospholinase enzymes
UA60365C2 (en) 1998-06-04 2003-10-15 Пфайзер Продактс Інк. Isothiazole derivatives, a method for preparing thereof, a pharmaceutical composition and a method for treatment of hyperproliferative disease of mammal
US6344455B1 (en) 1998-11-19 2002-02-05 Warner-Lambert Company N-[4-(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(3-morpholin-4-yl-propoxy)-quinazolin-6-yl]-acrylamide, and irreversible inhibitor of tyrosine kinases
EP1140840B1 (en) 1999-01-13 2006-03-22 Bayer Pharmaceuticals Corp. -g(v)-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
UA73492C2 (en) 1999-01-19 2005-08-15 Aromatic heterocyclic compounds as antiinflammatory agents
ATE253051T1 (en) * 1999-01-22 2003-11-15 Kirin Brewery QUINOLINE DERIVATIVES AND QUINAZOLINE DERIVATIVES
JP3270834B2 (en) 1999-01-27 2002-04-02 ファイザー・プロダクツ・インク Heteroaromatic bicyclic derivatives useful as anticancer agents
UA71945C2 (en) 1999-01-27 2005-01-17 Pfizer Prod Inc Substituted bicyclic derivatives being used as anticancer agents
CZ305827B6 (en) * 1999-02-10 2016-03-30 Astrazeneca Ab Indole derivatives
GB9904103D0 (en) 1999-02-24 1999-04-14 Zeneca Ltd Quinoline derivatives
JP2000328080A (en) 1999-03-12 2000-11-28 Shin Etsu Chem Co Ltd Low friction treatment for seat belts
YU13200A (en) * 1999-03-31 2002-10-18 Pfizer Products Inc. Process and intermediates for preparing anti-cancer compounds
ATE269357T1 (en) * 1999-04-28 2004-07-15 Univ Texas COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING CANCER BY SELECTIVE INHIBITION OF VEGF
AU4778500A (en) 1999-05-20 2000-12-12 Takeda Chemical Industries Ltd. Composition containing ascorbic acid salt
JP4304357B2 (en) 1999-05-24 2009-07-29 独立行政法人理化学研究所 How to create a full-length cDNA library
PE20010306A1 (en) 1999-07-02 2001-03-29 Agouron Pharma INDAZOLE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM USEFUL FOR THE INHIBITION OF PROTEIN KINASE
US6534535B1 (en) 1999-08-12 2003-03-18 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of factor Xa
AR025752A1 (en) 1999-09-28 2002-12-11 Bayer Corp PIRIDINES AND REPLACED PIRIDACINES WITH ANGIOGENESIS INHIBITION ACTIVITY
UA75054C2 (en) 1999-10-13 2006-03-15 Бьорінгер Інгельхайм Фарма Гмбх & Ко. Кг Substituted in position 6 indolinones, producing and use thereof as medicament
JP2001131071A (en) 1999-10-29 2001-05-15 Meiji Seika Kaisha Ltd Amorphous substance and medical composition containing amorphous substance
JP2003525595A (en) 1999-11-01 2003-09-02 キュラゲン コーポレイション Differentially expressed gene involved in angiogenesis, polypeptide encoded thereby, and method using the same
US20080241835A1 (en) * 1999-11-01 2008-10-02 Genentech, Inc. Differentially expressed genes involved in angiogenesis, the polypeptides encoded thereby, and methods of using the same
ES2292488T3 (en) * 1999-11-16 2008-03-16 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. DERIVATIVES OF UREA, AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS.
UA75055C2 (en) 1999-11-30 2006-03-15 Пфайзер Продактс Інк. Benzoimidazole derivatives being used as antiproliferative agent, pharmaceutical composition based thereon
AU784266B2 (en) 1999-12-22 2006-03-02 Sugen, Inc. Indolinone derivatives for modulation of c-kit tyrosine kinase
TWI281915B (en) * 1999-12-24 2007-06-01 Kirin Brewery Quinoline and quinazoline derivatives and drugs containing the same
AU2223501A (en) * 1999-12-24 2001-07-09 Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd. Fused purine derivatives
BRPI0108394B8 (en) 2000-02-15 2021-05-25 Upjohn Co substituted pyrrole 2-indolinone protein kinase inhibitors, their salts and pharmaceutical compositions comprising the same
US20020040127A1 (en) 2000-06-09 2002-04-04 Yuqiu Jiang Compositions and methods for the therapy and diagnosis of colon cancer
WO2002016348A1 (en) 2000-08-09 2002-02-28 Astrazeneca Ab Antiangiogenic bicyclic derivatives
WO2002032872A1 (en) * 2000-10-20 2002-04-25 Eisai Co., Ltd. Nitrogenous aromatic ring compounds
TWI283575B (en) * 2000-10-31 2007-07-11 Eisai Co Ltd Medicinal compositions for concomitant use as anticancer agent
TW558430B (en) * 2000-11-01 2003-10-21 Kao Corp Cleaning device
PT1339458E (en) 2000-11-22 2007-11-09 Novartis Ag Combination comprising an agent decreasing vegf activity and an agent decreasing egf activity
JP2004517080A (en) 2000-11-29 2004-06-10 グラクソ グループ リミテッド Benzimidazole derivatives useful as inhibitors of TIE-2 and / or VEGFR-2
EP1490362A2 (en) 2001-03-08 2004-12-29 Millennium Pharmaceuticals, Inc. (homo)piperazine substituted quinolines for inhibiting the phosphorylation of kinases
PT1385551E (en) 2001-04-06 2008-11-03 Wyeth Corp Antineoplastic combinations comprising cci-779 (rapamycin derivative) together with gemcitabine or fluorouracil
PL209822B1 (en) 2001-04-27 2011-10-31 Kirin Pharma Kk Quinoline derivative having azolyl group and quinazoline derivative
AU2002342335B2 (en) 2001-05-16 2006-02-02 Novartis Ag Combination comprising N-{5-[4-(4-methyl-piperazino-methyl)-benzoylamido]-2-methylphenyl}-4-(3-pyridyl)-2pyrimidine-amine and a chemotherapeutic agent
AU2002313249B2 (en) 2001-06-22 2008-08-21 Kirin Pharma Kabushiki Kaisha Quinoline derivative and quinazoline derivate inhibiting self-phosphorylation of hepatocytus proliferator receptor, and medicinal composition containing the same
GB0117144D0 (en) 2001-07-13 2001-09-05 Glaxo Group Ltd Process
GB0119467D0 (en) * 2001-08-09 2001-10-03 Smithkline Beecham Plc Novel compound
EP1436620B1 (en) 2001-09-10 2014-04-23 Meso Scale Technologies, LLC Methods and apparatus for conducting multiple measurements on a sample
CA2460845A1 (en) 2001-09-20 2003-03-27 Ab Science Use of potent, selective and non toxic c-kit inhibitors for treating interstitial cystitis
JP4130179B2 (en) 2001-09-27 2008-08-06 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト Use of c-kit inhibitors to treat myeloma
AU2002341881B2 (en) 2001-09-27 2008-05-08 Allergan, Inc. 3-(arylamino)methylene-1, 3-dihydro-2h-indol-2-ones as kinase inhibitors
WO2003030908A2 (en) * 2001-10-09 2003-04-17 The University Of Cincinnati Inhibitors of the egf receptor for the treatment of thyroid cancer
WO2003033472A1 (en) 2001-10-17 2003-04-24 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline or quinazoline derivatives inhibiting auto- phosphorylation of fibroblast growth factor receptors
CA2467573A1 (en) 2001-11-27 2003-06-19 Wyeth Holdings Corporation 3-cyanoquinolines as inhibitors of egf-r and her2 kinases
GB0201508D0 (en) * 2002-01-23 2002-03-13 Novartis Ag Organic compounds
WO2003074045A1 (en) 2002-03-05 2003-09-12 Eisai Co., Ltd. Antitumor agent comprising combination of sulfonamide-containing heterocyclic compound with angiogenesis inhibitor
AU2003226676A1 (en) 2002-03-20 2003-09-29 Dana-Farber Cancer Institute Inc. Methods and compositions for the identification, assessment, and therapy of small cell lung cancer
JPWO2003093238A1 (en) 2002-05-01 2005-09-08 麒麟麦酒株式会社 Quinoline and quinazoline derivatives that inhibit macrophage colony-stimulating factor receptor autophosphorylation
UA77303C2 (en) * 2002-06-14 2006-11-15 Pfizer Derivatives of thienopyridines substituted by benzocondensed heteroarylamide useful as therapeutic agents, pharmaceutical compositions and methods for their use
WO2004006862A2 (en) 2002-07-16 2004-01-22 Children's Medical Center Corporation A method for the modulation of angiogenesis
US7169936B2 (en) * 2002-07-23 2007-01-30 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Indolinone derivatives substituted in the 6-position, their preparation and their use as medicaments
BR0313871A (en) 2002-08-30 2005-07-19 Eisai Co Ltd Nitrogen-containing aromatic derivatives
GB0223380D0 (en) 2002-10-09 2002-11-13 Astrazeneca Ab Combination therapy
KR20050051688A (en) 2002-10-09 2005-06-01 코산 바이오사이언시즈, 인코포레이티드 Epo d + 5-fu/gemcitabine
US8697094B2 (en) 2002-10-16 2014-04-15 Takeda Pharmaceutical Company Limited Stable solid preparations
JP4749660B2 (en) 2002-10-16 2011-08-17 武田薬品工業株式会社 Stable solid formulation
US20080207617A1 (en) * 2002-10-29 2008-08-28 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline Derivatives and Quinazoline Derivatives Inhibiting Autophosphrylation of Flt3 and Medicinal Compositions Containing the Same
MXPA05004919A (en) 2002-11-06 2005-08-18 Cyclacel Ltd Pharmaceutical composition comprising a cdk inhibitor and gemcitabine.
GB0226434D0 (en) 2002-11-13 2002-12-18 Astrazeneca Ab Combination product
ITSV20020056A1 (en) * 2002-11-14 2004-05-15 Alstom Transp Spa DEVICE AND METHOD OF VERIFICATION OF LOGIC SOFTWARE MOTORS TO COMMAND RAILWAY SYSTEMS, IN PARTICULAR OF STATION SYSTEMS
AR042042A1 (en) 2002-11-15 2005-06-08 Sugen Inc COMBINED ADMINISTRATION OF AN INDOLINONE WITH A CHEMOTHERAPEUTIC AGENT FOR CELL PROLIFERATION DISORDERS
AU2004206860B2 (en) 2003-01-14 2010-03-18 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions and methods
NL1022425C2 (en) 2003-01-17 2004-08-03 Trespa Int Bv Phenolic resin, use of such a phenolic resin and a molded part produced therewith.
JP3581361B1 (en) 2003-02-17 2004-10-27 株式会社脳機能研究所 Brain activity measurement device
NZ542407A (en) * 2003-03-05 2008-08-29 Celgene Corp Diphenylethylene compounds and uses thereof
US7994159B2 (en) 2003-03-10 2011-08-09 Eisai R&D Management Co., Ltd. c-Kit kinase inhibitor
NZ542304A (en) 2003-03-14 2009-07-31 Ono Pharmaceutical Co Nitrogen-containing heterocyclic derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
CN1761682A (en) 2003-03-14 2006-04-19 大正制药株式会社 Monoclonal antibody and hybridoma producing the same
DE10317649A1 (en) 2003-04-17 2004-11-04 Robert Bosch Gmbh Method and device for operating an internal combustion engine in push mode
WO2004101526A1 (en) 2003-04-22 2004-11-25 Eisai Co., Ltd. Polymorphous crystal of 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-qunolinecarboxamide and method for preparation thereof
JP2005008534A (en) * 2003-06-17 2005-01-13 Soc De Conseils De Recherches & D'applications Scientifiques (Scras) Anticancer agent and cancer treatment method
AU2004255022B2 (en) 2003-07-10 2007-08-23 Astrazeneca Ab Use of the quinazoline derivative ZD6474 combined with platinum compounds and optionally ionising radiation in the treatment of diseases associated with angiogenesis and/or increased vascular permeability
JP2007502809A (en) * 2003-08-15 2007-02-15 アブ サイエンス Methods of using c-kit inhibitors for treating type II diabetes
KR20060121818A (en) 2003-08-21 2006-11-29 오에스아이 파마슈티컬스, 인코포레이티드 N-substituted benzimidazolyl C-VIT inhibitors
CA2537991A1 (en) 2003-09-23 2005-03-31 Novartis Ag Combination of a vegf receptor inhibitor with a chemotherapeutic agent
PT2213661E (en) 2003-09-26 2011-12-15 Exelixis Inc C-met modulators and methods of use
JP2005124034A (en) 2003-10-20 2005-05-12 Nippon Telegr & Teleph Corp <Ntt> Line setting method that enables identification of caller and call back to caller
CN100450998C (en) 2003-11-11 2009-01-14 卫材R&D管理有限公司 Process for the preparation of urea derivatives
AU2004292773A1 (en) 2003-11-28 2005-06-09 Novartis Ag Diaryl urea derivatives in the treatment of protein kinase dependent diseases
CN1946417A (en) 2003-12-05 2007-04-11 阿德内克休斯治疗公司 Inhibitors of type 2 vascular endothelial growth factor receptor
KR100870681B1 (en) 2003-12-25 2008-11-26 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 Determination of salts of 4- (3-chloro-4- (cyclopropylaminocarbonyl) aminophenoxy) -7-methoxy-6-quinolinecarboxamide or solvates thereof and preparation method thereof
AU2005217325B2 (en) 2004-02-27 2007-11-29 Eisai R & D Management Co., Ltd. Novel pyridine derivative and pyrimidine derivative (1)
KR20050091462A (en) 2004-03-12 2005-09-15 한국과학기술연구원 Furopyrimidine compound and ddr2 tyrosine kinase activity inhibitor comprising the same
WO2005117887A1 (en) 2004-06-03 2005-12-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Treatment with gemcitabine and an egfr-inhibitor
WO2006030941A1 (en) 2004-09-13 2006-03-23 Eisai R & D Management Co., Ltd. Simultaneous use of sulfonamide-containing compound and angiogenesis inhibitor
US8772269B2 (en) * 2004-09-13 2014-07-08 Eisai R&D Management Co., Ltd. Use of sulfonamide-including compounds in combination with angiogenesis inhibitors
ATE428421T1 (en) 2004-09-17 2009-05-15 Eisai R&D Man Co Ltd MEDICAL COMPOSITION WITH IMPROVED STABILITY AND REDUCED GELING PROPERTIES
US20060079494A1 (en) * 2004-09-27 2006-04-13 Santi Daniel V Specific kinase inhibitors
AU2005336924A1 (en) 2004-11-22 2007-04-12 King Pharmaceuticals Research & Development, Inc. Enhancing treatment of cancer and HIF-1 mediated disoders with adenosine A3 receptor antagonists
EP1824843A2 (en) 2004-12-07 2007-08-29 Locus Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
WO2006090930A1 (en) * 2005-02-28 2006-08-31 Eisai R & D Management Co., Ltd. Novel combinational use of sulfonamide compound
JP5106098B2 (en) 2005-02-28 2012-12-26 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 New combination of sulfonamide compounds with anticancer agents
DE102005017446B4 (en) * 2005-04-15 2008-06-05 Südzucker AG Mannheim/Ochsenfurt Temperature control during alkaline extraction
WO2006137474A1 (en) 2005-06-23 2006-12-28 Eisai R & D Management Co., Ltd. Amorphous salt of 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)­aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide and process for producing the same
US7550483B2 (en) * 2005-06-23 2009-06-23 Eisai R&D Management Co., Ltd. Amorphous salt of 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide and process for preparing the same
WO2007014335A2 (en) 2005-07-27 2007-02-01 The University Of Texas System Combinations comprising gemcitabine and tyrosine kinase inhibitors for the treatment of pancreatic cancer
JP5066446B2 (en) * 2005-08-01 2012-11-07 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Methods for predicting the effects of angiogenesis inhibitors
EP2281901B1 (en) 2005-08-02 2013-11-27 Eisai R&D Management Co., Ltd. Anti-tumour pharmaceutical composition with angiogenesis inhibitors
AU2006309551B2 (en) * 2005-11-07 2012-04-19 Eisai R & D Management Co., Ltd. Use of combination of anti-angiogenic substance and c-kit kinase inhibitor
EP1964837A4 (en) 2005-11-22 2010-12-22 Eisai R&D Man Co Ltd Anti-tumor agent for multiple myeloma
AR059066A1 (en) * 2006-01-27 2008-03-12 Amgen Inc COMBINATIONS OF THE ANGIOPOYETINE INHIBITOR -2 (ANG2) AND THE VASCULAR ENDOTELIAL GROWTH FACTOR INHIBITOR (VEGF)
ES2556173T3 (en) 2006-05-18 2016-01-13 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent for thyroid cancer
US8238322B2 (en) * 2006-06-30 2012-08-07 Nokia Corporation Optimizing of channel allocation in a wireless communications system
CN101511793B (en) * 2006-08-28 2011-08-03 卫材R&D管理有限公司 Antineoplastic agents against undifferentiated gastric cancer
US20080057195A1 (en) * 2006-08-31 2008-03-06 United Technologies Corporation Non-line of sight coating technique
JPWO2008088088A1 (en) 2007-01-19 2010-05-13 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Pancreatic cancer treatment composition
CN101600694A (en) 2007-01-29 2009-12-09 卫材R&D管理有限公司 Composition for treatment of undifferentiated gastric cancer
WO2008108386A1 (en) 2007-03-05 2008-09-12 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Pharmaceutical composition
EP2133095A4 (en) 2007-03-05 2012-09-26 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd Pharmaceutical composition
EP2218712B1 (en) 2007-11-09 2015-07-01 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of anti-angiogenic substance and anti-tumor platinum complex
EP2259844A4 (en) * 2008-03-05 2012-02-01 Vicus Therapeutics Llc COMPOSITIONS AND METHODS FOR MUCOSITIS AND ONCOLOGY THERAPIES
US20110104161A1 (en) 2008-05-14 2011-05-05 Burgess Teresa L Combinations vegf(r) inhibitors and hepatocyte growth factor (c-met) inhibitors for the treatment of cancer

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2264389C2 (en) Nitrogen-containing aromatic derivatives, their using, medicinal agent based on thereof and method for treatment
RU2003114740A (en) NITROGEN-CONTAINING AROMATIC DERIVATIVES
RU2008149948A (en) ANTI-TUMOR AGENT AGAINST THYROID CANCER
RU2002123350A (en) Dipeptidnitrile Cathepsin K Inhibitors
RU2326869C2 (en) Pyridazine 3(2h) derivatives as inhibitor of phosphodiesterase 4 (pde4), method of their preparation, pharmaceutical composition and method of treatment
JP4342935B2 (en) Quinoline derivatives and quinazoline derivatives that inhibit hepatocyte growth factor receptor autophosphorylation and pharmaceutical compositions containing them
JP2013056930A5 (en)
JP2010517946A5 (en)
TWI398432B (en) Inhibitors of the task-1 and task-3 ion channel
RU2004117887A (en) ARILANILINE BETA2 AGONISTS OF ADRENERGIC RECEPTORS
CA2392570A1 (en) 4-pyrimidinyl-n-acyl-l-phenylalanines
CA2361057A1 (en) Quinoline derivatives and quinazoline derivatives
WO2016082713A1 (en) 2-aminopyrimidine compound and pharmaceutical composition and use thereof
JPWO2020086739A5 (en)
JP2009516685A5 (en)
JP2009513703A5 (en)
JP2015517981A5 (en)
RU2005120780A (en) COMPOUNDS WITH CONDENSED 1,3-DIHYDROIMIDAZOLE CYCLE
JPWO2022173678A5 (en)
RU2000126841A (en) AMIDA DERIVATIVES AND ANTAGONISTS OF NOZTSEPTINA
RU2009148673A (en) PYRAZINONE DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION FOR TREATMENT OF PULMONARY DISEASES
JP2021502387A5 (en)
RU2005108999A (en) NITROGEN-CONTAINING AROMATIC DERIVATIVES
KR20010033513A (en) Inhibition of raf kinase using aryl and heteroaryl substituted heterocyclic ureas
RU2012144751A (en) HETEROCYCLIC COMPOUNDS EFFECTIVE FOR KINASE INHIBITION