Claims (24)
1. Способ доставки лекарства в гепатоцит, при котором берут соединение, имеющее карбоксамидиновую группу, которое обладает активностью, выбранной из группы, состоящей из противовирусной активности и противоопухолевой активности, устанавливают, что гепатоцит содержит переносчик, который транспортирует это соединение через плазматическую мембрану гепатоцита, причем транспорт этого соединения по существу не ингибируется рибавирином, и предоставляют указанному переносчику указанное соединение, причем переносчик представляет собой мембранносвязанный белок или белковый комплекс, который способствует проникновению этого соединения через плазматическую мембрану в гепатоцит.1. A method of delivering a drug to a hepatocyte in which a compound having a carboxamidine group that has an activity selected from the group consisting of antiviral activity and antitumor activity is taken, it is established that the hepatocyte contains a carrier that transports this compound through the plasma membrane of the hepatocyte, the transport of this compound is not substantially inhibited by ribavirin, and provide the indicated carrier with said compound, the carrier being a meme rannosvyazanny protein or protein complex that facilitates penetration of the compound through the plasma membrane into the hepatocyte.
2. Способ по п.1, где соединение включает в себя нуклеозид, имеющий основание, связанное с сахаром.2. The method according to claim 1, where the compound includes a nucleoside having a base associated with sugar.
3. Способ по п.2, где основание представляет собой моноциклическое основание.3. The method according to claim 2, where the base is a monocyclic base.
4. Способ по п.3, где моноциклическое основание представляет собой 1,2,4-триазол.4. The method according to claim 3, where the monocyclic base is a 1,2,4-triazole.
5. Способ по п.2, где сахар представляет собой β-рибофуранозу.5. The method according to claim 2, where the sugar is β-ribofuranose.
6. Способ по п.2, где нуклеозид представляет собой 1-бета-D-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамидин.6. The method according to claim 2, where the nucleoside is 1-beta-D-ribofuranosyl-1,2,4-triazole-3-carboxamidine.
7. Способ по п.2, где нуклеозид представляет собой 1-бета-L-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамидин.7. The method according to claim 2, where the nucleoside is 1-beta-L-ribofuranosyl-1,2,4-triazole-3-carboxamidine.
8. Способ по п.1, где карбоксамидиновая группа превращается в карбоксамидную группу в гепатоците.8. The method according to claim 1, where the carboxamidine group is converted into a carboxamide group in the hepatocyte.
9. Способ по п.8, где карбоксамидная группа претерпевает ферментативное фосфорилирование и посредством этого накапливается в гепатоците.9. The method of claim 8, wherein the carboxamide group undergoes enzymatic phosphorylation and thereby accumulates in the hepatocyte.
10. Способ по п.1, где противовирусная активность представляет собой противовирусную активность в отношении флавивирусов.10. The method according to claim 1, where the antiviral activity is an antiviral activity against flaviviruses.
11. Способ по п.10, где противовирусная активность в отношении флавивирусов представляет собой противовирусную активность в отношении пестивируса и вируса гепатита С.11. The method of claim 10, where the antiviral activity against flaviviruses is an antiviral activity against pestivirus and hepatitis C.
12. Способ по п.1, где противоопухолевая активность включает в себя противоопухолевую активность в отношении неопластических гепатоцитов.12. The method according to claim 1, where the antitumor activity includes antitumor activity against neoplastic hepatocytes.
13. Способ по п.1, где переносчик представляет собой АТФ-зависимый переносчик.13. The method according to claim 1, where the carrier is an ATP-dependent carrier.
14. Способ по п.1, где переносчик включает в себя трансмембранный белок.14. The method according to claim 1, where the carrier includes a transmembrane protein.
15. Способ по п.1, где гепатоцит поражен заболеванием.15. The method according to claim 1, where the hepatocyte is affected by the disease.
16. Способ по п.1, где транспорт соединения представляет собой транспорт, который ингибируется вторым соединением, имеющим карбоксамидиновую группу.16. The method according to claim 1, where the transport of the compound is a transport that is inhibited by the second compound having a carboxamidine group.
17. Способ ингибирования репликации вируса, принадлежащего к семейству флавивирусов, в системе, содержащей клетки, при котором берут фармацевтическую композицию, имеющую карбоксамидиновую группу, и предоставляют клетке в системе, содержащей клетки, эту фармацевтическую композицию, причем указанное соединение транспортируется через плазматическую мембрану клетки, при этом транспорт соединения по существу не ингибируется рибавирином, и причем переносчик представляет собой мембранносвязанный белок или белковый комплекс, который способствует проникновению этого соединения через плазматическую мембрану в гепатоцит.17. A method of inhibiting the replication of a virus belonging to the flavivirus family in a system containing cells, in which a pharmaceutical composition having a carboxamidine group is taken, and providing the cell in the system containing cells with this pharmaceutical composition, said compound being transported through the plasma membrane of the cell, wherein the transport of the compound is not substantially inhibited by ribavirin, and wherein the carrier is a membrane-bound protein or protein complex, which method prevents the penetration of this compound through the plasma membrane into the hepatocyte.
18. Способ по п.17, где вирус представляет собой вирус Западного Нила.18. The method according to 17, where the virus is a West Nile virus.
19. Способ по п.17, где вирус представляет собой вирус гепатита С.19. The method according to 17, where the virus is a hepatitis C.
20. Способ по п.17, где система, содержащая клетки, представляет собой систему in vitro.20. The method according to 17, where the system containing cells is an in vitro system.
21. Способ по п.17, где система, содержащая клетки, представляет собой систему in vivo.21. The method according to 17, where the system containing cells is an in vivo system.
22. Способ по п.17, где система in vivo имеет по меньшей мере один гепатоцит, который инфицирован вирусом.22. The method according to 17, where the in vivo system has at least one hepatocyte that is infected with a virus.
23. Способ по п.17, где фармацевтическое соединение представляет собой 1-бета-D-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамидин-HCl.23. The method of claim 17, wherein the pharmaceutical compound is 1-beta-D-ribofuranosyl-1,2,4-triazole-3-carboxamidine-HCl.
24. Способ по п.17, где фармацевтическое соединение находится в L-конфигурации.24. The method according to 17, where the pharmaceutical compound is in the L-configuration.