Claims (22)
1. Способ получения фармацевтической композиции для перорального введения, содержащей толперизон или его соль, при этом композиция предназначена для пролонгированного высвобождения биологически активного вещества толперизона, отличающийся тем, что кристаллический рацемический толперизон в функционирующей с помощью потока воздуха колонне для нанесения покрытия покрывают с помощью смеси метанола и раствора синтетических, полусинтетических или природных гидрогелей в хлороформе.1. A method of obtaining a pharmaceutical composition for oral administration containing tolperisone or its salt, the composition is intended for the sustained release of the biologically active substance tolperisone, characterized in that the crystalline racemic tolperisone in the coating column operating by air flow is coated with a methanol mixture and a solution of synthetic, semi-synthetic or natural hydrogels in chloroform.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве гидрогелей применяют этилцеллюлозу и гидроксипропил-целлюлозу.2. The method according to claim 1, characterized in that ethyl cellulose and hydroxypropyl cellulose are used as hydrogels.
3. Способ по п.11 или 2, отличающийся тем, что раствор впрыскивают в колонну для нанесения покрытия под давлением 2,5 бар и со скоростью 60 мл/мин.3. The method according to claim 11 or 2, characterized in that the solution is injected into the coating column under a pressure of 2.5 bar and at a speed of 60 ml / min.
4. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что раствор для покрытия впрускивают в колонну при температуре 60°С на входе.4. The method according to any one of claims 1 to 3, characterized in that the coating solution is injected into the column at a temperature of 60 ° C at the inlet.
5. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что наносят покрытие на кристаллический толперизонгидрохлорид в виде рацемата (50:50).5. The method according to any one of claims 1 to 4, characterized in that the crystalline tolperisone hydrochloride is coated in the form of a racemate (50:50).
6. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что наносят покрытие на кристаллический толперизонгидрохлорид в виде рацемата (90:10) с преобладающей долей (-)-изомера.6. The method according to any one of claims 1 to 4, characterized in that the crystalline tolperisone hydrochloride is coated in the form of a racemate (90:10) with a predominant proportion of the (-) isomer.
7. Способ получения фармацевтической композиции для перорального введения, содержащей толперизон или его соль, при этом композиция предназначена для пролонгированного высвобождения биологически активного вещества толперизона, отличающийся тем, что в водном растворе толперизона, который насыщен толперизоном, суспендируют микрокапсулы, содержащие толперизон.7. A method of obtaining a pharmaceutical composition for oral administration containing tolperisone or its salt, the composition is intended for the prolonged release of the biologically active substance tolperisone, characterized in that microcapsules containing tolperisone are suspended in an aqueous solution of tolperisone which is saturated with tolperisone.
8. Способ по п.7, отличающийся тем, что растворенный и содержащийся в микрокапсулах толперизон находится в виде рацемата (50:50).8. The method according to claim 7, characterized in that the tolperisone dissolved and contained in the microcapsules is in the form of a racemate (50:50).
9. Способ по п.7, отличающийся тем, что растворенный и содержащийся в микрокапсулах толперизон находится в виде рацемата (80:20) с преобладающей долей (-)-изомера.9. The method according to claim 7, characterized in that the tolperisone dissolved and contained in the microcapsules is in the form of a racemate (80:20) with a predominant proportion of (-) isomer.
10. Способ по п.7, отличающийся тем, что растворенный и содержащийся в микрокапсулах толперизон находится в виде рацемата (70:30) с преобладающей долей (-)-изомера.10. The method according to claim 7, characterized in that the tolperisone dissolved and contained in the microcapsules is in the form of a racemate (70:30) with a predominant proportion of (-) isomer.
11. Способ получения фармацевтической композиции для перорального введения, содержащей толперизон или его соль, при этом композиция предназначена для пролонгированного высвобождения биологически активного вещества толперизона, отличающийся тем, что связующее получают тем, что синтетический, полусинтетический или природный гидрогель гранулируют после добавления воды, полученные таким образом гранулы высушивают, полученное таким образом гранулированное связующее смешивают с толперизоном, при перемешивании смешивают с раствором синтетического, полусинтетического или природного гидрогеля в этаноле и затем гранулируют, и полученные таким образом гранулы смешивают со вспомогательным для таблетирования средством и прессуют в таблетки.11. A method of obtaining a pharmaceutical composition for oral administration containing tolperisone or its salt, the composition is intended for prolonged release of the biologically active substance of tolperisone, characterized in that the binder is obtained in that a synthetic, semisynthetic or natural hydrogel is granulated after adding water, obtained by the granules are dried, the granular binder thus obtained is mixed with tolperisone, mixed with a synth solution with stirring a synthetic, semi-synthetic or natural hydrogel in ethanol and then granulated, and the granules thus obtained are mixed with a tabletting aid and compressed into tablets.
12. Способ по п.11, отличающийся тем, что гранулируют после добавления воды ксантановую смолу, смолу рожкового дерева, сульфат кальция.12. The method according to claim 11, characterized in that granulated after adding water, xanthan gum, locust bean gum, calcium sulfate.
13. Способ по п.11 или 12, отличающийся тем, что гидрогель смешивают с декстрозой в сухом состоянии и полученную таким образом смесь гранулируют после добавления воды.13. The method according to claim 11 or 12, characterized in that the hydrogel is mixed with dextrose in a dry state and the mixture thus obtained is granulated after adding water.
14. Способ по любому из пп.11-13, отличающийся тем, что гранулированное связующее и толперизон смешивают при перемешивании с раствором этилцеллюлозы в этаноле.14. The method according to any one of paragraphs.11-13, characterized in that the granular binder and tolperisone are mixed with stirring with a solution of ethyl cellulose in ethanol.
15. Способ по любому из пп.11-14, отличающийся тем, что связующее получают тем, что смешивают 25% ксантановой смолы, 25% смолы рожкового дерева, 40% целлюлозы, 10% сульфата кальция и 10% воды, которую добавляют во время гранулирования.15. The method according to any one of paragraphs.11-14, characterized in that the binder is obtained by mixing 25% xanthan gum, 25% locust bean gum, 40% cellulose, 10% calcium sulfate and 10% water, which is added during granulation.
16. Способ по любому из п.11 или 15, отличающийся тем, что в качестве вспомогательного для таблетирования средства применяют стеарилфумарат натрия.16. The method according to any one of claim 11 or 15, characterized in that sodium stearyl fumarate is used as an auxiliary for tabletting.
17. Способ по любому из пп.11-16, отличающийся тем, что толперизон используют в виде рацемата (90:10) с преобладающей долей (-)-изомера.17. The method according to any one of paragraphs.11-16, characterized in that tolperisone is used in the form of a racemate (90:10) with a predominant proportion of (-) isomer.
18. Способ получения фармацевтической композиции для перорального введения, содержащей толперизон или его соль, при этом композиция предназначена для пролонгированного высвобождения биологически ативного вещества толперизона, отличающийся тем, что толперизон, лактозу и синтетический, полусинтетический или природный гидрогель гранулируют в грануляторе при добавлении водного, содержащего краситель раствора, таким образом полученные гранулы вместе со стеаратом магния и высокодисперсным диоксидом кремния пропускают через сито и гомогенизируют в смесителе и таким образом полученную смесь прессуют в таблетки.18. A method of obtaining a pharmaceutical composition for oral administration containing tolperisone or its salt, the composition is intended for prolonged release of the biologically active substance tolperisone, characterized in that tolperisone, lactose and a synthetic, semisynthetic or natural hydrogel are granulated in a granulator by adding an aqueous containing the dye of the solution, the granules thus obtained, together with magnesium stearate and finely divided silica, are passed through a sieve and homogen niziruyut in a mixer and thus the resulting mixture is compressed into tablets.
19. Способ по п.18, отличающийся тем, что в качестве гидрогеля применяют метилгидроксипропилцеллюлозу.19. The method according to p. 18, characterized in that methylhydroxypropyl cellulose is used as the hydrogel.
20. Способ по п.18 или 19, отличающийся тем, что гранулы вместе со стеаратом магния и высокодисперсным диоксидом кремния пропускают через сито с шириной отверстия 1,25 мм.20. The method according to p. 18 or 19, characterized in that the granules, together with magnesium stearate and highly dispersed silicon dioxide, are passed through a sieve with an opening width of 1.25 mm.
21. Способ по любому из пп.18-20, отличающийся тем, что толперизон используют в виде рацемата (65:35) с преобладающей долей (-)-изомера.21. The method according to any one of claims 18 to 20, characterized in that tolperisone is used in the form of a racemate (65:35) with a predominant proportion of (-) isomer.
22. Способ по любому из пп.18-20, отличающийся тем, что толперизон используют в виде рацемата (90:10) с преобладающей долей (-)-изомера.22. The method according to any one of claims 18 to 20, characterized in that tolperisone is used in the form of a racemate (90:10) with a predominant proportion of (-) isomer.