RU2001116719A

RU2001116719A - Диспергируемые стабилизированные фосфолипидом микрочастицы

Info

Publication number: RU2001116719A
Application number: RU2001116719/14A
Authority: RU
Inventors: Инду ПАРИКХ; Авадхеш К. МИШРА; Роберт ДОНГА; Майкл Г. ВАЧОН
Original assignee: Ртп Фарма Инк.
Priority date: 1998-11-20
Filing date: 1999-11-19
Publication date: 2003-03-20

Claims

1. Быстро диспергируемая твердая терапевтическая дозированная форма, состоящая из нерастворимого в воде соединения, существующего в виде наномерных или микромерных твердых частиц, поверхность которых стабилизирована одним или несколькими поверхностными модификаторами, из которых, по меньшей мере, один может быть фосфолипидом, частицы твердого вещества диспергированы в создающей объем матрице, также необязательно включающей высвобождающее вещество, образующей дозированную терапевтическую форму при сушке, у которой, когда дозированную форму вводят в водную среду, образующая объем, высвобождающая матрица по существу полностью дезинтегрируется в течение менее чем 2 мин, высвобождая тем самым частицы нерастворимого в воде твердого вещества в неагрегированном и/или неагломерированном состоянии.

2. Быстро диспергируемая твердая дозированная форма по п. 1, в которой частицы нерастворимого в воде твердого компонента, состоящие по существу из композиции нерастворимого в воде вещества, включающего частицы терапевтически полезного нерастворимого в воде или плохо растворимого в воде соединения, фосфолипид и также, необязательно, по меньшей мере, одно неионное, анионное, катионное или амфипатическое поверхностно-активное вещество, в которой объемно-весовой средний размер частиц нерастворимого в воде вещества составляет 5 микрометров или менее.

3. Быстро диспергируемая твердая дозированная форма по п. 1, в которой компонент образующей объем, высвобождающей матрицы выбирается из сахаридов, полисахаридов, увлажнителей, природных или синтетических полимеров, неорганических добавок или полимеров на основе целлюлозы.

4. Быстро диспергируемая твердая дозированная форма по п. 3, в которой сахаридом или полисахаридом является маннит, трегалоза, лактоза, сахароза, сорбит или мальтоза.

5. Быстро диспергируемая твердая дозированная форма по п. 3, в которой увлажнителем является глицерин, пропиленгликоль или полиэтиленгликоль.

6. Быстро диспергируемая твердая дозированная форма по п. 3, в которой природным или синтетическим полимером является желатин, декстран, крахмал, поливинилпирролидон, полоксамер или акрилат.

7. Быстро диспергируемая твердая дозированная форма по п. 3, в которой неорганической добавкой является коллоидный диоксид кремния или трехосновной фосфат кальция.

8. Быстро диспергируемая твердая дозированная форма по п. 3, в которой полимером на основе целлюлозы является микрокристаллическая целлюлоза, гидроксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза или метилцеллюлоза.

9. Быстро диспергируемая твердая дозированная форма по п. 1, для которой время дезинтеграции в водной среде составляет менее 2 мин и, предпочтительно, менее 60 с, более предпочтительно менее 30 с, и наиболее предпочтительно, менее 10 с.

10. Быстро диспергируемая твердая дозированная форма по п. 1, дополнительно содержащая шипучее средство, связывающее средство, вкусовую добавку, полимерное покрытие на наружной поверхности дозированной формы, красящее вещество или их сочетание.