[go: up one dir, main page]

RU2000104007A - Производные ацилпиперазинилпиримидинов, их получение и применение в качестве лекарственных средств - Google Patents

Производные ацилпиперазинилпиримидинов, их получение и применение в качестве лекарственных средств

Info

Publication number
RU2000104007A
RU2000104007A RU2000104007/04A RU2000104007A RU2000104007A RU 2000104007 A RU2000104007 A RU 2000104007A RU 2000104007/04 A RU2000104007/04 A RU 2000104007/04A RU 2000104007 A RU2000104007 A RU 2000104007A RU 2000104007 A RU2000104007 A RU 2000104007A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
piperazinyl
methoxypyrimidine
methoxy
pyrimidine
hydrochloride
Prior art date
Application number
RU2000104007/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2205827C2 (ru
Inventor
АРХОНА Хорди КОРБЕРА
ДОМЕНЕЧ Давид ВАНЬО
КОНСТАНСА Хорди ФРИГОЛА
Original Assignee
Лабораторьос Дель Др.Эстев, С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from ES009701627A external-priority patent/ES2125206B1/es
Application filed by Лабораторьос Дель Др.Эстев, С.А. filed Critical Лабораторьос Дель Др.Эстев, С.А.
Publication of RU2000104007A publication Critical patent/RU2000104007A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2205827C2 publication Critical patent/RU2205827C2/ru

Links

Claims (16)

1. Производное ацилпиперазинилпиримидина общей формулы
Figure 00000001

где Х представляет атом кислорода или серы;
R1 представляет C1-4-алкокси или трифторметильный радикал;
R2 представляет C1-6-алкильный радикал; насыщенный С3-6-циклоалкил; гетероциклоалкил, состоящий из кольца из 3-6 атомов, гетероатом которого выбирают из атома кислорода, серы или азота, необязательно N-замещенного С16-алкилом; фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 идентичными или разными заместителями, выбранными из фтора, хлора, брома, амино, ацетамидо, нитро, метила, трифторметила и метокси; арилалкил, состоящий из C1-3-алкильной группы, замещенной фенильным радикалом, необязательно замещенный 1, 2 или 3 идентичными или разными заместителями, выбранными из фтора, хлора, брома, амино, ацетамидо, нитро, метила, трифторметила и метокси; гетероарил, состоящий из 5- или 6-членного, гетероароматического кольца, необязательно замещенного, или из конденсированных гетероароматических систем, необязательно замещенных и содержащих 9 или 10 атомов, 1 или 2 из которых являются гетероатомами, выбранными из кислорода, серы и азота, причем вышеупомянутые заместители выбирают из фтора, хлора, брома, амино, ацетамидо, нитро, метила, трифторметила и метокси; и гетероарилалкил, состоящий из алкильной группы, содержащей от 1 до 3 атомов углерода и замещенной гетероарильным радикалом, состоящим из 5- или 6-членного гетероароматического кольца, необязательно замещенного, или из конденсированных 9- или 10-членных гетероароматических систем, необязательно замещенных, с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из кислорода, серы и азота, причем вышеупомянутые заместители выбирают из фтора, хлора, брома, амино, ацетамидо, нитро, метила, трифторметила и метокси; и его физиологически приемлемые соли.
2. Соединение по п. 1, где R1 представляет метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, втор-бутокси или трет-бутокси.
3. Соединение по п.1, где R2 представляет метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, изопентил, неопентил или гексил.
4. Соединение по п.1, где R2 представляет циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил.
5. Соединение по п.1, где R2 представляет 2-азиридинил, 2-тетрагидрофурил, 3-тетрагидрофурил, 2-тетрагидротиенил, 3-тетрагидротиенил, 2-азетидинил, 2-пирролидинил, 3-пирролидинил, 2-пиперидинил, 3-пиперидинил или 4-пиперидинил.
6. Соединение по п.1, где R2 представляет 2-фторфенил, 3-фторфенил, 4-фторфенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлор-фенил, 2-бромфенил, 3-бромфенил, 4-бромфенил, 2-аминофенил, 3-аминофенил, 4-аминофенил, 2-нитрофенил 3-нитрофенил, 4-нитрофенил, 2-ацетамидофенил, 3-ацетамидофенил, 4-ацетамидофенил, 2-метилфенил, 3-метилфенил, 4-метилфенил, 2-(трифторметил) фенил, 3-(трифторметил)фенил, 4-(трифторметил)фенил, 2-метоксифенил, 3-метоксифенил, 4-метоксифенил, 2,3-дифторфенил, 3,4-дифторфенил, 2,4-дифторфенил, 2,3-дибромфенил, 3,4-дибромфенил, 2,4-дибромфенил, 2,3-диметилфенил, 3,4-диметилфенил, 2,4-диметилфенил, 2,3-диметоксифенил, 3,4-диметоксифенил, 2,4-диметоксифенил.
7. Соединение по п.1, где R2 представляет фенилметил, 1-фенилэтил, 2-фенилэтил, 3-фенилпропил, необязательно замещенный в ароматическом кольце.
8. Соединение по п.1, где R2 представляет 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 3-метил-2-тинил, 5-метил-2-тиенил, 3-метокси-2-тиенил, 3-хлор-2-тиенил, 5-хлор-2-тиенил, 2-пирролил, 3-пирролил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-индолил, 3-индолил, 2-бензо[b]тиенил, 3-бензо[b]тиенил, 3-хлор-2-бензо[b] тиенил, пиразолил, имидазолил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, бензимидазолил, хинолил, оксазолил или тиазолил.
9. Соединение по п.1, где R2 представляет 2-тиенилметил, 2-бензо[b]тиенметил или 3-(4-хлорпиразолил)пропил.
10. Соединение по п.1, выбранное из следующей группы:
2-[4-(2-фурилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(2-фурилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-(4-ацетил-3-пиперазинил)-4-метоксипиримидин,
2-{4-[4-(4-хлорпиразолил)бутаноил]-1-пиперазинил}-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-{4-[4-(4-хлорпиразолил)бутаноил]-1-пиперазинил}-4-метоксипиримидина,
2-(4-бензоил-1-пиперазинил)-4-метоксипиримидин,
2-(4-циклопропилкарбонил-1-пиперазинил)-4-метоксипиримидин,
2-[4-(2-фурилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-(трифторметил) пиримидин,
2-[4-(2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-(трифторметил) пиримидин,
4-метокси-2-[4-(3-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(3-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-[4-(5-метил-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(5-метил-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] -4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(3-метокси-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(3-метокси-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-[4-(2-бензо[b]тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(2-бензо[b] тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(2-индолилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
2-[4-(3-хлор-2-бензо[b] тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] -4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-хлор-2-бензо[b] тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(2-пирролилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(2-пирролилкарбонил]-1-пиперазинил) пиримидина,
4-метокси-2-[4-(2-тиенилацетил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(2-тиенилацетил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-[4-(3-метил-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-метил-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(3-хлор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-хлор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(3-индолилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
2-[4-(3-бензо[b]тиенилацетил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
2-[4-(5-хлор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(5-хлор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(4-хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(4-хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(4-фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(4-фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(4-хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(4-хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(3-метоксибензоил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(3-метоксибензоил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-[4-(3-фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(3-хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(2-метоксибензоил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(2-метоксибензоил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-[4-(2-(фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(2-(фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(2-(хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(2-(хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(2-тетрагидрофурилкарбонил)-1-пиперазинил] пиримидин,
4-метокси-2-(4-тиобензоил-1-пиперазинил)пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(2-тетрагидрофурилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидина,
хлоргидрат 4-метокси-2-(4-тиобензоил-1-пиперазинил)пиримидина,
2-(4-бензоил-1-пиперазинил)-4-метоксипиримидин,
4-метокси-2-{4-[4-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил} пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-{4-[4-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил}пиримидина,
4-метокси-2-{4-[3-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил} пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-{4-[3-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил}пиримидина,
4-метокси-2-{4-[2-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил} пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-{4-[2-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил}пиримидина,
4-метокси-2-(4-никотиноил-1-пиперазинил)пиримидин,
дихлоргидрат 4-метокси-2-(4-никотиноил-1-пиперазинил) пиримидина,
2-(4-изоникотиноил-1-пиперазинил)-4-метоксипиримидин,
дихлоргидрат 2-(4-изоникотиноил-1-пиперазинил)-4-метоксипиримидина,
2-[4-(1-имидазолилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(1-имидазолилкарбонил)-1-пиперазинил] -4-метоксипиримидина,
2-(4-никотиноил-1-пиперазинил)-4-(трифторметил)пиримидин,
хлоргидрат 2-(4-никoтинoил-l-пипepaзинил)-4-(трифторметил) пиримидина,
4-метокси-2-[4-(2-пиридилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(2-пиридилкарбонил)-1-пиперазинил] пиримидина,
4-этокси-2-[4-(2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-этокси-2-[4-(2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-[4-(3-хлор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-этоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-хлор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] -4-этоксипиримидина,
4-этокси-2-{4-[2-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил} пиримидин,
хлоргидрат 4-этокси-2-{ 4-[2-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил}пиримидина,
2-[4-(2-метилбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(2-метилбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(4-фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-изопропоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(4-фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-изопропоксипиримидина,
4-изопропокси-2-{4-[2-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил} пиримидин,
хлоргидрат 4-изопропокси-2-{ 4-[2-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил} пиримидина,
2-[4-(3-хлор-2-тиенкарбонил)-1-пиперазинил]-4-изопропоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-хлор-2-тиенкарбонил)-1-пиперазинил]-4-изопропоксипиримидина,
2-[4-(циклогексилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(циклогексилкарбонил)-1-пиперазинил] -4-метоксипиримидина,
4-этокси-2-[4-(4-фторбензоил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-этокси-2-[4-(4-фторбензоил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-[4-(2-тиазолилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
2-[4-(2-аминобензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(2-аминобензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(3-фтор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-фтор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(4-метокси-2-пиримидинил)-1-пиперазинилкарбонил]бензойная кислота,
2-[4-(2-ацетоксибензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
2-[4-(2-гидроксибензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
2-[4-(4-метокси-2-пиримидинил)-1-пиперазинилкарбонил]бензоат натрия,
хлоргидрат 2-[4-(2-гидроксибензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(2-метоксибензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин и
4-этокси-2-[4-(2-пиридилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин.
11. Способ получения соединения общей формулы (1) где Х представляет атом кислорода, по п.1, который включает взаимодействие производного хлорпиримидина формулы (III)
Figure 00000002

где R1 имеет значения, определенные в п.1,
с производным пиперазина общей формулы (IV)
Figure 00000003

где R2 имеет значения, определенные в п.1, и Х представляет атом кислорода, и при необходимости, полученное соединение формулы I, где Х представляет атом кислорода, реакцией с реагентом Лауссона, (2,4-бис(4-метоксифенил)-1,3,2,4-дитиадифосфаэтано-2,4-дисульфурид) или с пентасульфидом фосфора, превращают в соединение формулы I, где Х представляет атом серы и, необязательно, любое из полученных соединений общей формулы (I) превращают в его физиологически приемлемую соль реакцией с минеральной кислотой или органической кислотой в подходящем растворителе.
12. Способ получения соединения общей формулы (1) по п.1, где Х представляет атом кислорода, который включает взаимодействие амина формулы (V)
Figure 00000004

где R1 имеет значения, определенные в п.1, с карбоновой кислотой формулы R2COOH (VI) или с солью упомянутой кислоты, где R2 имеет значения, определенные в п. 1, и при необходимости, полученное соединение формулы I, где Х представляет атом кислорода, реакцией с реагентом Лауссона, (2,4-бис(4-метоксифенил)-1,3,2,4-дитиадифосфаэтано-2,4-дисульфурид) или с пентасульфидом фосфора, превращают в соединение формулы I, где Х представляет атом серы и, необязательно, любое из полученных соединений общей формулы (I) превращают в его физиологически приемлемую соль реакцией с минеральной кислотой или органической кислотой в подходящем растворителе.
13. Способ получения соединения общей формулы (1) по п.1, где Х представляет атом кислорода, который включает взаимодействие амина формулы (V)
Figure 00000005

где R1 имеет значения, определенные в п.1, с реагентом R2COY (VII), где R2 имеет значения, определенные в п. 1, и Y представляет атом галогена, азидную группу, 1-имидазолильную группу, группу O-CO-R4, где R4 представляет алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или арильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена, или группу OR5, где R5 представляет ароматическую группу или одно или два кольца, замещенных одним или несколькими атомами галогена или нитрорадикалами, или N-сукцинимид, и при необходимости, полученное соединение формулы I, где Х представляет атом кислорода, реакцией с реагентом Лауссона, (2,4-бис(4-метоксифенил)-1,3,2,4-дитиадифосфаэтано-2,4-дисульфурид) или с пентасульфидом фосфора, превращают в соединение формулы I, где Х представляет атом серы и, необязательно, любое из полученных соединений общей формулы (I) превращают в его физиологически приемлемую соль реакцией с минеральной кислотой или органической кислотой в подходящем растворителе.
14. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что содержит в качестве активного компонента эффективное количество по меньшей мере одного соединения общей формулы (I) или одной из его физиологически приемлемых солей по любому из пп.1-10, в сочетании фармацевтически приемлемым наполнителем.
15. Соединение общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому одному из пп.1-10 для изготовления лекарственного средства, активного в отношении центральной нервной системы млекопитающих, включая человека.
16. Соединение общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому одному из пп.1-10 для изготовления лекарственного средства, обладающего седативной, противосудорожной, аналгеэирующей, релаксирующей мышцы, antitusigenic, анксиолитической, антипсихотической, антидепрессантной, антиишемической для головного мозга, противомигреневой активностью и для изготовления лекарственного средства для лечения нарушений сна, нейродегенеративных болезней, расстройств познавательной способности и болезни Альцгеймера, вызывания сна или общей анестезии для млекопитающих, включая человека.
RU2000104007/04A 1997-07-21 1998-07-21 Производное ацилпиперазинилпиримидина, способы его получения, фармацевтическая композиция RU2205827C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ESP9701627 1997-07-21
ES009701627A ES2125206B1 (es) 1997-07-21 1997-07-21 Derivados de acil-piperazinil-pirimidinas, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000104007A true RU2000104007A (ru) 2001-10-27
RU2205827C2 RU2205827C2 (ru) 2003-06-10

Family

ID=8300152

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000104007/04A RU2205827C2 (ru) 1997-07-21 1998-07-21 Производное ацилпиперазинилпиримидина, способы его получения, фармацевтическая композиция

Country Status (33)

Country Link
US (1) US6372746B1 (ru)
EP (1) EP1006110B8 (ru)
JP (1) JP2001510831A (ru)
KR (1) KR100514148B1 (ru)
CN (1) CN1202087C (ru)
AR (1) AR017254A1 (ru)
AT (1) ATE259357T1 (ru)
AU (1) AU744633B2 (ru)
BG (1) BG64849B1 (ru)
BR (1) BR9810772A (ru)
CA (1) CA2297417C (ru)
CO (1) CO5011090A1 (ru)
DE (1) DE69821623T2 (ru)
DK (1) DK1006110T3 (ru)
EE (1) EE04151B1 (ru)
ES (2) ES2125206B1 (ru)
GE (1) GEP20033090B (ru)
HU (1) HUP0002517A3 (ru)
IN (1) IN183820B (ru)
IS (1) IS2076B (ru)
LT (1) LT4728B (ru)
LV (1) LV12457B (ru)
NO (1) NO314996B1 (ru)
NZ (1) NZ502400A (ru)
PL (1) PL195632B1 (ru)
PT (1) PT1006110E (ru)
RU (1) RU2205827C2 (ru)
SI (1) SI20269B (ru)
SK (1) SK284675B6 (ru)
TW (1) TW530056B (ru)
UA (1) UA59403C2 (ru)
WO (1) WO1999005121A1 (ru)
ZA (1) ZA986437B (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10035908A1 (de) 2000-07-21 2002-03-07 Asta Medica Ag Neue Heteroaryl-Derivate und deren Verwendung als Arzneimittel
ES2167276B1 (es) * 2000-10-20 2003-04-01 Esteve Labor Dr Nuevos derivados de cianoaril (o cianoheteroaril)-carbonil-piperazinil-pirimidinas, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.
CA2440438C (en) 2001-03-09 2011-05-03 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Heterocyclic compounds
US7390813B1 (en) * 2001-12-21 2008-06-24 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridylpiperazines and aminonicotinamides and their use as therapeutic agents
US20050119251A1 (en) * 2001-12-21 2005-06-02 Jian-Min Fu Nicotinamide derivatives and their use as therapeutic agents
US7589199B2 (en) 2002-06-12 2009-09-15 Chemocentryx, Inc. Substituted piperazines
KR101255356B1 (ko) * 2002-06-12 2013-04-17 케모센트릭스, 인크. 염증 및 면역 질병의 치료를 위한 ccr1 길항물질로서사용하기 위한 1-아릴-4-치환된 피페라진 유도체
US7842693B2 (en) * 2002-06-12 2010-11-30 Chemocentryx, Inc. Substituted piperazines
WO2004002965A1 (de) * 2002-06-29 2004-01-08 Zentaris Gmbh Aryl- und heteroarylcarbonylpiperazine und deren verwendung zur behandlung gutartiger und bösartiger tumorerkrankungen
US20040127395A1 (en) * 2002-09-06 2004-07-01 Desai Pragnya J. Use of histamine H4 receptor modulators for the treatment of allergy and asthma
US7435831B2 (en) 2004-03-03 2008-10-14 Chemocentryx, Inc. Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles
CA2558211C (en) 2004-03-03 2013-09-03 Chemocentryx, Inc. Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles
MX2007003319A (es) * 2004-09-20 2007-06-05 Xenon Pharmaceuticals Inc Derivados heterociclicos y su uso como agentes terapeuticos.
TW200626138A (en) * 2004-09-20 2006-08-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents
BRPI0515477A (pt) * 2004-09-20 2008-07-22 Xenon Pharmaceuticals Inc derivados heterocìclicos bicìclicos e o uso dos mesmos como inibidores de estaroil-coa-desaturase (scd)
US8071603B2 (en) * 2004-09-20 2011-12-06 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-CoA desaturase inhibitors
CN101084212A (zh) * 2004-09-20 2007-12-05 泽农医药公司 杂环衍生物及其作为硬脂酰CoA去饱和酶介导剂的用途
MX2007003318A (es) 2004-09-20 2007-05-18 Xenon Pharmaceuticals Inc Derivados heterociclicos y su uso como agentes terapeuticos.
CA2580855A1 (en) 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-coa desaturase inhibitors
CA2580857A1 (en) * 2004-09-20 2006-09-28 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-coa desaturase inhibitors
CN101090724A (zh) * 2004-09-20 2007-12-19 泽农医药公司 用于抑制人硬脂酰CoA去饱和酶的吡啶衍生物
EP2029138A1 (en) * 2005-06-03 2009-03-04 Xenon Pharmaceuticals Inc. Aminothiazole derivatives as human stearoyl-coa desaturase inhibitors
KR101020351B1 (ko) * 2005-07-29 2011-03-08 에프. 호프만-라 로슈 아게 인돌-3-일-카본일-피페리딘 및 피페라진 유도체
US8609672B2 (en) 2010-08-27 2013-12-17 University Of The Pacific Piperazinylpyrimidine analogues as protein kinase inhibitors
GB2497476B (en) * 2010-09-06 2018-01-10 Guangzhou Inst Biomed & Health Amide Compounds
US20150376198A1 (en) * 2013-02-18 2015-12-31 The Scripps Research Institute Modulators of vasopressin receptors with therapeutic potential
JP2018012645A (ja) * 2014-11-26 2018-01-25 持田製薬株式会社 新規ジアザビシクロ誘導体
US20240368133A1 (en) * 2021-07-30 2024-11-07 Confo Therapeutics N.V. Compounds for the Treatment of Pain, in Particular, Neuropathic Pain, and/or Other Diseases or Disorders that are Associated with AT2R and/or AT2R Mediated Signaling

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2535718A1 (fr) * 1982-11-09 1984-05-11 Sanofi Sa (piperazinyl-1)-2 pyrimidines, leurs sels, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant
US4547505A (en) * 1983-03-25 1985-10-15 Degussa Aktiengesellschaft N-Phenyl-N-'-cycloalkylalkanoylpiperazine useful as analgetics and process for its production
WO1987004928A1 (fr) * 1986-02-24 1987-08-27 Mitsui Petrochemical Industries, Ltd. Agents therapeutiques de la neuropathie
FR2642759B1 (fr) * 1989-02-09 1991-05-17 Laboratorios Esteve Sa Derives de pyrimidyl-piperazinyl-alkyl azoles avec activite anxiolytique et/ou tranquillisante
FR2672052B1 (fr) * 1991-01-28 1995-05-24 Esteve Labor Dr Derives d'aryl (ou heteroaryl)-piperazinyl-alkyl-azoles, leur preparation et leur application en tant que medicaments.
GB9226610D0 (en) * 1992-12-21 1993-02-17 Smithkline Beecham Plc Compounds

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000104007A (ru) Производные ацилпиперазинилпиримидинов, их получение и применение в качестве лекарственных средств
RU2205827C2 (ru) Производное ацилпиперазинилпиримидина, способы его получения, фармацевтическая композиция
JP2001510831A5 (ru)
KR101153335B1 (ko) 히스톤 데아세틸라제의 억제제
RU99123039A (ru) 1,4-замещенные производные циклических аминов
HUP0203542A2 (en) 3(5)-amino-pyrazole derivatives, process for their preparation, their use and pharmaceutical compositions containing the same
CN102482212B (zh) 羧酰胺化合物及它们作为钙蛋白酶抑制剂的用途
KR20040081484A (ko) Npy 길항제로서의 퀴놀린 유도체
WO2000024392A1 (en) β-AMYLOID FORMATION INHIBITORS
JP2009280587A (ja) セロトニン5ht−2レセプターのアゴニストまたはアンタゴニストとしてのピペラジニルピラジン化合物
JP2011173915A (ja) 新規な化合物
CZ56298A3 (cs) 2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrochinoxalinylové deriváty, způsob jejich přípravy a farmaceutický prostředek, který je obsahuje
JP5892550B2 (ja) 縮合イミダゾール誘導体
RU2006146621A (ru) Производные нафталина, пригодные в качестве лигандов рецепторов 3 гистамина
JPH09500124A (ja) 5‐ht1a受容体拮抗物質としてのn‐(ピペリジニル‐1‐アルキル)‐置換シクロヘキサンカルボン酸アミド
JP4523289B2 (ja) 脳虚血障害又はcns障害の処置のための薬剤としてのピペラジンベンゾチアゾール
JP2011507883A (ja) Kv1.5カリウムチャネル阻害剤としての4−イミダゾリジノン
US7319102B1 (en) Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine cytokine inhibitors
CZ2000143A3 (cs) Deriváty acylpiperazinylpyrimidinů, způsob jejich výroby a farmaceutická kompozice na jejich bázi
MXPA00000835A (en) Derivatives of acyl-piperazinil-pyrimidins, preparation thereof and application as medicaments
HK1032958B (en) Derivatives of acyl-piperazinil-pyrimidins, preparation thereof and application as medicaments
BG98030A (bg) Метод за получаване на свободни от заместители в 1-ва позиция 3-аминопироли