RU2066185C1 - Hypolipidemic enterosorbent - Google Patents
Hypolipidemic enterosorbent Download PDFInfo
- Publication number
- RU2066185C1 RU2066185C1 RU93001450A RU93001450A RU2066185C1 RU 2066185 C1 RU2066185 C1 RU 2066185C1 RU 93001450 A RU93001450 A RU 93001450A RU 93001450 A RU93001450 A RU 93001450A RU 2066185 C1 RU2066185 C1 RU 2066185C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- enterosorbent
- bile
- soluble
- cholestyramine
- water
- Prior art date
Links
- 230000000055 hyoplipidemic effect Effects 0.000 title description 3
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims description 8
- RRHXZLALVWBDKH-UHFFFAOYSA-M trimethyl-[2-(2-methylprop-2-enoyloxy)ethyl]azanium;chloride Chemical compound [Cl-].CC(=C)C(=O)OCC[N+](C)(C)C RRHXZLALVWBDKH-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 abstract description 18
- 210000000941 bile Anatomy 0.000 abstract description 16
- 239000003352 sequestering agent Substances 0.000 abstract description 16
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 abstract description 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 6
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 abstract description 5
- 239000003524 antilipemic agent Substances 0.000 abstract description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 3
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 abstract description 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 abstract description 2
- 238000010171 animal model Methods 0.000 abstract description 2
- 230000007423 decrease Effects 0.000 abstract description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 229920003145 methacrylic acid copolymer Polymers 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 229920001268 Cholestyramine Polymers 0.000 description 14
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 7
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 5
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 4
- 239000004380 Cholic acid Substances 0.000 description 4
- ROOXNKNUYICQNP-UHFFFAOYSA-N ammonium persulfate Chemical compound [NH4+].[NH4+].[O-]S(=O)(=O)OOS([O-])(=O)=O ROOXNKNUYICQNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229960002471 cholic acid Drugs 0.000 description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 241000700198 Cavia Species 0.000 description 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 3
- 239000003613 bile acid Substances 0.000 description 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 3
- BHQCQFFYRZLCQQ-UHFFFAOYSA-N (3alpha,5alpha,7alpha,12alpha)-3,7,12-trihydroxy-cholan-24-oic acid Natural products OC1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(CCC(O)=O)C)C1(C)C(O)C2 BHQCQFFYRZLCQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 2
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 229910001870 ammonium persulfate Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000012736 aqueous medium Substances 0.000 description 2
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 2
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 2
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 2
- BHQCQFFYRZLCQQ-OELDTZBJSA-N cholic acid Chemical compound C([C@H]1C[C@H]2O)[C@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H]([C@@H](CCC(O)=O)C)[C@@]2(C)[C@@H](O)C1 BHQCQFFYRZLCQQ-OELDTZBJSA-N 0.000 description 2
- 235000019416 cholic acid Nutrition 0.000 description 2
- -1 choline ester Chemical class 0.000 description 2
- KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N clofibrate Chemical compound CCOC(=O)C(C)(C)OC1=CC=C(Cl)C=C1 KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001214 clofibrate Drugs 0.000 description 2
- 238000007334 copolymerization reaction Methods 0.000 description 2
- KXGVEGMKQFWNSR-UHFFFAOYSA-N deoxycholic acid Natural products C1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(CCC(O)=O)C)C1(C)C(O)C2 KXGVEGMKQFWNSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 description 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 description 2
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 2
- 230000003871 intestinal function Effects 0.000 description 2
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 2
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 description 2
- 239000000178 monomer Substances 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 description 2
- HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N (2s,4r)-4-[(3r,5s,6r,7r,8s,9s,10s,13r,14s,17r)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-methylpentanoic acid Chemical compound C([C@@]12C)C[C@@H](O)C[C@H]1[C@@H](CC)[C@@H](O)[C@@H]1[C@@H]2CC[C@]2(C)[C@@H]([C@H](C)C[C@H](C)C(O)=O)CC[C@H]21 HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N 0.000 description 1
- JKNCOURZONDCGV-UHFFFAOYSA-N 2-(dimethylamino)ethyl 2-methylprop-2-enoate Chemical compound CN(C)CCOC(=O)C(C)=C JKNCOURZONDCGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 description 1
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 description 1
- WOBHKFSMXKNTIM-UHFFFAOYSA-N Hydroxyethyl methacrylate Chemical compound CC(=C)C(=O)OCCO WOBHKFSMXKNTIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 description 1
- 238000012404 In vitro experiment Methods 0.000 description 1
- 102000004895 Lipoproteins Human genes 0.000 description 1
- 108090001030 Lipoproteins Proteins 0.000 description 1
- 206010028813 Nausea Diseases 0.000 description 1
- 206010041969 Steatorrhoea Diseases 0.000 description 1
- 206010045261 Type IIa hyperlipidaemia Diseases 0.000 description 1
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 description 1
- 230000007059 acute toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000403 acute toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 description 1
- 239000003833 bile salt Substances 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 229960001231 choline Drugs 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000001079 digestive effect Effects 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 1
- XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N hydrogen iodide Chemical group I XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 231100001231 less toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 230000011987 methylation Effects 0.000 description 1
- 238000007069 methylation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000008693 nausea Effects 0.000 description 1
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 description 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 description 1
- JRKICGRDRMAZLK-UHFFFAOYSA-L peroxydisulfate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)OOS([O-])(=O)=O JRKICGRDRMAZLK-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 238000006116 polymerization reaction Methods 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- NRHMKIHPTBHXPF-TUJRSCDTSA-M sodium cholate Chemical compound [Na+].C([C@H]1C[C@H]2O)[C@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H]([C@@H](CCC([O-])=O)C)[C@@]2(C)[C@@H](O)C1 NRHMKIHPTBHXPF-TUJRSCDTSA-M 0.000 description 1
- OABYVIYXWMZFFJ-ZUHYDKSRSA-M sodium glycocholate Chemical compound [Na+].C([C@H]1C[C@H]2O)[C@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H]([C@@H](CCC(=O)NCC([O-])=O)C)[C@@]2(C)[C@@H](O)C1 OABYVIYXWMZFFJ-ZUHYDKSRSA-M 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 208000001162 steatorrhea Diseases 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области медицины, а именно к применению энтеросорбентов в качестве желчных секвестрантов (как гиполипидемических средств). The invention relates to medicine, namely to the use of enterosorbents as bile sequestrants (as lipid-lowering agents).
Известно применение гиполипидемических средств системного действия для профилактики и лечения атеросклероза, в частности, препаратов, блокирующих биосинтез холестерина в организме. Эффективным и более физиологичным является использование энтеросорбентов не всасывающихся в кровоток соединений, связывающих холестерин или желчные кислоты и прерывающих энтерогепатический цикл обмена холестерина [1]
Наиболее близким к заявленному соединению являются желчные секвестранты, содержащие червертичный атом азотом водорастворимый холиновый эфир сополимера N-винилпирролидона с малеиновой кислотой и нерастворимый полимер - холестирамин сополимер хлорида триметиламиностирола с дивинилбензолом. Водорастворимый энтеросорбент, являясь полуэфиром малеиновой кислоты, активно закисляет внутреннюю среду организма, что может неблагоприятно отражаться на функции кишечника. Широко использующийся в клинической практике и применяемый в качестве эталона сравнения холестирамин обладает рядом существенных недостатков. Использование холестирамина сопровождается увеличением уровня триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности, что требует дополнительного назначения других гиполипидемических средств (клофибрата, никотиновой кислоты) и ограничивает область его использования типом IIа гиперлипидемии. Холестирамин назначается в больших дозах: от 16 до 36 г в день, что частот приводит к нарушениям пищеварения и диспептическим явлениям (тошнота, рвота, запоры), снижению всасывания витаминов, развитию стеатореи.It is known the use of lipid-lowering agents of systemic action for the prevention and treatment of atherosclerosis, in particular, drugs that block the biosynthesis of cholesterol in the body. Effective and more physiological is the use of enterosorbents of compounds that are not absorbed into the bloodstream that bind cholesterol or bile acids and interrupt the enterohepatic cycle of cholesterol metabolism [1]
Closest to the claimed compound are bile sequestrants containing a vermicomic nitrogen atom, a water-soluble choline ester of a copolymer of N-vinylpyrrolidone with maleic acid and an insoluble polymer, cholestyramine, a trimethylaminostyrene chloride chloride divinyl benzene copolymer. Water-soluble enterosorbent, being a half-ester of maleic acid, actively acidifies the internal environment of the body, which can adversely affect intestinal function. Widely used in clinical practice and used as a reference standard, cholestyramine has a number of significant drawbacks. The use of cholestyramine is accompanied by an increase in the level of triglycerides and lipoproteins of very low density, which requires additional prescription of other lipid-lowering drugs (clofibrate, nicotinic acid) and limits its use to type IIa hyperlipidemia. Cholestyramine is prescribed in large doses: from 16 to 36 g per day, which leads to digestive disorders and dyspeptic symptoms (nausea, vomiting, constipation), decreased absorption of vitamins, and the development of steatorrhea.
Задачей настоящего изобретения является изыскание и применение в качестве эффективных желчных секвестрантов водорастворимых энтеросорбентов, на нарушающих функции кишечника. The objective of the present invention is the search and use as effective bile sequestrants of water-soluble enterosorbents that violate intestinal functions.
Указанная задача достигается применением в качестве желчного секвестранта сополимера 2-(триметиламмонио)-этилметакрилата хлорида с N-винилпирролидона. This task is achieved by the use of a copolymer of 2- (trimethylammonio) ethyl methacrylate chloride with N-vinylpyrrolidone as a bile sequestrant.
Способ получения данного полимера известен. A method of producing this polymer is known.
Ранее описан сополимер 2-(триметиламмонио)-этилметакрилата йодида с N-винилпирролидоном [2] с широком диапазоном соотношения мономерных звеньев и характеристической вязкости (пропорциональной молекулярной массе). Сополимер получали сополимеризацией диметиламиноэтилметакрилата с винилпирролидоном с последующим галоидметилированием полимера. A copolymer of 2- (trimethylammonio) ethyl methacrylate iodide with N-vinylpyrrolidone [2] has been previously described with a wide range of ratios of monomer units and intrinsic viscosity (proportional to molecular weight). The copolymer was obtained by copolymerization of dimethylaminoethyl methacrylate with vinyl pyrrolidone followed by halogen methylation of the polymer.
Заявляемый сополимер отличается от вышеприведенного только анионом (галоидом) это соль не йодид, а хлорид:
А:Б=1:1,5-2,0
Молекулярная масса 40-60 кД
Характеристическая вязкость 0,2-0,4 дл/г (0,25 М NaCl)
Тразл.>217o
Сополимер получали в водной среде в условиях окислительно-восстановительной сополимеризации, инициируемой системой персульфат аммония (ПСА) аскорбиновая кислота (0,5-1 вес.) в водной среде при исходном соотношении мономеров А:Б (0,8-1)-1 (мольн.).The inventive copolymer differs from the above only by the anion (halogen), this salt is not iodide, but chloride:
A: B = 1: 1.5-2.0
Molecular Weight 40-60 kD
Intrinsic viscosity 0.2-0.4 dl / g (0.25 M NaCl)
Trans.> 217 o
The copolymer was obtained in an aqueous medium under the conditions of redox copolymerization initiated by the ammonium persulfate (PSA) ascorbic acid system (0.5-1 wt.) In an aqueous medium at an initial ratio of monomers A: B (0.8-1) -1 ( moln.).
(Лавров Н.А. Бондаренко В.М. Николаев А.Ф. Полимеризация 2-оксиэтилметакрилата, инициируемая окислительно-восстановительной системой персульфат аммония аскорбиновая кислота. Ж.П.Х. т.57, 2, 1984, с.610-613. (Lavrov N.A. Bondarenko V.M. Nikolaev A.F. Polymerization of 2-hydroxyethyl methacrylate, initiated by the redox system, ammonium persulfate, ascorbic acid. J.P.H. T. 57, 2, 1984, pp. 610-613 .
Результаты биологического изучения водорастворимого желчного секвестранта. The results of a biological study of a water-soluble bile sequestrant.
Испытания эффективности желчного секвестранта проводили в опытах ин витро, а также ин виво на животных. В опытах ин витро определяли способность этого соединения связывать соль желчной кислоты из растворов по методу G. Karon et al. Для сравнения использовали холестирамин. Установлено, что водорастворимый желчный секвестрант связывает холат натрия на 80% гликохолат натрия на 66% а холестирамин на 70 и 50% соответственно. Tests of the effectiveness of bile sequestrant were performed in vitro, as well as in vivo in animals. In vitro experiments, the ability of this compound to bind a bile salt from solutions was determined by the method of G. Karon et al. For comparison, cholestyramine was used. It was found that a water-soluble bile sequestrant binds sodium cholate by 80% sodium glycocholate by 66% and cholestyramine by 70 and 50%, respectively.
Способность водорастворимого соединения секвестрировать желчные кислоты определяли ин виво по его влиянию на абсорбцию Н3 холевой кислоты из кишечника крыс по ранее описанному методу, в сравнении с холестирамином. Оба соединения применяли в дозе 250 м/кг, однократно, вводили через зонд в желудок, затем вводили H3-холевую кислоты. В результате проведенных исследований установлено, что водорастворимый желчный секвестрант в 4 раза снижает всасывание Н3-холевой кислоты по сравнению с контролем, а введение холестирамина в той же дозе не оказало влияния на всасывание желчной кислоты.The ability of a water-soluble compound to sequestrate bile acids was determined in vivo by its effect on the absorption of H 3 cholic acid from rat intestines according to the previously described method, in comparison with cholestyramine. Both compounds were used at a dose of 250 m / kg, once, administered through a tube into the stomach, then H 3 -cholic acid was administered. As a result of the studies, it was found that a water-soluble bile sequestrant reduces the absorption of H 3 -cholic acid by 4 times compared with the control, and the administration of cholestyramine in the same dose did not affect the absorption of bile acid.
Влияние однократного перорального введения водорастворимого желчного секвестранта и холестирамина на всасывание Н3 холевой кислоты из кишечника крыс приведено в табл.2.The effect of a single oral administration of a water-soluble bile sequestrant and cholestyramine on the absorption of H 3 cholic acid from rat intestines is shown in Table 2.
Критерием оценки гиполипидемического действия водорастворимого желчного секвестранта служили опыты, проведенные на морских свинках с экспериментальной гиперлипидемией в соответствии с методическими рекомендациями по изучению гиполипидемических средств (8) в сравнении с холестирамином. The criteria for evaluating the hypolipidemic effect of a water-soluble bile sequestrant were experiments conducted on guinea pigs with experimental hyperlipidemia in accordance with methodological recommendations for the study of lipid-lowering drugs (8) in comparison with cholestyramine.
В результате проделанной работы установлено, что пероральное введение водорастворимого (желчного секвестранта в дозе 250 мг/кг в течение 15 дней препятствовало увеличению содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови (уровень холестерина и триглицеридов был ниже на 27 и 31% соответственно, по сравнению, с группой животных, получавших только холестерин с жирами). As a result of the work done, it was found that the oral administration of a water-soluble (bile sequestrant at a dose of 250 mg / kg for 15 days prevented an increase in the content of cholesterol and triglycerides in the blood serum (cholesterol and triglycerides were lower by 27 and 31%, respectively, compared with a group of animals that received only cholesterol with fats).
Введение холестирамина в той же дозе (250 мг/кг) не оказало влияния на содержание холестерина в сыворотке крови, а содержание триглицеридов у этой группы морских свинок даже увеличилось на 30% (табл.3). Применение холестирамина в удвоенной дозе (500 мг/кг) сопровождалось снижением содержания холестерина в сыворотке крови морских свинок на 28% (табл.3). The administration of cholestyramine in the same dose (250 mg / kg) did not affect the serum cholesterol content, and the triglyceride content in this group of guinea pigs even increased by 30% (Table 3). The use of cholestyramine in a double dose (500 mg / kg) was accompanied by a decrease in serum cholesterol in guinea pigs by 28% (Table 3).
Сравнительное изучение гиполипидемического действия двух желчных секвестрантов показало большую эффективность новой водорастворимой формы желчного секвестранта. A comparative study of the hypolipidemic effect of two bile sequestrants showed greater effectiveness of the new water-soluble form of bile sequestrant.
Сведения о токсичности водорастворимого полимерного энтеросорбента. Information on the toxicity of a water-soluble polymer enterosorbent.
Определение острой токсичности водорастворимого полимерного энтеросорбента проводили по методу Кербера на мышах (9). Величина ЛД50 составили более 7 г/кг массы тела при однократном пероральном введении беспородным белым мышам-самцам.The acute toxicity of a water-soluble polymer enterosorbent was determined according to the Kerber method in mice (9). The value of LD 50 amounted to more than 7 g / kg of body weight with a single oral administration to outbred white male mice.
По сравнению с известными гиполипидемическими препаратами это соединение менее токсично (ЛД50 клофибрата, например, составляет 1,5 г/кг для мелких лабораторных животных) (10) и имеет ряд преимуществ среди желчных секвестрантов. Основное достоинство представляемого энтеросорбента состоит в том, что он эффективнее, чем холестирамин снижает содержание холестерина и триглицеридов в сыворотке крови (табл.3), а также является водорастворимым соединением.Compared with known lipid-lowering drugs, this compound is less toxic (LD 50 clofibrate, for example, is 1.5 g / kg for small laboratory animals) (10) and has several advantages among bile sequestrants. The main advantage of the presented enterosorbent is that it is more effective than cholestyramine reduces the content of cholesterol and triglycerides in the blood serum (Table 3), and is also a water-soluble compound.
Представленные данные позволяют рекомендовать данный энтеросорбент для использования в меньшей дозе, чем твердый желчный секвестрант холестирамин. The presented data allow us to recommend this enterosorbent for use in a lower dose than the solid bile sequestrant cholestyramine.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU93001450A RU2066185C1 (en) | 1993-01-11 | 1993-01-11 | Hypolipidemic enterosorbent |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU93001450A RU2066185C1 (en) | 1993-01-11 | 1993-01-11 | Hypolipidemic enterosorbent |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU93001450A RU93001450A (en) | 1995-09-10 |
| RU2066185C1 true RU2066185C1 (en) | 1996-09-10 |
Family
ID=20135449
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU93001450A RU2066185C1 (en) | 1993-01-11 | 1993-01-11 | Hypolipidemic enterosorbent |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2066185C1 (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2207861C2 (en) * | 1998-01-09 | 2003-07-10 | Гелтекс Фармасьютикалз, Инк. | Polymers inhibiting lipase activity |
| RU2222335C2 (en) * | 1998-01-09 | 2004-01-27 | Джензайм Корпорейшн | Fat-binding polymers |
-
1993
- 1993-01-11 RU RU93001450A patent/RU2066185C1/en active
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 1. Патент Германии N 2104851, кл. A 61 К 31/785, 1979. 2. Панарин Е.Ф. и др. Сополимеры винилпирролидона с диметил и диэтиламиноэтилметакрилатом и полиэлектролиты на их основе. "ВМС", 1977, XIX, № 4, том Б, с.251-254. * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2207861C2 (en) * | 1998-01-09 | 2003-07-10 | Гелтекс Фармасьютикалз, Инк. | Polymers inhibiting lipase activity |
| RU2222335C2 (en) * | 1998-01-09 | 2004-01-27 | Джензайм Корпорейшн | Fat-binding polymers |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE69812681T2 (en) | Unsubstituted polydiallylamines for the treatment of hypercholesterolemia | |
| EP0549967B1 (en) | Polymers and oligomers of bile-acids, process for their production and their use as medicines | |
| JP2535785B2 (en) | Vascular embolic agent | |
| DE60224052T2 (en) | AMINPOLYMERS FOR THE TREATMENT OF GILD AND FOR THE REDUCTION OF THE HARNIC ACID CONTENT | |
| AU628674B2 (en) | Polymer complexes of a sugar response type | |
| US6060517A (en) | Process for removing bile salts from a patient and compositions therefor | |
| CN1290515C (en) | Method for treating gout and reducing serum uric a cid | |
| KR950031088A (en) | Cross-linked Anion Exchange Particles and Manufacturing Method Thereof | |
| EP0918544A2 (en) | Polymer bile acid resorption inhibitors with simultaneous bile acid adsorbing effect | |
| MXPA99011826A (en) | Polyallylamine polymers for treating hypercholesterolemia. | |
| PT835888E (en) | NON-RETICULATED ANIONIC PERFORMANCE RESIN AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT CONTAINS THEM | |
| JPH0640925A (en) | Medicine composition containing polyhydroxymethylene derivative, preparation and use thereof | |
| RU2066185C1 (en) | Hypolipidemic enterosorbent | |
| WO2000069445A1 (en) | Combination therapy for treating hypercholesterolemia | |
| Heaton et al. | An in vivo comparison of two bile salt binding agents, cholestyramine and lignin | |
| CA2063499C (en) | Ingestible polymeric phosphonium salts for the lowering of blood cholesterol | |
| US5114709A (en) | Ferric ion coordinated polyamine resins for the lowering of blood cholesterol | |
| RU99119911A (en) | Crosslinked vinyl polymers capable of adsorbing bile acids, parent compounds, methods for their preparation, mixtures of polymers and medicament | |
| US4041153A (en) | Methods and pharmaceutical preparation for the treatment of hypercholesterolaemia | |
| EP0068453A2 (en) | Compositions for treating kidney stones | |
| Hattori et al. | Treatment with a combination of low-density lipoprotein aphaeresis and pravastatin of a patient with drug-resistant nephrotic syndrome due to focal segmental glomerulosclerosis | |
| JP2737052B2 (en) | Non-crosslinked anion exchange resin | |
| Kuron et al. | The bile acid binding and hypocholesterolemic action of two water-soluble polymers | |
| US5800809A (en) | Non-crosslinked acrylic polymers and non-crosslinked anion exchange resins | |
| WO1999024072A1 (en) | Release-sustaining agent for drugs and sustained-release pharmaceutical composition |