RU2040265C1 - Method for preparing of biologically active extract - Google Patents
Method for preparing of biologically active extract Download PDFInfo
- Publication number
- RU2040265C1 RU2040265C1 SU5065600A RU2040265C1 RU 2040265 C1 RU2040265 C1 RU 2040265C1 SU 5065600 A SU5065600 A SU 5065600A RU 2040265 C1 RU2040265 C1 RU 2040265C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- chloroform
- aconite
- production
- allapinin
- extract
- Prior art date
Links
- 239000000284 extract Substances 0.000 title claims abstract description 19
- 238000000034 method Methods 0.000 title abstract description 23
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 31
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- 241000173529 Aconitum napellus Species 0.000 claims abstract description 15
- 229940023019 aconite Drugs 0.000 claims abstract description 15
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract description 11
- 239000002699 waste material Substances 0.000 claims abstract description 9
- 239000010808 liquid waste Substances 0.000 claims abstract description 5
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 claims abstract description 4
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims abstract description 3
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 claims abstract description 3
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 claims description 13
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 9
- CFFYROOPXPKMEQ-OPLXFBIMSA-N lappaconite hydrobromide Chemical compound Br.O([C@]12CN(C3[C@H]4[C@]5(O)[C@@]6(O)[C@@H](OC)[C@@H]([C@H](C5)OC)C[C@H]6[C@@]3([C@@H]1C4)[C@@H](OC)CC2)CC)C(=O)C1=CC=CC=C1NC(C)=O CFFYROOPXPKMEQ-OPLXFBIMSA-N 0.000 claims description 8
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 6
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 238000000746 purification Methods 0.000 claims description 3
- 241000227129 Aconitum Species 0.000 claims description 2
- 239000002026 chloroform extract Substances 0.000 claims description 2
- 238000010908 decantation Methods 0.000 claims description 2
- 230000000737 periodic effect Effects 0.000 claims description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 2
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims 2
- 239000002994 raw material Substances 0.000 claims 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 abstract description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 3
- 239000011347 resin Substances 0.000 abstract description 3
- 229920005989 resin Polymers 0.000 abstract description 3
- CFFYROOPXPKMEQ-IPZKEBFRSA-N htd60494v5 Chemical compound Br.O([C@]12CN([C@@H]3[C@H]4[C@]5(O)[C@@]6(O)[C@@H](OC)[C@@H]([C@H](C5)OC)C[C@H]6[C@@]3([C@@H]1C4)[C@@H](OC)CC2)CC)C(=O)C1=CC=CC=C1NC(C)=O CFFYROOPXPKMEQ-IPZKEBFRSA-N 0.000 abstract 3
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 abstract 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 abstract 1
- WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N Formaldehyde Chemical compound O=C WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 10
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 10
- 108010058846 Ovalbumin Proteins 0.000 description 8
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 8
- 229940092253 ovalbumin Drugs 0.000 description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 8
- 229930186217 Glycolipid Natural products 0.000 description 7
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 7
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 6
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 6
- LCTONWCANYUPML-UHFFFAOYSA-N Pyruvic acid Chemical compound CC(=O)C(O)=O LCTONWCANYUPML-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 6
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 5
- 229920002527 Glycogen Polymers 0.000 description 4
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 4
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 4
- 229940096919 glycogen Drugs 0.000 description 4
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 4
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 4
- 229940107700 pyruvic acid Drugs 0.000 description 4
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 3
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 3
- 241000772415 Neovison vison Species 0.000 description 3
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 3
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 3
- 230000023852 carbohydrate metabolic process Effects 0.000 description 3
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 3
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 3
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 3
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 3
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 3
- 230000037356 lipid metabolism Effects 0.000 description 3
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 3
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 3
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 3
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 3
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 3
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 3
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 3
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 2
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 2
- CUFNKYGDVFVPHO-UHFFFAOYSA-N azulene Chemical compound C1=CC=CC2=CC=CC2=C1 CUFNKYGDVFVPHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000000975 bioactive effect Effects 0.000 description 2
- 238000004364 calculation method Methods 0.000 description 2
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 2
- 238000011161 development Methods 0.000 description 2
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 2
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 2
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 2
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 2
- 210000002683 foot Anatomy 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 239000003845 household chemical Substances 0.000 description 2
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 2
- 239000007791 liquid phase Substances 0.000 description 2
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 2
- 239000012452 mother liquor Substances 0.000 description 2
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 2
- 230000037394 skin elasticity Effects 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- 231100000027 toxicology Toxicity 0.000 description 2
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 2
- PZSMUPGANZGPBF-UHFFFAOYSA-N 4-[5-(dithiolan-3-yl)pentanoylamino]butanoic acid Chemical compound OC(=O)CCCNC(=O)CCCCC1CCSS1 PZSMUPGANZGPBF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002028 Biomass Substances 0.000 description 1
- -1 CO 2 Substances 0.000 description 1
- 241000021559 Dicerandra Species 0.000 description 1
- 235000010654 Melissa officinalis Nutrition 0.000 description 1
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 1
- 108010009736 Protein Hydrolysates Proteins 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000007059 acute toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000403 acute toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 238000013019 agitation Methods 0.000 description 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 description 1
- 230000002009 allergenic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003416 antiarrhythmic agent Substances 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 235000021256 carbohydrate metabolism Nutrition 0.000 description 1
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 1
- 150000008280 chlorinated hydrocarbons Chemical class 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 238000004821 distillation Methods 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 1
- 230000007717 exclusion Effects 0.000 description 1
- 125000005313 fatty acid group Chemical group 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 239000000383 hazardous chemical Substances 0.000 description 1
- 239000012676 herbal extract Substances 0.000 description 1
- 210000000548 hind-foot Anatomy 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 238000002513 implantation Methods 0.000 description 1
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 description 1
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- 239000000865 liniment Substances 0.000 description 1
- 230000002366 lipolytic effect Effects 0.000 description 1
- 229940125389 long-acting beta agonist Drugs 0.000 description 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid group Chemical group C(CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)(=O)O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002165 photosensitisation Effects 0.000 description 1
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 1
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 1
- 239000003531 protein hydrolysate Substances 0.000 description 1
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 1
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 1
- 238000005067 remediation Methods 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000012085 test solution Substances 0.000 description 1
- 230000002110 toxicologic effect Effects 0.000 description 1
- 210000000689 upper leg Anatomy 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 235000019155 vitamin A Nutrition 0.000 description 1
- 239000011719 vitamin A Substances 0.000 description 1
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
- 230000004584 weight gain Effects 0.000 description 1
- 235000019786 weight gain Nutrition 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения биологически активных экстрактов. The invention relates to medicine, namely to the pharmaceutical industry and relates to a method for producing biologically active extracts.
Для придания косметическим препаратом и средствам бытовой химии лечебно-профилактических свойств в их состав вводят разнообразные биологически активные добавки: витамины, белковые гидролизаты, липиды, настои и экстракты лекарственных трав. Среди них особое внимание в последние годы привлекает группа липидов с высокой биологической активностью: фосфо- и гликолипиды, которые способны стимулировать иммунитет, облегчать транспорт питательных веществ через кожу, восстанавливать клеточные мембраны и нормализовывать нарушенные обменные процессы в коже, а также обладают свойствами природных эмульгаторов (Степанов А.Е. Краснопольский Ю.М. Швец В.И. Физиологически активные липиды. М. Наука, 1991, с. 135; Заявка РСТ N 86/00015, кл. А 61 К 7/48, 35/12, 35/685, 1986). To impart therapeutic and prophylactic properties with a cosmetic product and household chemicals, a variety of biologically active additives are introduced into their composition: vitamins, protein hydrolysates, lipids, infusions and herbal extracts. Among them, special attention in recent years has been attracted by a group of lipids with high biological activity: phospho- and glycolipids, which are able to stimulate immunity, facilitate the transport of nutrients through the skin, restore cell membranes and normalize impaired metabolic processes in the skin, and also have the properties of natural emulsifiers ( Stepanov A.E. Krasnopolsky Yu.M. Shvets V.I. Physiologically active lipids.M. Nauka, 1991, p. 135; PCT Application N 86/00015, class A 61 K 7/48, 35/12, 35 / 685, 1986).
Известны способы получения биоактивных веществ из растительного сырья путем экстракции гексаном (Авт. св. СССР N 11784449, кл. A 61 K 35/78, 1985), этиловым спиртом различной концентрации (Войцеховская А.Л. Вольфензон И.И. Косметика сегодня. М. Химия, 1988, с. 175; Патент СССР N 1375112, кл. A 61 K 7/00, 1988), либо водой, СО2 и маслами (Фридман Р.А. Технология косметики. M. Пищевая промышленность, 1964, с. 326), при этом степень извлечения фосфо- и гликолипидов определяется в основном типом экстрагента.Known methods for producing bioactive substances from plant materials by extraction with hexane (Aut. St. USSR N 11784449, class A 61 K 35/78, 1985), ethanol of various concentrations (Wojciechowska A.L. Wolfenzon I.I. Cosmetics today. M. Chemistry, 1988, p. 175; USSR Patent N 1375112, class A 61 K 7/00, 1988), either with water, CO 2, and oils (Fridman R.A. Cosmetics Technology. M. Food Industry, 1964, p. 326), while the degree of extraction of phospho- and glycolipids is determined mainly by the type of extractant.
Наиболее близким к предлагаемому является способ выделения биологически активных веществ из растительного сырья, выбранного нами за прототип. Closest to the proposed one is a method of isolating biologically active substances from plant materials that we have chosen for the prototype.
Этот способ осуществляется путем обработки растительного сырья смесью двух растворителей на первой стадии и затем добавления к смеси норкового жира и дальнейшей экстракции при определенных режимах, отстаивания, фильтрации и обработки этиловым спиртом. This method is carried out by treating plant materials with a mixture of two solvents in the first stage and then adding mink fat to the mixture and further extraction under certain conditions, settling, filtering and treating with ethanol.
Недостатками известного способа являются трудоемкость и сложность технологического процесса, применение больших количеств дорогостоящих и дефицитных экстрагентов низкоплавкой фракции норкового жира и хладона-113. Кроме того, использование фторированных и хлорированных углеводородов в настоящее время резко сокращается ввиду их экологической вредности. Известным способом из растительного сырья удается извлечь витамины А, Е, С, В1, В2, Р, эфирное масло, азулен, смолы, бальзамы и камеди, а биологически активные фосфо- и гликолипиды не извлекаются.The disadvantages of this method are the complexity and complexity of the process, the use of large quantities of expensive and scarce extractants low melting fractions of mink fat and HFC-113. In addition, the use of fluorinated and chlorinated hydrocarbons is currently sharply reduced due to their environmental hazards. In a known manner, it is possible to extract vitamins A, E, C, B 1 , B 2 , P, essential oil, azulene, resins, balms and gums from plant materials, and biologically active phospho- and glycolipids are not extracted.
Цель изобретения упрощение и удешевление способа и получение экстракта биологически активных веществ, обогащенных фосфо- и гликолипидами. The purpose of the invention is the simplification and cheapening of the method and obtaining an extract of biologically active substances enriched in phospho- and glycolipids.
Цель достигается тем, что в качестве исходного сырья используют жидкие отходы производства лекарственного препарата антиаритмического действия "аллапинин" из корневищ растений рода Aconitum, либо смолообразные отходы производства этого препарата из надземной части растений данного рода (Авт. св. СССР N 1196004, кл. A 61 K 35/78, 1985). The goal is achieved by using liquid waste from the production of the antiarrhythmic drug “allapinin” from the rhizomes of plants of the genus Aconitum, or resinous waste from the aerial parts of plants of this genus (Aut. St. USSR N 1196004, class A 61 K 35/78, 1985).
По предлагаемому способу к получаемым при переработке корневищ жидким отходам, представляющим собой смесь водно-щелочного и хлороформенного маточников, добавляют при первой экстракции хлороформ до соотношения объемов водная щелочь-хлороформ 1:(0,3-0,5), вторую и третью экстракции проводят при таком же соотношении водной щелочи и хлороформа, экстрагируя каждый раз по 24 ч при 20-25оС с периодическим перемешиванием. Хлороформные извлечения отделяют, промывают водой до нейтральной среды, упаривают, а остаток после удаления хлороформа, либо смоляной отход производства аллапинина из надземной части обрабатывают 96%-ным этанолом их разбавлением до концентрации сухого остатка 2-2,5 мас. и очистку проводят отстаиванием полученного экстракта в течение 12-15 ч при 20-25оС и надосадочную жидкость отделяют декантацией и фильтруют.According to the proposed method, to the liquid waste resulting from the processing of rhizomes, which is a mixture of water-alkaline and chloroform mother liquors, chloroform is added during the first extraction to an aqueous alkali-chloroform volume ratio of 1: (0.3-0.5), the second and third extraction are carried out at the same ratio of aqueous alkali and chloroform extracting each time of 24 hours at 20-25 ° C with occasional agitation. Chloroform extracts are separated, washed with water to a neutral medium, evaporated, and the residue after removal of chloroform, or tar waste from the production of allapinin from the aerial part is treated with 96% ethanol and diluted to a dry residue concentration of 2-2.5 wt. and purification is carried out by settling the obtained extract for 12-15 hours at 20-25 ° C and the supernatant was separated by decanting and filtered.
П р и м е р 1. К жидким отходам производства аллапинина из корневищ аконита северного смеси водно-щелочного маточника, получаемого при осаждении алкалоидов, и хлороформенного маточника, получаемого при промывке осадка алкалоидов, в количестве 5 л добавляют 0,5 л хлороформа. Экстракцию проводят 24 ч при 20-25оС с периодическим перемешиванием. Вторую и третью экстракции проводят, добавляя по 1,5 л хлороформа, при тех же условиях, что и первую. Хлороформный слой отделяют, промывают водой до нейтральной среды и полностью упаривают в вакуум-выпарном аппарате при температуре не выше 50оС. Остаток (36 г) разбавляют 700 мл 96%-ного этанола при перемешивании, получая 730 мл экстракта с концентрацией сухого остатка 2,5 мас. Для удаления веществ, малорастворимых в этаноле, полученный экстракт отстаивают в течение 12 ч при 20-25оС, затем жидкую фазу отделяют декантацией и фильтруют. Получают препаративную форму экстракта аконита (целевой продукт) в количестве 710 мл, содержащего 51,0% фосфо- и гликолипидов от массы сухого остатка.Example 1. To the liquid waste from the production of allapinin from the rhizomes of aconite of the northern mixture of the water-alkaline mother liquor obtained by the precipitation of alkaloids and the chloroform mother liquor obtained by washing the precipitate of alkaloids, 0.5 l of chloroform is added in an amount of 5 l. The extraction is carried out for 24 hours at 20-25 about With periodic stirring. The second and third extraction is carried out by adding 1.5 l of chloroform, under the same conditions as the first. The chloroform layer was separated, washed with water until neutral pH and completely evaporated in a vacuum evaporator at a temperature not exceeding 50 C. The residue (36 g) was diluted with 700 ml of 96% ethanol with stirring to obtain 730 ml of extract with a concentration of
П р и м е р 2. Смолообразные отходы производства аллапинина из надземной части аконита белоустого в количестве 0,5 кг разбавляют 96%-ным этанолом (9,5 л) с перемешиванием, получая концентрацию сухого остатка 2,0 мас. Полученные 990 мл экстракта отстаивают в течение 15 ч при комнатной температуре с последующим отделением декантацией жидкой фазы, которую фильтруют и получают препаративную форму биологически активного экстракта в количестве 970 мл, содержащего 58,0% фосфо- и гликолипидов от массы сухого остатка. PRI me
Преимуществами предлагаемого способа по сравнению с прототипом является следующее:
упрощение процесса, т.е. в известном способе осуществляется 11 операций, в предлагаемом 6 при переработке корневищ и 3 при переработке надземной части, в известном способе 2-я стадия процесса экстракции проводится в течение 24 ч при 50-60оС, в предлагаемом весь процесс ведется при температуре окружающей среды, за исключением кратковременного (30-40 мин) повышения температуры до 50оС при отгоне хлороформа;
удешевление процесса за счет исключения больших количеств дорогостоящих и дефицитных экстрагентов низкоплавкой фракции норкового жира и хладона-113;
утилизация отходов и, следовательно, более комплексное использование растительной биомассы и экологическое улучшение технологии получения аллапинита, в известном способе в качестве исходного сырья используют надземную часть лекарственных растений, в предлагаемом водно-щелочной и хлороформенный маточники, а также смолу отходы производства, получаемого при выделении аллапинина из корневищ аконита северного и из надземной части аконита белоустого;
предлагаемый способ позволяет получить комплекс биологически активных веществ, присутствующих в растениях рода Аконит, представляющих собой концентрат биоактивных липидных и липофильных компонентов, обогащенных фосфо- и гликолипидами (табл. 1).The advantages of the proposed method compared to the prototype is the following:
simplification of the process, i.e. in the known method is carried out 11 operations, the proposed 6 when processing rhizomes and 3 when processing the aerial parts of the known process 2nd process stage extraction is carried out for 24 hours at 50-60 ° C, in the proposed entire process is conducted at ambient temperature , with the exception of a short-term (30-40 min) increase in temperature to 50 about With the distillation of chloroform;
cheaper process due to the exclusion of large quantities of expensive and scarce extractants low-melting fraction of mink fat and HFC-113;
waste disposal and, therefore, a more comprehensive use of plant biomass and environmental improvement of the technology for producing allapinite, in the known method, the aerial part of medicinal plants is used as a feedstock, in the proposed water-alkaline and chloroform mother liquors, as well as the resin from the waste generated by the allocation of allapinin from the rhizomes of the northern aconite and from the aerial part of the white aconite;
the proposed method allows to obtain a complex of biologically active substances present in plants of the genus Aconite, which are a concentrate of bioactive lipid and lipophilic components enriched in phospho- and glycolipids (table. 1).
Состав жирных кислот двух экстрактов, полученных предлагаемым способом и приведенный в табл. 2, свидетельствуют об их обогащенности полиеновыми жирными кислотами (витамином F) и о наличии других высокоактивных жирных кислот, например олеиновой и пальмитолеиновой. Известно, что эти кислоты способствуют образованию гранул при регенерационных процессах. Витамин F при накожном применении положительно влияет на углеводный обмен, усиливает липолитическую активность. The composition of the fatty acids of the two extracts obtained by the proposed method and are given in table. 2, indicate their enrichment with polyenic fatty acids (vitamin F) and the presence of other highly active fatty acids, for example, oleic and palmitoleic. It is known that these acids contribute to the formation of granules during regeneration processes. Vitamin F for cutaneous use has a positive effect on carbohydrate metabolism, enhances lipolytic activity.
Таким образом, экстракты из растений рода Аконит, полученные предлагаемым способом, благодаря высокому содержанию биологически активных липидных и липорастворимых соединений, благотворно действующих на кожу, могут успешно применяться в составе рецептур косметики и бытовой химии. Исследования активности полученного экстракта, проведенные на животных в лаборатории фармакологии ИХРВ АН РУз, показали, что экстракт аконита белоустого оказывает благоприятное воздействие на обменные процессы кожи, а именно увеличивает содержание в ней гликогена, снижает уровень молочной кислоты, способствует увеличению окислительно-восстановительного потенциала кожи и приводит к отрицательным величинам избыточного лактата, повышает эластичность кожи вследствие снижения содержания холестерина, триглицеридов и повышения фосфолипидов, оказывает противовоспалительное действие. Положительное влияние липидного концентрата аконита белоустого (ЛКАБ) на метаболические процессы кожи и наличие противовоспалительного эффекта иллюстрируются следующими примерами. Thus, extracts from plants of the genus Aconite obtained by the proposed method, due to the high content of biologically active lipid and liposoluble compounds that have beneficial effects on the skin, can be successfully used in cosmetics and household chemicals. Studies of the activity of the extract obtained, conducted on animals in the pharmacology laboratory of the Institute of Chemical Physics, Academy of Sciences of the Republic of Uzbekistan, showed that the extract of aconite whitefin has a beneficial effect on the metabolic processes of the skin, namely, it increases the glycogen content in it, reduces the level of lactic acid, and helps to increase the redox potential of the skin and leads to negative excess lactate, improves skin elasticity due to lower cholesterol, triglycerides and increased phospholi ide, anti-inflammatory effect. The positive effects of white lipid aconite lipid concentrate (LAB) on skin metabolic processes and the presence of an anti-inflammatory effect are illustrated by the following examples.
П р и м е р 1. В данной серии экспериментов изучалось противовоспалительное действие ЛКАБ на модели формалинового и овальбуминового воспаления. Формалиновый отек воспроизводили на белых мышах массой 18-20 г путем внутримышечного введения в правое бедро 0,1 мл 0,5%-ного раствора формалина. Оценку противовоспалительной активности проводили через сутки после введения формалина по разнице между воспаленной и невоспаленной лапками. ЛКАБ вводили в дозах 25 и 50 мг/кг орально за 4 ч до и через 5 и 18 ч после инъекции формалина. Овальбуминовый отек воспроизводили на белых крысах массой 180-200 г путем субплантарного введения овальбумина (0,1 мл) в правую заднюю лапку. ЛКАБ вводили в вышеуказанных дозах в течение трех дней до инъекции овальбумина и через 30 мин после инъекции овальбумина. Оценку противовоспалительной активности проводили через 2 ч после введения овальбумина по разнице объема между воспаленной и невоспаленной лапками. Полученные результаты на белых мышах показали, что прирост массы воспаленной лапки по отношению к невоспаленной в контроле составлял 28% тогда как введение ЛКАБ в дозе 25 мг/кг способствовало угнетению отека на 16,1% а в дозе 50 мг/кг на 23,6% (табл. 3). EXAMPLE 1. In this series of experiments, the anti-inflammatory effect of LAB on the formalin and ovalbumin inflammation models was studied. Formalin edema was reproduced on white mice weighing 18-20 g by intramuscular injection of 0.1 ml of a 0.5% formalin solution into the right thigh. Evaluation of anti-inflammatory activity was carried out one day after the introduction of formalin by the difference between the inflamed and non-inflamed paws. LAB was administered at doses of 25 and 50 mg / kg orally 4 hours before and 5 and 18 hours after formalin injection. Ovalbumin edema was reproduced on white rats weighing 180-200 g by subplant implantation of ovalbumin (0.1 ml) in the right hind paw. LAB was administered at the above doses for three days before ovalbumin injection and 30 minutes after ovalbumin injection. Evaluation of anti-inflammatory activity was performed 2 hours after the administration of ovalbumin according to the difference in volume between the inflamed and non-inflamed paws. The results obtained on white mice showed that the weight gain of the inflamed paw relative to the non-inflamed in the control was 28%, while the administration of LKAB at a dose of 25 mg / kg contributed to the inhibition of edema by 16.1% and at a dose of 50 mg / kg by 23.6 % (table. 3).
Из данных этого эксперимента видно, что ЛКАБ обладает противовоспалительной активностью. From the data of this experiment it can be seen that LKAB has anti-inflammatory activity.
Во второй серии экспериментов изучения противовоспалительной активности ЛКАБ было установлено, что трехдневное введение его выраженно препятствовало развитию воспаления и отека. Так, если в контрольной группе объем лапок после введения овальбумина увеличивался на 0,65 см3, то предварительное введение ЛКАБ в дозе 25 мг/кг препятствовало возрастанию отека на 20% а в дозе 50 мг/кг на 38% (табл. 4).In the second series of experiments studying the anti-inflammatory activity of LKAB, it was found that a three-day administration of it clearly prevented the development of inflammation and edema. So, if in the control group the paw volume after administration of ovalbumin increased by 0.65 cm 3 , then the preliminary administration of LKAB at a dose of 25 mg / kg prevented an increase in edema by 20% and at a dose of 50 mg / kg by 38% (Table 4) .
Таким образом, профилактически-лечебное введение ЛКАБ препятствует развитию формалинового и овальбуминового воспаления и отека. Thus, the prophylactic and therapeutic administration of LAB inhibits the development of formalin and ovalbumin inflammation and edema.
П р и м е р 2. В данной серии экспериментов изучалось влияние ЛКАБ на компоненты углеводного и липидного обменов в коже подопытных животных. Example 2. In this series of experiments, the effect of LABA on the components of carbohydrate and lipid metabolism in the skin of experimental animals was studied.
Исследования проводились на 96 белых крысах массой 180-220 г. Исследуемые экстракты наносили в течение 30 дней на предварительно эпилированный участок кожи (2,5х2,5 см2) один раз в сутки в 0,5%-ной и 5%-ной концентрациях в растительном масле. Экспериментальные животные были разделены на 3 группы. Первая группа животных контрольная, вторая обрабатывалась ЛКАБ в концентрации 0,5%-ного раствора, третья группа 5%-ным раствором ЛКАБ. Животных декапитировали через сутки после последней аппликации. Лоскут кожи каждого животного эпилировали, тщательно очищали и замораживали в жидком азоте. В гомогенате кожи определяли содержание гликогена, молочной кислоты (МК), пировиноградной кислоты (ПВК) по методам Фридмана, Гутмана, Лоу, Райскина, значения окислительно-восстановительного потенциала системы молочная-пировиноградная кислота (ОВП
Полученные результаты представлены в табл. 5, из данных которой видно, что однократное нанесение на кожу в течение 30 дней исследуемого ЛКАБ способствует положительным сдвигам как в углеводном, так и в липидном обменах кожи. Из данных табл. 5 видно, что увеличение гликогена в коже под действием 0,5% -ного раствора ЛКАБ составляет 28% а под действием 5%-ного раствора 30% т.е. большого содержания гликогена не наблюдалось при повышении концентрации испытуемого раствора. При этом наблюдается увеличение концентрации ПВК (под действием 0,5%-ного раствора на 9% а под действием 5%-ного раствора на 16%) и уменьшение содержания МК в коже (под действием 0,5 и 5%-ных растворов и на 9-13% соответственно). Расчет отношений МК и ПВК показывает, что при использовании исследуемых концентраций ЛКАБ коэффициент соотношения уменьшается на 19,6-26,9% Снижение содержания МК, увеличение уровня ПВК способствует увеличению окислительно-восстановительного потенциала кожи на 2,5-4,7 мВ и приводит к отрицательным величинам избыточного лактата. Со стороны липидного обмена при применении 5%-ных концентраций ЛКАБ наблюдается увеличение общих липидов на 12% Содержание же холестерина и триглицеридов при этом уменьшается на 12 и 30% соответственно, а уровень фосфолипидов увеличивается на 27% Увеличение уровня фосфолипидов и уменьшение холестерина в коже влечет за собой снижение коэффициента соотношения холестерина к фосфолипидам на 23% что способствует улучшению эластичности кожи. The results are presented in table. 5, from the data of which it can be seen that a single application of the studied LAB to the skin during 30 days promotes positive changes in both carbohydrate and lipid metabolism of the skin. From the data table. Figure 5 shows that the increase in glycogen in the skin under the influence of a 0.5% solution of LAB is 28% and under the influence of a 5% solution of 30% i.e. high glycogen content was not observed with increasing concentration of the test solution. In this case, there is an increase in the concentration of PVC (under the influence of a 0.5% solution by 9% and under the influence of a 5% solution by 16%) and a decrease in the content of MK in the skin (under the influence of 0.5 and 5% solutions and by 9-13%, respectively). Calculation of the relationship between MK and PVA shows that when using the studied concentrations of LKAB, the ratio coefficient decreases by 19.6-26.9%. A decrease in the content of MK, an increase in the level of PVK contributes to an increase in the redox potential of the skin by 2.5-4.7 mV and leads to to negative values of excess lactate. On the part of lipid metabolism, when applying 5% concentrations of LAB, an increase in total lipids is observed by 12%. The content of cholesterol and triglycerides decreases by 12 and 30%, respectively, and the level of phospholipids increases by 27%. An increase in the level of phospholipids and a decrease in cholesterol in the skin entails a decrease in the ratio of cholesterol to phospholipids by 23%, which helps to improve skin elasticity.
Таким образом, липидный концентрат аконита белоустого по выявленным фармакологическим свойствам оказывает благоприятное воздействие на обменные процессы кожи. Thus, the lipid concentrate of white aconite, according to the identified pharmacological properties, has a beneficial effect on the metabolic processes of the skin.
Исследования токсиколого-гигиенических свойств экстракта аконита белоустого, проведенные на животных в лаборатории токсикологии ИХРВ АНРУз, показали, что он не токсичен, не обладает раздражающим, аллергизирующим и фотосенсибилизирующим действием. Параметры острой токсичности экстракта аконита белоустого для белых мышей составили: ДЛ16 10000 мг/кг, ДЛ5014375 мг/кг, ДЛ84= 18875 мг/кг, для белых крыс и кроликов дозы 10000 мг/кг и 20000 мг/кг веса животных не вызывали гибели.Studies of the toxicological and hygienic properties of the white aonite extract carried out on animals in the toxicology laboratory of the Institute of Chemical Remediation of the ANRUz have shown that it is non-toxic, does not have irritating, allergenic and photosensitizing effects. The parameters of acute toxicity of white aconite extract for white mice were: DL 16 10,000 mg / kg, DL 50 14375 mg / kg, DL 84 = 18875 mg / kg, for white rats and rabbits doses of 10,000 mg / kg and 20,000 mg / kg of animal weight did not cause death.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU5065600 RU2040265C1 (en) | 1992-10-13 | 1992-10-13 | Method for preparing of biologically active extract |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU5065600 RU2040265C1 (en) | 1992-10-13 | 1992-10-13 | Method for preparing of biologically active extract |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2040265C1 true RU2040265C1 (en) | 1995-07-25 |
Family
ID=21614858
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SU5065600 RU2040265C1 (en) | 1992-10-13 | 1992-10-13 | Method for preparing of biologically active extract |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2040265C1 (en) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2236844C2 (en) * | 2002-04-17 | 2004-09-27 | Ставропольское научно-производственное объединение "Пульс" | Anti-inflammatory agent for external application and method for its preparing |
| RU2238103C1 (en) * | 2003-08-13 | 2004-10-20 | Закрытое акционерное общество "Фармцентр ВИЛАР" | Method for preparing allapinine |
| RU2295355C2 (en) * | 2004-09-17 | 2007-03-20 | Геннадий Инджитаевич Тугунтаев | Method for production of lappaconitine hydrobromide |
| RU2404789C2 (en) * | 2009-01-29 | 2010-11-27 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования Читинский государственный университет (ЧитГУ) | Method for production of biologically active extract from pallas milkwort root |
| RU2518742C2 (en) * | 2012-03-15 | 2014-06-10 | Закрытое акционерное общество "Фармцентр ВИЛАР" | Method of industrial allapininum manufacturing |
-
1992
- 1992-10-13 RU SU5065600 patent/RU2040265C1/en active
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Авторское свидетельство СССР N 997684, кл. A 61K 35/78, 1983. * |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2236844C2 (en) * | 2002-04-17 | 2004-09-27 | Ставропольское научно-производственное объединение "Пульс" | Anti-inflammatory agent for external application and method for its preparing |
| RU2238103C1 (en) * | 2003-08-13 | 2004-10-20 | Закрытое акционерное общество "Фармцентр ВИЛАР" | Method for preparing allapinine |
| RU2295355C2 (en) * | 2004-09-17 | 2007-03-20 | Геннадий Инджитаевич Тугунтаев | Method for production of lappaconitine hydrobromide |
| RU2404789C2 (en) * | 2009-01-29 | 2010-11-27 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования Читинский государственный университет (ЧитГУ) | Method for production of biologically active extract from pallas milkwort root |
| RU2518742C2 (en) * | 2012-03-15 | 2014-06-10 | Закрытое акционерное общество "Фармцентр ВИЛАР" | Method of industrial allapininum manufacturing |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE1900959C3 (en) | ||
| US4684628A (en) | Pharmaceutical composition containing pure San-Mai-Sen | |
| RU2241475C2 (en) | Tanacetum parthenium extract | |
| CH650404A5 (en) | ZEDRACHBORK EXTRACT WITH ANTINEOPLASTIC EFFECTIVENESS AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF. | |
| RU2040265C1 (en) | Method for preparing of biologically active extract | |
| CH642085A5 (en) | METHOD FOR OBTAINING THE POLAR FRACTION WITH ANTIPSORIATIC EFFECTIVENESS OF AN EXTRACT FROM FERNPLANTS, AND A PREPARATION PRODUCED ACCORDING TO THIS METHOD. | |
| EP0894094A1 (en) | Process for extraction of a growth factor complex | |
| RU2137479C1 (en) | Immunomodulating agent | |
| RU2112524C1 (en) | Composition of components for drug | |
| RU2005478C1 (en) | Method for production of concentrated sapropel | |
| US4906471A (en) | Pharmaceutical composition for the reducing both hyperlipidemia and platelet-aggregation (PHP) | |
| KR100451567B1 (en) | the processing method of chlorophyll drink | |
| JPS6233123A (en) | Medicine for treating vital neoplastic phenomena and treating tumor, leukaemia and multiple-sclerosis and manufacture | |
| DE3111056A1 (en) | METHOD FOR OBTAINING A MEDICINAL EFFECTING ARTHRITIS AND OTHER DISEASES OF THE OSTEOLOCOMOTORIC SYSTEM | |
| RU2163133C1 (en) | Method of preparing butyric extract of garlic | |
| DE3225597A1 (en) | METHOD FOR PRODUCING A TISSUE PREPARATION | |
| Sultana et al. | Pharmacological evaluation of Vernonia elaeagnifolia (Asteraceae) leaves in hyperlipidemic albino rabbits | |
| RU2005485C1 (en) | Method for production of medicine against animal skin diseases | |
| WO1996032953A1 (en) | A propolis extract and a process for its preparation | |
| RU2062106C1 (en) | Method of preparing agent showing antiinflammatory and wound-healing action | |
| RU2122414C1 (en) | Method of preparing a preparation based on himatomelanoic acids of low-mineralized silt sulfide dirt for physiotherapy | |
| RU2033801C1 (en) | Method for producing agent having antianaphylactic activity | |
| RU2034556C1 (en) | Method of preparing copper derivatives of chlorophyll | |
| DE2827066A1 (en) | METHOD FOR THE PRODUCTION OF A SUBSTANCE AGAINST COLLAGEN CHANGES AND PRODUCTS PRODUCED BY THE METHOD | |
| KR810000333B1 (en) | Method to Extract and Purify Flavonoid Compounds from Ginkgo Biloba |