RU1585944C - Antibacterial agent - Google Patents
Antibacterial agent Download PDFInfo
- Publication number
- RU1585944C RU1585944C SU4470738/14A SU4470738A RU1585944C RU 1585944 C RU1585944 C RU 1585944C SU 4470738/14 A SU4470738/14 A SU 4470738/14A SU 4470738 A SU4470738 A SU 4470738A RU 1585944 C RU1585944 C RU 1585944C
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disodium salt
- agent
- sodium
- acid
- antibacterial agent
- Prior art date
Links
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 title abstract description 3
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 claims abstract description 4
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 claims abstract description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 3
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 2
- PTNZGHXUZDHMIQ-UHFFFAOYSA-N 4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4h-tetracene-2-carboxamide;hydrochloride Chemical compound Cl.C1=CC=C2C(C)C(C(O)C3C(C(O)=C(C(N)=O)C(=O)C3N(C)C)(O)C3=O)C3=C(O)C2=C1O PTNZGHXUZDHMIQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 229960004082 doxycycline hydrochloride Drugs 0.000 claims description 9
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical class [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- HRDAJTRXAABFOE-UHFFFAOYSA-N [Na].S(=O)(=O)(O)OS(=O)(=O)O Chemical compound [Na].S(=O)(=O)(O)OS(=O)(=O)O HRDAJTRXAABFOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- JXAZAUKOWVKTLO-UHFFFAOYSA-L sodium pyrosulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)(=O)OS([O-])(=O)=O JXAZAUKOWVKTLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 claims 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 7
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 abstract 2
- RGMLGOXVOBZUGN-UHFFFAOYSA-L [Na+].[Na+].Cl.[O-]S(=O)S([O-])(=O)=O Chemical compound [Na+].[Na+].Cl.[O-]S(=O)S([O-])(=O)=O RGMLGOXVOBZUGN-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 230000000717 retained effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 229960001484 edetic acid Drugs 0.000 description 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 4
- 229960003722 doxycycline Drugs 0.000 description 4
- XQTWDDCIUJNLTR-CVHRZJFOSA-N doxycycline monohydrate Chemical compound O.O=C1C2=C(O)C=CC=C2[C@H](C)[C@@H]2C1=C(O)[C@]1(O)C(=O)C(C(N)=O)=C(O)[C@@H](N(C)C)[C@@H]1[C@H]2O XQTWDDCIUJNLTR-CVHRZJFOSA-N 0.000 description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 3
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 description 3
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 2
- 230000008014 freezing Effects 0.000 description 2
- 238000007710 freezing Methods 0.000 description 2
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 206010019851 Hepatotoxicity Diseases 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 1
- 230000007059 acute toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000403 acute toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 239000003708 ampul Substances 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 230000007686 hepatotoxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000304 hepatotoxicity Toxicity 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 1
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине и касается антибактериального средства. The invention relates to medicine and relates to an antibacterial agent.
Целью изобретения является снижение токсичности средства. The aim of the invention is to reduce the toxicity of funds.
Готовый препарат представляет собой пористую массу желтого цвета, легко растворим в воде, растворе натрия хлорида изотонического (0,9%) и 5%-ном растворе глюкозы. Время растворения не превышает 1 мин. ЛД50 различных партий препарата находится в пределах 149,8-157,4 мг/кг. Полученный препарат стабилен при хранении при 40оС в течение срока, эквивалентного двум годам хранения при комнатной температуре в течение года хранения в естественных условиях.The finished product is a yellow porous mass, readily soluble in water, isotonic sodium chloride solution (0.9%) and 5% glucose solution. Dissolution time does not exceed 1 min. LD 50 different batches of the drug is in the range of 149.8-157.4 mg / kg The resulting preparation is stable when stored at 40 about C for a period equivalent to two years of storage at room temperature for a year of storage in vivo.
П р и м е р 1. В химический стакан заливают 200 мл воды для инъекций и при работающей мешалке загружают 0,002 г динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты, 12,8 г доксициклина гидрохлорида и 0,6 г натрия пиросернистокислого. Перемешивание продолжают до полного растворения при барботаже азотом. EXAMPLE 1. 200 ml of water for injection is poured into a beaker and with a stirrer loaded, 0.002 g of disodium salt of ethylenediaminetetraacetic acid, 12.8 g of doxycycline hydrochloride and 0.6 g of sodium pyrosulfuric acid. Stirring is continued until complete dissolution when sparging with nitrogen.
Полученный раствор фильтруют на воронке Бюхнера через три слоя фильтровальной бумаги под вакуумом, а затем через пластину "Миллипор" с диаметром пор 0,22 мкм. Стерильный концентрат разливают в предварительно простерилизованные ампулы емкостью 5 мл по 2 мл и передают на замораживание (температура в морозильном ларе 42± 2оС). Замораживание продолжают 18 ± 2 ч, после чего кассеты с ампулами перегружают на охлажденные до -23± 2оС полки лиофильной сушилки, 8-10 ч сушку ведут без подогрева, затем начинают подогрев со скоростью 4± 1оС в течение 1 ч. до 40 ± 2оС и продолжают сушку при этой температуре 20± 2 ч. Общая продолжительность сушки в среднем 45 ч. Ампулы с высушенным продуктом запаивают в токе азота.The resulting solution was filtered on a Buchner funnel through three layers of filter paper under vacuum, and then through a Millipore plate with a pore diameter of 0.22 μm. The sterile concentrate is dispensed into pre-sterilized ampoules 5 ml to 2 ml, and transmitted to freeze (freezing temperature in the bin 42 ± 2 ° C). The freezing is continued for 18 ± 2 hours, after which the ampoule cassettes are loaded onto the shelves of the freeze dryer cooled to -23 ± 2 о С, they are dried without heating for 8-10 hours, then they are heated at a speed of 4 ± 1 о С for 1 hour. to 40 ± 2 ° C and drying continued at this temperature for 20 ± 2 hours. The total drying time in the average 45 hours. The vials were sealed with the product dried under a nitrogen stream.
Препарат представляет собой пористую массу желтого цвета в ампулах и имеет следующий состав, г: Доксициклин гидрохлорид 0,128 Натрий пиросернистокислый 0,0060 Динатриевая соль этилендиаминтетра- уксусной кислоты 0,000020
П р и м е р 2. В химический стакан заливают 200 мл воды для инъекций и при работающей мешалке загружают 0,0018 г динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты, 10,9 г доксициклина гидрохлорида и 0,55 г натрия пиросернистокислого. Перемешивание продолжают до полного растворения при барботаже азотом. Далее поступают, как описано в примере 1.The preparation is a yellow porous mass in ampoules and has the following composition, g: Doxycycline hydrochloride 0.128 Sodium pyrosulphuric acid 0.0060 Disodium salt of ethylenediaminetetra-acetic acid 0.000020
PRI me R 2. 200 ml of water for injection is poured into a beaker and, with the stirrer working, 0.0018 g of disodium salt of ethylenediaminetetraacetic acid, 10.9 g of doxycycline hydrochloride and 0.55 g of sodium pyrosulphuric acid are loaded. Stirring is continued until complete dissolution when sparging with nitrogen. Then proceed as described in example 1.
Полученный препарат представляет собой пористую массу желтого цвета в ампулах и имеет следующий состав (п. 30786), г: Доксициклин гидрохлорид 0,109 Натрий пиросернистокислый 0,0055 Динатриевая соль этилендиаминтетра- уксусной кислоты 0,000018
П р и м е р 3. В химический стакан заливают 200 мл воды для инъекций и при работающей мешалке загружают 0,0022 г динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты, 14,6 г доксициклина гидрохлорида и 0,65 г натрия пиросернистокислого. Перемешивание продолжают до полного растворения при барботаже азотом. Далее поступают, как описано в примере 1.The resulting preparation is a yellow porous mass in ampoules and has the following composition (paragraph 30786), g: Doxycycline hydrochloride 0.109 Sodium pyrosulphuric acid 0.0055 Disodium salt of ethylene diamine tetra-acetic acid 0.000018
Example 3. 200 ml of water for injection is poured into a beaker and, with the stirrer working, 0.0022 g of disodium salt of ethylenediaminetetraacetic acid, 14.6 g of doxycycline hydrochloride and 0.65 g of sodium pyrosulfuric acid are charged. Stirring is continued until complete dissolution when sparging with nitrogen. Then proceed as described in example 1.
Полученный препарат представляет собой пористую массу желтого цвета в ампулах и имеет следующий состав (п. 10786), г: Доксициклин гидрохлорид 0,146 Натрий пиросернистокислый 0,0065 Динатриевая соль этилендиаминтетра- уксусной кислоты 0,000022
Фармакокинетическое изучение инъекционного доксициклина показало (см. таблицу), что при внутривенном введении максимальная концентрация антибиотика в крови значительно выше, чем при введении препарата внутрь. В первом случае максимальные уровни доксициклина в легких и костной ткани выше и достигаются раньше, чем во втором. Таким образом, инъекционный доксициклин более надежно обеспечивает оптимальные препараты. Меньшее накопление инъекционного доксициклина в печени способствует снижению его потенциальной гепатотоксичности.The resulting preparation is a yellow porous mass in ampoules and has the following composition (paragraph 10786), g: Doxycycline hydrochloride 0.146 Sodium pyrosulphate 0.0065 Disodium salt of ethylene diamine tetra-acetic acid 0.000022
A pharmacokinetic study of injectable doxycycline showed (see table) that with intravenous administration, the maximum concentration of antibiotic in the blood is significantly higher than with the administration of the drug inside. In the first case, the maximum levels of doxycycline in the lungs and bone tissue are higher and are reached earlier than in the second. Thus, injectable doxycycline more reliably provides optimal drugs. A smaller accumulation of injectable doxycycline in the liver helps to reduce its potential hepatotoxicity.
Предлагаемое лекарственное средство "Доксициклин гидрохлорид 0,1 г" для внутривенного введения обладает по сравнению с известным следующими преимуществами: меньшей острой токсичностью, разработанный состав гарантирует стабильность препарата в течение года хранения при комнатной температуре и при ускоренном хранении в течение срока, эквивалентного двум годам хранения при комнатной температуре. The proposed drug "Doxycycline hydrochloride 0.1 g" for intravenous administration has compared with the well-known following advantages: less acute toxicity, the developed composition guarantees the stability of the drug during the year of storage at room temperature and with accelerated storage for a period equivalent to two years of storage at room temperature.
Claims (1)
Натрий пиросернистокислый 0,0055 0,0065
Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты 0,000018 0,000022Doxycycline hydrochloride 0.109 0.146
Sodium pyrosulphuric acid 0.0055 0.0065
Ethylenediaminetetraacetic acid disodium salt 0.000018 0.000022
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU4470738/14A RU1585944C (en) | 1988-06-29 | 1988-06-29 | Antibacterial agent |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU4470738/14A RU1585944C (en) | 1988-06-29 | 1988-06-29 | Antibacterial agent |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU1585944C true RU1585944C (en) | 1995-08-27 |
Family
ID=30441071
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SU4470738/14A RU1585944C (en) | 1988-06-29 | 1988-06-29 | Antibacterial agent |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU1585944C (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2191573C1 (en) * | 2001-11-14 | 2002-10-27 | Нестерук Владимир Викторович | Method of doxycycline-base antibacterial agent preparing |
| RU2297246C1 (en) * | 2005-10-27 | 2007-04-20 | Закрытое акционерное общество "Интеграция" | Method for reducing toxicity of amphotericin b |
-
1988
- 1988-06-29 RU SU4470738/14A patent/RU1585944C/en not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Physicians Desk Reference 39 ed, 1985, p.1611 - 1612. * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2191573C1 (en) * | 2001-11-14 | 2002-10-27 | Нестерук Владимир Викторович | Method of doxycycline-base antibacterial agent preparing |
| RU2297246C1 (en) * | 2005-10-27 | 2007-04-20 | Закрытое акционерное общество "Интеграция" | Method for reducing toxicity of amphotericin b |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA1173360A (en) | Pharmaceutical preparations | |
| US5149540A (en) | Thrombin composition for oral administration | |
| JP2645427B2 (en) | Mixed micelle solution | |
| RU2085191C1 (en) | Liquid antibacterial composition | |
| KR900008441B1 (en) | Manufacturing method of pharmaceutical composition containing oxycam derivative | |
| BG60934B2 (en) | Therapuetucal compositions containing anthracycline glucosides | |
| BRPI0409450B1 (en) | pharmaceutical compositions useful for the treatment or control of bacterial infections by parenteral administration, processes for their production and their uses | |
| JPH0780782B2 (en) | Storage-stable and tolerable erythropoietin preparation and process for its preparation | |
| FI87993B (en) | FOER REFRIGERATION FOR ALKALIS INJECTION TORASEMID INNEHAOLLANDE VATTEN, SOM AER FAERDIGA FOER INJICERING | |
| ES2024668B3 (en) | MICROPARTICLES CONTAINING A BIODEGRADABLE POLYMER THAT CONTROLS THE RELEASE OF AN ANTIMALARIC ACTIVE SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN IT AND PREPARATION PROCEDURE | |
| PL182095B1 (en) | Solutions for injection or infusion PL PL PL PL PL PL PL PL PL | |
| RU2134112C1 (en) | Stable lyophilized thiotepa composition, method of its preparing | |
| RU1585944C (en) | Antibacterial agent | |
| US6664284B2 (en) | Stabilized carvedilol injection solution | |
| CA1160571A (en) | Antitumor compositions | |
| KR830000527B1 (en) | How to Stabilize Prostacyclin Compounds | |
| RU2007152C1 (en) | Ophthalmologic agent | |
| CA2338324C (en) | Stabilized carvedilol injection solution | |
| RU2038076C1 (en) | Local anesthetic ophthalmic remedy | |
| PT85612B (en) | Process for the preparation of lyophilized pharmaceutical compositions containing phenylquinolinecarboxylic acids | |
| US4599416A (en) | Process for the preparation of aqueous solutions of potentiated sulfonamides | |
| BG64337B1 (en) | Method for the production of neurapine semihydrate and pharmaceutical composition containing it | |
| KR920006911B1 (en) | Stable Pyroxycam Injectable Composition and Preparation Method Thereof | |
| US4416874A (en) | Injectable compositions of BBM-928A | |
| US4626541A (en) | Water soluble salt composition of m-AMSA |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20040630 |