RS63783B1

RS63783B1 - Proizvod u kesici pogodan za primenu u usnoj duplji

Info

Publication number: RS63783B1
Application number: RS20221075A
Authority: RS
Inventors: Evaggelos Schjölin; Törne Eric Beaussant
Original assignee: Schjoelin Evaggelos
Priority date: 2019-10-04
Filing date: 2020-09-21
Publication date: 2022-12-30
Also published as: FI3833315T3; US11801219B2; HRP20221404T1; WO2021063727A1; SI3833315T1; ES2933453T3; CA3113041C; SMT202200475T1; PT3833315T; HUE060611T2; US20210361561A1; EP3833315B1; DK3833315T3; CA3113041A1; PL3833315T3; EP3833315A1; LT3833315T

Description

Tehničko područje

Predmetni pronalazak se odnosi na proizvod u kesici pogodan za primenu u usnoj duplji čoveka koji sadrži materijal za zaptivne kesice.

Pozadina pronalaska

Isporuka nikotina pušenjem ima mnogo poznatih problema sa zdravljem. Isporuka nikotina putem duvana za žvakanje ili burmuta može potencijalno da izazove zdravstvene probleme, kao što su problemi sa zubima. Burmut se može dostaviti u kesicama ili kao duvanski koncentrat bez kesice.

Nikotinska zamenska terapija je medicinski odobren način da se nikotin uzima drugim sredstvima koja nisu duvan. Koristi se kao pomoć pri odvikavanju od pušenja ili prestanku žvakanja duvana. To povećava mogućnost odvikavanja od pušenja za oko 55%.

Kanabis, takođe poznat kao marihuana, među ostalim nazivima, je psihoaktivna droga iz biljke Cannabis koja se koristi u medicinske ili rekreativne svrhe. Glavni psihoaktivni deo kanabisa je tetrahidrokanabinol (THC), jedan od 483 poznata jedinjenja u biljci, uključujući najmanje 113 drugih kanabinoida.

Kanabis se može koristiti pušenjem, isparavanjem, u hrani ili kao ekstrakt.

Kanabis ima uticaj na mentalne i telesne funkcije, kao što je stvaranje osećaja „euforije” ili „opijenosti”, opšta promena u percepciji, ushićeno raspoloženje i povećanje apetita. Početak delovanja se oseti u roku od nekoliko minuta kada se puši, a oko 30 do 60 minuta kada se kuva i pojede. Kanabis se uglavnom koristi u rekreativne svrhe ili kao medicinski lek, mada se može koristiti i u duhovne svrhe. Kanabis je 2013. godine koristilo između 128 i 232 miliona ljudi (2,7% do 4,9% globalne populacije od 15 i 65). Medicinska primena kanabisa, za koju je potrebno odobrenje lekara, legalizovana je u većem broju zemalja.

Tetrahidrokanabinol (THC) je glavni psihoaktivni sastojak kanabisa. Sa hemijskim nazivom (-)-trans-Δ<9>-tetrahidrokanabinol ili IUPAC naziv (6aR,10aR)-delta-9-tetrahidrokanabinol; (-)-trans-Δ<9>-tetrahidrokanabinol, CAS broj 1972-08-3.

Termin THC koji se koristi u ovoj prijavi se odnosi i na izomere, kao što su stereoizomer, dijastereomer ili njihovi metaboliti.

Kanabidiol (CBD) je fitokanabinoid otkriven 1940. godine. Ima IUPAC naziv 2-[(1R,6R)-6-izopropenil-3-metilcikloheks-2-en-1-il]-5-pentilbenzen-1,3-diol, CAS broj 13956-29-1. To je jedan od 113 identifikovanih kanabinoida u biljkama kanabisa i čini do 40% ekstrakta biljke. Godine 2018. kliničko istraživanje kanabidiola je uključivalo preliminarne studije o anksioznosti, kognitivnom poremećaju, poremećaju kretanja i bolu.

Kanabidiol se može uneti u telo na više načina, uključujući udisanjem dima ili pare kanabisa, kao aerosolni sprej u obraz i oralno. Može se isporučiti kao CBD ulje koje sadrži samo CBD kao aktivni sastojak (ne uključuje tetrahidrokanabinol (THC) ili terpene), kao potpuno biljni ekstrakt ulja konoplje sa dominantnim CBD-om, kao kapsule, suvi kanabis ili kao tečni rastvor na recept. CBD nema istu psihoaktivnost kao THC, ali može promeniti efekte THC-a na telo ako su oba prisutna. Od 2018. godine, mehanizam delovanja njegovih bioloških efekata nije u potpunosti utvrđen.

Kanabinol (CBN) je blago psihoaktivan kanabinoid koji se nalazi samo u tragovima u kanabisu i uglavnom se nalazi u odležanom kanabisu. IUPAC naziv je 6,6,9-trimetil-3-pentil-benzo[c]hromen-1-ol, CAS broj 521-35-7. Farmakološki značajne količine se formiraju kao metabolit tetrahidrokanabinola (THC). CBN deluje kao delimični agonist na receptorima CB1, ali ima veći afinitet prema receptorima CB2. Međutim, ima manje afinitete u odnosu na THC. Razgrađeni ili oksidirani proizvodi kanabisa, kao što su niskokvalitetni balirani kanabis i tradicionalno proizvedeni hašiš, imaju visok udeo u CBN-u.

Za razliku od drugih kanabinoida, CBN ne potiče direktno iz kanabigerola (CBG) ili kanabigerolne kiseline (CBGA), već predstavlja razgrađeni proizvod tetrahidrokanabinolne kiseline (THCA). Ako je kanabis izložen vazduhu ili ultraljubičastoj svetlosti (na primer, sunčevoj svetlosti) u dužem vremenskom periodu, THCA će se pretvoriti u kanabinolnu kiselinu (CBNA). CBN se zatim formira dekarboksilacijom CBNA.

Poslednjih godina je povećana medicinska primena kanabisa, posebno za primenu u tretmanu bola. Uglavnom se administrira samo CBD kada se kanabis primenjuje za tretman bola. Međutim, u tretmanu bola kod raka, multiple skleroze i artritisa, kao i u lečenju ili prevenciji poremećaja poput anksioznosti, mogu se koristiti i CBD i THC, čak i u kombinaciji sa CBN-om.

Kao što je navedeno u prethodnom tekstu, kanabis se može administrirati na različite načine. Često se koristi administriranje kapi ulja u usnu duplju. Jedan opšti problem kod administriranja kanabisa je doziranje unapred određene količine kanabisa. Kontrolisano otpuštanje kanabisa iz jedne doze je još jedan problem, posebno kod jednostavnih i ekonomičnih oblika doziranja.

Pušačima i drugim zavisnicima od nikotina je često teško administrirati nikotin kada su invalidi ili hospitalizovani. Kod takvih pacijenata bi možda bilo prikladno da se pacijentu nastavi administriranje nikotina i/ili kanabisa na prihvatljiv način, odnosno ne pušenjem.

Razvijene su različite tablete i kesice koje sadrže nikotin.

WO2018/233795 objavljuje kesicu koja sadrži nikotin u jonsko izmenljivim smolama. Ove vrste proizvoda su složene i skupe za proizvodnju.

EP1998748 objavljuje sastav burmuta koji sadrži kombinaciju nikotina i celuloze sa određenim profilom otpuštanja.

WO2004/056363 objavljuje gumu za žvakanje koja sadrži nikotin za brzo otpuštanje nikotina. Guma za žvakanje može da sadrži punjenja koja su navedena na dugačkim listama različitih vrsta. U primerima se koristi mikrokristalna celuloza.

EP3491940 objavljuje metodu za izradu kesice koja sadrži duvan. Iako su navedene liste različitih vlakana, u primerima se koristi samo propilen glikol.

WO2019/115778 objavljuje nikotinsku kesicu koja sadrži monoglicerid za brzo otpuštanje nikotina. Gliceridi se koriste kao vlažan materijal za punjenje uz mikrokristalnu celulozu. Na listi se nalaze mnoga druga punjenja.

WO2018/233781 objavljuje kesicu koja sadrži kanabis i sastoji se od punjenja, humektanata i slično. Liste ovih sastojaka su objavljene. U primerima, uključeni su mikrokristalna celuloza, polivinilpirolidon, izomalt i manitol.

WO2007/126361 objavljuje kesicu za oralnu primenu koja se puni, na primer, mikrokristalnom celulozom, krompirovim vlaknom i ksantan gumom.

Jedan od problema kod postojećih terapija zamene nikotina i/ili kanabisa je spora sposobnost vlaženja nikotinskog proizvoda. To rezultira nelagodnim osećajem kesice u usnoj duplji. To može dovesti i do sporog otpuštanja nikotina iz proizvoda. Osećaj prijatnog ukusa je važan za ljude koji žele da zamene normalni snus sa duvanom za snus bez duvana. Snus bez duvana se mora osećati na sličan način tokom upotrebe.

Daljnji problem sa postojećim kesicama je monolitni izgled proizvoda nakon vlaženja. Mnogi proizvodi se previše navlaže ili dobiju gumenu teksturu ili dobiju tvrdu, cementnu teksturu. Ove teksture se veoma razlikuju od teksture snus kesice koja sadrži duvan. To smanjuje osećaj prijatnog ukusa proizvoda i samim tim proizvod čini neprivlačnim za korisnika.

Još jedan problem se odnosi na zadržavanje vode u proizvodu. Većina proizvoda se osuši ili stvrdne kada se izlože kućnoj vlazi. Čini se da je izazov razviti proizvod koji vremenom ostaje vlažan i zrnast, a da ne postane tvrd ili gumen.

Ipak, još jedan problem sa postojećim proizvodima je prisustvo sredstva za stvaranje ukusa u dužem periodu korišćenja. Sredstva za stvaranje ukusa se ili prebrzo otpuštaju tako da proizvod ostaje bez ukusa u usnoj duplji ili se sredstva za stvaranje ukusa ne otpuštaju u dovoljnim količinama.

Još jedan problem kod postojećih nikotinskih zamenskih terapija je brzina otpuštanja nikotina iz proizvoda. Čini se da je teško razviti proizvod, pri čemu se nikotin u početku brzo otpušta da ublaži žudnju zavisniku, a kasnije se polako otpušta u dužem vremenskom periodu od najmanje 30 minuta. Isto se može reći i za postojeće proizvode koji sadrže kanabis.

Sažetak

Cilj predmetnog pronalaska je da bar delimično prevaziđe gorenavedene probleme i da obezbedi bolji proizvod u kesici.

Ovaj cilj se postiže proizvodom, kao što je definisano u patentním zahtevu 1.

Prema aspektu predmetnog pronalaska, obezbeđen je proizvod u kesici pogodan za primenu u usnoj duplji čoveka koji sadrži materijal za zaptivne kesice i sadrži materijal za punjenje koji sadrži ili se sastoji od

i) 0 do 10 tež.% kanabisa,

ii) 0 do 10 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

iia) prisutan u obliku duvana ili

iib) prisutan kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilne kiseline u odnosu čistog prema soli od 0,20-1:1, i

do 100 tež.% jednog ili više iii) sredstva za zaslađivanje, iv) sredstva za regulisanje pH vrednosti i opciono v) esencijalnih ulja kao sredstva za stvaranje ukusa,

vi) do 76 tež.% punjenja koje sadrži

vi-1) 42 do 60tež.% mikrokristalne celuloze i

vi-2) 11 do 22 tež.% krompirovih vlakana, pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze i krompirovih vlakana 2,0-5:1, i

vii) 0,1 do 5 tež.% ksantan gume kao sredstva za navlaživanje,

pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze, krompirovih vlakana i ksantan gume 2,0-4,8:1:0,001-0,4, naznačen time što tež.% predstavlja procentualni maseni udeo u ukupnoj masi materijala za punjenje. Pronalazači su utvrdili da upotreba krompirovih vlakana u kombinaciji sa mikrokristalnom celulozom (MCC) kao punjenja daje nekoliko prednosti. Iako se krompirova vlakna navode u literaturi na listama punjenja koja se mogu koristiti u kesici ili burmutu/snusu, nema primera koji bi mogli da se koriste. Bez želje vezivanja uz bilo koju teoriju, veća zrna krompirovih vlakana kombinovana u pravom odnosu sa manjim zrnima iz MCC-a čini se da daju trodimenzionalnu mrežu koja omogućava pravilno mešanje sa ostalim sastojcima na način na koji se sastojci poput sredstva za stvaranje ukusa i kanabis i/ili nikotin otpuštaju željenom brzinom. Sredstva za stvaranje ukusa se otpuštaju tokom korišćenja kesice, s tim što se kanabis i/ili nikotin u početku brzo otpuštaju, a kasnije se polako otpuštaju u periodu od 30 minuta do 3 sati. Čini se da krompirova vlakna imaju prednost jer na savršen način kombinuju pozitivna svojstva nerastvorljivog vlakna sa svojim prirodnim skrobom.

Kombinacija krompirovih vlakana i mikrokristalne celuloze takođe daje proizvod koji ima poboljšani osećaj prijatnog ukusa u odnosu na poznate proizvode. Proizvod ne postaje gumen niti tvrd.

Pronalazači su dalje utvrdili da dodavanje ksantan gume kombinaciji krompirovih vlakana i mikrokristalne celuloze u pravom odnosu dodatno poboljšava proizvod. Trodimenzionalna mreža od krompirovih vlakana, mikrokristalne celuloze i ksantan gume čini se da dodatno poboljšava željena otpuštanja sredstva za stvaranje ukusa i kanabisa i/ili nikotina koja se navode u prethodnom tekstu. Ova specifična kombinacija uz kombinaciju nikotinske baze i nikotinske soli u definisanom odnosu, omogućava otpuštanje nikotina koje podseća na otpuštanje nikotina iz snusa sa duvanom, odnosno, u početku brzo a kasnije sporo otpuštanje tokom vremena. Ova kombinacija krompirovih vlakana, mikrokristalne celuloze i ksantan gume u definisanim odnosima posebno poboljšava sposobnost vlaženja proizvoda. Tokom korišćenja proizvoda, proizvod nije previše vlažan, ni tvrd niti gumen. Osećaj proizvoda se može uporediti sa osećajem snusa sa duvanom. Ovaj poboljšani osećaj prijatnog ukusa poboljšava poštovanje korisnika.

Još jedna prednost kombinacije krompirovih vlakana, mikrokristalne celuloze i ksantan gume u definisanim odnosima se odnosi na vlažnost proizvoda. Proizvodi koji su dostupni na tržištu skloni su sušenju i postaju preteški tokom vremenskog perioda. Kesice se prodaju u kutijama koje sadrže nekoliko kesica.

Nakon otvaranja kutija, vlažnost kesica se menja tokom perioda od 1 do 7 dana. Izazov je obezbediti proizvod za koji vlažnost okoline oko otvorene kutije sa kesicama ne utiče na kvalitet/vlažnost proizvoda. Pronalazači su utvrdili da kombinacija krompirovih vlakana, mikrokristalne celuloze i ksantan gume u definisanim odnosima daje proizvod čija se vlažnost ne menja značajno tokom vremena. Čak i kada voda nestane iz proizvoda, proizvod ne postaje tvrd, već ostaje mek i lako se vlaži. U odnosu na poznate proizvode za zamenu nikotina, proizvod predmetnog pronalaska ostaje vlažan čak i nakon 7 sati izlaganja vazduhu.

Materijal za punjenje ne upija vodu da se ne bi previše navlažio, niti gubi vodu da se ne bi isušio. Kombinacija krompirovih vlakana, mikrokristalne celuloze i ksantan gume u definisanim odnosima poboljšava teksturu i stabilnost proizvoda.

Pored toga, punjenje se sastoji od jeftinih proizvoda koji su lako dostupni po niskoj ceni.

Proizvod koji sadrži punjenje u kombinaciji sa ksantan gumom u definisanim odnosima, obezbeđuje jednostavno i ekonomično doziranje, što omogućava u početku brzo otpuštanje nikotina i kanabisa nakon čega sledi kontrolisano otpuštanje supstanci u periodu od 1 do 3 sata. U jednom aspektu, nikotin je prisutan kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilata u odnosu čistog prema soli od 0,20-1:1 ili 0,5-1:1. U jednom aspektu, odnos između mikrokristalne celuloze, krompirovih vlakana i ksantan gume je 2,0-4,8:1:0,001-0,4. Ovi specifični odnosi dodatno poboljšavaju sposobnost vlaženja, osećaj prijatnog ukusa i otpuštanje profila proizvoda predmetnog pronalaska.

U drugom aspektu, nikotin nije prisutan. U jednom drugom aspektu, kanabis nije prisutan. Kvalitet proizvoda, kao što su sposobnost vlaženja, zadržavanje vode, osećaj prijatnog ukusa i slično, ne zavisi od količina nikotina ili kanabisa prisutnih u proizvodu. Ove količine mogu slobodno da variraju u navedenom procentualnom težinskom udelu. Time se poboljšava fleksibilnost upotrebe proizvoda.

Ukupna količina punjenja je po mogućstvu manja od 75 tež.% ili je između 67 i 74 tež.%

U daljem aspektu, sredstvo za regulisanje pH vrednosti je natrijum bikarbonat, a sredstvo za zaslađivanje je ksilitol. Natrijum bikarbonat i ksilitol se dobro podnose, relativno su jeftini i lako dostupni. Veruje se da natrijum bikarbonat poboljšava sposobnost vlaženja, a time i osećaj prijatnog ukusa proizvoda.

U jednom daljem aspektu, materijal za punjenje sadrži ili se sastoji od

i) 0 do 5 tež.% kanabisa,

ii) 0 do 5 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

iii) 10 do 13 tež.% sredstva za zaslađivanje,

iv) 6 do 20 tež.% sredstva za regulisanje pH vrednosti,

v) 0 do 0,45 tež.% esencijalnog ulja kao sredstva za stvaranje ukusa,

vi) do 76 tež.% punjenja koje sadrži

vi-1) 42 do 60 tež.% mikrokristalne celuloze i

vii) 0,1 do 5tež.% ksantan gume kao sredstva za navlaživanje,

pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze, krompirovih vlakana i ksantan gume 2,0-4,8:1:0,001-0,4, naznačen time što tež.% predstavlja procentualni maseni udeo u ukupnoj masi materijala za punjenje.

U jednom aspektu, nikotin je prisutan kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilata u odnosu čistog prema soli od 0,20-1:1. U drugom aspektu, odnos između mikrokristalne celuloze, krompirovih vlakana i ksantan gume je 3,2-4,6:1:0,1-0,38. Ovi specifični odnosi dodatno poboljšavaju sposobnost vlaženja, vlažnost, osećaj prijatnog ukusa i otpuštanje profila proizvoda predmetnog pronalaska.

U jednom aspektu, materijal za punjenje sadrži ili se sastoji od

i) 0,01 do 10 tež.% kanabisa,

ii) 0 do 6 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

iia) prisutan u obliku duvana ili

iib) prisutan kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilne kiseline u odnosu čistog prema soli od 0,23-1:1, i

iii) 10 do 13 tež.% sredstva za zaslađivanje,

iv) 6 do 20 tež.% sredstva za regulisanje pH vrednosti,

v) 0 do 0,45 tež.% esencijalnog ulja kao sredstva za stvaranje ukusa,

vi) do 75 tež.% punjenja koje sadrži

vi-1) 55 do 59 tež.% mikrokristalne celuloze i

vi-2) 13 do 17 tež.% krompirovih vlakana, pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze i krompirovih vlakana 3,5-3,9:1, i

vii) 2 do 5 tež.% ksantan gume kao sredstva za navlaživanje, pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze, krompirovih vlakana i ksantan gume 3,5-4,5:1: 0,01-0,3, naznačen time što tež.% predstavlja procentualni maseni udeo u ukupnoj masi materijala za punjenje.

U jednom drugom aspektu, nikotin nije prisutan. U jednom aspektu, nikotin nije prisutan, a kanabis je prisutan kao CBD na 1 do 5 tež.%.

U jednom aspektu, sredstvo za regulisanje pH vrednosti je natrijum bikarbonat, a sredstvo za zaslađivanje je ksilitol.

U daljem aspektu, materijal za punjenje sadrži 0,01 do 7 tež.% kanabisa i 0 do 6 tež.% nikotina prisutnog kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilne kiseline u odnosu čistog prema soli od 0,23-1:1.

U jednom aspektu, kanabis je kanabidiol (CBD), tetrahidrokanabinol (THC), kanabinol (CBN) ili bilo koji stereoizomer, dijastereomer ili njihov metabolit. U jednom aspektu, kanabis je naznačen time što je kanabis kanabidiol (CBD) ili bilo koji stereoizomer, dijastereomer ili njihov metabolit ili bilo koja njihova mešavina.

1

U drugom aspektu, materijal za punjenje sadrži ili se sastoji od

ii) 0 do 6 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

iib) prisutan kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilata u odnosu čistog prema soli od 0,20-1:1, i

iii) 9 do 13 tež.% sredstva za zaslađivanje,

iv) 9,5 do 12 tež.% sredstva za regulisanje pH vrednosti,

v) 0 do 0,4 tež.% esencijalnog ulja kao sredstva za stvaranje ukusa,

vi) do 75 tež.% punjenja koje sadrži

vi-1) 52 do 58 tež.% mikrokristalne celuloze i

vi-2) 13 do 16 tež.% krompirovih vlakana, pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze i krompirovih vlakana 3,3-4,2:1, i

U jednom drugom aspektu, nikotin nije prisutan.

U daljem aspektu, sredstvo za regulisanje pH vrednosti je natrijum bikarbonat, a sredstvo za zaslađivanje je ksilitol.

U jednom aspektu, mikrokristalna celuloza ima veličinu čestica između 70 i 500 µm ili za 50% manju veličinu čestica od 149 µm ili oko 149 µm. Ova veličina osigurava da su čestice manje od prosečne veličine čestica krompirovih vlakana i time daje trodimenzionalnu mrežu koja omogućava pravilno mešanje sa ostalim sastojcima na takav način da se sastojci poput sredstva za stvaranje ukusa i nikotina otpuštaju željenom brzinom.

U jednom aspektu, korišćenje sredstva za puferisanje se odbacuje. U drugom aspektu, korišćenje kao gume za žvakanje se odbacuje. U daljem aspektu, korišćenje smole se odbacuje. U jednom aspektu, korišćenje (tri)glicerida se odbacuje. U jednom aspektu, korišćenje sredstva za oblaganje se odbacuje.

U drugom aspektu, sredstvo za zaslađivanje je izabrano iz grupe koja sadrži ksilitol, sorbitol, maltitol, aspartam i saharin ili bilo koju njihovu mešavinu. U jednom aspektu, sredstvo za zaslađivanje je ksilitol. Ksilitol se dobro podnosi i lako je dostupan po niskoj ceni.

U jednom drugom aspektu, sredstvo za regulisanje pH vrednosti je izabrano iz grupe koja sadrži natrijum karbonat, kalijum karbonat, kalcijum karbonat, magnezijum karbonat, natrijum bikarbonat, fosfornu kiselinu, natrijum ortofosfat, kalijum difosfat, kalcijum difosfat, natrijum polifosfat, kalijum polifosfat, mlečnu kiselinu, jabučnu kiselinu, sirćetnu kiselinu, vinsku kiselinu, sukcinsku kiselinu i askorbinsku kiselinu ili bilo koju njihovu mešavinu. U jednom aspektu, sredstvo za regulisanje pH vrednosti je natrijum bikarbonat. Natrijum bikarbonat je lako dostupan po niskoj ceni. Veruje se da natrijum bikarbonat poboljšava sposobnost vlaženja, a time i osećaj prijatnog ukusa proizvoda. Takođe se veruje da natrijum bikarbonat poboljšava sposobnost zadržavanja vode u proizvodu.

U daljem aspektu, esencijalno ulje je izabrano iz grupe koja sadrži lavandu, nanu, ulje čajevca, paćuli, dinju, eukaliptus, sladić, jagodu i divlju nanu ili bilo koju njihovu mešavinu.

U jednom aspektu, materijal za punjenje sadrži ili se sastoji od

i) 0,15 do 10 tež.% kanabisa,

ii) 0 do 3 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

iia) prisutan u obliku duvana ili

iii) 11 do 12 tež.% sredstva za zaslađivanje, koje je ksilitol,

iv) 7,5 do 19 tež.% sredstva za regulisanje pH vrednosti, koje je natrijum bikarbonat,

v) 0 do 0,4tež.% esencijalnog ulja kao sredstva za stvaranje ukusa izabrano iz grupe koja sadrži lavandu, nanu, ulje čajevca, paćuli, dinju, eukaliptus, sladić, jagodu i divlju nanu,

vi) do 75 tež.% punjenja koje sadrži

vi-1) 55 do 58 tež.% mikrokristalne celuloze i

vi-2) 15 do 16 tež.% krompirovih vlakana, pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze i krompirovih vlakana 3,5-3,9:1, i

vii) 3,5 do 3,9 tež.% ksantan gume kao sredstva za navlaživanje,

pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze, krompirovih vlakana i ksantan gume 3,5-4:1:0,1-0,3, naznačen time što tež.% predstavlja procentualni maseni udeo u ukupnoj masi materijala za punjenje.

U drugom aspektu, materijal za punjenje sadrži ili se sastoji od

ii) 0 do 3 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

iib) prisutan kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilne kiseline u odnosu čistog prema soli od 1:1, i iii) 11 do 12 tež.% sredstva za zaslađivanje, koje je ksilitol,

iv) 10,5 do 12 tež.% sredstva za regulisanje pH vrednosti, koje je natrijum bikarbonat,

v) 0 do 0,4 tež.% esencijalnog ulja kao sredstva za stvaranje ukusa izabrano iz grupe koja sadrži lavandu, nanu, ulje čajevca, paćuli, dinju, eukaliptus, sladić, jagodu i divlju nanu,

1

vi) do 75 tež.% punjenja koje sadrži

vi-1) 57 do 58 tež.% mikrokristalne celuloze i

vi-2) 15 do 16 tež.% krompirovih vlakana, pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze i krompirovih vlakana 3,4:1, i

vii) 3,5 do 3,9 tež.% ksantan gume kao sredstva za navlaživanje, pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze, krompirovih vlakana i ksantan gume 3,5-4:1: 0,1-0,3, naznačen time što tež.% predstavlja procentualni maseni udeo u ukupnoj masi materijala za punjenje.

U daljnjem aspektu, nikotin je prisutan kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilne kiseline u odnosu čistog prema soli od 0,6:1.

Posebne kombinacije procentualnog masenog udela i odnosa, koji su navedeni u ovom dokumentu, omogućavaju optimalan proizvod koji ima odličan osećaj prijatnog ukusa, sposobnost vlaženja, minimalan gubitak vlage, optimalno otpuštanje nikotina, kanabisa i sredstva za stvaranje ukusa.

Predmetni pronalazak se takođe odnosi na proizvod u kesici, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu, za primenu u nikotinskoj zamenskoj terapiji ili za primenu u lečenju zavisnosti od duvana.

Predmetni pronalazak se takođe odnosi na proizvod u kesici, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu, posebno na proizvod koji sadrži kanabis za primenu u prevenciji i lečenju anksioznosti, kognitivne sposobnosti, poremećaja kretanja, smanjenju učestalosti napada, nesanice, depresije, poboljšanju simptoma inflamatorne bolesti creva (IBD) i poremećaja bola.

Predmetni pronalazak se takođe odnosi na metodu pripreme proizvoda u kesici, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu. Metoda može da sadrži ili da se sastoji od koraka

a) mešanja sastojaka materijala za punjenje u pakovanje,

b) zatvaranja pakovanja na 1 do 3 dana, ili 2 dana,

c) punjenja materijala za punjenje u kesice,

d) zatvaranja kesica, npr. termičkim postupkom, i

e) opciono, dodavanja vode za prilagođavanje vlažnosti materijala za punjenje.

Prednost kombinacije sastojaka je ta da se proizvod u kesici može jednostavno napraviti uz niske proizvodne troškove. Tokom proizvodnje nisu potrebni pufer ili druga dodatna sredstva.

Vlažnost se može kretati između 0 i 95 tež.%, ili između 0 i 75 tež.%, ili između 0 i 60 tež.%, između 5 i 75 tež.%, između 10 i 60 tež.%, ili između 25 i 75 tež.%, ili između 25 i 60 tež.%.

Detaljan opis

Aspekti predmetne objave biće potpunije opisani u nastavku uz upućivanje na prateće crteže. Međutim, proizvod se može realizovati u više različitih oblika i ne treba ga tumačiti na način da je ograničen na aspekte iznete u ovom dokumentu.

Terminologija koja se koristi u ovom dokumentu služi samo za opisivanje određenih aspekata objave i nije namenjena da ograniči predmetni pronalazak. Kao što se koristi u ovom dokumentu, oblici jednine neodređenih članova su namenjeni da uključe i oblike množine, osim ako kontekst jasno ne ukazuje drugačije.

Kao što je upotrebljeno u ovom dokumentu, termin „kesica” služi da označi pakovanje koje se obično formira od tkanja vlaknastog materijala koji zatvara šupljinu. Kesica je prilagođena za držanje sastojaka proizvoda u kesici i za administriranje proizvoda u kesici u usnu duplju. Kesica je tako prilagođena za oralnu upotrebu. Kesica nije toksična i nije rastvorljiva u vodi. Vlaknasti materijal može npr. da formira pleteno ili nepleteno tkanje ili tkaninu, kao što je pamuk. Kesica se npr. može zatvoriti lepljenjem dva odgovarajuća komada tkanja ili tkanine jednog za drugi duž njihovih ivica kako bi se formirala šupljina za jedan ili više sastojaka proizvoda u kesici. Da bi se otpustio jedan ili više sastojaka, kesica je napravljena da propušta vodu kako bi se omogućilo da pljuvačka iz usne duplje prodre u kesicu i uđe u šupljinu, gde pljuvačka može da dođe u kontakt sa

1

sastojcima proizvoda u kesici. Kesica omogućava da se bar neki od sastojaka proizvoda u kesici otpusti iz kesice u usnu duplju. Kesica je najmanje propusna za vodu, nikotin, kanabis i sredstvo za stvaranje ukusa.

Osim ako nije drugačije definisano, svi termini koji se koriste u ovom dokumentu imaju isto značenje koje razume neko sa uobičajenim znanjem u predmetnoj oblasti kojoj pripada ova objava.

Predmetni pronalazak se odnosi na proizvod u kesici pogodan za primenu u usnoj duplji čoveka koji sadrži materijal za zaptivne kesice i sadrži materijal za punjenje koji sadrži ili se sastoji od

vi) punjenja koje sadrži

vi-1) 52 do 58 tež.% mikroceluloze i

vi-2) 13 do 16% krompirovih vlakana, pri čemu tež.% predstavlja procentualni maseni udeo u ukupnoj masi proizvoda i

pri čemu je odnos između mikroceluloze i krompirovih vlakana između 3,3 i 4,2:1,

iii) 9 do 13 tež.% sredstva za zaslađivanje,

vii) 2 do 5 tež.% sredstva za navlaživanje

iv) 9,5 do 12 tež.% sredstva za regulisanje pH vrednosti,

ii) 0 do 3 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin prisutan kao nikotinska baza i kao nikotinska so salicilne kiseline u odnosu baze prema soli od 0,43 do 1:1,

i opciono v) 0 do 0,4 tež.% esencijalnog ulja kao sredstva za stvaranje ukusa,

pri čemu svi tež.% predstavljaju procentualni maseni udeo u ukupnoj masi proizvoda.

1

Predmetni pronalazak se takođe odnosi na proizvod u kesici pogodan za primenu u usnoj duplji čoveka koji sadrži materijal za zaptivne kesice i sadrži materijal za punjenje koji sadrži ili se sastoji od

i) kanabisa u iznosu od 0,01 do 10 tež.%,

ii) 0 do 6 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

ii1) prisutan u obliku duvana ili

ii2) prisutan kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilne kiseline u odnosu čistog prema soli od 0,23 do 1:1,

vi) jednog ili više punjenja do 100 tež.%, i

opciono, jednog ili više aditiva izabranih iz grupe koja sadrži iii) sredstvo za zaslađivanje, vii) sredstvo za navlaživanje, iv) sredstvo za regulisanje pH vrednosti i v) sredstvo za stvaranje ukusa.

i) 0 do 10 tež.% kanabisa,

ii) 0 do 10 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

iia) prisutan u obliku duvana ili

Materijal za punjenje dalje sadrži ili se sastoji od

vi) do 76 tež.% punjenja koje sadrži

1

vi-1) 42 do 60 tež.% mikrokristalne celuloze i

vii) 0,1 do 5 tež.% ksantan gume kao sredstva za navlaživanje, pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze, krompirovih vlakana i ksantan gume 2,0-4,8:1: 0,001-0,4, naznačen time što tež.% predstavlja procentualni maseni udeo u ukupnoj masi materijala za punjenje. Materijal za punjenje može da sadrži

i) 0 tež.% ili 0 do 10 tež.% ili 0,01 do 10 tež.% ili 0,01 do 7tež.% ili 0,5 do 8 tež.% ili 1 do 8 tež.% ili 1 do 6 tež.% ili 1 do 5 tež.% ili 1 do 3 tež.% ili 0,5 do 5 tež.% ili 0,5 do 3 tež.% kanabisa, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Kanabis u proizvodu u kesici može da bude bilo koja vrsta kanabisa ili derivata ili njihova kombinacija. Kanabis se može izabrati iz grupe koja sadrži ili se sastoji od kanabinola (CBN), tetrahidrokanabinola (THC), kanabidiola (CBD), kanabigerola (CBG), kanabigerolne kiseline (CBGA), tetrahidrokanabinolne kiseline (THCA), kanabinolne kiseline (CBNA) ili bilo koje njihove mešavine ili bilo kojeg stereoizomera, dijastereomera ili njihovih metabolita ili bilo koje njihove mešavine. Kanabis u proizvodu u kesici može da bude kanabidiol (CBD) i tetrahidrokanabinol (THC) ili samo kanabidiol (CBD) ili bilo koji stereoizomer, dijastereomer ili njihov metabolit ili bilo koja njihova mešavina.

Materijal za punjenje može da sadrži ii) 0 tež.%, ili 0 do 10 tež.%, ili 0 do 8 tež.%, ili 0 do 6 tež.%, ili 0,5 do 8 tež.%, ili 1 do 8 tež.%, ili 1 do 6 tež.%, ili 1 do 5 tež.%, ili 1 do 3 tež.%, ili 0,5 do 5 tež.%, ili 0,5 do 3 tež.%, ili 3 tež.% nikotina, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Nikotin može biti prisutan u

iia) obliku duvana, posebno kada proizvod u kesici sadrži kanabis.

Nikotin može biti prisutan

1

iib) kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilne kiseline. Kada kanabis nje prisutan, nikotin je po mogućstvu prisutan kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilne kiseline. Odnos čistog prema soli nikotina je važan za profil otpuštanja nikotina iz kesice nakon primene kesice u usnoj duplji. Odnos može biti 0,20 to 1:1, ili 0,23 do 1:1, ili 0,4-1:1, ili 0,43 do 1:1, ili 0,5 do 1:1, ili 0,6 do 1:1. Odnos može biti 0,666:1. Materijal za punjenje može da sadrži 0,01 do 7 tež.% kanabisa i 0 do 6 tež.% nikotina prisutnog kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilne kiseline u odnosu čistog prema soli od 0,6-1:1, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Materijal za punjenje može da sadrži do 100 tež.% jednog ili više III) sredstva za zaslađivanje, iv) sredstva za regulisanje pH vrednosti i opciono v) esencijalnih ulja kao sredstva za stvaranje ukusa.

Materijal za punjenje može da sadrži iii) 9 do 15 tež.% ili 10 do 13 tež.% ili 11 do 12 tež.% sredstva za zaslađivanje, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu. Sredstvo za zaslađivanje se može izabrati iz grupe koja sadrži ili se sastoji od ksilitola, sorbitola, maltitola, aspartama i saharina ili njihovih mešavina. Sredstvo za zaslađivanje može da bude ksilitol.

Materijal za punjenje može da sadrži iv) 5 do 20 tež.%, 6 do 20 tež.%, ili 7 do 19 tež.%, ili 7,5 do 19 tež.% sredstva za regulisanje pH vrednosti, kada materijal punjenja sadrži kanabis, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Materijal za punjenje može da sadrži iv) 6 do 20 tež.%, ili 8 do 15 tež.%, ili 8 do 13 tež.%, 9,5 do 12 tež.%, ili 10 do 12 tež.%, ili 10,5 do 12 tež.%, ili 11 do 12 tež.% sredstva za regulisanje pH vrednosti, kada materijal punjenja ne sadrži kanabis, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Sredstvo za regulisanje pH vrednosti se može izabrati iz grupe koja sadrži natrijum karbonat, kalijum karbonat, kalcijum karbonat, magnezijum karbonat, natrijum bikarbonat, fosfornu kiselinu, natrijum ortofosfat, kalijum difosfat, kalcijum difosfat, natrijum polifosfat, kalijum polifosfat, mlečnu kiselinu, jabučnu kiselinu,

1

sirćetnu kiselinu, vinsku kiselinu, sukcinsku kiselinu i askorbinsku kiselinu ili bilo koju njihovu mešavinu. Sredstvo za regulisanje pH vrednosti može da bude karbonat ili bikarbonat. Sredstvo za regulisanje pH vrednosti može da bude natrijum bikarbonat.

Materijal za punjenje može da sadrži v) 0 do 0,45 tež.%, ili 0 do 0,4 tež.%, ili 0,1 do 0,45 tež.%, ili 0,5 do 0,35 tež.%, ili 0,5 do 0,3 tež.% esencijalnog ulja kao sredstva za stvaranje ukusa, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Sredstvo za stvaranje ukusa može da bude esencijalno ulje. Sredstvo za stvaranje ukusa se može izabrati iz grupe koja sadrži ili se sastoji od lavande, nane, ulja čajevca, paćulija, dinje, eukaliptusa, sladića, jagode i divlje nane.

Materijal za punjenje dalje sadrži punjenje. Materijal za punjenje može da sadrži vi) 100 tež.%, ili do 75 tež.%, ili do 74 tež.%, ili 50 do 77 tež.%, ili 50 do 75 tež.%, ili 50 do 74 tež.%, ili 60 do 74 tež.%, ili 70 do 75 tež.%, ili 70 do 74 tež.% punjenja, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Punjenje se sastoji od kombinacije mikrokristalne celuloze i krompirovih vlakana u određenom odnosu. Odnos može biti 2,0 do 5:1 ili 2,5 do 4,5:1 ili 3,3 do 4,2:1 ili 3,4 do 4,1:1 ili 3,5-3,8:1 ili 3,4:1 ili 0,28 do 0,3:1 ili 0,29:1, kada materijal punjenja ne sadrži kanabis, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Odnos može biti 2,0 do 5:1 ili 2,5 do 4,5:1 ili 3,3 do 4,0:1 ili 3,4 do 4,0:1 ili 3,5-3,9:1 ili 3,6 do 3,8:1, kada materijal punjenja sadrži kanabis, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Punjenje može da sadrži vi-1) 42 do 60 tež.%, ili 45 do 60 tež.%, ili 52 do 58 tež.%, ili 55 do 58 tež.%, ili 57 do 58 tež.% mikrokristalne celuloze, kada materijal punjenja ne sadrži kanabis, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Punjenje može da sadrži vi-1) 42 do 60 tež.%, ili 52 do 60 tež.%, ili 55 do 59 tež.%, ili 55 do 58 tež.% mikrokristalne celuloze, kada materijal punjenja

2

sadrži kanabis, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Mikrokristalna celuloza može imati veličinu čestica između 70 i 500 µm ili između 100 i 250 µm ili između 120 i 175. Najmanje 50% čestica mikrokristalne celuloze može imati veličinu ili prečnik manji od ili oko 149 µm.

Punjenje može da sadrži vi-2) 11 do 22 tež.%, ili 13 do 17% tež.%, %, ili 13 do 16 tež.%, ili 14 to 16 tež.%, ili 15 to 16 tež.% krompirovih vlakana, kada materijal punjenja ne sadrži kanabis, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Punjenje može da sadrži vi-2) 11 do 22 tež.%, ili 10 do 20 tež.%, ili 13 do 17% tež.%, %, ili 13 do 15 tež.%, ili 14 do 16 tež.%, ili 15 do 16 tež.% krompirovih vlakana, kada materijal punjenja sadrži kanabis, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Krompirova vlakna mogu imati veličinu čestica između 250 i 5000 µm ili između 500 i 3000 µm ili između 1000 i 4000 µm. Najmanje 50% čestica krompirovih vlakana može imati veličinu ili prečnik veći od 250 µm ili 1000 µm, 1500 µm ili 2500 µm.

Materijal za punjenje može da sadrži

vii) 0,1 do 5 tež.% ili 0,5 do 5 tež.% ili 1 do 5 tež.% ili 1 do 4 tež.% ili 2,5 do 4,5 tež.% ili 3 do 4 tež.% ili 3,5 do 3,9 tež.% ksantan gume kao sredstva za navlaživanje, u kombinaciji sa drugim sastojcima u okviru njihovih opsega i odnosa, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu.

Odnos između mikrokristalne celuloze, krompirovih vlakana i ksantan gume je važan za kvalitet proizvoda u kesici u pogledu vlažnosti, profila otpuštanja kanabisa, nikotina i sredstva za stvaranje ukusa, zadržavanja vode, osećaja prijatnog ukusa i slično. Odnos mikrokristalna celuloza : krompirova vlakna : ksantan guma može biti 2,0-4,8:1:0,001-0,4 ili 3,2-4,6:1:0,001-0,38 ili 3,5-4,5:1:0,01-0,3 ili 3,5-4:1:0,1-0,3 ili 2,7-3,8:1:0,04-1.

Medicinska primena

Proizvod u kesici, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu, može da se koristi u nikotinskoj zamenskoj terapiji ili u lečenju zavisnosti od duvana.

Proizvod u kesici, kao što je definisano bilo gde u ovom dokumentu, može da se koristi u prevenciji i lečenju anksioznosti, kognitivnog poremećaja, poremećaja kretanja, smanjenju učestalosti napada, nesanice, depresije, poboljšanju simptoma inflamatorne bolesti creva (IBD) i poremećaja bola.

Veruje se da je proizvod u kesici koji sadrži kanabis posebno koristan u prevenciji i lečenju anksioznosti, kognitivnog poremećaja, poremećaja kretanja, smanjenju učestalosti napada, nesanice, depresije, poboljšanju simptoma inflamatorne bolesti creva (IBD) i poremećaja bola.

Poremećaji bola uključuju bol izazvan povredama ili bilo kojom drugom bolešću. Poremećaj bola može da bude povezan sa bolom izazvanim upalom, rakom, multiplom sklerozom i artritisom.

Primeri

Sastav primera 1 (0 tež.% nikotina) i primera 2 (3 tež.% nikotina) naveden je u tabeli 1. Sastojci su suvo pomešani, a zatim punjeni u kesicu ili vrećicu. Kesica je zatim zatvorena primenom toplote.

Tabela 1

Masa nikotina iznosi najviše 3 tež.% ili 18 mg po kesici. Nikotin je prisutan kao nikotinska baza (čist) i nikotinska so salicilne kiseline u odnosu 1:1 ili 0,43:1.

Sastav primera 3 (0 tež.% nikotina) i primera 4 (3 tež.% nikotina) naveden je u tabeli 2. Sastojci su suvo pomešani, a zatim punjeni u kesicu ili vrećicu. Kesica je zatim zatvorena primenom toplote.

Tabela 2

2

Studija o otpuštanju:

Otpuštanje nikotina i/ili kanabisa se može meriti putem testa za ispitivanje brzine rastvaranja FDA, npr. FDA-2018-D-2614 za „ispitivanje brzine rastvaranja i kriterijume prihvatanja čvrstih oralnih doza koje odmah otpuštaju lekovite proizvode koji sadrže lekovite supstance velike rastvorljivosti.”

Tabela 3

Uzorci sa istom matricom (tabela 3) su pripremljeni sa istom količinom nikotina. Odnos čistog nikotina i nikotin salicilata je varirao.

Uzorci su pripremljeni u kesicama od 350 mg (±20 mg) i ekstrahovani u 100 ml µQ vode kroz kontinuirani protok u cevi za ekstrakciju pumpani brzinom od 3 ml/s.

Analiza otpuštenog nikotina je izvršena sa UV-Vis spektrometrom na 290 nm

Rezultati

Svaki test je obavljen sa 2 uzorka od svakog sastojka, prikazani rezultati su prosek oba skupa podataka. Povećanje sadržaja čistog nikotina je izravnalo krivu otpuštanja.

Tabela 4. Rezultati uzorka sa odnosom od 1:3 čistog nikotina prema nikotin salicilatu.

Tabela 5. Poređenje brzine otpuštanja nikotina za različite odnose čistog nikotina i nikotin salicilata.

Očekuje se da rezultati pokažu da se u roku od 30 sekundi otpušta najviše 55 tež.% i/ili kanabisa, a preostali nikotin i/ili kanabis se otpušta iz kesice u sledećih 1 do 3 ili 11,5 sati.

Zadržavanje vlage:

Uzorci sa istom matricom i sadržajem nikotina su pripremljeni tako da je količina ksantan gume varirala od 0 do 30 w%.

Uzorci su pripremljeni u kesicama od 350 mg (±20 mg) i svakoj kesici je dodato 100 mg vode. Uzorci su zatim bili zatvoreni 2 dana, zbog homogenizacije

2

difuzijom. Nakon 2 dana, uzorci su izmereni, izloženi vazduhu u zatvorenom prostoru 7 sati, na istoj temperaturi (oko 21 °C) i vlažnosti (40%) i nakon izlaganja izmereni da bi se izmerio gubitak mase.

Rezultati

Svaki test je obavljen sa 2 uzorka od svakog sastojka, prikazani rezultati su prosek oba skupa podataka.

Tabela 6. Poređenje ukupnog gubitka mase na ambijentalnom vazduhu u zavisnosti od sadržaja ksantan gume.

Rezultati

Interesantno je uočiti da dodavanje male količine ksantan gume drastično smanjuje gubitak mase, međutim, pri većim koncentracijama stvara se suprotni efekat. Čini se da postoji optimalna količina ksantan gume za optimalno zadržavanje vode u proizvodu.

Tekstura:

Uzorci su pripremljeni u različitim odnosima mikrokristalne celuloze prema krompirovim vlaknima i ksantan gumi.

Uzorci su pripremljeni u kesicama od 350 mg (±20 mg) i svakoj kesici je dodato 100 mg vode. Uzorci su zatim bili zatvoreni 2 dana, zbog homogenizacije difuzijom.

2

Uzorci su zatim ostavljeni u standardnom pakovanju za duvan za žvakanje i otvarani 3 puta dnevno tokom 10 dana. Uzorci su ispitivani na disperziju zrna, vlažnost i zadržavanje arome.

Rezultati

Uočeno je da su sadržaj ksantan gume od 0,7 tež.%, kvalitet proizvoda, kao što su disperzija zrna, vlažnost i zadržavanje arome, ostali isti tokom eksperimenta. Sa sve većim količinama ksantan gume, tekstura proizvoda je postajala monolitnija i gumenija.

Matrica od čiste mikrokristalne celuloze daje vrlo rigidan rezultat bez tragova vlage i sa veoma malo otpuštenog mirisa. Vlaženje je rezultiralo brzim otpuštanjem arome, međutim, ostao je monolitni karakter uzorka.

Matrica od čistog krompirovog vlakna je rezultirala zrnastim proizvodom. Smanjena je vlažnost uzorka. Disperzija zrna uzorka je omogućila da se proizvod koristi onako kako je namenjen, iako je veći deo ukusa i aroma bio brzo otpušten.

Pri odnosu krompirovih vlakana prema mikrokristalnoj celulozi od 29 tež.%, uzorci su praktično bili nepromenjeni postupkom. Tekstura je ostala gipka, a arome su bile na uporedivom nivou kao i početni proizvod.

Predmetni pronalazak nije ograničen na objavljene realizacije, već se može menjati i modifikovati u okviru delokruga sledećih patentnih zahteva.

2

Claims

PATENTNI ZAHTEVI

1. Proizvod u kesici koji je pogodan za primenu u usnoj duplji čoveka sadrži materijal za zaptivne kesice i sadrži materijal za punjenje koji sadrži

i) 0 do 10 tež.% kanabisa,

ii) 0 do 10 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

iia) prisutan u obliku duvana ili

karakterisan time što materijal za punjenje dalje sadrži

vi) do 76 tež.% punjenja koje sadrži

vi-1) 42 do 60 tež.% mikrokristalne celuloze i

vi-2) 11 do 22 tež.% krompirovih vlakana,

pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze i krompirovih vlakana 2,0-5:1, i

vii) 0,1 do 5 tež.% ksantan gume kao sredstva za navlaživanje,

pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze, krompirovih vlakana i ksantan gume 2,0- 4,8:1:0,001-0,4, naznačen time što tež.% predstavlja procentualni maseni udeo u ukupnoj masi materijala za punjenje.

2. Proizvod u kesici prema patentnom zahtevu 1, naznačen time što materijal za punjenje sadrži

i) 0,01 do 10 tež.% kanabisa,

2

ii) 0 do 6 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

iia) prisutan u obliku duvana ili

iii) 10 do 13 tež.% sredstva za zaslađivanje,

iv) 6 do 20 tež.% sredstva za regulisanje pH vrednosti,

v) 0 do 0,45 tež.% esencijalnog ulja kao sredstva za stvaranje ukusa,

karakterisan time što materijal za punjenje dalje sadrži

vi) do 75 tež.% punjenja koje sadrži

vi-1) 55 do 59 tež.% mikrokristalne celuloze i

vi-2) 13 do 17 tež.% krompirovih vlakana,

pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze i krompirovih vlakana 3,5-3,9:1, i

vii) 2 do 5 tež.% ksantan gume kao sredstva za navlaživanje,

pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze, krompirovih vlakana i ksantan gume 3,5- 4,5:1:0,01-0,3, naznačen time što tež.% predstavlja procentualni maseni udeo u ukupnoj masi materijala za punjenje.

3. Proizvod u kesici prema patentnom zahtevu 1 ili 2, pri čemu materijal za punjenje sadrži 0,01 do 7 tež.% kanabisa i 0 do 6 tež.% nikotina prisutnog kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilne kiseline u odnosu čistog prema soli od 0,23-1:1.

4. Proizvod u kesici prema bilo kom prethodnom patentnom zahtevu, pri čemu je kanabis kanabidiol (CBD), tetrahidrokanabinol (THC), kanabinol (CBN) ili bilo koji stereoizomer, dijastereomer ili njihov metabolit.

5. Proizvod u kesici prema bilo kom prethodnom patentnom zahtevu, pri čemu je kanabis kanabidiol (CBD) ili bilo koji stereoizomer, dijastereomer ili njihov metabolit ili bilo koja njihova mešavina.

6. Proizvod u kesici prema patentnom zahtevu 1, naznačen time što materijal za punjenje sadrži

ii) 0 do 6 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

iii) 9 do 13 tež.% sredstva za zaslađivanje,

iv) 9,5 do 12 tež.% sredstva za regulisanje pH vrednosti,

v) 0 do 0,4 tež.% esencijalnog ulja kao sredstva za stvaranje ukusa,

karakterisan time što materijal za punjenje dalje sadrži

vi) do 75 tež.% punjenja koje sadrži

vi-1) 52 do 58 tež.% mikrokristalne celuloze i

vi-2) 13 do 16 tež.% krompirovih vlakana,

pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze i krompirovih vlakana 3,3-4,2:1, i

vii) 2 do 5 tež.% ksantan gume kao sredstva za navlaživanje,

7. Proizvod u kesici prema bilo kom prethodnom patentnom zahtevu, pri čemu mikrokristalna celuloza ima veličinu čestica između 70 i 500 µm ili za 50% manju veličinu čestica od 149 µm ili oko 149 µm.

8. Proizvod u kesici prema bilo kom prethodnom patentnom zahtevu, pri čemu je sredstvo za zaslađivanje izabrano iz grupe koja sadrži ksilitol, sorbitol, maltitol, aspartam i saharin ili bilo koju njihovu mešavinu.

9. Proizvod u kesici prema bilo kom prethodnom patentnom zahtevu, pri čemu je sredstvo za regulisanje pH vrednosti izabrano iz grupe koja sadrži natrijum karbonat, kalijum karbonat, kalcijum karbonat, magnezijum karbonat, natrijum bikarbonat, fosfornu kiselinu, natrijum ortofosfat, kalijum difosfat, kalcijum difosfat, natrijum polifosfat, kalijum polifosfat, mlečnu kiselinu, jabučnu kiselinu, sirćetnu kiselinu, vinsku kiselinu, sukcinsku kiselinu i askorbinsku kiselinu ili bilo koju njihovu mešavinu.

10. Proizvod u kesici prema bilo kom prethodnom patentnom zahtevu, pri čemu je esencijalno ulje izabrano iz grupe koja sadrži lavandu, nanu, ulje čajevca, paćuli, dinju, eukaliptus, sladić, jagodu i divlju nanu ili bilo koju njihovu mešavinu.

11. Proizvod u kesici prema patentnom zahtevu 1, naznačen time što materijal za punjenje sadrži

i) 0,15 do 10 tež.% kanabisa,

ii) 0 do 3 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

iia) prisutan u obliku duvana ili

iii) 11 do 12 tež.% sredstva za zaslađivanje, koje je ksilitol,

iv) 7,5 do 19 tež.% sredstva za regulisanje pH vrednosti, koje je

natrijum bikarbonat,

karakterisan time što materijal za punjenje dalje sadrži

1

vi) do 75 tež.% punjenja koje sadrži

vi-1) 55 do 58 tež.% mikrokristalne celuloze i

vi-2) 15 do 16 tež.% krompirovih vlakana,

pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze i krompirovih vlakana 3,5-3,8:1, i

vii) 3,5 do 3,9 tež.% ksantan gume kao sredstva za navlaživanje,

pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze, krompirovih vlakana i ksantan gume 3,5- 4:1:0,1-0,3, naznačen time što tež.% predstavlja procentualni maseni udeo u ukupnoj masi materijala za punjenje.

12. Proizvod u kesici prema patentnom zahtevu 1, naznačen time što materijal za punjenje sadrži

ii) 0 do 3 tež.% nikotina, pri čemu je nikotin

iib) prisutan kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilne kiseline u odnosu čistog prema soli od 1:1, i

iii) 11 do 12 tež.% sredstva za zaslađivanje, koje je ksilitol,

iv) 10,5 do 12 tež.% sredstva za regulisanje pH vrednosti, koje je

natrijum bikarbonat,

karakterisan time što materijal za punjenje dalje sadrži

vi) do 75 tež.% punjenja koje sadrži

vi-1) 57 do 58 tež.% mikrokristalne celuloze i

vi-2) 15 do 16 tež.% krompirovih vlakana,

2

pri čemu je odnos između mikrokristalne celuloze i krompirovih vlakana 3,4:1, i

vii) 3,5 do 3,9 tež.% ksantan gume kao sredstva za navlaživanje,

13. Proizvod u kesici prema bilo kom prethodnom patentnom zahtevu, pri čemu je nikotin prisutan kao čist nikotin i kao nikotinska so salicilne kiseline u odnosu čistog prema soli od 0,6:1.

14. Proizvod u kesici prema bilo kom prethodnom patentnom zahtevu za primenu u nikotinskoj zamenskoj terapiji ili za primenu u lečenju zavisnosti od duvana.

15. Proizvod u kesici prema bilo kom prethodnom patentnom zahtevu za primenu u prevenciji i lečenju anksioznosti, kognitivnog poremećaja, poremećaja kretanja, smanjenju učestalosti napada, nesanice, depresije, poboljšanju simptoma inflamatorne bolesti creva (IBD) i poremećaja bola.

Izdaje i štampa: Zavod za intelektualnu svojinu, Beograd, Kneginje Ljubice 5