RS56477B1 - Fungicidni sastav i metod za kontrolu bolesti biljaka - Google Patents

Description

OBLAST TEHNIKE NA KOJU SE PRONALAZAK ODNOSI

[0001] Ovaj pronalazak se odnosi na postupak poboljšanja fungicidnog efekta za kontrolu biljnih bolesti i na postupak za poboljšanje efekta 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridin pare.

.

STANJE TEHNIKE

[0002] Patentni dokument 1 otkriva da je derivat benzoilpiridina koji je aktivni sastojak (a) fungicidnog sastava iz ovog pronalaska koristan kao fungicid, a Patentni dokument 2 opisuje fungicidni sastav koji sadrži derivat benzoilpiridina i najmanje jedan specifičan fungicid kao aktivne sastojke. U ovim patentnim dokumentima opisano je da, kako to slučaj zahteva, fungicidni sastav može biti pomešan sa različitim aditivima i formulisan u različite formulacije za upotrebu. Međutim, nije opisano da kada se derivat benzoilpiridina koristi u kombinaciji sa specifičnim aktivnim sastojkom, može se dobiti izuzetno dobar fungicidni efekat. Dalje, nije poznato da je efekat pare (efekat kontrole patogenih mikroba na lišću sa takvom količinom vaporizovanih aktivnih sastojaka koji ne šteti ljudima, životinjama i životnoj sredini) derivata benzoilpiridina poboljšan navedenim specifičnim sastojkom poboljšanja aktivnosti. Dalje, nije poznato da kada se sastav prema ovom pronalasku formuliše u specifičnu formulaciju, može dobiti odlična stabilnost formulacije.

Patentni dokument 1: WO02/02527

Patentni dokument 2: WO05/41663 (prethodna praksa prema članu 54(3)EPC)

[0003] EP1559320 A opisuje 3-benzoil-2,4,5-supstituisane derivate piridina ili njihove soli, fungicide koji ih sadrže, i intermedijare za njihovu proizvodnju.

[0004] WO 96/17829 A opisuje određene supstituisane piridil fenil ketone koji pokazuju herbicidnu aktivnost.

OPIS PRONALASKA

PROBLEMI KOJE REŠAVA OVAJ PRONALAZAK

[0005] Benzoilpiridin derivat 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridin može imati neadekvatan preventivni efekat protiv specifične biljne bolesti, njegov rezidualni efekat može trajati samo relativno kratko vreme ili njegova postojanost na kiši može biti slaba i ima samo neadekvatan kontrolni efekat protiv biljnih bolesti i praktično zavisi od mesta primene.

[0006] Prema tome, cilj ovog pronalaska je da obezbedi metod za kontrolu biljnih bolesti korišćenjem 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridina.

NAČINI REŠAVANJA PROBLEMA

[0007] Sadašnji pronalazači su sproveli istraživanje radi rešavanja gore navedenih problema i kao rezultat toga su otkrili da kada derivat benzoilpiridina koji je 3- (2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil) -5-hloro-2-metoksi- 4-metilpiridin i specifični sastojak koji poboljšava aktivnost koriste se u kombinaciji, može se dobiti neočekivano odličan fungicidni efekat u poređenju sa slučajem kada se svako jedinjenje koristi isključivo. Prema tome, ovaj pronalazak je postignut.

[0008] Naime, ovaj pronalazak se odnosi na predmet zahteva 1 do 6.

[0009] Jedinjenje 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridin može formirati so zajedno sa kiselom supstancom, i može formirati, na primer, soli neorganske kiseline kao što je hidrohlorid, hidrohromid, fosfat, sulfat ili nitrat; ili soli organske kiseline kao što su acetat, benzoat, p-toluolsulfonat, metansulfonat ili propansulfonat.

[0010] Jedinjenje 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridin može se pripremiti proizvodnim postupcima kako je obelodanjeno u patentnim dokumentima 1 i 2. Dalje, može se proizvesti i metodom u skladu sa Journal of Organic Chemistry, 58, 7832 (1993), European Journal of Organic Chemistry, 7, 1371-1376 (2001) ili Primerima pripreme datim u daljem tekstu.

[0011] Zatim će se pomenuti specifični primeri sastojaka koji povećavaju aktivnosti. Specifični primeri su predstavljeni sa trgovačkim nazivom. Na primer, etoksilovani alifatični amin može biti etoksilovani visoki amin kao što je Frigate (proizveden od strane ISK Biocsience Europe SA), Genamin T-150 ili Genamin T-200 (proizvođača Clariant), Sorpol 7553 ili Sorpol 7409 TOHO Chemical Industry Co., Ltd.), New kalgen D-3615T (proizvođači TAKEMOTO OIL & FAT CO., LTD.) I Ethomeen T/25 (proizvođača LION AKZO CO., LTD.). Na primer, etoksilovani sojin amin može biti Sorpol 7721 (proizveden od strane TOHO Chemical Industry Co., Ltd.) ili New kalgen D-3605 (proizveden od TAKEMOTO OIL & FAT CO., LTD.). Na primer, etoksilovani kokosov amin može biti Sorpol 7376 6 (proizvođača TOHO Chemical Industry Co., Ltd.), New kalgen D-3110 (proizvođača TAKEMOTO OIL & FAT CO., LTD.) Ili Ethomeen C / 12 ( proizvođača LION AKZO CO., LTD.).

[0012] Silikonski površinski aktivni agens može, na primer, biti polioksietilen metilpolisiloksan, kao što je Makupika (proizvođača Ishihara Sangio Kaisha, Ltd.), KF-644 (proizvođača Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.), SILVET L-77 (proizvođača Toshiba GE Silicone), SLIPPA (proizvodi INTERAGRO).

[0013] Površinski aktivni agens citratni estar može, na primer, biti polioksietilen alkil eter citrat kao što je Adsee CE 24/19 (proizvođač LION AKZO CO., LTD.) Ili trgovačko ime Adsee CE 8L / 22 (proizvođača LION AKZO CO., LTD.).

[0014] Površinski aktivni agens sulfatni estar (uključujući soli estar sulfata) može, na primer, biti estar polioksietilen alkil eter sulfat, kao što je HITENOL LA-12 (proizveden od Dai-ichi Kogio Seiiaku Co., Ltd.), New Kalgen P-1203S (proizvođača TAKEMOTO OIL & FAT Co., LTd.) ili AGNIKUE SLES-270 TL (proizvođač Cognis); estar polioksietilen alkilfenil eter sulfat kao što je AGNIKUE SNT-45 (proizvođač Cognis) ili Sorpol 5039 (proizveden od TOHO Chemical Industry Co., Ltd.); estar polioksietilen-stirilfenil-eter sulfat, kao što je sorforfor 4D384 (proizvodi Rhodia NICCA), Sorpol 7948 (proizvođača TOHO Chemical Industry Co., Ltd.) ili HITENOL NF-08 (proizvođača Dai-ichi Kogio Seiiaku Co., Ltd .); ili polioksietilen polioksipropilen blok polimer sulfat ester kao što je Sorpol 7933 (proizveden od strane TOHO Chemical Industry Co., Ltd.).

[0015] Na primer, površinski aktivni agens fosfatni estra (uključujući soli fosfatnih estara) može biti estar polioksietilen alkil eter fosfata kao što je fosfanol M-220 (proizveden od strane TOHO Chemical Industry Co., Ltd.), NIKKOL DDP-10 (proizveden od Nikko Chemicals) ili AGNIKUE PE 25 (proizveden od Cognis); polioksietilen alkilfenil etar fosfat estar kao što je Rhodafa PS/17 (proizvođača Rhodia NICCA); polioksietilen stirifenil eter fosfatni ester kao što je Sorprophor FLK-70 (proizvođača Rhodia NICCA), AGNIKUE PE TSP-16T (proizvođača Cognis) ili PLISURF AL (proizvođača Dai-ichi Kogyo Seiiaku Co., Ltd.); ili polioksietilen polioksipropilen blok polimer fosfat.

[0016] Polioksietilen alkil eter može biti, na primer, ATLOKS MBA 11/8, Sinperonic 91/6 (svaki proizveden od Unikema) ili NOIGEN TDS-70 (proizveden od Dai-ichi Kogyo Seiiaku Co., Ltd.).

[0017] Alkil sulfosukcinat može, na primer, biti jedinjenje predstavljeno formulom (II):

(gde su R' i R" nezavisni jedni od drugih, linije ili grane C1-12 alkil grupe, M je Na, Ca ili K, pod uslovom da kada je M jednak Na ili K, p je 1, a kada je M jednak Ca, p je 2). Specifično, New Kalgen EP-70G (Proizvođač TAKEMOTO OIL&FAT Co., Ltd.), AGNIQUE EHS70WE (Proizveden od strane Cognis-a) ili LANKROPOL 4500 (proizvođača LION AKZO CO., LTD.) ( dioktil sulfosukcinat) mogu, na primer, biti spomenuti.

[0018] Alkil poliglikozid može, na primer, biti AGNIQUE PG 8105-G, AGNIQUE PG 264-G (svaki proizveden od Cognis) ili AG 6202 (proizvođača LION AKZO CO., LTD.).

EFEKTI PRONALASKA

[0019] Fungicidni sastav koji je ovde opisan ima stabilnu i visoku fungicidnu aktivnost na kulturama zaraženim biljnom bolešću i upotrebom takvog sastava može se sprečiti biljna bolest. Dalje, efekat ispuštanja aktivnog sastojka (a), koji je 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridin, u fungicidnom sastavu može biti poboljšan , i na taj način je moguće efikasno sprečiti biljne bolesti na usevima, iako je fungicidni sastav prskan sa malom količinom vode.

KRATAK OPIS CRTEŽA

[0020] Slika 1 je ravanski prikaz koji prikazuje raspored tretiranih biljaka nakon tretmana prskanja i netretiranih biljaka u konstantnoj temperaturnoj komori.

OBJAŠNJENJE SIMBOLA

[0021] 1: Vat, 2: plastični lonac, A: tretirane biljke i B: netretirane biljke

NAJBOLJI NAČIN IZVOĐENJA PRONALASKA

[0022] Korišćen je benzoilpiridinski derivat 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridin (Jedinjenje br.35).

[0023] Fungicidni sastav koji je ovde opisan je koristan posebno kao poljoprivredni i hortikulturni fungicid. Kao poljoprivredni i hortikulturni fungicid, efikasan je za kontrolu bolesti kao što je blast, brown spot ili sheath blight pirinča (Oryza sativa, itd.); powdery mildew, scab, rust, snow mold, snow blight, loose smut, eye spot, leaf spot or glume blotch žitarica (Hordeum vulgare, Tricum aestivum , itd.); melanoze ili scab citrusa (Citrus spp., itd.); blossom blight, powdery mildew, Alternaria leaf spot ili scab jabuke (Malus pumila); scab or black spot kruške (Pirus serotina, Pirus ussuriensis, Pirus communis); brown rot, scab ili Phomopsis rot breskve (Prunus persica, itd.); an- thracnose, ripe rot, powdery mildew or downy mildew grožđa (Vitis vinifera spp., itd.); anthracnose ili brown stem rot japanskog persimona (Diospiros kaki, itd.); anthracnose, powdery mildew, gummy stem blight ili downy mildew kukurbita (Cucumis melo, itd.); early blight, leaf mold ili late blight paradajza (Licopersicon esculentum); razni patogeni bolesti Alternaria glavičastog povrća (Brassica sp., Raphanus sp., itd.); kasna blight ili rana blight krompira (Solanum tuberasum); praškast mildew jagoda (Fragaria, itd.); i siva plesan ili bolesti izazvane Sclerotinia raznih kultura. Posebno je efikasan protiv praškaste mildew žitarica i povrća i blast pirinča. Nadalje, efikasan je i za kontrolu bolesti tla uzrokovanih biljnim patogenom kao što su Fusarium, Pithium, Rhizoctonia, Verticillium i Plasmodiophora.

[0024] Fungicidni sastav može biti, na isti način kao i konvencionalne poljoprivredne hemikalije, pomešane sa različitim aditivima i formulisane u različite formulacije kao što su praškovi, granule, granule disperzivne u vodi, ovlaživi praškovi, koncentrat suspenzija na bazi vode, koncentrat suspenzije na bazi ulja, granule rastvorljive u vodi, emulzivni koncentrati, rastvorljivi koncentrati, paste, aerosoli i formulacije ultra male zapremine. Takvi aditivi uključuju čvrste nosače kao što su dijatomejska zemlja, gašeni kreč, kalcijum karbonat, talk, beli ugljenik, kaolin, bentonit, smeša kaolinita i serikita, glina, natrijum karbonat, natrijum bikarbonat, mirabilit, zeolit i skrob; rastvarači kao što su voda, alkil benzol, alkil naftalin, parafin, dimetil alkilamid, cikloheksan, dimetil sulfoksid, N-alkil pirolidonski estar, keton, glikol i alkohol; anjonski surfaktante i rastvarače kao što su so masne kiseline, benzoat, polikarboksilat, alkil sulfat, alkilaril sulfat, alkil diglikol eter sulfat, so estra alkohola sumporne kiseline, alkil sulfonat, alkilaril sulfonat, aril sulfonat, lignin sulfonat, alkildifenil eter disulfonat, polistiren sulfonat, alkilaril fosfat, stiriralil fosfat, so polioksietilen alkil etra sumporne kiseline i so kondenzata naftalen sulfonata sa formalinom; nejonski površinski aktivni sastojci i raspršivači kao što su ester sorbitanske masne kiseline, ester glicerinske masne kiseline, poliglicerid masnih kiselina, poliglikol etil masne kiseline, acetilenglikol, acetilen alkohol, oksialkilen blok polimer, polioksietilen alkilaril etar, polioksietilen stiriralil etar , polioksietilen glikol alkil eter, estar polioksietilena masnih kiselina, estar masne kiseline polioksietilen sorbitana, estar polioksietilen glicerin masne kiseline, polioksietilen hidrogenirano ricinusovo ulje i estar masne kiseline polioksipropilena; i biljna i mineralna ulja kao što su maslinovo ulje, kapok ulje, ricinusovo ulje, palmovo ulje, kamelija ulje, kokosovo ulje, susamovo ulje, ulje od kukuruza, ulje od pirinčanih mekinja, ulje od kikirikija, ulje od pamučnog semena, tungovo ulje i tečni parafini. Nadalje, mogu se koristiti i različiti dodatci koji se najčešće koriste, kao što su punilice, agensi zgušnjavanja, sredstvo protiv taloženja, sredstvo protiv zamrzavanja, stabilizator disperzije, sredstvo za redukciju fitotoksičnosti i sredstvo protiv plesni. Omer odnosa komponenti aktivnih sastojaka prema različitim aditivi je obično od 0,005:99,995 do 95:5, poželjno od 0,2:99,8 do 90:10. U stvarnoj primeni takvih formulacija, mogu se koristiti kao što jeste, ili se mogu razblažiti u unapred određenu koncentraciju pomoću razblaživača kao što je voda, i mogu se dodati različiti raspršivači, kako to zahteva slučaj.

[0025] Među gorenavedenim različitim formulacijama sastava koje se koriste, kada se sastav formuliše u čvrstu formulaciju kao što je prašak, granule, granule koje se mogu dispergirati u vodi, vlažni prah ili granule koje su rastvorljive u vodi; ili koncentrat suspenzije kao što je koncentrat suspenzije na bazi vode ili koncentrat suspenzije na bazi ulja, formulacija koja se koristi ima odličnu stabilnost.

[0026] U fungicidnom sastavu, odgovarajući težinski odnos aktivnog sastojka 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridin (a): sastojak koji poboljšava aktivnost (b) obično je od 1:5.000 do 2.000:1, poželjno od 0.05:99.95 do 90:10, poželjnije od 0.2:99.8 do 80:20. Sa druge strane, s aspekta stabilnosti formulacije, težinski odnos aktivnog sastojka (a):sastojak (b) koji poboljšava aktivnost poželjno je od 5:95 do 90:10. Uzimajući u obzir stabilnost formulacije, među gore navedenim sastojcima koji poboljšavaju aktivnosti (b), poželjno je da se koristi najmanje jedan odabran iz grupe koju čine etoksilovani alifatični amin, površinski aktivno sredstvo silikona, površinski aktivno sredstvo sulfatnog estra, polioksietilen alkil etar, alkil sulfosukcinat i alkil poliglikozid.

[0027] U slučaju kada se fungicidni sastav koristi u obliku suspenzije, u zavisnosti od njegovog odnosa formulisanja težine, viskozitet suspenzije se povećava, a sastav se pri tom ne može formulisati kada se dodaje sastojak (b) koji povećava aktivnost. Da bi se rešio ovaj problem, kao reduktant viskoziteta, može se koristiti dvovalentni alkohol tako da formulacija može imati odgovarajući viskozitet i biti stabilna. Dvovalentni alkohol može, na primer, biti etilen glikol ili propilen glikol, a poželjno je koristiti propilen glikol. Dalje, dvovalentni alkohol takođe ima efekat kao sredstvo protiv zamrzavanja. Količina dvovalentnog alkohola koja se koristi je poželjno od 2 do 50, poželjnije od 5 do 30 u težinskom odnosu prema formulaciji.

[0028] Metoda za kontrolu biljnih bolesti, koja obuhvata primenu fungicidnog sastava na poljoprivredne i hortikulturne biljke, takođe je opisana ovde. Koncentracija fungicidnog sastava generalno ne može biti definisana, jer varira u zavisnosti od biljaka koje treba tretirati, metode primene, vrste formulacije, doze itd. Međutim, primenjuje se u koncentraciji aktivnog sastojka 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridin (a) obično od 0.1 do 10000 ppm, poželjno od 1 do 2000 ppm u slučaju obrade lišća, a obično od 10 do 100000 g/ha, poželjno od 200 do 20000 g/ha u slučaju obrade zemljišta.

[0029] Formulacija koja sadrži fungicidni sastav ili njegov razblaženi proizvod može se primeniti pomoću metoda koje se najčešće koriste, kao što je širenje (širenje, prskanje, zamagljivanje, raspršivanje, raspršivanje zrna ili nanošenje na površinu vode), primene na zemljište (kao što je mešanje ili navodnjavanje) ili nanošenje na površine (kao što je premaz, praškasta prekrivka ili pokrivanje). Nadalje, može se primeniti i u takozvanim ultramalim zapreminama.

[0030] Dalje, osim 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridina, sastav se može mešati sa ili se može koristiti u kombinaciji sa drugim poljoprivrednim hemikalijama, đubrivima ili sredstvima za redukciju fitotoksičnosti, pri čemu se ponekad mogu dobiti izvrsni efekti ili aktivnosti. Takve druge poljoprivredne hemikalije mogu, na primer, biti herbicid, insekticid, miticid, nematicid, pesticid tla, fungicid, antivirusni agens, atraktant, antibiotik, biljni hormon i sredstvo za regulisanje rasta biljaka. Naročito, sa mešanim fungicidnim sastavom koji sadrži 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridin pomešan sa ili upotrebljen u kombinaciji sa jednim ili više drugih fungicidno aktivnih sastojaka jedinjenja, raspon primene, vreme primene, fungicidne aktivnosti itd. mogu se poboljšati u željenom pravcu. Ovde se aktivni sastojak 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridin (a) koristi u ovom pronalasku, a sastojak aktivnog jedinjenja drugog fungicida se može zasebno formulisati tako da se mogu mešati za upotrebu u vreme primene ili se mogu formulisati zajedno za upotrebu. Ovaj pronalazak se odnosi i na takav mešani fungicidni sastav.

[0031] Odnos mešanja 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridina prema drugom fungicidno aktivnom sastojku jedinjenja generalno ne može biti definisan, jer se razlikuje u zavisnosti od vremenskih uslova, vrste formulacija, useva koje treba tretirati, vremena primene, mesta primene, vrste ili klijavosti štetnih gljivica, vrste ili stanje bolesti itd., ali obično je u okviru raspona od 1:300 do 300:1, poželjno od 1:100 do 100:1, težinski. Nadalje, doza za aplikaciju može biti takva da je ukupna količina aktivnih jedinjenja od 0.1 do 50000 g, poželjno od 1 do 30000 g, po hektaru. Ovaj pronalazak opisuje metod za kontrolu štetnih gljivica primenom takvog mešovitog fungicidnog sastava.

[0032] Aktivna jedinjenja sredstava za kontrolu štetočina insekata, kao što su insekticidi, miticidi, nematicidi ili pesticidi tla u gore pomenutim drugim agrikulturnim hemikalijama, uključuju, na primer, (pod opštim nazivima, neke od njih su i dalje u fazi prijave, ili testiranju) organska fosfatna jedinjenja kao što su profenofos, dihlorvos, fenamifos, fenitrotion, EPN, diazinon, hlorpirifos-metil, acefat, protiofos, fostiazat, fosfokarb, cadusafos, dislufoton, hlorpirifos, demeton-S-metil, dimetoat, metamidofos, imiciafos, izoksation, izofenfos, etion, etrimfos, kinalnifos, dimetilvinfos, sulprofos, tiometon, viidotion, piraklofos, piridafention, pirimifos-metil, propafos, fosalon, formotion, malation, tetrahlovinfos, hlorfenvinfos, cianofos, trihlorfon, metidation, fentoat, ESP , azinfosmetil, fention, heptenofos, metoksihlor, paration, monokrotofos, paratium-metil, terbufos, fospamidon, fosmet i forat; karbamatna jedinjenja kao što su karbaril, propoksir, aldikarb, karbofuran, tiodikarb, metomil, oksamil, etiofenkarb, pirimikarb, fenobukarb, karbosulfan, benfurakarb, bendiokarb, furatiokarb, izoprokarb, metolkarb, ksililkarb, KSMC i fenotiokarb; derivati nereistoksina kao što su cartap, tiociklam, bensultap i tiosultap-natrijum; organska jedinjenja hlora kao što su dikofol, tetradifon, endosulufan, dienohlor i dieldrin; organska metalna jedinjenja kao što su fenbutatin oksid i ciheksatin; piretroidne jedinice kao što su fenvalerat, permetrin, cipermetrin, deltametrin, cihalotrin, teflutrin, etofenproks, fenpropatrin, bifentrin, ciflutrin, flucitrinat, fluvalinat, cikloproterin, lambda-cihalotrin, piretrin, esfenvalerat, tetrametrin, cipermetrin, akrinatrin, alfa-cipermetrin, aletrin, gama-cihalotrin, tet-cipermetrin, taufluvalinat, tralometrin, proflutrin, beta-cipermetrin, beta-ciflutrin i metoflutrin; benzoilurea, kao što su diflubenzuron, klorfluazuron, teflubenzuron, flufenoksuron, lufenuron, novaluron, triflumuron, heksaflumuron, bistrifluron, noviflumuron i fluazuron; juvenilna hormonska jedinjenja kao što su metopren, piriproksifen, fenoksikarb i diofenolan; Piridazinon jedinjenja kao što je piridaben; pirazol jedinjenja kao što su fenpiroksimat, fipronil, tebufenpirad, etiprol, tolfenpirad, acetoprol, pirafluprol i piriprol; neonikotinoidi kao što su imidakloprid, nitenpiram, acetamiprid, tiakloprid, tiametoksam, klotianidin, dinotefuran i nitiazin; hidrazinska jedinjenja kao što su tebufenozid, metoksi-fenozid, hromafenozid i halofenozid; druga jedinjenja kao što su flonicamid, buprofezin, hekithiazok, amitraz, chlordimeform, silafluofen, triazamat, pimetrozin, pirimidifen, hlorfenapir, indoksakarb, acekvinocil, etoksazol, ciromazin, 1,3-dihlorpropen, diafenthiuron, benclothiaz, flufenirim, piridalil, spirodiklofen, bifenazat, spiromesifen, spirotetramat, propargit, klofentezin, flukripirim, metaflumizon, flubendiamid, cifflumetofen, cienoprafen, hlorantraniliprol, piriflukinazon, fenazakuin, piridaben, amidoflumet, hlorobenzoat, sulfluramid, hidrametilnon, metaldehid i rijanodin. Dalje mikrobne poljoprivredne hemikalije kao što su Bacillus thuringienses aizavai, Bacillus thuringienses kurstaki, Bacillus thuringiens israelensis, Bacillus thuringienses japonensis, Bacillus thuringienses tenebrionis, insekticidni kristalni proteini proizvedeni od Bacillus thuringienses, virusi insekata, etomopatogene gljive i nematagagous gljive; antibiotici ili polusintetičk antibiotici kao što su avermektin, emamektin-benzoat, milbemektin, spinosad, ivermektin, lepimektin, spinetoram, abamektin i emamektin; prirodni proizvodi kao što su azadirahtin i rotenon; i repelenti kao što je deet mogu se, na primer, spomenuti. Inače, fraza "još uvek u fazi prijave" u ovom stavu ili u daljem tekstu znači "pre nego što je odobrila ISO (Međunarodna organizacija za standardizaciju)".

[0033] Fungicidna aktivna jedinjenja u gore pomenutim drugim poljoprivrednim hemikalijama obuhvataju, na primer, (pod opštim nazivima, neke od njih su i dalje u fazi primene, ili testiranja Japanskog udruženja za zaštitu bilja) anilinopirimidinske jedinjenja kao što su mepanipirim, pirimetanil i ciprodinil; piridinaminska jedinjenja kao što je fluazinam; azolna jedinjenja kao što su triadimefon, bitertanol, triflumizol, etakonazol, propikonazol, penkonazol, flusilazol, mikobutanil, ciprokonazol, tebukonazol, heksakonazol, furkonazol-cis, prokloraz, metkonazol, epoksikonazol, tetrakonazol, okspokonazol fumarat, sipkonazol, protiokonazol, triadimenol, flutriafol, difenokonazol, flukvinonazol, fenbukonazol, bromukonazol, dinikonazol, triciklazol, probenazol, simekonazol, pefurazoat, ipkonazol i imibenkonazol; kinoksalin jedinjenja kao što su kinometionat; ditiokarbamatna jedinjenja kao što su maneb, zineb, mankozeb, polikarbamat, metiram, propineb i tiram; organska jedinjenja hlora kao što su ftalid, hlorotalonil i kvintozen; imidazol jedinjenja kao što su benomil, tiofanat-metil, karbendazim, tiabendazol, fuberiazol i ciazofamid; cijanoacetamidna jedinjenja kao što je cimoksanil; fenilamid jedinjenja kao što su metalaksil, metalaksil-M, mefenoksam, oksadiksil, ofurace, benalaksil, benalaksil-M (drugo ime: kiralaksil, hiralaksil), furalaksil i ciprofuram; jedinjenja sulfonske kiseline kao što je dihlofluanid; bakarna jedinjenja kao što su bakarni hidroksid i bakar oksin; izoksazol jedinjenja kao što je himeksazol; organofosforna jedinjenja kao što su fosetil-Al, tolkofos-metil, S-benzil, O,O-diizopropilfosforioat, O-etil, S,S-difenilfosforoditioat i aluminijum etilhidrogen fosfonat; edifenfos, iprobenfos, N-halogenotioalkil jedinjenja kao što su kaptan, kaptafol i folpet; dikarboksimid jedinjenja kao što su procimidon, iprodion i vinklozolin; benzanilid jedinjenja kao što su flutolanil, mepronil, zoksamid i tiadinil; anilidna jedinjenja kao što su karboksin, oksikarboksin, tifluzamid, pentiopirad i boskalid; jedinjenja piperazina kao što je triforin; piridinska jedinjenja kao što je pirifenok; karbinolska jedinjenja kao što su fenarimol i flutriafol; piperidinska jedinjenja kao što je fenpropidin; jedinjenja morfolina kao što su fenpropimorf, spiroksamin i tridemorf; organska jedinjenja kao što su fentin hidroksid i fentin acetat; urea jedinjenja kao što je pencicuron; jedinjenja cimetne kiseline kao što su dimetomorf i flumorf; fenilkarbamat jedinjenja kao što je dietofenkarb; cijanopirol jedinjenja kao što su fludioksonil i fenpiklonil; strobilurinska jedinjenja kao što su azoksistrobin, krezoksim-metil, metominofen, trifloksistrobin, pikoksistrobin, orizastrobin, dimoksistrobin, piraklostrobin, fluoksastrobin i fluakripirin; oksazolidinon jedinjenja kao što je famoksadon; jedinjenja tiazolkarboksamida kao što je etaboksam; sililamidna jedinjenja kao što su siltiofam; aminoacid amidekarbamat jedinjenja kao što su iprovalikarb i benthiavalkarbizopropil; imidazolidinska jedinjenja kao što je fenamidon; hidroksanilid jedinjenja kao što je fenheksamid; jedinjenja benzol-nesulfonamida kao što je flusulfamid; oksim eter jedinjenja kao što je ciflufenamid; fenoksiamidne supstance kao što je fenoksanil; antibiotici kao što su validamicin, kasugamicin i polioksini; gvanidinska jedinjenja kao što su iminoctadine; i druga jedinjenja kao što su izoprotiolan, pirokilon, diklozin, kvinoksifen, propamokarb hidrohlorid, spiroksamin, kloropikrin, dazomet, metam-natrijum, nikobifen, metrafenon, UBF-307, diklookir, prokinazid, amisulbrom (drugo ime: amibromdol) 7767 (KUF-1204, piribenkarb metil, mepikarb), Singenta 446510 (mandipropamid, dipromandamid), fluopikolid, karpropamid, BCF051, BCM061 i BCM062.

[0034] Nadalje, poljoprivredne hemikalije koje se mogu koristiti u smeši sa ili u kombinaciji sa 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridinom, mogu, na primer, biti jedinjenja aktivnih sastojaka u herbicidima, kako je obelodanjeno u Farm Chemicals Handbook (2002 edition), naročito onih vrsta za tretman tla.

PRIMERI

[0035] Sad, će ovaj pronalazak biti detaljnije objašnjen u vezi sa primerima.

TEST PRIMER 1

[0036] 500 ppm jedinjenja za poboljšanje aktivnosti (b) je dodato hemijskom rastvoru koji sadrži aktivni sastojak (a) pripremljen tako da bude od 125 do 150 ppm, dobijeni rastvor se primenjuje na pšenicu u fazi 1 liste biljke koje se kultivišu u plastičnom sudu prečnika 9 cm. Jedan dan pre gornjeg tretmana, biljke pšenice su prašene i inokulirane konidijom Erisiphe graminis. Posle tretmana, biljke pšenice su održavane u konstantnoj temperaturnoj komori od 3 do 5 dana. Zatim, konidije Erisiphe graminis su ponovo zaprašivane i inokulirane. Od 7 dana nakon inokulacije, stopa oboljenja svakog mesta je merena vizuelnim osmatranjem, stopa bolesti je upoređena sa neobrađenim biljem, a izračunata je vrednost preventivnog efekta. Vrednost preventivnog efekta dobijena je sledećom formulom.

Vrednost preventivnog efekta = (Stopa obolenja svake biljke /

Stopa obolenja netretirane površine) X 100

[0037] Izvodeći test na gore navedeni način dobijen je sledeći rezultat. Kada je bar jedno jedinjenje izabrano iz grupe koju čine jedinjenje br. 35 i komparativna jedinjenja br. 39 (4-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-2,5-dihloro-3-trifluorometilpiridin) i 40 (4-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-2-hloro-3-trifluorometil-5-metoksipiridin) kao komponenta sastojak (a) i najmanje jedan odabran iz grupe koju čine Frigate, KF-644, Adsee CE 24/19, hightenol LA-12, ATROKS MBA11/8, Sinperonic 91/6, LANKROPOL 4500 i AGNIKUE PG 8105-G, dobijeno je najmanje 99 od vrednosti preventivnog efekta. Dalje, u slučaju kada se ne koristi sastojak poboljšanja aktivnosti (b), vrednost preventivnog efekta iznosila je oko 80.

TEST PRIMER 2

[0038] Pšenica u fazi od 1 lista koja se kultivišu u plastičnom sudu s prečnikom od 9 cm je zaprašena i inokulirana sa konidijom erisiphe graminis. Sledećeg dana, hemijski rastvor koji sadrži unapred određenu koncentraciju aktivnog sastojka (a) i unapred određenu koncentraciju sastojka (b) koji povećava aktivnost primenjen je u količini od 200 L/ha na "tretirane biljke". S druge strane, biljke koje nisu tretirane bile su "netretirane biljke". Tretirane biljke su osušene vazduhom, i kao što je prikazano na Slici 1, plastične posude 2 su postavljene u kadu 1, netretirana biljka pšenice je postavljena u centar za ispitivanje efekta para, i ostavljenoa na konstantnoj temperaturi komore. Posle 3 dana, konidija erisiphe graminis je zaprašena i inokulirana preko suda. Posle inokulacije, sud je ostao u konstantnoj temperaturnoj komori. Posle 6 dana nakon inokulacije, stopa oboljenja svakog suda merena je vizuelnim nadzorom, stopa bolesti je upoređena sa netretiranom biljkom, i izračunata je vrednost preventivnog efekta. Vrednost preventivnog efekta dobijena je sledećom formulom.

Vrednost preventivnog efekta = (Stopa obolenja svake biljke /

Stopa obolenja netretirane površine) X 100

Efekat direktnog tretmana pokazuje prosečna vrednost preventivnog efekta biljaka (8 biljaka) tretirana hemijskim rastvorem. Dalje, efekat pare pokazuje vrednost preventivnog efekta biljke postavljene u centar.

[0039] Upotrebljeni sastojci za poboljšanje aktivnosti su prikazani u Tabeli 1., a rezultati ispitivanja su prikazani u Tabelama 2 do 4.

(nastavak)

TABELA 2

TABELA 3 (Komparativno)

PRIMER FORMULACIJE 1

[0040]

(1) Aktivni sastojak (a) 28.1 težinskih delova

(2) Disperzant, Morwet D-425 (trgovačko ime, proizvođač LION AKZO CO., LTD.) 1.8 težinskih delova

(3) Disperzant, SANX C (trgovačko ime, proizvođač Nippon Paper Chemicals Co., Ltd.) 1.8 težinskih delova

(4) Diperzant Tersperse 2500 (trgovačko ime, proizvođač HUNTSMAN) 4.4 težinskih delova

(5) Sredstvo protiv penušanja, Rhodorsill 432 (trgovačko ime, proizvođač Rhodia NICCA) 0.4 težinskih delova

(6) Sredstvo protiv zamrzavanja, propilenglikol 4.4 težinskih delova

(7) Diperzant / suspenzija, Veegum R (trgovačko ime, proizvođač Sanyo chemical Industries, Ltd.)

0.3 težinski deo

(8) Zgušnjavač, Rhodopol 23 (trgovačko ime, proizvođač Rhodia NICCA) 0.1 težinski deo

(9) Sredstvo protiv plesni, Proxel GXL (trgovačko ime, Avesia)

0.1 težinski deo

(10) Voda 58,6 težinskih delova

[0041] Gore navedeni (1) do (7) i (10) su pomešani i smeša je vlažno pulverizovana, tako da je prosečna veličina čestica aktivnog sastojka (a) postala 2 µm. Zatim su dodati (8) i (9) i smeša je mešana da se dobije suspenzija.10 težinskih delova sastojka koji podstiče aktivnost (b) dodato je u 90 delova po težini suspenzije i pomešano da bi se dobio proizvod vodene suspenzije.

PRIMER FORMULACIJE 2

[0042]

(1) Aktivni sastojak (a) 25.3 težinskih delova

(2) Disperzant, Morwet D-4251.6 težinskih delova

(3) Disperzant, SANX C 1.6 težinskih delova

(4) Diperzant Tersperse 25004 težinskih delova

(5) Sredstvo protiv penušanja, Rhodorsill 4320.4 težinskih delova

(6) Sredstvo protiv zamrzavanja, propilen glikol 4 težinska dela

(7) Diperzant / suspenzija, Veegum R 0.3 težinska dela

(8) Zgušnjavač, Rhodopol 230.1 težinski deo

(9) Sredstvo protiv pesni, Proxel GXL 0.1 težinski deo

(10) Voda 52.6 težinskih delova

(11) Sastav koji poboljšava aktivnost (b) 10 težinskih delova

[0043] Gore navedeni (1) do (7) i (10) su pomešani i smeša je vlažno pulverizovana, tako da je prosečna veličina čestica aktivnog sastojka (a) postala 2 µm. Zatim su dodati (8) i (9) i (11) i smeša je mešana da se dobije vodena suspenzija proizvoda.

PRIMER FORMULACIJE 3 DO 7

[0044] Odgovarajuće komponente prikazane u Tabeli 5 su mešane i vlažn puverizovane, tako da je prosečna veličina čestica aktivnog sastojka (a) postala j 1 µm da bi se dobio proizvod vodene suspenzije.

TABELA 5

KOMPARATIVNI PRIMER

[0045] Vodena suspenzija se pokušava pripremiti na isti način kao u primerima formulacije 3 do 7 upotrebom 5.2 težinskih delova aktivnog sastojka (a), 3.0 težinskih delova Soprophor FLK/70, 3.0 težinskih delova Morwet D-425, 0.5 težinskih delova sredstva protiv penušanja, Rhodorsil 432, 74.6 težinskih delova sastojka koji podstiče aktivnost (b) i 13.7 težinskih delova vode. Međutim, smeša je očvrsnula i nije mogla biti formulisana.

PRIMER TESTIRANJA FORMULACIJE 1

[0046] U slučaju u Primeru testiranja formulacije 3, jedinjenje br. 35 i komparativna jedinjenja br. 39 i 40 su korišćena kao aktivni sastojak (a) i devet vrsta sastojaka za poboljšanje aktivnosti prikazanih u tabeli 1 u Test Primeru 2 je korišćeno kao sastojak koji podstiče aktivnost (b), viskozitet je bio oko 800 mPa S.

PRIMER TESTIRANJA FORMULACIJE 2

[0047] U slučaju kada su u Primeru testiranja formulacije 4 ili 5, jedinjenje br. 35 i komparativna jedinjenja br. 39 i 40 su korišćena kao aktivni sastojak (a) i devet vrsta sastojaka za poboljšanje aktivnosti prikazanih u Tabeli 1 u testnom primeru 2 su korišćeni kao sastojak koji podstiče aktivnost (b), viskozitet je bio oko 350 mPa S.

PRIMER TESTIRANJA FORMULACIJE 3

[0048] U slučaju kada je u Primeru testiranja formulacije 6, jedinjenje br. 35 i komparativna jedinjenja br. 39 i 40 su korišćena kao aktivni sastojak (a) i devet vrsta sastojaka za poboljšanje aktivnosti prikazanih u tabeli 1 u Test primeru 2 su korišćeni kao sastojak koji podstiče aktivnost (b), viskozitet je bio oko 150 mPa S.

PRIMER TESTIRANJA FORMULACIJE 4

[0049] U slučaju kad u Primeru testiranja formulacije 7, jedinjenje br. 35 i komparativna jedinjenja br. 39 i 40 su korišćene kao aktivni sastojak (a) i devet vrsta sastojaka za poboljšanje aktivnosti prikazanih u Tabeli 1 u Test primeru 2 je korišćeno kao sastojak koji podstiče aktivnost (b), viskozitet je bio oko 100 mPa S.

INDUSTRIJSKA PRIMENLJIVOST

[0050] Fungicidni sastav prema ovom pronalasku ima stabilan i visok stepen preventivnog dejstva na useve zaražene biljnom bolešću, a moguće je sprečiti biljne bolesti.

Claims (6)

PATENTNI ZAHTEVI

1. Postupak poboljšanja fungicidnog efekta za kontrolu biljnih bolesti 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil) -5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridina, n a z n a č e n t i m e, što se dodaje najmanje jedan sastojak koji povećava aktivnost izabran iz grupe koju čine etoksilovani alifatični amin, površinski aktivni agens silikona, površinski aktivni agens citrat, površinski aktivni agens sulfatnog estra, površinski aktivno sredstvo fosfatnog estra, polioksietilen alkil eter, alkil sulfosukcinat i alkil poliglikozid.

2. Postupak za poboljšanje efekta pare 3- (2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil) -5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridina, n a z n a č e n t i m e, što se dodaje najmanje jedan sastojak koji povećava aktivnost odabran iz grupe koja se sastoji od etoksilovanog alifatskog amina, površinski aktivnog agensa silikona, površinski aktivnog agensa citratnog estra, površinski aktivnog agensa sulfatnog estra, površinski aktivnog agensa fosfatnog estra, polioksietilen alkil etra, alkil sulfosukcinata i alkil poliglikozida.

3. Postupak prema zahtevu 1 ili 2, n a z n a č e n t i m e,, težinski odnos mešanja 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridina (a) i sastojka koji podstiče aktivnost (b) je od 1:5000 do 2000:1.

4. Postupak prema bilo kom od zahteva 1 do 3, n a z n a č e n t i m e, što je smeša 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridina (a) i sastojka koji podstiče aktivnost (b) u obliku čvrste formulacije.

5. Postupak prema bilo kom od zahteva 1 do 3, n a z n a č e n t i m e, što smeša 3-(2,3,4-trimetoksi-6-metilbenzoil)-5-hloro-2-metoksi-4-metilpiridina (a) i sastojka koji podstiče aktivnost (b) je u obliku formulacije suspenzije.

6. Postupak prema zahtevu 5, n a z n a č e n t i m e, što se bivalentni alkohol koristi kao reduktant viskoznosti.