RS20060505A - Kombinovani farmaceutski preparat za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija - Google Patents
Kombinovani farmaceutski preparat za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcijaInfo
- Publication number
- RS20060505A RS20060505A YUP-2006/0505A YUP20060505A RS20060505A RS 20060505 A RS20060505 A RS 20060505A YU P20060505 A YUP20060505 A YU P20060505A RS 20060505 A RS20060505 A RS 20060505A
- Authority
- RS
- Serbia
- Prior art keywords
- component
- trimethylbicyclo
- decline
- phenyl
- dimethylaminoethoxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
- A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
- A61K31/355—Tocopherols, e.g. vitamin E
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/4015—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. piracetam, ethosuximide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/475—Quinolines; Isoquinolines having an indole ring, e.g. yohimbine, reserpine, strychnine, vinblastine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Psychology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Predmetni pronalazak se odnosi na kombinovani farmaceutski preparat za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija koji sadrži kao komponentu A) (lR,2S,4R)-(-)-2- [N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l ,7,7-trimetil biciklo [2.2.1 ]heptan prema formuli (I) ili njegovu farmaceutski prihvatljivu adicionu so kiseline kao komponentu B) nootropik, inhibitor enzima acetilholinesteraze i/ili dalji farmaceutski aktivni sastojak koji pokazuje blagotvorno dejstvo na kognitivne procese, u smeši sa pogodnim inertnim farmaceutskim nosiocima i pomoćnim sredstvima. Kombinovani farmaceutski preparat prema predmetnom pronalasku može posebno da se koristi za tretman Alchajmerove bolesti ili drugih bolesti kod kojih se javljaju slični simptomi, bolesti praćenih poremećajima intelektualnih sposobnosti (npr. smanjenje mentalnih sposobnosti kod šizofrenije), opadanjem mentalnih sposobnosti kod starijih osoba (demencija kod starijih osoba), sindroma Korsakofa, Hantingtonovog sindroma, Parkinsonovog sindroma ili opadanja mentalnih sposobnosti kao posledice alkoholizma.
Description
KOMBINOVANI FARMACEUTSKI PREPARAT ZA INHIBICIJU OPADANJA
KOGNITIVNIH FUNKCIJA
Oblast pronalaska
Predmetni pronalazak se odnosi na kombinovani farmaceutski preparat za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija.
Stanje tehnike
(1 R,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l ,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1 ] heptan prema formuli
(međunarodno generičko ime: deramciklan) je anksiolitički farmaceutski aktivni sastojak koji potpada pod opštu formulu datu u HU 179,174. Dobijanje deramciklana opisano je u HU 212,574.
Deramciklan je pokazao značajne efekte u različitim životinjskim modelima anksioznosti i stresa. U Vogelovom testu sa kažnjavanjem pića deramciklan je bio delotvoran u dozama od 1 i 10 mg/kg nakon oralne primene [Gacsalviet. al,Receptor binding profile and anxiolytic activitv of deramciclane (EGIS-3886) in animal models,Drug Dev. Res.40: p. 338 - 348, (1997)]. U modelu društvene interakcije, jedinjenje je povećalo vreme provedeno u društvenim interakcijama nakon pojedinačne primene oralne doze od 0,7 mg/kg. U modelu svetlosti i mraka, [Crawley, J. N., Neuropharmacological specifity of a simple model of anxiety for the behavioural actions of benzodiazepine,Pharmacol Biochem. Behavior,15: p. 695 - 699 (1981)] pokazalo se daje deramciklan aktivan nakon pojedinčne oralne doze od 3 mg/kg sc. U modelu zakopavanja klikera [Broekkamp, CL.et al,Major Tranquillizers Can Be Distinguished from Minor Tranquillisers on the Basis of Effects on Marble Burving and Swim-Induced Grooming in Mice,Eur. J. Pharmacol126: p. 223 - 229, (1986)] molekul je bio aktivan u dozama od po 10 i 30 mg/kg nakon oralne primene.
U pogledu mehanizma dejstva, jedinjenje se značajno vezivalo za cetralne 5-HT2Ci 5-HT2areceptore [Gacsalviet. al,Receptor binding profile and anxiolytic activity of deramciclane (EGIS-3886) in animal models,Drug Dev. Res.40: p. 338 - 348, (1997)].
Brojne kliničke studije i posmatranja govore u prilog tome da bolesti koje se odlikuju opadanjem intelektualnih i mentalnih funkcija i/ili senilnom demencijom kod starijih osoba uglavnom prati abnormalnost i nestabilnost emotivne sfere i raspoloženja.
Promene kognitivnih funkcija koje pogađaju aktivnost višeg nervnog sistema dovode do nemogućnosti prilagođavanja što ima za posledicu anksioznost i/ili depresiju.
Prema literaturi, anksioznost je prisutna i ubrzava opadanje kognitivnih funkcija kod 68 - 71% pacijenata koji pate od Alchajmerove bolesti [Ferrettiet al,Anxiety and Alzheimer'sdisease. J. Geriatr. Psychiatry. Neurol, Spring,14 (1), 52 - 58 (2001)].
Kod pacijenata koji pate od Hantingtonove bolesti, pojavio se veliki broj neuropsihijatrijskih simptoma među kojima su najizraženiji bili anksioznost i disforija [Paulsenet al,Neuropsvchiatric aspects of Huntington's disease,J. Neurol. Neurosurg. Psychiatry.,71 (3), 310-314, (2001)].
Kod demencija drugačijeg porekla, anksioznost se tretira adjuvantnom farmakoterapijom [Rojas-Fernandezet al.,Pharmacotherapv of behavioural and psvchological svmptoms of dementia,Pharmacotherapy21 (1) 74 - 102, (2001)].
Kratak opis pronalaska
Prema predmetnom pronalasku obezbeđen je kombinovani farmaceutski preparat za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija koji sadrži kao komponentu A)
(1 R,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-1,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1 jheptan prema formuli (I) ili njegovu farmaceutski prihvatljivu adicionu so kiseline i kao komponentu B) nootropik, inhibitor enzima acetilholinesteraze i/ili dalji farmaceutski aktivni sastojak koji pokazuje blagotvorno dejstvo na kognitivne procese, u smeši sa pogodnim inertnim farmaceutskim nosiocima i pomoćnim sredstvima.
Detaljan opis pronalaska
Prednost kombinovanog farmaceutskog preparata predmetnog pronalaska je u tome što dovodi do značajnog poboljšanja kvaliteta života tretiranih pacijenata svojim blagotvornim dejstvom na kognitivne funkcije (pamćenje, pažnju, percepciju, učenje) i istovremenim blagotvornim uticajem na emotivnu sferu i raspoloženje. Dalja korist kombinovanog farmaceutskog preparata predmetnog pronalaska je u tome što su tretirani pacijenti obično starije osobe kojima predstavlja problem da uzimaju nekoliko različitih vrsta lekova istovremeno. Ovaj problem može da se reši uz pomoć kombinovanog farmaceutskog preparata predmetnog pronalaska na taj način što jedan lek postaje dovoljan za tretman njihovih stanja, što dovodi do bolje discipline pacijenata u primeni terapije.
Predmetni pronalazak je zasnovan na saznanju da se anksiolitičko, antistresno i dejstvo smanjenja straha deramciklana prema formuli (I) ili njegove farmaceutski prihvatljive adicione soli kiseline primenjene kao komponenta A, i dejstvo nootropika, inhibitora enzima acetil holinesteraze ili drugih lekova koji imaju blagotvorno dejstvo na kognitivne procese primenjenih kao komponenta B, uzajamno pojačavaju.
Kombinovani farmaceutski preparat prema predmetnom pronalasku može da se primeni kod sledećih indikacija: Alchajmerova bolest ili bolesti kod kojih se javljaju simptomi slični simptomima Alchajmerove bolesti, bolesti praćene smanjenjem intelektualnih sposobnosti (napr., opadanje mentalnih sposobnosti kod šizofrenije), opadanje mentalnih sposobnosti kod starijih osoba (demencija kod starijih osoba), sindrom Korsakofa, Hantingtonov sindrom, Parkinsonov sindrom ili opadanje mentalnih sposobnosti prouzrokovano alkoholizmom.
Poželjno je da kombinovani farmaceutski preparat prema predmetnom pronalasku sadrži, kao komponentu A) (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetiIbiciklo[2.2.1]heptan-2-(E)-butendioat(l : 1).
Posebno je poželjno da kombinovani farmaceutski preparat prema predmetnom pronalasku sadrži kao komponentu A) (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1]heptan ili njegovu farmaceutski prihvatljivu adicionu so kiseline koja ne sadrži više od 0,2% (lR3S,4R)-(-)-3-[2-N,N-(dimetilaminoetil)]-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2. l]heptan-2-ona prema formuli:
ili njegove farmaceutski prihvatljive adicione soli kiseline.
Prema posebno poželjnom rešenju predmetnog pronalaska, kombinovani farmaceutski preparat sadrži kao komponentu A) (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimembiciklo[2.2.1]heptan-2-(E)-butendioa (1:1) koji ne sadrži više od 0,2% (lR,3S,4R)-(-)-3-[2-N,N-(dimetilaminoetil)]-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1]heptan-2-on-2-(E)-butendioata (1 : 1).
Kombinovani farmaceutski preparat prema predmetnom pronalasku sadrži kao komponentu B) nootropik, inhibitor enzima acetilholinesteraze i/ili dalji farmaceutski aktivni sastojak koji pokazuje blagotvorno dejstvo na kognitivne procese.
Kao nootropik, poželjno je da se koristi piracetam, aniracetam, oksiracetam ili pramiracetam.
Kao inhibitor enzima acetilholinesteraze poželjno je da se koristi galantamin, rivastigmin ili donezepil.
Kao komponenta B) dalje mogu da se koriste vinpocetin, antagonist kalcijuma (napr., nifedipin, nimodipin, almodipin, felodipin itd.) ili antioksidant (napr., vitamin
E).
Pojam "farmaceutski prihvatljiva adiciona so kiseline" se odnosi na soli dobijene upotrebom farmaceutski prihvatljivih neorganskih ili organskih soli. Za dobijanje soli mogu da se koriste napr. hlorovodonična kiselina, bromovodonik, sumporna kiselina, fosforna kiselina, mlečna kiselina, limunska kiselina, vinska kiselina, fumarna kiselina, maleinska kiselina, ćilibarna kiselina, benzensulfonska kiselina, p-toluensulfonska kiselina itd. (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetilbiciklo [2.2. l]heptan prema formuli (I) može posebno pogodno da se upotrebi u obliku fumarata, t.j. kao (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1]heptan-2-(E)-butendioat(l : 1).
(1 R,2 S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)] -2-fenil-1,7,7 -trimetilbiciklo[2.2.1 ] heptan prema ili njegova farmaceutski prihvatljiva adiciona so kiseline koja ne sadrži više od 0,2% (lR,3S,4RH-)-342-N,N-(dimenlanunoetil)]-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1] heptan-2-ona prema formuli (II) ili njegove farmaceutski prihvatljive adicione soli kisseline opisan je u mađarskoj patentnoj prijavi HU 1559/99.
Farmaceutski preparat prema predmetnom pronalasku može da se pripremi u galenskim oblicima koji se obično koriste u farmaceutskoj industriji. Preparati mogu da budu čvrsti ili tečni (napr., tablete, obložene tablete, dražeje, kapsule, rastvori itd.). Farmaceutski preparati mogu da se primenjuju oralno ili parenteralno, poželjno je da to bude oralno. Kombinovani farmaceutski preparati prema predmetnom pronalasku mogu da se pripreme prema procedurama kojesu per sepoznate u farmaceutskoj industriji.
Prema daljem rešenju predmetnog pronalaska obezbeđen je proces pripremanja farmaceutskih preparata za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija koji podrazumeva mešanje, kao komponente A) (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-tirmetilbiciklo[2.2.1]heptana ili njegove farmaceutski prihvatljive adicione soli kiseline i kao komponente B) nootropika, inhibitora enzima acetilholinesteraze i/ili daljeg farmaceutski aktivnog sastojka koji pokazuje blagotvorno dejstvo na kognitivne procese, sa inertnim farmaceutski prihvatljivim nosiocima i/ili pomoćnim sredstvima čime se smeša dovodi u galenski oblik.
Prema još daljem rešenju predmetnog pronalaska obezbeđena je upotreba kombinovanog preparata koji sadrži kao komponentu A) (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimenlaniinoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1]heptan ili njegovu farmaceutski prihvatljivu adicionu so kiseline i kao komponentu B) nootropik, inhibitor enzima acetilholinesteraze i/ili dalji farmaceutski aktivni sastojak koji pokazuje blagotvorno dejstvo na kognitivne procese, za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija
Prema još daljem rešenju predmetnog pronalaska obezbeđena je upotreba kombinovanog preparata koji sadrži kao komponentu A) (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1]heptan ili njegovu farmaceutski prihvatljivu adicionu so kiseline i kao komponentu B) nootropik, inhibitor enzima acetilholinesteraze i/ili dalji farmaceutski aktivni sastojak koji pokazuje blagotvorno dejstvo na kognitivne procese, za dobijanje farmaceutskog preparata za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija.
Prema još daljem rešenju predmetnog pronalaska obezbeđen je proces inhibicije opadanja kognitivnih funkcija koji podrazumeva primenu, kod pacijenta kome je potreban takav tretman, farmakološki delotvorne doze kombinacije koja sadrži kao komponentu A) (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1]heptan ili njegovu farmaceutski prihvatljivu adicionu so kiseline i kao komponentu B) nootropik, inhibitor enzima acetilholinesteraze i/ili dalji farmaceutski aktivni sastojak koji pokazuje blagotvorno dejstvo na kognitivne procese.
Prema još daljem rešenju predmetnog pronalaska obezbeđena je upotreba (lR,2S,4R)-(-)-2-|N,N<dimetilamm^ ili njegove farmaceutski prihvatljive adicione soli kiseline, za pojačanje dejstva nootropika, inhibitora enzima acetilholinesteraze i/ili daljih farmaceutski aktivnih sastojaka koji pokazuju blagotvorno dejstvo na kognitivne procese.
Dalji detalji predmetnog pronalaska mogu da se nađu u primerima koji slede, bez ograničavanja duha i obima zaštite predmetnog pronalaska na navedene primere.
Primeri
Primer 1: Kombinacija deramciklana i galantamina
Poželjan opseg doza je 0,1 do 50 mg/die (mg/dan) deramciklana i 8 do 32 mg/die galantamina Poželjniji opseg doza je 1 do 30 mg/die deramciklana i 10 do 25 mg/die galantamina Najpoželjniji opseg doza je 2 do 10 mg/die deramciklana i 10 do 20 mg/die galantamina.
Primer 2: Kombinacija deramciklana i piracetama
Poželjan opseg doza je 0,1 do 50 mg/die deramciklana i 100 do 1500 mg/die piracetama. Poželjniji opseg doza je 1 do 30 mg/die deramciklana i 500 do 1200 mg/die piracetama. Najpoželjniji opseg doza je 2 do 10 mg/die deramciklana i 750 do 1000 mg/die piracetama.
Primer 3: Kombinacija deramciklana i donezepila
Poželjan opseg doza je 0,1 do 50 mg/die deramciklana i 0,5 do 10 mg/die donezepila Poželjniji opseg doza je 1 do 30 mg/die deramciklana i 1 do 10 mg/die donezepila Najpoželjniji opseg doza je 2 do 10 mg/die deramciklana i 5 do 10 mg/die donezepila
Primer 4: Kombinacija deramciklana i vinpocetina
Poželjan opseg doza je 0,1 do 50 mg/die deramciklana i 1 do 50 mg/die vinpocetina Poželjniji opseg doza je 1 do 30 mg/die deramciklana i 5 do 40 mg/die vinpocetina Najpoželjniji opseg doza je 2 do 10 mg/die deramciklana i 10 do 30 mg/die vinpocetina
Primer 5: Kombinacija deramciklana i vitamina E ( antioksidantal
Poželjan opseg doza je 0,1 do 50 mg/die deramciklana i 1 do 1300 mg/die vitamina E. Poželjniji opseg doza je 1 do 30 mg/die deramciklana i 50 do 300 mg/die vitamina E. Najpoželjniji opseg doza je 2 do 10 mg/die deramciklana i 100 do 300 mg/die vitamina E.
Claims (11)
1. Kombinovani farmaceutski preparat za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija naznačen time što sadrži kao komponentu A) (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l ,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1 Jheptan prema formuli
ili njegovu farmaceutski prihvatljivu adicionu so kiseline i kao komponentu B) nootropik, inhibitor enzima acetilholinesteraze i/ili dalji farmaceutski aktivni sastojak koji pokazuje blagotvorno dejstvo na kognitivne procese, u smeši sa pogodnim inertnim farmaceutskim nosiocima i pomoćnim sredstvima.
2. Kombinovani farmaceutski preparat prema zahtevu 1 naznačen time što je namenjen za tretman Alchajmerove bolesti ili drugih bolesti kod kojih se javljaju slični simptomi, bolesti praćenih poremećajima intelektualnih sposobnosti (npr. smanjenje mentalnih sposobnosti kod šizofrenije), opadanjem mentalnih sposobnosti kod starijih osoba (demencija kod starijih osoba), sindroma Korsakofa, Hantingtonovog sindroma, Parkinsonovog sindroma ili opadanja mentalnih sposobnosti prouzrokovanog alkoholizmom.
3. Kombinovani farmaceutski preparat prema zahtevu 1 naznačen time što sadrži kao komponentu A) (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1]heptan-2-(E)-butendioat(l : 1).
4. Kombinovani farmaceutski preparat prema zahtevu 1 naznačen time što sadrži kao komponentu A) (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1]heptan ili njegovu farmaceutski prihvatljivu adicionu so kiseline koja ne sadrži više od 0,2% (lR,3S,4R)-(-)-3-[2-N,N-(dimetilaminoetil)] -1,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1 ]heptan-2-ona prema formuli:
ili njegove farmaceutski prihvatljive adicione soli kiseline.
5. Kombinovani farmaceutski preparat prema zahtevu 4 naznačen time što sadrži (lP^2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1] heptan-2-(E)-butendioat (1 : 1) koji ne sadrži više od 0,2% (lR,3S,4R)-(-)-3-[2-N,N-(dimetilaminoetil)]-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1]heptan-2-on-2-(E)-butendioata (1 : 1).
6. Kombinovani farmaceutski preparat prema bilo kom od zahteva 1 do 5 naznačen time sto sadrži kao komponentu B) piracetam, aniracetam, oksiracetam, pramiracetam, galantamin, rivastigmin, donezepil, vinpocetin, antagonist kalcij uma ili antioksidant.
7. Proces pripremanja farmaceutskih preparata za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija naznačen time što podrazumeva mešanje, kao komponente A) (1 R,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l ,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1 ] heptana ili njegove farmaceutski prihvatljive adicione soli kiseline i kao komponente B) nootropika, inhibitora enzima acetilholinesteraze i/ili daljeg farmaceutski aktivnog sastojka koji pokazuje blagotvorno dejstvo na kognitivne procese, sa inertnim farmaceutskim nosiocima i/ili pomoćnim sredstvima i dovođenje smeše u galenski oblik.
8. Upotreba kombinacije koja sadrži kao komponentu A) (1R,2S,4R)- (-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l ,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1 ]heptan ili njegovu farmaceutski prihvatljivu adicionu so kiseline i kao komponentu B) nootropik, inhibitor enzima acetilholinesteraze i/ili dalji farmaceutski aktivni sastojak koji pokazuje blagotvorno dejstvo na kognitivne procese, naznačena time što je namenjena za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija.
9. Upotreba kombinovanog preparata koji sadrži kao komponentu A) (1R,2S,4R)- (-)-2-fN,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1]heptan ili njegovu farmaceutski prihvatljivu adicionu so kiseline i kao komponentu B) nootropik, inhibitor enzima acetilholinesteraze i/ili dalji farmaceutski aktivni sastojak koji pokazuje blagotvorno dejstvo na kognitivne procese, naznačena time što je namenjena za pripremu farmaceutskog preparata za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija
10. Proces za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija naznačen time što podrazumeva primenu, kod pacijenta kome je potreban takav tretman, farmakološki delotvorne doze kombinacije koja sadrži kao komponentu A) (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1]heptan ili njegovu farmaceutski prihvatljivu adicionu so kiseline i kao komponentu B) nootropik, inhibitor enzima acetilholinesteraze i/ili dalji farmaceutski aktivni sastojak koji pokazuje blagotvorno dejstvo na kognitivne procese.
11. Upotreba (lR,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimetilaminoetoksi)]-2-fenil-l,7,7-trimetilbiciklo[2.2.1]heptana ili njegove farmaceutski prihvatljive adicione soli kiseline naznačena time što je namenjena za pojačanje dejstva nootropika, inhibitora enzima acetilholinesteraze i/ili daljih farmaceutski aktivnih sastojaka koji pokazuju blagotvorno dejstvo na kognitivne procese.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/HU2004/000022 WO2005087212A1 (en) | 2004-03-12 | 2004-03-12 | Combined pharmaceutical composition for the inhibition of the decline of cognitive functions |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RS20060505A true RS20060505A (sr) | 2008-09-29 |
Family
ID=34957271
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| YUP-2006/0505A RS20060505A (sr) | 2004-03-12 | 2004-03-12 | Kombinovani farmaceutski preparat za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080021016A1 (sr) |
| EP (1) | EP1727531A1 (sr) |
| JP (1) | JP2007528892A (sr) |
| CN (1) | CN1925849A (sr) |
| AU (1) | AU2004317129A1 (sr) |
| BR (1) | BRPI0418634A (sr) |
| CA (1) | CA2559493A1 (sr) |
| CZ (1) | CZ2006628A3 (sr) |
| EA (1) | EA200601666A1 (sr) |
| HR (1) | HRP20060326A2 (sr) |
| IL (1) | IL177735A0 (sr) |
| IS (1) | IS8547A (sr) |
| MX (1) | MXPA06010384A (sr) |
| NO (1) | NO20064644L (sr) |
| RS (1) | RS20060505A (sr) |
| SK (1) | SK50802006A3 (sr) |
| WO (1) | WO2005087212A1 (sr) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR112012002246A2 (pt) | 2009-07-31 | 2019-09-24 | Cognition Therapeutics Inc | composto, composto ou sal farmaceutico aceitavel deste, composição farmaceutica, metodo para inibir, tratar e/ou reduzir o declinio cognitivol e/ou doença de akzhmer em um paciente |
| CN104173336B (zh) * | 2010-03-31 | 2018-02-02 | 重庆润泽医药有限公司 | 左旋奥拉西坦在制备预防或治疗认知功能障碍药物中的应用 |
| US9499462B2 (en) | 2011-02-02 | 2016-11-22 | Cognition Therapeutics, Inc. | Isolated compounds from turmeric oil and methods of use |
| ITGE20110050A1 (it) * | 2011-04-29 | 2012-10-30 | Marco Zipoli | Alimento, in particolare una bevanda per l'alimentazione umana |
| MX368755B (es) | 2014-01-31 | 2019-10-15 | Cognition Therapeutics Inc | Composiciones de isoindolina y métodos para tratar una enfermedad neurodegenerativa. |
| EP3634394A4 (en) | 2017-05-15 | 2021-04-07 | Cognition Therapeutics, Inc. | COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8813766D0 (en) * | 1988-06-10 | 1988-07-13 | Efamol Holdings | Essential fatty acid compositions |
| DE4136288A1 (de) * | 1991-11-04 | 1993-05-06 | Troponwerke Gmbh & Co Kg, 5000 Koeln, De | Kombination von calciumantagonisten mit cholinesterase-inhibitoren |
| AU4632996A (en) * | 1995-02-15 | 1996-09-04 | Takeda Chemical Industries Ltd. | Use of vinpocetine derivatives for inhibiting production or secretion of amyloid beta protein |
| US20030077227A1 (en) * | 1997-10-01 | 2003-04-24 | Dugger Harry A. | Buccal, polar and non-polar spray or capsule containing drugs for treating disorders of the central nervous system |
| GB9820489D0 (en) * | 1998-09-22 | 1998-11-11 | Steiger Malcolm J | Compounds for improved treatment of parkinson's disease |
| US6426097B2 (en) * | 2000-01-28 | 2002-07-30 | Herbaceuticals Inc. | Herbal supplement for cognitive related impairment due to estrogen loss |
| US6335371B1 (en) * | 2000-11-28 | 2002-01-01 | Orion Corporation | Method for inducing cognition enhancement |
| BR0108823A (pt) * | 2000-12-29 | 2002-12-10 | Osmotica Corp | Composição farmacêutica para o tratamento da doença cerebrovascular cognitiva |
| HUP0103017A3 (en) * | 2001-07-18 | 2004-05-28 | Egis Gyogyszergyar Nyilvanosan | Pharmaceutical composition for the treatment of diseases caused by impairment of cognitive functions and its use |
| MXPA04001959A (es) * | 2001-08-30 | 2005-02-17 | Johnson & Johnson | Tratamiento de la demencia y trastornos de la memoria con anticonvulsivantes e. inhibidores de acetilcolinesterasa. |
| DE20203244U1 (de) * | 2002-03-01 | 2002-05-23 | Meins, Wolfgang, Prof. Dr., 22391 Hamburg | Pharmazeutische Zusammensetzung zur Prävention der Alzheimerdemenz |
| CN100337628C (zh) * | 2002-08-07 | 2007-09-19 | 王登之 | 治疗痴呆症的尼莫地平口腔崩解片及其制备方法 |
-
2004
- 2004-03-12 MX MXPA06010384A patent/MXPA06010384A/es not_active Application Discontinuation
- 2004-03-12 BR BRPI0418634-6A patent/BRPI0418634A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-03-12 EA EA200601666A patent/EA200601666A1/ru unknown
- 2004-03-12 US US10/592,461 patent/US20080021016A1/en not_active Abandoned
- 2004-03-12 CN CNA2004800424056A patent/CN1925849A/zh active Pending
- 2004-03-12 CZ CZ20060628A patent/CZ2006628A3/cs unknown
- 2004-03-12 JP JP2007502417A patent/JP2007528892A/ja active Pending
- 2004-03-12 EP EP04720092A patent/EP1727531A1/en not_active Withdrawn
- 2004-03-12 CA CA002559493A patent/CA2559493A1/en not_active Abandoned
- 2004-03-12 AU AU2004317129A patent/AU2004317129A1/en not_active Abandoned
- 2004-03-12 SK SK5080-2006A patent/SK50802006A3/sk not_active Application Discontinuation
- 2004-03-12 HR HR20060326A patent/HRP20060326A2/xx not_active Application Discontinuation
- 2004-03-12 WO PCT/HU2004/000022 patent/WO2005087212A1/en not_active Ceased
- 2004-03-12 RS YUP-2006/0505A patent/RS20060505A/sr unknown
-
2006
- 2006-08-29 IL IL177735A patent/IL177735A0/en unknown
- 2006-10-03 IS IS8547A patent/IS8547A/is unknown
- 2006-10-12 NO NO20064644A patent/NO20064644L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2007528892A (ja) | 2007-10-18 |
| NO20064644L (no) | 2006-12-11 |
| EP1727531A1 (en) | 2006-12-06 |
| EA200601666A1 (ru) | 2007-04-27 |
| IL177735A0 (en) | 2006-12-31 |
| WO2005087212A1 (en) | 2005-09-22 |
| HRP20060326A2 (hr) | 2007-02-28 |
| SK50802006A3 (sk) | 2007-03-01 |
| US20080021016A1 (en) | 2008-01-24 |
| CA2559493A1 (en) | 2005-09-22 |
| AU2004317129A1 (en) | 2005-09-22 |
| CZ2006628A3 (cs) | 2007-01-24 |
| BRPI0418634A (pt) | 2007-05-29 |
| MXPA06010384A (es) | 2007-03-07 |
| IS8547A (is) | 2006-10-03 |
| CN1925849A (zh) | 2007-03-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US11980617B2 (en) | Methods of treating acute depression and/or acute anxiety | |
| JP2010511616A (ja) | 水素化ピリド（４，３−ｂ）インドール（異性体）に基づいた認知機能および記憶を改善するための手段、当該手段に基づいた薬理学的手段、および当該手段の使用のための方法 | |
| JPH06507621A (ja) | ベンゾジアゼピンによる治療における改善 | |
| WO2001066096A2 (en) | Compositions for prevention and treatment of dementia | |
| US20040087642A1 (en) | Methods of using and compositions comprising a JNK inhibitor for the treatment, prevention, management and/or modification of pain | |
| CA2649576A1 (en) | Method for enhancing cognitive function | |
| JP2012232978A (ja) | ４−｛３−［ｃｉｓ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］プロポキシ｝ベンズアミドとアセチルコリンエステラーゼ阻害剤との新規な組み合わせ、及びそれを含む医薬組成物 | |
| SK284099B6 (sk) | Použitie 1-(2-naftyl-2-yletyl)-4-(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropyridínu na prípravu liečiva na liečenie amyotrofickej laterálnej sklerózy | |
| AU2516201A (en) | Drug combination for the treatment of depression and related disorders comprising mirtazapine and gepirone | |
| RS20060505A (sr) | Kombinovani farmaceutski preparat za inhibiciju opadanja kognitivnih funkcija | |
| US6284771B1 (en) | Method for treating schizophrenia | |
| KR20180066033A (ko) | γ-히드록시부티르산의 선택 아미드 및 알코올 오남용의 치료에서의 이의 용도 | |
| JP2005501108A (ja) | 神経変性治療におけるネフィラセタムの使用 | |
| BG64819B1 (bg) | Комбиниране на тетрахидропиридини и средства, инхибиращи ацетилхолинестераза, за лечение на сенилнадеменция от алцхаймеров тип | |
| AU784418B2 (en) | Method for treating neurodegeneration | |
| BG109701A (bg) | Комбиниран фармацевтичен състав за инхибиране на влошаването на познавателните функции | |
| KR20230125804A (ko) | 알츠하이머병의 치료를 위한 마시티닙 | |
| KR20060130689A (ko) | 인지 기능의 감퇴를 억제하기 위한 혼합 약제 조성물 | |
| HUP0202289A2 (hu) | Kognitív funkciók romlását gátló kombinációs gyógyászati készítmény | |
| HK1099697A (en) | Combined pharmaceutical composition for the inhibition of the decline of cognitive functions | |
| AU2024204318A1 (en) | Treatment of Post-Traumatic Syndrome Disorder | |
| CN103316019B (zh) | 用于治疗抑郁症的包含选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和糖皮质激素受体拮抗剂的药物组合 | |
| JP2007528891A (ja) | 複合鎮痛剤医薬組成物 | |
| WO2002056869A2 (en) | Method for treating sexual disorders | |
| KR20220110259A (ko) | 통증 질환에 사용하기 위한 미르타자핀 및 티자니딘 배합물 |