PT99664B - Processo para a preparacao de composicoes do tipo de gel com controlo aperfeicoado do teor de oleo e que compreendem um agente humectante de silicone e um componente tensio-activo cationico - Google Patents
Processo para a preparacao de composicoes do tipo de gel com controlo aperfeicoado do teor de oleo e que compreendem um agente humectante de silicone e um componente tensio-activo cationico Download PDFInfo
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Description
PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE COMPOSIÇOES DO TIPO DE GEL COM CONTROLO APERFEIÇOADO DO TEOR DE ÓLEO E QUE COMPREENDEM UM AGENTE HUMECTANTE SOLÚVEL EM ÁGUA, UM AGENTE GELIFICANTE HIDROIÍLIOO, UM COITOLENTE DE SILICONE E UM COMPONENTE 7ENSI0-ÁCTIVC CATlOblCU
CAMPO TÉCNICO
A presente invenção refere-se a composições cosméticas para o tratamento da face. Em particular, refere-se a composições cosméticas, sob a forma de geles aquosos substar cialmente isentos de óleo, com controlo de óleo aperfeiçoado, proporcionando uma melhor sensação na pele e melhores características de resíduo juntamente com excelentes caracterésj ticas de humidificação, emoliência, esfregamento e absorção.
ENQUADRAMENTO GERAL DA INVENÇÃO tratamento da pele humana com diversos agentes tem. sido empreendido desde há muitos anos com a finalidade de se conservar a pele num estado macio e êlástico. A pddle tem ter dência para secar quando exposta a condições de baixa humidade ou a soluções detergentes durante longos períodos. A pídle é constituída por diversas camadas de células que revestem e protegem a queratina e o colagénio, proteínas fibrç sas que formam o esqueleto da sua estrutura . A camada exterior, designada por stratum corneum, sabe-se que é constituo ida por feixes de protsínas 250 A rodeados por camadas com
Q a espessura de 80 A. Os agentes tensioactivos aniónicos e os dissolventes orgânicos tipicamente penetram através de membrana constituída pelo stratum corneum e, por deslipidizaçãc ( isto é, remoção dos líprdbs do stratum corneum),destroem a sua integridade. Esta destruição de topografia superficial da pele origina uma sensação de aspereza e pode eventualmente permitir que o agente tensioactivo ou o dissolvente interactue com a queratin.e, originando irritação.·
Reconhece-se agora que a manutenção de um gradiente apropriado de água através do stratum corneum é importante
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para a funcionalidade. A maior parte desta água, que é por vezes considerada como emoliente do stratum corneum, provém do interior do corpo. Se a humidade for demasiadamente baixõ, tal como acontece em climas frios, nas camadas exteriores dc stratum corneum fica uma quantidade insuficiente de água para emolir apropriadamente o tecido; e a pele começa a formai escamas e torna-se pruginosa. A permeabilidade da pele é tan bém ligeiramente reduzida quando há uma quantidade inadequada· de 'água através do stratum corneum . Por outro lado uma quantidade demasiada de água no exterior da pele faz com que o stratum corneum absorva finalmente três a cinco vezes o seu próprio peso de água ligada. Isso incha e enruga a pele resultando num aumento da permeabilidade da pele à água e a outras moléculas polares, aproximadamente entre duas a três vezes.
Assim, existe a necessidade de dispor de composições que ajudam o stratum corneum da face a manter o funcionamer. to óptimo das suas funções de barreira e de retenção de água, não --obtendo - as interacções prejudiciais a que a pele está sujeita na lavagem, trabalho e recreio.
sebo ou óleo da pele é produzido nas -glândolas sebácèas situadas no aparelho pilo-sebáceo da pele e atinge a superfície da pele através do canal dos folículos dos pêlos. A presença de quantidades excessivas de sebo sobre a superfície da pele tem muitas vezes7 como? resultado 'uma condição- cosmética não atraente muitas vezes designada como pele Oleosa. 0 sebo também desempenha um papel importante na patogénese do acne. A actividade das glâhdòla'S3 sebáceas aumenta significativamente nos pacientes que sofrem de acne e os indivíduos com o acne mais severo muitas vezes têm as mais elevadas te xas de secreção de sebo.
espalhamento do sebo sobre a superfície da pele é assim um parâmetro- cosmético importante visto que a sua distribuição sobre a superfície da pele pode determinar o aparecimento de oleosidade ou de untuosidade e pode contribuii para a severidade do acne.
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Portanto, é vantajoso dispôr de meios para controlar a distribuição do sebo sobre a superfície da pele humana, particularmente nos seguintes casos; quando a pele é caracte rizada por uma secreção excessiva de sebo ou pela presença excessiva de sebo sobrei a -?sua» superfície;; e quando existem áreas da pele afectadas como, por exemplo , nos pacientes que sofrem de acne. í também vantajoso ter à disposição uma composição para tratamento facial que 'ajude stratum corneum facial a manter as suas funções de barreira e de retenção de água em funcionamento óptimo a despeito das interaçções prejudiciais a que a pele possa estar sujeita na lavagem, trabalho e recreio .
Muitos produtos faciais correntemente comercializados nao controlam eficazmente a distribuição do sebo sobre a superfície da pele. Sem se pretender ficar limitado pela teoria, supõe-se que os produtos emulsionados correntemente dei xados sobre a pele modificam indesejávelmente as propriedades superficiais da pele, aumentando o ângulo de contacto dc sebo com a pele e evitando assim o seu espalhamento. Estes produtos podem fazer com que o sebo segregado se mantenha em pequenas gotícolas discretas sobre a pele, provocando uma pele oleosa e os problemas consequentes.
Tipicamente, o problema da pele facial oleosa tem sido tratado com frequentes limpezas e o uso de preparações adstringentes. No entanto, esses remédios são de uma eficácia questionáveis nem sempre são práticos tendo também o inconveniente de secar, irritar e abrasionar a pele. Adicionalmente, quaisquer benf ícios que: se 'possam obter por meio da limpeza e da utilização de adstringentes são apenas temporários. Uma vez que a pele tenha sido limpa do sebo , a pele começa a segregar sebo de novo, de modo que o problema da ps le oleosa depressa reaparece..
A técnica refere a incorporação de argilas, talcos, sílices, amidos, polímeros e outros materiais semelhantes nos produtos para tratamento da pele por absorção do sebo e
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P&G Case 4299 X (992 control da pele oleosa. Veja-se, por exemplo, a Patente de Invenção Norte- Americana N2 4.940.578, concedida a T. Yoshihara e col. em 10 de Julho de 1990; a Patente de Invenção Norte-Americana N9 4.885.109, concedida a I.Umemoto e col. em 5 de Dezembro de 1989; a Patente norte-Americana N9 4.536.399, concedida a R.G. Flynn e col. em 20 de Agosto de 1985; a Patente de Invenção Norte-Americana N9 4.489.058, concedida a G.E.Lay e col. em 18 de Dezembro de 1984; a Patente de Invenção Norte-Americana N9 4.388.301, concedida a R.W. Klein em 14 de Junho de 1983; e a Patenée de Invenção Norte-Americana N9 4.000.317, concedida a W.C. Menda e col. em 28 de Dez.einbro de 1976. No entanto, a possibilidade práti ca de se incorporarem materiais que absorvam sebo é limitada pela capacidade de absorção de sebo do material, dificuldade de formulação e propriedades estéticas negativas que estes materiais conferem aos produtos acabados. Também, qualquer benefício do controlo do óleo que se possa obter com eles é meramente temporário.
Um método que dura mais tempo para reduzir a presença de sebo sobre a pele utiliza agentes tópicos ou sistémicos que se supõe; proporcionarem um efeito de supressão dg. sebo. Veja-se, por exemplo , G. Karg e col., Sebosuppression, Cosmetics & Toiletries, Vol.102, páginas 140-146 (Abril de 1987); Patente de Invenção Norte-Americana N2 4.593.021, con cedida a S.L. Hsia e col. em 3 de Junho de 1986; Patente de Invenção Norte-Americana N24.587.235, concedida a D. Bittler 2-col. em 6 de Maio de 1986 ; Patente de Invenção Norte-Americana N9 4.529.587, concedida a M.R.Green em 16 de Julho de 1985; Patente de Invenção Norte-Americana N9 4.210.654,concedida a Bauer e col. em 1 de Julho de 1980; e Patente de Invenção Norte-Americana N9 4.016.287, concedida a Eberhardt e col, em 5 de Abril de 1977. Sem se ficar limitado pela teoria, supõe-se que os agentes supressores do sebo diminueit a produção do sebo que sai pelos canais pilo-sebácios da pele, reduzindo dessa forma a oleosidade da superfície. No entanto, muitos agentes supressores de sebo são fármacos po5
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tentes que têm efeitos secundários indesejáveis sobre a acti vidade diurética,mediadores da inflamação, pressão sanguína, níveis de hormonas, síntese do colesterol e outras funções corporais. Assim, pode nem sempre ser prático, desejável ou mesmo possível utilizar agentes supressores de sebo para con trolar a pele oleosa.
controlo do espalhamento de sebo por intermédio de formulações tópicas que não contêm agentes supressores de sebo é descrito no Pedido de Patente de Invenção Australiana N9 8.319.558 de Herstein e col. publicado em 4 2 de Abril de 1984. Esta Patente refere formulações para utilização sobre peles oleosas tais como agentes de limpeza, champôs e tratamento anti-acne que contêm cloreto de gluconamidopropil-dime til-2-hidróxi-etilamónio. No entanto, estas formulações têir a caracteristica indesejável de aumentarem o ângulo de conta cto do sebo cora a pele e de inibirem o espalhamento e a distribuição uniforme do sebo.
Além disso, em adição às limitações da técnica anterior referidas , anteriormente, a sua maior parte dos produto com a forma de emulsão vendidos correntemente realmente contribuem para os problemas da pele oleosa e agravam-nos. A maior parte dos produtos sob a forma de emulsão são emulsões do tipo de óleo em água ou de água em óleo contendo elevados níveis de gorduras e de óleos. Os elevados níveis de gorduras e de óleos destes produtos conferem-lhes as suas caracte risticas pesadas e estéticas gordurosas contribuindo para os problemas da pele oleosa. 0 limitado número de produtos que se reclamam livres de gorduras e de óleos são geralmente prc dutos de um tipo diferente da emulsão, mas, por sua vez, sãc formulações de baixa viscosidade, hidro-alcoólicas demasiada mente ásperas e adstringentes para uso regular ou frequente.
Por consequência, é altamente desejável desenvolver composições faciais que resolvam os inconvenientes da técni ca anterior. É também muito desejável proporcionar composições faciais que ajudem o stratum corneum facial a manter as
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suas funções de barreira e de retenção em água com um óptimo crunportamento a despeito de interacções prejudiciais a que a pele pode estar sujeita na lavagem,trabalho e recreio.
As composiçoes cosméticas de loçoes e cremes convencionais,como se descreve, por exemplo, em Sagarin,Cosmetics Science and Technology, 2^ Edição, Volume 1, Wiley Intersience (1972) e Encyclopedia of Chemical Technology, 3§ Edição Volume 7, sabe-se que proporcionam vários graus de emoliência e benefícios de barreira e de retenção de água (humidifi cação). No ;entanto, elas podem também sofre_de sérios inconvenientes em termos de sensação da pele (isto é, elas provocam frequentemente uma sensação muito gordurosa sobre a pele); assim como tendo pobres características de esfregamento, absorção e resíduo.
Outras composições cosméticas sao descritas , por exemplo, na Patente de Invenção Norte- Americana Ns 4.837.019 concedida a Çeorgalas e col. em 16 de Junho de 1989 e tambéir na Patente de Invenção Norte-Americana N^ 4.863.725, concedi da a Deckner e col, em 5 de Setembro del989, ambas incorpora das na presente memória descritiva como referência.
Para melhorar os benefícios da humidificação, adicionaram-se às composições cosméticas agentes humectantes solúveis em água, como, por exemplo, glicerina; no entanto, estes agentes humectantes solúveis em água aumentam geralmente de maneira significativa a sensação de pegajosidade. Os requerentes do presente Pedido de Patente descobriram que o uso'de um componente de silicone específico, juntamente coit um componente tensioactivo catiónico específico, em composi ções aquosas do tipo de gel substancialmente isentas de ólec proporciona o controlo aperfeiçoado do óleo juntamente com uma sensação da pele significativamente melhorada e proporciona um produto com um aspecto visual atractivo. Além disse estas composições, quando são aplicadas, proporcionam ao uti lizador uma aplicação de maquilhagem aperfeiçoada e protecçâ contra factores ambientais (por exemplo, irritantes como o
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P&G Case 4299 X / / vento, calor e frio), assim como protecção contra substâncias domésticas irritantes ( por exemplo,agentes de limpeza e semelhantes). Estas composições cosméticas do.tipo de gel subs. tancialmente isentas de óleo são também particularmente úteis em climas mais quentes porque reduzem a pegajosidade associa^ da com o calor e com a humidade.
A presente invenção, portanto, proporciona composições cosméticas do tipo de gel substancialmente isentas de óleo que realizam aperfeiçoamentos nas características de absorção, resíduo sobre a-.pele e sensação da pele sem •'‘detrimento da eficácia de humidificação ou da emoliên-cia quer a curto prazo quer a longo prazo.
É portanto um objectivo da presente invenção proporei, onar composições faciais aperfeiçoadas que proporcionem uma pegajosidade reduzida e garantam ao utilizador uma sensação de pele mais macia e que reduzam a aparência oleosa e a sensação gordurosa da pele da face e que controlem a distribuição do sebo sobre a superfície da pele. É ainda um outro objectivo da presente invenção proporcionar composições que sejam esteticamente agradáveis e substancialraente isentas de gorduras e óleos . É ainda outro objectivo da presente inven ção proporcionar composições para controlar a distribuição de sebo sem incorporação de materiais que absorvam óleo. É ainda um outro objectivo da presente invenção proporcionar a humidificação da pele com isenção de óleo para minimizar novos engorduramentos da pele ao longo do tempo. É ainda outro objectivo da presente invenção proporcionar composições para o cuidado da pele que, quando aplicadas, proporcionem melhoria na aplicação da maquilhagem, assim como melhoria da protecção contra os agentes irritantes existentes no ambiente e nos meios domésticos comuns.
Estes e outros objectivos da presente invenção serão evidentes à luz da seguinte descrição.
SDMÁRIO DA INVENÇÃO
Por consequência,a · presente invenção proporciona uma
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composição para o tratamento da pele sob a forma de gel aquc so substancialmente isento de óleo, que compreende:
a) entre 0,5% e 20% em peso de um agente humectante solúvel em água?
b) entre 0,1% e 20% em peso de um agente de gelificação hidrofílico ?
c) entre 1,0% e 10% em peso de ura componente de si licone que consiste essencialmente em;
i) uma goma de silicone que tem um peso molecular compreendido entre cerca de 200 .000 e cerca de 540.000, escolhida do grupo que consiste em dimeticonol, flúor-silicone e dimeticones ou as suas misturas; e ii) uma substância veicular à base de silicone que tem uma viscosidade compreendida entre cerca de 0,65 cps e cerca de 100 cps;
na qual, a proporção de i) para ii) está compre endida entre cerca de 10:90 e cerca de 20:80, preferivelmente, entre cerca de 13:87 e cerca de 17:83, e em que o referido componente tem uma viscosidade final compreendida entre cerca de 500 cps e cerca de 10.000 cps, preferivelmer te, entre cerca de 1.000 cps e cerca de 5.000 cps; e opcionalmente,
d) entre 0,01% e 5% de um agente tensioactivo catiónico .
Todas as percentagens e proporções referidas ηε presente memória .'descritiva são em peso e todas as determinações se fizera<~n a 253, a não ser que se indique expressamente de outra forma.
DESCRIÇÃO PORMENORIZADA DA INVENÇÃO
As composições de acordo com a presente invenção contêm quatro ingredientes essenciais, assim como vários
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SFEV.^2, componentes opcionais, como se indica mais adiante. Todos os níveis e proporções são em peso em relação à composição total, a nao ser que se indique expressamente de maneira diferente .
Agente Humectante Solúvel em Água
Um primeiro ingrediente essencial é um agente humectante solúvel! em água. Os mais preferidos para a utilização nas composições de acordo com a presente invenção é a glicerina (por vezes também designada como glicerol ou propanotriol) e seus derivados (por exemplo, glicerina propoxilada e glicerina etoxilada). Quimicamente, a glicerina é 1,2,3propanotriol e é um produto à venda no comércio . Uma grande fonte deste material é um subproduto da fabricação do sabãc.
Outros agentes humectantes úteis incluem D-pantenol, ácido hialurónico, glucósidos ( por exemplo, Glucam E 10 e E 20, disponível na firma Amerchol Corporation), lactamida-monoetanolamina e acetamida- monoetanolamina.
Também podem utilizar-se misturas destes agentes humectantes solúveis em água.
Na presente invenção, o agente .humectante solúvel eir água encontra-se presente num nível compreendido entre cerca de 0,5% e cerca de 2C%7'preferivelmente entre cerca de 1% e cerca ‘10% e,mais preferivelmente, entre cerca de 4% e cerca de 8% de peso da composição.
Agente Gelificante Hidrofílico
As composições de acordo com a presente invenção tan bém contêm um agente gelificante hidrofílico num nível preferivelmente compreendido entre cerca de 0,1% e cerca de 20%, mais preferivelmente, entre cerca de Θν.2%,e:.-.côrca de 2$ e mais'preferivelmente ainda, entre cerca de 0,3% e cerca de 1%. Preferivelmente, o agente gelificante tem uma viscosida10
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V) , ; 7 .. Λ
FEVJ992 // de neutralizada (solução aquosa a 1% 202 c, viscosímetro Brookfield RVT )de pelo menos cerca de 4.000 cps,mais preferivelmente pelo menos cerca de 10.000 cps e, mais preferível, mente ainda, pelo menos cerca de 50.000 cps.
Os agentes gelificantes hidrofílicos apropriados podem geralmente ser descritos como polímeros solúveis em água ou caloidalmente solúveis em água e incluem éteres de celulose (por exemplo, hidroxietil-celulose, metil-celulose, hidroxilpropil-metil-celulose), polivinil pirrolidona,álcool polivinilico e goma de guar e goma de hidroxilpropil-guar e goma de xantano.
Preferidos para a utilização nas composições de acor do com a presente invenção sao os polímeros de ácidos carboxílicos. Estes copolímeros consistem essencialmente num poli, mero caloidalmente solúvel em água de ácido acrilíco ratieulado com um poliéter polialcenílico de um álcool polifuncional e, opcionalmente, um éster de acrilato ou um monómero de vinilideno polifuncional.
Os copolímeros preferidos úteis nas composições de acordo com a presente invenção são polímeros de uma mistura monomérica cujo peso é constituído em 95,9% e 98,8% por um monómero carboxilico olefinicamente não saturado escolhido do grupo que consiste em ácidos acrílico, metracrílico e eta^ crílico;e em cerca de 1% a cerca de 3,5% por um éster de acrilato de fórmila geral:
R 0 ι LI
GH2= C---c -0- R na qual R é um radical alquilo que contém dez a trinta átomos de carbono e R1 é hidrogénio, metilo ou etilo;e em 0,1% a 6% por um poliéter de polialcenil reticulável e polimerizável derivado de um álcool polifuncional que contém mais do que um grupo de éter alcenilo por molécula,em que o álcool polifuncional de onde deriva contém pelo menos três átomos
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'W #/>.1992
Δ/>> '......1 de carbono e pelo menos três grupos hidroxilo.
Preferivelmente,o peso destes polímeros é constituídc entre cerca de 96% a cerca de 97,9% por ácido acrílico e entre cerca de 2,5% e cerca de 3,5% por ésteres de ácido acrílico em que o grupo alquilo contém entre doze e vinte e dois átomos de carbono e R^ é metilo, mais preferivelmente, o éster de acrilato é metacrilato de estearilo. Preferivelmente, a quantidade de monómero de poliéter de polialcenilo reticulável está compreendida entre cerca de 0,2% é 0,'4%do peso.
Os monómeros de poliéter polialcenílico que realizam a reticulação preferidos são alil-pentaeritriltol, éter trimetilol -propano-dialílico ou alil-sacarose. Estes polímeros são con pletamente descritos na Patente de Invenção Norte-Americana Ns 4.509.949, concedida a Huang e col.em'5. de Abril de 1985, que se incorpora na presente memória descritiva como referên cia.
Outros copolímeros preferidos úteis nas composições de acordo com a presente invenção são polímeros que contêm pelo menos dois ingredientes L.monoméricos, dos quais um é un ácido carboxílico monomérico olefinicamente não saturado e o outro é um poliéter de polialcenilo de um álcool polifunci nal·. Caso se pretenda, na mistura monomérica podem encontrar-se presentes materiais monoméricos adicionais, mesmo eit proporção predominante.
primeiro ingrediente monomérico útil na produção desses polímeros carboxílicos é um ácido carboxílico olefini camente não saturado que contêm pelo menos uma dupla ligação olefínica carbono a carbono activada e pelo menos um grupo carboxólico. Os monómeros carboxólicos preferidos são os ácidos acrilícos que têm a seguinte fórmula geral
CH2-C- COOH, na qual R é um substituinte escolhido da classe que consis12
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te em hidrogéneo halogéneo e grupos cianogéniO'(-C=N), radicais alquilomonovalentes, radicais alcarilo monovalentes e radicais ciclo alifáticos monovalentes. Desta classe, os mais preferi, dos são o ácido acrílico, o ácido metacrílico e o ácido etacrílico. Outro monómero carboxílico útil é o anidrido maleico ou ácido maleico. A quantidade de ácido utilizada varia entre cerca de 95,5% e 98,9% do peso dos monómeros totais utilizados . Mais preferivelmente, este intervalo está compreendido entre cerca de 96% e cerca de 97,9% do peso.
segundo ingrediente raonomérico útil na produção des tes polímeros carboxílicos são os poliéteres polialcenílicos que têm mais do que um agrupamento de éter de alcenilo por molécula. Os mais úteis possuem grupos alcenilo em que se encontra presente uma ligação dupla olefínica ligada a um agrupamento metileno terminal.
ch2=c <
Os matérias monoméricos adicionais que podem estar presentes nos polímeros incluem monómeros de vinilideno polifuncionais que contêm pelo menos dois grupos terminais de fórmula
CH2 <
incluindo, por exemplo, butadieno,isopreno ,divinil-benzenoz divinil-naftaleno, acrilatos de alilo e semelhantes. Estes polímeros são completamente descritos na Patente de Invenção Norte-Americana N^ 2.798.053, concedida a H.P.Brown em 2 de Julho de 1957, a qual se incorpora na presente memória descritiva como referência.
Os exemplos de copolímeros de ácidos carboxílicos úteis na presente invenção incluem Carbomer 934, Carbomer 941, Carbomer 950, Carbomer 951, Carbomer 954, Carbomer 980. Carbomer 981, Carbomer 1342, polímero reticulado de acrilatos/acrilato de alquilo em (disponíveis como Carbo13
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pol 934, Carbopol 941, Carbopol 950, Carbopol 951, Carbopol 954, Carbopol 980, Carbopol 981, Carbopol 1342 e a série Pemulen, respectivamente de B.F. Goodrich).
Outros copolímeros de ácido carboxílico úteis de acor do com a presente invenção incluem sais de sódio de copolíme ros de ácido acrílico/Corporation sob a marca comercial registada de Hostaceren PN73. Também se incluem ps polímeros de hidrogel vendidos pela firma lipo Chemicals, Inc. sob a marca comercial registada de hidrogeles HYPAN,. Estes hidrogeles consistem em inserções cristalinas numa cadeia de C-C com vários outros grupos pendentes tais como grupos de carboxilo, amidas e amidinas. Um Exemplo inclui HYPAN SA 10Ό H, um polímero em pó disponível na firma Lipo Chemical.
Os agentes de neutralização apropriados para utilizar nos cc polímeros que contêm um grupo acídico neutralizado de acorde com a presente invenção incluem hidróxido de sódio,hidróxido de potássio, hidróxido de amónio, monoetanolamina, dietanol lamina, trietanolamina,tetra-hidróxipropil-etileno-diamina (disponível como a série Quadrol1 ' da firma BASF), Tris,arginina, tri-isopropilamina e lisina.
Os copolímeros de ácido carboxílico podem ser usados individualmente sob a forma de dois ou mais polímeros misturados e compreendem cerca de 0,025 e cerca de 0,75, preferivelmente cerca de 0,05 a cerca de 0,25 e , mais preferivelmente, entre cerca de 0,075 e cerca de 0,175% das composições de acordo com a presente invenção .
Para a presente invenção, a proporção em peso dos copolímeros de ácido carboxílico para agente tensioactivo cati ónico está compreendida preferivelmente entre cerca de 1:10 e cerca de 10:1 .
Os agentes de neutralizaçãoapropriados para utilizar na neu tralização dos agentes gelificantes hidrofilicos que contêm grupo acídico de acordo com a presente memória descritiva incluem hidróxido de sódio, hidróxido de potássio,hidróxido· de amónio, monoetanolamina, dietanolamina, trietanolamina, tetra-hidroxipropil-etilenodiamina (disponível como a sé rie Quadrol λ 'da firma BASF), Tris,arginina,tri-isopropilamina e lisina.
54. H9
P&G Case 4299 X
Componentes de Silicone
A presente invenção é constituída entre 1,0% a 10% do peso por um componente de silicone que consiste essencialmer te em i) uma goma de silicone com um peso molecular compreendido entre cerca de 200.000 e cerca de 540.000, escolhida^ do grupo que consiste em dimeticonol,flúor-silícone e dimeticones ou as suas misturas: e ii) uma substância veicular à base de silicone com a viscosidade compreendida entre cerca de 0,65 cps e cerca de 100 cps, e em que a proporção de i) para ii) está compreendida entre cerca de 10 : 90r e cerca de 20 : 80, preferivelmente desde cerca de 13:87 a cer ca de 17:83 , e em que o mencionado componente tem uma viscosidade final compreendida entre cerca de 500 cps e cerca Γ.000 cps e invenção ten v de 10.000 cps , preferivelmente, entre cerca de cerca de 5.000 cps.
componente de dimeticonol da presente a seguinte fórmula de estrutura:
0H n varia entre cerca de 2.700 e ceroa de
4.500, prefe.
rivelmente desde cerca de 3.200 a cerca de 4.300 e, mais pre ferivelmente,n é um numero desde cerca de 4.000 até cerca de 4.300. 0 componente de dimeticonol tem um peso molecular con. preendido entre cerca de 200.000 e cerca de 300.000, preferi velmente entre cerca de 240.000 ®cerca de 260.000 e, mais pr2 ferivelmente cerca de 250.000.
Os fluor-silicone uteis de acordo com a presente invenção têm um peso molecular compreendido entre cerca de
200.000 e cerca de 300.000, preferivelmente, entre cerca de
240.000 e cerca . de 260.000 e, mais preferivel15
64.139
P&G Case 4299 X
mente, cerca de 250.000
Os dimeticones de acordo com a presente invenção são gomas de silicone. Estas gomas de silicone são descritas por Petrarch e outros, incluindo a Patente de Invenção NorteAmericana NS 4.152.416, concedida em 1 de Maio de 1979 a Spitzer e col. e Walter Noll, Chemistry and Technology of Silicones, Nova Iorque, Academic Press, 1968. Também descrevem gomas de silicone as Folhas de Dados de Produtos de Borracha de Silicone da firma General Electic, SE 30, SE 33,
SE 54 e SE 76. Todas estas referências descritas se incorporam na presente memória descritiva como referência. Os materiais de borracha de silicone úteis de acordo com a presen te invenção referem-se a materiais de elevado peso molecular que têm um peso molecular compreendido entre cerca de 200.000 e cerca de 600.000. Os exemplos específicos incluem polidimetil-siloxano, copolímero de polidimetil-siloxano e metilvi nil-siloxano, copolímero de poli-(dimetil-siloxano)-(difenil) -(metil-vinil-siloxano) e suas misturas.
As substâncias veiculares à base de silicone de acordo com a presente invenção são certos fluidos de silicone.
fluido de silicone pode ser um poli-alquil-siloxano, um poliaril-siloxano, um polialquilaril-siloxano ou um copolímero de poliéter-siloxano e está presente num nível compreendido entre cerca de 0,1% a cerca de 10,0%, preferivelmente entre cerca de 0,5% e cerca de 5,0%. Podem também usar-se misturas destes fluidos e estas misturas são preferi das em certas formas de realização. As partículas de silicone dispersas devem também ser insolúveis na matriz. Este é o significado de insolúvel, tal como é utilizado na presen te memória descritiva, antes e daqui por diante.
0s fluidos de polialquil-siloxano que podem ser utilizados incluem, por exemplo , polidimetil-siloxanos com vis cosidades compreendidas entre cerca de 5 a 600,000 centistokes a 252 c. Estes siloxanos estão disponíveis, por exemplo General Electric Company como série Viscasil na firma
64.199
P&G Case 4299 X
Dow Corning como série Dow Corning 200. Os fluidos de polialquií '.quilaril-siloxano essencialmente não voláteis que podem ser utilizados incluem, por exemplo, polimetil-fenil-siloxano com viscosidades compreendidas entre cerca de 0,65 e 30.000 centistokes a 25s C. Estes siloxano. estão à disposição, por exemplo , na firma General Electric Company como fluido de metil-fenilo SE 1075, ou na firma Dow Corning comc Fluido de Grau Cosmético 556.
são também apropriados para utilização certos polidimetil-siloxanos cíclicos voláteis de fórmula
CH, I ' ( Si
CH, na qual n é igual a um número compreendido entre cerca de 3 e cerca de 7.
A viscosidade pode ser medida por meio de um viscosímetro capilar de vidro como é estabelecido no Método de Ensaio CTM0004 da firma Dow Corning. Corporate, ’-29. de Julho.de Ί97 Preferivelmente, a viscosidade está compreendida entre cerce de 350 e cerca de 100.000 centistokes.
componente de silicone mais preferido para utilização de acordo com a presente invenção é uma goma de dimeticonol que tem um peso molecular compreendido entre cerca de 240.000 e cerca de 260.000 juntamente com uma substância vei. cular de silicone com uma viscosidade de cerca de 5 cs. Um exemplo deste componente silicone é o fluido Dow Q2-1403 (85% de Fluido de Dimetilo de 5 cs/15% de Dimeiconol),disponível na firma Dow Corning.
Agente Tensioactivo Gatiónico
Um componente opcional das presentes composições é un agente tensioactivo catiónico, que se encontra presente num
64.199
P&G Case 4299 X iX li nível compreendido entre cerca de 0,01% e cerca de 5%, mais preferivelmente, entre cerca de 0,01% e cerca de 2% e, mais preferivelmente ainda, entre cerca de 0,01% e cerca de 1%.
livro de McCutcheon, Detergents and Emulsifiers, Edição Norte-Americana (1986), publicado por Allured Publishing Corporation, que se incorpora na presente memória descritiva como referência, inclui uma vasta lista de agentes tensioactivos catiónicos.
Os exemplos desses agentes tensioactivos catiónicos úteis incluem cloreto de diesteatil-dimetilamónio, cloreto de dirauril-dimetilamónio, brometo de N-cetil-piridínio,ciclo-hexil-sulfamato de alquil-dimetil-etil-benzilamónio,cloreto de dodecil-dimetil-etil-benzilamónio, cloreto de alquil —w
-trietanolamónio, cloreto de dimetil-di-(sebo hidrogenado)amónio, Quaternium-15, sulfatos de bis-(alquilo de sebo hidrogenado) dimetil-metil,cloreto de gama-gluconamidopropil-dimetil-2-hidróxi-etilamónio, cloreto de decil-dimetil-octi1 v amónio, cloreto de dimetil-2-hidróxi-etilamino-amidopropilamóniOy Quaternium-18 metossulfato, cloreto de isododecilbenzil-trietanolamónio, cloreto de cocamidropropil-dimetil-acetamidamónio, Quaternium-45, Quaternium-51,Quaternium-52, Quaternium-53, bis-(hidroxietil-2-oleil-cloreto de imidazolínio) polietilenoglicol 600,etossulfato de lanolina/isosteramidopropil-etil-dimetilamónio, bis-(amidopropil-N,N-dimetil-N-etil-amónio-metossulfato), ácido dimérico, Quaternium-62,Quaternium-63, cloreto de estearamidopropil-dimetil-(miristil-acetato)-amónio e Quaternium-71. Estes agentes tensiç. activos catiónicos hidrofóbicos podem ser utilizados sozinhcs ou sob a forma de combinação de um ou mais matérias.
Os agentes tensioactivos catiónicos preferidos para aplicação na presente invenção são os sais de halogeneto de
Ν,Ν,Ν-trialquilsamino-alquileno-gluconamidas que têm a seguinte fórmula :
64.11 9
P&G Case 4299 X
R
HO-CH2-(CHOH)4-C-NH-(CH2)n-N-CH2CH2OH
R na qual R = alquilo, X = Cl ou Br e n é um número inteiro compreendido entre 2 e 4.
mais preferido para utilização de acordo com a presente invenção é o cloreto de gama-gluconamidopropil-dimetiJ_ -2-hidróxi-etilamónio designação da(CTFA Quaternium-22), que tem a seguinte fórmula de estrutura:
CH.
ho-ch2-(choh)4-c- nh-(ch2)3-n-ch2ch2oh
Cl
CH
Este composto está comercialmente disponível sob a forma de solução aquosa a 60% de escoamento livre na firma Van Dyk, Inc. (Belleville, NJ, Estados Unidos da America) sob a marca comercial registada de CeraphyV 7 60. A Patente de Invenção Norte-Americana Número 3 855 290, concedida a Zak e col. em 17 de Dezembro de 1974; a Patente de Invenção Norte-Americana Número 3 766 267, concedida a Zak e col. em 16 de Outubro de 1973; e a Patente de Invenção Norte-Americana Número 4 534 964, concedida a Herstein e col. em 13 de Agosto de 1985, que sao todas incorporadas na presente memó ria descritiva como referência, descrevem ainda o Quaternium-22 e a sua utilização em produtos para tratamento pessoal.
64.119
P&G Case 4299 X
Componentes Opcionais
Lubrificante de Polimetacrilato de Glicerilo
Um componente opcional muito especialmente preferido é um lubrificante de polimetacrilato de glicerilo solúvel em água. Geralmente, este composto deve ter uma viscosidade (solução aquosa a 10%, 20sC, viscisímetro de Brookfield RVTl menor do que cerca de 4.000 cps, preferivelmente menor do que cerca de 1.000 cps e, mais preferivelmente, menor do que cerca de 500 cps. Além disso, o lubrificante de poliraetacrilato de glicerilo tem também, preferivelmente, uma viscosidade (no estado puro) compreendida dentro do intervalo de ·· cerca de 200 a cerca de 5.000 cps(viscosímetro Brookfield RVT , 20^ C) mais preferivelmente, entre cerca de 500 e cerca de.3000 cps e, especialmente, entre cerca de 700 e cerca de 900 cps.
0s lubrificantes de polimetacrilato de glicerilo que podem ser utilizados nas composições de acordo com a presen. te invenção estão disponíveis sob a marca comercial registada de Lubrajel na firma Guardian Chemical Corporation, 23) Marcus Blvd., Hauppage, NY 11787, Estados Unidos da América. Em geral, os Lubrajel podem ser descritos como hidratos ou quela-tratos- que se formam por racção de glicerato de sódio com um polímero de ácido metacrílico. Em seguida, o hidrato ou quelatrato é estabilizado com uma pequena quantidade de propilenoglicol, seguida da hidratação controlada do produto resultante. Os Lubrajel são comercializados ' num certo número de variantes de glicerato: diferindo pelas proporções do polímero e pela viscosidade. Para utilização na presente invenção, no entanto, prefere-se o chamado óleo de Lubrajel que tem tipicamente uma viscosidade de cerca de 800 cps. Outro lubrificante preferido é o Lubrajel DV, que tem uma viscosidade típica igual a 380.000 cps. Outros Lubrajel apropriados incluem Lubrajel TW, Lubrajel CG e Lubrajel MS.
64.1 19
P&G Case 4299 X
I
Nas composições de acordo com a presente invenção, o polimetacrilato de glicerilo é incorporado num nível compreendido entre cerca de 0,1% e cerca de 20%, preferivelmente, entre cerca de 0,2% a. cerca de 2% e, mais preferievlmente ainda, entre cerca de 0,3% a cerca de 1% do peso da composição.
..Materiais Adicionais Solúveis em Água
As composições de acordo com a presente invenção pode adicionar-se um certo número de outros materiais solúveis eir água. Estes materiais incluem outros agentes humectantes, tais como sorbitol, propileno-glicol, glucose etoxilada e hexanotriol; agentes queratolíticos, tais como ácido salicílico; proteínas e polipéptidos e seus derivados; agentes pre servantes solúveis ou solubilizáveis em água, tais como Ger mall 115, ésteres de metilo, etilo,propilo e butilo do ácido hidroxi-benzóico, EDTA, Euxylk ‘ K400, Bromopol (2-bromo-2nitropropanol-1,3-diol),fenoxi-propanol, hidratoína DMDM/3-iodo-2-propinil- butil-carbamato (disponível como Glydant e Glydant Plus^ ); agentes antibacterianos tais como Irgasan' ' e fenóxi-etanol preferivelmente em níveis compreendidos entre 0,5% e cerca de 5% ); agentes humidificantes solúveis ou coloidalmente solúveis, tais como ácido hilarónico, quitosano, e poliacrilatos de sódio enxertados em amido, tais como Sanwet^R^ IM-1000, ÍM-1500 e IM-2500, disponíveis na firma Celanese^. Superabsorbent Matérias, Portsmith, VA, Estados Unidos da América e descritos na Patente de Invenção Norte-Ameriacna N- 4.076.663; agentes corantes* perfumes e agentes solubilizantes de perfumes; etc. Muito preferidos para a utilização nas composições de acordo com a presente invenção são os álcoois (por exemplo, etanol). A Água encontra-se também presente num nível compreendido entr cerca de 50% e cerca de99,3%, preferivelmente, entre cerca de 80% e cerca de 95% do peso das composições de acordo com
64.1 19
P&G Case 4299 X a presente invenção.
Ingredientes Farmacêuticos Activos
Os ingredientes farmacêuticos activos úteis de acordo com a presente invenção incluem todo o material ou composto químico apropriado para administração tópica, que provoque qualquer efeito local ou sistémico pretendido. Estes ingredi entes activos estão num nível compreendido entre cerca de 0,1% e cerca de 20%. Estas substâncias incluem, embora não exclusivamente, antibióticos, agentes antivírus, produtos inalgésicos, agentes anti-histamínicos, agentes anti-inflamatórios, agentes antipruríticos, agentes antipiréticos, agentes anestésicos, agentes auxiliares de.‘diagnóstico, hormonas, antifúngicos, antimicrobianos, reforçadores de crescimento cutâneo, moduladores de pigmentos, agentes antiproliferativos, agentes antipsoriáticos, agentes retinóides, medicamentos anti-acne (por exemplo, peróxido de benzóilo, enxofre etc.), agentes antineoplásicos, agentes fototerapêuticos e agentes queratolíticos ( por exemplo, resorcinol, ácido salicílico) e agentes de protecção solar.
Vitaminas
Nas composições de acordo com apresente invenção, tan bém podem incluir-se várias vitaminas. Por exemplo, pode uti izar-se vitaminas A e seus derivados, ácido asc.ó'rbico. vitami nas B, biotina, ácido pantotécnico, vitamina D e as suas mis turas. Pode também usar-se vitamina E, acetato de tocoferol e seus deriavdos.
Outros Componentes Opcionais
As composições em emulsão de acordo com a presente invenção, pode adicionar-se uma larga variedade de ingredi22
64.11 9
P&G Case 4299 X
í.FEV.1992 entes adicionais. Estes ingredientes adicionais incluem vários polímeros para ajudar as propriedades de formação de película e a substantividade da formulação, agentes preservantes para manter a integridade antimicrobiana das composições, agentes anti-oxidantes e agentes apropriados para fins estéticos, tais como aromas, pigmentos e corantes.
As composições de acordo com a presente invenção encontram-se sob a forma de gel aquoso e são preferivelmente formuladas de maneira a terem uma viscosidade compreendida entre pelo menos cerca de 4 000 cps e preferivelmente dentre do intervalo desde cerca de 4.000 a cerca de 300.000 cps, mais preferivelmente entre cerca de 20.000 e cerca de 200.000 cps e, especialmente, desde cerca de 80.000 a cerca de 150.OCO cps (202 c, tal e qual, viscosímetro Brookfield RVT). Preferivelmente, as composições são visualmente translúcidas. As composições são também substancialmente isentas de óleo, isto é, contêm menos de cerca de 1% e, preferivelmente, menos de cerca de 0,1% de materiais que são insolúveis ou que não são coloidalmente solúveis na matriz de gel aquoso a 109C.
A expressão coloidalmente solúvel, tal como é utilizada na presente memória descritiva, refere-se a partículas dentro da gama de tamanhos coloidais usual, tipicamente entre 1 e 1.000 nm, especialmente entre 1 e 500 nanómetros. Numa forma de realização extraordinariamente preferida, as composições são substancíalmente isentas de materiais que são insolúveis ou nao coloidalmente solúveis em água destilada a 209C. Estes materiais incluem muitos materiais emolientes convencionais, tais como óleos e cerca de hidrocarbone tos, ésteres de glicéridos, ésteres de alquilo, ésteres de alcenilo, álcoois gordos, certos éteres de álcoois gordos e ésteres de ácidos gordos de álcoois gordos etoxilados, esteróis extraídos de lanolina, ésteres de lanolina, ésteres de cera, derivados de cera de abelha, ceras vegetais, fosfo lípidos, esteróiseamidas . No entanto, as composições podem conter baixos níveis de ingredientes insolúveis adie io23
64.H9
P&G Case 4299 X nados , por exemplo, finalidades dé. efeitos visuais, por exemplo, materi ais cristalinos líquidos termocrómicos, tais como ésteres de colesterilo micro-encapsulados e os produtos químicos basea-H dos em produtos nemáticos quirais (não esterol), tais como benzoatos de (2-metil-butil)-fenil-4-alquilóxi à venda na firma Hallcrest, Glenview, Illinois 60025, Estados Unidos de América.
As composições de acordo com a presente invenção não têm necessidade de e preferivelmente são substancialmente isentas de materiais tensioactivos aniónicos e outros não iónicos que são convencionalmente adicioandos às composições léecremes e de loções cosméticas a fim de emulsionar-se água numa fase oleosa solúvel. Novamentè, a expressão substancialmente isenta significa que contêm menos do que cerca de 1%, preferivelmente menos do que cerca de 0,1% dos materiais indicados. Esses agentes emulsionantes incluem ácidos gordos etoxilados, ésteres etoxilados, ésteres fosfatados, álcoois gordos etoxilados,fosfatos de éteres gordos-.polioxietilenados, amidias de ácidos gordos, lactilatos de alquilo, sabões, alquil-poliglucósidos, ésteres de alil-sacarose, ésteres de alil-poliglicerol, etc.
pH das composições está preferivelmente compreendido entre cerca de 4 e cerca de 9, mais preferivelmente entrs cerca de 6,5 e cerca de 8.
Os exemplos seguintes descrevem e demonstram mais detalhadamente formas de realização dentro do âmbito da preser. te invenção. Os exemplos são descritos apenas com finalidade de ilustração e não se devem considerar como limitações da presente invenção, visto que são possíveis muitas variações sem afastamento do espírito e do âmbito da presente invenção
Os ingredientes são identificados pelo nome químico ou da CTFA.
EXEMPLOS
Exemplo I
Prepara-se um gel aquoso para o cuidado da pele subs
64.1Í9
28.FEV.1992
P&G Case 4299 X
tancialmente isento de óleo combinando os seguintes ingredientes e utilizando técnicas de misturas convencionais.
Ingredientes
Glicerina
Hexilenogllcol
Carbomer 980^
DL-Pantenol
Hidróxido de Sódio
DMDM Hidantoina/3-Iodo-2 . . . 2 •Propinil-Butil-Carbamato Sal de Dissódio de EDTA
Ácido cítrico
85% 5cs Dimetil Fluido/ . 3
15% Dimetilconol Água desionizada
Percentagem em Peso/Peso
3,0
1,0
0,5
0,5
0,175
0,1
0,02
0,01
3,0
q.s
1. Carbopol 980, disponível na firma B.F. Goodrich.
2. Glydant Plus, disponível na firma Lonza ·
3. Dow &2-1403, fluido diãponível na firma Dow Corninç
Prepara-se uma pre-mistura preservante misturando água destilada, hexileno-glicol, DMDM hidantoína/3-iodo-2propinil-butil-carbamato numa proporção em peso/pkÍso(p/p) de 1:1:0,1, respectivamente. solução a 10% em peso/peso de do um misturador Lightnin com em pá, dispersa-se o carbomer o sal de dissódio de EDTA e combinação resultante até que te disperso ( aproximadamente reparadamente, prepara-se uma DL-Panthenol e NaOH. gtilizan um agitador de três lâminas em água.Adiciona-se em seguidn 3 ácido cítrico. Mistura-se a o Carbomer esteja uniformemen-dez a quinze minutos para uma
64.119
P&G Case 4299 X carga de 1 quilograma). A pré-mistura preservante é adiciona da sob mistura contínua. Substitui-se o dispositivo de agita ção do Misturador Lightnin por um dispositivo de alta elevação. Enquanto se mistura, adiciona-se glicerina, solução de Dl-Panthenol e fluido Q2-1403. A esta solução, adiciona-se NaOH. Mistura-se,a solução durante mais cinco a dez minutos.
As composiçoes apresentam muito melhores características de sensação na pele e de resíduo juntamente- com excelentes características de humidifiacção, emuliência, esfregamento e absorção.
Exemplo II
Prepara-se um gel aquoso substancialmente isento de oleo para o cuidado da pele combinando os seguintes ingredientes e utilizando técnicas de misturas convencionais, como se descreveu anteriormente no Exemplo I.
Ingredientes Percentagem em Peso/Peso
Glycerine 2,0
Xarope de Glucose
Hidrogenado 1,0
Butilenoglicol 1,0
DL- Pantenol 1,0
Metacrilato de Poliglicerilo 15,0
DMDMHHidantoína/3-Iodo-2-Pro3 piml-Butil Carbamato 0,1
Sal de dissódio de EDTA 0,02
85% 5cs Dimetil.Eluído/
15% Dimeticonol4 3,0
Água desionizada q.s.
25.
64.119
28.FgV.1992
P&G Case 4299 X // s-7 /1 ,Λ
1. Hystar CG, disponível na firma Lonza.
2. Lubrajel DV, disponível na firma Freeman, Inc..
3. Glydant Plus, disponível na firma Lonza.
4. Fluido Dow Q2-1403, disponível na firma Dow Corning.
A composição possui características melhoradas de sen sação sobre a pele ê de resíduo, juntamente com excelentes carcterísticas de humidificação, emoliência, esfregamento e absorção.
Exemplo III
Prepara-se um gel aquoso substancialmente isento de óleo para tratamento da pele combinando os seguintes ingredientes com utilização de técnicas de mistura convencionais.
Ingredientes
Álcool SD-40
Glicerina
Hexilenoglicol Carbomer 9801
Quaternium-22
DL-Pantenol
Hidróxido de Sódio
DMDM Hidantoína/3-Iodo-2-Propinil-Butil-Carbamato
Sal de dissódio de EDTA
Ácido Cítrico
Percentagem em Peso/Peso
5,0
3,0
1,0
0,5
0,25
0,5
0,175
0,1
0,02
0,01
85% 5 cs Dimetil Fluido/ 4
15% Dimetilconol
Água Desionizada
3,0
64.1 19 ?8.FWJ9%>
P&G
Case
4299 X
Λ
Carbopol 980, disponível na firma B.F. Goodrich. Ceraphyl 60, disponível na firma Van Dyk,
Glydant Plus, disponível na firma Lonza.
Fluido Dow Q2-1403, disponível na firma Dow Corning
Prepara-se uma pré-mistura preservante combinando água destilada, hexileno-glicol, DMDM hidantoína/3-i0{3°-2-pro pinil-butil-carbàraatoí-· numa proporção em peso/peso (p/p) igual a 1:1:0,1 respectivamente. Separadamente, prepara-se uma solução a 10% em peso/peso de DL Panthenol e NaOH. Usando um misturador Lightnin com um conjunto de pás formado por três lâminas, dispersa-se o Carbomer em água. Adicionam-se em seguida os sais de dissódio de EDTA e ácido cítrico. Mistura-se.. a combinação resultante até que o Carbomer fique unif ormente disperso (aproximadamente dez a quinze minutos para uma carga de 1 quilograma). Sob mistura contínua, adiciona-se a pré-mistura preservante, Quaternium-22^. álcool SD-40. Troca-se o conjunto de mistura do misturador Lightnin por un conjunto de alta elevação. Enquanto se mistura,adiciona-se glicerina, solução de DL-Panthenol e 85% de fluido de dimetilo 5 cs/15% de dimeticonol. Mistura-se bem a mistura resul tante e adiciona-se à solução NaOH. Mistura-se a solução durante mais cinco a dez minutos
A composição é útil para proporcionar o controlo da distribuição de sebo sobre a pele e proporciona característi cas aperfeiçoadas de sensação da pele e de resíduo, conjuntamente com excelentes características de humidificação,emoliência, esfregamento e absorção.
Exemplo IV
Prepara-se um gel aquoso substancialmente isento de óleo para tratamento da pele combinando os seguintes ingredientes e utilizando técnicas de mistura convencionais,como descreveu anteriormente o Exemplo I:
54.119
P&G Case 4299 X
Ingredientes
Percentagem em Peso/Peso
Glicerina 2,0
Xarope de Glucose
Hidrogenada 1,0
Butilenoglicol 1,0
DL-Pantenol 1,0
Quaternium-22 0,25
Metocrilato de poliglicerilo 15,0
DMDM Hidantoína/3-Iodo-2-Pro. . 3 hinill-Butil-CarbamatiO 0,1
Sal de Dissódio de EDTA 0,02
85% 5cs Dimetil Fluido/ v
Dimeticonol 3,0
Água desionizada q.s.
1. Hystar CG, disponível na firma Lonza.
2. Lubrajel DV. dièponível na firma Freeman, Inc..
3. Glydant Plus, disponível na firma Lonza.
4. Fluido Dow Q2-1403, disponível na firma Dow Corning
A composição é útil para proporcionar o controlo da distribuição de sebo sobre a pele e proporciona características aperfeiçoadas de sensação da pele e de resíduos sobre a pele, conjuntamente com excelentes características de humidificação, emoliência, esfregamento e absorção.
Exemplos V a VIII
Preparam-se geles aquosos substancialmente isentos de óleo para tratamento da pele combinando os seguintes ingredientes e utilizando técnicas de mistura convencionais, com
64.1 19 .W/.1992
P&G Case 4299 X
se descreveu anteriormente no Exemplo I:
Ingredientes Persentagens em Peso/Peso
| V | VI | VII | VIII | |
| Glicerina | 3,0 | 3,0 | 3,0 | 3,0 |
| Hexilenoglicol | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1,0 |
| Carbomer 9801 2 3 4 5 | 0,5 | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| DL-Pantenol | 0,5 | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| Hidróxid.o de Sódio | 0,175 | 0,175 | 0,175 | 0,175 |
| DMDM Hidantoína/3-Iodo-2- | ||||
| ... 2 -Propiml-Butil-carbamato | o,l | 0,1 | 0,1 | 0,1 |
| Sal de Dissódio de EDTA | 0,02 | 0,02 | 0,02 | 0,02 |
| Ácido Cítrico | 0,01 | 0,01 | 0,01 | 0,01 |
| Metacrilato de Poligliceril | 0,5 | — | — | |
| 85% 5cs Dimetil Fluido/ | ||||
| , 4 15% Dimeticonol | 3,0 | 5,0 | -- | — |
| 85% 5cs Dimetil Fluido/ | ||||
| 15% goma de. .Dimetilconol | — | — | 3,0 | 5,0 |
| Água desionizada | — 100 — |
1. Carbopol 980, disponível na firma B.F.Goodrich
2. Glydant Plus, disponível na' firma Lonza
3. Lubrajel Oil, disponível na firma Freeman, Inc..
4. Fluido Dow Q2-1403, disponível na firma Dow Corning.
5. Fluido GE SF 1236, disponível na firma General Electric .
AS composiçoes possuem características aperfeiçodas de sensação sobre'a péla e tem resíduos sóbre a pele,conjun64.119
P&G Case 4299 X
28. FEV. 1992 tamente com excelentes caracteristicas de humidificação , emeliência, esfregamento e absorção.
Exemplos IX a XII
Preparam-se geles aquosos substancialmente isentos de óleo para tratamento da pele combinando os seguintes ingredientes e utilizando técnicas ocnvencionais,como se des creveu anteriormente no Exemplo I:
| Ingredientes | Percentagens em Peso/Peso | |||
| IX | X | XI | XII | |
| Glicerina | 3,0 | 3.0 | 3,0 | 3,0 |
| Hexilenoglicol | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1,0 |
| Carbomer 980^ | 0,5 | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| Quaternium-22 | 0,25 | 0,25 | 0,25 | 0,25 |
| DL-Pantenol | 0,5 | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| Hidróxido· de''Sódio | 0,175 | 0,175 | 0,175 | 0,175 |
| DMDM Hidantoína/3-Iodo-2- | ||||
| . . 2 -Pr opiml-Butil-Carbamató | 0,1 | 0,1 | 0,1 | 0,1 |
| Sal de Dissódio de EDTA | ,0,02 | 0,02 | 0,02 | 0,02 |
| Metacrilato de Poliglicéril | 0,5 | — | — | — |
| 85% 5cs Dimetil Fluido/ | ||||
| 4 15% Dimeticonol | 3,0 | 5,0 | — | — |
| 85% 5cs Dimetil Fluido/ | ||||
| 3 15% goma de Dimeticonol/ Gum | — | — | 3,0 | 5,0 |
| Água desionizada | 100 - |
1. Carbopol 980,
2. Glydant Plus, disponível da firma B.F.Goodrich, disponível da firma Lonza.
3--1
64.119
P&G Case 4299 X
3. Lubrajel Oil, disponível na firma Freeman, Inc..
4. Fluido Dow Q2-1403, disponível na firma Dow Corning.
5. Fluido GE SF 1236, disponível na firma General Electric.
As compsições sao úteis para proporcionarem o controlo da distribuição de sebo sobre a pele e proporcionam características aperfeiçoadas de sensação sobre a pele e de resíduo, conjuntamente com excelentes características de humidificação, emoliência, esfregamento e absorção.
Lisboa, 23FEV.1992
Por RICHARDSON-VICKS INC.,
ENG.' MANUEL MONlímiRA
Adjunto do AOPI Eng.° Vasco Leite Arco de Conceição, 3-1.’ - 1100 LISBOA
3:2
64.119
P&G Case 4299 X
Claims (17)
- REIVINDICAÇÕES1- — Processo para a preparação de uma composição para cuidar a pele sob a forma de um gel aquoso substancíalmente isento de óleo, caracterizado pelo facto de compre enderem combinação:a) entre cerca de 0,5% e cerca de 20% em peso de um agente humectante solúvel em água;b) entre cerca de 0,1% e cerca de 20% em peso de um agente gelificante hidrofílico;ec) entre cerca de 1% e cerca de 10% em peso de um componente de silicone que consiste essen cialmente emi) um silicone que tem uma massa molecular compreendida entrei cerca de 2G0.000 e.<cerca · dès540.000 escolhidos do grupo que consiste em dimeticonol, fluorsilicone e dimeticona ou as suas mistuars ; e ii) uma substância veicular à base de silicone que tem uma viscosidade compreendida entre cerca de 0,065 Pas e cerca de 0,1 Pas (0,65 cps a 100 cps) em que a proporção de i) para ii) está compreendida entre cerca de 10:90 e cerca de 20:80 e em que o referido componente tem uma viscosidade final compreendida entre cerca de 0,5 Pa s e cerca de Pa s (500 cps e 10 000 cps).
- 2- Processo de acordo com a reivindicação 1, carcterizado pelo facto de compreender em combinação:a) entre cerca de 0.5% e cerca de 20% em peso de um agente humectante solúvel em água;b) entre cerca de 0,1% e cerca de 20% em peso de um agente de gelificação hidrofílico;e) entre cerca de 1,0% e cerca de 10% em peso de um componente de silicone que consiste essencialmente em
- 3-364.119P&G Case 4299 Xi) um silicone que tem uma massa molecular compreendida entre cerca de 200.000 e cerca de 540.000 escolhido do grupo que consiste em dimeticol, fluor-silicone e dimeticona ou as suas misturas; e ii) uma substância veicular que tem uma viscosidade compreendida entre cerca de 0,065 Pa s e cerca de 0,1 Pa s (0,65 cps e 100 cps);em que a proporção i) para ii) está compreendida entre cerca de 10 : 90 e cerca de 20 : 80 e em que o mencionado componente tem uma viscosidade final compreendida entre cerca de 0,5 Pa s e cer ca de 10 Pa s (500 cps e 10.000 cps); ed) entre cerca de 0,01 e cerca de 5% de um agente tensioactivo catiónico.3ã- Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo facto de o componente de goma de silicone ser dimeticonol de fórmula:na qual n representa um número compreendido entre cerca de 2700 e cerca de 4500 e a massa molecular estar compreendida entre cerca de 200.000 e cerca de 300.000.49_ processo de acordo com a reivindicação 2, caracterizado pelo facto de o componente de goma de silicone ser um dimeticonol de fórmula:64.119 ηna qual n representa um número compreendido entre cerca de 2700 e cerca de 4500 e a massa molecular estar compreendida entre cerca de 200.000 e cerca de 300.000.
- 5- — processo de acordo com a reivindicação 3, caracterizado pelo facto de o componente de dimeticonol ter uma massa molecular compreendida entre cerca de 240. 000 e cerca de 260.000 e n representar um número que está compreendido entre cerca de 3200 e cerca de 4500.
- 6- — Processo de acordo com a reivindicação 5, caracterizado pelo facto de a dimeticona ter uma massa molecular compreendida entre cerca de 480.000 e 520.000.
- 7ã- Processo de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelo facto de o componente dimeticonol ter uma massa molecular compreendida entre cerca de 240.000 e cerca de 260.000 e n estar compreendido entre cerca de 3200 e cerca de 4500 e o agente tensioactivo catiónico ser uma Ν,Ν,Ν-trialquilamino-alquileno-gluconamida de fórmula:HO-CH2-(CHOH)4-C-NH-(CH2)n-N-CH2CH2OHR na qualR é alquilo, X é Cl- ou Br~ e n é um número inteiro compre3-564.119P&G Case 4299 X endido entre 2 e 4.
- 8â- Processo de acordo com a reivindicação 2, caracterizado pelo facto de a dimeticona ter uma massa molecular compreendida entre cerca de 480.000 e 520.000 e o agente tensioactivo catiónico ser cloreto de -gliconamidopropil-dimetil-2-hidroxietil-amónio.ga_ processo de acordo com a reivindicação 6 ou 8, caracterizado pelo facto de a substância veicular de silicone ser um fluído de silicone essencialmente não volátil escolhido do grupo que consiste em polialquil-siloxanos, poliaril-siloxanos, polialquilaril-siloxanos e poliéter-silç xanos e as suas misturas.
- 10-- Processo de acordo com a reivindicação1, caracterizado pelo facto composição compreender ainda entre 0,1% e 10% em peso de um lubrificante de polimetacrilatc de gliceril solúvel em água que tem uma viscosidade (soluçãc aquosa a 10%, 202C, Brookfield RVT) menor do que 30 Pa s (30.000 cps) e compreender entre 1% e 10% de glicerina.llâ- Processo de acordo com a reivindicação2, caracterizado pelo facto de a composição compreender ainda 0,1 e 10% em peso de um lubrificante de polimetacrilato de glicerilo solúvel em água que tem uma viscosidade (solução aquosa a 10%, 209C, Brookfield RVT) menor do que 30 Pa s (30.000 cps) e compreender entre 1% e 10% em peso de glicerina .
- 12a- Processo de acordo com as reivindicações 10 ou 11, caracterizado pelo facto de o lubrificante polimetacrilato de glicerilo ser um hidrato ou clatrato formado pela reacção de glicerato de sódio com um polimero de ácido metacrílico.
- 13a- Processo de acordo com a reivindicação3, caracterizado pelo facto de o agente gelificante hidrofí·· lico se encontrar presente a um nível compreendido entre cerca de 0,2% e cerca de 2% e ter uma viscosidade neutralizada de,pelo menos,cerca de 10 Pa s (10.000 cps).3 664.119P&G Case 4299 X
- 14a- processo de acordo com a reivindicação 7, caracterizado pelo facto de o agente gelificante hidrofílico se encontrar presente a um nível compreendido entre cerca de 0,2% e cerca de 2% e ter uma viscosidade neutralizada de pelo menos, cerca de 10 Pa s (10.000).
- 15-- Processo de acordo com a reivindicação 10 ou 11, caracterizado pelo facto da composição compreendei entre 0,3% e 1% em peso do lubrificante de polimatracrilato de glícerilo.
- 16â- Processo de acordo com a reivindicação 10 ou 11, caracterizado pelo facto do lubrificante ter uma viscosidade (202 C,líquida Brookfield RTV) compreendida entre 4 e 300 Pa s (4000 e 300 .000 cps).
- 17â- Processo de acordo com a reivindicação 13 e 14, caracterizado pelo facto de o agente gelificante ter uma viscosidade neutralizada (solução aquosa a 1%, 202C, Brookfield RTV) de pelo menos 80 Pa s (80.000 cps).
- 18â- Processo de acordo com a reivindicação13, caracterizado pelo facto de o agente gelificante ser um polímero de carboxivinilo, preferivelmente, um polímero coloidalmente solúvel em água de ácido acrílico reticulado con preendendo de 0,75% a 2,0% de um agente reticulante escolhido de polialil-sacarose e de polialil-pentaeritritol.192- processo de acordo com a reivindicação14, caracterizado pelo facto de o agente gelificante ser um polímero de carboxivinilo, preferivelmente, um polímero coloidalmente solúvel em água de ácido acrílico reticulado com preendendo de 0,75% a 2,0% de um agente reticulante escolhido de polialil-sacarose e de polialil-pentaeritritol.
- 20â- processo de acordo com a reivindicação18 ou 19, caracterizado pelo facto de 0 copolímero de ácido carboxílico ser escolhido do grupo que consiste ;-em Carbo-_.mero 941. Carbómero 951, Carbómero 980, Carbómero 981, Carbómero 1342 e as suas misturas.64.119P&G Case 4299 X
- 21ã- Processo de acordo com a reivindicação 19, caracterizado pelo afeto de a proporção em peso de copo límero de ácido carboxílico para glucamida estar compreendida entre cerca de 1 : 10 e cerca de 10 :1.223- processo de acordo com a reivindicação 18 ou 21, caracterizado pelo facto de a citada emulsão compreender ainda entre cerca de 0,1% e cerca de 20% de um ingrediente activo farmacêutico.
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