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PT1381367E - Solução oral de aripiprazol - Google Patents

Solução oral de aripiprazol Download PDF

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PT1381367E
PT1381367E PT02723964T PT02723964T PT1381367E PT 1381367 E PT1381367 E PT 1381367E PT 02723964 T PT02723964 T PT 02723964T PT 02723964 T PT02723964 T PT 02723964T PT 1381367 E PT1381367 E PT 1381367E
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PT
Portugal
Prior art keywords
present
pharmaceutical solution
solution according
another embodiment
group
Prior art date
Application number
PT02723964T
Other languages
English (en)
Inventor
Prakash Parab
Joyce Chou
Original Assignee
Bristol Myers Squibb Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=23099862&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=PT1381367(E) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Bristol Myers Squibb Co filed Critical Bristol Myers Squibb Co
Publication of PT1381367E publication Critical patent/PT1381367E/pt

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Description

1
DESCRIÇÃO "SOLUÇÃO ORAL DE ARIPIPRAZOL"
Campo da invenção A presente invenção reporta-se a soluções farmacêuticas de aripiprazol adequadas para administração via oral.
Antecedentes da invenção A esquizofrenia é um tipo comum de psicose caracterizada por ilusões, alucinações, e afastamento extensivo dos outros. 0 despoletar da esquizofrenia ocorre tipicamente entre os 16 e os 25 anos de idade e afecta 1 em 100 indivíduos em todo o mundo. É mais prevalente que a doença de Alzheimer, esclerose múltipla, diabetes dependente da insulina e distrofia muscular. O diagnóstico precoce e o tratamento podem conduzir a uma recuperação e resultado significativamente superiores. Além disso, a intervenção terapêutica precoce pode evitar a hospitalização dispendiosa.
Aripiprazol, 7-{4-[4-(2,3-diclorofenil)-1- piperazinil]-butoxi}-3,4-dihidro carbostiril ou 7—{4—[4— (2,3-diclorofenil)-1-piperazinil]-butoxi}-3,4-dihidro-2(1H)-quinolinona, é um agente anti-psicótico atípico útil para o tratamento da esquizofrenia (U.S. 4.734.416 e U.S. 5.006.528). A solução farmacêutica de aripiprazol adequada para administração por via oral pode ir ao encontro das necessidades particulares dos pacientes que sofrem de esquizofrenia que têm dificuldade em engolir formas farmacêuticas sólidas por via oral. Uma solução oral também pode proporcionar aos médicos maior flexibilidade no desenho de regimes de doses para os seus pacientes. Os desafios de formular uma solução oral de aripiprazol incluem solubilizar um fármaco parcamente solúvel usando 2 solventes adequados para administração crónica e adequados para administração a pacientes, tanto pediátricos como geriátricos, compensando também, ao mesmo tempo, um sabor muito amargo e permanecendo adequadamente estável.
Oshiro et al. (1998) (J Med Chem 41, 658-667) revelam uma suspensão de aripiprazol (composto 1; OPC-4392) que compreende goma-arábica e 0.9% de solução salina. A goma-arábica funciona como um agente de suspensão e emulsionante e não tem sabor. 0 pH desta solução não é descrito. EP0367141 reporta-se a compostos carbostiril e composições farmacêuticas que contêm ditos compostos. Várias composições que contêm estes compostos carbostiril (incluindo aripiprazol) para administração por via oral são elaboradas. EP0367141, reporta-se a compostos carbostiril no geral, mas não a aripiprazol, e menciona o uso possível de agentes adoçantes, mas não refere o sabor amargo dos compostos carbostiril em geral, nem do aripiprazol especificamente.
Sumário da invenção
Assim, de acordo com um primeiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica adequada para administração por via oral que compreende aripiprazol, um sistema solvente farmaceuticamente adequado, um ou mais agentes mascarantes/potenciadores do sabor e um ou mais agentes seleccionados do grupo que consiste em ácido láctico, ácido acético, ácido tartárico e ácido cítrico, em que a dita solução tem um pH entre 2,5 e 4,5, em que o sistema solvente é composto de água e um ou mais agentes seleccionados do grupo que consiste em etanol, glicerina, propileno glicol, sorbitol, polietileno glicol, polivinil pirrolidona e álcool benzílico. 3
De acordo com outra modalidade da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito pH é de entre 2,8 e 3,8.
De acordo com outra modalidade da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito pH é de entre 3,0 e 3,6.
De acordo com outra modalidade da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito pH é de entre 3,1 e 3,3.
De acordo com um terceiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito agente é ácido láctico.
De acordo com outra modalidade do terceiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito agente é ácido acético.
De acordo com outra modalidade do terceiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito agente é ácido tartárico.
De acordo com outra modalidade do terceiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito agente é ácido citrico.
De acordo com outra modalidade do terceiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o ácido láctico é ácido D-láctico. 4
De acordo com outra modalidade do terceiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o ácido láctico é ácido L-láctico.
De acordo com outra modalidade do terceiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o ácido láctico é uma mistura de ácido L-láctico e ácido D-láctico.
De acordo com outra modalidade do terceiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o ácido láctico é uma mistura racémica de ácido L-láctico e ácido D-láctico.
De acordo com uma primeira modalidade de um quarto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito ácido láctico está presente em concentrações desde 0,7 mg /ml a 18 mg/ml.
De acordo com outra modalidade do quarto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito ácido láctico está presente em concentrações desde 3,5 mg /ml a 14,5 mg /ml.
De acordo com outra modalidade do quarto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito ácido láctico está presente em concentrações desde 5,4 mg /ml a 9 mg /ml.
De acordo com uma primeira modalidade de um quinto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o aripiprazol está presente em concentrações desde 0,05 mg /ml a 6 mg /ml. 5
De acordo com outra modalidade do quinto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o aripiprazol está presente em concentrações desde 0,1 mg /ml a 3 mg/ml.
De acordo com outra modalidade do quinto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o aripiprazol está presente em concentrações desde 0,25 mg /ml a 2 mg/ml.
De acordo com outra modalidade do quinto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o aripiprazol está presente em concentrações desde 0,75 mg /ml a 1,5 mg/ml.
De acordo com outra modalidade do quinto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o aripiprazol está presente numa concentração de 1 mg/ml.
De acordo com uma primeira modalidade de um sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito sistema solvente farmaceuticamente adequado é composto por água.
De acordo com outra modalidade de um sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito sistema solvente farmaceuticamente adequado é composto por água, um ou mais agentes misciveis em água seleccionados do grupo que consiste em etanol, glicerina, propileno glicol, sorbitol, polietileno glicol, polivinil pirrolidona e álcool benzilico, e um ou mais tensioactivos. 6
De acordo com outra modalidade de um sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito sistema solvente farmaceuticamente adequado é composto por água, um ou mais agentes misciveis em água seleccionados do grupo que consiste em etanol, glicerina, propileno glicol, sorbitol, polietileno glicol, polivinil pirrolidona e álcool benzilico, e um ou mais agentes solubilizantes.
De acordo com outra modalidade de um sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que o dito sistema solvente farmaceuticamente adequado é composto por água, um ou mais agentes misciveis em água seleccionados do grupo que consiste em etanol, glicerina, propileno glicol, sorbitol, polietileno glicol, polivinil pirrolidona e álcool benzilico, um ou mais tensioactivos e um ou mais agentes solubilizantes.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que os ditos solventes misciveis em água são seleccionados do grupo que consiste em etanol, glicerina, propileno glicol, sorbitol, polietileno glicóis, polivinil pirrolidona (Povidona) e álcool benzilico.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que os ditos solventes misciveis em água são seleccionados do grupo que consiste em glicerina, propileno glicol, polietileno glicóis LMW e sorbitol.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente 7 invenção, em que os ditos solventes misciveis em água são seleccionados do grupo que consiste em glicerina, propileno glicol e sorbitol.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que os ditos tensioactivos são tensioactivos farmaceuticamente aceitáveis que têm um equilíbrio Hidrófilo-Lipófilo (HLB) de 15 ou superior.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que os ditos tensioactivos são tensioactivos farmaceuticamente aceitáveis seleccionados do grupo que consiste em ésteres de ácidos gordos, ésteres de polioxietileno de ácidos gordos (Sorbitano), éteres de polioxietileno monoalquil e poloxâmeros.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que os ditos tensioactivos são tensioactivos farmaceuticamente aceitáveis seleccionados do grupo que consiste em TWEEN®, BRIJ® e plurónicos (Pluracare®).
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que os ditos agentes farmaceuticamente solubilizantes são seleccionados do grupo que consiste em povidona e ciclodextrinas.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que propileno glicol, glicerina e água estão 8 8 9,6 p/p, presentes em razões de 0,8-1,2 : 2,4-3,6 : 6,4 -respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que propileno glicol, glicerina e água estão presentes em razões de 0,9-1,1 : 2,7-3,3 : 7,2 - 8,8 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que propileno glicol, glicerina e água estão presentes numa razão de 1 : 3 : 8 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que glicerina, propileno glicol e água estão presentes em razões de 0,8-1,2 : 2,4-3,6 : 6,4 - 9,6 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que glicerina, propileno glicol e água estão presentes em razões de 0,9-1,1 : 2,7-3,3 : 7,2 - 8,8 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que glicerina, propileno glicol e água estão presentes numa razão de 1 : 3 : 8 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente 9 invenção, em que polietileno glicol e água estão presentes em razões de 0,8-1,2 : 3,2-4,8 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que polietileno glicol e água estão presentes em razões de 0,9-1,1 : 3,6-4,4 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que polietileno glicol e água estão presentes numa razão de 1 : 4 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que polietileno glicol, propileno glicol e água estão presentes em razões de 1,6-2,4 : 0,8-1,2 : 6,4-8,6 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que polietileno glicol, propileno glicol e água estão presentes em razões de 1,8-2,2 : 0,9-1,1 : 7,2-8,8 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que polietileno glicol, propileno glicol e água estão presentes numa razão de 2 : 1 : 8 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que polietileno glicol, glicerina e água estão 10 presentes em razões de 1,6-2,4 : 0,8-1,2 : 6,4-8,6 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que polietileno glicol, glicerina e água estão presentes em razões de 1,8-2,2 : 0,9-1,1 : 7,2-8,8 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que polietileno glicol, glicerina e água estão presentes numa razão de 2 : 1 : 8 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que glicerina e água estão presentes em razões de 0,8-1,2 : 6,4-8,6 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que glicerina e água estão presentes em razões de 0,9-1,1 : 7,2-8,8 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que glicerina e água estão presentes numa razão de 1 : 8 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que polietileno glicol e água estão presentes em razões de 1,6-2,4 : 6,4-8,6 p/p, respectivamente. 11
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que polietileno glicol e água estão presentes em razões de 1,8-2,2 : 7,2-8,8 p/p, respectivamente.
De acordo com outra modalidade do sexto aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com outras modalidades do sexto aspecto da presente invenção, em que polietileno glicol e água estão presentes numa razão de 2 : 8 p/p, respectivamente.
De acordo com uma primeira modalidade de um sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que os ditos agentes mascarantes/potenciadores do sabor compreendem um ou mais adoçantes.
De acordo com outra modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, em que os ditos agentes mascarantes/potenciadores do sabor compreendem um ou mais agentes aromatizantes.
De acordo com outra modalidade de um sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, em que os ditos agentes mascarantes/potenciadores do sabor compreendem um ou mais adoçantes e um ou mais agentes aromatizantes.
De acordo com outra modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, em que os ditos adoçantes compreendem um ou mais adoçantes naturais. 12
De acordo com outra modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, em que os ditos adoçantes compreendem um ou mais adoçantes semi-sintéticos.
De acordo com outra modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, em que os ditos adoçantes compreendem um ou mais adoçantes sintéticos.
De acordo com outra modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, em que os ditos adoçantes compreendem um ou mais adoçantes naturais e um ou mais adoçantes semi-sintéticos .
De acordo com outra modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, em que os ditos adoçantes compreendem um ou mais adoçantes naturais e um ou mais adoçantes sintéticos.
De acordo com outra modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, em que os ditos adoçantes compreendem um ou mais adoçantes semi-sintéticos e um ou mais adoçantes sintéticos.
De acordo com outra modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, em que os ditos adoçantes compreendem um ou mais adoçantes naturais, um ou mais adoçantes semi-sintéticos e um ou mais adoçantes sintéticos. 13
De acordo com outra modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a respectiva modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, em que os ditos adoçantes naturais são seleccionados do grupo que consiste em sacarose, frutose, dextrose, maltose, glucose e glicerina.
De acordo com outra modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a respectiva modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, em que os ditos adoçantes semi-sintéticos são seleccionados do grupo que consiste em lactilol, maltitol, xilitol, sorbitol e manitol.
De acordo com outra modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a respectiva modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, em que os ditos adoçantes sintéticos são seleccionados do grupo que consiste em sacarina, Acesulfame potássio, e aspartame.
De acordo com outra modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a respectiva modalidade do sétimo aspecto da presente invenção, em que os ditos agentes aromatizantes são seleccionados do grupo que consiste em cereja, laranja, hortelã-menta, morango, anis, pêssego, framboesa e creme de laranja.
De acordo com uma primeira modalidade de um oitavo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com o primeiro aspecto da primeira invenção, em que a dita solução compreende, ainda, um ou mais conservantes farmaceuticamente aceitáveis.
De acordo com outra modalidade de um oitavo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do oitavo aspecto da 14 presente invenção, em que os ditos conservantes compreendem um ou mais conservantes anti-microbianos.
De acordo com outra modalidade de um oitavo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do oitavo aspecto da presente invenção, em que os ditos conservantes compreendem um ou mais antioxidantes.
De acordo com outra modalidade de um oitavo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica de acordo com a primeira modalidade do oitavo aspecto da presente invenção, em que os ditos conservantes compreendem um ou mais agentes quelantes.
De acordo com outra modalidade de um oitavo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do oitavo aspecto da presente invenção, em que os ditos conservantes compreendem um ou mais conservantes ant i-microbianos e um ou mais antioxidantes.
De acordo com outra modalidade de um oitavo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do oitavo aspecto da presente invenção, em que os ditos conservantes compreendem um ou mais conservantes anti-microbianos e um ou mais agentes quelantes.
De acordo com outra modalidade de um oitavo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do oitavo aspecto da presente invenção, em que os ditos conservantes compreendem um ou mais antioxidantes e um ou mais agentes quelantes.
De acordo com outra modalidade de um oitavo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a primeira modalidade do oitavo aspecto da presente invenção, em que os ditos conservantes compreendem 15 um ou mais conservantes anti-microbianos, um ou mais antioxidantes e um ou mais agentes quelantes.
De acordo com outra modalidade de um oitavo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a respectiva modalidade do oitavo aspecto da presente invenção, em que os ditos conservantes anti-microbianos são seleccionados do grupo que consiste em metilparabeno, etilparabeno, propilparabeno, butilparabeno, ácido benzóico, benzoato de sódio, álcool benzilico, ácido sórbico e sorbato de potássio.
De acordo com outra modalidade de um oitavo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a respectiva modalidade do oitavo aspecto da presente invenção, em que os ditos antioxidantes são seleccionados do grupo que consiste em metabissulfito de sódio, bissulfito de sódio, gaiato de propilo, ascorbato de sódio e ácido ascórbico.
De acordo com outra modalidade de um oitavo aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica, de acordo com a respectiva modalidade do oitavo aspecto da presente invenção, em que os ditos agentes aglutinantes são seleccionados do grupo que consiste em EDTA dissódico, ácido tartárico, ácido málico e ácido cítrico.
De acordo com um nono aspecto da presente invenção, é fornecida uma solução farmacêutica da primeira modalidade do primeiro aspecto da presente invenção, em que a dita solução é substancialmente desprovida de partículas suspensas.
Outras modalidades da invenção proporcionam uma solução farmacêutica, de acordo com duas ou mais das modalidades aqui descritas combinadas adequadamente.
As modalidades da invenção serão aparentes de acordo com a descrição providenciada a seguir. 16
Descrição detalhada da invenção A menos que indicado em contrário, "ácido láctico", tal como usado aqui, inclui ácido D-láctico, ácido L-láctico e/ou misturas derivadas. São proporcionados em anexo, a seguir, exemplos não-limitantes de preparações adequadas da presente invenção. Exemplo Um
Tabela 1. Solução Oral do Exemplo Um
Ingredientes mg/mL Aripiprazol 1,0 PEG-400 125 Ácido DL-Láctico 8,47 Hidróxido de Sódio* 0,45 (D Ácido Benzóico 1,5 Sacarose 360 Frutose 350 Aroma natural de laranja cremoso 3,0 Água purificada QS (1) A quantidade exacta de hidróxido de sódio revelada pode ser variada para ajustar o pH da solução lote para entre 3,1 e 3,2. 1. Carregue o vaso do lote com PEG-400 e uma porção (80-90%) de água purificada. Com agitação contínua moderada, adicione o ácido DL-láctico ao vaso do lote e misture até estar dissolvido. 2. Com agitação moderada contínua, adicione aripiprazol ao vaso do lote do Passo 1 e misture. Verifique, através de inspecção visual, que todo o pó se dissolveu. 17 3. Com agitação moderada contínua, adicione a solução de hidróxido de sódio 2,5 N para ajustar o pH do lote do Passo 3 para entre 3,1 e 3,2. 4. Com agitação moderada contínua, aqueça o lote do Passo 3 a 45-55°C. Depois adicione ácido benzóico enquanto mantém a temperatura entre 45-55°C. Verifique, através de inspecção visual, que todo o pó se dissolveu. 5. Reduza a temperatura do lote do Passo 4 para 40-50°C, adicione sacarose e frutose e misture. Verifique, através de inspecção visual, que todo o pó se dissolveu. 6. Com agitação moderada contínua, arrefeça a solução do Passo 5 para 25-30°C. 7. Com agitação moderada contínua, adicione aroma à solução do Passo 6 e misture. 8. Com agitação moderada contínua, adicione uma quantidade suficiente de água purificada ao lote do Passo 7 para ajustar ao tamanho do lote final e misture. 9. Filtre a solução do Passo 8 através de um crivo de aço inoxidável. 10. Armazene a solução do Passo 9 num tanque.
Exemplo Dois _Tabela 2. Solução Oral do Exemplo Dois_
Ingredientes mg/mL Aripiprazol (a 100% pureza) 1,0 Glicerina, USP/EP/BP 150, 0 Ácido DL-Láctico, USP/EP 8,47 Hidróxido de Sódio, NF/EPBP 0,45 (D Propileno Glicol, USP/EP 50,0 Metilparabeno, NF/BP/EP 1,8 Propilparabeno, NF/BP/EP 0,2 Sacarose, NFBP/EP 400,0 Frutose, USP/EPBP 200,0 18
Aroma natural de laranja cremoso WONF (2) 3,0 Água purificada USP/EP q.S. (1) A quantidade exacta de hidróxido de sódio mostrada pode ser variada para ajustar o pH da solução lote para entre 3,1 e 3,2. (2) WONF significa "com outros aromas naturais" 1. Carregue o vaso do lote com glicerina e uma porção (80— 90%) de água purificada. Com agitação moderada continua, adicione o ácido DL-láctico e uma porção de propileno glicol ao vaso do lote e misture até estar dissolvido. 2. Num recipiente, disperse o metilparabeno e o propilparabeno numa porção de propileno glicol e misture. 3. Com agitação moderada continua, adicione aripiprazol ao vaso do lote do Passo 1 e misture. Verifique, através de inspecção visual, que todo o pó se dissolveu. 4. Com agitação moderada continua, adicione a solução de hidróxido de sódio 2.5 N para ajustar o pH do lote do Passo 3 para entre 3,1 e 3,2. 5. Com agitação moderada continua, aqueça o lote do Passo 4 a 45-55°C. Depois adicione a mistura dos parabenos com o propileno glicol do Passo 2 ao vaso do lote e misture enquanto mantém a temperatura entre 45-55°C. Verifique, através de inspecção visual, que todo o pó se dissolveu. 6. Reduza a temperatura do lote do Passo 5 para 40-50°C, adicione sacarose e frutose e misture. Verifique, através de inspecção visual, que todo o pó se dissolveu. 7. Com agitação moderada continua, arrefeça a solução do Passo 6 para 25-30°C. 8. Com agitação moderada continua, adicione aroma à solução do Passo 7 e misture. 19 9. Com agitação moderada contínua, adicione uma quantidade suficiente de água purificada ao lote do Passo 8 para ajustar ao tamanho do lote final e misture. 10. Filtre a solução do Passo 9 através de um crivo de aço inoxidável. 20
DOCUMENTOS REFERIDOS NA DESCRIÇÃO
Esta lista de documentos referidos pelo autor do presente pedido de patente foi elaborada apenas para informação do leitor. Não é parte integrante do documento de patente europeia. Não obstante o cuidado na sua elaboração, o IEP não assume qualquer responsabilidade por eventuais erros ou omissões.
Documentos de patente referidos na descrição • US 4734416 A [0003] • US 5006528 A [0003] • EP 0367141 A [0005] [0006]
Literatura não relacionada com patentes referida na descrição • OSHIRO et al. J Med Chem, 1998, vol 41, 658-667 [0004]

Claims (14)

1 REIVINDICAÇÕES 1. Uma solução farmacêutica adequada para administração por via oral que compreende aripiprazol, um sistema solvente farmaceuticamente adequado composto por água e um ou mais agentes seleccionados do grupo que consiste em etanol, glicerina, propileno glicol, sorbitol, polietileno glicol, polivinil pirrolidona e álcool benzilico, um ou mais agentes mascarantes/potenciadores do sabor e um ou mais agentes seleccionados do grupo que consiste em ácido láctico, ácido acético, ácido tartárico e ácido cítrico, em que a dita solução tem um pH entre 2,5 e 4,5.
2. Uma solução farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, em que o dito pH é seleccionado do grupo de intervalos que consistem em 2,5 a 4,0, 2,8 a 3,8, 3,0 a 3,6 e 3,1 a 3,3.
3. Uma solução farmacêutica de acordo com a reivindicação 1 ou 2, em que o dito agente é ácido láctico.
4. Uma solução farmacêutica de acordo com a reivindicação 3, em que o dito ácido láctico está presente em concentrações seleccionadas do grupo de intervalos que consistem em 0,7 mg/ml a 18 mg/ml, 3,5 mg/ml a 14,5 mg/ml e 5,4 mg/ml a 9 mg/ml.
5. Uma solução farmacêutica de acordo com qualquer uma das reivindicações precedentes, em que aripiprazol está presente em concentrações seleccionadas do grupo de intervalos que consistem em 0,05 mg/ml a 6 mg/ml, 0,1 mg/ml a 3 mg/ml, 0,25 mg/ml a 2 mg/ml e 0,75 mg/ml a 1,5 mg/ml. 2
6. Uma solução farmacêutica de acordo com qualquer uma das reivindicações precedentes, em que o dito sistema solvente farmaceuticamente adequado é composto por propileno glicol, glicerina e água, estando cada um presente em razões de 0,8-1,2 : 2,4-3,6 : 6,4 - 9,6 p/p, respectivamente.
7. Uma solução farmacêutica de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5 em que o dito sistema solvente farmaceuticamente adequado é composto por glicerina, propileno glicol e água, estando cada um presente em razões de 0,8-1,2 : 2,4-3,6 : 6,4-9,6 p/p, respectivamente.
8. Uma solução farmacêutica de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5 em que o dito sistema solvente farmaceuticamente adequado é composto por glicerina e água, estando cada um presente em razões de 0,8-1,2 : 6,4-8,6 p/p, respectivamente.
9. Uma solução farmacêutica de acordo com qualquer uma das reivindicações precedentes, em que os ditos agentes mascarantes/potenciadores do sabor compreendem um ou mais adoçantes e/ou um ou mais agentes aromatizantes.
10. Uma solução farmacêutica de acordo com a reivindicação 9, em que os ditos um ou mais adoçantes são seleccionados do grupo que consiste em sacarose, frutose, dextrose, maltose, glucose, maltitol, xilitol, sorbitol e manitol.
11. Uma solução farmacêutica de acordo com qualquer uma das reivindicações precedentes, que compreende adicionalmente um ou mais conservantes farmaceuticamente aceitáveis.
12. Uma solução farmacêutica de acordo com a reivindicação 11, em que os ditos um ou mais conservantes são 3 seleccionados do grupo que consiste em metilparabeno, etilparabeno, propilparabeno, butilparabeno, ácido benzóico, benzoato de sódio, álcool benzilico, ácido sórbico e sorbato de potássio.
13. Uma solução farmacêutica de acordo com a reivindicação 11, em que os ditos conservantes compreendem um ou mais agentes quelantes.
14. Uma solução farmacêutica de acordo com a reivindicação 13, em que o dito agente quelante é EDTA dissódico.
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