PL212984B1 - Kompozycja jako miejscowy preparat i zastosowanie tej kompozycji - Google Patents

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem niniejszego wynalazku jest kompozycja, która jako substancje czynne zawiera kombinację melatoniny, ginkgo biloba (miłorząb dwuklapowy) i biotyny. Kompozycja nadaje się szczególnie do wytwarzania preparatów do miejscowego stosowania na włosach. Przedmiotem wynalazku jest również zastosowanie tej kompozycji do wytwarzania środka do pobudzania wzrostu włosów, korzystnie do wytwarzania środka do zapobiegania i/lub leczenia łysienia.

Zastosowanie melatoniny do pozytywnego wpływania na porost włosów jest znane. Melatonina posiada stymulujące działanie na porost włosów dzięki selektywnej interakcji z masowo występującymi komórkami mieszków włosowych, które sterują wzrostem włosów. To stymulujące działanie można zaobserwować przy stosowaniu różnych stężeń melatoniny.

Opis patentowy US 5, 952, 373 opisuje sposób leczenia skóry, w którym nanosi się kompozycję, która jako substancję czynną zawiera jeden lub kilka flawonoidów. Nie znajduje się tam żadne wskazanie na zastosowanie melatoniny jako substancji czynnej do polepszenia wzrostu włosów.

Opis patentowy US 2002/0061870 ujawnia kompozycję do łagodzenia utraty słuchu lub szumów. Kompozycja ta, która podawana jest w postaci tabletek, zawiera wiele substancji czynnych, w tym ewentualnie takż e melatonin ę , biotynę lub ginkgo biloba. Opis ten nie zawiera ż adnej wskazówki odnośnie zastosowania do polepszenia wzrostu włosów wzgl. odnośnie miejscowego aplikowania.

W sposób zaskakujący stwierdzono w ramach badań prowadzących do niniejszego wynalazku, że dodatek ginkgo biloba i biotyny przy jednoczesnym zastosowaniu melatoniny wzmacnia działanie melatoniny oraz podwyższa się retencja melatoniny na powierzchni skóry głowy.

Przedmiotem niniejszego wynalazku jest tym samym kompozycja, jako miejscowy preparat do stosowania na włosach, zawierająca jako substancję czynną melatoninę lub jej pochodną, przy czym pochodna melatoniny wybrana jest z 5-metoksytryptaminy, 5-metoksytryptofanu, 5-metoksytryptofolu, kwasu 5-metoksyindolo-3-octowego i 6-hydroksymelatoniny oraz ich fizjologicznie akceptowalnych soli, estrów oraz ich związków kompleksowych, charakteryzująca się tym, że jako dalsze substancje czynne zawiera b) ginkgo biloba (miłorząb dwuklapowy) i c) biotynę.

Przedmiotem wynalazku jest również zastosowanie kompozycji określonej powyżej i poniżej do wytwarzania środka do pobudzania wzrostu włosów.

Korzystne jest zastosowanie tej kompozycji do wytwarzania środka do zapobiegania i/lub leczenia łysienia.

Szczególnie korzystne jest zastosowanie tej kompozycji do wytwarzania środka do leczenia łysienia u mężczyzn.

Szczególnie korzystne jest zastosowanie tej kompozycji do wytwarzania środka do leczenia łysienia u kobiet.

Korzystne jest zastosowanie kompozycji, w którym na jedną aplikację podaje się 0,001 mg do 10 mg melatoniny.

Szczególnie korzystne jest zastosowanie, w którym na jedną aplikację podaje się 0,01 mg do 1 mg melatoniny.

Kompozycja jest korzystnie preparatem do miejscowego stosowania farmaceutycznego i/lub kosmetycznego, szczególnie nadaje się do nanoszenia na skórę głowy.

Zgodna z wynalazkiem kompozycja zawiera kombinację substancji czynnych. Pierwszym składnikiem kompozycji jest melatonina lub pochodna melatoniny. Pochodne melatoniny mogą być wybrane z 5-metoksytryptoaminy, 5-metoksytryptofanu, 5-metoksytryptofolu, kwasu 5-metoksyindolo-3-octowego i 6-hydroksymelatoniny. Obok tych substancji można stosować także ich fizjologicznie akceptowalne sole, estry oraz ich związki kompleksowe.

Drugim składnikiem kompozycji jest ginkgo biloba. Ginkgo biloba (miłorząb dwuklapowy - japoński) posiada pozytywny wpływ na funkcje przemiany materii. Dalszą zaletą ginkgo biloba jest wzmocnienie potencjału akceptorów rodnikowych. Korzystnie stosuje się ginkgo biloba jako ekstrakt, szczególnie jako suchy ekstrakt, lub/i jeden lub kilka składników z niego. Szczególnie nadają się do stosowania w zgodnej z wynalazkiem kompozycji suche ekstrakty z liści ginkgo.

Dalszym składnikiem kompozycji zgodnej z wynalazkiem jest biotyna. Biotyna rozwija swoje działanie przykładowo jako koenzym w przemianie kwasów tłuszczowych, aminokwasów, np. przy reakcjach transkarboksylowania.

Stężenie substancji czynnych w kompozycji może zmieniać się w szerokim zakresie w zależności od zastosowania. Korzystnie stężenia substancji czynnych mieszczą się każdorazowo niezależnie w zakresie

PL 212 984 B1 pomiędzy 0,0001% wag. do 1% wag. w odniesieniu do ciężaru całkowitego kompozycji. Stężenie melatoniny lub jednej z pochodnych melatoniny wynosi korzystnie 0,001% wag. do 0,01% wag. Stężenie ginkgo biloba wynosi korzystnie 0,01% wag. do 0,1% wag. Stężenie biotyny wynosi korzystnie 0,002% wag. do 0,05% wag.

Na jedną aplikację podaje się korzystnie około 0,001 mg do około 10 mg korzystnie około 0,01 mg do około 1 mg melatoniny, względnie pochodnej melatoniny.

Trzy substancje czynne - składniki zgodnej z wynalazkiem kompozycji rozwijają profil działania, który wspomaga porost włosów, stwarza ochronę przeciw starzeniu, poprawia grubość włosów lub/i redukuje dawkę telogenu. Działanie melatoniny w mieszkach włosowych wzmacniane jest w sposób zaskakujący poprzez mieszaninę ginkgo biloba oraz biotyny. Tym samym można zastosować z zadowalającym działaniem także bardzo niskie stężenia melatoniny, przykładowo około 0,001-10 mg, korzystnie około 0,01-1 mg na dawkę.

Kombinacja melatoniny, ginkgo biloba oraz biotyny można aplikować za pomocą odpowiedniego systemu nośników. Korzystnie substancje czynne występują w postaci rozpuszczonej i/lub dyspergowanej w płynnym, półstałym lub stałym układzie nośników. Przykładami dla odpowiednich układów nośników są ciecze, jak woda lub wodne roztwory buforowe, fizjologicznie akceptowalne organiczne rozpuszczalniki, jak etanol lub ich mieszaniny, emulsja typu olej w wodzie (emulsja O/W), emulsja typu woda w oleju (emulsja W/O), tłuszcze, glikol polietylenowy, glikol propylenowy, glicerol (gliceryna), emulgatory lub ich mieszaniny oraz inne nośniki i środki pomocnicze stosowane w preparatach farmaceutycznych i kosmetycznych.

Korzystne jest zastosowanie wodnego układu nośników, tzn. jednego układu nośników z zawartością wody 50% wag. lub więcej, szczególnie 60% wag. lub więcej. Wartość pH wodnego układu nośników jest korzystnie ustawiana w zakresie pomiędzy pH 3 i 6 pH, szczególnie korzystne pomiędzy pH 3,5 i pH 4.

Te układy nośników umożliwiają korzystnie zaplanowane dostarczanie substancji czynnej do mieszków włosowych. Dzięki nim optymalizowane jest rozmieszczenie substancji czynnej w mieszkach włosowych. Następnie można poprzez układ nośników umożliwić sterowaną absorpcję substancji czynnych melatoniny, ginkgo biloba oraz biotyny. A zatem kompozycja charakteryzuje się korzystnie też tym, że regulowana jest transdermalna absorpcja co najmniej jednej z substancji czynnych.

Przetwarzanie melatoniny z ginkgo biloba oraz biotyny w odpowiednich układach nośników może prowadzić ponadto do zmniejszenia lub opóźnienia resorpcji melatoniny. W wyniku tego nie wpływa to na normalny poziom ludzkiego osocza. Ponadto można osiągnąć dłużej utrzymujące się działanie substancji czynnej.

Poprzez preparaty w układzie nośników można otrzymać trwałe preparaty, które stosowane są w kosmetyce, szczególnie w postaci roztworów kosmetycznych.

Przy stosowaniu specjalnych układów preparatów, jak liposomy, nanosomy lub stałe nośniki wtrącone, jak agaroza, można otrzymać kompozycje, które umożliwiają kontrolowane dostarczanie, co najmniej jednej substancji czynnej, szczególnie wszystkich substancji czynnych.

Zgodne z wynalazkiem kompozycje nadają się szczególnie do farmaceutycznych lub/i kosmetycznych zastosowań, przykładowo na włosach. Kompozycje mogą występować w postaci roztworu, zawiesiny, emulsji, mikroemulsji, nanosystemu, kremu, żelu, lotionu, jako spray, w postaci pianki lub maści lub w każdej innej postaci nadającej się do stosowania miejscowego.

Kompozycje są zwyczajowo stosowane w układzie opakowaniowym lub układzie zastosowania, wybranym z ampułek jednodozowych, tub, butelek, butelek z dozownikiem, plastrów, gąbek lub nośników tekstylnych lub z tworzyw sztucznych oraz innych układach nadających się do aplikacji na włosach. Szczególnie korzystnym układem opakowania są ampułki jednodozowe, które wytwarzają jednostkę dozowania dla jednej aplikacji. Ampułki mogą być wykonane z różnych materiałów, np. ze szkła lub tworzywa sztucznego. Szczególnie korzystne są ampułki z tworzywa sztucznego, ponieważ ampułki z tworzywa sztucznego zapewniają bezpieczne i dobre korzystanie z nich.

Obok substancji czynnych zgodne z wynalazkiem kompozycje mogą zawierać jedną lub kilka kosmetycznych lub/i farmaceutycznych substancji pomocniczych, względnie dodatkowych, przykładowo zagęszczacze, substancje mineralne (sole mineralne), oleje, witaminy, np. witaminę A, szczególnie w postaci kwasu retinowego lub perfumy.

Zgodne z wynalazkiem mieszaniny preparatów polecane są szczególnie do stosowania wieczorem, a rozwijają swoje działanie szczególnie podczas godzin nocnych. Przy takim rodzaju zastosowania działanie kompozycji jest szczególnie silne. Zgodne z wynalazkiem kompozycje nadają się szczególnie do stymulowania mieszków włosowych oraz pozytywnego wpływu na wzrost włosów. Szczególnie korzystnie nadają się do wzmacniania stymulującego działania melatoniny na mieszki włosowe poprzez dodatek ginkgo biloba oraz biotyny.

PL 212 984 B1

Leczenie osiąga się szczególnie poprzez miejscowe, nadające się do włosów aplikacje, które zawierają odpowiednie do każdorazowego celu użycia stężenia substancji czynnych.

Zgodna z wynalazkiem kompozycja może być stosowana do pobudzania wzrostu włosów, szczególnie do zapobiegania i/lub leczenia łysienia u mężczyzn lub u kobiet. Szczególnie korzystnym zastosowaniem są androgenetyczne łysienie (alopecia) typu męskiego, androgenetyczne łysienie typu żeńskiego, rozproszone łysienie typu męskiego oraz rozproszone łysienie typu żeńskiego.

Następnie wynalazek zostanie przedstawiony poprzez następujący przykład.

P r z y k ł a d: Kompozycja zgodnego z wynalazkiem preparatu z substancjami czynnymi melatoniną, ginkgo biloba oraz biotyną

Kompozycja zawiera 0,05% wag. suchego ekstraktu gingko biloba, 0,01% wag. biotyny, 0,0033% wag, melatoniny oraz następne substancje dodatkowe, wodę i etanol. Wartość pH kompozycji mieści się pomiędzy 3,5 i 4.

Claims (16)

1. Kompozycja jako miejscowy preparat do stosowania na wł osach, zawieraj ą ca jako substancję czynną melatoninę lub jej pochodną, przy czym pochodna melatoniny wybrana jest z 5-metoksytryptaminy, 5-metoksytryptofanu, 5-metoksytryptofolu, kwasu 5-metoksyindolo-3-octowego i 6-hydroksymelatoniny oraz ich fizjologicznie akceptowalnych soli, estrów oraz ich związków kompleksowych, znamienna tym, że jako dalsze substancje czynne zawiera

b) ginkgo biloba (mi ł orzą b dwuklapowy) i

c) biotynę .

2. Kompozycja wed ł ug zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, ż e zawiera ginkgo biloba jako suchy ekstrakt i/lub zawiera jeden lub kilka jego składników.

3. Kompozycja według jednego z poprzednich zastrz., znamienna tym, że stężenie substancji czynnych zawiera się w zakresie pomiędzy 0,0001% wag. i 1% wag. w odniesieniu do ciężaru całkowitego kompozycji.

4. Kompozycja według jednego z poprzednich zastrz., znamienna tym, że substancje czynne występują w postaci rozpuszczonej i/lub zdyspergowanej w płynnym, półstałym lub stałym układzie nośnika.

5. Kompozycja według jednego z poprzednich zastrz., znamienna tym, że umożliwia kontrolowane dostarczanie co najmniej jednej substancji czynnej.

6. Kompozycja wedł ug jednego z poprzednich zastrzeż e ń do stosowania farmaceutycznego i/lub kosmetycznego.

7. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, ż e regulowana jest transdermalna absorpcja co najmniej jednej z substancji czynnych.

8. Kompozycja wedł ug jednego z poprzednich zastrz., znamienna tym, ż e stanowi roztwór, zawiesinę, emulsję, mikroemulsję, nanosystem, krem, żel, lotion, spray, piankę lub maść.

9. Kompozycja według jednego z poprzednich zastrz., znamienna tym, że zawarta jest w ukł adzie opakowania lub ukł adzie zastosowania wybranym z ampu ł ek jednodozowych z tworzywa sztucznego lub szkła, tub, butelek, butelek z dozownikiem, plastrów, gąbek lub nośników tekstylnych lub z tworzyw sztucznych.

10. Kompozycja według jednego z poprzednich zastrz. do wzmacniania stymulującego działania melatoniny na mieszki włosowe poprzez dodatek ginkgo biloba oraz biotyny.

11. Zastosowanie kompozycji określonej w jednym z poprzednich zastrz. do wytwarzania środka do pobudzania wzrostu włosów.

12. Zastosowanie kompozycji według zastrz. 11 do wytwarzania środka do zapobiegania i/lub leczenia łysienia.

13. Zastosowanie według zastrz. 11 albo 12 do leczenia łysienia u mężczyzn.

14. Zastosowanie według zastrz. 11 albo 12 do leczenia łysienia u kobiet.

15. Zastosowanie według jednego z zastrz. 11 do 14, znamienne tym, że na jedną aplikację podaje się 0,001 mg do 10 mg melatoniny.

16. Zastosowanie według zastrz. 15, znamienne tym, że na jedną aplikację podaje się 0,01 mg do 1 mg melatoniny.