PL200826B1 - Baza gumy do żucia, niepowlekana i powlekana guma do żucia oraz sposób wytwarzania powlekanej gumy do żucia - Google Patents

Abstract

Sposób wytwarzania gumy do zucia o ulepszonym uwalnianiu lipofilowego srodka aktywnego, przy zastosowaniu hydrofilowej bazy gumowej oraz niepowlekana i powlekana guma do zucia. Ko- rzystna, nowa baza gumowa zawiera polimery hydrofilowe, zmi ekczacze/emulgatory hydrofilowe oraz wype lniacze, ale jest zasadniczo wolna od elastomerów hydrofobowych i zmi ekczaczy hydrofobowych oraz wosków i rozpuszczalników elastomerów. Lipofilowy srodek aktywny korzystnie dodaje si e do pow loki na dra zetce, wytworzonej z zastosowaniem hydrofilowej bazy gumowej, mieszaj ac go z roz- tworem do powlekania. Roztwór do powlekania mo ze zawiera c s lodzik o wysokiej intensywno sci. Sro- dek aktywny mo zna zastosowa c równie z w cz esci centralnej gumy. PL PL PL PL PL PL PL PL

Description

Przedmiotem niniejszego wynalazku jest baza gumy do żucia, niepowlekana guma do żucia oraz sposób wytwarzania powlekanej gumy do żucia. Dokładniej, wynalazek dotyczy wytwarzania gumy do żucia zawierającej skuteczną ilość aktywnego leku. Korzystnie, aktywny lek dodaje się do powłoczki gumy do żucia, by polepszyć jego szybkość uwalniania z gumy do żucia i polepszyć jego uwalnianie przez zastosowanie hydrofilowej kompozycji bazy.

Ostatnimi laty starano się kontrolować charakterystykę uwalniania różnych składników gumy do żucia. Przeważnie, próbowano opóźnić uwalnianie słodzików i środków smakowo-zapachowych z gum do żucia o różnych składach, by w ten sposób wydłużyć czas zadowalającego żucia gumy. Opóźnianie uwalniania słodzików i środków smakowo-zapachowych może również niwelować niepożądaną, zbyt mocną falę słodyczy lub aromatu w początkowym okresie żucia. Z drugiej strony, na niektóre składniki działano tak, by zwiększyć ich szybkość uwalniania z gumy do żucia.

Oprócz słodzików, również inne składniki mogą wymagać kontrolowanego uwalniania z gumy do żucia. W pewnych wykonaniach przewidziano, że lipofilowy środek aktywny dodawany do powłoczki gumy zasadniczo uwalniany będzie bardzo łatwo. Środek aktywny można dodać do powłoczki gumy, która jest rozpuszczalną w wodzie matrycą, tak by podczas żucia gumy mógł być z niej szybko uwalniany. Wówczas powłoczka gumy do żucia byłaby nośnikiem środka aktywnego i miałaby własności szybkiego uwalniania. Jednakże, podczas żucia aktywny środek lipofilowy może zostać związany z kompozycją bazy gumy do ż ucia i uwolniony w iloś ci niewystarczają cej, by być skutecznym.

Wiadomo oczywiście, że ludziom dostarcza się środki aktywne w różnych celach. Takie środki aktywne można stosować do leczenia chorób i jako takie zazwyczaj nazywane są lekami. Ponadto, leki te można stosować w celach zapobiegawczych. Wiadomo także, że ludziom dostarcza się środki aktywne w wielu celach nie-medycznych, w tym dla polepszania sprawności lub utrzymywania zdrowia.

Istnieje ogromny wybór takich środków aktywnych. Występują one w całej gamie, od używek, takich jak kofeina, do leków, takich jak środki znieczulające, ataraktyki, preparaty sercowo-naczyniowe, a także witaminy i suplementy. Niektóre z tych leków zażywa się „w razie potrzeby”, podczas gdy inne muszą być przyjmowane w regularnych odstępach czasu.

Istnieje zatem zapotrzebowanie na ulepszony sposób dostarczania aktywnych środków lipofilowych do ustroju człowieka.

Streszczenie wynalazku

Wynalazek ujawnia ulepszone sposoby dostarczania środka aktywnego lub leku do organizmu człowieka. W tym celu, dostarczone są powlekane gumy do żucia zawierające środek aktywny lub lek. Środek aktywny lub lek jest obecny w powłoczce kompozycji gumy do żucia. Stwierdzono, że środek aktywny lub lek dodany do powłoczki gumy jest szybko uwalniany z powłoczki gumy do śliny podczas żucia gumy. Dalsze żucie gumy może wytworzyć ciśnienie w jamie ustnej i wtłoczyć środek aktywny lub lek bezpośrednio do ustroju człowieka przez błonę śluzową jamy ustnej. Jednakże, aktywny środek lipofilowy może zostać częściowo związany z bazą gumową i matrycą i nie zostać uwolniony całkowicie. Zatem, wynalazek dostarcza ulepszonych gum do żucia zawierających leki oraz środki aktywne.

Aktywnym lekiem może być dowolny środek, który jest lipofilowy, jest tradycyjnie stosowany jako lek i nadaje się do podawania przez jamę ustną. Takimi środkami aktywnymi mogą być witaminy, leki stosowane w chemioterapii raka, środki przeciwgrzybicze, doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwbólowe, związki zobojętniające kwas, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciwhistaminowe, leki zmniejszające przekrwienie, środki przeciwbakteryjne, środki znieczulające, leki przeciwkaszlowe, diuretyki, leki przeciwzapalne, antybiotyki, leki na AIDS, leki neurologiczne, leki przeciwwirusowe, środki psychoterapeutyczne, środki przeciwcukrzycowe, środki sercowo-naczyniowe, nutraceutyki oraz suplementy diety.

Baza gumy do żucia według wynalazku charakteryzuje się tym, że zawiera 20%-90% hydrofilowych polimerów, 5%-35% hydrofilowych zmiękczaczy/emulgatorów i 4%-50% wypełniacza.

Korzystnie, hydrofilowe polimery wybrane są z grupy obejmującej poli(octan winylu), poliestry o krótkich lub ś rednich ł ań cuchach, poliamidy o krótkich lub ś rednich ł a ń cuchach i poliwinyloestry o krótkich lub średnich łańcuchach bocznych oraz ich kombinacje, a zwłaszcza z grupy obejmującej poli(octan winylu) o wysokim ciężarze cząsteczkowym, poli(octan winylu) o niskim ciężarze cząsteczkowym, poli(maślan winylu), poli(propionian winylu) i ich kombinacje.

PL 200 826 B1

Korzystnie, hydrofilowe zmiękczacze/emulgatory wybrane są z grupy obejmującej monostearynian glicerolu, trioctan glicerolu, lecytynę, mono- i diglicerydy, triglicerydy o krótkich i średnich łańcuchach, monoglicerydy acetylowane i ich kombinacje.

Korzystnie, wypełniacz wybrany jest z grupy obejmującej węglan magnezu, węglan wapnia, wapień, krzemian magnezu, dikrzemian glinu, glinę, tlenek glinu, talk, tlenek tytanu, fosforan(V) mono, di- i tri-wapnia, polimery celulozowe oraz ich kombinacje.

Niepowlekana guma do żucia według wynalazku zawierająca część rozpuszczalną w wodzie, część nierozpuszczalną w wodzie i środki smakowo-zapachowe, charakteryzuje się tym, że zawiera, jako część nierozpuszczalną w wodzie, bazę gumy do żucia jak określona powyżej.

Korzystnie, niepowlekana guma do żucia zawiera ponadto lipofilowe środki aktywne.

Guma ta korzystnie uwalnia w ciągu 30 minut żucia, co najmniej 10% lipofilowego środka aktywnego.

Powlekana guma do żucia według wynalazku zawierająca rdzeń i powłoczkę rdzenia, charakteryzuje się tym, że zawiera

a) rdzeń gumy do żucia zawierający bazę gumy do żucia jak określona powyżej, jako część nierozpuszczalną w wodzie, oraz składniki stanowiące część rozpuszczalną w wodzie i środki smakowozapachowe;

b) powłoczkę rdzenia;

przy czym powłoczka zawiera lipofilowy środek aktywny oraz inne typowe składniki, takie jak krystaliczne cukry i/lub poliole i środki smakowo-zapachowe.

Środek aktywny zawarty w powlekanej gumie do żucia wybrany jest z grupy obejmującej witaminy, środki stosowane w chemioterapii raka, środki przeciwgrzybicze, doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwbólowe, związki zobojętniające kwasy, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciwhistaminowe, leki zmniejszające przekrwienie, środki znieczulające, leki przeciwkaszlowe, diuretyki, leki przeciwzapalne, antybiotyki, leki przeciwwirusowe, środki psychoterapeutyczne, środki przeciwcukrzycowe, środki sercowo-naczyniowe, środki farmaceutyczne wytwarzane na drodze inżynierii genetycznej, nutraceutyki oraz suplementy diety.

Zgodnie z wynalazkiem, sposób wytwarzania powlekanej gumy do żucia zawierającej co najmniej jeden lipofilowy środek aktywny, obejmuje etapy, w których:

a) wytwarza się rdzenie gum do żucia przez mieszanie bazy gumy do żucia określonej powyżej z innymi składnikami stanowiącymi część rozpuszczalną w wodzie i środkami smakowo-zapachowymi; b) wytwarza się roztwór do powlekania zawierający co najmniej jeden lipofilowy środek aktywny i inne typowe składniki jak krystaliczne cukry i/lub poliole i środki smakowo-zapachowe; oraz

c) powleka się rdzenie gumy do żucia roztworem do powlekania z wytworzeniem powlekanej gumy do żucia, w której powłoczka stanowi od 20 do 75% wag. całkowitego powlekanego produktu, przy czym powłoczka zawiera lipofilowy środek aktywny w zakresie od 12 μg do 250 mg na gram produktu w postaci powlekanej gumy do żucia.

Korzystnie, przed powlekaniem rdzeni, środek aktywny miesza się z roztworem do powlekania, w szczególności z rozpuszczalnikiem, i powstałą mieszaninę dodaje się do roztworu powlekającego.

Korzystnie, jako rozpuszczalnik stosuje się wodę, alkohol lub środek smakowo-zapachowy.

W korzystnym wykonaniu, do roztworu do powlekania wprowadza się dodatkowo słodzik o wysokiej intensywności wybrany z grupy obejmującej aspartam, alitam, sole acesulfamu, cyklamat i jego sole, sacharynę i jej sole, neotam, taumatynę, monelinę, dihydrochalkony, sukralozę i ich kombinacje.

Lipofilowy środek aktywny korzystnie wybiera się z grupy obejmującej witaminy, środki stosowane w chemioterapii raka, środki przeciwgrzybicze, doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwbólowe, związki zobojętniające kwasy, środki rozluźniające mięśnie, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwkaszlowe, środki przeciwbakteryjne, leki zmniejszające przekrwienie, środki znieczulające, diuretyki, środki przeciwzapalne, antybiotyki, środki przeciwwirusowe, środki psychoterapeutyczne, środki przeciwcukrzycowe, środki sercowo-naczyniowe, środki farmaceutyczne wytwarzane na drodze inżynierii genetycznej, nutraceutyki oraz suplementy diety.

W korzystnym wykonaniu, jako środek aktywny stosuje się nutraceutyk.

W innym korzystnym wykonaniu, jako środek aktywny stosuje się witaminę E.

Operację powlekania można prowadzić nanosząc naprzemiennie wiele powłoczek z roztworu do powlekania oraz sproszkowaną substancję zawierającą krystaliczne cukry i/lub poliole.

Środek aktywny może być zawarty w sproszkowanej substancji, jak również zarówno w roztworze do powlekania, jak i w sproszkowanej substancji.

PL 200 826 B1

Środek aktywny może być również zawarty w rdzeniach gum do żucia, przy czym środki aktywne w rdzeniach i w powłoczce mogą być takie same lub różne.

Można stosować takie same roztwory do powlekania albo co najmniej dwa różne roztwory do powlekania.

Gdy stosuje się różne roztwory do powlekania, środek aktywny miesza się z pierwszym z co najmniej dwóch różnych roztworów do powlekania, a następnie nanosi się z wytworzeniem powłoczki, a drugi roztwór do powlekania, bez ś rodka aktywnego, nanosi się na powleczone rdzenie.

Korzystnie, zawartość środka aktywnego w powłoczce wynosi od 10 ppm do 30% powłoczki.

Zatem, zaletą wynalazku jest dostarczenie nowych sposobów wprowadzania lipofilowych leków lub środków aktywnych do organizmu człowieka.

Ponadto, zaletą wynalazku jest dostarczenie sposobu podawania lipofilowego leku lub środka aktywnego do organizmu człowieka na poziomie niższym niż typowo podawany doustnie, z tym samym rezultatem.

Dodatkowo, zaletą wynalazku jest dostarczenie sposobu podawania leków lipofilowych, który jest bardziej przyjemny niż obecne sposoby.

Szczegółowy opis korzystnych wykonań

Wynalazek ujawnia ulepszone sposoby dostarczania leków i innych środków aktywnych do organizmu człowieka oraz skład ulepszonej bazy gumowej i gumy do żucia. Użyty tutaj termin „guma do żucia” oznacza również gumę balonową i podobne. Według wynalazku, lek lub środek aktywny zawarty jest w powłoczce gumy do żucia, w przeciwieństwie do niektórych poprzednich produktów, w których lek lub środek aktywny zawarty jest bezpośrednio w składzie kompozycji gumy do żucia.

Dlatego też, gdy guma jest żuta, środek aktywny uwalniany jest szybciej do śliny. Podczas dalszego żucia lek lub środek aktywny w ślinie może być następnie wtłoczony przez błonę śluzową jamy ustnej w wyniku ciśnienia wytworzonego przez żucie gumy.

Kiedy środek aktywny, taki jak witamina E, dodany jest do powłoczki gumy cechuje się on zwiększoną dyspergowalnością w wodzie i jest szybko uwalniany z powłoczki gumy do jamy ustnej.

Zależnie od środka aktywnego, który zwykle będzie nierozpuszczalny w wodzie, ale rozpuszczalny w oleju lub lipofilowy, dodanie środka aktywnego do powłoczki gumy zwiększy uwalnianie środka aktywnego z gumy do żucia.

Inne środki aktywne lub leki mogą być objęte zakresem niniejszego wynalazku. Termin „środek aktywny” stosowany w opisie wynalazku oznacza związek, który ma pożądane terapeutyczne lub fizjologiczne działanie, gdy zostanie spożyty i/lub zmetabolizowany. Tym terapeutycznym działaniem może być zmniejszenie wzrostu obcopochodnej lub innej flory lub fauny jelitowej w przewodzie pokarmowym, zapewnienie fizycznej ulgi w chorobie (np. zmniejszenie bólu, refleksu kwasu lub innego dyskomfortu), wpływ na przemiany chemiczne w mózgu lub na molekuły, które wpływają na nastrój i zachowanie lub przyniesienie korzyści w postaci wzbogacenia diety o odżywcze środki żywnościowe. Oczywiście są to tylko przykłady działania terapeutycznego. Dla specjalistów w tej dziedzinie jasne jest, jakie działanie terapeutyczne ma dany środek.

Środkiem aktywnym może być dowolny środek, który jest konwencjonalnie stosowany jako lek i nadaje się do podawania przez jamę ustną. Takimi środkami aktywnymi mogą być witaminy, leki stosowane w chemioterapii raka, środki przeciwgrzybicze, doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwbólowe, związki zobojętniające kwas, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciwhistaminowe, leki zmniejszające przekrwienie, środki znieczulające, leki przeciwkaszlowe, diuretyki, leki przeciwzapalne, antybiotyki, leki przeciwwirusowe, środki psychoterapeutyczne, środki przeciwcukrzycowe, środki sercowo-naczyniowe, środki farmaceutyczne wytwarzane na drodze inżynierii genetycznej, nutraceutyki oraz suplementy diety. Witaminy, które można dostarczyć według tego wynalazku są to przede wszystkim witaminy rozpuszczalne w tłuszczu, takie jak tiamina, ryboflawina, pirydoksyna, kwas pantotenowy, cholina, karnityna, witamina D i jej analogii, witamina A i karotenoidy, kwas retinowy, witamina E i K.

Kompozycje, które można sformułować w odpowiednie preparaty gumy do żucia, przedstawione są np. w patentach USA nr 5858423; 5858413; 5858412 i 5858383. Dodatkowo, „The Pharmaceutical Basis of Therapeutics” (Goodman i Gilman, wyd. Hardman i inni, Publ. McGrow Hill, NY) stanowi wyczerpujące źródło informacji o użytecznych lekach i mechanizmach ich działania. Lecznicze gumy do żucia są szczególnie skuteczne w dostarczaniu środków takich jak nikotyna, jak podano np. w patentach USA nr 5866179 i 5889028.W patencie USA 5846557 ujawniono kompozycje gumy do żucia zawierające środki łagodzące kaszel. Patenty te włączone są tutaj jako literatura, informująca o włączaniu

PL 200 826 B1 środków leczniczych do składów produktów do żucia. Należy rozumieć, że w skład omawianych gum do żucia i powłoczek mogą wchodzić nie tylko środki wymienione powyżej, ale także dowolne lipofilowe środki lecznicze lub inne środki aktywne, które nadają się do przyjmowania.

Do gum oraz do powłoczek gum jako środki aktywne można także dodać nutraceutyki i suplementy diety. Wśród nich są także zioła lipofilowe oraz rośliny, które obejmują, ale nie wyłącznie paprykę, rumianek, koci pazur, echinaceę, czosnek pospolity, imbir, miłorząb, różne odmiany żeńszenia, zieloną herbatę, gorzknik kanadyjski, kava kava, pokrzywę, passiflorę, palmę karłowatą, dziurawiec zwyczajny i walerianę. Innymi nutraceutykami, które również można dodać do powłoczki gumy do żucia jako środek aktywny są benzoina, glukozamina, ekstrakt z nasion winogron, guarana, fosfatydyloseryna, fitosterole, substancje fitochemiczne, izoflawony, lecytyna, likopen, polifenol oraz środki odchudzające, takie jak fenylopropanolamina.

Poziom leku lub środka aktywnego w gumie do żucia i w powłoczce jest tak dobrany, by w trakcie żucia w ślinie powstało wystarczająco wysokie jego stężenie.

Według wynalazku, zależnie od środka lub leku, sposób dozowania będzie się zmieniał. Np., w przypadku leku przeciwbólowego guma do ż ucia zaż ywana był aby „w razie potrzeby”. Oczywiś cie, podobnie jak przy doustnym przyjmowaniu leku przeciwbólowego istniałyby ograniczenia w stosunku do ilości spożywanych kawałków gumy do żucia, np., nie częściej niż jedna drażetka na cztery godziny oraz nie więcej niż cztery do pięciu razy dziennie. Jeżeli środkiem aktywnym jest witamina, taka jak witamina E, stosowana by polepszyć sprawność-* lub przynieść inne korzyści odżywcze, wtedy guma byłaby żuta w razie potrzeby.

Odnośnie gumy do żucia, guma do żucia według wynalazku może być oparta na wielu rodzajach różnych znanych gum do żucia. Np., gumy do żucia mogą mieć niską lub wysoką zawartość wilgoci, mogą być cukrowe lub bezcukrowe, niskokaloryczne (przez dużą bazę lub niskokaloryczne środki objętościowe) i/lub zawierać środki dentystyczne.

Lipofilowe środki aktywne można dodać do powłoczki gumy razem ze słodzikami, zwłaszcza ze słodzikami o wysokiej intensywności, takimi jak taumatyny, dihydrochalkony, acesulfam K, aspartam, N-podstawione pochodne APM, takie jak neotam, sukraloza, alitam, sacharyna, cyklamaty. Mogą one również zmniejszać nieprzyjemny, np. gorzki, smak. Dodatkowe inhibitory goryczy lub środki maskujące smak można również łączyć ze środkami aktywnymi i słodzikami, w celu zmniejszenia nieprzyjemnego smaku.

Lipofilowe środki aktywne można także włączyć w skład powlekanej gumy do żucia. Wiele rodzajów środków aktywnych, takich jak witaminy, można dodać do powłoczki gumy dla szybkiego ich uwalniania, ale nie do rdzenia gumy, chyba że kapsułkowane dla późniejszego uwalniania. Jeżeli środek aktywny ma powinowactwo chemiczne do bazy gumowej, wtedy naturalnie będzie uwalniany wolno, nawet bez kapsułkowania. Jeżeli środek aktywny zazwyczaj uwalniany jest szybko, musi być kapsułkowany lub pułapkowany, by osiągnąć pożądany czas uwalniania.

W wielu przypadkach, aktywne ś rodki terapeutyczne dodane do powłoczki gumy mogą być mało smaczne lub gorzkie. Na ogół ten smak można zamaskować słodzikami o wysokiej intensywności, ale w niektórych przypadkach, by zmniejszyć gorzki smak leku może być potrzebny inhibitor goryczy.

Istnieje szeroki wybór inhibitorów goryczy, które można zastosować w produktach spożywczych ze środkami aktywnymi. Niektórymi z korzystnych inhibitorów goryczy są sole sodowe, które omówiono w artykule Suppression of Bitterness by Sodium: Variations Among Bitter Taste Stimuli autorstwa R.A.S. Breslin i G.K. Beceuchenp z Monell Chemical Senses Center, Filadelfia, Pensylwania. Omówione sole sodowe to octan sodu i glukonian sodu. Innymi solami sodowymi, które mogą być skuteczne są glicynian sodu, askorbinian sodu i glicerolofosforan sodu. Wśród nich najbardziej korzystne są glukonian sodu i glicynian sodu, gdyż mają mało słony smak i są najskuteczniejsze w zmniejszaniu goryczy najbardziej aktywnych leków.

Sole sodowe są w większości bardzo dobrze rozpuszczalne w wodzie i łatwo uwalniane z powłoczki gumy do żucia, pełniąc funkcję inhibitorów goryczy. W większości przypadków, łatwo uwalniane z rdzenia gumy do żucia sole sodowe mogą być zmodyfikowane przez zakapsułkowanie, w celu otrzymania nawet szybszego uwalniania z gumy do żucia. Jednakże, w niektórych przypadkach sole sodowe mogą być zakapsułkowane lub pułapkowane w celu uzyskania opóźnionego uwalniania z gumy. Zasadniczo, dla maksymalnej skuteczności inhibitor goryczy powinien być uwalniany razem z aktywnym lekiem.

PL 200 826 B1

Na uwalnianie leku z powłoczki gumy może również mieć wpływ rozmiar jego cząstek. Małe cząstki uwalniane są szybciej, podczas gdy duże cząstki uwalniane są wolniej. Szybkie uwalnianie można również osiągnąć rozpuszczając lek w płynie stosowanym do wytwarzania powłoczki gumy.

Ogólnie, skład gumy do żucia zwykle obejmuje część rozpuszczalną w wodzie, nierozpuszczalną w wodzie bazę gumową nadającą się do żucia oraz, zazwyczaj nierozpuszczalne w wodzie środki smakowo-zapachowe. Część rozpuszczalna w wodzie miesza się ze środkiem zapachowym w czasie żucia. Baza gumy do żucia jest trzymana w ustach przez cały czas żucia.

Wyjątkowa, nierozpuszczalna baza gumy do żucia według niniejszego wynalazku, jak wskazano powyżej, zawiera polimery hydrofilowe {nazywane też polimerami polarnymi), obejmujące poli(octan winylu) o zróżnicowanym ciężarze cząsteczkowym, poliestry lub poliamidy o krótkich lub średnich łańcuchach oraz poli(winyloestry) o krótkich lub średnich łańcuchach bocznych (np. poli(maślan winylu), poli(propionian winylu)). Nierozpuszczalna baza gumy do żucia jest zasadniczo wolna od polimerów hydrofobowych, takich jak naturalne i syntetyczne elastomery kauczukowe, w szczególności elastomery butylowe, poliizobutylen i elastomery kauczukowe butadienowo-styrenowe. Nierozpuszczalna baza gumowa jest także zasadniczo wolna od rozpuszczalników elastomerów, takich jak żywice terpenowe, estrowe i kalafoniowe. Nierozpuszczalna baza gumy do żucia zawiera hydrofilowe zmiękczacze/emulgatory, ale jest zasadniczo wolna od zmiękczaczy hydrofobowych. Nierozpuszczalna baza gumowa stanowi około 5% do około 95% wagowych gumy do żucia, zazwyczaj około 10% do około 50% lub około 25% do około 35% wagowych gumy do żucia.

W konkretnym wykonaniu, baza gumy do ż ucia wedł ug wynalazku zawiera oko ł o 20% do okoł o 90% wagowych polimerów hydrofilowych, około 4% do około 50% wagowych wypełniacza, około 5% do około 35% wagowych hydrofilowych zmiękczaczy/emulgatorów oraz ewentualnie niewielką ilość (około 1% wagowy lub mniej) różnych składników, takich jak barwniki, przeciwutleniacze, etc.

Wypełniacze/modyfikatory konsystencji mogą obejmować węglan magnezu i wapnia, wapień, krzemiany, takie jak krzemian magnezu i dikrzemian glinu, glina, tlenek glinu, talk, tlenek tytanu, fosforan(V) mono-, di- i tri-wapnia, polimery celulozowe, takie jak włókno owsa oraz ich kombinacje.

Hydrofilowe zmiękczacze/emulgatory mogą obejmować mono-stearynian glicerolu, trioctan glicerolu, lecytynę, mono- i diglicerydy, triglicerydy o krótkich i średnich łańcuchach, monoglicerydy acetylowane i ich kombinacje.

Barwniki i wybielacze mogą obejmować laki barwne i barwniki typu FD&C, ekstrakty z owoców i warzyw, ditlenek tytanu i ich kombinacje.

Oprócz bazy gumowej typowa guma do żucia zawiera rozpuszczalną w wodzie masę i jeden lub więcej środków smakowo-zapachowych. Część rozpuszczalna w wodzie może zawierać słodziki ekstensywne, słodziki o wysokiej intensywności, środki smakowo-zapachowe, zmiękczacze, emulgatory, barwniki, środki zakwaszające, wypełniacze, przeciwutleniacze oraz inne składniki, które zapewniają pożądane właściwości.

Zmiękczacze dodaje się do gumy w celu optymalizacji możliwości żucia i wrażenia jakie sprawia trzymana w ustach guma. Zmiękczacze, znane również jako plastyfikatory lub środki uplastyczniające, ogólnie stanowią około 0,5% do około 15% wag. gumy. Zmiękczacze obejmują glicerol, lecytynę oraz ich kombinacje. Jako zmiękczacze i środki wiążące można także zastosować wodne roztwory słodzików, takie jak te zawierające sorbitol, uwodornione hydrolizaty skrobi, syrop skrobiowy i ich kombinacje.

Słodziki ekstensywne obejmują zarówno składniki cukrowe jak i bezcukrowe. Słodziki ekstensywne stanowią zazwyczaj około 5% do około 95% wagowych gumy do żucia, typowo około 20% do około 80% wagowych, najczęściej 30% do około 60% wagowych gumy. Ogólnie, słodziki cukrowe obejmują składniki zawierające sacharydy, powszechnie znane w tej dziedzinie, w tym, ale nie wyłącznie sacharozę, dekstrozę, maltozę, dekstrynę, suszony cukier inwertowany, D-fruktozę, lewulozę, galaktozę, syrop skrobiowy w stanie stałym i podobne, oddzielnie lub w kombinacji. Słodziki bezcukrowe obejmują, ale nie wyłącznie alkohole cukrowe, takie jak sorbitol, mannitol, ksylitol, uwodornione hydrolizaty skrobi, maltitol i podobne, oddzielnie lub w kombinacji.

Można również zastosować sztuczne słodziki o wysokiej intensywności, oddzielnie lub w kombinacji, z powyższymi. Korzystne słodziki obejmują, ale nie wyłącznie sukralozę, aspartam, N-podstawione pochodne APM, takie jak neotam, sole acesulfamu, alitam, sacharynę i jej sole, kwas cyklaminowy i jego sole, lukrecję, dihydrochalkony, taumatynę, monelinę i podobne, oddzielnie lub w kombinacji. W celu zapewnienia dłużej trwającej słodkości i odczuwania smaku, może być pożądane

PL 200 826 B1 kapsułkowanie lub inna kontrola uwalniania co najmniej części sztucznego słodzika. W celu osiągnięcia pożądanej charakterystyki uwalniania można stosować techniki takie jak granulowanie na mokro, granulowanie z woskiem, suszenie rozpyłowe, chłodzenie rozpyłowe, powlekanie w złożu fluidalnym, koacerwacja oraz wytłaczanie włókien.

W gumie do żucia moż na zastosować kombinacje cukrowych i/lub bezcukrowych słodzików. Ponadto, zmiękczacz może nadawać dodatkową słodycz, np. w powiązaniu z wodnymi roztworami cukru lub alditolu.

Jeżeli pożądana jest guma niskokaloryczna można zastosować niskokaloryczny środek objętościowy. Przykłady niskokalorycznych środków objętościowych obejmują: polidekstrozę, Raftilose, Raftilin, fruktooligosacharydy (Nutra Flora); oligosacharyd palatinozę, hydrolizat gumy guarowej (Sun Fiber); lub niestawialną dekstrynę (Fibersol). Jednakże, można stosować inne niskokaloryczne środki objętościowe.

W razie potrzeby moż na stosować wiele rodzajów ś rodków smakowo-zapachowych. Środek smakowo-zapachowy można zastosować w ilości od około 0,1% do około 15% wagowych gumy, korzystnie około 0,2% do około 0,5% wagowych. Środki smakowo-zapachowe mogą obejmować olejki eteryczne, syntetyczne środki smakowo-zapachowe lub ich mieszaniny, obejmujące, ale nie wyłącznie oleje roślinne i owocowe, takie jak olejki cytrusowe, ekstrakty z owoców, olejek z mięty pieprzowej, olejek z mięty ogrodowej, inne olejki miętowe, olejek goździkowy, olejek wintergrinowy, olejek anyżowy i podobne. Można również stosować sztuczne środki i składniki smakowozapachowe. Naturalne i sztuczne środki smakowo-zapachowe można łączyć w dowolny sensorycznie dopuszczalny sposób.

Ogólnie, gumę wytwarza się umieszczając kolejno różne składniki w dostępnym na rynku mieszalniku, znanym w tej dziedzinie. Po dokładnym wymieszaniu składników, gumową masę usuwa się z mieszalnika i formułuje w pożądane kształty, na przykład wałkując i wycinając listki, wytłaczając kostki lub drażetki, które następnie powleka się lub panwiuje.

Ogólnie, składniki miesza się, topiąc bazę gumową, a następnie umieszczając ją w mieszalniku. Można także stopić bazę w mieszalniku. Wtedy także można dodać barwniki, lub emulgatory, a także zmiękczacz taki jak gliceryna, razem z syropem i porcją ś rodka objętościowego. Nastę pnie dodaje się do mieszalnika kolejne porcje środka objętościowego. Środki smakowo-zapachowe zwykle dodaje się z ostatnią porcją środka objętościowego. Inne ewentualne składniki dodaje się w normalny sposób, dobrze znany specjalistom w tej dziedzinie.

Cała procedura mieszania zazwyczaj zajmuje 5 do 15 minut, ale czasami wymaga więcej czasu. Specjaliści wiedzą, że powyższą operację można przeprowadzić na wiele sposobów.

W niniejszym wynalazku, lipofilowe leki lub ś rodki aktywne stosuje się przy powlekaniu/panwiowaniu gumy do żucia w drażetkach. Gumę do żucia w drażetkach lub kulkach wytwarza się tak jak zwykłą gumę do żucia, tyle że formułuje się ją w drażetki w kształcie poduszek lub w kulki. Następnie draż etki/kulki moż na powlec lub panwiować cukrem w tradycyjny sposób, aby otrzymać unikalną powlekaną gumę do żucia. Lipofilowy środek aktywny jest rozpuszczalny w środku smakowo-zapachowym lub może być zmieszany z innymi substancjami sproszkowanymi często stosowanymi w niektórych typach konwencjonalnego panwiowania. Lipofilowe środki aktywne są odizolowane od innych składników gumy, co zmienia ich szybkość uwalniania z gumy do żucia. Zawartość składników aktywnych może wynosić około 10 ppm do 30% wagowych powłoczki gumy do żucia. Ciężar powłoczki może wynosić około 20% do około 50% ciężaru końcowego produktu, albo nawet 75% całkowitego produktu. Zazwyczaj środek aktywny stanowi około 12 mikrogramów do około 250 miligramów na gram powlekanej gumy do żucia. Ogólnie, jego zawartość oparta jest na dawce w jednej lub dwóch drażetkach.

Ogólnie, konwencjonalny sposób panwiowania polega na powlekaniu sacharozą, ale ostatnio postęp w panwiowaniu pozwolił na zastosowanie innych substancji węglowodanowych w miejsce sacharozy. Niektóre z tych składników obejmują, ale nie wyłącznie, dekstrozę, maltozę, palatinozę, ksylitol, laktitol, uwodornioną izomaltulozę, erytrytol, maltitol, i inne nowe alditoli lub ich kombinacje. Substancje te można mieszać z modyfikatorami panwiowania obejmującymi, ale nie wyłącznie, gumę arabską, maltodekstrynę, syrop skrobiowy, żelatynę, substancje celulozowe, takie jak karboksymetyloceluloza lub hydroksymetyloceluloza, skrobia, skrobie modyfikowane, żywice roślinne, takie jak alginiany, żywica z ziarna grochodrzewiu, guma guarowa, tragakantowa, nierozpuszczalne węglany, takie jak węglan wapnia, węglan magnezu i talk. Jako modyfikatory panwiowania można również dodać środki zmniejszające kleistość, które pozwalają na zastosowanie różnych węglowoda8

PL 200 826 B1 nów i alkoholi cukrowych przy tworzeniu nowych panwiowanych lub powlekanych gum. Środki smakowo-zapachowe można dodać z cukrową bądź bezcukrową powłoczką oraz ze środkiem aktywnym, aby uzyskać unikalne właściwości produktu.

Również inny rodzaj powlekania panwiowego może odizolować lipofilowy środek aktywny od pozostałych składników gumy do żucia. Technika ta nazywana jest powlekaniem substancjami błonotwórczymi i jest bardziej typowa dla leków, niż dla gumy do żucia, ale procedury są podobne. Błonę typu szelaku, zeiny lub substancji celulozowej nakłada się na produkt w postaci drażetek lub podobny, tworząc na jego powierzchni cienką błonę. Błonę nakłada się mieszając polimer, plastyfikator i rozpuszczalnik (ewentualnie barwiki) i spryskując tą mieszaniną powierzchnię drażetek. Operację tę wykonuje się przy użyciu konwencjonalnego sprzętu do panwiowania lub za pomocą bardziej zaawansowanych panwi z bocznym odpowietrznikiem. Ponieważ lipofilowe środki aktywne są rozpuszczalne w alkoholu, mogą być łatwo dodawane z tym rodzajem błony. Kiedy używa się rozpuszczalnika takiego jak alkohol należy zachować specjalne środki ostrożności, by zapobiec pożarom i wybuchom należy używać specjalnego sprzętu.

W przypadku niektórych polimerów błonotwórczych woda może być rozpuszczalnikiem w powłoczce błonowej. Ostatnie postępy w badaniach nad polimerami i w technologii powlekania błoną eliminują problemy związane z zastosowaniem rozpuszczalników w powłoczce. Postępy te umożliwiają nakładanie wodnych błon na drażetki lub gumy do żucia. Niektóre lipofilowe środki aktywne mogą być zawieszone w tej wodnej błonie lub nawet błonie z rozpuszczalnikiem alkoholowym, w której środek aktywny jest dobrze rozpuszczalny. Ta błona moż e takż e zawierać ś rodek smakowo-zapachowy razem z polimerem i plastyfikatorem. Środek aktywny może być także zawieszony w wodnym lub niewodnym rozpuszczalniku i naniesiony na powierzchnię razem z wodną bł oną . W niektórych przypadkach moż e być uż yteczna kombinacja powłoczki błonowej i cukrowej lub poliolowej, zwłaszcza, jeśli środek aktywny dodaje się razem z powłoczką błonową. Również powłoczka błonowa może być nanoszona na początku, w środku lub pod koniec procesu powlekania. Spowoduje to równomierne uwalnianie środka aktywnego z produktu powleczonego błoną.

Po naniesieniu błony pokrywającej z aktywnym lipofilowym środkiem, można następnie nanieść twardą powłoczkę cukrową lub poliolową na powleczony błoną produkt. W niektórych wypadkach można zastosować miękką powłoczkę cukrową lub poliolową na powleczony błoną produkt. Ogólnie, poziom powłoczki błonowej nałożonej na gumę w kształcie drażetki może wynosić od około 0,5% do około 3% gumy. Poziom twardej lub miękkiej powłoczki może wynosić około 20% do około 75%. Kiedy środek aktywny dodaje się razem z powłoczką błonową, a nie powłoczką cukrową/poliolową, można uzyskać lepszą kontrolę ilości środka aktywnego w produkcie. W dodatku, powlekanie cukrem/poliolem może dać zwiększoną stabilność środka aktywnego w produkcie.

Jak podano powyżej, powłoczka może zawierać składniki takie jak środki smakowozapachowe, a także sztuczne słodziki i dyspergatory, barwniki, substancje błonotwórcze i środki wiążące. Środki smakowo-zapachowe uwzględnione w wynalazku obejmują substancje powszechnie znane w tej dziedzinie, takie jak olejki eteryczne, syntetyczne środki smakowo-zapachowe lub ich mieszaniny, obejmujące, ale nie wyłącznie, oleje roślinne i owocowe, takie jak olejki cytrusowe, ekstrakty z owoców, olejek z mięty pieprzowej, olejek z mięty ogrodowej, inne olejki miętowe, olejek goździkowy, olejek wintergrinowy, olejek anyżowy i podobne. Środki smakowo-zapachowe mogą być zastosowane w ilości takiej by stanowiły od około 0,2% do około 3% powłoczki, korzystnie od około 0,7% do około 2,0%. Środki aktywne można wstępnie zmieszać ze środkami smakowozapachowymi zastosowanymi w powłoczce.

Sztuczne słodziki przewidziane do zastosowania w powłoczce obejmują, ale nie wyłącznie substancje syntetyczne, sacharynę, taumatyny, alitam, sole sacharyny, aspartam, N-podstawione pocho-dne APM, takie jak neotam, sukraloza i acesulfam-K. Sztuczny słodzik można dodać do syropu do powlekania w ilości takiej, by powłoczka zawierała od około 0,01% do około 0,5%, korzystnie od około 0,1% do około 0,3% sztucznego słodzika.

Dyspergatory często dodaje się do syropu do powlekania w celu wybielenia i zmniejszenia kleistości. Dyspergatory uwzględnione w wynalazku do zastosowania w syropie do powlekania obejmują ditlenek tytanu, talk lub dowolny inny środek zmniejszający przylepność. W niniejszym wynalazku korzystnym dyspergatorem jest ditlenek tytanu. Dyspergator można dodać do syropu do powlekania w ilości takiej, by powłoczka zawierała od około 0,1% do około 1,0% tego środka, zazwyczaj od około 0,3% do około 0,6%.

PL 200 826 B1

Środki barwiące można dodać bezpośrednio do syropu do powlekania w formie barwnika lub laku barwnego. Środki barwiące uwzględnione w niniejszym wynalazku obejmują barwniki nadające się do stosowania w żywności. Substancje błonotwórcze, które można dodać do syropu do powlekania obejmują metylocelulozę, substancje żelatynowe, hydroksypropylocelulozę, etylocelulozę, hydroksyetylocelulozę, karboksymetylocelulozę i podobne oraz ich kombinacje. Substancje wiążące można dodać zarówno jako początkową powłoczkę rdzenia gumy do żucia lub bezpośrednio do syropu. Substancje wiążące uwzględnione w wynalazku obejmują gumę arabską, gumę talha (inny rodzaj gumy arabskiej), alginian, substancje celulozowe, żywice roślinne i podobne.

Początkowo powłoczka ma postać płynnego syropu, który zawiera od około 30% do około 80% lub 85% składników powłoczki opisanych uprzednio i od około 15% lub 20% do około 70% rozpuszczalnika takiego jak woda. Ogólnie, proces powlekania przeprowadza się w panwi obrotowej. Cukrowe lub bez-cukrowe rdzenie gum w kształcie tabletek umieszcza się w panwi obrotowej, by utworzyły poruszającą się masę. Materiał lub syrop, który ostatecznie utworzy powłoczkę nanosi się na tabletkowane rdzenie gum. Środki smakowo-zapachowe można dodać przed, w trakcie, lub po naniesieniu syropu na rdzenie gum w postaci tabletek. Gdy powłoczka zostanie wysuszona, by utworzyć twardą powierzchnię, można dodać następną porcję syropu w celu wytworzenia wielu różnych powłoczek lub wielu warstw twardej powłoczki.

W procesie panwiowania z wytworzeniem twardej powłoczki syrop dodaje się do tabletkowanych rdzeni gum w temperaturze od około 38°C (100°F) do około 116°C (240°F). Zwykle temperatura syropu wynosi od około 54°C (130°F) do około 93°C (200°F) przez cały proces, by zapobiec krystalizacji poliolu lub cukru w syropie. Syrop można mieszać z rdzeniami gum, spryskiwać je, wylewać na nie lub dodawać do tabletkowanych rdzeni gum w dowolny sposób znany specjalistom w tej dziedzinie.

Ogólnie, otrzymuje się wiele warstw, nakładając pojedyncze powłoczki, pozwalając im wyschnąć i powtarzając tę procedurę. Ilość składników stałych dodawanych w poszczególnych etapach zależy głównie od stężenia syropu do powlekania. Na rdzeń gumy do żucia można nanieść dowolną ilość powłoczek. Ogólnie, nanosi się nie więcej niż 75-100 powłoczek. Wynalazek przewiduje nanoszenie ilości syropu odpowiedniej, by otrzymać powlekany produkt spożywczy zawierający około 10% do około 75% powłoczki. Jeżeli potrzebna jest większa dawka środka aktywnego, produkt końcowy może mieć powłoczkę w ilości przekraczającej 75%.

Dla specjalistów w tej dziedzinie jest oczywiste, że w celu otrzymania wielu warstw twardej powłoczki, na rdzenie gum można wielokrotnie nanieść odmierzoną ilość syropu do powlekania. Przewidziano, że ilość ta może być za każdym razem inna.

Gdy syrop do powlekania jest naniesiony na rdzenie gum, zgodnie z wynalazkiem przewiduje się suszenie mokrego syropu w obojętnym środowisku. Korzystne do suszenia środowisko zawiera powietrze. Tłoczone suszące powietrze styka się z mokrą powłoczką w temperaturze od około 21°C (70°F) do około 46°C (115°F). Zwykle do suszenia stosuje się powietrze o temperaturze od około 27°C (80°F) do około 38°C (100°F). Zgodnie z wynalazkiem przewiduje się również, że suszące powietrze ma wilgotność względną mniejszą niż około 15%. Korzystnie, wilgotność względna suszącego powietrza jest mniejsza niż około 8%.

Suszące powietrze można przepuścić nad powlekanymi syropem rdzeniami gum i zmieszać z nimi w dowolny sposób znany w tej dziedzinie. Suszące powietrze może być wdmuchiwane na powlekane syropem rdzenie gum przy natężeniu przepływu, w przypadku produkcji na wielką skalę, około 1,3 m³/s (2800 stóp sześciennych na minutę). Jeżeli obrabia się mniejsze ilości materiału, lub używa się mniejszego sprzętu, stosuje się niższe natężenie przepływu.

Od wielu lat, środki smakowo-zapachowe dodaje się do powłoczek cukrowych gum w drażetkach, by polepszyć ogólny smak-zapach gumy. Te środki smakowo-zapachowe obejmują środek smakowo-zapachowy z mięty ogrodowej i pieprzowej, wintergrinowy i owocowe. Ogólnie, te środki smakowo-zapachowe miesza się z syropem do powlekania tuż przed nakładaniem go na rdzeń lub dodaje się razem z syropem w jednej lub więcej aplikacjach powłoczki w obracającej się panwi zawierającej rdzenie. Ogólnie, syrop do powlekania jest bardzo gorący, ma około 54°C (130°F) do około 93°C (200°F), w związku z czym środek smakowo-zapachowy może się ulotnić, jeżeli zostanie zmieszany z syropem do powlekania zbyt wcześnie.

Stężony syrop do powlekania nanosi się na rdzenie gum w postaci gorącego płynu, umożliwia się krystalizację cukru lub poliolu, a następnie powłoczkę suszy się ciepłym, suchym powietrzem.

PL 200 826 B1

Czynność tę powtarza się około 30 do 100 razy, by uzyskać produkt powleczony twardą powłoczką, o wadze zwiększonej o około 40% do 75%. Środek smakowo-zapachowy nanosi się w jednej, dwóch, trzech, lub nawet czterech aplikacjach powłoczki. Za każdym razem, gdy dodaje się środek smakowo-zapachowy, nakłada się kilka powłoczek niearomatyzowanych, by pokryć środek smakowo-zapachowy przed nałożeniem następnej powłoczki ze środkiem smakowo-zapachowym. Zmniejsza to ulatnianie się środka smakowo-zapachowego podczas powlekania.

W przypadku miętowych środków smakowo-zapachowych, takich jak środek smakowozapachowy z mięty ogrodowej, pieprzowej i wintergrinowy, niektóre ze składników tego środka ulatniają się, ale pozostaje go wystarczające ilości, by produkt miał silny, długo utrzymujący się smak. Owocowe środki smakowo-zapachowe, które mogą zawierać estry, są bardziej lotne i mogą być łatwo palne i/lub wybuchowe, i dlatego zasadniczo ten rodzaj środków smakowo-zapachowych może być poddawany obróbce wstępnej, aby można je było dodawać do powłoczki gumy.

W wykonaniu wynalazku lipofilowy środek aktywny jest wstępnie zmieszany z roztworem gumy arabskiej, by utworzył pastę, a następnie nanoszony na rdzenie. Aby zmniejszyć kleistość, przed nakładaniem przedmieszkę można zmieszać z małą ilością syropu do powlekania. Następnie kontynuuje się suszenie z wymuszonym przepływem powietrza, a guma arabska wiąże środek aktywny z rdzeniami. Później nanosi się dodatkowe powłoczki, aby pokryć składnik aktywny i osadzić go w powłoczkach.

Przykłady składów gum do żucia

Poniższe przykłady wynalazku i przykłady porównawcze przedstawione są jako wyjaśnienie i ilustracja.

Jak podano wcześniej, gumy do żucia można wytwarzać jako produkty cukrowe lub bezcukrowe. Produktom tym nadaje się kształt drażetki lub drażetki w kształcie poduszki, okrągłej kulki lub dowolny inny kształt produktu do powlekania/panwiowania. Jednakże, składy gum z rdzeniami w kształcie drażetek ogólnie przystosowane są do wyższego poziomu bazy gumowej niż guma w listkach, by żuta guma miała bardziej akceptowalny przez konsumenta rozmiar.

Mając to na uwadze, jeżeli powłoczkę stanowiącą 25% całego produktu dodaje się do rdzenia w kształcie drażetki jako cukry lub poliole, bazę gumową w rdzeniu w kształcie drażetki należy również zwiększyć o 25%. Podobnie, jeżeli nanosi się 33% powłoczki, poziom bazy należy również zwiększyć o 33%. W efekcie, rdzenie gum zazwyczaj wytwarza się z około 25% do około 40% bazy gumowej przy odpowiednim zmniejszeniu zawartości innych składników, za wyjątkiem środka smakowo-zapachowego. Jeżeli środek aktywny dodaje się do powłoczki drażetki, można zastosować nawet wyższy poziom bazy. Ogólnie, zawartość środków smakowo-zapachowych wzrasta wraz z poziomem bazy gumowej, gdyż baza ma tendencje do wiązania ich z gumą, w związku z czym potrzeba więcej środków smakowo-zapachowych, by otrzymać produkt o odpowiednich właściwościach smakowych. Jednakże środki smakowo-zapachowe można dodać również do powłoczki, by uzyskać silniejsze ich działanie i intensywniejsze odczuwanie.

Przykłady

Konwencjonalne powlekane gumy do żucia mogą zawierać w powłoczce lipofilowy środek aktywny. Kiedy taka guma jest żuta przez 30 minut, uwalnia się z niej około 50% lipofilowego środka aktywnego, jak wykazała analiza wyzutej gumy. Sądzi się, że lipofilowy środek aktywny był podczas żucia związany z lipofilową bazą gumową i nie został uwolniony. W rezultacie, wykonano testy porównujące konwencjonalne bazy gumowe i uwalnianie lipofilowego środka aktywnego z niepowlekanych gum do żucia o konwencjonalnych składach.

Poniższe testy baz gumowych wykonano przy użyciu gumy o następującym składzie:

	%
Baza	19,65
Cukier	53,68
Syrop 39 DE, 43 BE	13,33
Monohydrat dekstrozy	9,90
Glicerol	1,29
Środek smakowo-zapachowy z mięty pieprzowej	0,90
Lecytyna	0,25
Octan witaminy E	1,00 100,00

PL 200 826 B1

Najpierw testowano kilka baz gumowych o konwencjonalnych i niekonwencjonalnych składach.

	Przykład	Przykład	Przykład
Porówn. A	Porówn. B*	Porówn. C
Ester glicerolowy	20,4%	-	-
uwodornionej kalafonii
Kauczuk butylowy	-	2,0%	-
Żywice terpenowe	-	-	25,9%
Kopolimer izobutylen-izopren	-	-	10,3%
Poli(octan vinylu) o wysokim	36,9%	31,5%	-
ciężarze cząsteczkowym
Poli(octan vinylu) o niskim	-	43,75%	27,3%
ciężarze cząsteczkowym
Poliizobutylen	11,9%	6,0%	2,3%
Trioctan glicerolu	5,7%	6,75%	-
Monostearynian glicerolu	4,5%	-	4,7%
Monoglicerydy acetylowane	3,9%	-	-
Uwodorniony olej roślinny	-	-	3,2%
Wosk	-	-	12,4%
Lecytyna	-	-	1,4%
Talk	16,7%	-	-
Barwnik	-	-	0,6%
Węglan wapnia	-	10,0%	11,9%
	100,00%	100,00%	100,00%
Uwolniona witamina E**	0,21%	2,88%	0,52%

* Skład bazy gumowej z Przykładu 1 z amerykańskiego patentu 5601858. ** Octan witaminy E uwolniony z gumy po 30 minutach żucia.

W celu zwię kszenia uwalniania octanu witaminy E z gumy podczas ż ucia wykonano nastę pują ce hydrofilowe bazy gumowe:

	Przykład 1	Przykład 2	Przykład 3	Przykład 4
	%	%	%	%
Poli (octan vinylu) o wysokim ciężarze cząsteczkowym	31,000	28,630	27,600	27,280
Poli (octan vinylu) o niskim ciężarze cząsteczkowym	43,00	39,795	38,400	37,840
Włókno owsa	12,00	11,100	10,000	22,560
Trioctan glicerolu	7,000	6,475	10,000	6,160
Triglicerydy o średnich łańcuchach	7,000	14,000	14,000	6,160
	100	100	100	100
Uwolniona witamina E**	34,2	59,0	57,0	43,1

Gumy do żucia wytworzono stosując te bazy gumowe i skład gumy podany uprzednio, a wyżute gumy analizowano pod względem zawartości octanu witaminy E po 30 minutach żucia. Wyniki, które pokazują ilość uwolnionego octanu witaminy E wskazują, że powyższe bazy gumowe o składach

PL 200 826 B1 hydrofilowych spowodowały lepsze uwalnianie octanu witaminy E, lipofilowego środka aktywnego. Hydrofilowa baza gumowa powinna uwolnić co najmniej 10% lipofilowego środka aktywnego, korzystniej co najmniej 30% w ciągu 30 minut żucia. Jeżeli ten rodzaj bazy gumowej można stosować, aby uzyskać ulepszone uwalnianie z gumy, wówczas stosując tę bazę jako część rdzenia gumy i dodając lipofilowy środek aktywny do powłoczki gumy, powinno się uzyskać nawet lepsze uwalnianie.

Drażetki do powlekania wykonano stosując bazę gumową i gumę o składzie przedstawionym poniżej:

Przykład 5 skład bazy gumowej %

Poli(octan vinylu) o wysokim 26,35 ciężarze cząsteczkowym

Poli(octan vinylu) o niskim 36,65 ciężarze cząsteczkowym

Węglan wapnia 10,00

Trioctan glicerolu 13,00

Triglicerydy o średnich łańcuchach 14,00

100,00

Przykład 5 skład gumy %

Baza gumowa 33,00

Węglan wapnia 13,00

Sorbitol w proszku 39,70

Glicerol 12,00

Środek smakowo-zapachowy 0,96 z mięty pieprzowej

Słodziki kapsułkowane 1,34

100,00

Rdzenie te następnie wstępnie powleczono mannitolowym środkiem Quick Coat firmy Wolf & Olsen. Powłoczkę wstępną wykonano przygotowując 40% roztwór Quick Coat i nanosząc go na rdzenie gum, by je zwilżyć, a następnie nakładając na sucho sproszkowany Quick Coat. Czynność tę wykonano dwukrotnie, tworząc powłoczkę wstępną. Następnie na 1 kg rdzeni o składzie przedstawionym poniżej naniesiono powłoczkę w postaci twardej warstwy z ksylitolu z octanem witaminy E.

Przykład 5 skład powłoczki, gramy

	Syrop 1	Syrop 2
Ksylitol	509	509
Woda	90	90
40% roztwór gumy talha	168,5	168,5
Ditlenek tytanu Środek smakowo-zapachowy	3	3
z mięty pieprzowej	4	-
Octan witaminy E	16	-

* Środek smakowo-zapachowy dodany w dwóch aplikacjach (około 10 i 20 powłoczki) **Płynny octan witaminy E dodany w 4 aplikacjach pomiędzy aplikacjami środka smakowo-zapachowego.

Ciężar rdzeni wynosił po 1,25 grama na sztukę i wzrósł do 1,91 grama na sztukę po powleczeniu, co daje 34,5% powłoczki. Chociaż prawie cała witamina uwalniana jest w ciągu 10 minut, powlekana guma była żuta przez 30 minut, a analiza wyzutej gumy pod względem zawartości octanu witaminy E wykazała, że uwolniło się 80,8% witaminy. To dużo więcej niż ilość lipofilowych składników aktywnych uwalnianych z konwencjonalnych gum do żucia.

Należy rozumieć, że kompozycje i metody według niniejszego wynalazku można włączyć do wielu różnych wykonań, z których tylko kilka przytoczono i opisano powyżej. Wynalazek można wykonać w innych postaciach, nie odchodząc od jego istoty i zasadniczych cech. Opisane wykonania stanowią jedynie przykład, a nie ograniczenie wynalazku, którego zakres wskazany jest w załączonych zastrzeżeniach patentowych.

Claims (27)

1. Baza gumy do ż ucia, znamienna tym, ż e zawiera 20%-90% polimerów hydrofilowych, 5%-35% hydrofilowych zmiękczaczy/emulgatorów i 4%-50% wypełniacza.

2. Baza gumy do żucia według zastrz. 1, znamienna tym, ż e hydrofilowe polimery wybrane są z grupy obejmującej poli(octan winylu), poliestry o krótkich lub średnich ła ńcuchach, poliamidy o krótkich lub średnich łańcuchach i poliwinyloestry o krótkich lub średnich łańcuchach bocznych oraz ich kombinacje.

3. Baza gumy do żucia według zastrz. 1, znamienna tym, ż e hydrofilowe polimery wybrane są z grupy obejmującej poli(octan winylu) o wysokim ciężarze cząsteczkowym, poli(octan winylu) o niskim ciężarze cząsteczkowym, poli(maślan winylu), poli(propionian winylu) i ich kombinacje.

4. Baza gumy do ż ucia wedł ug zastrz. 1, znamienna tym, ż e hydrofilowe zmię kczacze/emulgatory wybrane są z grupy obejmującej monostearynian glicerolu, trioctan glicerolu, lecytynę, mono- i di-glicerydy, triglicerydy o krótkich i średnich łańcuchach, monoglicerydy acetylowane i ich kombinacje.

5. Baza gumy do żucia według zastrz. 1, znamienna tym, że wypełniacz wybrany jest z grupy obejmującej węglan magnezu, węglan wapnia, wapień, krzemian magnezu, dikrzemian glinu, glinę, tlenek glinu, talk, tlenek tytanu, fosforan (V) mono-, di- i tri-wapnia, polimery celulozowe oraz ich kombinacje.

6. Niepowlekana guma do żucia zawierająca część rozpuszczalną w wodzie, część nierozpuszczalną w wodzie i środki smakowo-zapachowe, znamienna tym, że zawiera jako część nierozpuszczalną w wodzie bazę gumy do żucia jak określona w zastrz. 1.

7. Niepowlekana guma do ż ucia wedł ug zastrz. 6, znamienna tym, ż e ponadto zawiera lipofilowe środki aktywne.

8. Niepowlekana guma do żucia według zastrz. 7, znamienna tym, ż e uwalnia w cią gu 30 minut żucia, co najmniej 10% lipofilowego środka aktywnego.

9. Powlekana guma do ż ucia zawierają ca rdzeń i powł oczkę rdzenia, znamienna tym, ż e zawiera:

a) rdzeń gumy do żucia zawierający bazę gumy do żucia określoną w zastrz. 1, jako część nierozpuszczalną w wodzie, oraz składniki stanowiące część rozpuszczalną w wodzie i środki smakowozapachowe;

b) powłoczkę rdzenia;

przy czym powłoczka obejmuje lipofilowy środek aktywny oraz inne typowe składniki, takie jak krystaliczne cukry i/lub poliole i środki smakowo-zapachowe.

10. Powlekana guma do żucia według zastrz. 9, znamienna tym, że zawiera lipofilowy środek aktywny wybrany z grupy obejmującej witaminy, środki stosowane w chemioterapii raka, środki przeciwgrzybicze, doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwbólowe, związki zobojętniające kwasy, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciwhistaminowe, leki zmniejszające przekrwienie, środki znieczulające, leki przeciwkaszlowe, diuretyki, leki przeciwzapalne, antybiotyki, leki przeciwwirusowe, środki psychoterapeutyczne, środki przeciwcukrzycowe, środki sercowo-naczyniowe, środki farmaceutyczne wytwarzane na drodze inżynierii genetycznej, nutraceutyki oraz suplementy diety.

11. Sposób wytwarzania powlekanej gumy do żucia zawierającej co najmniej jeden lipofilowy środek aktywny, znamienny tym, że obejmuje etapy:

a) wytwarzania rdzeni gum do żucia przez mieszanie bazy gumy do żucia określonej w zastrz. 1 z innymi składnikami stanowiącymi część rozpuszczalną w wodzie i środkami smakowo-zapachowymi; b) wytwarzania roztworu do powlekania zawierającego co najmniej jeden lipofilowy środek aktywny i inne typowe składniki jak krystaliczne cukry i/lub poliole i środki smakowo-zapachowe;

c) powlekania rdzeni gumy do żucia roztworem do powlekania z wytworzeniem powlekanej gumy do żucia, w której powłoczka stanowi od 20 do 75% wag. całkowitego powlekanego produktu, przy czym powłoczka zawiera lipofilowy środek aktywny w zakresie od 12 μg do 250 mg na gram produktu w postaci powlekanej gumy do żucia.

12. Sposób według zastrz. 11, znamienny tym, że środek aktywny miesza się z roztworem do powlekania przed powlekaniem rdzeni.

13. Sposób według zastrz. 12, znamienny tym, że środek aktywny miesza się z rozpuszczalnikiem przed dodaniem do roztworu do powlekania, a powstałą mieszaninę dodaje się do powłoczki gumy.

PL 200 826 B1

14. Sposób według zastrz. 13, znamienny tym, że jako rozpuszczalnik stosuje się wodę, alkohol lub środek smakowo-zapachowy.

15. Sposób według zastrz. 11, znamienny tym, że do roztworu do powlekania wprowadza się dodatkowo słodzik o wysokiej intensywności wybrany z grupy obejmującej aspartam, alitam, sole acesulfamu, cyklamat i jego sole, sacharynę i jej sole, neotam, taumatynę, monelinę, dihydrochalkony, sukralozę i ich kombinacje.

16. Sposób według zastrz. 11, znamienny tym, że lipofilowy środek aktywny wybiera się z grupy obejmującej witaminy, środki stosowane w chemioterapii raka, środki przeciwgrzybicze, doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwbólowe, związki zobojętniające kwasy, środki rozluźniające mięśnie, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwkaszlowe, środki przeciwbakteryjne, leki zmniejszające przekrwienie, środki znieczulające, diuretyki, środki przeciwzapalne, antybiotyki, środki przeciwwirusowe, środki psychoterapeutyczne, środki przeciwcukrzycowe, środki sercowo-naczyniowe, środki farmaceutyczne wytwarzane na drodze inżynierii genetycznej, nutraceutyki oraz suplementy diety.

17. Sposób według zastrz. 11, znamienny tym, że jako środek aktywny stosuje się odżywczy środek żywnościowy.

18. Sposób według zastrz. 11, znamienny tym, że jako środek aktywny stosuje się witaminę E.

19. Sposób według zastrz. 11, znamienny tym, że operacja powlekania obejmuje nanoszenie wielu powłoczek z roztworu do powlekania i nanoszenie sproszkowanej substancji zawierającej krystaliczne cukry i/lub poliole pomiędzy powłoczkami z roztworu do powlekania.

20. Sposób według zastrz. 19, znamienny tym, że środek aktywny zawarty jest w sproszkowanej substancji.

21. Sposób według zastrz. 19, znamienny tym, że środek aktywny zawarty jest zarówno w roztworze do powlekania jak i w substancji sproszkowanej.

22. Sposób według zastrz. 11, znamienny tym, że lipofilowy środek aktywny jest zawarty również w rdzeniach gum do żucia.

23. Sposób według zastrz. 22, znamienny tym, że środki aktywne w rdzeniach gum i w powłoczce są takie same.

24. Sposób według zastrz. 22, znamienny tym, że środek aktywny w rdzeniach jest inny niż środek aktywny w powłoczce.

25. Sposób według zastrz. 11, znamienny tym, że do wytworzenia powłoczki stosuje się co najmniej dwa różne roztwory do powlekania.

26. Sposób według zastrz. 25, znamienny tym, że środek aktywny miesza się z pierwszym z co najmniej dwóch różnych roztworów do powlekania, a nastę pnie nanosi się z wytworzeniem powłoczki, a drugi roztwór do powlekania, bez środka aktywnego, nanosi się na powleczone rdzenie.

27. Sposób według zastrz. 11, znamienny tym, że środek aktywny zawarty jest w powłoczce w ilości od 10 ppm do 30% powłoczki.