[go: up one dir, main page]

LT4430B - Eye drops - Google Patents

Eye drops Download PDF

Info

Publication number
LT4430B
LT4430B LT97-015A LT97015A LT4430B LT 4430 B LT4430 B LT 4430B LT 97015 A LT97015 A LT 97015A LT 4430 B LT4430 B LT 4430B
Authority
LT
Lithuania
Prior art keywords
eye drops
solution
water
dextran
preservative
Prior art date
Application number
LT97-015A
Other languages
Lithuanian (lt)
Other versions
LT97015A (en
Inventor
Valerijus Kazilevičius
Antanas Juozas Gendrolis
Jurijus Fiodorovič Maičuk
Original Assignee
Akcinė Bendrovė "Bakteriniai Preparatai"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Akcinė Bendrovė "Bakteriniai Preparatai" filed Critical Akcinė Bendrovė "Bakteriniai Preparatai"
Priority to LT97-015A priority Critical patent/LT4430B/en
Publication of LT97015A publication Critical patent/LT97015A/en
Publication of LT4430B publication Critical patent/LT4430B/en

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

This invention belongs to the branch of pharmaceutical chemistry, it is namely used for producing remedies for eyes. The eye drops, the active material of which is polysaccharide dextrin, have the following composition: buffer solution - boron acid; mixture of sodium tetraborate and sodium chloride, the preservative is the methyl ester of p-hydroxybenzoic acid (methylparabene) and water. The pH of the solution ranges from 6.2 to 7.7.

Description

Šis išradimas yra apie akių lašus,tiksliau,apie vaistų kompoziciją akims,rekomenduojamą akies ragenos apsaugai nuo išorinio poveikio esant vokų deformacijai,po akių vokų plastinių operacijų,epitelizacijos pagerinimui nuo erozijos ir ragenos trofinių pakitimų,gydant akių sausumo sindromą, ragenos uždegimus ir pan.The present invention relates to eye drops, more particularly to a composition for eye care recommended for the protection of the cornea from external effects in the case of eyelid deformation, after eyelid plastic surgery, for improving epithelialization against erosion and corneal trophic lesions, for treating dry eye syndrome, corneal inflammation.

Yra žinomi akių lašai - 0,5% oksietilceliuliozės vandeninis tirpalas (Lakrimol, Lenki jos firmos POLFA katalogas), 1,4% polivinilo alkoholio ir 1,5% metilceliuliozės vandeninis tirpalas (Suomijos firmos STAR katalogas) ir kiti,kurių veiklioji dalis -tai įvairūs celiuliozės dariniai.Eye drops are known - aqueous 0.5% oxyethyl cellulose solution (Lakrimol, POLFA catalog of Polish company), 1.4% polyvinyl alcohol and 1.5% aqueous solution of methyl cellulose (STAR catalog of Finland) and others, the active ingredient of which is various cellulose derivatives.

Artimiausias žinomas techninis sprendimas -antialerginė kompozicija akims ir nosies ertmei,paskelbta Lietuvos patente LT 3344B, kurios veiklioji dalis yra /2-/4-/4-(chlorf enil) fenilmetiy - 1- piperaziniį/etoksi/acto rūgštis (cetirizinas) ar šio junginio druska ir dar gali būti ciklodekstrino junginys,paviršiaus aktyvioji medžiaga ir/ar vandenyje tirpus polimeras. Išradimo aprašyme yra aštuonių kompozicijų pavyzdžiai. Prototipu parinkta antialerginė kompozicija pagal 5 pavyzdį, kurią sudaro (masės dalimis): veiklioji dalis cetirizino hidrochloridas konservantas metilparabenas konservantas propilparabenas paviršiaus aktyvioji medžiaga alfa- ciklodekstrinas stabilizatorius polivinilo alkoholis buferini? tirpalas natrio acetatas natrio hidroksidas iki tirpus poliolis propileno glikolis vanduo ikiThe closest known technical solution is an anti-allergic composition for the eyes and nasal cavity, disclosed in Lithuanian Patent LT 3344B, the active ingredient of which is / 2- / 4- / 4- (chlorophenyl) phenylmethyl-1-piperazine / ethoxy / acetic acid (cetirizine). the salt of the compound and may also be a cyclodextrin compound, a surfactant and / or a water-soluble polymer. The present invention includes examples of eight compositions. Prototype selected antiallergic composition according to Example 5, comprising (by weight) : active ingredient cetirizine hydrochloride preservative methylparaben preservative propylparaben surfactant alpha-cyclodextrin stabilizer polyvinyl alcohol buffer? solution sodium acetate sodium hydroxide to soluble polyol propylene glycol water to

- 0,3- 0.3

- 0,2- 0.2

- 0,1- 0.1

- 0,8 - 0,2- 0.8 - 0.2

0,1 pH 7 - 2,0 IOO gramų.0.1 pH 7 - 2.0 IOO grams.

Veikliosios kompozicijos dalies cetirizino sintezė aprašyta Lietuvos patente LT 2553 (SU 1310397).Tai gana sudėtingas sintetinis junginys,todėl tokio junginio ir vaistų gamyba yra brangi.The synthesis of the active ingredient cetirizine is described in Lithuanian Patent LT 2553 (SU 1310397).

Išradimo uždavinys - sukurti akių lašus,taip vadinamą dirbtinę ašarą,rekomenduojamus akies ragenos apsaugai nuo išorinio poveikio,esant vokų deformacijai,gydant akių sausumo sindromą ir pan.Be to ,šie lašai turi būti tinkami naudoz ti profilaktiškai (dirbant dulkėtose patalpose,akims,kurios jautrios saulės šviesai,pagyvenusiems žmonėms sausose gyvenamose patalpose).SUMMARY OF THE INVENTION - The eye drops to create the so-called artificial tears recommended by the cornea protection against external influences at envelopes bending stiffness in treating dry eye syndrome and pan.Be, these drops used must be suitable for the prevention z (working dust, eyes, which are sensitive to sunlight in the elderly in dry living quarters).

Šis uždavinys pasiekiamas, kai akių lašuose veiklioji sudėtinė dalis yra polisacharidas dekstranas (Cg HIOOg ^n*This object is achieved when the active ingredient in the eye drops is a polysaccharide dextran (Cg H IO Og ^ n *

Jis gaminamas kultivuojant mikroorganizmus sacharozės tirpale. Dekstraną sudaro 06-1,6 jungtimis susieti D-gliukozės liekanos. Jame gali būti ir makromolekulių,kuriose D-gliukozės liekanos susijungę oC-1,4 ; o(,-l, 3 aroC-1,2 jungtimis.Dekstrano molekulinė masė yra nuo 50000 iki 70000.Buferinis tirpalas yra vandenyje ištirpinti boro rūgštis,natrio tetraboratas ir natrio chloridas.Šis tirpalas stabilizuoja tirpalo pH,todėl akių lašų tirpalo reakcija yra neutrali (pH nuo 6,2 iki 7,7). Be to, šis buferinis tirpalas pasižymi ir priešuždegiminėmis savybėmis.It is produced by culturing microorganisms in sucrose solution. Dextran consists of D-glucose residues linked by 06-1.6 bonds. It may also contain macromolecules in which the D-glucose moiety is bound to oC-1,4; o (, - 1, 3 aroC-1,2 bonds. The dextran has a molecular weight of 50,000 to 70,000. The buffer solution is boric acid, sodium tetraborate and sodium chloride dissolved in water.This solution stabilizes the pH of the solution so the reaction of the eye drops solution is neutral (pH 6.2 to 7.7) In addition, this buffer also has anti-inflammatory properties.

Patentuojamuose akių lašuose kaip konservantas yra p-hidroksibenzoinės rūgšties metilo esteris - netilparabenas, kurio molekulinė masė yra 152.The patented eye drops contain a methyl ester of p-hydroxybenzoic acid as the preservative, a net weight of 152.

Komponentų santykis akių lašuose masės dalimis yra:The ratio of the components in parts by weight of the eye drops is:

dekstranas boro rūgštis natrio tetraboratas natrio chloridas metilparabenas vanduodextran boric acid sodium tetraborate sodium chloride methylparaben water

5,0 - 6,55.0 - 6.5

1,11-1,12 0,19 - 0,2 0,25 - 0,26 0,08 -0,12 iki 100 g1.11-1.12 0.19 - 0.2 0.25 - 0.26 0.08 -0.12 to 100 g

I-šradimas iliustruojamas pavyzdžiu.The invention is illustrated by way of example.

Paruošiami akių lašai,kuriuose yra (g):Prepare eye drops containing (g):

Dekstranas poligliukinas (SU,Farmakopėjos straipsnis(F.S.)Dextran polyglucin (SU, Pharmacopoeia article (F.S.)

42-2023-83) - 60,0 g, boro rūgštis ( SU, Valstybinė farmakopė ja( V.F.) , X laida, IO straipsnis,46 psi.) - 11,163 g, natrio tetraboratas (SU,V.F.,X,440 str.,453 psi.) - 1,91 g natrio chloridas (SU,F.S.,42 - 2572 -88) - 2,632 g , metilparabenas(nipaginas)(SU,F.S.,42-1460-89) - 1,0 g, vanduo (SU,V.F.,X,74 str.,108 psl.) - iki 1000 g.42-2023-83) - 60.0 g, boric acid (SU, State Pharmacopoeia (VF), Issue X, Article IO, 46 psi.) - 11.163 g, sodium tetraborate (SU, VF, X, Art. 440). , 453 psi.) - 1.91 g of sodium chloride (SU, FS, 42 - 2572 -88) - 2.632 g, methylparaben (nipagin) (SU, FS, 42-1460-89) - 1.0 g, water ( SU, VF, X, Art. 74, p. 108) - up to 1000 g.

Apskaičiuotą sauso poligliukino kiekį atsargiai šildant ir maišant ištirpina vandenyje.Baigiant tirpti įpila natrio chlorido ir atšaldo iki kambario temperatūros,sumaišo su buferiniu ir metilparabeno tirpalais,paruoštą tirpalą filtruoja ir išfasuoja.The calculated amount of dry polyglucin is dissolved in water with gentle heating and stirring.At the end of dissolution, sodium chloride is added and cooled to room temperature, mixed with buffer and methyl paraben solutions, filtered and packed.

Gatavi akių lašai - tai skaidrus,bespalvis ar gelsvas skystis.Ready eye drops are a clear, colorless to yellowish liquid.

Kokybinė tirpalo analizė:Qualitative solution analysis:

Dekstranas.Į 1-2 ml akių lašų įpilama 1-2 ml 0,1 N natrio hidroksido ir 5 ml 10% vario sulfato.Iškrenta ryškiai mėlynos nuosėdos.Dextran: To 1-2 ml of eye drops add 1-2 ml of 0.1 N sodium hydroxide and 5 ml of 10% copper sulphate. A clear blue precipitate is formed.

Boro rūgštis ir natrio tetraboratas.3 ml tirpalo išgarina lėkštelėje.Ant sausų liekanų užlašina 2 lašus koncentruotos sieros rūgšties ir 5 ml etanolio.Uždegus liepsnos kraštas nusidažo žaliai.Paruošia akių lašų ir 10% druskos rūgšties tirpalą,kuriuo suvilgo kurkumo popierėlį ir išdžiovina.Popierius nusidažo rožine spalva.Boric acid and sodium tetraborate.3 ml of the solution evaporates in a dish.On the dry residue, add 2 drops of concentrated sulfuric acid and 5 ml of ethanol.The flame edge turns green when ignited. pink.

Chlorido joną nustato su sidabro nitratu,natrio - liepsnos reakcija.Chloride ion is detected with silver nitrate, sodium - flame reaction.

Tirpalo pH reakcija tikrinama potenciometru (SU,V.F.,XI,113p).The pH reaction of the solution is checked by potentiometer (SU, V.F., XI, 113p).

Kiekybinė analizė:Quantitative analysis:

Dekstrano (poligliukino) kiekis nustatomas poliarimetru (SU,The dextran (polyglucin) content is determined by the polarimeter (SU,

V.F.,XI,30 psl.).V.F., XI, page 30).

Metilparabeno (nipagino) kiekis nustatomas matuojant šviesos sugertų spektrofotometru,kai bangos ilgis yra 256 nm.The methylparaben (nipagin) content is determined by measuring the light absorbed by a spectrophotometer at 256 nm.

Gatavo tirpalo santykinis klampumas 20 0 C temperatūroje matuojamas kapiliariniu Osvaldo viskozimetru ir lyginamas su boratinio buferinio tirpalo klampumu (SU,V.F.,XI,87 psl.). Jis turi būti nuo 2,8 iki 4,0.The relative viscosity of the reconstituted solution at 20 0 C is measured by a capillary Oswald viscometer and compared with the viscosity of the borate buffer (SU, V.F., XI, p. 87). It should be between 2.8 and 4.0.

Patentuojamų akių lašų klinikiniai tyrimai atliktiClinical trials of patented eye drops have been performed

Maskvos Helmholco vardo akių ligų mokslinio tyrimo institute.Stebėjo 87 ligonius.75 sergantiesiems buvo nustatytas II arba III stadijos akių sausumo sindromas.Tiriamų lašų dozes ir gydymo režimą nustatė individualiai (nuo 3 iki 12 kartų per dieną).Vaistų poveikį tyrė analizuojant Meibomo liaukučių išskiriamą sekretą,epitelio,junginės kraujo indų, prekornealinės plėvelės būklę,ašarų susidarymą,regėjimo pagerėjimą ir subjektyvius pojūčius.Stebėjimo trukmė 3-4 mėnesiai .Teigiamą efektą jau po 7 gydymo dienų pajuto 62 iš stebėtų 75 ligonių (5 vyrų ir 70 moterų nuo 27 iki 68 metų). Taip pat buvo tiriami 12 ligonių,kuriems diagnozuota postherpetinė epiteliopatija.Jie vaistus lašino 3-4 kartus per dieną.Per 14-23 dienas nuo gydymo šiais vaistais pradžios visiems stebėtiems ligoniams epiteliopatijos reiškiniai išnyko . Nustatyta , kad pateikti tyrimams akių lašai,kuriuose rasta nuo 5 iki 6,5% poligliukino,kurio molekulinė masė buvo nuo 50000 iki 70000, pH nuo 6,6 iki 7,7; santykinis klampumas nuo 2,8 iki 4,0zbuvo netoksiški,žmogaus organizmas juos įsisavino gerai,o pašalinio poveikio nepastebėta.Moscow Helmholtz Institute for the Study of Ophthalmology.In 87 patients, 75 patients were diagnosed with stage II or III eye dryness syndrome.The doses and treatment regimens of the drops tested were determined individually (3 to 12 times a day). secretion, epithelial, conjunctival blood vessels, pre-corneal membrane status, tear formation, visual improvement and subjective sensation.Observed for 3-4 months. After 7 days of treatment, 62 of 75 patients (5 men and 70 women aged 27 to 70) 68 years). 12 patients with postherpetic epitheliopathy were also studied. They were given three to four times daily dosing. Within 14-23 days of starting treatment with these drugs, all patients observed had resolved epitheliopathy. Eye drops containing 5 to 6.5% of polyglucin with a molecular weight of 50,000 to 70,000, pH 6.6 to 7.7 were found to be present; the relative viscosities from 2.8 to 4.0 z were non-toxic, well absorbed by the human body, and no adverse effects were observed.

Po atliktų klinikinių tyrimų rekomenduotas galiojimo laikas - 2 metai.After clinical trials, the recommended shelf life is 2 years.

Claims (2)

IŠRADIMO APIBRĖŽTISDEFINITION OF INVENTION l.Akių lašai iš polisacharido,buferinio tirpalo, konservanto ir vandens, besiskiriantys tuo, kad veiklioji dalis polisacharidas yra dekstranas,buferinis tirpalas yra boro rūgšties,natrio tetraborato ir natrio chlorido tirpalų mišinys,o konservantas yra p- hidroksibenzoinės rūgšties metilo esteris (metilparabenas).l.Eye drops of polysaccharide, buffer, preservative and water, characterized in that the active ingredient polysaccharide is dextran, the buffer is a mixture of boric, sodium tetraborate and sodium chloride solutions, and the preservative is a methyl ester of p-hydroxybenzoic acid. . 2.Akių lašai pagal I punktą, besiskiriantys tuo,kad komponentų santykis masės dalimis yra:2. Eye drops according to claim I, characterized in that the ratio by weight of the components is: dekstranas boro rūgštis natrio tetraboratas natrio chloridas metilparabenas vanduodextran boric acid sodium tetraborate sodium chloride methylparaben water 5,0 - 6,55.0 - 6.5 1,11 - 1,12 0,19 - 0,2 0,25 - 0,26 0,08 - 0,12 iki 100, o šio tirpalo pH yra nuo 6,2 iki 7,7.1.11 - 1.12 0.19 - 0.2 0.25 - 0.26 0.08 - 0.12 to 100 and the pH of this solution is 6.2 to 7.7.
LT97-015A 1997-02-05 1997-02-05 Eye drops LT4430B (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
LT97-015A LT4430B (en) 1997-02-05 1997-02-05 Eye drops

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
LT97-015A LT4430B (en) 1997-02-05 1997-02-05 Eye drops

Publications (2)

Publication Number Publication Date
LT97015A LT97015A (en) 1998-08-25
LT4430B true LT4430B (en) 1998-12-28

Family

ID=19721808

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
LT97-015A LT4430B (en) 1997-02-05 1997-02-05 Eye drops

Country Status (1)

Country Link
LT (1) LT4430B (en)

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU1310397A1 (en) 1981-02-06 1987-05-15 Эжен Бальтес, Жан де Ланнои и Людовик Родригез (BE) 2-/4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl/-acetic acids or their amides,or their nontoxic pharmaceutically acceptable salts showing spasmolytic and antihistaminic activity

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU1310397A1 (en) 1981-02-06 1987-05-15 Эжен Бальтес, Жан де Ланнои и Людовик Родригез (BE) 2-/4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl/-acetic acids or their amides,or their nontoxic pharmaceutically acceptable salts showing spasmolytic and antihistaminic activity
LT2553B (en) 1981-02-06 1994-02-28 Ucb Sa 2- (4-DIFENILMETIL) -1-PIPERAZINIL) -ACTO STYLE AND ITS AMIDES OR NON-TOXIC PHARMACEUTICAL SALTS, RESPIRATORY AND ANTIHISTAMIC ACTIVITY

Also Published As

Publication number Publication date
LT97015A (en) 1998-08-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI103714B (en) Gel-forming liquid medium composition
US5876744A (en) Highly bioadhesive and mucoadhesive compositions containing polyvinyl alcohol, polycarbophil and biopolymer for the treatment of skin conditions and as vehicles for active ingredients
Noreen et al. Terminalia arjuna gum/alginate in situ gel system with prolonged retention time for ophthalmic drug delivery
US5358706A (en) Muco-adhesive polymers
JP2569012B2 (en) New polysaccharide esters and their salts
JP3683595B2 (en) Cetirizine-containing antiallergic eye drop composition
CA2468771C (en) Pharmaceutical composition for use in ophthalmology and rhinology
JP6639480B2 (en) Aqueous ophthalmic solution and method for treating dry eye syndrome
CZ377192A3 (en) Process of purifying hyaluronic acid and a fraction of a pure hyaluronic acid for ophthalmological use
TW200402B (en)
JP6888754B2 (en) Pharmaceutical product that forms a gel in situ
CN102177180A (en) Alkylated semi-synthetic glycosaminoglycan ethers and methods of making and using the same
LT3873B (en) Compositions containing deprotonated hyaluronic acid associates and procrss for preparing same
JPH02504163A (en) cross-linked carboxypolysaccharide
US5645827A (en) Muco-adhesive polymers
DE69529063T2 (en) USE OF BIOPOLYMERS TO TREAT DIGESTIVE INJURY INJURIES
CN104814924A (en) Brinzolamide liposome eye preparation and preparation method thereof
EP0316174A1 (en) Aqueous preparation of 9-methyl-3-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-Pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one potassium salt
US5200180A (en) Pharmaceutical composition for the treatment of the human eye
Burgalassi et al. Larch arabinogalactan for dry eye protection and treatment of corneal lesions: investigations in rabbits
EP1912707B1 (en) Ophthalmic compositions containing mucoadhesive polysaccharides for the promotion of corneal re-epithelization
JP5184726B2 (en) Glucosamine-containing cataplasm
LT4430B (en) Eye drops
EP3331497B1 (en) A lubricant formulation of carbamoylethyl katira and a process for preparation thereof
KR100963611B1 (en) Eye drop composition containing alginic acid compound and its manufacturing method

Legal Events

Date Code Title Description
MM9A Lapsed patents

Effective date: 20020205