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KR970705999A - 타목시펜 및 타목시펜 유사체의 자궁향성 효과를 최소화시키는 방법 (a method for minimizing the uterotrophic effect of tamoxifen and tamoxifen analogs) - Google Patents

타목시펜 및 타목시펜 유사체의 자궁향성 효과를 최소화시키는 방법 (a method for minimizing the uterotrophic effect of tamoxifen and tamoxifen analogs) Download PDF

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KR970705999A
KR970705999A KR1019970701745A KR19970701745A KR970705999A KR 970705999 A KR970705999 A KR 970705999A KR 1019970701745 A KR1019970701745 A KR 1019970701745A KR 19970701745 A KR19970701745 A KR 19970701745A KR 970705999 A KR970705999 A KR 970705999A
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alkyl
radical
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KR1019970701745A
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English (en)
Inventor
헨리 율맨 브리안트
스티븐 안토니 폰타나
Original Assignee
스트링거 피터 지
일라이 릴리 앤드 캄파니
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Publication date
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Abstract

본 발명은 특정한 항에스트로겐 나프틸 화합물을 공동 투여함으로써,유방암을 치료 또는 예방하기 위해 투여되는 항에스트로겐 화합물인 비-스테로이드성 트리페닐에틸렌의 자궁향성 효과를 최소화하는 방법을 제공한다. 본 발명은 또한 이러한 약학 조성물을 제공한다.

Description

타목시펜 및 타목시펜 유사체의 자궁향성 효과를 최소화시키는 방법(A METHOD FOR MINIMIZING THE UTEROTROPHIC EFFECT OF TAMOXIFEN AND TAMOXIFEN ANALOGS)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (31)

  1. 유방암의 치료 또는 예방을 위해 하기 화학식(Ⅱ)의 비-스테로이드성 항에스트로겐 화합물을 여성에게 투여할때 하기 화학식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 동시에 또는 순차적으로 투여함을 포함하는, 하기 화학식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 자궁향성 효과를 최소화하는 방법 :
    상기식에서, R1은 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, R2는 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, 화학식(Ⅰ)의 n은 2 또는 3이고, R3는 1-피페리디닐, 1-피롤리디닐, 메틸-1-피롤리디닐, 디메틸-1-피롤리디닐, 4-모르폴리노, 디메틸아미노, 디에틸아미노 또는 1-헥사메틸렌이미노이고, R4는 H 또는 저급 알킬 라디칼이고 R5는 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 R4및 R5는 인접한 질소 원자와 결합하여 헤테로환상 라디칼을 형성하고, R6은 H 또는 저급 알킬 라디칼이고, R7은 H, 할로, OH, 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 인접한 벤젠 고리와 함께 나프틸 라디칼을 형성하는 부타-1,3-디에닐 라디칼이고, R8은 H 또는 OH이고, 화학식(Ⅱ)의 n은 2이다.
  2. 제1항에 있어서, 화학식(Ⅱ)의 화합물이, 식중 R4및 R5는 각각 메틸이고, R6은 에틸이고, R7은 H이고, R8은 H이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법.
  3. 제1항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이, 식중 R1및 R2는 각각 -OH이고, R3은 1-피페리디닐이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법.
  4. 제2항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이, 식중 R1및 R2는 각각 -OH이고, R3은 1-피페리디닐이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법.
  5. 제4항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이 그의 염산염인 방법.
  6. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서 화학식(Ⅰ)의 화합물이 화학식(Ⅱ)의 화합물과 동시에 투여되는 방법.
  7. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이 화학식(Ⅱ)의 화합물에 순차적으로 투여되는 방법.
  8. 약학적으로 허용가능한 담체, 부형제 또는 희석제와 함께, 유방암의 치료 또는 예방을 위해 여성에게 투여하는 하기 화학식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 제1성분의 효과량, 및 화학식(Ⅱ)의 화합물에 의해 유도되는 자궁향성 효과를 최소화시키기 위해 투여되는 하기 화학식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의약학적으로 허용가능한 염인 제2성분의 효과량을 포함하는 약학 조성물;
    상기식에서, R1은 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, R2는 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, 화학식(Ⅰ)의 n은 2 또는 3이고, R3는 1-피페리디닐, 1-피롤리디닐, 메틸-1-피롤리디닐, 디메틸-1-피롤리디닐, 4-모르폴리노, 디메틸아미노, 디에틸아미노 또는 1-헥사메틸렌이미노이고, R4는 H 또는 저급 알킬 라디칼이고 R5는 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 R4및 R5는 인접한 질소 원자와 결합하여 헤테로환상 라디칼을 형성하고, R6은 H 또는 저급 알킬 라디칼이고, R7은 H, 할로, OH, 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 인접한 벤젠 고리와 함께 나프틸 라디칼을 형성하는 부타-1,3-디에닐 라디칼이고, R8은 H 또는 OH이고, 화학식(Ⅱ)의 n은 2이다.
  9. 제8항에 있어서, 화학식(Ⅱ)의 화합물이, 식중 R4및 R5는 각각 메틸이고, R6은 에틸이고, R7은 H이고, R8은 H이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 약한 조성물.
  10. 제9항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이, 식중 R1및 R2는 각각 -OH이고, R3은 피페리디닐이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 약한 조성물.
  11. 제8항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물의 약학적으로 허용가능한 염이 염산염인 약학 조성물.
  12. 유방암의 치료 또는 예방을 위해 하기 화학식(Ⅱ)의 비-스테로이드성 항에스테로겐 화합물을 여성에게 투여할 때 동시에 또는 순차적으로 투여되어 하기 화학식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 자궁형성 효과를 최소화시키는데 유용한 약제의 제조에서의, 하기 화학식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 용도 :
    상기식에서, R1은 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, R2는 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, 화학식(Ⅰ)의 n은 2 또는 3이고, R3는 1-피페리디닐, 1-피롤리디닐, 메틸-1-피롤리디닐, 디메틸-1-피롤리디닐, 4-모르폴리노, 디메틸아미노, 디에틸아미노 또는 1-헥사메틸렌이미노이고, R4는 H 또는 저급 알킬 라디칼이고 R5는 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 R4및 R5는 인접한 질소 원자와 결합하여 헤테로환상 라디칼을 형성하고, R6은 H 또는 저급 알킬 라디칼이고, R7은 H, 할로, OH, 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 인접한 벤젠 고리와 함께 나프틸 라디칼을 형성하는 부타-1,3-디에닐 라디칼이고, R8은 H 또는 OH이고, 화학식(Ⅱ)의 n은 2이다.
  13. 제12항에 있어서, 화학식(Ⅱ)의 화합물이, 식중 R4및 R5는 각각 메틸이고, R6은 에틸이고, R7은 H이고, R8은 H이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 용도.
  14. 제12항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이, 식중 R1및 R2는 각각 -OH이고, R3은 1-피페리디닐이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 용도.
  15. 제12항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이 그의 염산염인 용도.
  16. 유방암의 치료 또는 예방을 위해 하기 화학식(Ⅱ)의 비-스테로이드성 항에스테로겐 화합물을 여성에게 투여할 때 화학식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 동시에 또는 순차적으로 투여함을 하기 화학식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 자궁향성 효과를 최소화시키는 방법 :
    상기식에서, R1은 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, R2는 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, 화학식(Ⅰ)의 n은 2 또는 3이고, R3는 1-피페리디닐, 1-피롤리디닐, 메틸-1-피롤리디닐, 디메틸-1-피롤리디닐, 4-모르폴리노, 디메틸아미노, 디에틸아미노 또는 1-헥사메틸렌이미노이고, R4는 H 또는 저급 알킬 라디칼이고 R5는 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 R4및 R5는 인접한 질소 원자와 결합하여 헤테로환상 라디칼을 형성하고, R6은 H 또는 저급 알킬 라디칼이고, R7은 H, 할로, OH, 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 인접한 벤젠 고리와 함께 나프틸 라디칼을 형성하는 부타-1,3-디에닐 라디칼이고, R8은 H 또는 OH이고, 화학식(Ⅱ)의 n은 2이다.
  17. 제16항에 있어서, 화학식(Ⅱ)의 화합물이, 식중 R4및 R5는 각각 메틸이고, R6은 에틸이고, R7은 H이고, R8은 H이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 용도.
  18. 제17항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이, 식중 R1및 R2는 각각 -OH이고, R3은 1-피페리디닐이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 용도.
  19. 제16항 내지 제18항 중 어느 한 항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이 그의 염산염인 방법.
  20. 유방암의 치료 또는 예방을 위해 하기 화학식(Ⅱ)의 비-스테로이드성 항에스테로겐 화합물을 여성에게 투여할 때 동시에 또는 순차적으로 투여되어 하기 화학식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 자궁향성 효과를 최소화시키기 위하여 사용되는 하기 화학식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염.
    상기식에서, R1은 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, R2는 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, 화학식(Ⅰ)의 n은 2 또는 3이고, R3는 1-피페리디닐, 1-피롤리디닐, 메틸-1-피롤리디닐, 디메틸-1-피롤리디닐, 4-모르폴리노, 디메틸아미노, 디에틸아미노 또는 1-헥사메틸렌이미노이고, R4는 H 또는 저급 알킬 라디칼이고 R5는 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 R4및 R5는 인접한 질소 원자와 결합하여 헤테로환상 라디칼을 형성하고, R6은 H 또는 저급 알킬 라디칼이고, R7은 H, 할로, OH, 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 인접한 벤젠 고리와 함께 나프틸 라디칼을 형성하는 부타-1,3-디에닐 라디칼이고, R8은 H 또는 OH이고, 화학식(Ⅱ)의 n은 2이다.
  21. 제20항에 있어서, 화학식(Ⅱ)의 화합물이, 식중 R4및 R5는 각각 메틸이고, R6은 에틸이고, R7은 H이고, R6은 H이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 화합물.
  22. 제21항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이, 식중 R1및 R2는 각각 -OH이고, R3은 1-피페리디닐이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 화합물.
  23. 제20항 내지 제22항 중 어느 한 항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이 그의 염산염인 화합물.
  24. 유방암의 치료 또는 예방을 위해 하기 화학식(Ⅱ)의 화합물을 여성에게 투여할 때 적절한 불활성 담체와 함께 공지된 방법으로 제조된 화학식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 및 하기 화학식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 혼합시키고, 하기 화학식(Ⅱ)의 화합물의 자궁향상 효과를 최소화시키기에 적합한 약학 조성물로 마감시킴을 포함하는, 약학 조성물의 제조 방법 :
    상기식에서, R1은 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, R2는 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, 화학식(Ⅰ)의 n은 2 또는 3이고, R3는 1-피페리디닐, 1-피롤리디닐, 메틸-1-피롤리디닐, 디메틸-1-피롤리디닐, 4-모르폴리노, 디메틸아미노, 디에틸아미노 또는 1-헥사메틸렌이미노이고, R4는 H 또는 저급 알킬 라디칼이고 R5는 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 R4및 R5는 인접한 질소 원자와 결합하여 헤테로환상 라디칼을 형성하고, R6은 H 또는 저급 알킬 라디칼이고, R7은 H, 할로, OH, 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 인접한 벤젠 고리와 함께 나프틸 라디칼을 형성하는 부타-1,3-디에닐 라디칼이고, R8은 H 또는 OH이고, 화학식(Ⅱ)의 n은 2이다.
  25. 제24항에 있어서, 화학식(Ⅱ)의 화합물이, 식중 R4및 R5는 각각 메틸이고, R6은 에틸이고, R7은 H이고, R8은 H이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법.
  26. 제25항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이, 식중 R1및 R2는 각각 -OH이고, R3은 1-피페리디닐이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법.
  27. 제24항 내지 제26항 중 어느 한 항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이 그의 염산염인 방법.
  28. 유방암의 치료 또는 예방을 위해 하기 화학식(Ⅱ)의 화합물을 여성에게 투여할 때 동시에 또는 순차적으로 투여되는 하기 화학식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 활성 성분으로서 포함하는, 하기 화학식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 자궁향성 효과를 최소화시키기 위한 제제 :
    상기식에서, R1은 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, R2는 -H, -OH, -O(C1-C4알킬), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6알킬) 또는 -OSO2(C4-C6알킬)이고, 화학식(Ⅰ)의 n은 2 또는 3이고, R3는 1-피페리디닐, 1-피롤리디닐, 메틸-1-피롤리디닐, 디메틸-1-피롤리디닐, 4-모르폴리노, 디메틸아미노, 디에틸아미노 또는 1-헥사메틸렌이미노이고, R4는 H 또는 저급 알킬 라디칼이고 R5는 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 R4및 R5는 인접한 질소 원자와 결합하여 헤테로환상 라디칼을 형성하고, R6은 H 또는 저급 알킬 라디칼이고, R7은 H, 할로, OH, 저급 알킬 라디칼이거나, 또는 인접한 벤젠 고리와 함께 나프틸 라디칼을 형성하는 부타-1,3-디에닐 라디칼이고, R8은 H 또는 OH이고, 화학식(Ⅱ)의 n은 2이다.
  29. 제28항에 있어서, 화학식(Ⅱ)의 화합물이, 식중 R4및 R5는 각각 메틸이고, R6은 에틸이고, R7은 H이고, R8은 H이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 제제.
  30. 제29항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이, 식중 R1및 R2는 각각 -OH이고, R3은 1-피페리디닐이고, n은 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 제제.
  31. 제28항 내지 제30항 중 어느 한 항에 있어서, 화학식(Ⅰ)의 화합물이 그의 염산염인 제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019970701745A 1994-09-20 1995-09-18 타목시펜 및 타목시펜 유사체의 자궁향성 효과를 최소화시키는 방법 (a method for minimizing the uterotrophic effect of tamoxifen and tamoxifen analogs) Ceased KR970705999A (ko)

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US08/308,904 US5554628A (en) 1994-09-20 1994-09-20 Method for minimizing the uterothrophic effect of tamoxifen and tamoxifen analogs
US08/308,904 1994-09-20
PCT/US1995/012345 WO1996009051A1 (en) 1994-09-20 1995-09-18 A method for minimizing the uterotrophic effect of tamoxifen and tamoxifen analogs

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