본 발명은 상기와 같은 과제들을 해결하고, 본 발명의 목적을 달성하기 위하여 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 화장품학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 화장료 조성물을 제공한다.
구체적으로, 본 발명의 하나의 양태로서, 화학식 1로 표시되는 발레클로린 또는 이의 화장품학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명의 다른 양태로서, 화학식 1로 표시되는 발레클로린 또는 이의 화장품학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 피부 탄력 증진 또는 주름 개선용 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명의 또 다른 양태로서, 화학식 1로 표시되는 발레클로린 또는 이의 화장품학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 피부 보습용 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명의 또 다른 양태로서, 화학식 1로 표시되는 발레클로린 또는 이의 화장품학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 항산화용 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명의 또 다른 양태로서, 화학식 1로 표시되는 발레클로린 또는 이의 화장품학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 피부 트러블 개선용 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명의 또 다른 양태로서, 발레클로린 또는 이의 식품학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 식품 조성물을 제공한다.
본 발명의 또 다른 양태로서, 발레클로린 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 의약외품 조성물을 제공한다.
본 발명에서는 하기 화학식 1로 표시되는 발레클로린 화합물 또는 이의 염을 포함하는 조성물을 제공한다.
[화학식 1]
본 발명에 있어서, "발레클로린(valechlorine)"은 상기 화학식 1로 표시되고, 분자식 C22H31ClO6, 분자량 458.93을 가지며, 발레클로린(valechlorine) 또는 (1S,6S,7S,7aS)-4-(Acetoxymethyl)-7-(chloromethyl)-7-hydroxy-1,6,7,7a-tetrahydro cyclopenta[c]pyran-1,6-diyl bis(3-methylbutanoate)로 명명되는 화합물로, 서양쥐오줌풀(Valeriana officialis L.)에 함유된 이리도이드(iridoid)로 분류되는 유기화합물이다.
본 발명은 발레클로린의 획득 방법에 특별히 한정되지 않으며, 당업계에 공지된 방법으로 화학적으로 합성하거나, 시판되는 물질을 사용할 수 있다.
본 발명의 화학식 1로 표시되는 발레클로린은 용매화된 형태뿐만 아니라 비-용매화된(unsolvated) 형태로 존재할 수도 있다. 본 발명의 발레클로린은 결정형 또는 무정형 형태로 존재할 수 있으며, 이러한 모든 물리적 형태는 본 발명의 범위에 포함된다.
본 발명에 따른 조성물에 있어, 상기 발레클로린의 함량은 조성물 전체 중량 대비 0.0001 내지 10 중량% 인 것이 바람직하다.
본 발명은 상기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 화장품학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 화장료 조성물을 제공한다.
또한, 구체적으로, 본 발명은 상기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 화장품학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 피부 미백용, 피부 탄력 증진 또는 주름 개선용, 피부 보습용, 항산화용 또는 피부 트러블 개선용 화장료 조성물을 제공할 수 있다.
본 발명에 있어서, "피부 미백"이라 함은 멜라닌 색소의 합성을 저해함으로써 피부 톤을 밝게 할 뿐만 아니라, 자외선, 호르몬 또는 유전에 기인한 기미나 주근깨 등의 피부 과색소 침착을 개선하는 것을 말한다. 본 발명의 일 실시예에서는, 화학식 1로 표시되는 화합물을 쥐의 멜라노마 세포(B-16 mouse melanoma cell)에 첨가한 후 멜라닌 총량을 측정한 결과, 상기 화합물을 첨가한 실험군의 경우 양성대조군에 비하여 상당히 우수한 멜라닌 총량 감소 효과를 나타내어, 화학식 1로 표시되는 화합물을 포함하는 조성물은 피부 미백 용도로 사용될 수 있음을 확인하였다(표 1).
본 발명에 있어서, "피부 탄력 증진"이란 피부가 쳐지거나 늘어지는 정도를 완화시켜주는 것으로, 엘라스틴으로 구성된 탄력섬유가 콜라겐(collagen)이라고 하는 교원섬유와 함께 존재하는데, 엘라스틴과 콜라겐이 충분히 존재하는 상태에서 피부 탄력이 유지되는 것을 말한다. 본 발명에 있어서, "주름 개선"이란 피부에 주름이 생성되는 것을 억제 또는 저해하거나, 이미 생성된 주름을 완화시키는 것을 말한다.
본 발명의 일 실시예에서는, 화학식 1로 표시되는 화합물을 인간 유래 섬유아세포의 배양액에 첨가한 후 콜라겐 합성 촉진 효과를 실험한 결과, 상기 화합물을 첨가한 실험군의 경우 양성대조군에 비하여 동일한 농도에서 약간 높은 콜라겐 합성 효과를 나타내었다(표 2). 또한, 본 발명의 일 실시예에서는, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물의 엘라스타제 활성 저해 효과를 실험한 결과, 발레클로린을 첨가한 실험군의 경우 우수한 엘라스타제 활성 저해 효과를 나타내었다(표 3). 이를 통해, 화학식 1로 표시되는 화합물을 포함하는 조성물은 피부 탄력 증진 또는 주름 개선 용도로 사용될 수 있음을 확인하였다.
본 발명에 있어서, "피부 보습"이란 피부에 수분감을 증가시켜주고, 촉촉한 상태를 유지시키는 것을 의미한다. 피부 보습 효과는 피부의 주름개선, 탄력도 증가에 도움을 줄 수 있다. 본 발명의 일 실시예에서는, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물의 우수한 콜라겐 합성 효과, 엘라스타제 활성 저해 효과를 나타내었는바, 화학식 1로 표시되는 화합물 포함하는 조성물은 피부 보습 용도로 사용될 수 있음을 확인하였다(표 2 및 3).
본 발명에 있어서, "항산화"란 세포 내 대사 또는 자외선의 영향으로 인한 산화적 스트레스에 따라 반응성이 높은 자유 라디칼(free radical) 또는 활성산소종(reactive oxygen species;ROS)에 의한 세포의 산화를 억제하는 것을 말하며, 자유 라디칼 또는 활성산소종을 제거하여 이로 인한 세포의 손상이 감소되는 것을 포함한다. 본 발명의 일 실시예에서는, 화학식 1로 표시되는 화합물의 자유라디칼 소거 활성을 측정한 결과, 상기 화합물을 첨가한 실험군의 경우 양성대조군에 비하여 더 우수한 항산화 효과를 나타내었다. 이를 통해 화학식 1로 표시되는 화합물을 포함하는 조성물은 항산화 용도로 사용될 수 있으며, 피부 미백, 탄력 증진, 주름 개선 및 피부 보습에 있어, 보조적인 역할로 작용할 수 있음을 확인하였다(표 4).
본 발명에 있어서, "피부 트러블"이란 대식세포에서의 과도한 일산화질소 생성으로 인하여 유발된 염증에 의해 발생할 수 있는 피부질환을 의미한다. 상기 피부 트러블은 염증과 관련된 피부질환이면 그 종류에 관계없이 모두 포함되며, 상기 염증과 관련된 피부질환의 비제한적인 예로는 아토피 피부염, 건선, 방사선, 화학물질, 화상 등에 의해 촉발되는 홍반성 질환, 산 화상, 수포성 피부병, 태선 모양 종류 질환, 알레르기에 기한 가려움증, 지루성 습진, 장미 여드름, 심상성 천포창, 다형 삼출성 홍반, 결절 홍반, 귀두염, 음문염, 원형 탈모증과 같은 염증성 모발 손실, 피부 T-세포 림프종 등이 있으며, 구체적으로, 피부발진, 여드름, 뾰루지, 주사(빨간 코) 등이 있으나 이에 제한되는 것은 아니다. 또한, 본 발명에서 사용되는 용어, "트러블 개선"이란 피부에 트러블이 생성되는 것을 억제 또는 저해하거나, 이미 생성된 트러블을 완화시키는 것을 말한다.
본 발명에 있어서, "항염증"이란 염증을 억제하는 것을 말하며, 상기 염증은 어떤 자극에 대한 생체조직의 방어반응의 하나로, 조직 변질, 순환 장애와 삼출, 조직 증식의 세가지를 병발하는 복잡한 병변을 말한다. 보다 구체적으로 염증은 선천성 면역의 일부이며 다른 동물에서처럼 인간의 선천성 면역은 병원체에 특이적으로 존재하는 세포 표면의 패턴을 인식한다. 식세포는 그런 표면을 가진 세포를 비자기로 인식하고 병원체를 공격한다. 만일 병원균이 신체의 물리적 장벽을 깨고 들어온다면 염증반응이 일어난다. 염증반응은 상처부위에 침입한 미생물들에 대한 적대 환경을 만드는 비특이적인 방어작용이다. 염증반응에서, 상처가 나거나 외부 감염체가 체내로 들어왔을 때, 초기단계 면역반응을 맡고 있는 백혈구들이 몰려들어 사이토카인을 발현한다. 따라서 세포 내 사이토카인의 발현양이 염증반응 활성화의 지표가 된다. 본 발명의 항염증은 피부에서 발병된 염증을 억제하는 것일 수 있다.
본 발명의 일 실시예에서는, 화학식 1로 표시되는 화합물의 NO 생성 억제력을 측정한 결과, 상기 화합물을 첨가한 실험군의 경우 양성대조군에 상응하는 정도의 항염증 효과를 나타내었다. 이를 통해 화학식 1로 표시되는 화합물을 포함하는 조성물은 피부 트러블 개선 용도로 사용될 수 있으며, 피부 미백, 탄력 증진, 주름 개선 및 피부 보습에 있어, 보조적인 역할로 작용할 수 있음을 확인하였다(표 5).
본 발명에 따른 화장료 조성물은 용액, 외용연고, 크림, 폼, 영양화장수, 유연화장수, 팩, 유연수, 유액, 메이크업베이스, 에센스, 비누, 액체 세정료, 입욕제, 선 스크린크림, 선오일, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션, 패취 및 스프레이로 구성된 군으로부터 선택되는 제형으로 제조할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
또한, 본 발명의 화장료 조성물은 일반 피부 화장료에 배합되는 화장품학적으로 허용 가능한 담체를 1 종 이상 추가로 포함할 수 있으며, 통상의 성분으로 예를 들면 유분, 물, 계면활성제, 보습제, 저급 알콜, 증점제, 킬레이트제, 색소, 방부제, 향료 등을 적절히 배합할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 화장료 조성물에 포함되는 화장품학적으로 허용 가능한 담체는 제형에 따라 다양하다.
본 발명의 제형이 연고, 페이스트, 크림 또는 젤인 경우에는, 담체 성분으로서 동물성 유, 식물성 유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크, 산화아연 또는 이들의 혼합물이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는, 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록사이드, 칼슘 실케이트, 폴리아미드 파우더 또는 이들의 혼합물이 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진제를 포함할 수 있다.
본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는, 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되며, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알콜, 벤질 벤조에이트, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일이 이용될 수 있으며, 특히, 목화씨 오일, 땅콩 오일, 옥수수 배종 오일, 올리브오일, 피마자 오일 및 참깨 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는, 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알콜, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 비누인 경우에는 담체 성분으로서 지방산의 알칼리 금속 염, 지방산 헤미에스테르 염, 지방산 단백질 히드롤리제이트, 이세티오네이트, 라놀린 유도체, 지방족 알콜, 식물성 유, 글리세롤, 당 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 다른 양태로서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 식품학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 식품 조성물을 제공한다.
또한, 구체적으로, 본 발명은 상기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 식품학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 피부 미백용, 피부 탄력 증진 또는 주름 개선용, 피부 보습용, 항산화용, 또는 피부 트러블 개선용 식품 조성물을 제공할 수 있다. 상기 화학식 1로 표시되는 발레클로린 화합물, 피부 미백, 피부 탄력 증진, 주름 개선, 피부 보습, 항산화 및 피부 트러블 개선은 상기에서 설명한 바와 같다. 상기 식품 조성물은 건강기능식품의 형태로 사용될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 식품 조성물에 포함된 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 식품학적으로 허용 가능한 염은 화학식 1로 표시되는 화합물을 포함하는 동식물, 이의 추출물, 이의 분획물 또는 이의 가공물의 형태로 포함될 수 있다. 또한 상기 조성물은 유효성분 이외에 식품학적으로 허용 가능한 식품보조첨가제를 포함할 수 있다.
본 발명에 있어서, "식품보조첨가제"란 식품에 보조적으로 첨가될 수 있는 구성요소를 의미하며, 각 제형의 건강기능식품을 제조하는데 첨가되는 것으로서 당업자가 적절히 선택하여 사용할 수 있다. 식품보조첨가제의 예로는 여러 가지 영양제, 비타민, 광물(전해질), 합성 풍미제 및 천연 풍미제 등의 풍미제, 착색제 및 충진제, 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알콜, 탄산음료에 사용되는 탄산화제 등이 포함되지만, 상기 예들에 의해 본 발명의 식품보조첨가제의 종류가 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 식품 조성물에는 건강기능식품이 포함될 수 있다. 본 발명에 있어서, "건강기능식품"이란 인체에 유용한 기능성을 가진 원료나 성분을 사용하여 정제, 캅셀, 분말, 과립, 액상 및 환 등의 형태로 제조 및 가공한 식품을 말한다. 여기서 "기능성"이라 함은 인체의 구조 및 기능에 대하여 영양소를 조절하거나 생리학적 작용 등과 같은 보건용도에 유용한 효과를 얻는 것을 의미한다. 본 발명의 건강기능식품은 당업계에서 통상적으로 사용되는 방법에 의하여 제조 가능하며, 상기 제조시에는 당업계에서 통상적으로 첨가하는 원료 및 성분을 첨가하여 제조할 수 있다. 또한 상기 건강기능식품의 제형 또한 건강기능식품으로 인정되는 제형이면 제한 없이 제조될 수 있다. 본 발명의 식품 조성물은 다양한 형태의 제형으로 제조될 수 있으며, 일반 약품과는 달리 식품을 원료로 하여 약품의 장기 복용 시 발생할 수 있는 부작용 등이 없는 장점이 있고, 휴대성이 뛰어나, 본 발명의 건강기능식품은 피부 미백, 피부 탄력 증진 또는 주름 개선, 피부 보습, 항산화 또는 피부 트러블 개선 효과를 증진시키기 위한 보조제로 섭취가 가능하다.
본 발명의 건강기능식품이 취할 수 있는 형태에는 제한이 없으며, 통상적인 의미의 식품을 모두 포함할 수 있고, 기능성 식품 등 당업계에 알려진 용어와 혼용 가능하다. 아울러 본 발명의 건강기능식품은 당업자의 선택에 따라 식품에 포함될 수 있는 적절한 기타 보조성분과 공지의 첨가제를 혼합하여 제조할 수 있다. 첨가할 수 있는 식품의 예로는 육류, 소세지, 빵, 쵸코렛, 캔디류, 스낵류, 과자류, 피자, 라면, 기타 면류, 껌류, 아이스크림류를 포함한 낙농제품, 각종 스프, 음료수, 차, 드링크제, 알콜 음료 및 비타민 복합제 등이 있으며, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물을 주성분으로 하여 제조한 즙, 차, 젤리 및 주스 등에 첨가하여 제조할 수 있다. 또한 동물을 위한 사료로 이용되는 식품도 포함한다.
본 발명의 또 다른 양태로서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 의약외품 조성물을 제공한다.
또한, 구체적으로, 본 발명은 상기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 피부 미백용, 피부 탄력 증진 또는 주름 개선용, 피부 보습용, 항산화용, 또는 피부 트러블 개선용 의약외품 조성물을 제공할 수 있다. 상기 화학식 1로 표시되는 발레클로린 화합물, 피부 미백, 피부 탄력 증진, 주름 개선, 피부 보습, 항산화 및 피부 트러블 개선은 상기에서 설명한 바와 같다.
본 발명의 의약외품 조성물에는 상기 성분 외에 필요에 따라 약학적으로 허용 가능한 담체, 부형제 또는 희석제를 더욱 포함할 수 있다. 상기 약학적으로 허용 가능한 담체, 부형제 또는 희석제는 본 발명의 효과를 해하지 않는 한 제한되지 않으며, 예를 들어 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제, 윤활제, 감미제, 방향제, 보존제 등을 포함할 수 있다.
본 발명의 약학적으로 허용 가능한 담체, 부형제 또는 희석제의 대표적인 예로는, 락토즈, 덱스트로스, 슈크로스, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 말티톨, 전분, 젤라틴, 글리세린, 아카시아 고무, 알지네이트, 칼슘포스페이트, 칼슘카보네이트, 칼슘실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 미정질 셀룰로즈, 폴리비닐 피롤리돈, 물, 메틸히드록시벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트, 광물유, 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 식물성 오일, 주사가능한 에스테르, 위텝솔, 마크로골, 트윈 61, 카카오지, 라우리지 등을 들 수 있다.
또한, 본 발명의 화학식 1로 표시되는 화합물을 의약외품으로 사용하는 경우, 추가로 동일 또는 유사한 기능을 나타내는 유효성분을 1종 이상 함유할 수 있다. 예컨대, 공지의 피부 미백, 탄력 증진, 주름 개선, 보습, 항산화 또는 항염증 성분을 포함할 수 있을 것이다. 추가적인 피부 미백, 탄력 증진, 주름 개선, 보습, 항산화 또는 항염증 성분을 포함하게 되면 본 발명의 조성물의 피부 미백, 탄력 증진, 주름 개선, 보습, 항산화 및 피부 트러블 개선 효과는 더욱 증가될 수 있을 것이다. 상기 성분 추가 시에는 복합 사용에 따른 피부 안전성, 제형화의 용이성, 유효성분들의 안정성을 고려할 수 있다. 상기 의약외품 조성물은 당업계에 공지된 미백 성분으로서, 코즈산(Kojic acid), 알부틴(Arbutin) 등과 같은 티로시나제 효소활성을 억제하는 물질, 하이드로퀴논(Hydroquinone), 비타민-C(L-Ascorbic acid); 당업계에 공지된 피부 탄력, 주름 개선 또는 보습 성분으로서, 레티노산, TGF, 동물 태반 유래의 단백질, 베툴린산 및 클로렐라 추출물; 당업계에 공지된 항산화 성분으로서, 페놀성 화합물, 플라보노이드, 토코페롤, 비타민 C, 셀레늄; 당업계에 공지된 항염증 성분으로서, 비스테로이드계로 플루페남산, 이부프로펜, 벤지다민, 인도메타신, 프레드니솔론, 덱사메타손, 알란토인, 아즈엔, 하이드로코티손; 및 이들의 유도체와 각종 식물 추출물로 구성되는 군으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상의 성분을 추가로 포함할 수 있다. 추가 성분은 전체 조성물 중량에 대하여 0.0001 중량% 내지 10 중량%로 포함될 수 있을 것이며, 상기 함량 범위는 피부 안전성, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물의 제형화 시의 용이성 등의 요건에 따라 조절될 수 있을 것이다.
본 발명의 의약외품 조성물은 소독 청결제, 샤워폼, 연고액, 물티슈, 코팅제 등을 예시할 수 있으나 이에 제한되는 것이 아니며, 의약외품의 제제화 방법, 용량, 이용방법, 구성성분 등은 기술분야에 공지된 통상의 기술로부터 적절히 선택될 수 있다.
또한, 본 발명의 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 개체의 피부에 도포하는 단계를 포함하는, 피부 미백, 피부 탄력 증진 또는 주름 개선, 피부 보습, 항산화 또는 피부 트러블 개선 방법에 사용될 수 있다. 상기 개체는 쥐, 가축, 인간 등을 포함하는 포유동물을 제한 없이 포함한다.