JPS6169721A - antifungal composition - Google Patents
antifungal compositionInfo
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- JPS6169721A JPS6169721A JP19196284A JP19196284A JPS6169721A JP S6169721 A JPS6169721 A JP S6169721A JP 19196284 A JP19196284 A JP 19196284A JP 19196284 A JP19196284 A JP 19196284A JP S6169721 A JPS6169721 A JP S6169721A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。(57) [Summary] This bulletin contains application data before electronic filing, so abstract data is not recorded.
Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は抗真菌組成物に関する。[Detailed description of the invention] [Industrial application field] FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to antifungal compositions.
トルナフテートは２−ナフチル−Ｎ−メチル−Ｎ−（３
−トリル）−チオカルバメートの化学名を持つ抗真菌剤
で、真菌類、特に白隋菌、小胞子菌、表皮糸状菌類に対
し選択的に抗菌性を示し、極低濃度でも有効であること
から広く抗真菌剤として用いられている。そして、この
トルナフテートは、通常はワセリンあるいはアルコール
類を基剤として用いられている。Tolnaftate is 2-naphthyl-N-methyl-N-(3
-Tolyl) - An antifungal agent with the chemical name thiocarbamate, which exhibits selective antibacterial properties against fungi, especially M. alba, microsporobacteria, and epidermophytes, and is effective even at extremely low concentrations. It is widely used as an antifungal agent. This tolnaftate is usually used with petrolatum or alcohol as a base.
しかしながら、ワセリンを基剤として用いたトルナフテ
ート含有軟膏は、患部適用後いつまでもベトベトして使
用感が想いと共に、薬物の基剤からの溶出速度が遅く、
さらに靴下環に付着するなどして、充分その効果が得ら
れない欠点があった。However, tolnaftate-containing ointments using vaseline as a base remain sticky for a long time after being applied to the affected area, and the dissolution rate of the drug from the base is slow.
Furthermore, it has the disadvantage that it adheres to the sock ring, making it difficult to obtain the desired effect.
また、アルコール類を基剤として用いたトルナフテート
含有液剤は、患部適用後短時間にアルコール類が揮発し
てしまい有効成分であるトルナフテートが微細晶として
析出し充分な効果が得られない欠点があった。In addition, tolnaftate-containing liquid preparations that use alcohol as a base have the disadvantage that the alcohol evaporates within a short time after application to the affected area, and the active ingredient tolnaftate precipitates as fine crystals, making it impossible to obtain sufficient effects. .
本発明者は、斯かる欠点を克服すべく鋭意研究ラリ（ね
た結果、トルナフテートの基剤としてアルコールにメチ
ルエチルケトン及びトリアセチンを配合せしめたものを
使用すれば、上記欠点がすべて解決され、患部適用後い
つまでもべとつかず。The inventor of the present invention has conducted extensive research to overcome these drawbacks, and has found that by using a mixture of alcohol with methyl ethyl ketone and triacetin as a base for tolnaftate, all of the above drawbacks can be solved, and after application to the affected area, Never sticky.
トルナフテートが微細晶として析出せず、かつ、患部で
長時１川その効襲を発揮できる抗真菌組成物が得られる
ことを見出し、第一発明を完成した。The first invention was completed by discovering that it is possible to obtain an antifungal composition in which tolnaftate does not precipitate as fine crystals and can exert its effect on the affected area for a long time.
１だ、トルナフテートの、基剤として、アルコール、メ
チルエチルケトン及びトリアセチンよりなる配合系に、
炭素数２〜１２のカルボン酸のモノグリセリド及び／又
はジグリセライドを添加することにより、史に治療効果
の優れた抗真菌組成物が得られることを見出し、’（（
二発明を完成した。1. Tolnaftate, as a base, a combination system consisting of alcohol, methyl ethyl ketone and triacetin,
We have discovered that an antifungal composition with excellent therapeutic effects can be obtained by adding a monoglyceride and/or diglyceride of a carboxylic acid having 2 to 12 carbon atoms.
Completed two inventions.
すなわち本発明の第一発明は１次の成分（ａ）〜（ｄ）
（ａ）トルナフテート ０．５〜３重量％（ｂ
）メチルエチルケトン ５〜３０重量％（ｃ）トリ
アセチン ５〜４０重！にチ（ｄ）アルコー
ル バランスを含有する抗真菌組成物を提
供するものである。That is, the first invention of the present invention comprises primary components (a) to (d)
(a) Tolnaftate 0.5-3% by weight (b
) Methyl ethyl ketone 5-30% by weight (c) Triacetin 5-40% by weight! An antifungal composition containing a (d) alcohol balance is provided.
また、本発明の第二発明は、次の成分値）〜（ｅ）（ａ
）トルナフテート ０．５〜３重量％（ｂｌ
メチルエチルケトン ５〜３０重−１％（ｃ）トリ
アセチン ５〜４０重横チ（ｄ）アルコール
バランス（ｅ）炭素数２〜１２のカル
ボン酸のモノグリセリ
ド及び／又はジグリセ
リ ド
１〜１ ０ 重 ３ｔ チ
を含有する抗真菌組成物を提供するものである。Further, the second invention of the present invention provides the following component values) to (e) (a
) Tolnaftate 0.5-3% by weight (bl
Methyl ethyl ketone 5 to 30% by weight (c) Triacetin 5 to 40% by weight (d) Alcohol balance (e) Monoglyceride and/or diglyceride of a carboxylic acid having 2 to 12 carbon atoms
The present invention provides an antifungal composition containing 1 to 10 weight 3t.
本発明に用いられるアルコールとしては、炭素数１〜２
０の脂肪族アルコールであって、例えばエチルアルコー
ル、メチルアルコール、フロビルアルコール、インプロ
ピルアルコール、ラウリルアルコール、ヘキサデシルア
ルコール、インステアリルアルコール、オクチルドデカ
ノール等が挙げられ、就中、エチルアルコール、イソプ
ロピルアルコール、ヘキサデシルアルコール、イソステ
アリルアルコールが好ましい。The alcohol used in the present invention has 1 to 2 carbon atoms.
0 aliphatic alcohols, such as ethyl alcohol, methyl alcohol, flobyl alcohol, inpropyl alcohol, lauryl alcohol, hexadecyl alcohol, instearyl alcohol, octyldodecanol, among others, ethyl alcohol, isopropyl Alcohol, hexadecyl alcohol and isostearyl alcohol are preferred.
本発明に用いられる炭素数２〜１２のカルボン唆のモノ
グリセリド及び／又はジグリセリドは、トルナフテート
の溶解助剤及びＢｔｒＲ１毛髪、爪への浸透助剤として
配合されるもので１例えば酢酸モノグリセリド、酢酸ジ
グリセリド、プロピオン酸モノグリセリド、プロピオン
酸ジグリセリド、酪酸モノグリセリド、酪酸ジグリセリ
ド、吉草酸モノグリセリド、吉草酸ジグリセリド、カプ
ロン酸モノグリセリド、カプロン酸ジグリセリド、エナ
ントａモノグリセリド、二ナンド酸ジグリセリド、カプ
リル酸モノグリセリド、カプリル酸ジグリセリド、ペラ
ルゴン酸モノグリセリド、ペラルゴン酸ジグリセリド、
カプリン酸モノグリセリド、カプリン酸ジグリセリド、
ウンデカン酸モノグリセリド、ウンデカン酸ジグリセリ
ド、ラウリン酸七ノグリセリド、ラウリンｒ疫ジグリセ
リド、２−エチルヘキサン酸モノグリセリド、２゛−エ
チルヘキサン酸ジグリセリド、モノカプリル酸モノカプ
ロン（ロジグリセライド、七ツカグリル酸モノラウリン
酸ジグリセライド、モノカプロン酸モノラウリン酸ジグ
リセライド、アセチ／ファツト、ヤシ油、パーム核油か
ら得られるモノまたはジグリセライドが挙げられる。こ
れらの炭素数２〜１２のカルボン酸のモノグリセリド及
び／又はジグリセリドは、本発明の抗真菌組成物にＯ〜
１０重大チの範囲で配合しうるが、その効果の点から１
〜１０重量％の範囲がより好ましい。The carbon-containing monoglyceride and/or diglyceride having 2 to 12 carbon atoms used in the present invention is blended as a solubilizing agent for tolnaftate and as a penetration agent into BtrR1 hair and nails. For example, acetic acid monoglyceride, acetic acid diglyceride, Propionate monoglyceride, propionate diglyceride, butyrate monoglyceride, butyrate diglyceride, valerate monoglyceride, valerate diglyceride, caproate monoglyceride, caproate diglyceride, enanthate monoglyceride, dinandoate diglyceride, caprylate monoglyceride, caprylate diglyceride, pelargonic acid monoglyceride , pelargonic acid diglyceride,
capric acid monoglyceride, capric acid diglyceride,
Undecanoic acid monoglyceride, undecanoic acid diglyceride, lauric acid heptanoglyceride, lauric acid diglyceride, 2-ethylhexanoic acid monoglyceride, 2'-ethylhexanoic acid diglyceride, monocaprylic acid monocaproic acid (rosiglyceride, heptagonylic acid monolauric acid diglyceride, monocaproic acid) Examples include mono- or diglycerides obtained from monolauric acid diglyceride, acetate/fat, coconut oil, and palm kernel oil. These mono- and/or diglycerides of carboxylic acids having 2 to 12 carbon atoms can be used in the antifungal composition of the present invention. O~
Although it can be blended within the range of 10, from the viewpoint of effectiveness,
The range of 10% by weight is more preferable.
本発明の抗真菌組成物は、トルナフテートの低沸点可溶
化剤としてメチルエチルケトン、中沸点可溶化剤として
トリアセチンが配合されており、本発明品を患部に適用
した場合、短時間でトルカが
フテートが析出するこｒない。更に、トルナフテートの
薬効が最大限に発揮できるよう、皮膚への浸透性を高め
る炭素数２〜１２のカルボン酸のモノグリセリド及び／
又はジグリセリドが配合されている。これらの可溶化剤
、浸透助剤とトルナフテートの効果が相俟って強力な抗
真菌作用を発揮するものである。The antifungal composition of the present invention contains methyl ethyl ketone as a low-boiling point solubilizing agent for tolnaftate and triacetin as a medium-boiling point solubilizing agent. I can't do it. Furthermore, in order to maximize the medicinal efficacy of tolnaftate, we have added monoglycerides and/or carboxylic acids having 2 to 12 carbon atoms to increase skin permeability.
Or it contains diglyceride. The effects of these solubilizers, penetration aids, and tolnaftate combine to exhibit a strong antifungal effect.
根土のｖ口く、本発明の抗ｊ髪菌組成物は、皮膚、毛髪
、爪Ｊ／ｃ対して外用で充分その祭埋作用を発揮し、副
作用も見られず極めて優れたものである。The anti-hair fungus composition of the present invention, which is applied externally to the skin, hair, and nails, sufficiently exerts its embedding effect on the skin, hair, and nails, and has no side effects and is extremely excellent. .
以下に実施例をあげて本発明を具体的に説明するが１本
発明は、これら実施例に制約されるものではない。The present invention will be specifically explained below with reference to Examples, but the present invention is not limited to these Examples.
実が但Ｐ？す１
■トルナフテート １．ｏ ｔｔ部
■カプリン酸モノグリセリド ５．０（■メ
チルエチルケトン ２５．０■トリアセチン
２５，０■エチルアルコール ４４
．０（′Ｄ〜■ｋ ７１４色ガラス瓶に秤量し、室温で
■が完全にＩＩ・ｊ（する１で攪拌したのち容器に充填
して製品とする。本品を皮屑に塗布した場合でも、長時
間にわたり結晶の析出は観察されなかった。The fruit is Tadap? 1 ■Tolnaftate 1. o tt part ■ Capric acid monoglyceride 5.0 (■ Methyl ethyl ketone 25.0 ■ Triacetin
25,0 ■ Ethyl alcohol 44
．． 0('D~■k 714 Weigh into a colored glass bottle, and at room temperature, ■ completely II・j(.) After stirring in step 1, fill it into a container and use it as a product. No crystal precipitation was observed over a long period of time.
しかし、■■の代りにエチルアルコール全５０重性部加
えたものは、皮膚に塗布した場合短時間で結晶が析出し
た。However, when a total of 50 parts by weight of ethyl alcohol was added instead of ■■, crystals precipitated in a short time when applied to the skin.
実施例２
■トルナフテート ２０ 重量部■カプ
リン酸モノグリセリド／
カプリン酸モノグリセリド（
７０：３０）の混合物 ８．０■メチル
エチルケトン １５．０■トリアセチン
３０．０■エチルアルコール ４５．０
実施例１と同様にして製品とする。本品を皮膚に塗布し
た場合でも、長時間にわたり結晶の析出は観察されなか
った。Example 2 ■ Tolnaftate 20 parts by weight ■ Mixture of capric acid monoglyceride/capric acid monoglyceride (70:30) 8.0 ■ Methyl ethyl ketone 15.0 ■ Triacetin
30.0 ■ Ethyl alcohol 45.0
A product is prepared in the same manner as in Example 1. Even when this product was applied to the skin, no crystal precipitation was observed over a long period of time.
実施例３
■トルナフテート １．０ 重量部
■メチルエチルケトン ２５．０■トリアセチン
２５．Ｏ■イソフロビルアルコール
４９．０実施例１と同様にして製品とする。本
品を皮膚に塗布した場合でも、長時間にわたり結晶の析
出は観察されなかった。Example 3 ■ Tolnaftate 1.0 parts by weight ■ Methyl ethyl ketone 25.0 ■ Triacetin 25. O ■ Isoflovir alcohol
49.0 A product is prepared in the same manner as in Example 1. Even when this product was applied to the skin, no crystal precipitation was observed over a long period of time.
実施例４
ボ齢１９〜３５才の足口督（汗庖状白専、畦間白寿）に
罹患している１５名を対象とし、初診後左右の足にｅ′
、′ｔ、ぼ同等の皮袋を有する患者に、二重盲１備法に
よｊ＋、；〜、Ｂ、Ｃの薬剤を１日２回朝夕、ｉｌ′ｉ
４４ ＋’Ｑ佑させた。てして、皮袋の改畳度合を、
試Ｅ、“ｊ；イ；Ｊ始饅２７心ｒ＞１目、４ノＡｌ ｎ
３１目に親察し、Ｆ記方法シで上り判′ノぜし之。姑果
を礪１表に示す。Example 4 The subjects were 15 people aged 19 to 35 years who were suffering from foot and mouth syndrome (sweat-like Hakusen, Unema Hakuju).
, 't, In a double-blind one-preparation method, drugs B and C were administered twice a day in the morning and evening to a patient with approximately the same skin pouch.
44 +'Q was given. Then, the degree of folding of the leather bag is determined by
Test E, "j;i; J beginning 27 hearts r > 1 st, 4 no Al n
On the 31st day, I looked into the situation and went up to the top using the F-notation method. The fruit is shown in Table 1.
叱用愁作Ｉ
Ａ：実施囲１の組成物（本発明品）
１３：′的ＩＭし１１のｔ且成１勿より、カプリン酸モ
ノグリセリドを除き、エチルアルコール
ｆ ４９ 貞！ｒｉ部としたもの（本兄明品）Ｃ：トル
ナフテート１．Ｏ’ｊ１５を會有するワセリン軟・）１
（比較品）
効果の判に法
有 効：皮袋の消失または著明なる改善が認められるも
の
やや有効：皮袋の改善が認められるもの無 効：皮袋が
不変で改善が認められないも増 悪：皮袋に増悪が認め
られたもの
第１表
ただし、比較品Ｃは使用後ベトベトして使用しづらいも
のであった。A: Composition of Example 1 (product of the present invention) 13: From the IM of 11 and 1 of course, capric acid monoglyceride was removed, and ethyl alcohol f 49 was added. ri part (produced by the manufacturer) C: Tolnaftate 1. Vaseline soft with O'j15) 1
(Comparison product) Effective according to the law: Effective: The leather bag disappears or significant improvement is observed. Somewhat effective: The leather bag shows improvement. Invalid: The leather bag remains unchanged and no improvement is observed. Deterioration: Deterioration was observed in the leather bag Table 1 However, Comparative Product C was sticky and difficult to use after use.
以上that's all
Claims (1)
アセチン ５〜４０重量％ （ｄ）アルコール バランス ２、次の成分（ａ）〜（ｅ）を含有する抗真菌組成物。 （ａ）トルナフテート ０．５〜３重量％ （ｂ）メチルエチルケトン ５〜３０重量％（ｃ）トリ
アセチン ５〜４０重量％ （ｄ）アルコール バランス （ｅ）炭素数２〜１２のカルボ ン酸のモノグリセリド及 び／又はジグリセリド１〜１０重量％[Claims] 1. An antifungal composition containing the following components (a) to (d). (a) Tolnaftate 0.5-3% by weight (b) Methyl ethyl ketone 5-30% by weight (c) Triacetin 5-40% by weight (d) Alcohol Balance 2. Fungal composition. (a) Tolnaftate 0.5-3% by weight (b) Methyl ethyl ketone 5-30% by weight (c) Triacetin 5-40% by weight (d) Alcohol balance (e) Monoglycerides and/or carboxylic acids having 2-12 carbon atoms diglyceride 1-10% by weight
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19196284A JPS6169721A (en) | 1984-09-13 | 1984-09-13 | antifungal composition |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19196284A JPS6169721A (en) | 1984-09-13 | 1984-09-13 | antifungal composition |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6169721A true JPS6169721A (en) | 1986-04-10 |
| JPH0577648B2 JPH0577648B2 (en) | 1993-10-27 |
Family
ID=16283340
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP19196284A Granted JPS6169721A (en) | 1984-09-13 | 1984-09-13 | antifungal composition |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6169721A (en) |
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Also Published As
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| JPH0577648B2 (en) | 1993-10-27 |
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