JPS5936608A - 新規貼付薬 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本願発明は薬物放出にすぐれ、且つ剥離時の痛みが緩和
された新規な医療用貼付薬に関するものである。

従来、天然ゴムを基剤とし、有効成分であるサリチル酸
エステル類および！−メントール等の薬物を添加してな
るシート状又はテープ状からなる貼付薬が知られている
。又、近年においてはブロック共重合体等の合成ゴムを
基剤として、これに薬物を含ませた貼付薬、あるいはア
クリル酸およびメタクリル酸のエステル共重合体等を基
剤とし、これに薬物を含ませた合成樹脂テープ製剤等が
知られているが、これらは過度の粘着性、剥離時の毛の
引張り、長時間貼付による痒み、気触れ、過度の白化と
いう皮膚に対する障害、又含まれた薬物が基剤の中を拡
散移動しにくいこと、更に皮膚の角質層のバリヤー機能
が高いことなどにより、有効量の薬物が皮膚から吸収さ
れにくい等の問題がまだ充分に解決されておらず、医療
用貼付薬としては十分なものではないのが現状である。

本願発明はこれらの技術的諸問題を解決すべく、鋭意研
究を重ね種々検討したところ、その末端基がビニル基で
あるジオルガノポリシロキサンと両末端基が活性水素原
子であるオルガノハイドロジエンポリシロキサンとを白
金又は白金化合物の存在下反応させて得られるオルガノ
ポリシロキサンを基剤成分とすることにより １）貼付時の適度な弾性 ２）皮膚への密着性 ３）皮膚への適度な粘着性 ４）剥離時の痛み及び膏体残り ５）痒み、気触れ、過度の白化等の皮膚障害６〉薬物の
放出性、持続性 等の条件について、満足しろる貼付薬が得られることを
見い出し、本発明を完成したものである。

即ち、本願発明は貼付薬の基剤成分として、その末端基
がビニル基であるジオルガノポリシロキサンと両末端基
が活性水素原子でオルガノハイドロジエンポリシロキサ
ンとを白金又は白金化合物の存在下、反応させて得られ
るオルガノポリシロキサンを用いることを大きな特徴と
するものである。当該オルガノポリシロキサンは、更に
詳細にはジオルガノポリシロキサン中のケイ素原子に結
合したビニル基とオルガノハイドロジエンポリシロキサ
ン中のケイ素原子に直結した水素原子が白金糸触媒の存
在下で付加反応するハイドロサイレーションによって硬
化するものをいい、いわゆる２液型ＲＴＶゴムと称され
るものである。又、当該、オルガノポリシロキサンを得
るために用いるジオルガノポリシロキサン及びオルガノ
ハイドロジエンポリシロキサンとしては、ＫＥ１０６−
ＬＴＶ（＠信越化学部）、ＫＥ−１０３ＲＴＶ　（＠信
越化学部）、ＫＥ−１０４ＧＥＬ　Ｃ＠信信越化部製、
Ｘ−３２−４６５−２Ａ、２Ｂ　（■信越化学部）、Ｙ
Ｅ−５６２６（−東芝シリコーン製〕。

ＴＳＥ−３０３２ＲＴＶ　Ｃ−東芝シリコーン製〕。

ＹＥ−５８２２（■東芝シリコーン製’３　、ＹＥ−５
８１８（■東芝シリコーン製）、５Ｈ−９５８３〔■ト
ーレシリコーン製）、５Ｈ−９５５５Ｃ■トーレシリコ
ーン製）、５Ｈ−９５８５（■トーレシリコーン製）、
５Ｅ−６７２１Ｃ＠トーレシリコーン製〕等が挙げられ
、これは広く市販されており容易に得ることができる。

本願発明の基剤成分を得る為、これらは適宜選択され組
み合わされて用いられるものである。

更に、本願発明の基剤成分について詳述する。

本願発明の貼付薬に基剤成分として用いられるオルガノ
ポリシロキサンは、その末端基がビニル基であるジオル
ガノポリシロキサン（以下、単にジオルガノポリシロキ
サンという）と両末端基が活性水素原子であるオルガノ
ハイドロジエンポリシロキサン（以下、単にオルガノハ
イドロジエンポリシロキサンという）を白金又は白金化
合物の存在下、反応させて得られるものである。

上記において、用いられるジオルガノポリシロキサンの
粘度は６００〜７００．０００センチポイズのものが本
発明の基剤成分を得るためには適しており好ましくは７
００〜７０．０００センチボイズのものである。

オルガノハイドロジエンポリシロキサンは、各種類のも
のが自由に用いることが出来る。

上記両者は、ジオルガノポリシロキサン１００重量部に
対して、オルガノハイドロジエンポリシロキサンを１〜
１００重量部、好ましくは２〜９重量部配合することに
より本願発明に通した基剤成分を得ることが出来るもの
である。

上記両者の反応に際しては、白金又は白金化合物が触媒
として用いられるが、その量は通常の触媒量で十分の効
果を得ることができる。

尚、上記触媒の添加はジオルガノポリシロキサン及びオ
ルガノハイドロジエンポリシロキサンとは別個に行なっ
てもよく、又オルガノハイドロジエンポリシロキサンに
事前に含有させて用いてもよい。

又、ジオルガノポリシロキサンとオルガノハイドロジエ
ンポリシロキサンとの白金又は白金化合物の存在下にお
ける反応温度は、室温付近では架橋硬化の進行が徐々で
あり、温度の上昇と共に架橋硬化が早くなる為、所望の
条件に基づき反応温度１反応時間は設定されねばならな
いが、通常θ〜１００℃であり、好ましくは２０〜５０
℃である。

又、反応時間は２４時間以内であり好ましくは３時間以
内である。

上記の配合及び方法によ、って得られた本発明の基剤成
分は２液型ＲＴＶシリコーンゴムには粘着性がないとの
通常の概念を打ち破り、貼付薬に十分に適した粘着性を
具備するものである。次に、ＲＴＶシリコーンゴムの本
願出願時における公知技術水準について述べる。ＲＴＶ
シリコーンゴムはその耐熱性、耐寒性、耐湿性、耐候性
、耐薬品性、電気絶縁性等の特徴を生かして電子機器の
ポツティング用、その他に利用されること及び異種材料
との接着性がないことが知られている。又、近年になっ
てエポキシエステル等を含有するオルガノハイドロポリ
シロキサンを使用することによって粘着性を持たす等の
種々の試みがなされていることも知られている。

しかし、上記した本願の基剤成分の特徴ある配合及び方
法は全く知られておらず、それを示唆する開示もなく、
本願発明の基剤成分に貼付薬に適した適度の粘着性を有
せしめたのは、本願発明者が最初になし得たことである
。

更にはこれを医療用貼付薬の基剤成分として用いたのも
本願発明者が最初である。

さて、上記した方法及び配合によって得られた基剤成分
には、薬効成分が配合されて貼付薬とされる。

本願貼付薬に配合される薬効成分としては、例えばサリ
チル酸、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、！
−メントール、カンフル、ハツカ油、チモール、ニコチ
ン酸ベンジルエステル、トウガラシエキス、カブサイシ
ン、オキシフェンブタシン、ペンタプシン。エプタゾシ
ン、フェナゾール、メピリゾール、ピロキシカム、ベン
ジダミン、チアラミド、ブフェキサマック、アセトアミ
ノフェン、およびイブプロフェン、アルクロフェナック
、アセメタシン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン
、ジクロフェナック、フェノプロフェン、ビルプロフェ
ン、ナプロキセン、スリンダンク、ベノキサプロフェン
、インドブフェン、メフェナム酸、トルメチン、メチア
ジン酸、プロチジン酸、プラノプロフェン、シンタール
、フェンブフェン、フェンチアザツク、ジフルニザール
。

ゾメピラック、ピメプロフェン、ペンダザック。

ミロプロフェン、アムフェナック、スプロフェン並びに
これらのエステル誘導体である皮膚刺激剤および鎮痛消
炎剤：フルフェナジン、チオリダジン、ジアゼパム、ク
ロルプロマジン、ニトロゼパム等の中枢神経作用剤：酢
酸ヒドロコルチゾン。

ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、トリアムシノロン
アセトニド、デキサメタシンリン酸エステル、メチルプ
レドニゾロン、酢酸ダイクロリシン。

酢酸メチルプレドニゾロン、フルオレノロンアセトニド
。酢酸デキサメタシン、デキサメタシン。

フルオロメソロン、ベタメタシンリン酸ナトリウム、ベ
タメタシン、吉草酸ベタメタシン、ホルモコルタール、
ピバル酸フルメタシン、プロピオン酸ベクロメタゾン、
フルドロキシコルチド、酪酸ヒドロコルチゾン、ジプロ
ピオン酸ベタメタシン。

フルオシノニド、プロピオン酸クロベタゾール。

吉草酸ジフルコルトロン、ハルジノニド、アムシノニド
、吉草酸酢酸プレドニゾロン等の副腎皮質ホルモン剤：
リドカイン、ベンシカイン、アミノ安息香酸エチル、塩
酸プロカイン、ジプカイン。

プロカイン等の局所麻酔剤：塩酸ジフェンヒドラミン、
クロルフェニラミン、ジフェニルイミダゾール、マレイ
ン酸クロルフェニラミン、グリチルレチン酸、リザベン
、ケトチフェン等の抗ヒスタミン剤及び抗アレルギー剤
：ハイドロサイアザイド、ベンドロフルナサイアザイド
、レセルピン等の降圧利尿剤：クロニジン等の抗高圧剤
：ペニシリン、テトラサイクリン、オキシテトラサイク
リン、クロルテトラサイクリン、クロラムフェニコール
、スルホンアマイド、オキシテトラサイクリン、硫酸フ
ラジオマイシン、エリスロマイシン。

塩酸テトラサイクリン、フラジオマイシン、ロイコマイ
シン、セファロスポリン、セファレキシン。

ネオマイシン硫酸塩、バシトラシン、カナマイシン、ス
トレプトマイシン、ゲンタマイシン、グラミジンＳ、ミ
カマイシン、コリスチン等の抗生物ＩＩ：塩化ベンザル
コニウム、ニトロフラゾン、ナイスクチン、アセトフル
フアミン、クロトリマゾール、ナリジクス、スルファメ
チゾール、トルナフテート、ペンタマイシン、アセメタ
シンＢ。

ピロールニドリン、ウンデシレン酸、ミコナシ−０ ル、トリコマイシン、バリオチン、ハロプロミジン、塩
酸シマゾール等の抗菌・抗真菌剤：サリチル酸、モクタ
ール、クリサロビン等の角質軟化剤：ニトログリセリン
、ニトログリコール、イソソルバイトシナイトレート、
塩酸パバベリン、ジピリダモール、ニフェジピン、ヘル
ペッサー、アダラード等の冠血管拡張剤：プロカテロー
ル、メプチン、ピンドロール、イソプロテノール、テオ
フィリン等の気管支喘息剤：ニトラゼパム、メブロパメ
ート等の抗てんかん剤；ブレオマイシン、アクラシノマ
イシン、アドリアマイシン、ペプレオマイシン、５−フ
ルオロウラシルおよびその誘導体、マイトマイシン等の
抗悪性腫瘍剤：フェノバルビタール、アモバルビタール
、コディン、カリプロマール、シフロバルビタール等の
催眠鎮静剤：ジキタリス、ジコキシン、ノイキノン等の
強心剤：テストステロン、エナント酸テストステロン。

トリエチステロン、メチルエストレノロン、メストラノ
ール、吉草酸エストラジオール、エチニルエストラジオ
ール等の性ホルモン剤：ビタミンＡ。

１ ビタミンＤ、ビタミンＥ、又はその他のビタミン類およ
びエルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、オ
タトチアミン、リボフラビン醋酸エステル等のビタミン
剤ニリン酸コディン、ピッルピン等の鎮咳去たん剤：リ
ゾチームおよびその他の消炎酵素剤：イシュリンおよび
その他の糖尿病治療剤：　Ｄ−ペニシラミン、ベスタチ
ン、レバミゾール、カルフェニール、ベラトニン等の免
疫に関与する薬剤：その他の抗けいれん剤：抗マラリア
剤ニブロスタグランデイン頬：すい臓ホルモン。

生薬エキス、抗潰瘍剤等が挙げられ、これら薬効成分は
一種又は二種以上が適宜配合されて用いられる。もちろ
ん、これらの薬物は単独で前記基剤成分に配合されても
よく、又ポリエチレングリコール、プロピレングリコー
ル、ベンジルアルコール、ブチルベンゾエート、ミリス
チン酸イソプロピル、ポリプルピレングリコール、クロ
タミトン。

エチレングリコール、ブチレングリコール、ジエチルセ
バケート、ジイソプロピルアジペート等の溶解剤に該薬
物を溶解させて用いてもよい。

２ 又、更に従来公知の経皮吸収促進剤や安定剤。

老化防止剤、香料、酸化防止剤、補強用充填剤。

増量無機充填剤、粘着剤等の添加剤、例えば水溶性高分
子であるポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン
、ポリアクリル酸、ビニルアルコール系共重合体環、又
可塑性高分子として酢酸ビニル共重合体、エチレン−酢
酸ビニル共重合体、ポリビニルブチラール等が、又、増
量無機充填剤としてシリカ、カオリン、タルク等が必要
に応じて配合される。

前記薬効成分は、前述した本願発明の特徴ある基剤成分
オルガノポリシロキサン１００重量部に対し、０．１〜
２５重量部、好ましくは０．２〜１５重量部配合される
。又必要に応じ配合される添加剤は分散基剤成分１００
重量部に対して５〜２０重量部、好ましくは７〜１５重
量部配合される。

次に薬効成分及び添加剤の配合方法について述べる。

薬効成分は、本願発明の基剤成分であるオルガノポリシ
ロキサンが前述した反応より得られた後、３ 前記した配合量を添加することが好ましい。

更に必要に応じて添加剤が該オルガノポリシロキサンの
架橋硬化をさまたげない範囲で、薬効成分の添加と同時
に、又はその後に、基剤成分に加えられる。

又、薬効成分及び添加剤の配合は前述の基剤成分を得る
ために用いられた同一槽の中で行なわれてよく、温度も
基剤成分を得る為の反応温度内で十分である。

薬効成分及び必要に応じては添加剤を基剤成分に混合す
る場合は、３時間以内で十分であり好ましくは１０分間
〜１時間である。

上記の如くして得られた基剤成分及び薬効成分、必要に
応じては添加剤の混合物は柔軟な支持体（例えばポリエ
チレン、ポリプロピレン、ポリブタジェン、エチレン−
酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリエステル、
ナイロンなどのフィルム又はシートあるいはこれからな
る多孔質体１発泡体そして紙、布、不織布、などの通気
性シート状物など）にドクターブレード、ドクターロー
ル４ 等の塗布機を用いて５０〜５００Ｐ好ましくは１００〜
２００庁の厚さに展延し、室温〜１５０℃好ましくは４
０〜８０℃で３分〜２４時間好ましくは１５〜４０分間
加熱し架橋硬化の処理を行なう。その後、表面を剥離処
理がほどこされた剥離紙、セロファン又はポリエチレン
、ポリプロピレン等のプラスチックフィルムで覆い所望
の大きさに切断して本願発明の目的物とするが、あるい
は一旦熱に対し安定性の良い支持体に展延後、前記した
加熱、架橋硬化の処理を行ないその後目的とする合成樹
脂、布等の支持体で覆った後圧着転写させ、所望の大き
さに切断し本願発明の目的物とすることもできる。

上記の方法は目的とする支持体に応じて適時、選択する
ことができる。

次に本願発明の貼付薬の効果について述べる。

前述の如くして、得られた本願発明の貼付薬は、人体の
皮膚に対し適度の密着性と粘着力を持ち、しかも長時間
貼付し続けても全く気触れ等の副作用もなく、剥離時の
毛の引張り、角質の破壊も起こさず、又一度貼付したも
のを剥離し、再度貼付　　Ｑ しても初回の密着力と粘着力を有する等の大きな特徴を
有するものである。

又、薬物の放出性もよく理想的な貼付薬として産業上非
常に有用である。

尚、本願発明の効果は前述した如く、特徴ある基剤成分
によるものであることは勿論である。

上述の効果について以下、試験例においてこれを説明す
る。試験例において実施例及び参考例とあるは本願明細
書において後述されているそれをさすものである。

試験例１　　皮膚刺激試験 実施例１及び２の貼付薬、市販品Ａ及びＢの２種の貼付
薬を用い、健康男子志願者３０名を被験者として、背部
に２４時間連続貼付した。剥離後、３０分及び２４時間
経過後の皮膚変化程度を観察し皮膚刺激度を判定した。

皮膚刺激判定基準は下記の通りである。

変化なし　　− 微弱な発赤　士 　　Ｇ 明瞭な発赤　　十 重篤な気触　　丑 尚、市販品Ａとは基剤としてスチレン−イソプレン、ス
チレン共重合体、薬物はサリチル酸グリコール含有のも
のであり、市販品Ｂとは基剤として天然ゴム士合成ゴム
、薬物はサリチル酸グリコール含有のものである。

試験結果を表１に示すが、本発明による実施例１及び２
は市販品Ａ及びＢに比較、皮膚刺激性においてきわだっ
た有為差を示しており、本発明の有用性を実証している
。

７ ｔ１ 表１２４時間連続貼付 上記の結果から明らかな如く、本願発明の貼付薬は人に
対する皮膚刺激は全く見られなかった。

試験例２　　ヒトでの経皮吸収試験 被験者として５名の健康男子志願者の背部皮膚面に２Ｘ
２ＣＩＪの大きさに裁断した、本発明による実施例３の
製品と参考例１の製品を８時間連続貼付し、剥離後その
粘着剤中の残存薬物量を高速液体クロマトグラフィーに
より定量し、ネオ期含量との比より薬物の経皮吸収率（
％）を求めた。

試験結果を表２に示すが、本発明になる製品は薬物放出
性及び経皮吸収が非常に良く、本発明の有用性をうらづ
けるものであった。

　ｑ 表２ 本願発明の貼付薬は、経皮吸収試験においても大変すぐ
れた結果を示した。

試験例３　　使用感比較試験 １０名の被験者に本発明の実施例１及び２、比較例とし
て市販のテープ製剤Ａ及びＢの４種のテープ製剤（各８
×４ＣＩ１１）を用いて前腕表部側に貼付し、８時間後
剥離した。その結果を表３に示すが、本発明の実施例１
及び２は市販のテープ製剤Ａ及びバンプ剤Ｂに比較、有
為に優れていることが判０ 明、本発明の有用さをうらづけるものであった試験項目 イ）密着性 貼付中を通して 良くついているもの　　　　・・◎ 端の部分がはがれているもの・・Ｏ 半分以上はがれたもの　　　・、× 口）速効性（刺激を感じはじめる時間）５分以内　　　
・・・◎ ５〜１０分以内・・・０ １０分以上　　・・・× ハ）持続性（刺激がなくなるまでの時間）４時間以上　
　・・・◎ ２〜４時間　　・・・０ ２時間以内　　・・・× 二）刺激の強さ 非常に強い　　・・・◎ 強い　　　　　　・・・○ 弱い　　　　　・・・× １ ホ）剥離時の痛み 容易にはがせる・・・◎ 痛みを感じる　・・・０ 強い痛みがある・・・× へ）剥離時の再貼付 ５回以上の再貼付・・◎ つかない　　　　・・× ト）膏体残り 全熱ない　　　・・・◎ 少しあり　　　　・・・Ｏ かなりある　　・・・× 尚、市販品Ａ及びＢとは、前記試験例１に用いたものと
同じものである。

２ 表３ ２３ 以上の結果から明らかな如く、本願発明の貼付薬は密着
性、速効性、持続性、刺激の強さ、剥離時の痛み、剥離
時の再貼付及び膏体残りに関しても好結果を得た。

以上の試験結果から明らかな様に、ジオルガノポリシロ
キサンとオルガノハイドロジエンポリシロキサンを白金
又は白金化合物の存在下、反応させて得られるオルガノ
ポリシロキサンを基剤成分とすることを特徴とする本願
発明は、従来の貼付薬の持つ欠点を解消した新しい型の
貼付薬ということができる。

以下、本願発明を実施例により更に具体的に説明する。

但し、本願発明は実施例のみに限定されるものではない
ことは勿論である。

尚、実施例において部とあるのは全て重量部を示す。

実施例１ ２５”Ｃで４．０００センチボイズの末端基がビニル基
Ａ を有するジオルガノポリシロキサンであるＴＳＥ−３０
３２ＲＴＶ（■東芝シリコーン社製〕１００部と２５”
ｃで２５０センチボイズの両末端基が活性水素原子を有
するオルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有
ずみのＹＥ−５８２２Ｂ　（＠１東芝シリコーン社製〕
　９部を３０℃にて１０分間攪拌混合した。ついでβ−
メントール６．５部とサリチル酸グリコール６．５部と
を添加し、２０分間混合した。

得られた混合物をポリブタジェンシートに１００Ｐの厚
さになるように展延し、２５分間加熱させ表面を剥離処
理がほどこされた剥離紙で覆い、所望の大きさに切断し
製品とした。このものを人体に貼付したところ、適度な
密着性と粘着性を備え薬効による刺激が持続し、更に剥
離時の毛の引っ張り、長時間貼付してのかぶれもなく、
今までにない優れた貼付薬であるということが証明され
た。本実施例で得ちれた貼付薬による皮膚刺激試験の結
果を試験例１で前述する。

５ ４ 実施例２ ２５℃で４　、０００センチボイズの末端基がビニル基
を有するジオルガノポリシロキサンであるＫＥ−１０６
ＬＴＶ（＠信越化学部）１００部と６℃で２５０センチ
ポイズの両末端基が活性水素原子を有するオルガノハイ
ドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみのＹＥ−５８
２２Ｂ　Ｃ＠東芝シリコーン社製〕７．５部とを５℃に
て５分間攪拌混合したついで！−メントール６部、サリ
チル酸グリコール６部とを添加し、１５分間混合した。

得られた混合物を剥離処理がほどこされた剥離紙上に展
延し２０分間加熱硬化させた後、ポリエチレンフィルム
で覆い圧着転写した。所望の大きさに切断し消炎鎮痛貼
付薬とした。このものを人体に使用したところ、実施例
１と同様の効果を示した。

実施例３ ５℃で４．０００センチボイズの末端基がビニル基を有
するジオルガノポリシロキサンであるＴＳＥ−３０３２
ＲＴＶ（■東芝シリコーン社製〕１００６ 部と２５℃で２５０センチポイズの両末端基が活性水素
原子を有するオルガノハイドロジエンポリシロキサンで
白金含有ずみのＹＥ−５８２２Ｂ（［東芝シリコーン社
製〕　７部を２５℃にて５分間よく混合した。ついでエ
チレングリコール１８部に溶解させたケトプロフェン３
．８部を添加し１５分間攪拌混合して均一に分散させた
。得られた混合物を剥離紙に５０．−の厚さになるよう
に展延し２５分間加熱硬化させた後、厚さ５００Ｐのポ
リブタジェンシートで覆い圧着転写させ、所望の大きさ
に切断製品とした。この貼付薬の粘着剤層におけるケト
プロフェンの量は１６５ｐ４／　ｃＪであった。

実施例４ ５℃で４，０００センチボイズの末端基がビニル基を有
するジオルガノポリシロキサンであるＫＥ−ＩＱ６ＬＴ
Ｖ（＠Ｉ信信越化部製　１００部と２５℃で６００〜１
　、０００センチポイズの両末端基が活性水素原子を有
するオルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有
ずみのＴＳＥ−３０３２ＲＴＶ−７ Ｂ〔−東芝シリコーン社製〕９部とを２５℃にて１０分
間攪拌混合した。ついでクロタミトン５部に溶解させた
インドメタシン３．５部を添加し２０分間混合して十分
にまぜ合せた。得られた混合物を剥離紙に１０〜本の厚
さになるように展延し３０分間加熱硬化させた後、ポリ
ブタジェンシートで覆い圧着転写させ所望の大きさに切
断し製品とした。

実施例５ ２５℃で４，０００センチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＫＥ−１０６Ｌ
ＴＶ（■信越化学製〕１００部と２５℃で２５０センチ
ボイズの両末端基が活性水素原子を有するオルガノハイ
ドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみのＹＥ−５８
２２Ｂ　（＠東芝シリコーン社製〕８部とを３０℃にて
２０分間混合攪拌した。

ついでジエチルセバケート７部に熔解させたフルルビプ
ロフェン３．６部を添加し１５分間混合して均一なもの
にした。得られた混合物をナイロン支持体（商品名ニア
イニルＮ−１０７０，■旭化成製８ ）に１０ｏＰの厚さになるように展延し、５分間加熱硬
化させた後、表面をセロファンで覆い所望の大きさに切
断し製品とした。

実施例６ ２５℃で７０．０００センチポイズの末端基がビニル基
を有するジオルガノポリシロキサンであるＹＥ−５６２
６（−東芝シリコーン社製〕１００部と５℃で６００〜
ｉ　、　ｏｏｏセンチポイズの両末端基が活性水素原子
を有するオルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金
含有ずみのＴＳＥ−３０３２ＲＴＶ−Ｂ（■東芝シリコ
ーン社製）９部とを２５℃にて１０分間攪拌混合した。

ついでケトプロフェン３．６部とポリビニルブチラード
７．５部とを溶解させたエチルアルコール１０部を添加
し５０℃に加熱しながら１５分間よく混合した。得られ
た混合物をポリブタジェンシートに１００−の厚みで展
延し２０分間加熱硬化させた後、表面を剥離紙で覆い所
望の大きさに切断し製品とした。

９ 実施例７ ２５℃で１，１００センチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＫＥ−１０３Ｒ
ＴＶ（■信越化学製〕１００部と２５℃で２０５センチ
ボイズの両末端基が活性水素原子を有するオルガノハイ
ドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみのＹＥ−５８
２２Ｂ　（■東芝シリコーン社製〕８部とを０℃にて５
分間攪拌混合した。

ついでサリチル酸メチル５部、ｌ−メントール４部、カ
ンフル３部とを添加し２０分間攪拌しながら均一にまぜ
合わせた。得られた混合物を不織布上に２００．／＃の
厚さで展延し２０分間加熱硬化させた後表面をセロファ
ンで覆い所望の大きさに切断し製品とした。人体に貼付
した所、実施例１と同様の硬化を示した。

実施例日 ５℃で７００センチボイズの末端基がビニル基を有する
ジオルガノポリシロキサンであるＫＥ−１０４ＧＥＬ（
■信越化学部）　１００部と５℃で８０セ０ ンチポイズの両末端基が活性水素原子であるオルガノハ
イドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみのＣａｔｌ
　Ｏ４（ｆｌｉｔ信越化学製〕１０部とを３０　’Ｃに
て８分間よく混合した。ついで吉草酸ベタメタシン０．
０３部を添加し２０分間攪拌し混合した。得られた混合
物を剥離紙に５０Ｐ厚さに展延し３０分間加熱硬化させ
た後、ポリエチレンフィルムで覆い圧着転写、所望の大
きさに切断し製品となした。

実施例９ ２５℃で４，０００センチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＫＥ−１０６Ｌ
ＴＶ（＠信越化学製〕１００部と２５℃で２５０センチ
ボイズの両末端基が活性水素原子であるオルガノハイド
ロジエンポリシロキサンで白金含有ずみのＹＥ−５８２
２Ｂ　（＠東芝シリコーン製〕　９部とを２５℃にて１
０分間攪拌混合した。ついでジイソプロピルアジペート
５部に溶解したアルクロフヱナソク３．５部を添加し、
均一になるように混合した。得られた混合物をポリブタ
ジェンシ１ 一トに１００Ｐの厚さになるように展延し、２０分間加
熱硬化させた。表面をセロファンで覆い所望の大きさに
切断し製品とした。

実施例１０ ５℃で４　、０００センチポイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＴＳＥ−３０３
２ＲＴＶ（■東芝シリコーン製〕１００部と２５℃で２
５０センチボイズの両末端基が活性水素原子であるオル
ガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみのＹ
Ｅ−５８２２Ｂ（＠東芝シリコーン製〕８部とを４０℃
にて５分間よく混合した。ついでエチルアルコール８部
に熔解させたポリ酢酸ビニル６．５部とジピリダモール
４部とを添加し、４０℃で１５分間均一になるようによ
く混合攪拌した。得られた混合物を不織布に１００％の
厚さで展延、３５分間加熱硬化させた。表面を剥離紙で
覆い所望の大きさに切断し製品とした。

２ 実施例１１ ５℃で７０，０００センチポイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＹＥ−５６２６
（■東芝シリコーン製〕１００部と２５℃で６００〜１
　、０００センチボイズの両末端基が活性水素原子を有
するオルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有
ずみのＴＳＥ−３０３２ＲＴＶ−Ｂ〔■東芝シリコーン
製〕１０部とを３０℃にて１５分間攪拌混合した。つい
で、インドメタシン３．６部をクロタミトン５部に溶解
させたものを添加し、１００℃で３分間部合し分散させ
た。得られた混合物を剥離紙に５０．／＃の厚さで展延
し、２０分間加熱硬化させた。表面をポリエチレンフィ
ルムで覆い圧着転写させ、所望の大きさに切断し製品と
した。

実施例Ｉ２ ２５”Ｃで１，０１２センチボイズの末端基がビニル基
を有するジオルガノポリシロキサンであるＸ−３２−４
６５−２Ａ　（■信越化学製〕１００部に６℃で６０２
センチポイズの両末端基が活性水素原子を３ 有するオルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含
有ずみのＸ−３２−４６５−２Ｂ　（■信越化学製〕９
５部を加え３０℃にて１０分間攪拌混合した。

ついで、ジエチルセバケート１１部に溶解させたケトプ
ロフェン６．３部を添加し３０℃にて３０分間よく混合
した。得られた混合物をポリブタジェンシートに１００
−の厚さで展延し、２５分間加熱し硬化させた。表面を
剥離紙で覆い所望の大きさに切断し製品とした。

参考例１ アクリル系粘着剤〔商品名：ＳＫダイン１００２■綜研
化学社製〕１００部に、エチレングリコール６．５部に
溶解させたケトプロフェン１６４部を添加、攪拌混合し
、剥離紙に乾燥後の厚さが５０Ｐになるように展延し、
加熱乾燥させた後、ポリブタジェンフィルムで覆い圧着
転写させ製品となした。

４ 手続ネ甫正書（自発） 特許庁長官　　若　杉　和　夫　殿 １、事件の表示 昭和５７年　特許願第１４７４２５号 ２、発明の名称 新規貼付薬 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 住所　　佐賀県鳥栖市田代大官町４０８番地４、補正命
令の日付　　　　自発 手続補正書　（帥） １、事件の表示 昭和５７年　　特許願第１４７４２５号２、発明の名称 新規貼付薬 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 ４、補正命令の日付　　自発 ５、補正の対象 別紙 実施例１３ ５℃で８０，０００センチポイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＭＤＸ−４−４
２１０＜ダウコーニング社製＞　ｉｏｏ部と５°Ｃで１
２００センチボイズの両末端基が活性水素原子であるオ
ルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみの
硬化剤（ダウコーニング社製）４部とを３０℃にて８分
間よく混合した。ついでｌ−メントール６．５部とサリ
チル酸グリコール６．５部とを添加して２０分間混合し
た。得られた混合物を不織布に１００Ｐの厚さになるよ
うに展延し、２０分間加熱硬化させ表面を剥離処理がほ
どこされた剥離紙で覆い所望の大きさに切断し製品とし
た。

このものを人体に貼付したところ実施例１と同様の効果
を示した。

実施例１４ ２５℃でｓｏ、ｏｏｏセンチボイズの末端基がビニル基
を有するジオルガノポリシロキサンであるＮＤＸ−４−
４２１０（ダウコーニング社製）１００部と２５℃で１
２００センチポイズの両末端基が活性水素原子であるオ
ルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみの
硬化剤（ダウコーニング社製）４．２部とを２５”Ｃに
て１０分間よく混合した。ついでエチレングリコール５
部に溶解させたケトプロフェン１部を添加し１２分間攪
拌混合して均一に分散させた。得られた混合物を不織布
に２００Ｐになるように展延し、５分間加熱硬化させた
後、表面をポリプロピレンフィルムで覆い所望の大きさ
に切断し製品とした。

実施例１５ ２５℃で８０，０００センチボイズの末端基がビニル基
を有するジオルガノポリシロキサンであるＮＤＸ−４−
４２１０（ダウコーニング社製）１００部と２５℃で１
２００センチボイスの両末端基が活性水素原子であるオ
ルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金金をずみの
硬化剤（ダウコーニング社製）１１．９部とを３０℃に
て１５分間よく混合した。ついでケトプロフェン１部、
ａ−メントール３部及びりロタミド２０．５部とを添加
、２０分間攪拌して均一に分散させた。得られた混合物
をナイロン−ポリエステル支持体に２００−の厚さにな
るように展延し、２０分間加熱硬化させた後、表面をポ
リプロピレンフィルムで覆い所望の大きさに切断し製品
とした。

手続補正書　（自船 特許庁長官　　若　杉　和　夫　殿 １、事件の表示 昭和５７年　　特許願第１４７４２５号２、発明の名称 新規貼付薬 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 ４、補正命令の日付　　自発 ５、補正の対象 発明の詳細な説明の欄 ６、補正の内容 別紙の通り（補正の対象の欄に記載した事項以外は内容
に変更なし） 明　　　細　　　書 １、発明の名称 新規貼付薬 ２、特許請求の範囲 １、その末端基がビニル基であ°るジオルガノポリシロ
キサンと、両末端基が活性水素原子であるオルガノハイ
ドロジエンポリシロキサンとを、白金又は白金化合物の
存在下反応させて得られるオルガノポリシロキサンを基
剤成分とし、これに薬効成分を配合させてなることを特
徴とする新規貼付薬。

２、その末端基がビニル基であるジオルガノポリシロキ
サンの粘度が６００〜７００　、０００センチボイズで
あることを特徴とする特許請求の範囲第一項記載の新規
貼付薬。

３ｏ　　発明の詳細な説明 本願発明は薬物放出にすぐれ、且つ剥離時の痛みが緩和
された新規な医療用貼付薬に関するものである。

従来、天然ゴムを基剤とし、有効成分であるサリチル酸
エステル類および！−メントール等の薬物を添加してな
るシート状又はテープ状からなる貼付薬が知られている
。又、近年においてはブロック共重合体等の合成ゴムを
基剤として、これに薬物を含ませた貼付薬、あるいはア
クリル酸およびメタクリル酸のエステル共重合体等を基
剤とし、これに薬物を含ませた合成樹脂テープ製剤等が
知られているが、これらは過度の粘着性、剥離時の毛の
引張り、長時間貼付による痒み、気触れ、過度の白化と
いう皮膚に対する障害、又含まれた薬物が基剤の中を拡
散移動しにくいこと、更に皮膚の角質層のバリヤー機能
が高いことなどにより、有効量の薬物が皮膚から吸収さ
れにくい等の問題がまだ充分に解決されておらず、医療
用貼付薬としては十分なものではないのが現状である。

本願発明はこれらの技術的諸問題を解決すべく、鋭意研
究を重ね種々検討したところ、その末端基がビニル基で
あるジオルガノポリシロキサンと両末端基が活性水素原
子であるオルガノハイドロジエンポリシロキサンとを白
金又は白金化合物の存左下反応させて得られるオルガノ
ポリシロキサンを基剤成分とすることにより １）貼付時の適度な弾性 ２）皮膚への密着性 ３）皮膚への適度な粘着性 ４）剥離時の痛み及び膏体残り ５）痒み、気触れ、過度の白化等の皮膚障害６）薬物の
放出性、持続性 等の条件について、満足しうる貼付薬が得られることを
見い出し、本発明を完成したものである。

即ち、本願発明は貼付薬の基剤成分として、その末端基
がビニル基であるジオルガノポリシロキサンと両末端基
が活性水素原子でオルガノハイドロジエンポリシロキサ
ンとを白金又は白金化合物の存在下、反応させて得られ
るオルガノポリシロキサンを用いることを大きな特徴と
するものである。当該オルガノポリシロキサンは、更に
詳細にはジオルガノポリシロキサン中のケイ素原子に結
合したビニル基とオルガノハイドロジエンポリシロキサ
ン中のケイ素原子に直結した水素原子が白金糸触媒の存
在下で付加反応するハイドロサイレーションによって硬
化するものをいい、いわゆる２液型ＲＴＶゴムと称され
るものである。又、当該、オルガノポリシロキサンを得
るために用いるジオルガノポリシロキサン及びオルガノ
ハイドロジエンポリシロキサンとしては、ＫＥ１０６−
ＬＴＶ（＠信越化学部）、ＫＥ−１０３ＲＴＶ　（＠信
越化学部）、ＫＥ−１０４ＧＥＬ　（■信越化学製）、
Ｘ−３２−４６５−２Ａ、２Ｂ　（−信越化学制）、Ｙ
Ｅ−５６２６（−東芝シリコーン製〕。

ＴＳＥ−３０３２ＲＴＶ　Ｃ＠東芝シリコーン製〕。

ＹＥ−５８２２〔■東芝シリコーン製）、ＹＥ−５８１
８Ｃ−東芝シリコーン製）、５Ｈ−９５８３（■トーレ
シリコーン製’ｌ　、５Ｈ−９５５５（−トーレシリコ
ーン製）、５Ｈ−９５８５Ｃ−トーレシリコーン製）、
５Ｒ−６７２１（−トーレシリコーン製〕等が挙げられ
、これは広く市販されており容易に得ることができる。

本願発明の基剤成分を得る為、これらは適宜選択され組
み合わされて用いられるものである。

更に、本願発明の基剤成分について詳述する。

本願発明の貼付薬に基剤成分として用いられるオルガノ
ポリシロキサンは、その末端基がビニル基であるジオル
ガノポリシロキサン（以下、単にジオルガノポリシロキ
サンという）と両末端基が活性水素原子であるオルガノ
ハイドロジエンポリシロキサン（以下、単にオルガノハ
イドロジエンポリシロキサンという）を白金又は白金化
合物の存在下、反応させて得られるものである。

上記において、用いられるジオルガノポリシロキサンの
粘度は６００〜７００，０００センチボイズのものが本
発明の基剤成分を得るためには適しており好ましくは７
００〜７０．．０００センチポイズのものである。

オルガノハイドロジエンポリシロキサンは、各種類のも
のが自由に用いることが出来る。

上記両者は、ジオルガノポリシロキサン１００重量部に
対して、オルガノハイドロジエンポリシロキサンを１〜
１００重量部、好ましくは２〜９重量部配合することに
より本願発明に適した基剤成分を得ることが出来るもの
である。

上記両者の反応に際しては、白金又は白金化合物が触媒
として用いられるが、その量は通常の触媒量で十分の効
果を得ることができる。

尚、上記触媒の添加はジオルガノポリシロキサン及びオ
ルガノハイドロジエンポリシロキサンとは別個に行なっ
てもよく、又オルガノハイドロジエンポリシロキサンに
事前に含有させて用いてもよい。

又、ジオルガノポリシロキサンとオルガノハイドロジエ
ンポリシロキサンとの白金又は白金化合物の存在下にお
ける反応温度は、室温付近では架橋硬化の進行が徐々で
あり、温度の上昇と共に架橋硬化が早くなる為、所望の
条件に基づき反応温度２反応時間は設定されねばならな
いが、通常θ〜１００℃であり、好ましくは２０〜５０
℃である。

又、反応時間はＵ時間以内であり好ましくは３時間以内
である。

上記の配合及び方法によって得られた本発明の基剤成分
は２液型ＲＴＶシリコーンゴムには粘着性がないとの通
常の概念を打ち破り、貼付薬に十分に通した粘着性を具
備するものである。次に、ＲＴＶシリコーンゴムの本願
出願時における公知技術水準について述べる。ＲＴＶシ
リコーンゴムはその耐熱性、耐寒性、耐湿性、耐候性、
耐薬品性、電気絶縁性等の特徴を生かして電子機器のポ
ンティング用、その他に利用されること及び異種材料と
の接着性がないことが知られている。又、近年になって
エポキシエステル等を含有するオルガノハイドロポリシ
ロキサンを使用することによって粘着性を持たす等の種
々の試みがなされていることも知られている。

しかし、上記した本願の基剤成分の特徴ある配合及び方
法は全く知られておらず、それを示唆する開示もなく、
本願発明の基剤成分に貼付薬に適した適度の粘着性を有
せしめたのは、本願発明者が最初になし得たことである
。

更にはこれを医療用貼付薬の基剤成分として用いたのも
本願発明者が最初である。

さて、上記した方法及び配合によって得られた基剤成分
には、薬効成分が配合されて貼付薬とされる。

本願貼付薬に配合される薬効成分としては、例えばサリ
チル酸、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、ｌ
−メントール、カンフル、ハツカ油、チモール、ニコチ
ン酸ベンジルエステル、トウガラシエキス、カブサイシ
ン、オキシフェンブタシン、ペンタゾシン、エプタゾシ
ン、フェナゾール、メピリゾール、ピロキシカム、ベン
ジダミン、チアラミド、ブフェキサマック、アセトアミ
ノフェン、およびイブプロフェン、アルクロフェナック
、アセメタシン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン
、ジクロフェナック、フェノプロフェン、ビルプロフェ
ン、ナプロキセン、スリンダック、ヘノキサプロフェン
。インドブフェン、メフェナム酸、トルメチン、メチア
ジン酸、プロチジン酸、プラノプロフェン、シンクール
、フェンブフェン、フェンチアザツク、ジフルニザール
。

ゾメピラック、イブプロフェンピコノール、ペンダザッ
ク、ミロプロフェン、アムフェナック、スプロフェン並
びにこれらのエステル誘導体である皮膚刺激剤および鎮
痛消炎剤：フルフェナジン。

チオリダジン、ジアゼパム、クロルプロマジン。

臭化水素酸スコポラミン、ニトロゼバム、ロラゼパム、
へロペリドール等の中枢神経作用剤：酢酸ヒドロコルチ
ゾン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、トリアムシ
ノロンアセトニド、デキサメタシンリン酸エステル、メ
チルプレドニゾロン。

酢酸グイクロリシン、酢酸メチルプレドニゾロン。

フルオシノロンアセトニド、酢酸デキサメタシン。

デキサメタシン、フルオロメソロン、ベタメタシンリン
酸ナトリウム、ベタメタシン、吉草酸ベタメタシン、ホ
ルモコルクール、ピバル酸フルメタシン、プロピオン酸
ベクロメタゾン、フルドロキシ：ｚルチｌ’、　酪酸ヒ
ドロコルチゾン、酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン、
ジプロピオン酸ベタメタシン、フルオシノニド、プロピ
オン酸クロベタゾール、吉草酸ジフルコルトロ′ン、ハ
ルジノニド。

アムシノニド、吉草酸酢酸プレドニゾロン等の副腎皮質
ホルモン剤：リドカイン、ベンシカイン。

アミノ安息香酸エチル、塩酸プロカイン、ジブカイン、
プロカイン等の局所麻酔剤：塩酸ジフェンヒドラミン、
クロルフェニラミン、ジフェニルイミダゾール、マレイ
ン酸クロルフェニラミン、グリチルレチン酸、リザベン
、ケトチフェン等の抗ヒスタミン剤及び抗アレルギー剤
：ハイドロサイアザイド、ペンドロフルナサイアザイド
、レセルピン等の降圧利尿剤：クロニジン等の抗高圧剤
；ペニシ　リン、テトラサイクリン、オキシテトラサイ
クリン、クロルテトラサイクリン、クロラムフェニコー
ル、スルホンアマイド、オキシテトラサイクリン、硫酸
フラジオマイシン、エリスロマイシン、塩酸テトラサイ
クリン、フラジオマイシン、ロイコマイシン、セファロ
スポリン、セファレキシン、ネオマイシン硫酸塩、バシ
トラシン。

カナマイシン、ストレプトマイシン、ゲンタマイシン、
グラミジンＳ、ミカマイシン、コリスチン等の抗生物質
：塩化ベンザルコニウム、ニトロフラゾン、ナイスクチ
ン、アセトフルフアミン、クロトリマゾール、ナリジク
ス、スルファメチシー０ ル、トルナフテート、ペンタマイシン、アムホテリシン
Ｂ、ピロールニドリン、ウンデシレン酸。

ミコナゾール、トリコマイレン。バリオチン、へロプロ
ミジン、塩酸シマゾール等の抗菌・抗真菌剤：サリチル
酸、モクタール、クリサロビン等の角質軟化剤：ニトロ
グリセリン、ニトログリコール、イソソルバイトシナイ
トレート、塩酸ババベリン、ジピリダモール、ニフェジ
ピン、ヘルペッサー、アダラード等の冠血管拡張剤：プ
ロカテロール、メプチン、ピンドロール、イソプロテノ
ール、テオフィリン、カルテオロール、プロプラノロー
ル等の気管支喘息剤：ニトラゼバム、クロナゼバム、メ
ブロバメート等の抗てんかん剤ニブレオマイシン、アク
ラシノマイシン、アドリアマイシン、ペプレオマイシン
、５−フルオロウラシルおよびその誘導体、マイトマイ
シン等の抗悪性腫瘍剤：フェノバルビタール、アモバル
ビタール。

コディン、カリプロマール、シフロバルビタール。

エスタゾラム等の催眠鎮静剤：ジキタリス、ジコキシン
、ノイキノン等の強心剤：テストステロン。

エナント酸テストステロン、トリエチステロン。

メチルエストレノロン、メストラノール、吉草酸エスト
ラジオール、エチニルエストラジオール等の性ホルモン
剤：ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、又はその他
のビタミン類およびエルゴカルシフェロール、コレカル
シフェロール、オクトチアミン、リボフラビン酪酸エス
テル等のビタミン剤ニリン酸コディン、ピッルピン、サ
ルブタモール、プロカルテロール等の鎮咳去たん剤：リ
ゾチームおよびその他の消炎酵素剤：イシュリン。

グリベンクラミドおよびその他の糖尿病治療剤：Ｄ−ペ
ニシラミン、ベスタチン、レバミゾール。

カルフェニール、プラトニン等の免疫に関与する薬剤、
コルヒチン等の痛風治療剤、メチル硫酸メチルスコポラ
ミン等の鎮けい剤：：抗マラリア剤；プロスタグランデ
ィン類：すい臓ホルモン、生薬エキス、シメチジン、ラ
ニチジン、ファモチジン等の抗潰瘍剤等が挙げられ、こ
れら薬効成分は一種又は二種以上が適宜配合されて用い
られる。

もちろん、これらの薬物は単独で前記基剤成分に１ 配合されてもよく、又ポリエチレングリコール。

プロピレングリコール、ベンジルアルコール、ブチルベ
ンゾエート、ミリスチン酸イソプロピル。

ポリプロピレングリコール、クロタミトン、エチレング
リコール、ブチレングリコール、ジエチルセバケート、
ジイソプロピルアジペート等の熔解剤に該薬物を溶解さ
せて用いてもよい。

又、更に従来公知の経皮吸収促進剤や安置剤。

老化防止剤、香料、鉱油、酸化防止剤、補強用充填剤、
紫外線吸収剤、増量無機充填剤、粘着剤等の添加剤、例
えば水溶性高分子であるポリビニルアルコール、ポリビ
ニルピロリドン、ポリアクリル酸、ビニルアルコール系
共重合体環、又可塑性高分子として酢酸ビニル共重合体
、エチレン−酢酸ビニル共重合体、ポリビニルブチラー
ル等が、又、増量無機充填剤としてシリカ、カオリン、
タルク等が必要に応じて配合される。

前記薬効成分は、前述した本願発明の特徴ある基剤成分
オルガノポリシロキサン１００重量部に対し、０．０３
〜２５重量部、好ましくは０．０３〜１５重量部３ ２ 配合される。又必要に応じ配合される添加剤は分散基剤
成分１００重量部に対して５〜２０重量部、好ましくは
７〜１５重量部配合される。

次に薬効成分及び添加剤の配合方法について述べる。

薬効成分は、本願発明の基剤成分であるオルガノポリシ
ロキサンが前述した反応より得られた後、前記した配合
量を添加することが好ましい。

更に必要に応じて添加剤が該オルガノポリシロキサンの
架橋硬化をさまたげない範囲で、薬効成分の添加と同時
に、又はその後に、基剤成分に加えられる。

又、薬効成分及び添加剤の配合は前述の基剤成分を得る
ために用いられた同一槽の中で行なわれてよく、温度も
基剤成分を得る為の反応温度内で十分である。

薬効成分及び必要に応じては添加剤を基剤成分に混合す
る場合は、３時間以内で十分であり好ましくは１０分間
〜１時間である。

上記の如くして得られた基剤成分及び薬効成分、４ 必要に応じては添加剤の混合物は柔軟な支持体（例えば
ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリブタジェン、エチ
レン−酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリエス
テル、ナイロンなどのフィルム又はシートあるいはこれ
からなる多孔質体１発泡体そして紙、布、不織布、など
の通気性シート状物など）にドクターブレード、ドクタ
ーロール等の塗布機を用いて５０〜５００ｐ好ましくは
１００〜２００　ｐの厚さに展延し、室温〜１５０℃好
ましくは４０〜８０℃で３分〜２４時間好ましくは１５
〜４０分間加熱し架橋硬化の処理を行なう。その後、表
面を剥離処理がほどこされた剥離紙、セロファン又はポ
リエチレン、ポリプロピレン等のプラスチックフィルム
で覆い所望の大きさに切断して本願発明の目的物とする
が、あるいは一旦熱に対し安定性の良い支持体に展延後
、前記した加熱、架橋硬化の処理を行ないその後目的と
する合成樹脂、布等の支持体で覆った後圧着転写させ、
所望の大きさに切断し本願発明の目的物とすることもで
きる。

上記の方法は目的とする支持体に応じて適時、５ 選択することができる。

次に本願発明の貼付薬の効果について述べる。

前述の如くして、得られた本願発明の貼付薬は、人体の
皮膚に対し適度の密着性と粘着力を持ち、しかも長時間
貼付し続けても全く気触れ等の副作用もなく、剥離時の
毛の引張り、角質の破壊も起こさず、又一度貼付したも
のを剥離し、再度貼付しても初回の密着力と粘着力を有
する等の大きな特徴を有するものである。

又、薬物の放出性もよく理想的な貼付薬として産業上非
常に有用である。

尚、本願発明の効果は前述した如く、特徴ある基剤成分
によるものであることは勿論である。

上述の効果について以下、試験例においてこれを説明す
る。試験例において実施例及び参考例とあるは本願明細
書において後述されているそれをさすものである。

試験例１　　皮膚刺激試験 実施例１及び２の貼付薬、市販品Ａ及びＢの２６ 種の貼付薬を用い、健康男子志願者３０名を被験者とし
て、背部に２４時間連続貼付した。剥離後、３０分及び
２４時間経過後の皮膚変化程度を観察し皮膚刺激度を判
定した。

皮膚刺激判定基準は下記の通りである。

変化なし　　　− 微弱な発赤　　土 明瞭な発赤　　十 重篤な気触　　升 尚、市販品Ａとは基剤としてスチレン−イソプレン−ス
チレン共重合体、薬物はサリチル酸グリコール含有のも
のであり、市販品Ｂとは基剤として天然ゴム十合成ゴム
、薬物はサリチル酸グリコール含有のものである。

試験結果を表１に示すが、本発明による実施例１及び２
は市販品Ａ及びＢに比較、皮膚刺激性においてきわだっ
た有為差を示しており、本発明の有用性を実柾している
。

７ 表１２４時間連続貼付 上記の結果から明らかな如く、本願発明の貼付薬は人に
対する皮膚刺激は全く見られなかった。

試験例２　　ヒトでの経皮吸収試験 被験者として５名の健康男子志願者の背部皮膚面に２×
２−の大きさに裁断した、本発明による実施例３の製品
と参考例１の製品を８時間連続貼付し、剥離後その粘着
剤中の残存薬物量を高速液体クロマトグラフィーにより
定量し、ネオ期含量８ との比より薬物の経皮吸収率（％）を求めた。

試験結果を表２に示すが、本発明になる製品は薬物放出
性及び経皮吸収が非常に良く、本発明の有用性をうらづ
けるものであった。

表２ １）平均値士標準娯差 本願発明の貼付薬は、経皮吸収試験においても大変すぐ
れた結果を示した。

試験例３　　使用感比較試験 １０名の被験者に本発明の実施例１及び２、比較例とし
て市販のテープ製剤Ａ及びＢの４種のチー９ プ製剤（各８ｘ４ｃｍ）を用いて前腕表部側に貼付し、
８時間後剥離した。その結果を表３に示すが、本発明の
実施例１及び２は市販のテープ製剤Ａ及びパップ剤Ｂに
比較、有為に優れていることが判明、本発明の有用さを
うらづけるものであった。

試験項目 イ）密着性 貼付中を通して 良くついているもの　　　　・・◎ 端の部分がはがれているもの・・Ｏ 半分以上はがれたもの　　　・・Ｘ 口）速効性（刺激を感じはじめる時間）５分以内　　　
・・・◎ ５〜１０分以内・・・０ １０分以上　　・・・× ハ）持続性（刺激がなくなるまでの時間）４時間以上　
　・・・◎ ２〜４時間　　・・・０ ２時間以内　　・・・× 　０ ニ）刺激の強さ 非常に強い　　・・・◎ 強い　　　　　・・・○ 弱い　　　　　・・・× ホ）剥離時の痛み 容易にはがせる・・・◎ 痛みを感じる　・・・○ 強い痛みがある・・・× へ）剥離時の再貼付 ５回以上の再貼付・・◎ つかない　　　　・・× ト）膏体残り 全熱ない　　　・・・◎ 少しあり　　　　・・・○ かなりある　　・・・× 尚、市販品Ａ及びＢとは、前記試験例１に用いたものと
同じものである。

１ 乙　υ 表３ 以上の結果から明らかな如く、本願発明の貼付薬は密着
性、速効性、持続性、刺激の強さ、剥離時の痛み、剥離
時の再貼付及び膏体残りに関しても好結果を得た。

以上の試験結果から明らかな様に、ジオルガノポリシロ
キサンとオルガノハイドロジエンポリシロキサンを白金
又は白金化合物の存在下、反応させて得られるオルガノ
ポリシロキサンを基剤成分とすることを特徴とする本願
発明は、従来の貼付薬の持つ欠点を解消した新しい型の
貼付薬ということができる。

以下、本願発明を実施例により更に具体的に説明する。

但し、本願発明は実施例のみに限定されるものではない
ことは勿論である。

尚、実施例において部とあるのは全て重量部を示す。

実施例１ ２５℃で４，０００センチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＴＳＲ−３０３
２ＲＴＶ　（■東芝シリコーン社製）　１００部と２５
℃で２５０センチボイズの両末端基が活性水素原子を有
するオルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有
ずみのＹＥ−５８２２Ｂ　（９１東芝シリコ一ン社製〕
９部を３０℃にて１０分間攪拌混合した。ついでβ−メ
ントール６．５部とサリチル酸グリコール６．５部とを
添加し、２０分間混合した。

得られた混合物をポリブタジェンシートに１００１１１
３ の厚さになるように展延し、２５分間加熱させ表面を剥
離処理がほどこされた剥離紙で覆い、所望の大きさに切
断し製品とした。このものを人体に貼付したところ、適
度な密着性と粘着性を備え薬効による刺激が持続し、更
に剥離時の毛の引っ張り、長時間貼付してのかぶれもな
く、今までにない優れた貼付薬であるということが証明
された。本実施例で得ちれた貼付薬による皮膚刺激試験
の結果を試験例１で前述する。

実施例２ ２５℃で４，０００センチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＫＥ〜１０６Ｌ
ＴＶ（■信越化学部）　１００部と２５℃で２５０セン
チボイズの両末端基が活性水素原子を有するオルガノハ
イドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみのＹＥ−５
８２２Ｂ　（■東芝シリコーン社製〕７．５部とを５℃
にて５分間攪拌混合したついでｉ−メントール６部、サ
リチル酸グリコール６部とを添加し、１５分間混合した
。得られた混４ 合物を剥離処理がほどこされた剥離紙上に展延し２０分
間加熱硬化させた後、ポリエチレンフィルムで覆い圧着
転写した。所望の大きさに切断し消炎鎮痛貼付薬とした
。このものを人体に使用したところ、実施例１と同様の
効果を示゛した。

実施例３ ５℃で４　、０００センチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＴＳＥ−３０３
２ＲＴＶ（■東芝シリコーン社製）１００部と５℃で２
５０センチボイズの両末端基が活性水素原子を有するオ
ルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみの
ＹＥ−５８２２Ｂ　（−東芝シリコーン社製〕７部を２
５”Ｃにて５分間よく混合した。ついでエチレングリコ
ール１８部に溶解させたケトプロフェン３．８部を添加
し１５分間攪拌混合して均一に分散させた。得られた混
合物を剥離紙に５０坤の厚さになるように展延し５分間
加熱硬化させた後、厚さ５００　Ｆのポリブタジェンシ
ートで覆い圧着転写させ、所望の大きさに切断製品と５ した。この貼付薬の粘着剤層におけるケトプロフェンの
量は１６５ＪＪ！；ｌ／−であった。

実施例４ ５℃で４　、０００センチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＫＥ−１０６Ｌ
ＴＶ（■信越化学製〕１００部と２５’Ｃで６００〜１
　、０００センチボイズの両末端基が活性水素原子を有
するオルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有
ずみのＴＳＥ−３０３２ＲＴＶ−Ｂ（＠東芝シリコーン
社製〕９部とを５℃にて１０分間攪拌混合した。ついで
クロタミトン５部に溶解させたインドメタシン３．５部
を添加し２０分間混合して十分にまぜ合せた。得られた
混合物を剥離紙に１００　ｐｗ＋の厚さになるように展
延し３０分間加熱硬化させた後、ポリブタジェンシート
で覆い圧着転写させ所望の大きさに切断し製品とした。

実施例５ ５℃で４　、０００センチボイズの末端基がビニル基６ を有するジオルガノポリシロキサンであるＫＥ−１０６
ＬＴＶ（■信越化学製〕１００部と２５℃で２５０セン
チボイズの両末端基が活性水素原子を有するオルガノハ
イドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみのＹＥ−５
８２２Ｂ　（■東芝シリコーン社製〕８部とを３０℃に
て２０分間混合攪拌した。

ついでジエチルセバケート７部に溶解させたフルルビプ
ロフェン３．６部を添加し１５分間混合して均一なもの
にした。得られた混合物をナイロン支持体（商品名ニア
イニルＮ−１０７０，■脂化成製）に１００１ｆｆｉの
厚さになるように展延し、２５分間加熱硬化させた後、
表面をセロファンで覆い所望の大きさに切断し製品とし
た。

実施例６ ５℃で７（１，０００センチポイズの末端基がビニル基
を有するジオルガノポリシロキサンであるＹＥ−５６２
６（■東芝シリコーン社製〕１００部と２５℃で６００
〜ｔ　、　ｏｏｏセンチボイズの両末端基が活性水素原
子を有するオルガノハイドロジエンポリシロ７ キサンで白金含有ずみのＴＳＥ−３０３２ＲＴＶ−ＢＣ
＠東芝シリコーン社製〕９部とを２５℃にて１００分間
攪拌混した。ついでケトプロフェン３．６部とポリビニ
ルブチラード７．５部とを熔解させたエチルアルコール
１０部を添加し５０℃に加熱しながら１５分間よく混合
した。得られた混合物をポリブタジェンシートに１００
ｐの厚みで展延し２０分間加熱硬化させた後、表面を剥
離紙で覆い所望の大きさに切断し製品とした。

実施例７ ２５℃で１，１００センチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＫＥ−１０３Ｒ
ＴＶ（■信越化学製〕１００部と５℃で２０５センチボ
イズの両末端基が活性水素原子を有するオルガノハイド
ロジエンポリシロキサンで白金含有ずみのＹＥ−５８２
２Ｂ　（■東芝シリコーン社製〕８部とを０℃にて５分
間攪拌混合した。

ついでサリチル酸メチル５部、！−メントール４部、カ
ンフル３部とを添加し２０分間攪拌しながら８ 均一にまぜ合わせた。得られた混合物を不織布上に２０
０戸の厚さで展延し２０分間加熱硬化させた後表面をセ
ロファンで覆い所望の大きさに切断し製品とした。人体
に貼付した所、実施例１と同様の硬化を示した。

実施例８ ５℃で７００センチボイズの末端基がビニル基を有する
ジオルガノポリシロキサンであるＫＥ−１０４ＧＥＬ（
■信越化学製〕１００部と５℃で８０センチポイズの両
末端基が活性水素原子であるオルガノハイドロジエンポ
リシロキサンで白金含有ずみのＣａｔ１０４（■信越化
学製〕１０部とを３０℃にて８分間よく混合した。つい
で吉草酸ベタメタシン０．０３部を添加し２０分間攪拌
し混合した。得られた混合物を剥離紙に５０ｐ厚さに展
延し３０分間加熱硬化させた後、ポリエチレンフィルム
で覆い圧着転写、所望の大きさに切断し製品となした。

９ 実施例９ ５℃で４．０００センチボイスの末端基がビニル基を有
するジオルガノポリシロキサンであるＫＥ−１０６ＬＴ
Ｖ（■信越化学製〕１００部と５℃で２５０センチボイ
ズの両末端基が活性水素原子であるオルガノハイドロジ
エンポリシロキサンで白金含有ずみのＹＥ−５８２２Ｂ
　Ｃ＠東芝シリコーン製〕９部とを２５’ｃにて１００
分間攪拌混した。ついでジイソプロピルアジベート５部
に溶解したアルクロフェナック３．５部を添加し、均一
になるように混合した。得られた混合物をポリブタジェ
ンシートに１００−の厚さになるように展延し、加分間
加熱硬化させた。表面をセロファンで覆い所望の大きさ
に切断し製品とした。

実施例１０ ５℃で４．０００センチボイズの末端基がビニル基を有
するジオルガノポリシロキサンであるＴＳＥ−３０３２
ＲＴＶ（ｆｉ東芝’、ｔ　ＩＪ　コ−７製）　１００部
と２５℃で２５０センチボイズの両末端基が活性水素０ 原子であるオルガノハイドロジエンポリシロキサンで白
金含有ずみのＹＰ、−５８２２Ｂ　（■東芝シリコーン
製〕８部とを４０℃にて５分間よく混合した。ついでエ
チルアルコール８部に熔解させたポリ酢酸ビニル６．５
部とジピリダモール４部とを添加し、４０℃で１５分間
均一になるようによく混合攪拌した。得られた混合物を
不織布に１００　ＪＪＩの厚さで展延、３５分間加熱硬
化させた。表面を剥離紙で覆い所望の大きさに切断し製
品とした。

実施例１１ ５℃で７０，０００センチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＹＥ−５６２６
（■東芝シリコーン製〕１００部と２５℃で６００〜１
　、０００センチボイズの両末端基が活性水素原子を有
するオルガノハイドロジエンボリシロキサンテ白金含有
す、；Ｍ）ＴＳＥ−３０３２ＲＴＶ−Ｂ（−東芝シリコ
ーン製〕１０部とを３０℃にて１５分間攪拌混合した。

ついで、インドメタシン３．６部をクロタミトン５部に
溶解させたものを添加し、１ １００℃で３分間混合し分散させた。得られた混合物を
剥離紙に５０部ｍの厚さで展延し、２０分間加熱硬化さ
せた。表面をポリエチレンフィルムで覆い圧着転写させ
、所望の大きさに切断し製品とした。

実施例１２ ５℃で１．０１２センチボイズの末端基がビニル基を有
するジオルガノポリシロキサンであるＸ−３２−４６５
−２Ａ　（■信越化学製〕１００部に５℃で６０２セン
チボイズの両末端基が活性水素原子を有するオルガノハ
イドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみのＸ−３２
−４６５−２Ｂ　（■信越化学製〕９５部を加え３０℃
にて１０分間攪拌混合した。

ついで、ジエチルセバケート１１部に溶解させたケトプ
ロフェン６．３部を添加し３０℃にて３０分間よく混合
した。得られた混合物をポリブタジェンシートに１００
　ＪＪｍの厚さで展延し、５分間加熱し硬化させた。表
面を剥離紙で覆い所望の大きさに切断し製品とした。

実施例１３ ５℃で８０，０００センチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＭＤＸ−４−４
２１０（ダウコーニング社製）１００部と２５℃で１２
００センチボイズの両末端基が活性水素原子であるオル
ガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみの硬
化剤〈ダウコーニング社製）４部とを３０℃にて８分間
よく混合した。ついでｌ−メントール６．５部とサリチ
ル酸グリコール６．５部とを添加して２０分間混合した
。得られた混合物を不織布に１００埠の厚さになるよう
に展延し、２０分間加熱硬化させ表面を剥離処理がほど
こされた剥離紙で覆い所望の大きさに切断し製品とした
。

このものを人体に貼付したところ実施例１と同様の効果
を示した。

実施例１４ ５℃でｓｏ、ｏｏｏセンチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＮＤＸ−４−４
２１０（ダウコーニング社製）１００部と３ ２ ２５’Ｃで１２００センチボイズの両末端基が活性水素
原子であるオルガノハイドロジエンポリシロキサンで白
金含有ずみの硬化剤（ダウコーニング社製）４．２部と
を５℃にて１０分間よく混合した。ついでエチレングリ
コール５部に熔解させたケトプロフェン１部を添加し１
２分間攪拌混合して均一に分散させた。得られた混合物
を不織布に２００　ｑになるように展延し、２５分間加
熱硬化させた後、表面をポリプロピレンフィルムで覆い
所望の大きさに切断し製品とした。

実施例１５ ５℃で８０．０００センチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＮＤＸ−４−４
２１０（ダウコーニング社製）　１００部と２５℃で１
２００センチボイズの両末端基が活性水素原子であるオ
ルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみの
硬化剤（ダウコーニング社製）１１．９部とを３０℃に
て１５分間よく混合した。ついでケトプロフェン１部、
Ｉｌ−メントール３部及びり４ ロタミトン０．５部とを添加、２０分間攪拌して均一に
分散させた。得られた混合物をナイロン−ポリエステル
支持体に２００ｐの厚さになるように展延し、２０分間
加熱硬化させた後、表面をポリプロピレンフィルムで覆
い所望の大きさに切断し製品とした。

実施例１６ ２５℃でｓｏ、ｏｏｏセンチポイズの末端基がビニル基
を有するジオルガノポリシロキサンであるＭＤＸ−４−
４２１０（ダウコーニング社製）１００部と２５℃で１
２００センチボイズの両末端基が活性水素原子であるオ
ルガノハイドロポリシロキサンで白金含有ずみの硬化剤
（ダウコーニング社製）４部とを、３０℃にて８分間よ
く混合した。次いで流動パラフィン１０部と臭化水素酸
スコポラミン０．１部とを添加して２０分間混合分散さ
せた。得られた混合物をシリコン処理ＰＥＴフィルム支
持体に１００μの厚さになるように展延し、表面をＰＥ
Ｔフィルムで覆い加熱硬化させた後、所望の大きさに切
断５ し、製品とした。

実施例１７ ２５℃で８０，０００センチボイズの末端基がビニル基
を有するジオルガノポリシロキサンであるＭＤＸ−４−
４２１０（ダウコーニング社製）１００部と５℃で１２
００センチボイズの両末端基が活性水素原子であるオル
ガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみの硬
化剤（ダウコーニング社製）４部とを、３０℃にて８分
間よく混合した。次いで流動パラフィン１０部と酪酸プ
ロピオン酸ヒドロコルチゾン０．０５部とを添加して、
２０分間混合分散させた。得られた混合物をシリコン処
理ＰＥＴフィルム支持体に１００μの厚さになるよう展
延し、表面をＰＥＴフィルムで覆い、加熱硬化させた後
、所望の大きさに切断し、製品とした。

実施例１８ ２５℃で８０，０００センチポイズの末端基がビニル基
を有するジオルガノポリシロキサンであるＭＤＸ６ −４−４２１０　（ダウコーニング社製）１００部と２
５”ｃで１２００センチボイズの両末端基が活性水素原
子であるオルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金
含有ずみの硬化剤（ダウコーニング社製）４部とを、３
０℃にて８分間よく混合した。次いで流動パラフィン１
０部とクロナゼパム０．１部を添加して２０分間混合分
散させた。得られた混合物をシリコン処理ＰＥＴフィル
ム支持体に１００　ｎの厚さになるように展延し、表面
をＰＥＴフィルムで覆い、加熱硬化させた後、所望の大
きさに切断し、製品とした。

実施例１９ ２５℃で８０，０００センチポイズの末端基がビニル基
を有するジオルガノポリシロキサンであるＭＤＸ−４−
４２１０（ダウコーニング社製）１００部と５℃で１２
００センチボイズの両末端基が活性水素原子であるオル
ガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみの硬
化剤（ダウコーニング社製）４部とを、３０℃にて８分
間よく混合した。次いで７ 流動パラフィン１０部とピンドロール０．４部を添加し
て２０分間混合分散させた。得られた混合物をシリコン
処理ＰＥＴフィルム支持体に１００ｐの厚さになるよう
に展延し、表面をＰＥＴフィルムで覆い、加熱硬化させ
た後、所望の大きさに切断し、製品とした。

実施例２０ ５℃で８０，０００センチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＭＤＩ−４−４
２１０（ダウコーニング社製）１００部と２５”Ｃで１
２００センチボイズの両末端基が活性水素原子であるオ
ルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみの
硬化剤（ダウコーニング社製）４部とを、３０℃にて８
分間よく混合した。次いで流動パラフィン１０部とクロ
ニジン０．４部を添加して２０分間混合分散させた。得
られた混合物をシリコン処理ＰＥＴフィルム支持体に１
００戸の厚さになるように展延し、表面をＰＥＴフィル
ムで覆い、加熱硬化させた後、所望の大きさに切断し、
製品８ とした。

実施例２１ ５℃でｓｏ、ｏｏｏセンチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＭＤＸ−４−４
２１０（ダウコーニング社製）１００部と２５℃で１２
００センチボイズの両末端基が活性水素原子であるオル
ガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみの硬
化剤（ダウコーニング社製）４部とを、３０℃にて８分
間よく混合した。次いで流動パラフィン１０部とグリベ
ンクラミド１部を添加して２０分間混合分散させた。得
られた混合物をシリコン処理ＰＥＴフィルム支持体に１
００　ｐｍの厚さになるように展延し、表面をＰＥＴフ
ィルムで覆い、加熱硬化させた後、所望の大きさに切断
し製品とした。

実施例２２ ５℃で８０，０００センチポイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＭＤＸ−４−４
２１０（ダウコーニング社製）１００部と２５℃で１２
００センチポイズの両末端基が活性水素原子であるオル
ガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみの硬
化剤（ダウコーニング社製）４部とを、３０℃にて８分
間よく混合した。次いで流動パラフィン１０部とコルヒ
チン０．１部を添加して２０分間混合分散させた。得ら
れた混合物をシリコン処理ＰＥＴフィルム支持体に１０
０声の厚さになるように展延し、表面をＰＥＴフィルム
で覆い、加熱硬化させた後、所望の大きさに切断し、製
品とした。

実施例２３ ２５℃で８０，０００センチポイズの末端基がビニル基
を有するジオルガノポリシロキサンであるＭＤＸ−４−
４２１０（ダウコーニング社製）１００部と２５℃で１
２００センチボイズの両末端基が活性水素原子であるオ
ルガノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみの
硬化剤（ダウコーニング社製）４部とを、３０℃にて８
分間よく混合した。次いで流動パラ７４７１０部とシメ
チジン１０部を添加して２０分間混合分散させた。得ら
れた混合物をシリコン処理ＰＥＴフィルム支持体に１０
０ＪｊｌＮの厚さになるように展延し、表面をＰＥＴフ
ィルムで覆い、加熱硬化させた後、所望の大きさに切断
し、製品とした。

実施例２４ ５℃でｓｏ、ｏｏｏセンチボイズの末端基がビニル基を
有するジオルガノポリシロキサンであるＭＤＸ−４−４
２１０（ダウコーニング社製）１００部と５℃で１２０
０センチポイズの両末端基が活性水素原子であるオルガ
ノハイドロジエンポリシロキサンで白金含有ずみの硬化
剤（ダウコーニング社製）４部とを、３０℃にて８分間
よく混合した。次いで流動パラフィン１０部とラニチジ
ン１０部を添加して２０分間混合分散させた。得られた
混合物をシリコン処理ＰＥＴフィルム支持体に１００　
ｐの厚さになるように展延し、表面をＰＥＴフィルムで
覆い、加熱硬化させた後、所望の大きさに切断し、製品
１ ０ とした。

参考例１ アクリル系粘着剤〔商品名：ｓＫダイン１００２■綜研
化学社製〕１００部に、エチレングリコール６．５部に
溶解させたケトプロフェン１．４部を添加、攪拌混合し
、剥離紙に乾燥後の厚さが５０ＪＪ′ｌＮになるように
展延し、加熱乾燥させた後、ポリブタジェンフィルムで
覆い圧着転写させ製品とした。

特許出願人　　久光製薬株式会社 代表者　中冨博隆 ２

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、その末端基がビニル基であるジオルガノポリシロキ
   サンと、両末端基が活性水素原子であるオルガノハイド
   ロジエンポリシロキサンとを、白金又は白金化合物の存
   在下反応させて得られるオルガノポリシロキサンを基剤
   成分とし、これに薬効成分を配合させてなることを特徴
   とする新規貼付薬。 ２、その末端基がビニル基であるジオルガノポリシロキ
   サンの粘度が６００〜７００．０００センチポイズであ
   ることを特徴とする特許請求の範・囲第−項記載の新規
   貼付薬。