JPH1180014A - アガリクス・ブラゼイエキスを有効成分として含有する血糖降下剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 経口的に安全かつ有効に服用することのでき
る糖尿病薬や健康食品等に好適に用いられる血糖降下剤
を提供する。 【解決手段】 アガリクス・ブラゼイエキスを有効成分
として含有する血糖降下剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明はアガリクス・ブラゼ
イエキスを有効成分として含有する血糖降下剤に関す
る。さらに詳しくは、経口糖尿病薬や健康食品に好適に
用いられるアガリクス・ブラゼイエキスを有効成分とし
て含有する血糖降下剤に関する。

【０００２】従来、糖尿病の治療はインシュリン製剤を
用いた補充療法が主であって、この方法は製剤がタンパ
ク質であるため注射以外に利用できないばかりか持続時
間が短いという欠点があった。さらには抗体の蓄積によ
る効力の低下などが指摘され、内服によるインシュリン
代用薬の出現が望まれていた。このような観点から、ビ
グアナイド系の化合物やスルホニル尿素系の化合物を主
成分として含有する薬物等がこれまでに開発されてき
た。しかしながら、これらの薬物はインシュリンを凌駕
するものでなく、それに代わり得るまでに至っていなか
った。従って、安全で有効な経口投与に適した糖尿病薬
の出現が待たれているのが現状である。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上述の問題
に鑑みなされたものであり、経口的に安全かつ有効に服
用することのできる糖尿病薬や健康食品等に好適に用い
られる血糖降下剤を提供することを目的とする。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明は上記目的を達成
するためになされたもので、下記を要旨とする。 ［１］アガリクス・ブラゼイエキスを有効成分として含
有する血糖降下剤。 ［２］前記アガリクス・ブラゼイエキスが、アガリクス
・ブラゼイの子実体及び／又は菌糸体の、水と第１級ア
ルコールとの、または水とケトンとの混合溶液による抽
出エキスである［１］記載の血糖降下剤。

【０００５】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態を具体
的に説明する。本発明の血糖降下剤は、アガリクス・ブ
ラゼイエキスを有効成分として含有する。そのアガリク
ス・ブラゼイエキスは、アガリクス・ブラゼイの子実体
及び／又は菌糸体の、水と第１級アルコールとの、また
は水とケトンとの混合溶液による抽出エキスであること
が好ましい。

【０００６】１．アガリクス・ブラゼイエキス 本発明に用いられるアガリクス・ブラゼイは、原産地が
ブラジルのキノコの一種であり、そのエキスは、近年民
間薬としてガンの免疫治療等で注目されている。アガリ
クス・ブラゼイエキスの抽出方法としては特に制限はな
いが、たとえば固体培養または液体培養して得られるア
ガリクス・ブラゼイの子実体及び／又は菌糸体を乾燥し
た後、水と第一アルコールとの、または水と低級ケトン
との混合溶液を用いて抽出することが好ましい。ここ
で、第一アルコールとしては、たとえばエチルアルコー
ルやメチルアルコールを、また、低級ケトンとしては、
たとえばアセトンを挙げることができる。具体的には、
熱水抽出した後、残渣を４０％エタノールで抽出し、先
の熱水抽出液と混合して減圧濃縮することがさらに好ま
しい。この残留物をそのまま、あるいは凍結乾燥法等で
乾燥し粉末として所望の剤形に製剤化する。もっとも上
記以外の方法で得ることもでき、そのような抽出エキス
もまた本発明の血糖降下剤に有効に用いることができ
る。

【０００７】２．有効成分の含有量 本発明に用いられるアガリクス・ブラゼイエキスの、血
糖降下剤中における有効成分の含有量としては、血糖降
下剤総量の２５重量％以上が好ましく、３０重量％以上
がさらに好ましい。

【０００８】３．他の成分 本発明の血糖降下剤には、アガリクス・ブラゼイエキス
のほかに、たとえば、シイタケエキス，霊芝エキス等を
含有させることができる。その含有量は、たとえばアガ
リクス・ブラゼイエキス４５％，シイタケエキス３５
％，霊芝エキス２０％。本発明の、アガリクス・ブラゼ
イ（子実体及び菌糸体）エキスを有効成分として含有す
る血糖降下剤は、経口投与に際して優れた抗糖尿病活性
を示し、しかも、毒性が無いので、経口糖尿病薬や健康
食品に好適に用いられる。

【０００９】

【実施例】以下、本発明を実施例によってさらに具体的
に説明する。 ［実施例１］乾燥したアガリクス・ブラゼイ子実体５０
ｇに熱水１リットル加え１時間加熱し、それを２００メ
ッシュの篩で濾過し、残渣に４０％エタノール２５０ｍ
ｌを加え加熱還流抽出し、２００メッシュの篩で濾過し
た。それを、最初の熱水抽出液と合わせ４０〜５０℃に
おいて１００〜２００ｍｍＨｇの減圧下で濃縮したとこ
ろ、液状エキス７０ｍｌを得た。これを水分含量５重量
％以下になるまで真空乾燥し、粉末エキス２２．５ｇを
得た。乾燥キノコ子実体に対する収率は４５％であっ
た。

【００１０】［実施例２］乾燥キノコ子実体の代わりに
菌糸体を用いたこと以外は実施例１と同様に抽出して収
率２０％のエキス１０．０ｇを得た。

【００１１】［実施例３］実施例１におけるエタノール
の代わりにアセトンを用いたこと以外は実施例１と実質
的に同様にして液状エキス２２．０ｇを得た。

【００１２】［実施例４］実施例２におけるエタノール
の代わりにアセトンを用いたこと以外は実施例２と実質
的に同様にして液状エキス８．５ｇを得た。

【００１３】以上の実施例に従って得られたアガリクス
・ブラゼイ子実体及び菌糸体エキスの薬理試験（抗糖尿
病作用試験及び急性毒性試験）を実施した。 １）抗糖尿病作用試験 この試験には実施例１および２で得られたアガリクス・
ブラゼイ子実体エキス及び菌糸体エキス粉末をそれぞれ
被験物質として用いた。アロキサン糖尿病ラットを３群
に分け１群に子実体エキス２００ｍｇ／ｋｇ／日、２群
に菌糸体エキス２００ｍｇ／ｋｇ／日をそれぞれ連続１
５回投与し、５日ごとに採血して血糖値を測定した。他
方３群には非処置動物を対照群とした。その結果、１５
日後には対照群の血糖値が４４０±２５ｍｇ／ｄｌであ
るのに対して投与群では子実体エキス群で２１２±２５
ｍｇ／ｄｌ、菌糸体エキス群で１８８±１５ｍｇ／ｄｌ
と、血糖値の低下を示した。次に糖負荷試験を行った。
すなわちアロキサン糖尿病ラット及び健常なラットを一
夜絶食させた後グルコースを２ｇ／ｋｇ経口投与し血糖
値を測定した。すると、健常なラットでの血糖値の上昇
が２０〜３０ｍｇ／ｄｌであるのに対して、アロキサン
糖尿病ラットでは血糖値の上昇が２００ｍｇ／ｄｌに達
していた。次いで、予め前記子実体エキス、菌糸体エキ
スをそれぞれ２００ｍｇ／ｋｇを投与しておいて、上記
の負荷試験を行ったところ、血糖値の上昇は子実体エキ
ス、菌糸体エキスいずれの区も１３０ｍｇ／ｄｌに抑制
された。このことは、本発明に用いられる、アガリクス
・ブラゼイの子実体エキス、菌糸体エキスに血糖低下作
用のみならず、すい機能亢進作用のあることを示唆する
ものである。さらに本発明のアガリクス・ブラゼイの子
実体エキス、菌糸体エキスの糖尿病治療効果を試験し
た。アロキサン注射１カ月後のアロキサン糖尿病ラット
に前記子実体エキス、菌糸体エキス粉末を、それぞれ２
００ｍｇ／ｋｇ／日を３週間投与し、１週間ごとに血糖
値を測定した。血糖値は２週間目から序々に下がりはじ
め、３週間目にはっきりと下降した。（３週間目の投与
群の血糖値は子実体エキスで２９８±２５ｍｇ／ｄｌ、
菌糸体エキスで２７５±１２ｍｇ／ｄｌ、対照群の血糖
値は３８８ｍｇ／ｄｌ）上記と同様に糖負荷試験を行っ
たところ、グルコースによる血糖値の上昇を抑制するこ
とも示され、本発明に用いられるアガリクス・ブラゼイ
子実体、菌糸体エキスのいずれもがアロキサン糖尿病治
療効果を有することを確認した。

【００１４】２）急性毒性試験 本発明に用いられるアガリクス・ブラゼイ子実体、菌糸
体エキスの急性毒性は、５週令のｄｄＹ−Ｎ系マウス
（雄２２〜２６ｇ、雌２０〜２４ｇ）を用いて試験し
た。前記子実体、菌糸体エキス粉末をそれぞれ２０ｇを
蒸留水に懸濁して２０重量％懸濁液を調製し、これを検
液とした。雌雄１０匹を一群とする５群を用意し、各群
の動物に４，８００ｍｇ／ｋｇ，５，８００ｍｇ／ｋ
ｇ，６，９００ｍｇ／ｋｇ，８，３００ｍｇ／ｋｇ及び
１０，０００ｍｇ／ｋｇの割合で被検物質を胃ゾンデを
介して経口投与した。プロビット法に基づいて算出した
５０％致死量（リットルＤ５０）は、子実体エキス群で
雄７，６６２ｍｇ／ｋｇ、雌７，３５２ｍｇ／ｋｇであ
った（９５％信頼限界はそれぞれ７，１１０〜８，２１
４及び６，７５４〜８，０１１であった）。菌糸体エキ
ス群では雄７，３５８ｍｇ／ｋｇ、雌７，２４８ｍｇ／
ｋｇであった（９５％信頼限界はそれぞれ６，７９８〜
７，９１８及び６，５７８〜７，９１８であった）。以
上の薬理試験の結果は、本発明に用いられるアガリクス
・ブラゼイ子実体、菌糸体エキスが糖尿病の経口投与で
有効であることを示すものである。従って、本発明のア
ガリクス・ブラゼイ子実体、菌糸体エキスを有効成分と
して含有する血糖降下剤は、一般に用いられる経口投与
に適した製薬用担体あるいは賦形剤とともに錠剤または
カプセル剤等の剤形で使用に供される。経口投与用の顆
粒剤、錠剤またはカプセル剤は、単位量投与形態であ
り、結合たとえばシロップ、アラビアゴム、ゼラチン、
ソルビットトラガントまたはポリビニルピロリドン、賦
形剤たとえば乳糖、デキストリン、とうもろこし澱粉、
りん酸カルシュウム、ソルビットまたはグリシン、タル
ク、ポリエチレングリコールまたはシリカ、崩壊剤たと
えば澱粉、許容し得る湿潤剤たとえばラウリル硫酸ナト
リュウムの様な慣用の賦形剤を含有していてもよい。経
口用液体製剤は水性または油性懸濁液、溶液、シロッ
プ、エリキシル剤その他であってもよい。このような液
体製剤は、一般に用いられる添加物、ソルビットシロッ
プやメチルセルロースの如き懸濁化剤、レシチンやモノ
オレイン酸ソルビタンの如き乳化剤等を含有してもよ
い。あるいは乾燥製剤とし、使用時に水または適当な媒
質に再溶解して用いるようにすることもできる。

【００１５】［製剤例１］ 成分 含有量（ｇ） アガリクス・ブラゼイ子実体エキス ３０ デキストリン ５０ ＤＫエステル １０ 結晶セルロース １０ これらの成分を充分に混和し、均一な組成として常法に
従って練り出しの顆粒に成形した。次にこの顆粒を打錠
機にかけ錠剤とした。

【００１６】［製剤例２］ 成分 含有量（ｇ） アガリクス・ブラゼイ菌糸体エキス ２５ デキストリン ６５ 乳糖 １０ 上記成分を充分に混和して均一にした。この混和粉末２
ｇをスティックパックにして密封し、使用直前に水薬１
８０ｍｌに溶かして内服するための乾燥製剤とした。本
発明のアガリクス・ブラゼイ子実体、菌糸体エキスを有
効成分とする血糖降下剤の投与量は、一日に、２ｇ〜１
０ｇの範囲とすることができ、たとえば９ｇ（３ｇ×３
回／日）が好ましい。

【００１７】

【発明の効果】以上、説明したように本発明によって、
経口的に安全かつ有効に服用することのできる、糖尿病
薬や健康食品に好適に用いられる血糖降下剤を提供する
ことができる。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 アガリクス・ブラゼイエキスを有効成分
   として含有する血糖降下剤。
2. 【請求項２】 前記アガリクス・ブラゼイエキスが、ア
   ガリクス・ブラゼイの子実体及び／又は菌糸体の、水と
   第１級アルコールとの、または水とケトンとの混合溶液
   による抽出エキスである請求項１記載の血糖降下剤。