JPH1149665A - 消炎鎮痛用組成物およびそれを用いてなるエアゾール製品 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 清涼感および乾燥性にすぐれ、しかも噴射時
に吸入して鼻粘膜を刺激するおそれがない消炎鎮痛用組
成物、およびそれを用いてなり、有効成分の付着性にす
ぐれ、液だれしないエアゾール製品を提供すること。 【解決手段】 炭素数２〜４の１価のアルコール、炭素
数５〜７の脂肪族炭化水素および酸性の非ステロイド系
消炎鎮痛剤を含む原液を含有してなり、前記１価のアル
コールと脂肪族炭化水素との重量比（１価のアルコール
／脂肪族炭化水素）が５／９５〜６５／３５である消炎
鎮痛用組成物、ならびに前記消炎鎮痛用組成物をエアゾ
ール用容器内に充填してなるエアゾール製品。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、消炎鎮痛用組成物
およびそれを用いてなるエアゾール製品に関する。さら
に詳しくは、清涼感および乾燥性にすぐれ、しかもたと
えば噴射時に吸入して鼻粘膜を刺激するおそれがない消
炎鎮痛用組成物、およびそれを用いてなり、有効成分の
付着性にすぐれ、液だれしないエアゾール製品に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】従来、消炎鎮痛剤としては、たとえばイ
ンドメタシンなどの酸性の非ステロイド系消炎鎮痛化合
物が汎用されている。

【０００３】たとえば、前記非ステロイド系消炎鎮痛化
合物を、通常の経口投与や坐剤投与などの方法により、
短期間ではなく、長期間にわたって投与したばあい、胃
腸障害や腎臓・肝臓障害などの副作用が生じるといった
問題がある。

【０００４】そこで、前記問題を解決するべく、経口投
与や坐剤投与とは異なる経路によって消炎鎮痛剤を患部
に浸透させることを目的として、近年、外用液剤などの
研究が行なわれ、市販されるまでにいたっている。

【０００５】しかしながら、前記外用液剤を患部の皮膚
表面に塗布する際に、患部の痛みが激しいばあいには、
かなりの苦痛を伴うという問題がある。

【０００６】そこで、前記外用液剤を用いる際の苦痛を
緩和しうるものとして、インドメタシンを含有したエア
ゾール剤が提案されている（特開昭６１−８３１１７号
公報）。

【０００７】しかしながら、前記エアゾール剤は、霧状
に噴射されるばあいが多く、かかる霧状のエアゾール剤
によって鼻粘膜が刺激されて咳込んだり、口内に入り込
んで前記経口投与を行なったばあいと同様の副作用が生
じるなどの問題がある。

【０００８】そこで前記問題を解決するために、たとえ
ば、カルボキシビニルポリマー水溶液を水溶性塩基物質
で増粘させ、さらに粘度調整剤にてその粘度が特定範囲
内の値となるように調整してなる噴霧用ゲル基剤（特公
平６−２３０９４号公報）、有効成分に界面活性剤、水
および粉体を特定量加えてなる泡状エアゾール消炎鎮痛
製剤（特開昭６３−１１９４２０号公報）、水を主成分
とする原液に噴射剤を乳化もしくは分散させてなる氷結
状または積雪状に付着しうるエアゾール用組成物（特開
平２−２５５８９０号公報）、非ステロイド系消炎鎮痛
化合物、吸収促進剤、界面活性剤、ｐＨ調整剤および水
からなる泡状エアゾール剤（特開平３−７２４３２号公
報）などが提案されており、これらのほかにも、エアゾ
ール化させずに、ポンプにて噴霧させる形状の消炎鎮痛
用ポンプ製品がすでに市販されている。

【０００９】しかしながら、前記噴霧用ゲル基剤、泡状
エアゾール消炎鎮痛製剤、エアゾール用組成物および泡
状エアゾール剤は、いずれもこれらが塗布された患部を
充分に擦らなければならず、前記外用液剤と同様に、患
部の痛みが激しいばあいには、やはり苦痛を伴うという
問題がある。また、前記噴霧用ゲル基剤を噴霧製品とす
ると、原液の粘度が高いため、容器内に多く付着して残
量が多くなり、さらに消炎鎮痛用ポンプ製品は、使用部
位で液だれが起こるとともに、清涼感がないという欠点
を有するものである。

【００１０】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、前記従来技
術に鑑みてなされたものであり、清涼感および乾燥性に
すぐれ、しかも、たとえばミスト状に噴射させることが
できるにもかかわらず、噴射時に吸入して鼻粘膜を刺激
するおそれがなく、患部に容易に均一に塗布することが
できる消炎鎮痛用組成物、および有効成分の付着性にす
ぐれ、噴射時に液だれしないエアゾール製品を提供する
ことを目的とする。

【００１１】

【課題を解決するための手段】本発明は、 炭素数２〜４の１価のアルコール、炭素数５〜７の脂
肪族炭化水素および酸性の非ステロイド系消炎鎮痛剤を
含む原液を含有してなり、前記１価のアルコールと脂肪
族炭化水素との重量比（１価のアルコール／脂肪族炭化
水素）が５／９５〜６５／３５である消炎鎮痛用組成
物、および 前記消炎鎮痛用組成物をエアゾール用容器内に充填し
てなるエアゾール製品に関する。

【００１２】

【発明の実施の形態】本発明の消炎鎮痛用組成物は、前
記したように、炭素数２〜４の１価のアルコール、炭素
数５〜７の脂肪族炭化水素および酸性の非ステロイド系
消炎鎮痛剤を含む原液を含有してなり、前記１価のアル
コールと脂肪族炭化水素との重量比（１価のアルコール
／脂肪族炭化水素）が５／９５〜６５／３５のものであ
る。

【００１３】本発明に用いられる炭素数２〜４の１価の
アルコールは、酸性の非ステロイド系消炎鎮痛剤が原液
中に溶解するのを補助するためや、噴射時に組成物の特
性の発現を補助するための成分である。

【００１４】前記１価のアルコールとしては、たとえば
エタノール、変性エタノール、ｎ−プロパノール、ｉ−
プロパノール、ｎ−ブタノール、ｉ−ブタノールなどが
あげられ、これらは単独でまたは２種以上を混合して用
いることができる。

【００１５】本発明に用いられる炭素数５〜７の脂肪族
炭化水素は、組成物が塗布面で液だれすることなく、乾
燥性を向上させ、さらに前記１価のアルコールと併用す
ることにより、よりすぐれた使用感を付与するための成
分である。

【００１６】前記脂肪族炭化水素としては、たとえばｎ
−ペンタン、ｉ−ペンタン、ｎ−ヘキサン、ｉ−ヘキサ
ン、ｎ−ヘプタン、ｉ−ヘプタンなどがあげられ、これ
らは単独でまたは２種以上を混合して用いることができ
る。

【００１７】本発明において、前記１価のアルコールと
脂肪族炭化水素との重量比（１価のアルコール／脂肪族
炭化水素）は、適度な清涼感をえ、非ステロイド系消炎
鎮痛剤を充分に溶解させるという点から、５／９５以
上、好ましくは１０／９０以上であり、また組成物を噴
射させたときに吸引するおそれがない程度の粒子径とな
るようにするという点から、６５／３５以下、好ましく
は６０／４０以下である。

【００１８】さらに、原液中の前記１価のアルコールと
脂肪族炭化水素との合計含有量は、これら両成分を用い
たことによる効果が充分に発現されるようにするために
は、９５重量％以上、好ましくは９６重量％以上である
ことが望ましく、また相対的に非ステロイド系消炎鎮痛
剤の量が少なくなってその効果が不充分とならないよう
にするためには、９９．９重量％以下、好ましくは９
９．８重量％以下であることが望ましい。

【００１９】本発明においては、このように、１価のア
ルコールよりも沸点が低い脂肪族炭化水素を用いている
にもかかわらず、１価のアルコールと脂肪族炭化水素と
が特定の割合となるようにし、かつたとえば後述する圧
縮ガスを用いることにより、吸入するおそれがなく、か
つすぐれた清涼感および乾燥性が発現されるという利点
がある。

【００２０】本発明に用いられる酸性の非ステロイド系
消炎鎮痛剤は、組成物に消炎鎮痛効果を付与するための
成分である。

【００２１】前記非ステロイド系消炎鎮痛剤としては、
たとえばインドメタシン、イブプロフェン、ケトプロフ
ェン、イブプロフェンピコノール、ピロキシカム、フェ
ルビナク、アスピリン、アルクロフェナック、クリダナ
ク、サルサラート、ナプロキセン、フェンブフェン、フ
ルフェナム酸、フルルビプロフェン、メチアジン酸、メ
フェナム酸、ベンダザック、ブフェキサマック、ウフェ
ナマートなどがあげられる。これらのなかでは、その消
炎鎮痛効果の点から、インドメタシン、ケトプロフェ
ン、ピロキシカムおよびフェルビナクが好ましい。

【００２２】原液中の前記非ステロイド系消炎鎮痛剤の
含有量は、消炎鎮痛効果が充分に発現されるようにする
ためには、０．１重量％以上、好ましくは０．２重量％
以上であることが望ましく、また組成物を患部に噴射し
た際に、刺激が生じるなどの副作用のおそれをなくすた
めには、５重量％以下、好ましくは４重量％以下である
ことが望ましい。

【００２３】本発明に用いられる原液は、前記１価のア
ルコール、脂肪族炭化水素および非ステロイド系消炎鎮
痛剤を含有したものであり、これらで原液全量が１００
重量％となるようにすればよいが、かかる原液には、本
発明の目的を阻害しないかぎり、必要に応じて、たとえ
ば水、局所刺激剤、消炎剤、多価アルコール、高級アル
コール、高級脂肪酸、脂肪酸エステル、ポリシロキサ
ン、界面活性剤、増粘剤、動植物油、炭化水素油、植物
抽出成分、ｐＨ調整剤、粉末などのその他の成分を適宜
含有させることができる。

【００２４】前記水の種類にはとくに限定がなく、通常
たとえばエアゾール組成物などに用いられている精製水
やイオン交換水などを好適に用いることができる。

【００２５】前記局所刺激剤としては、たとえばサリチ
ル酸誘導体、ヒノキチオールなどがあげられる。

【００２６】前記消炎剤としては、たとえばグリチルレ
チン酸、グリチルレチン酸誘導体、グリチルリチン酸誘
導体、アラントイン、カンフル、ｌ−メントールなどが
あげられる。

【００２７】前記多価アルコールとしては、たとえばエ
チレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレ
ングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、
１，３−ブチレングリコールなどがあげられる。

【００２８】前記高級アルコールとしては、たとえばラ
ウリルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアル
コール、ミリスチルアルコールなどがあげられる。

【００２９】前記高級脂肪酸としては、たとえばラウリ
ン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸など
があげられる。

【００３０】前記脂肪酸エステルとしては、たとえばミ
リスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、
オクタン酸セチルなどがあげられる。

【００３１】前記ポリシロキサンとしては、たとえばジ
メチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン
などの鎖状ポリシロキサン；デカメチルポリシロキサン
などの環状ポリシロキサンなどがあげられる。

【００３２】前記界面活性剤としては、たとえばカルボ
ン酸塩、スルホン酸塩、硫酸エステル塩などのアニオン
界面活性剤；脂肪族アミン塩、脂肪族４級アンモニウム
塩、ベンザルコニウム塩、塩化ベンゼトニウム、ピリジ
ニウム塩、イミダゾリニウム塩などのカチオン界面活性
剤；ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシ
エチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、単一
鎖長ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリエチレ
ングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアル
キルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンステロール
エーテル、ポリオキシエチレンラノリン誘導体、ポリオ
キシエチレンポリオキシプロピレンブロックポリマー、
グリセリン脂肪酸エステル、デカグリセリン脂肪酸エス
テル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体および硬化ヒマシ
油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステル、シリコ
ーンポリエーテルコポリマーなどのノニオン界面活性剤
などがあげられる。

【００３３】前記増粘剤としては、たとえばメチルセル
ロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ニトロセルロース、カチオン化セルロースなどのセ
ルロース類；キサンタンガム、グアガム、カチオン化グ
アガム、デンプン、カチオン化デンプン、ヒアルロン酸
ナトリウム、アルギン酸、カラギーナン、カルボキシビ
ニルポリマー、ポリアクリル酸、ポリビニルアルコー
ル、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコー
ルなどがあげられる。

【００３４】前記動植物油としては、たとえばラノリ
ン、ラノリン誘導体、タートル油、ミンク油、ミツロ
ウ、プリスタン、卵黄油などの動物油；オリーブ油、ア
ーモンド油、ホホバ油、落花生油、ヒマシ油、ヤシ油、
パーム油、サフラワー油、ヒマワリ油、綿実油、アボカ
ド油、ツバキ油、トウモロコシ油、小麦胚芽油、コメヌ
カ油、カカオ油、ゴマ油、月見草油、紅花油、サザンカ
油、大豆油、ナタネ油などの植物油があげられる。

【００３５】前記炭化水素油としては、たとえば流動パ
ラフィン、スクワレン、プリスタン、パラフィン、スク
ワラン、ワセリンなどがあげられる。

【００３６】前記植物抽出成分としては、たとえばウコ
ン抽出成分、シャクヤク抽出成分、センブリ抽出成分、
アロエ抽出成分、ヨクイニン抽出成分、ヘチマ抽出成
分、ローズマリー抽出成分、セイヨウノコギリソウ抽出
成分などがあげられる。

【００３７】前記ｐＨ調整剤としては、たとえば水酸化
ナトリウム水溶液、アンモニア水、トリエタノールアミ
ン、ジエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、
クエン酸などがあげられる。

【００３８】前記粉末としては、たとえば酸化亜鉛、酸
化チタン、ナイロンパウダー、シリコーンパウダー、炭
酸カルシウム、シリカ、タルクなどがあげられる。

【００３９】さらに、これらのほかにも、たとえば、香
料、顔料、色素、防腐剤、ビタミン類などを原液に添加
することも可能である。

【００４０】原液中の前記その他の各成分の含有量には
とくに限定がなく、それぞれの目的などに応じ、その効
果が充分に発現され、原液全量が１００重量％となるよ
うに適宜調整すればよい。

【００４１】なお、本発明に用いられる原液は、前記各
成分が混合溶解された均一な状態であってもよく、また
前記非ステロイド系消炎鎮痛剤が微粉末として均一に分
散された状態であってもよい。

【００４２】本発明に用いられる原液に、噴射剤として
圧縮ガスを含有させることができる。本発明において
は、炭素数２〜４の１価のアルコールよりも沸点の低い
炭素数５〜７の脂肪族炭化水素が配合されているにもか
かわらず、かかる圧縮ガスを用いることにより、組成物
の平均粒子径をある程度大きくし、吸入するおそれをな
くすことができる。

【００４３】前記圧縮ガスとしては、たとえばＮ₂、Ｃ
Ｏ₂、Ｎ₂Ｏ、空気などが好ましく例示され、これらは単
独でまたは２種以上を混合して用いることができる。

【００４４】前記原液と圧縮ガスとの割合は、製品の安
全性を考慮すると、原液と圧縮ガスとの重量比（原液／
圧縮ガス）が９５／５以上、好ましくは９６／４以上と
なるように調整することが望ましく、また最後まで安定
した噴射状態を保持するためには、前記重量比が９９．
９／０．１以下、好ましくは９９．５／０．５以下とな
るように調整することが望ましい。

【００４５】本発明の消炎鎮痛用組成物は、それぞれ所
望量の各成分を含む原液を含有してなるものであるが、
前記圧縮ガスが用いられるばあい、かかる原液と圧縮ガ
スとを、たとえば前記割合で混合することによって調製
することができる。

【００４６】前記消炎鎮痛用組成物を通常の方法でエア
ゾール用容器内に充填し、たとえばエアゾール用バル
ブ、ボタンを取り付けることにより、本発明のエアゾー
ル製品が製造される。

【００４７】本発明に用いられるエアゾール用容器には
とくに限定がなく、一般に用いられているエアゾール用
耐圧容器を適用することができる。

【００４８】なお、本発明においては、定量的に組成物
をエアゾール製品から噴射させることができるように
し、過度の使用による人体への影響および製品の内圧が
変化しても、噴射量に大きな影響を及ぼさないようにす
るためには、たとえば図１に示されるような構造の定量
バルブを有するエアゾール用容器を用いることが好まし
い。

【００４９】図１に示された定量バルブは、定常状態
（静止状態）のものである。

【００５０】ステム２の上端には、ボタン１が嵌合され
ている。ボタン１は、ボタン本体１ａとその前面に設け
られたノズル１ｂとセンターポストチップ１ｃとからな
り、ノズル１ｂの裏面（具体的には、ノズル１ｂとセン
ターポストチップ１ｃとのあいだ）に、組成物（原液）
が通る溝１ｄが設けられ、この溝１ｄにより原液が旋回
し、細かい粒子となって噴射される機構（一般に、メカ
ニカルブレークアップとよばれるもの）を備えたもので
ある。

【００５１】ボタン１は、ステム２と連接され、該ステ
ム２の下方に設けられたスプリング３によってステムラ
バー４がマウンティングキャップ５に押圧され、エアゾ
ール製品が密閉状態に保たれる。ステムラバー４を固定
しているガイドブッシュ６の外周には、たとえばゴムな
どの可撓性を有する材料からなるタンク７が設けられ、
該タンク７は、ハウジング８によって固定されている。
ハウジング８の下面には、ディップチューブ９が接続さ
れている。なお、エアゾール用容器（図示せず）は、マ
ウンティングキャップ５とハウジング８のあいだでガス
ケット１０を介してシールして固定される。

【００５２】エアゾール用容器内に充填された原液は、
ディップチューブ９を介してハウジング８内に入り、ス
テム２とタンク７との間隙およびステム２とガイドブッ
シュ６との間隙を介してガイドブッシュ６の内部に入
り、ついでホール１１を介してガイドブッシュ６とタン
ク７とのあいだに形成された定量室１２内に充填され
る。

【００５３】前記バルブは、ボタン１を下方に押圧する
ことにより、図２に示されるように作動させることがで
きる。

【００５４】エアゾール用容器（図示せず）内の原液
は、ディップチューブ９を介してハウジング８の内部に
入るが、ステム２とタンク７とが完全にシールされてい
るので、ガイドブッシュ６内には該原液は導入されな
い。

【００５５】エアゾール用容器の内圧は、エアゾール用
容器の外圧（大気圧）よりも大であるから、ボタン１を
下方に押圧したときにノズル１ｂの吐出孔１３と定量室
１２とが導通孔１４、ガイドブッシュ６を介して連通さ
れたときに、連通ホール１５を介して導入されたエアゾ
ール用容器内の噴射剤の圧力によって図２に示されるよ
うに、タンク７が変形し、定量室１２内の原液がホール
１１、ガイドブッシュ６および導通孔１４を順次介して
吐出孔１３から吐出される。

【００５６】このように、図１に示されるような定量バ
ルブを用いたばあいには、定量室１２内に充填された原
液を一定量でノズル１ｂの吐出孔１３を介して外部に噴
出させることができる。

【００５７】さらに、本発明においては、正立、倒立に
関係なく使用することができ、誤使用による圧縮ガスの
ガス抜けのおそれがないという点から、たとえば図３に
示されるようなその内部が隔壁によって二分割されたエ
アゾール用容器を用い、二分割された一方の分室（円
筒）に原液を充填し、もう一方の分室（容器と円筒との
空間部）に圧縮ガスを充填してエアゾール製品とするこ
とが好ましい。

【００５８】図３は、その内部が隔壁によって二分割さ
れたエアゾール用容器の一実施態様を示す概略断面図で
ある。

【００５９】ボタン１６およびバルブ１７が取り付けら
れた容器１８は、その内部がたとえば樹脂内袋などの隔
壁１９によって二分割されており、内筒２１内には原液
が充填され、容器１８と内筒２１とのあいだの空間部２
０には圧縮ガスが充填される。このように原液と圧縮ガ
スとを別々に充填しうるようなエアゾール用容器を用い
ることにより、前記したように、正立、倒立に関係なく
使用することができ、誤使用による圧縮ガスのガス抜け
のおそれがないといった利点が生じる。なお、かかる内
部が二分割されたエアゾール用容器においても、前記の
ごとき図１に示される定量バルブを用いてもよい。

【００６０】エアゾール用容器に充填される組成物の量
は、所望の噴射形態が容易に付与されるようにするため
には、２５℃でのエアゾール製品の内圧が１ｋｇ／ｃｍ
²以上、好ましくは２ｋｇ／ｃｍ²以上となるように調整
することが望ましく、また製品の安全性を考慮すると、
２５℃でのエアゾール製品の内圧が１０ｋｇ／ｃｍ²以
下、好ましくは９ｋｇ／ｃｍ²以下となるように調整す
ることが望ましい。

【００６１】かくしてえられるエアゾール製品から噴射
される組成物の噴射形態にはとくに限定がなく、たとえ
ばミスト状、糸状、ゲル状などがあげられる。

【００６２】また、噴射された組成物の平均粒子径は、
従来のものとは異なり、吸入のおそれがない程度、たと
えば５０μｍ程度以上、好ましくは１００μｍ程度以上
と大きい。なお、かかる組成物の平均粒子径は、均一に
塗布し、液だれしないようにするという点から、５００
μｍ程度以下であることが好ましい。

【００６３】このように、本発明の消炎鎮痛用組成物
は、清涼感および乾燥性にすぐれ、しかも噴射時に吸入
して鼻粘膜を刺激するおそれがなく、患部に容易に均一
に塗布することができるものであり、この消炎鎮痛用組
成物を用いてえられるエアゾール製品は、有効成分（組
成物）の付着性にすぐれ、噴射時に液だれしないもので
ある。

【００６４】

【実施例】つぎに、本発明の消炎鎮痛用組成物およびそ
れを用いてなるエアゾール製品を実施例に基づいてさら
に詳細に説明するが、本発明はかかる実施例のみに限定
されるものではない。

【００６５】実施例１〜９ 表１に示す組成からなる原液と圧縮ガスとを表１に示す
割合で混合して消炎鎮痛用組成物をえた。えられた消炎
鎮痛用組成物５０ｇをエアゾール用耐圧容器（満注量：
１００ｍｌ）に充填し、エアゾール用バルブおよびボタ
ンを取り付けてエアゾール製品を作製した。

【００６６】なお、実施例１〜８においては、一般に用
いられているエアゾール用容器ならびに図１の定量バル
ブおよびボタン１を用い、また実施例９においては、図
３の内部が隔壁によって二分割されたエアゾール用容
器、図１の一定量噴出可能なハウジング８を備えた定量
バルブ（ただし、マウンティングキャップは図３の２２
に示されるもの）および図１のボタン１を用いてそれぞ
れエアゾール製品を作製した。

【００６７】また、表１中の各略号は以下に示すとおり
である。

【００６８】 ＥｔＯＨ：エタノール ｉＰｒＯＨ：ｉ−プロパノール ｉＰｅ：ｉ−ペンタン ｎＨｅｘ：ｎ−ヘキサン ｎＨｅｐ：ｎ−ヘプタン Ｉｎｄ：インドメタシン Ｐｉｒ：プロキシカム Ｆｅｌ：フェルビナク Ｋｅｔ：ケトプロフェン ＰＧ：プロピレングリコール ＧＬ：グリセリン また、各エアゾール製品の２５℃での内圧を表１に示
す。

【００６９】

【表１】

【００７０】つぎに、実施例１〜９でえられたエアゾー
ル製品から消炎鎮痛用組成物を噴射させたところ、これ
らの組成物の噴射形態はいずれもミスト状であった。ま
たその平均粒子径（２５℃、噴射口から１５ｃｍの距離
にて測定）は、表１に示すように、１４０〜３５０μｍ
とかなり大きかった。

【００７１】また、実施例１〜９のいずれのエアゾール
製品から消炎鎮痛用組成物を噴射させた際にも液だれせ
ず、可能なかぎり消炎鎮痛用組成物を噴射させたのち、
エアゾール用容器内の残量を調べたところ、０．２〜
０．５ｇときわめて少なかった。

【００７２】比較例１〜４ 表２に示す組成からなる原液と噴射剤とを表２に示す割
合で混合して消炎鎮痛用組成物をえた。えられた消炎鎮
痛用組成物を用い、実施例１〜９と同様にしてエアゾー
ル製品を作製した。

【００７３】なお、表２中の各略号は以下に示すとおり
である。

【００７４】 ＥｔＯＨ：エタノール Ｉｎｄ：インドメタシン ＰＯＥ：ポリオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピ
レン（８）セチルエーテル（界面活性剤） ｌ−Ｍｅｎ：ｌ−メントール ＬＰＧ：液化石油ガス Ｌ／Ｄ：液化石油ガス（ＬＰＧ）とジメチルエーテル
（ＤＭＥ）との混合ガス（ＬＰＧ／ＤＭＥ（重量比）＝
２０／８０） また、各エアゾール製品の２５℃での内圧を表２に示
す。

【００７５】

【表２】

【００７６】つぎに、比較例１〜４でえられたエアゾー
ル製品から消炎鎮痛用組成物を噴射させたところ、これ
らの組成物の噴射形態はいずれもミスト状であった。ま
たその平均粒子径（２５℃、噴射口から１５ｃｍの距離
にて測定）は、表２に示すように、液化ガスが用いられ
ているので、１０〜４５μｍと実施例１〜９と比べてか
なり小さかった。

【００７７】比較例５ （株）興和製のバンデリン（ポンプ製品、原液１ｇ中の
成分：インドメタシン７．５ｍｇ、ｌ−メントール３０
ｍｇ）を噴霧させたところ液だれが起こり、またその平
均粒子径（２５℃、噴霧口から１５ｃｍの距離にて測
定）は１１０μｍであり、実施例１〜９と比べて小さか
った。

【００７８】さらに、実施例１〜９および比較例１〜４
の消炎鎮痛用組成物の物性として、清涼感、乾燥性およ
び鼻粘膜への刺激性、ならびにエアゾール製品の物性と
して付着性を以下の方法にしたがって調べた。その結果
を表３に示す。

【００７９】（イ）清涼感 無作為に抽出した男女各２５名、合計５０名のパネラー
を対象として、組成物を上腕部に３回噴射（１回噴射：
０．０６ｇ）して清涼感を判定してもらい、以下の評価
基準に基づいて評価した。

【００８０】（評価基準） Ａ：清涼感があると判定した人が２５名以上である。 Ｂ：清涼感があると判定した人が５名以上、２５名未満
である。 Ｃ：清涼感があると判定した人が５名未満である。

【００８１】（ロ）乾燥性 組成物を掌の上に３回噴射させ、噴射物の乾燥状態を以
下の評価基準に基づいて評価した。

【００８２】（評価基準） Ａ：３回目の噴射から２秒間後に噴射物の表面を手指で
触れたが、噴射物は乾燥しており、まったく付着しな
い。 Ｂ：３回目の噴射から２秒間後に噴射物の表面を手指で
触れると、わずかに噴射物が付着し、完全には乾燥して
いない。 Ｃ：３回目の噴射から２秒間後に噴射物の表面を手指で
触れると、噴射物が付着し、ほとんど乾燥していない。

【００８３】（ハ）鼻粘膜への刺激性 前記（イ）清涼感の判定の際に、同時に鼻粘膜への刺激
の有無を判定してもらい、以下の評価基準に基づいて評
価した。

【００８４】（評価基準） Ａ：鼻粘膜への刺激があると判定した人が５名未満であ
る。 Ｂ：鼻粘膜への刺激があると判定した人が５名以上、２
５名未満である。 Ｃ：鼻粘膜への刺激があると判定した人が２５名以上で
ある。

【００８５】（ニ）付着性 前記（イ）清涼感の判定の際に、同時に上腕部の噴射部
位への組成物の付着性を判定してもらい、以下の評価基
準に基づいて評価した。

【００８６】（評価基準） Ａ：組成物が噴射部位に確実に付着していると判定した
人が２５名以上である。 Ｂ：組成物が噴射部位に確実に付着していると判定した
人が５名以上、２５名未満である。 Ｃ：組成物が噴射部位に確実に付着していると判定した
人が５名未満である。

【００８７】

【表３】

【００８８】表３に示された結果から、実施例１〜９で
えられた消炎鎮痛用組成物は、いずれも清涼感を付与す
ることができ、短時間で乾燥し、しかも鼻粘膜への刺激
性が極めて低く、かかる消炎鎮痛用組成物を用いてなる
エアゾール製品は、組成物の付着性にすぐれたものであ
ることがわかる。

【００８９】

【発明の効果】本発明の消炎鎮痛用組成物は、清涼感お
よび乾燥性にすぐれ、しかも、たとえばミスト状に噴射
させることができるにもかかわらず、噴射時に吸入して
鼻粘膜を刺激するおそれがなく、患部に容易に均一に塗
布することができるという効果を奏する。

【００９０】また、前記消炎鎮痛用組成物を用いてえら
れるエアゾール製品は、有効成分（組成物）の付着性に
すぐれ、噴射時に液だれしないものである。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明のエアゾール製品に用いられうる定量バ
ルブの静止状態における概略断面図である。

【図２】本発明のエアゾール製品に用いられうる定量バ
ルブの作動状態における概略断面図である。

【図３】本発明のエアゾール製品に用いられうるその内
部が隔壁によって二分割されたエアゾール用容器の一実
施態様を示す概略断面図である。

Claims (9)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 炭素数２〜４の１価のアルコール、炭素
   数５〜７の脂肪族炭化水素および酸性の非ステロイド系
   消炎鎮痛剤を含む原液を含有してなり、前記１価のアル
   コールと脂肪族炭化水素との重量比（１価のアルコール
   ／脂肪族炭化水素）が５／９５〜６５／３５である消炎
   鎮痛用組成物。
2. 【請求項２】 原液と圧縮ガスとからなる請求項１記載
   の消炎鎮痛用組成物。
3. 【請求項３】 酸性の非ステロイド系消炎鎮痛剤がイン
   ドメタシン、ケトプロフェン、ピロキシカムおよびフェ
   ルビナクから選ばれた少なくとも１種の化合物である請
   求項１または２記載の消炎鎮痛用組成物。
4. 【請求項４】 原液が炭素数２〜４の１価のアルコール
   と炭素数５〜７の脂肪族炭化水素との合計９５〜９９．
   ９重量％および酸性の非ステロイド系消炎鎮痛剤５〜
   ０．１重量％を含有したものである請求項１、２または
   ３記載の消炎鎮痛用組成物。
5. 【請求項５】 圧縮ガスがＮ₂、ＣＯ₂、Ｎ₂Ｏおよび空
   気から選ばれた少なくとも１種のガスである請求項２、
   ３または４記載の消炎鎮痛用組成物。
6. 【請求項６】 原液と圧縮ガスとの重量比（原液／圧縮
   ガス）が９５／５〜９９．９／０．１である請求項２、
   ３、４または５記載の消炎鎮痛用組成物。
7. 【請求項７】 請求項１、２、３、４、５または６記載
   の消炎鎮痛用組成物をエアゾール用容器に充填してなる
   エアゾール製品。
8. 【請求項８】 エアゾール用容器が定量バルブを有する
   ものである請求項７記載のエアゾール製品。
9. 【請求項９】 エアゾール用容器が、その内部が隔壁に
   よって二分割された容器である請求項７または８記載の
   エアゾール製品。