JPH0782134A

JPH0782134A - 紫外線障害防止化粧料

Info

Publication number: JPH0782134A
Application number: JP23183093A
Authority: JP
Inventors: Toshio Sato; 利夫佐藤; Hitoshi Matsumoto; 仁松本; Yasunori Niino; 靖規新納; Shigeru Koda; 繁香田
Original assignee: NIPPON HIGH POTSUKUSU KK
Current assignee: NIPPON HIGH POTSUKUSU KK
Priority date: 1993-09-17
Filing date: 1993-09-17
Publication date: 1995-03-28

Abstract

(57)【要約】【目的】優れた過酸化脂質生成阻害効果と美白効果と
を有する紫外線障害防止化粧料を提供する。【構成】Ｌ−３−０−エチルアスコルビン酸とコウジ
酸とを含有してなることを特徴とする紫外線障害防止化
粧料。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、紫外線障害防止効果の
優れた化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術】一般に、太陽光線に含まれる紫外線は、
しみ、そばかす、日焼けなどにみられる色素沈着と、過
酸化脂質の生成による老化色素リポフスチンの生成およ
び皮膚細胞障害をもたらすことが知られている。このこ
とから、化粧品産業等において、メラニン色素の生成阻
害作用および過酸化脂質の生成阻害作用の機能を併せ持
った化粧料、すなわち紫外線障害防止化粧料の開発が盛
んに行われている。

【０００３】これまでに、色素沈着を予防あるいは治療
する（メラニン色素の生成を阻害する）ことを目的とし
て、種々のアスコルビン酸誘導体、コウジ酸、アルブチ
ンなどを配合してなる化粧料が提案されてきた。また、
皮膚の老化を促進するといわれる過酸化脂質の生成を阻
害することを目的として、トコフェロールやアスコルビ
ン酸およびその誘導体等を配合してなる化粧料も種々提
案されてきた。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】ところが、上記の化粧
料はいずれも、メラニン色素生成阻害効果（美白効果）
あるいは過酸化脂質生成阻害効果の一方に着眼して提案
されたものであって、これら両方の効果を満足し得るも
のではなかった。また、美白効果あるいは過酸化脂質生
成阻害効果のそれぞれについても十分でなかったり、保
存安定性が不十分であったり、あるいは安全性の面で問
題のあるものであった。

【０００５】また、昭６１−２０７３１２号公報には、
美白効果を有するＬ−３−０−アルキルアスコルビン酸
と皮膚賦活作用を有する成分を配合した化粧料が提案さ
れている。ところが、この化粧料にあっても、美白効果
は得られるものの、過酸化脂質生成阻害効果は得られて
いないのが実情であった。

【０００６】本発明は、このような事情に鑑みてなされ
たものであって、十分に高い過酸化脂質生成阻害効果と
美白効果の両方を併せ持った新規の紫外線障害防止化粧
料を提供することを目的としている。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
達成のため種々の検討を加えた結果、Ｌ−３−０−エチ
ルアスコルビン酸とコウジ酸との配合により、単独ある
いは他の成分との配合には見られない過酸化脂質生成阻
害作用の優れた相乗効果があることを見い出し、本発明
の目的を達成した。

【０００８】したがって、本発明は、Ｌ−３−０−エチ
ルアスコルビン酸とコウジ酸とを含有することを特徴と
する紫外線障害防止化粧料を要旨とする。

【０００９】本発明の紫外線障害防止化粧料において用
いられるＬ−３−０−エチルアスコルビン酸は、式

【化１】で表されるアスコルビン酸誘導体である。このＬ−３−
０−エチルアスコルビン酸は、安定性、抗酸化能、水に
対する溶解性に優れているため、医薬品、食品酸化防止
剤、餌、化粧料等の添加物などの用途に、広く用いられ
ているものである。

【００１０】コウジ酸は、式

【化２】で表される化合物である。

【００１１】Ｌ−３−０−エチルアスコルビン酸とコウ
ジ酸の配合量は、化粧料組成物の総量に対して、それぞ
れ０.０１〜３０.０重量％、好ましくは０.０５〜１０.
０重量％である。それぞれの配合量が０.０１重量％未
満であると、紫外線障害防止効果が十分得られず、３
０.０重量％を越えると、その増加分に見合った紫外線
障害防止効果の向上が望めないうえに、使用時の感触が
悪くなったり種々の剤型を安定に保持しにくくなるため
である。

【００１２】紫外線障害防止化粧料の剤型は、特に限定
されるものではなく、クリーム状、乳液状、ローション
状、パウダー状、リップスティック状等の通常の化粧料
の剤型を使用することができる。また、本発明の目的を
達成し得る範囲内であれば、他の成分として、適当な香
料、防腐剤、着色料、色素、皮膚栄養素などを配合する
こともできる。

【００１３】

【実施例】以下、実験例および実施例を示して、本発明
をさらに詳説する。実験例１［脂質過酸化阻害作用試験］（１）ラット肝ミクロゾーム懸濁液の調整ＳＤ系雄性ラット（体重２５０〜２８０ｇ）を複数個体
用意し、各個体をペントバルビタールで麻酔した後に開
腹して、門脈にカニュレーションを施して腹部大動脈を
切断し、冷０.９％ＮａＣｌ５００ｍｌを門脈へ注入
した。次いで、各個体から肝臓を摘出し、摘出した肝臓
を１.１５％ＫＣｌ中で細切して氷冷下にホモゲナイズ
した後、さらに１.１５％ＫＣｌを加えて、３０％肝ホ
モゲナイズ液を得た。この後、得られたホモゲナイズ液
を８０００ｇ（ｇ：重力加速度）で１０分間遠心分離
し、生じた上澄を分取した。そして、上記上澄を１０５
０００ｇ（ｇ：重力加速度）で１時間遠心分離して得ら
れた沈渣のタンパク量をロウリー法（Lowry法）で測定
し、タンパク濃度が１０ｍｇ／ｍｌとなるように上記沈
渣に１.１５％ＫＣｌを加えて、肝ミクロゾーム懸濁液
を調整した。調整した懸濁液は、下記（２）の試験に供
するまで−２０℃で保存し、調整後１週間以内に使用し
た。

【００１４】（２）脂質過酸化阻害作用の検証表１に示した各被験物質の脂質過酸化阻害作用を以下の
要領で検証した。まず、トリス−ＨＣｌ緩衝液（１６７
ｍＭＫＣｌ、７４ｍＭトリス、ｐＨ７.４）０.６ｍｌ
に、上記（１）で得られた肝ミクロゾーム懸濁液０.１
ｍｌ、アスコルビン酸０.１ｍｌ（最終濃度０.２ｍ
Ｍ）、および１０％ＤＭＦで表１に示す濃度に調整した
被験物質溶液０.１ｍｌを加えて、３７℃で５分間加温
した。次いで、ＦｅＳＯ₄ ０.１ｍｌ（最終濃度０.１ｍ
Ｍ）を加えて、３７℃で２０分間加温した。次に、反応
液を氷冷し、氷冷後の反応液に８.１％ＳＤＳ溶液０.２
ｍｌと、酢酸緩衝液（０.２７ＭＨＣｌを含有する２
０％酢酸を１０ＮＮａＯＨでｐＨ３.５に調整したも
の）１.５ｍｌと、０.８％チオバルビツール酸１.５ｍ
ｌとを加え、沸騰水浴上で２０分間加温した。加温後、
反応液を氷冷し、氷冷後の反応液にｎ−ＢｕＯＨとピリ
ジンの混液［ｎ−ＢｕＯＨ：ピリジン＝１５：１（体積
比）１４ｍｌ］を加えて激しく混和させた。この後、反
応液を２０００ｒｐｍで１０分間遠心分離し、生じた上
澄の５３２ｎｍにおける吸光度を測定してチオバルビツ
ール酸反応量を求めて、１,１,３,３−テトラメトキシ
プロパンを用いて作製したマンデロアルデヒド（ＭＤ
Ａ）量の検量線から、過酸化脂質量をＭＤＡの生成量と
して求めた。

【００１５】なお、コントロールでは、被験物質のＤＭ
Ｆ溶液に代えて１０％ＤＭＦ溶液０.１ｍｌを用いて、
過酸化脂質量を求めた。また、ブランクでは、アスコル
ビン酸０.１ｍｌおよびＦｅＳＯ₄ ０.１ｍｌに代えてそ
れぞれ水０.１ｍｌを用い、かつ被験物質のＤＭＦ溶液
に代えて１０％ＤＭＦ溶液０.１ｍｌを用いて、過酸化
脂質量を求めた。

【００１６】そして、脂質過酸化反応の阻害率を下式阻害率（％）＝［１−（ＯＤ₁−ＯＤ₃）／（ＯＤ₂−Ｏ
Ｄ₃）］×１００ＯＤ₁：被験物質を加えたときの吸光度ＯＤ₂：コントロールの吸光度ＯＤ₃：ブランクの吸光度により算出した。この結果を表１に示す。

【００１７】

【表１】

【００１８】表１から明らかなように、比較配合例１、
２に示したＬ−３−０−エチルアスコルビン酸の単独の
配合では、脂質過酸化阻害作用が認められたが、Ｌ−３
−０−エチルアスコルビン酸とコウジ酸とを配合した実
施配合例では、上記比較配合例１、２に比べてその阻害
率が格段に増大していることから、脂質過酸化阻害作用
の優れた相乗効果のあることが確認された。ところが、
比較配合例９に示したように、脂質過酸化阻害作用が既
知のトコフェロールとＬ−３−０−エチルアスコルビン
酸とを配合しても、その阻害率がトコフェロール単独配
合（比較配合例７）における阻害率とさほど変わらない
ことから、上記のような相乗効果が見られないことは明
白である。また、比較配合例８に示したように、皮膚美
白作用が既知のアルブチンとＬ−３−０−エチルアスコ
ルビン酸とを配合しても、上記のような相乗効果が見ら
れないことも明らかである。このように、これら比較配
合例８、９に脂質過酸化阻害作用の相乗効果が見られな
かったことは、Ｌ−３−０−エチルアスコルビン酸とコ
ウジ酸との組み合わせが容易に想定されるものではない
ことを示しており、本発明の効果を明確化するものであ
る。

【００１９】以上のように、Ｌ−３−０−エチルアスコ
ルビン酸とコウジ酸との配合によって脂質過酸化反応阻
害作用が相乗的に増大するので、紫外線によって生じる
皮膚での脂質過酸化反応を介した老化を、より効果的に
防止することができる。また上記のような相乗効果があ
ることから、Ｌ−３−０−エチルアスコルビン酸、コウ
ジ酸それぞれの使用量を軽減して、安価な化粧料を提供
することも可能である。

【００２０】実験例２［メラニン形成阻害作用試験］黒色被毛を有する雄性モルモット１０週令（１群，５
例）の背部皮膚を刈毛後除毛し、背中心を対象としてそ
の両側に３×３ｃｍの紫外線照射部位を設定した。連
日、一方の紫外線照射部位に各試料を塗布し、１時間後
ＵＶ−Ｂ領域の紫外線を平均０.３５Ｊ／ｃｍ² 照射し
た。この操作を週６回行い、合計４週間継続した。メラ
ニン形成阻害効果は、紫外線照射部位の以下に示す判定
基準から評価した。

【００２１】判定基準巨視による黒色度顕著な効果あり＋＋効果あり＋効果があると思える＋− 効果なし − 皮膚組織標本におけるメラニン顆粒含有細胞観察顕著な効果あり＋＋効果あり＋効果があると思える＋− 効果なし −

【表２】

【００２２】表２から明らかなように、Ｌ−３−０−エ
チルアスコルビン酸とコウジ酸とを含有する実施配合例
において、顕著なメラニン形成阻害作用を示し、比較配
合例のようにそれぞれ単独配合したものよりも、明らか
に優れた美白効果が認められた。

【００２３】実験例３［美白作用試験］しみ、そばかす、日焼け等を訴える被験者２０人の顔面
に、Ｌ−３−０−エチルアスコルビン酸とコウジ酸をそ
れぞれ２重量％ずつ配合した実施例１（後述）の試料を
朝夕１回ずつ３ケ月塗布した。その結果は、有効である
と回答した被験者の数は、しみに対して１７名、そばか
すに対して１８名であり、また日焼けに対しては１６名
が有効であると回答した。

【００２４】実験例４［保存安定性試験］実施例１（後述）の試料を、４０℃の恒温室に３ケ月保
存した後、保存品の色および匂いを評価し、Ｌ−３−０
−エチルアスコルビン酸およびコウジ酸の含量を定量し
た。その結果、実施例１の保存品に全く変質は認められ
ず、定量結果も試験誤差の範囲（１.７〜２.３％）であ
った。

【００２５】次に、本発明の紫外線障害防止化粧料の好
ましい例を示す。実施例１［２％エチルアスコルビン酸２％コウジ酸ク
リーム］流動パラフィン３０.０ｇ、セチルアルコール２.０ｇ、
ラノリン５.０ｇ、モノステアリン酸グリセリン４ｇ、
トコフェロール０.５ｇを加熱溶解し、別に加熱したＬ
−３−０−エチルアスコルビン酸２.０ｇ、コウジ酸２.
０ｇ、グリセリン３.０ｇ、水酸化カリウム０.２ｇ、カ
ルボキシビニルポリマーおよび殺菌防腐剤適量を含む精
製水４５ｍｌに攪拌しながら徐々に加えて乳化を行っ
た。その後、冷却して容器に充填した。

【００２６】実施例２［２％エチルアスコルビン酸２
％コウジ酸クリーム］ステアリン酸１５.０ｇ、セタノール１.０ｇを８２℃に
加熱溶解し、別に加熱したＬ−３−０−エチルアスコル
ビン酸２.０ｇ、コウジ酸２.０ｇ、グリセリン５.０
ｇ、プロピレングリコール３.０ｇ、水酸化カリウム０.
７ｇ、および殺菌防腐剤適量を含む精製水７５ｍｌに徐
々に加えて乳化を行った。その後、冷却して容器に充填
した。

【００２７】実施例３［２％エチルアスコルビン酸２
％コウジ酸ファンデーション］混合粉砕した酸化チタン８.０ｇ、カオリン３.０ｇ、タ
ルク３.０ｇ、着色顔料１.０ｇをトリエタノールアミン
１５.０ｇ、グリセリン３.０ｇ、ベントナイト１.０
ｇ、Ｌ−３−０−エチルアスコルビン酸２.０ｇ、コウ
ジ酸２.０ｇ、および殺菌防腐剤適量を含む精製水５０
ｍｌにホモミキサーで均一に分散させ加熱した。これ
に、別にステアリン酸４.０ｇ、モノステアリン酸グリ
セリン３.０ｇ、セチルアルコール１.５ｇ、ミリスチン
酸イソプロピル７.０ｇ、流動パラフィン１０.０ｇ、お
よびサラシミツロウ３.０ｇを加熱混合したものを徐々
に加えて乳化を行い、均一に分散させた。冷却後容器に
充填した。

【００２８】実施例４［２％エチルアスコルビン酸２
％コウジ酸ローション］Ｌ−３−０−エチルアスコルビン酸２.０ｇ、コウジ酸
２.０ｇ、グリセリン５.０ｇ、エタノール７.０ｇ、お
よび殺菌防腐剤適量を精製水８０ｍｌに加えて混合し、
均一の溶液を得た。これに、別に混合したオリーブ油１
５.０ｇ、ミリスチン酸イソプロピル５.０ｇ、およびポ
リオキシエチレンノニルフェニルエーテル適量を重層し
た。

【００２９】上記実施例１〜４で得た紫外線障害防止化
粧料について、上述の実験例１〜４に示した方法でそれ
ぞれの試験を実施したところ、いずれの紫外線障害防止
化粧料も、脂質過酸化阻害作用、メラニン形成阻害作
用、美白作用および保存安定性に優れていることが確認
された。

【００３０】

【発明の効果】以上説明したように、本発明によれば、
優れた過酸化脂質生成阻害効果と美白効果を有する紫外
線障害防止化粧料を提供することができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 7/42

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】Ｌ−３−０−エチルアスコルビン酸とコ
ウジ酸とを含有することを特徴とする紫外線障害防止化
粧料。