JP7377795B2 - 眼科組成物 - Google Patents
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Description
(A)コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する眼科組成物であって、(A)成分の含有量が該眼科組成物の総量を基準として0.7w/v%以上である、眼科組成物。
[2]
(A)コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する眼科組成物であって、(A)成分の含有量が該眼科組成物の総量を基準として1~3w/v%である、眼科組成物。
[3]
(B)(B-1)(A)成分以外のアミノ酸類、(B-2)油性成分、(B-3)非イオン界面活性剤、(B-4)ビグアニド系殺菌剤、(B-5)脂溶性ビタミン、及び(B-6)ビニル系高分子化合物からなる群より選択される少なくとも1種を更に含有する、[1]又は[2]に記載の眼科組成物。
[4]
(B-1)成分が、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、ヒアルロン酸及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種であり、(B-2)成分が、ゴマ油、ヒマシ油及び流動パラフィンからなる群より選択される少なくとも1種であり、(B-3)成分が、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類からなる群より選択される少なくとも1種であり、(B-4)成分が、クロルヘキシジン、ポリヘキサニド及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種であり、(B-5)成分が、ビタミンA類及びビタミンE類からなる群より選択される少なくとも1種であり、(B-6)成分が、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールからなる群より選択される少なくとも1種である、[3]に記載の眼科組成物。
[5]
(B)成分の含有量が、眼科組成物の総量を基準として、0.0000001w/v%以上である、[3]又は[4]に記載の眼科組成物。
[6]
(C)テルペノイドを更に含有する、[1]~[5]のいずれかに記載の眼科組成物。
[7]
眼科組成物に、(A)該眼科組成物の総量を基準として0.7w/v%以上のコンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種を配合することを含む、該眼科組成物に眼部における摩擦を低減させる作用を付与する方法。
本実施形態に係る眼科組成物は、コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種(単に「(A)成分」とも表記する。)を含有する。
本実施形態に係る眼科組成物は、(A)コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種(単に「(A)成分」とも表記する。)を含有する。
本実施形態に係る眼科組成物は、更に(B)(B-1)(A)成分以外のアミノ酸類(単に「(B-1)成分」とも表記する。)、(B-2)油性成分(単に「(B-2)成分」とも表記する。)、(B-3)非イオン界面活性剤(単に「(B-3)成分」とも表記する。)、(B-4)ビグアニド系殺菌剤(単に「(B-4)成分」とも表記する。)、(B-5)脂溶性ビタミン(単に「(B-5)成分」とも表記する。)、及び(B-6)ビニル系高分子(単に「(B-6)成分」とも表記する。)からなる群より選択される少なくとも1種を更に含有してもよい(以下、(B-1)~(B-6)の各成分をまとめて単に「(B)成分」とも表記する。)。眼科組成物が(B)成分を含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。
(B-1)成分である(A)成分以外のアミノ酸類は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。アミノ酸類は、分子内にアミノ基とカルボキシル基及び/又はスルホ基を有する化合物、及びその誘導体、並びにそれらの塩を含む。
(B-2)成分である油性成分は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。油性成分は、植物由来の植物油、動物由来の動物油、及び天然又は合成の鉱物油を含む。
(B-3)成分である非イオン界面活性剤は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
(B-4)成分であるビグアニド系殺菌剤は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
(B-5)成分である脂溶性ビタミンは、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
(B-6)成分であるビニル系高分子化合物は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
本実施形態に係る眼科組成物は、(C)テルペノイド(単に「(C)成分」とも表記する。)を更に含有してもよい。眼科組成物が(C)成分を含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。
本実施形態に係る眼科組成物は、更に無機塩類を含有することが好ましい。眼科組成物が無機塩類を更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。無機塩類は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
〔緩衝剤〕
本実施形態に係る眼科組成物は、更に緩衝剤を含有することが好ましい。眼科組成物が緩衝剤を更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。緩衝剤は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
抗アレルギー剤:例えば、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、ペミロラストカリウム等。
抗ヒスタミン剤:例えば、塩酸ジフェンヒドラミン、イプロヘプチン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸レボカバスチン、フマル酸ケトチフェン、ペミロラストカリウム、塩酸オロパタジン等。
消炎剤:例えば、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、アラントイン、トラネキサム酸、リゾチーム、塩化リゾチーム、インドメタシン、プラノプロフェン、イブプロフェン、イブプロフェンピコノール、ケトプロフェン、フェルビナク、ベンダザック、ピロキシカム、ブフェキサマク、フルフェナム酸ブチル、イプシロン-アミノカプロン酸、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム等。
ステロイド剤:例えば、プロピオン酸フルチカゾン、フランカルボン酸フルチカゾン、フランカルボン酸モメタゾン、プロピオン酸ベクロメタゾン、フルニソリド等。
充血除去剤:例えば、塩酸テトラヒドロゾリン、硝酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸フェニレフリン、dl-塩酸メチルエフェドリン等。
眼筋調節薬剤:例えば、アセチルコリンと類似した活性中心を有するコリンエステラーゼ阻害剤、具体的にはメチル硫酸ネオスチグミン、トロピカミド、ヘレニエン、硫酸アトロピン等。
(B-5)成分以外のビタミン類:例えば、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、塩酸ピリドキシン、パンテノール、パントテン酸カルシウム、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム等。
その他:例えば、スルファメトキサゾール、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン及びそれらの塩等。
担体:例えば、水、含水エタノール等の水性溶媒。
キレート剤:例えば、エチレンジアミン二酢酸(EDDA)、エチレンジアミン三酢酸、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)、N-(2-ヒドロキシエチル)エチレンジアミン三酢酸(HEDTA)、ジエチレントリアミン五酢酸(DTPA)等。
基剤:例えば、オクチルドデカノール、酸化チタン、臭化カリウム、プラスチベース等。
pH調節剤:例えば、塩酸、酢酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン等。
安定化剤:例えば、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート(ロンガリット)、亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、シクロデキストリン、モノエタノールアミン、ジブチルヒドロキシトルエン等。
等張化剤:例えば、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、酢酸カリウム、酢酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、硫酸マグネシウム、グリセリン、プロピレングリコール等。
(A)成分、(B-1)成分及び(B-6)成分以外の増粘剤:例えば、セルロース系高分子化合物(例えば、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム等)、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、アラビアゴム、カラヤガム、キサンタンガム、寒天、アルギン酸及びその塩(ナトリウム塩等)、デンプン、キチン及びその誘導体、キトサン及びその誘導体、カラギーナン等。
糖類:例えば、グルコース、シクロデキストリン等。
糖アルコール類:例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、グリセリン等。これらはd体、l体又はdl体のいずれでもよい。
陰イオン界面活性剤:例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、N-アシルタウリン塩等。
両性界面活性剤:例えば、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等。
(B-4)成分以外の防腐剤:例えば、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、エタノール、エデト酸ナトリウム、塩化亜鉛、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、塩化ベンザルコニウム、グローキル(ローディア社製商品名)等。
本実施形態に係る眼科組成物は、コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種を該眼科組成物の総量を基準として0.7w/v%以上配合することで、眼部における摩擦を低減することができる。したがって、本発明の一実施形態として、眼科組成物に(A)コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される1種以上を該眼科組成物の総量を基準として0.7w/v%以上配合することを含む、該眼科組成物に眼部における摩擦を低減させる作用を付与する方法が提供される。また、本発明の一実施形態として、(A)コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される1種以上を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物の総量を基準として(A)成分を0.7w/v%以上含有する眼科組成物からなる、眼部における摩擦低減剤が提供される。さらに、本発明の一実施形態として、(A)コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される1種以上を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物の総量を基準として(A)成分を0.7w/v%以上含有する眼科組成物を用いる、眼部における摩擦を低減する方法が提供される。さらにまた、本発明の一実施形態として、眼部における摩擦低減用である眼科組成物の製造のための、該眼科組成物の総量を基準として0.7w/v%以上の(A)コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される1種以上の使用が提供される。
表1に示す各実施例及び比較例の眼科組成物(点眼剤;100mL)を常法により調製した。表1における各成分の単位はw/v%である。
ソフトコンタクトレンズ(製品名:プロクリアワンデー(オマフィルコンA(omafilconA))、米国食品医薬品局(FDA)基準によるソフトコンタクトレンズ分類:グループII、クーパービジョン社製)1枚を、生理食塩液(大塚生食注)ですすぎ、表面に付着した余分な液を拭き取った後、調製した各眼科組成物中に約16時間浸漬させた。その後、摩擦感テスター(Tribomaster TL201Ts、トリニティラボ社製)の接触子にソフトコンタクトレンズを接着させた。
一方、人工皮革を摩擦感テスターの移動テーブルに張り付けて移動テーブルの表面全面を覆い、人工皮革上に被験製剤4mLを、接触子が移動しうる全面に充分に行き渡るように広げた。次に、測定ユニットに20gの錘を装着した。ソフトコンタクトレンズを接着させた接触子を、測定ユニットに取り付け、1秒あたり1000回、50秒間測定を行った。測定開始後25~35秒の測定結果から得られた摩擦係数の平均値を算出し、各眼科組成物の摩擦係数(μk)とした。
下記の式1に従い、対応する比較例(比較例1-1)に対する、他の処方例、すなわち、比較例1-2、及び実施例1-1~1-3の摩擦係数低減率を算出した。結果を表1及び図1に示す。
[式1]摩擦係数低減率(%)={(対応する比較例の摩擦係数-各処方例における摩擦係数)/対応する比較例の摩擦係数}×100
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム 点眼・注射用(株式会社マルハニチロ食品製)を用いた。
表2に示す各実施例及び比較例の眼科組成物(点眼剤;100mL)を常法により調製した。表2における各成分の単位はw/v%である。調製した各眼科組成物について、対応する比較例として比較例2-1を用いたこと以外は試験例1と同様の方法で摩擦評価を行った。結果を表2に示す。
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム 点眼・注射用(株式会社マルハニチロ食品製)を用いた。
表3に示す各実施例及び比較例の眼科組成物(点眼剤;100mL)を常法により調製した。表3における各成分の単位はw/v%である。
調製した各眼科組成物をポリエチレンテレフタレート製点眼容器(内容積14.2mL)に13mL無菌充填した。充填後、点眼容器にポリエチレン製ノズルを装着し、被験者12名(裸眼9名、ソフトコンタクトレンズ装用者3名)に、各眼科組成物を、それぞれ両眼に点眼させた。点眼直後に、1)瞬目のしやすさ、及び2)潤い感について、いずれの眼科組成物を点眼したときに、より感じたかを評価した。
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム 点眼・注射用(株式会社マルハニチロ食品製)を用いた。
表5に示す各実施例及び比較例の眼科組成物(点眼剤;100mL)を常法により調製した。表5における各成分の単位はw/v%である。パルミチン酸レチノールの単位はIU/100mLである。調製した各眼科組成物について、対応する比較例として比較例4-1を用いたこと以外は試験例1と同様の方法で摩擦評価を行った。結果を表5に示す。
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム 点眼・注射用(株式会社マルハニチロ食品製)を用いた。
表6に示す各実施例及び比較例の眼科組成物(点眼剤;100mL)を常法により調製した。表6における各成分の単位はw/v%である。調製した各眼科組成物について、対応する比較例として比較例5-1を用いたこと以外は試験例1と同様の方法で摩擦評価を行った。結果を表6に示す。
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム(生化学工業株式会社製、重量平均分子量約20000)を、ヒアルロン酸ナトリウムとしては、第十七改正日本薬局方の精製ヒアルロン酸ナトリウムの規格に適合するものを、それぞれ用いた。
表7に示す各実施例及び比較例の眼科組成物(点眼剤;100mL)を常法により調製した。表7における各成分の単位は表中に明記したもの以外はw/v%である。調製した各眼科組成物について、対応する比較例として実施例6-1を用いたこと以外は試験例1と同様の方法で摩擦評価を行った。結果を表7に示す。
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム(生化学工業株式会社製、重量平均分子量約20000)を用いた。
表8に示す各実施例及び比較例の眼科組成物(点眼剤;100mL)を常法により調製した。表8における各成分の単位は表中に明記したもの以外はw/v%である。
調製した各眼科組成物をポリエチレンテレフタレート製点眼容器(内容積14.2mL)に13mL無菌充填した。充填後、点眼容器にポリエチレン製ノズルを装着し、ソフトコンタクトレンズ装用者4名に、各眼科組成物を、それぞれ両眼に点眼させた。点眼直後に、潤い感について、いずれの眼科組成物を点眼したときに、より感じたかを評価した。
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム(生化学工業株式会社製、重量平均分子量約20000)を用いた。
表9に示す各実施例及び比較例の眼科組成物(点眼剤;100mL)を常法により調製した。表9における各成分の単位はw/v%である。
調製した各眼科組成物をポリエチレンテレフタレート製点眼容器(内容積14.2mL)に13mL無菌充填した。充填後、点眼容器にポリエチレン製ノズルを装着し、ソフトコンタクトレンズ装用者4名に、各眼科組成物を、それぞれ両眼に点眼させた。点眼直後、ビジュアルアナログスケール(VAS)法に準じて各眼科組成物の瞬きのしやすさ及び潤い感の評価試験を実施した。具体的には、100mmの線が引いてある自覚症状調査シートに、瞬きのしやすさについては、「非常にしにくい」場合を0mm、「非常にしやすい」場合を100mmとして、潤い感については「ない」場合を0mm、「非常にある」場合を100mmとして、それぞれ被験者が感じた症状の部分にチェックしてもらい、自覚症状のスコアとして、この長さ(mm)を測定した。4名のスコアの平均を求めた。このVAS値を用いて、基準となる比較例に対する各実施例のVAS改善率(%)を下記式2を用いて求めた。結果を表9に示す。
ここで、基準となる比較例とは、比較例8-1である。
[式2]VAS改善率(%)={(実施例のVAS値-基準となる比較例のVAS値)/基準となる比較例のVAS値}×100
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム(生化学工業株式会社製、重量平均分子量約20000)を、ヒアルロン酸ナトリウムとしては、第十七改正日本薬局方の精製ヒアルロン酸ナトリウムの規格に適合するものを、それぞれ用いた。
以下の表10~12に製剤例を示す。表10~12における各成分の単位は表中に明記したもの以外は全てw/v%である。製剤例1~17は全て点眼剤である。各製剤例をポリエチレンテレフタレート製容器に10mLずつ充填し、ポリエチレン製のノズルを装着したものを製剤例1´~17´とする。各製剤例をポリエチレンテレフタレート製の容器に10mLずつ充填し、ポリブチレンテレフタレート製のノズルを装着したものを製剤例1´´~17´´とする。なお、製剤例1~17の点眼剤は、ハードコンタクトレンズ装用時に点眼可能な点眼剤、ソフトコンタクトレンズ装用時に点眼可能な点眼剤、又はコンタクトレンズ非装用時に点眼可能な点眼剤として用いることができる。
Claims (9)
- (A)コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種、(B-5)パルミチン酸レチノール、並びにホウ酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する点眼剤であって、(A)成分の含有量が該点眼剤の総量を基準として0.8~3w/v%であり、パルミチン酸レチノールの含有量が該点眼剤の総量を基準として1~7万IU/100mLであり、pHが5.5~8.0であり、粘度が1~10mPa・sである、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤。
- (B)(B-1)アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、ヒアルロン酸、及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種、(B-2)ゴマ油、ヒマシ油及び流動パラフィンからなる群より選択される少なくとも1種、(B-3)ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類からなる群より選択される少なくとも1種、(B-4)クロルヘキシジン、ポリヘキサニド及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種、(B-5)ビタミンA類(ただし、パルミチン酸レチノールを除く)及びビタミンE類からなる群より選択される少なくとも1種、並びに(B-6)ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールからなる群より選択される少なくとも1種、からなる群より選択される少なくとも1種を更に含有する、請求項1に記載の点眼剤。
- 塩化ベンザルコニウムを含有しない、請求項1又は2に記載の点眼剤。
- (A)成分の重量平均分子量が0.5万~5万である、請求項1~3のいずれか一項に記載の点眼剤。
- ホウ酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種の含有量が、該点眼剤の総量を基準として0.1~3w/v%である、請求項1~4のいずれか一項に記載の点眼剤。
- (C)テルペノイドを更に含有する、請求項1~5のいずれか一項に記載の点眼剤。
- コンタクトレンズがソフトコンタクトレンズである、請求項1~6のいずれか一項に記載の点眼剤。
- (A)コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種、(B-5)パルミチン酸レチノール、並びにホウ酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する点眼剤であって、(A)成分の含有量が該点眼剤の総量を基準として0.8~3w/v%であり、パルミチン酸レチノールの含有量が該点眼剤の総量を基準として1~7万IU/100mLであり、pHが5.5~8.0であり、粘度が1~10mPa・sである、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤。(ただし、l-メント-ル、dl-メントール、dl-カンフル、d-カンフル、d-ボルネオール、dl-ボルネオール、リュウノウ、ゲラニオール、シネオール、リナロール、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、ローズ油、ハッカ油、ペパーミント油、スペアミント油、フタバガキ科植物の精油、ロズマリン油、及びラベンダー油からなる群より選択される少なくとも1種のテルペノイド類、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、及びコンドロイチン硫酸ナトリウムからなる群より選択される少なくとも1種の水溶性高分子化合物、並びにクロロブタノール、リドカイン、塩酸リドカイン、塩酸ジブカイン、及び塩酸オキシブプロカインからなる群より選択される少なくとも1種の局所麻酔剤を含有する点眼剤であって、該局所麻酔剤がクロロブタノールである場合、該局所麻酔剤の含有量が該点眼剤の総量を基準として0.001~3w/v%であって、該局所麻酔剤がリドカイン、塩酸リドカイン、塩酸ジブカイン、又は塩酸オキシブプロカインである場合、該局所麻酔剤の含有量が該点眼剤の総量を基準として0.001~1w/v%である、点眼剤を除く。)
- コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤に、(A)該点眼剤の総量を基準として0.8~3w/v%のコンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種、(B-5)該点眼剤の総量を基準として1~7万IU/100mLのパルミチン酸レチノール、並びにホウ酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種を配合することを含む、該点眼剤にコンタクトレンズ装用中の眼部における摩擦を低減させる作用を付与する方法であって、該点眼剤のpHが5.5~8.0であり、該点眼剤の粘度が1~10mPa・sである、方法。
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