JP6971983B2 - 害虫忌避組成物、及び害虫忌避方法 - Google Patents
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Description
本願は、2016年7月15日に、日本に出願された特願2016−140794号に基づき優先権を主張し、その内容をここに援用する。
特許文献1には、抗菌性化合物、忌避有効成分を含む害虫忌避組成物について提案されている。特許文献1に記載された発明によれば、抗菌性化合物によって忌避有効成分の忌避効力の増強が図られている。
本発明は、害虫忌避効果に優れた害虫忌避組成物、及びこれを用いた害虫忌避方法を目的とする。
[1](A)成分と、(B)成分、(C)成分、及び(D)成分からなる群から選択される少なくとも1種の成分とを含む害虫忌避組成物であって、
前記(A)成分が忌避有効成分であり、
前記(B)成分が抗酸化成分であり、
前記(C)成分がキレート剤であり、
前記(D)成分がポリビニルピロリドン、及び酢酸ビニル・ビニルピロリドン共重合体からなる群から選択される少なくとも1種の高分子化合物である、害虫忌避組成物。
[2]前記(A)成分がイカリジンである[1]に記載の害虫忌避組成物。
[3]前記(B)成分、及び前記(C)成分を含む[1]又は[2]に記載の害虫忌避組成物。
[4]前記(B)成分、前記(C)成分、及び前記(D)成分を含む[1]又は[2]に記載の害虫忌避組成物。
[5]さらに、(E)成分:抗菌性化合物を含む[1]〜[4]のいずれか一項に記載の害虫忌避組成物。
[6][1]〜[5]のいずれか一項に記載の害虫忌避組成物を用いることを特徴とする害虫忌避方法。
本発明の害虫忌避組成物は、(A)成分と、(B)成分、(C)成分、及び(D)成分からなる群から選択される少なくとも1種の成分とを含む。
(A)成分は、害虫の忌避効果を有する成分である。
(A)成分としては、特に限定されず、例えばイカリジン(1−メチルプロピル 2−(2−ヒドロキシエチル)−1−ピペリジンカルボキシレート)、ディート(N,N−ジエチル−3−メチルベンズアミド)、3−(N−n−ブチル−N−アセチル)アミノプロピオン酸エチルエステル(IR3535)、p−メンタン−3,8−ジオール、レモンユーカリオイル、シトロネラ油等が挙げられる。これらの中でも、肌へ塗布した際のスキンフィール性やにおいの点で、イカリジンが好ましい。
(A)成分は、1種単独で用いられてもよいし、2種以上が組み合わされて用いられてもよい。
(B)成分は、抗酸化作用のある成分であり、忌避効果を増強する。
抗酸化成分としては、トレハロース、キシリトール、ソルビトール、マルチトール、キシロース、マンニトール等の糖または糖アルコール;ビタミンA、ビタミンE、ビタミンC等のビタミン及びその誘導体;チロシン、トリプトファン、メチオニン、ヒスチジン等のアミノ酸及びペプチド等が挙げられる。これらの中でも、トレハロース、ソルビトール、マルチトールが好ましい。
(B)成分は、1種単独で用いられてもよいし、2種以上が組み合わされて用いられてもよい。
(C)成分は、キレート作用のある成分であり、忌避効果を増強する。
(C)成分としては、エチレンジアミン酢酸型キレート剤、有機酸型キレート剤、リン酸型キレート剤が好ましい。エチレンジアミン酢酸型キレート剤としてはエチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩が挙げられる。例えば、エデト酸(エチレンジアミン四酢酸,EDTA)、エチレンジアミン二酢酸(EDDA)、ジエチレントリアミン五酢酸(DTPA)、N−(2−ヒドロキシエチル)エチレンジアミン三酢酸(HEDTA)等が挙げられ、薬理学的に又は生理学的に許容される塩(例えば、エチレンジアミン四酢酸ナトリウム等のナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、カルシウム塩等)として使用してもよい。なかでも、エチレンジアミン四酢酸又はその塩が好ましく、具体的には、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム・二水和物(以下、エデト酸ナトリウムともいう。)等が挙げられる。有機酸型キレート剤としては、マレイン酸、酒石酸、クエン酸、コハク酸、グルコン酸等が挙げられ、薬理学的に又は生理学的に許容される塩として使用してもよい。リン酸型キレート剤としては、リン酸、ポリリン酸ナトリウム、メタリン酸等が挙げられ、薬理学的に又は生理学的に許容される塩として使用しても良い。なかでもクエン酸、クエン酸ナトリウムが好ましい。
(C)成分は、1種単独で用いられてもよいし、2種以上が組み合わされて用いられてもよい。
本発明の害虫忌避組成物が(C)成分を含む場合、(C)成分の含有量は、「酸換算」して、害虫忌避組成物の総質量に対して0.01〜3質量%が好ましく、0.05〜2質量%がより好ましい。(C)成分の含有量が上記上限値以下であると、(C)成分が析出したり皮膚刺激が生じることを抑制しやすい。上記下限値以上であると、(C)成分の効果が得られやすい。
本発明の害虫忌避組成物がEDTA又はその塩を含む場合、EDTA又はその塩の含有量は、「酸換算」して、害虫忌避組成物の総質量に対して0.03〜0.5質量%が好ましく、0.05〜0.3質量%がより好ましい。EDTA又はその塩が上記上限値以下であると、EDTA又はその塩が析出したり、皮膚刺激が生じることを抑制できる。上記下限値以上であると、忌避効果が増強されやすい。
(D)成分としては、ポリビニルピロリドン、及び酢酸ビニル・ビニルピロリドン共重合体からなる群から選択される少なくとも1種の高分子化合物が挙げられる。(D)成分を配合することで忌避効果の持続性を向上させることができる。
市販品では、ルビスコールK17(重量平均分子量:約9,000)、ルビスコールK30(重量平均分子量:約45,000)、ルビスコールK90(重量平均分子量:約1,600,000)(以上、BASF社製)、PVPK−15(重量平均分子量:8,000)、PVPK−30(重量平均分子量:60,000)、PVPK−60(重量平均分子量:400,000)、PVPK−90(重量平均分子量:1,300,000)、PVPK−120(重量平均分子量:3,000,000)(以上、ISP社製)で、好ましくは、防臭効果の持続性の点から、ルビスコールK30(重量平均分子量:約45,000)、ルビスコールK90(重量平均分子量:約1,600,000)である。
(D)成分は、1種単独で用いられてもよいし、2種以上が組み合わされて用いられてもよい。
(D)成分の含有量が上記範囲内であれば、忌避効果の持続性が高く、べたつきがなく使用感が良好である。
(A)〜(D)成分を除く、他の成分としては、例えば、抗菌性化合物(以下、(E)成分ともいう)、界面活性剤(以下、(F)成分ともいう)、溶剤、保湿剤、増粘剤、色素、pH調整剤、香料、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤等の添加剤等が挙げられる。
これらの中でもフェノール系抗菌成分、四級アンモニウム塩系抗菌成分が好ましく、イソプロピルメチルフェノール、ベンザルコニウム塩化物がより好ましい。
抗菌性化合物は、1種単独で用いられてもよいし、2種以上が組み合わされて用いられてもよく、フェノール系抗菌成分と四級アンモニウム塩系抗菌成分を併用することが好ましく、イソプロピルメチルフェノールとベンザルコニウム塩化物を併用する事がより好ましい。
皮膚への刺激性、低温に置ける安定性向上の観点から非イオン界面活性剤が好ましく、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油がより好ましい。非イオン界面活性剤のオキシエチレン基は低温における安定性の観点から平均10〜100モル付加品が好ましい。
(F)成分は、1種単独で用いられてもよいし、2種以上が組み合わされて用いられてもよい。
溶剤は、1種単独で用いられてもよいし、2種以上が組み合わされて用いられてもよい。
皮膚への刺激性や臭気、使用感(乾きやすさ)および忌避効果の観点からエタノールが好ましい。
増粘剤は、1種単独で用いられてもよいし、2種以上が組み合わされて用いられてもよい。
香料は、1種単独で用いられてもよいし、2種以上が組み合わされて用いられてもよい。
本発明の害虫忌避組成物において、(A)成分と、(B)成分、(C)成分、及び(D)成分からなる群から選択される少なくとも1種の成分との合計の含有量は100質量%を超えない。
本発明の害虫忌避組成物は、(A)成分と、(B)成分、(C)成分、及び(D)成分からなる群から選択される少なくとも1種の成分とを含み、前記(A)成分がイカリジン及びディートからなる群から選択される少なくとも1種であり、前記(B)成分がトレハロース、ソルビトール、及びマルチトールからなる群から選択される少なくとも1種であり、前記(C)成分がクエン酸及びクエン酸ナトリウムからなる群から選択される少なくとも1種であり、前記(D)成分がポリビニルピロリドン、及び酢酸ビニル・ビニルピロリドン共重合体からなる群から選択される少なくとも1種であり、害虫忌避組成物の総質量に対して、前記(A)成分の含有量が1〜80質量%であり、前記(B)成分の含有量が0.1〜10質量%であり、前記(C)成分の含有量が「酸換算」して、0.01〜3質量%であり、前記(D)成分の含有量が0.1〜3質量%であることが好ましい。
本発明の害虫忌避組成物の調製方法は、(A)成分と、(B)成分、(C)成分、及び(D)成分からなる群から選択される少なくとも1種とを混合する方法が挙げられる。さらには、(A)成分と、(B)成分、(C)成分、及び(D)成分からなる群から選択される少なくとも1種と、必要に応じて他の成分とを溶剤に溶解させる方法が挙げられる。
本発明の害虫忌避組成物は、例えば、乳液、クリーム、ジェル、スプレー(液剤)等の剤型で用いることができる。例えば、乳液、クリーム、又はジェルにおける本発明の害虫忌避組成物の含有量は、乳液、クリーム、又はジェルの総質量に対し、1〜100質量%が好ましい。液剤における本発明の害虫忌避組成物の含有量は、液剤の総質量に対し、1〜100質量%が好ましい。
本発明の害虫忌避組成物は、例えば皮膚に塗布されることで、害虫に対して忌避効果を発揮する。本発明の害虫忌避組成物の使用方法は、本発明の害虫忌避組成物の有効量を、害虫忌避が必要な対象の皮膚又は着衣に付着させる工程を含む。ここで有効量とは、0.1〜10mg/cm2が好ましく、0.5〜5mg/cm2がより好ましい。害虫忌避が必要な対象としては、ヒト、及び動物が挙げられる。付着させる方法としては、塗布、及びスプレー等が挙げられる。
本発明の害虫忌避組成物によって忌避対象となる害虫としては、例えば蚊、ブヨ、サシバエ、イエダニ、トコジラミ(ナンキンムシ)、マダニ、ツツガムシ等が挙げられる。なかでも蚊が好ましい。
本実施例において使用した原料は下記の表1に示す通りである。
表1中、グレードの欄の「外原規」は医薬部外品原料規格の略である。「日局」は日本薬局方の略である。
表2に示す組成(質量%にて記載)に従い、各成分を混合し各例の害虫忌避組成物を調整した。
得られた害虫忌避組成物について、以下の手順で忌避効果の評価を行った。
図1に示すように、50cm×50cm×50cmのアクリルボックスを仕切板4を介して2つ連結し、連結ケージ10を作成した。連結ケージ10の右側ケージ2にヒトスジシマカ(メス)5を50匹放中した。専門パネラー1名の前腕から手の先の範囲に各忌避組成物を約2g塗布し乾燥させた。30℃条件下で10分間エアロバイク(登録商標)による運動を行い、強制発汗させた後、ストッキング製の筒3内に腕を入れて、仕切板4開口部を開放し、5分間に左側ケージ1内に侵入する蚊のエントリー数を測定した(発汗直後)。忌避組成物を塗布後発汗してから2時間、及び4時間経過した腕を筒3内に入れて、蚊のエントリー数を測定した。これを塗布時エントリー数とした。
忌避組成物を塗布していない腕で同様の評価を行い、蚊のエントリー数を測定した。これを無塗布時エントリー数とした。
得られた塗布時エントリー数と無塗布時エントリー数から、以下の式により忌避率を算出し、下記評価基準により忌避効果を評価した。
忌避率(%)={1−(塗布時エントリー数−補正エントリー数)/(無塗布時エントリー数−補正エントリー数)}×100
補正エントリー数とは、腕を入れない条件下での蚊のエントリー数である。補正後、エントリー数がマイナスとなった場合、0として評価した。
(評価基準)
◎:忌避率が90%以上〜100%。
○:忌避率が70%以上〜90%未満。
△:忌避率が50%以上〜70未満。
×:忌避率が50%未満。
以上の結果から、本発明の害虫忌避組成物によれば、高い害虫忌避効果が得られることが判った。
1 左側ケージ
2 右側ケージ
3 筒
4 仕切板
5 ヒトスジシマカ
Claims (6)
- (A)成分と、(B)成分、(C)成分、及び(D)成分からなる群から選択される少なくとも1種の成分とを含む害虫忌避組成物であって、
前記(A)成分がイカリジン、及びディートからなる群から選択される少なくとも1種であり、
前記(B)成分がトレハロース、及びマルチトールからなる群から選択される少なくとも1種であり、
前記(C)成分がクエン酸、及びクエン酸ナトリウムからなる群から選択される少なくとも1種であり、前記(C)成分を含む場合、前記(C)成分の含有量は、酸換算して、害虫忌避組成物の総質量に対して0.1〜0.46質量%であり、
前記(D)成分が酢酸ビニル・ビニルピロリドン共重合体である、害虫忌避組成物。 - 前記(A)成分がイカリジンである請求項1に記載の害虫忌避組成物。
- 前記(B)成分、及び前記(C)成分を含む請求項1又は請求項2に記載の害虫忌避組成物。
- 前記(B)成分、前記(C)成分、及び前記(D)成分を含む請求項1又は請求項2に記載の害虫忌避組成物。
- さらに、(E)成分:抗菌性化合物を含む請求項1〜4のいずれか一項に記載の害虫忌避組成物。
- 請求項1〜5のいずれか一項に記載の害虫忌避組成物を用いることを特徴とする害虫忌避方法。
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