JP6370069B2 - まつ毛の成長を伸展するための組成物 - Google Patents

Description

本発明は、まつ毛を伸展させるための組成物に関する。

まつ毛は、埃などの異物が眼球に入るのを防止し眼球を守る機能を果たしているが、女性らしさや、目元をはっきりと美しく際立たせるチャームポイントとして強調する化粧の対象でもあり、長く、濃く、太くあることが望まれている。

この目的において、従来よりまつ毛を伸ばす薬剤として、緑内障治療薬であるビマトプロスト(Bimatoprost、国内商品名：ルミガン、海外商品名：ラティース)が知られている。

ビマトプロストは、まつ毛のヘアサイクルに働きかけ、まつ毛の「成長期」を長くするため、まつ毛が「太く」「長く」「濃く」育つと考えられているが、眼瞼が黒くなる(色素沈着する)副作用、眼の中に入ると充血する／沁みるなどの副作用、さらにはまつ毛が異常に伸びる(多毛化)副作用などがある。このため米国ではまつ毛伸展剤として認可されているが、国内では認められていない。

また本来は緑内障治療のための眼圧低下剤であり、健常者には視力低下等の副作用を引き起こすリスクも内在している。

それ以外には、様々な民間療法が言われているが確たるものはない。
ビタミンD化合物が脱毛症に効果があるという報告があったが（特許文献１及び２を参照）、まつ毛の成長に効果があるという報告はなかった。

従って、確実な効果と安全性を兼ね備えたまつ毛伸展剤は存在しないのが現状であり、そのような特長を備えた新たなまつ毛伸展剤が求められていた。

特表平11-505262号公報 特表2013-501790号公報

確実な効果と優れた安全性を兼ね備えた、新たなまつ毛伸展剤を提供する。

本発明の実施態様は、尋常性乾癬／角化症治療剤などとして利用されている活性型ビタミンＤ３又はその誘導体の経皮製剤を、まつ毛の生え際に塗布し伸展させるものである。

また、さらにα−トコフェロール、アスコルビン酸等のビタミン類、生薬などを併用してもよい。

即ち、本発明は、以下を提供するものである。
(1) 活性型ビタミンＤ３又はその誘導体を有効成分とする、まつ毛伸展剤、
(2) 外用剤である、(1)記載の剤、
(3) 剤型が軟膏、クリーム、ゼリー又はローションである、(2)記載の剤、
(4) 剤型が軟膏である、(2)又は(3)記載の剤、
(5) 活性型ビタミンＤ３又はその誘導体が、タカルシトール（Ｔａｃａｌｃｉｔｏｌ）、カルシポトリオール（Ｃａｌｃｉｐｏｔｒｉｏｌ）、マキサカルシトール（Ｍａｘａｃａｌｃｉｔｏｌ）から選ばれた少なくとも１種である、(1)〜(4)のいずれかに記載の剤、
(6) まつ毛の生え際に塗布される、(1)〜(5)のいずれかの剤、及び
(7) (1)〜(6)のいずれかに記載の剤からなる化粧用組成物。

本発明によれば、確実な効果と優れた安全性を兼ね備えたまつ毛伸展剤を提供することができる。

マキサカルシトール製剤又はプラセボを1ヶ月(４週)間投与後の、まつ毛伸展に対する効果を示すグラフである。 マキサカルシトール製剤投与群において、3mm以上の伸展が認められた一例の写真である。

以下、本発明の実施の形態を、実施例を挙げながら詳細に説明する。なお、本発明の目的、特徴、利点、及び、そのアイデアは、本明細書の記載により、当業者には明らかであり、本明細書の記載から、当業者であれば容易に本発明を再現できる。以下に記載された発明の実施の形態及び具体的な実施例などは、本発明の好ましい実施態様を示すものであり、例示又は説明のために示されているのであって、本発明をこれらに限定するものではない。本明細書で開示されている本発明の意図並びに範囲内で、本明細書の記載に基づき、様々な改変並びに修飾ができることは、当業者にとって明らかである。

本発明にかかる組成物は、活性型ビタミンＤ３又はその誘導体を有効成分として含有する。本発明の組成物をまつ毛伸展剤という。

本発明において有効成分として用いられる活性型ビタミンＤ３としては、例えばカルシトリオール（１，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３）、タカルシトール（１α，２４（Ｒ）−ジヒドロキシビタミンＤ３）等を挙げることができる。また活性型ビタミンＤ３誘導体としては、活性型ビタミンＤ３様の活性を示す化合物であればよく、例えば、カルシポトリオール（１α，２４（ＯＨ）２−２２−エン−２４−シクロプロピル−ビタミンＤ３）、アルファカルシドール、ファレカルシトリオール（１，２５−ジヒドロキシ−２６，２７−ヘキサフルオロ−ビタミンＤ３）、マキサカルシトール（２２−オキサ−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３）等を挙げることができる。中でも、タカシトール、カルシポトリオール及びマキサカルシトールが好ましい。これらは市販品を使用することができる。例えば、タカルシトールの場合は「ボンアルファ（登録商標）ハイ軟膏」や「ボンアルファ（登録商標）ハイローション」が、カルシポトリオールの場合は「ドボネックス（登録商標）軟膏」が、マキサカルシトールの場合は「オキサロール（登録商標）軟膏」や「オキサロール（登録商標）ローション」が市販されている。活性型ビタミンＤ３又はその誘導体は、単独で、あるいは２つ以上の複数を組み合わせて用いることができる。

これらの化合物は、医薬用原薬(バルク)、実験用試薬、工業原料などとして購入することもでき、当業者は化学合成方法が記載された公知文献を入手し、それに従って製造することもできる。

さらに、本発明の組成物は、α−トコフェロールなどのトコフェロール、アスコルビン酸、レチノール等のビタミン類や生薬を含んでいてもよい。

本発明においては、活性型ビタミンＤ３又はその誘導体は経皮製剤としてまつ毛の生え際に塗布される。ここで経皮製剤としては、通常経皮投与に利用される剤型であれば限定されないが、具体的には外用剤であり、さらに具体的には、軟膏、クリーム、ゼリー、ローション等を挙げることができる。また、本発明の組成物を化粧用組成物として用いることもできる、化粧用組成物としては、乳液、クリーム、ローション、オイル等が挙げられる。該化粧用組成物は、本発明のまつ毛伸展剤からなる組成物である。

本発明の組成物は、上記の有効成分の他に、製剤分野で通常用いられている担体、基剤、添加剤等が配合されていてもよい。担体として、セルロース、糖、脂質等が挙げられ、基剤として、水、油脂、脂肪酸、ロウ、鉱物油、アルコール等が挙げられ、添加剤として、界面活性剤、乳化剤、安定化剤、増粘剤、保湿剤、防腐剤、分散剤、抗酸化剤、経皮吸収促進剤、着色剤、香料等が挙げられる。

投与量や用法も限定されないが、通常は、すでに尋常性乾癬／角化症などの適応症において承認されている用量を基準に、一日１〜３回に分けて塗布することが好ましい。例えば、一日１〜３回、まつ毛の生え際に本発明の組成物を活性型ビタミンＤ３又はその誘導体量として、好ましくは１〜500μg、好ましくは10〜400μg、さらに好ましくは20〜300μg塗布すればよい。塗布は１週間以上、好ましくは２週間以上、さらに好ましくは４週間以上続ける。また、まつ毛伸展効果を望む期間塗布し続けてもよい。

本発明の組成物を用いることにより、塗布前に比べ、まつ毛が３mm以上伸展し得る。

＜実験例１＞
本実施例では、市販のマキサカルシトール製剤（１ｇ中にマキサカルシトールが25μg含まれる）及びプラセボを用い、1ヶ月(４週)間投与後のまつ毛伸展に対する効果を調べた。

（方法）
モニター１０名に対し、マキサカルシトール製剤を１g分三／日で４週間塗布してもらった。ここで、「分三／日」とは、1日分の薬を1日3回に分けて適用することをいう。

別のモニター１０名に対しては、プラセボ(マキサカルシトール製剤と同一の基剤：白色ワセリン、中鎖脂肪酸トリグリセリド、無水エタノールの混合物)を、同じく１g分三／日で４週間塗布してもらった。

（結果）
表１及び図１が示すように、まつ毛が3mm以上伸びた１０名中８名、1〜3mm未満伸びた１０名中１名、1mm未満の変化１０名中１名に対し、プラセボ投与ではそれぞれ２名、４名、４名であった。

表１及び図１から明らかなように、マキサカルシトール製剤が、プラセボと比較し優れたまつ毛伸展作用を示すことが確認できた。またマキサカルシトール製剤投与群において副作用は認められず、優れた安全性も確認された。

マキサカルシトール製剤投与群において、3mm以上の伸展が認められた一例の写真を図２に示す。

Claims (6)

1. マキサカルシトール（Ｍａｘａｃａｌｃｉｔｏｌ）を有効成分とする、まつ毛伸展剤。
2. 外用剤である、請求項１記載の剤。
3. 剤型が軟膏、クリーム、ゼリー又はローションである、請求項２記載の剤。
4. 剤型が軟膏である、請求項２又は３に記載の剤。
5. まつ毛の生え際に塗布される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の剤。
6. 請求項１〜５のいずれか１項に記載の剤からなる化粧用組成物。

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