JP6360437B2 - アミノペプチド混合物を含む保湿組成物 - Google Patents

Description

本発明は、アミノペプチド混合物を含む保湿組成物を対象とする。より詳細には、本発明は、優れた感覚的利益を驚くほどに与えながら皮膚の天然保湿因子を補充する保湿組成物を対象とする。本発明の組成物は、粘つくことも伸びが悪い（ｄｒａｇｇｙ）こともなく、角質層の種々の部分に浸透するのに好適な成分を有し、かつ塗布の最中および後に不快なほどべたつくことはない。

皮膚の天然保湿因子（ＮＭＦ）は、皮膚の健康を保ち、表皮の構造が皮膚の保湿を損なわないようにすることを「司る」成分を含有する。ＮＭＦは、表皮の最外層である角質層の最上層中の角質細胞内に存在する。ＮＭＦは、角質細胞を形成するケラチン中間径フィラメントの自己集合を補助する、フィラグリンのタンパク質分解の生成物である。角質層の上層におけるＮＭＦの枯渇（多くの場合、皮膚洗浄に関連する）は、とりわけ冬に、乾燥皮膚状態を誘導し得る。他の事例において、フィラグリンタンパク質を生成する遺伝子が突然変異体である場合、ヒト皮膚におけるＮＭＦレベルは著しく低減し、重度の皮膚乾燥、さらにはアトピー性皮膚炎および尋常性魚鱗癬等の皮膚障害につながる。

ＮＭＦ低減に関連する原因にかかわらず、ＮＭＦを模倣するように設計された組成物の局所塗布は困難であり、これは、そのような組成物が塗布時に粘度が高く、消費者による使用には望ましくないためである。実際に、そのような公知の組成物は、皮膚の保湿を必要としている消費者に感覚的利益がほとんどない、不快な粘性の層をもたらす。

上記を考慮して、身体のＮＭＦを模倣する様式で皮膚を保湿するための成分を送達する組成物を開発することへの関心が高まってきている。その上、とりわけ塗布の最中および塗布した後に、高粘度および不快な粘性特徴を備えないようなものを開発することが望ましい。したがって、本発明は、アミノペプチド混合物を含む保湿組成物を対象とする。該組成物は、優れた感覚的利益を驚くほどに与えながら、皮膚のＮＭＦを模倣し、補充する。本発明の組成物は、粘つくことも伸びが悪いこともなく、角質層の種々の部分に浸透するのに好適な成分を有し、かつ塗布の最中および後に不快なほどべたつく（すなわち、粘つく）ことはない。

追加情報
局所皮膚組成物を作製するための取り組みが開示されている。独国特許出願公開第４１２７７９０号において、オリゴペプチドおよび金属錯体を有するスキンケア化粧品について記述されている。

局所組成物を作製するための他の取り組みが開示されている。米国特許第７，６５９，２３３号において、シリコーンおよびジヒドロキシプロピルトリアルキルアンモニウム塩を加えたパーソナルケア組成物について記述されている。

上記追加情報のいずれも、本発明において記述されている通りのアミノペプチド混合物を加えた組成物については記述していない。

局所組成物を作製するためのさらに他の取り組みが開示されている。米国特許出願公開第２００４／０２４７６３１号において、皮膚保湿のための組成物について記述されている。

独国特許出願公開第４１２７７９０号明細書 米国特許第７，６５９，２３３号明細書 米国特許出願公開第２００４／０２４７６３１号明細書

第一の態様において、本発明は、皮膚を保湿するための組成物であって、
ａ）
ｉ．水溶性アミノ酸または官能性アミノ酸、
ｉｉ．１５０から４１０までの分子量を有する水溶性ジペプチド、
ｉｉｉ．２２５から６００までの分子量を有する水溶性トリペプチド、ペプチド結合を含む水溶性ビタミンもしくはビタミン誘導体または両方
を含むアミノペプチド混合物と、
ｂ）化粧的に許容される担体と
を含み、
ここで、アミノ酸および水溶性ジペプチドは、一緒になって、前記アミノペプチド混合物の総重量の５０から９９重量％までを構成する、組成物を対象とする。

第二の態様において、本発明は、皮膚のＮＭＦを模倣する成分を塗布することによって皮膚を保湿する方法であって、皮膚を本発明の第一の態様の組成物と接触させるステップを含む方法を対象とする。

皮膚は、本明細書において使用される場合、顔、首、胸郭、背部、腕（腋の下を包含する）、手、脚、臀部および頭皮の皮膚を包含することになっている。水溶性は、本明細書において使用される場合、少なくとも０．５グラムの材料が２５℃で１００ｍｌの水に溶解することを意味する。含むは、本明細書において使用される場合、から本質的になることおよびからなることを包含することになっている。誤解を避けるために、本発明のアミノペプチド混合物は、アミノ酸、ジペプチドおよびトリペプチドから本質的になってよく、またはそれらからなってよい。本明細書において特定されているすべての範囲は、例えば、それに対する言及が明示的になされているのでなければ、その中に包摂されるすべての範囲を包含することになっている。

本発明において使用され得るアミノ酸または官能性アミノ酸に関して唯一の制約は、それらが局所組成物において使用され得、水溶性であることである。典型的には、アミノ酸は、ｎ−オクタノール−水において−４．５から０まで、好ましくは−４．５から−１まで、最も好ましくは−４．５から−２までの対数ｋｐとして定義される分配係数を有する（Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ，２１６（１９８ Ｉ）７９−９２ Ｅｌｓｅｖｉｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ａｍｓｔｅｒｄａｍ−Ｐｒｉｎｔｅｄ ｉｎ Ｔｈｅ Ｎｅｔｈｅｒｌａｎｄｓ ＣＨＲＯＭ．１４，０２７において記述されている通り）。

好ましくは、該アミノ酸は、７０から２２５までの分子量を有する。本発明において使用するのに好適なアミノ酸または官能性アミノ酸の例示的であるが非限定的な例は、グルタミン、アスパルギン（ａｓｐａｒｇｉｎｅ）、グリシン、グルタミン酸、トレオニン、リシン、アラニン、セリン、ヒドロキシプロリン、Ｎ−アセチル−Ｌ−チロシン、Ｎ−アセチル−Ｌ−ヒドロキシプロリン、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン、Ｌ−オルニティン（ｏｒｎｉｔｉｎｅ）一塩化物またはそれらの混合物を包含する。

使用に好適な水溶性ジペプチドに関して、好ましいものは、グリシル−Ｌ−グルタミン酸塩、グリシル−Ｌ−チロシン、Ｌ−アラニル−Ｌ−グルタミン、グリシルグリシン、リシルリシン、グリシルアラニン、グリシルリシン、グリシルハイスチジン（ｈｙｓｔｉｄｉｎｅ）またはそれらの混合物を包含する。

水溶性であり、かつ本発明において使用するのに好適なトリペプチドは、Ｌ−グルタチオン、ガンマ−Ｌ−グルタミル−Ｌ−システイニル−グリシン）、Ｓ−メチルグルタチオン、グリクル（ｇｌｙｃｌ）−プロリル−グルタミン酸、リシル−チロシル−リシン、リシル−チロシル−リシン、グリシル−グリシル−ヒスチジン、リシル−リシル−リシンまたはそれらの混合物を包含する。本発明において使用され得るペプチド結合を含む水溶性ビタミンは、例えば、Ｄ−Ｌ−パンテノールを包含する。使用に好適な水溶性ビタミン誘導体の例は、パンテテイン−Ｓ−スルホン酸カルシウムを包含する。

好ましい実施形態において、アミノペプチド混合物中におけるアミノ酸およびジペプチドの総重量は、アミノペプチド混合物中におけるアミノ酸、ジペプチドおよびトリペプチドの総重量に基づき、５０から８０重量％まで、最も好ましくは６０から７５重量％までのアミノ酸およびジペプチドである。

最適には、アミノ酸は、アミノペプチド混合物中におけるアミノ酸、ジペプチドおよびトリペプチドの総重量の５から５０重量％まで、最もされていてもよいのは（ｍｏｓｔ ｏｐｔｉｏｎａｌｌｙ）、１０から３０重量％を構成する。

典型的には、アミノペプチド混合物は、組成物の総重量の、０．５から３５重量％まで、好ましくは２から２０重量％まで、最も好ましくは６から１２重量％までを構成する。

とりわけ好ましい実施形態において、本発明において用いられるアミノペプチド混合物は、その中に包摂されるすべての範囲を包含する、−７５から１５℃まで、最も好ましくは−４８から１２℃までの、および−４０から５℃までであってもよいガラス転移温度を有する。最も適した実施形態において、アミノペプチド混合物の水濃度が９から１６％までの範囲である場合、アミノペプチド混合物のガラス転移温度は−１７から２℃までである。

本発明の組成物は、典型的には、化粧的に許容される担体成分を包含するであろう。水は、最も好ましい追加担体である。水の量は、組成物の総重量に基づき、１から９９重量％まで、好ましくは５から９０重量％まで、最も好ましくは３５から８０重量％まで、最適には４０から７５重量％まで、およびその中に包摂されるすべての範囲を包含する範囲であってよい。通常、本発明の組成物は、最も好ましくは水中油型の、水および油エマルションであろう。しかしながら、油中水型エマルション、とりわけ、一般的に油中水型かつ高内相エマルションとして分類されるものは、選択肢である。本発明のビーズを担持するのに好適な高内相エマルションの例示的な例は、共同所有されている米国特許出願公開第２００８／０３１１０５８号明細書および同第２００９／０２４７４４５号明細書において記述されており、これらの開示は参照により本明細書に組み込まれる。

本発明において使用するのに好適な他の化粧的に許容される担体は、鉱油、シリコーン油、合成または天然エステル、およびアルコールを包含し得る。これらの材料の量は、その中に包摂されるすべての範囲を包含する、組成物の０．１から５０重量％まで、好ましくは０．１から３０重量％まで、最も好ましくは１から２０重量％までの範囲であってよい。

シリコーン油は、揮発性および不揮発性型に分けることができる。用語「揮発性」は、本明細書において使用される場合、周囲温度で測定可能な蒸気圧を有する材料を指す。揮発性シリコーン油は、好ましくは、３から９個まで、好ましくは４から５個までのケイ素原子を含有する環状または線状ポリジメチルシロキサンから選ばれる。

線状揮発性シリコーン材料は概して２５℃で５センチストーク未満の粘度を有するのに対し、環状材料は典型的には１０センチストーク未満の粘度を有する。

担体材料として有用な不揮発性シリコーン油は、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサンおよびポリエーテルシロキサンコポリマーを包含する。本明細書において有用な本質的に不揮発性のポリアルキルシロキサンは、例えば、２５℃で５から１００，０００センチストークまでの粘度を持つポリジメチルシロキサン（ジメチコーンのような）を包含する。

多くの場合好ましいシリコーン源は、シクロペンタシロキサンおよびジメチコノール溶液である。

中でも好適なエステルは以下のものである：
（１）パルミチン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソプロピル、イソナノン酸イソノニル（ｉｓｏｎｏｎｙｌ ｉｓｏｎａｎｏｎｏａｔｅ）、ミリスチン酸オレイル、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸オレイルおよびオレイン酸オレイルのような、１０から２０個の炭素原子を有する脂肪酸のアルケニルまたはアルキルエステル、
（２）エトキシ化脂肪アルコールの脂肪酸エステル等のエーテル−エステル、
（３）エチレングリコールモノ−およびジ−脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ−およびジ−脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２００〜６０００）モノ−およびジ−脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ−およびジ−脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコール２０００モノオレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシ化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ−およびジ−脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ−脂肪エステル、エトキシ化グリセリルモノステアレート、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ならびにポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル等の多価アルコールエステル、
（４）蜜ロウ、鯨ロウ、ミリスチン酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリル等のロウエステル、ならびに
（５）大豆ステロールおよびコレステロール脂肪酸エステルがその例である、ステロールエステル。

本発明の皮膚を保湿するための組成物中に、乳化剤が存在してよい。乳化剤の総濃度は、その中に包摂されるすべての範囲を包含する、組成物の０．１から４０重量％まで、好ましくは１から２０重量％まで、最も好ましくは１から５重量％までの範囲であってよい。乳化剤は、アニオン性、非イオン性、カチオン性および両性活性物質からなる群から選択され得る。特に好ましい非イオン性活性物質は、疎水性物質１モル当たり約２から約１００モルまでのエチレンオキシドまたはプロピレンオキシドと縮合されたＣ_１０〜Ｃ_２０脂肪アルコールまたは酸疎水性物質；２から２０モルまでのアルキレンオキシドと縮合されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキルフェノール；エチレングリコールのモノ−およびジ−脂肪酸エステル；脂肪酸モノグリセリド；ソルビタン、モノ−およびジ−Ｃ_８〜Ｃ_２０脂肪酸；ならびにポリオキシエチレンソルビタンならびにこれらの組み合わせを持つものである。アルキルポリグリコシドおよびサッカリド脂肪アミド（例えばメチルグルコンアミド）も好適な非イオン性乳化剤である。

好ましいアニオン性乳化剤は、アルキルエーテル硫酸塩およびスルホン酸塩、アルキル硫酸塩およびスルホン酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルキルおよびジアルキルスルホコハク酸塩、Ｃ_８〜Ｃ_２０アシルイセチオン酸塩、Ｃ_８〜Ｃ_２０アルキルエーテルリン酸塩、アルキルエーテルカルボン酸塩ならびにそれらの組み合わせを包含する。

使用され得るカチオン性乳化剤は、例えば、パルミタミドプロピルトリモニウムクロリド、ジステアリルジモニウムクロリドおよびそれらの混合物を包含する。有用な両性乳化剤は、ココアミドプロピル（ｃｏｃｏａｍｉｄｏｐｒｏｐｙｌ）ベタイン、Ｃ_１２〜Ｃ_２０トリアルキルベタイン、ラウロアンホ酢酸ナトリウムおよびラウロジアンホ酢酸ナトリウムまたはそれらの混合物を包含する。

本発明において使用され得る追加の乳化剤は、ジラウロイルグリタミン酸リシンナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ ｄｉｌａｕｒａｍｉｄｏｇｌｙｔａｍｉｄｅ ｌｙｓｉｎｅ）（商標名ペリセア（商標）Ｌ−３０でも公知である）、８から１４個までの炭素原子を含有するアシル基を持つＮ−アシルアルギニンメチルエステル塩酸塩、ならびに８から１４個の炭素原子を含有するアルギニン、ヒスチジン、リシン、アスパラギン酸またはグルタミン酸のＮ−アルキルアミドおよびエステル誘導体等のアミノ酸由来の両親媒性化合物を包含する。

他の一般的に好ましい乳化剤は、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリコール、ステアルアミドＡＭＰ、ＰＥＧ−１００ステアリン酸塩、セチルアルコール、ならびにヒドロキシエチルアクリレート／アクリロイルジメチルタウリンナトリウムコポリマー／スクアランおよびそれらの混合物のような乳化／増粘添加物を包含する。

潜在的に有害な微生物の成長から保護するために、本発明の皮膚を保湿するための組成物中に、望ましくは保存剤を組み込んでよい。本発明の組成物に好適な慣用的な保存剤は、パラ−ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステルである。最近使用されるようになった他の保存剤は、ヒダントイン誘導体、プロピオン酸塩、および様々な第四級アンモニウム化合物を包含する。化粧品化学者は、適切な保存剤に精通しており、保存剤負荷試験を満たし製品安定性を提供する保存剤を日常的に選んでいる。特に好ましい保存剤は、ヨードプロピニルブチルカルバメート、フェノキシエタノール、メチルパラベン、プロピルパラベン、イミダゾリジニル尿素、デヒドロ酢酸ナトリウムおよびベンジルアルコールである。保存剤は、組成物の使用および保存剤とエマルション中の他の成分との間の考えられる不適合性を重視して選択されるべきである。保存剤は、好ましくは、その中に包摂されるすべての範囲を包含する、組成物の０．０１から２重量％までの範囲の量で用いられる。

本発明の組成物中に、増粘剤が包含されていてもよい。特に有用なのは、多糖である。例は、デンプン、ベータグルカン、天然／合成ガムおよびセルロース系物質を包含する。デンプンの代表的なものは、ヒドロキシプロピルデンプンリン酸ナトリウムおよびオクテニルコハク酸デンプンアルミニウム等の化学修飾されたデンプンである。タピオカデンプンが多くの場合好ましい。好適なガムは、キサンタン、菌核粒子、ペクチン、カラヤ、アラビア、寒天、グァー、カラギーナン、アルギン酸塩およびそれらの組み合わせを包含する。好適なセルロース系物質は、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、エチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムを包含する。合成ポリマーは、また別のクラスの有効な増粘剤である。このカテゴリーは、カルボマー等の架橋ポリアクリレート、セピゲル（登録商標）３０５等のポリアクリルアミド、ならびに、シムゲルＥＧ（登録商標）およびアリストフレックス（登録商標）ＡＶＣ等のタウレートコポリマーであって、それぞれのＩＮＣＩ命名法によってアクリル酸ナトリウム／アクリロイルジメチルタウリンナトリウムおよびアクリロイルジメチルタウレート／ビニルピロリドンコポリマーとして同定されるコポリマーを包含する。増粘に好適な別の好ましい合成ポリマーは、セピックによって市販され、シムゲルＩＮＳ１００の名称で販売されているアクリレートベースのポリマーである。

増粘剤の量は、使用される場合、その中に包摂されるすべての範囲を包含する、組成物の０．００１から５重量％まで、好ましくは０．１から２重量％まで、最も好ましくは０．２から０．５重量％までの範囲であってよい。

本発明において、従来の湿潤剤が用いられ得る。これらは概して、多価アルコール型材料である。典型的な多価アルコールは、グリセロール（すなわち、グリセリン（ｇｌｙｃｅｒｉｎｅ）またはグリセリン（ｇｌｙｃｅｒｉｎ））、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコール、イソプレングリコール、１，２，６−ヘキサントリオール、エトキシ化グリセロール、プロポキシ化グリセロールおよびそれらの混合物を包含する。最も好ましいのは、グリセリン（ｇｌｙｃｅｒｉｎ）、プロピレングリコールまたはそれらの混合物である。用いられる湿潤剤の量は、組成物の０．５から２０％程度まで、好ましくは１から１５重量％の間の範囲であってよい。

本発明の組成物中に、香料、着色剤、固定液および研磨剤が包含されていてもよい。これらの物質のそれぞれは、０．０５から５重量％まで、好ましくは０．１から３重量％の間の範囲であってよい。

本明細書において使用するのに好適な活性物質を包含する他の成分に目を向けると、これらは、ＴｉＯ_２およびＺｎＯのような乳白剤、ならびに酸化鉄赤、黄および黒のような着色剤を包含し得る。そのような乳白剤および着色剤は、典型的には、５０から１２００ｎｍまで、好ましくは５０から３５０ｎｍまでの粒径を有する。

皮膚の保湿をその上さらに強化するために、本発明の組成物において、カチオン性アンモニウム化合物として分類される活性物質を使用してもよい。そのような化合物は、ヒドロキシプロピルトリ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）アンモニウム一置換単糖の塩、ヒドロキシプロピルトリ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）アンモニウム一置換ポリオールの塩、ジヒドロキシプロピルトリ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）アンモニウム塩、ジヒドロキシプロピルジ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）モノ（ヒドロキシエチル）アンモニウム塩、グァーヒドロキシプロピルトリモニウム塩、２，３−ジヒドロキシプロピルトリ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルまたはヒドロクスアルキル（ｈｙｄｒｏｘａｌｋｙｌ））アンモニウム塩またはそれらの混合物を包含する。最も好ましい実施形態において、かつ所望される場合、本発明において用いられるカチオン性アンモニウム化合物は、第四級アンモニウム化合物１，２−ジヒドロキシプロピルトリモニウムクロリドである。使用されるならば、そのような化合物は、典型的には、組成物の０．０１から３０重量％まで、好ましくは０．１から１５重量％までを構成する。

カチオン性アンモニウム化合物が使用される場合、それとともに使用するのに好ましい追加の活性物質は、ヒドロキシメチル尿素、ヒドロキシエチル尿素、ヒドロキシプロピル尿素のような置換尿素；ビス（ヒドロキシメチル）尿素；ビス（ヒドロキシエチル）尿素；ビス（ヒドロキシプロピル）尿素；Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシメチル尿素；Ｎ，Ｎ’−ジ−ヒドロキシエチル尿素；Ｎ，Ｎ’−ジ−ヒドロキシプロピル尿素；Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリ−ヒドロキシエチル尿素；テトラ（ヒドロキシメチル）尿素；テトラ（ヒドロキシエチル）尿素；テトラ（ヒドロキシプロピル）尿素；Ｎ−メチル−Ｎ’−ヒドロキシエチル尿素；Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−Ｎ’−ヒドロキシエチル尿素；Ｎ−ヒドロキシプロピル−Ｎ’−ヒドロキシエチル尿素およびＮ，Ｎ’−ジメチル−Ｎ−ヒドロキシエチル尿素またはそれらの混合物等の保湿剤である。ヒドロキシプロピルという用語が出現する場合、その意味は、３−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、２−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、３−ヒドロキシ−ｉ−プロピルまたは２−ヒドロキシ−ｉ−プロピルラジカルのいずれかを表す一般名である。最も好ましいのは、ヒドロキシエチル尿素である。後者は、５０％水性液体として、ＩＣＩのナショナルスターチ＆ケミカルディビジョンから、商標ハイドロバンスで入手可能である。

本発明の組成物中における置換尿素の量は、使用される場合、組成物の総重量に基づき、０．０１から２０％まで、好ましくは０．５から１５％まで、最も好ましくは２から１０％まで、およびその中に包摂されるすべての範囲を包含する範囲である。

カチオン性アンモニウム化合物および置換尿素が使用される場合、最もとりわけ好ましい実施形態において、組成物の総重量に基づき、粒子の外側に、少なくとも１から１５％まで、およびその中に包摂されるすべての範囲を包含するグリセリン（ｇｌｙｃｅｒｉｎ）が使用されている。

本発明の組成物は、所望の活性物質としてビタミンを包含し得る。例示的なビタミンは、ビタミンＡ（レチノール）ならびにパルミチン酸レチノールおよびプロピオン酸レチノールのようなレチノールエステル、ビタミンＢ_２、ビタミンＢ_３（ナイアシンアミド）、ビタミンＢ_６、ビタミンＣ、ビタミンＥ、葉酸ならびにビオチンである。ビタミンの誘導体を用いてもよい。例えば、ビタミンＣ誘導体は、テトライソパルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビルマグネシウムおよびアスコルビルグルコシドを包含する。ビタミンＥの誘導体は、酢酸トコフェロール、パルミチン酸トコフェリルおよびリノール酸トコフェリルを包含する。本発明による組成物中に存在する場合、ビタミンの総量は、組成物の０．００１から１０重量％まで、好ましくは０．０１から１重量％まで、最適には０．１から０．５重量％までの範囲であってよい。

本発明の組成物中における活性物質として、オクタデセン二酸、アゼライン酸、ユビキノン、ジヒドロキシアセトン（ＤＨＡ）およびそれらの混合物を使用してもよい。そのような化合物は、使用される場合、典型的には、その中に包摂されるすべての範囲を包含する、組成物の０．２から４．５重量％まで、好ましくは０．５から３重量％までを構成する。

本発明において使用するのに好適な他の任意選択の活性物質は、レスベラトロール、４−エチルレゾルシノール、４−ヘキシルレゾルシノール、４−フェニルエチルレゾルシノール、ジメトキシトルイル（ｄｉｍｅｔｈｏｘｙｔｏｌｕｙｌ）プロピルレゾルシノール、４−シクロペンチルレゾルシノール、４−シクロヘキシルレゾルシノールのようなレゾルシノール、アルファ−および／または（ａｎ／ｏｒ）ベータ−ヒドロキシ酸、ペトロセリン酸、共役リノール酸、オクタデカン酸、フェニルエチルレゾルシノール（シムライズ製シムホワイト３７７）、ウンデシレノール（ｕｎｄｅｃｙｌｅｎｏｌ）フェニルアラニン（セピック製セピホワイト）それらの混合物等を包含する。そのような活性物質は、使用される場合、集合的に、組成物の０．００１から１２重量％までを構成する。

落屑促進剤が存在してもよい。例示的なものは、アルファ−ヒドロキシカルボン酸、ベータ−ヒドロキシカルボン酸である。用語「酸」は、遊離酸だけでなく、塩およびそのＣ_１〜Ｃ_３０アルキルまたはアリールエステル、ならびに環状または線状ラクトン構造を形成するための水の除去から生み出されたラクトンも包含することになっている。代表的な酸は、グリコール酸およびその誘導体、乳酸酸ならびにリンゴ酸である。サリチル酸は、ベータ−ヒドロキシカルボン酸の代表である。これらの材料の量は、存在する場合、組成物の０．０１から１５重量％までの範囲であってよい。

様々なハーブ抽出物が本発明の組成物中に包含されていてもよい。抽出物は、水溶性またはそれぞれ親水性もしくは疎水性である溶媒中に担持される水不溶性のいずれであってもよい。水およびエタノールは好ましい抽出溶媒である。例示的な抽出物は、緑茶、ノコギリソウ、カモミール、甘草、アロエベラ、ブドウ種子、ウンシュイミカン（ｃｉｔｒｕｓ ｕｎｓｈｕｉ）、柳樹皮、セージ、タイムおよびローズマリー由来のものを包含する。とりわけレチノールを包含することが望ましい場合には、大豆抽出物を使用してよい。

また、使用に好適なものは、キレート剤（例えば、ＥＤＴＡ）、Ｃ_８〜２２脂肪酸置換サッカリド、リポ酸、レチノキシトリメチルシラン（クラリアントコーポレーションからシルケア１Ｍ−７５の商標で入手可能）、デヒドロエピアンドロステロン（ＤＨＥＡ）およびそれらの組み合わせのような材料を包含していてもよい。セラミド（セラミド１、セラミド３、セラミド３Ｂおよびセラミド６を包含する）および疑似セラミドも有用となり得る。オイルワックスＬＣのような閉塞性物質（Ｏｃｃｌｕｓｉｖｅｓ）が多くの場合所望される。これらの材料の量は、組成物の０．０００００１から１０重量％まで、好ましくは０．０００１から１重量％までの範囲であってよい。

サンスクリーン活性物質が本発明の組成物中に包含され、本明細書において記述されている通りの疎水性材料を含む粒子によって担持されていてもよい。特に好ましいのは、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（エンスリゾール）、パーソルＭＣＸ（登録商標）として入手可能なｐ−メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、パーソル１７８９（登録商標）として入手可能なアボベンゼン（Ａｖｏｂｅｎｚｅｎｅ）、およびオキシベンゾンとしても公知のベンゾフェノン−３等の材料である。超微粒二酸化チタン、酸化亜鉛、ポリエチレンおよび種々の他のポリマー等の無機サンスクリーン活性物質を用いてよい。オクトクリレンも使用に好適である。サンスクリーン剤の量は、存在する場合、概して、０．１から３０重量％まで、好ましくは０．５から２０重量％まで、最適には０．７５から１０重量％までの範囲であってよい。

従来の緩衝剤／ｐＨ調節剤を使用してよい。これらは、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、塩酸、クエン酸およびクエン酸塩／クエン酸緩衝液のような一般的に用いられる添加物を包含する。とりわけ好ましい実施形態において、本発明の組成物のｐＨは、その中に包摂されるすべての範囲を包含する、４から８まで、好ましくは４．２５から７．７５まで、最も好ましくは６から７．５までである。本発明の組成物は、固体スティックまたはバーであってよい。しかしながら、本発明の組成物の粘度は、周囲温度および１ｓ^−１のせん断速度で、ティー・エイ・インスツルメントのような供給業者からＡＲＥＳの名称で市販されている歪み制御平行板レオメータによって取得される、好ましくは１，０００から１２０，０００ｃｐｓまで、最も好ましくは５，０００から８０，０００ｃｐｓまでである。

本発明の組成物を保管し送達するために、多種多様な包装を用いてよい。包装は、多くの場合、パーソナルケア最終用途の種類に依存する。例えば、流さないスキンローションおよびクリーム、シャンプー、コンディショナーならびにシャワージェルは、概して、クロージャによって覆われた分注端に開口部を持つプラスチック容器を用いる。典型的なクロージャは、ネジ式キャップ、非エアゾールポンプおよび押し上げ式蝶番蓋である。制汗剤、消臭剤および脱毛剤のための包装は、分注端にロールオン式ボールを持つ容器を伴い得る。代替として、これらの種類のパーソナルケア製品は、スティックが分注オリフィスに向かってプラットフォーム上を移動する推進−反発機構を持つ容器内、スティック組成物製剤で送達され得る。噴射剤によって加圧され、噴霧ノズルを有する金属缶は、制汗剤、シェービングクリームおよび他のパーソナルケア製品用の包装としての役割を果たす。トワレバー（Ｔｏｉｌｅｔｔｅ ｂａｒｓ）は、セルロース性もしくはプラスチック包装紙によって構築される、または段ボール箱内の包装を有し得、あるいはさらに収縮包装プラスチックフィルムによって包囲されていてもよい。

本発明の組成物を局所的に塗布する場合、典型的には、皮膚１ｃｍ^２当たり、０．５から５ｍｇまでの組成物が塗布される。

下記の例は、本発明の理解を容易にするために提供される。これらの例は、請求項の範囲を限定することを意図するものではない。

［実施例１］
下記の例における組成物は、以下で明らかにされる（ｉｎｄｅｎｔｉｆｉｅｄ）成分を組み合わせることによって作製した。組成物は、成分を、大気圧および周囲温度の条件下、適度なせん断で混合することによって作製した。

他の例：

［実施例２］
皮膚の保湿
皮膚の保湿を、コルネオメーターを使用して測定した潤いの観点から評価した（クレージュ・カザカ（Ｃｏｕｒａｇｅ＋Ｋｈａｚａｋａ）、ドイツ、モデルＣＭ８２５、Ｂｉｏｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ ｏｆ ｔｈｅ Ｓｋｉｎ：Ｗａｔｅｒ ａｎｄ ｔｈｅ Ｓｔｒａｔｕｍ Ｃｏｒｎｅｕｍ，ｂｙ Ｇ．Ｂｏｒｒｏｎｉ ｅｔ ａｌ．，Ｅｄ ｂｙ Ｐ．Ｅｌｓｎｅｒ ｅｔ ａｌ．，ＣＢＣ Ｐｒｅｓｓ，Ｃｈａｐｔｅｒ １８，１９９５において記述されている収着−脱離試験と一致）。測定器の指示値は、典型的には、５から１２０単位まで変動し、爪に典型的なのは小さい数字（約６）、乾燥皮膚に典型的なのはより高い数字（約１０〜２０）、潤いのある皮膚に典型的なのは中間の数字（約４０）および水ベースの湿潤剤の塗布直後の皮膚に典型的なのは大きい数字（１００超）である。

エクスビボ豚皮（面積１．５ｃｍ×１．５ｃｍ）を、０．１ｍｌの表１において特定されている組成物ならびに対照として１０％グリセロール溶液および脱イオン水で処置した。処置前に指示値をベースラインとして取得し、表に示されている時間間隔で、同じ位置で少なくとも５回の測定を行った。

相対的な潤い数を１００％＊（Ｃ_ｔ−Ｃ_０）／Ｃ_０［式中、Ｃ_０は処置前の指示値であり、Ｃ_ｔは処置後時間ｔにおいて取得した指示値である］として算出した。

モデル皮膚への組成物塗布の１０、３０および６０分後における皮膚の所与の領域についての初期の潤い数に対する潤いの変化は、本発明と一致するように作製されている試料３の組成物を含有するアミノペプチドについて最大であることが分かった。水溶性アミノ酸の組み合わせのみを使用した場合（試料１）、皮膚の潤いは、グリセロールについて観察された皮膚の潤いのように低くなった。

この表中の結果は、予想外にも、本発明と一致するように作製された組成物を塗布すると、優れた保湿結果が得られることを実証するものである。

［実施例３］
ガラス転移温度
ガラス転移温度は、示差走査熱量測定（ＤＳＣ Ｑ１０００、ティー・エイ・インスツルメント）を、１０Ｋ／分の加熱速度で−８０から＋４０℃まで使用して測定した。ガラス転移温度は、ティー・エイ・インスツルメント・ソフトウェア（ティー・エイ・アドバンテージ）を使用して、熱容量曲線の中心から決定した。本発明と一致するアミノペプチド混合物を含む組成物を、グリセロール、およびアミノ酸を有する他の組成物に対して評価した。以下の表２は、評価された組成物のガラス転移温度を描写するものである。水濃度は、ガラス転移温度が得られた時間における組成物の水濃度を意味する。水を、室温、約３３％の相対湿度で保管することによって、含有されている組成物から蒸発させた。

表２中のデータは、予想外にも、本発明に従って作製された組成物が、優れた水分保持をもたらす消費者にとって望ましいガラス状フィルムを産出するであろうことを示す。試料６について、観察されたガラス転移温度は、試料５のものと同様であった。本発明と一致しない試料においては、急速な水の蒸発（すなわち、不十分な保湿）が観察される。

［実施例４］
角質層の潤い
角質層の潤いは、収着−脱離サイクル中に観察されたヒステリシスから推定した。角質層のディスク（直径６ｍｍ）を、０．０６ｍＬのアミノペプチド混合物、グリセロールまたは水で両面処置し、乾燥させた。次いで、試料を動的水収着分析器に湿度を制御して入れた。湿度を徐々に増大させた（デルタＲＨ＝１０％）場合、水取り込みは、各ステップについて３時間の平衡化後に測定した。水取り込みは、角質層の乾燥質量当たりの水の質量として定義される。

表３は、本発明と一致するアミノペプチド混合物（試料３）、グリセロールで処置した角質層、および脱イオン水で処置した角質層について、収着および脱離のための水取り込みの値を描写するものである。収着および脱離時の水取り込みの間の差異は、与えられた実験条件における保湿の程度を示す。

表３中のデータは、予想外にも、高い相対湿度における高い水取り込みを示すものであり、これは優れた水分保持および保湿結果を意味する。

表４中の結果は、驚いたことに、水分保持および保湿が、本発明と一致するように作製された組成物について著しく良好であることを実証するものである。

［実施例５］
粘度測定
本発明と一致するアミノペプチド混合物およびアミノ酸混合物の粘度は、異なる温度および水の濃度で、標準的なプレート−プレート形状（ｐｌａｔｅ−ｐｌａｔｅ ｇｅｏｍｅｔｒｙ）（２５ｍｍ）を使用し、振動数１Ｒａｄ／ｓの振動変形レジームにおいて、試料粘度に応じて０．１から１０％までの範囲の振幅で測定した。これらの条件下での動的粘度は、損失係数Ｇ”を振動変形の振動数で割ったものとして定義される。低い水濃度における粘度の増大は、皮膚上での処方の粘性および見栄えの悪さを示す。組成物が乾燥して水濃度が２０％未満に降下すると、本発明と一致しない組成物（試料２）は、皮膚上にべたつくフィルムの形成を引き起こすのに対し、本発明と一致するアミノペプチド混合物を有する組成物（試料３）の粘度は、より低く望ましい粘度を産出する。この挙動は、予想外にも、粘つきも伸びの悪さも少ない組成物をもたらす。

表５中の結果は、予想外にも、本発明と一致するアミノペプチド混合物を含む組成物が、水分損失の後で粘度が高く粘つくようにならないことを明らかにするものである。

本発明と一致するように作製された組成物（試料７〜１１に記述されているものを包含する）を、熟練したパネリストに局所的に塗布し、全員が、組成物は塗布しやすく、塗布の最中および後に粘つかないと結論付けた。パネリスト全員はさらに、そのような組成物は、優れた保湿と一致する感覚的結果を産出すると結論付けた。

Claims (22)

1. ａ）
   ｉ．Ｎ−アセチル−Ｌ−ヒドロキシプロリンである官能性アミノ酸、
   ｉｉ．Ｌ−アラニル−Ｌ−グルタミン酸塩とグリシルグリシンを含む水溶性ジペプチド混合物、
   ｉｉｉ．Ｌ−グルタチオンである水溶性トリペプチド
   を含む組成物の総重量の２から２０重量％のアミノペプチド混合物と、
   ｂ）化粧的に許容される担体と
   を含み、
   ここで、官能性アミノ酸および水溶性ジペプチドは、一緒になって、前記アミノペプチド混合物の総重量の５０から９９重量％までを構成する、皮膚組成物。
2. 前記官能性アミノ酸が、ｎ−オクタノール−水において−４．５から０の分配係数対数ｋｐを有する、請求項１に記載の皮膚組成物。
3. 前記アミノペプチド混合物中における官能性アミノ酸およびジペプチドの総重量が、５０から８０重量％である、請求項１または請求項２に記載の皮膚組成物。
4. 官能性アミノ酸が、前記アミノペプチド混合物の５から５０重量％までを構成する、請求項１から３のいずれか一項に記載の皮膚組成物。
5. 前記アミノペプチド混合物が、−７５から１５℃までのガラス転移温度を有する、請求項１から４のいずれか一項に記載の皮膚組成物。
6. 前記アミノペプチド混合物が、−４８から１２℃までのガラス転移温度を有する、請求項５に記載の皮膚組成物。
7. ナイアシンアミドをさらに含む、請求項１から６のいずれか一項に記載の皮膚組成物。
8. カチオン性アンモニウム化合物、置換尿素、グリセロールまたはそれらの混合物をさらに含む、請求項１から７のいずれか一項に記載の皮膚組成物。
9. サンスクリーン剤、レゾルシノールまたはそれらの混合物をさらに含む、請求項１から８のいずれか一項に記載の皮膚組成物。
10. 皮膚天然保湿因子を補充することができる、請求項１から９のいずれか一項に記載の皮膚組成物。
11. 水、シリコーンおよび乳化剤をさらに含む、請求項１から１０のいずれか一項に記載の皮膚組成物。
12. 皮膚の天然保湿因子を補充することによって皮膚を保湿するための方法に使用するための請求項１から１１のいずれか一項に記載の組成物であって、該方法が、皮膚に、該組成物を局所的に塗布するステップを含む、前記組成物。
13. ａ）
    ｉ．Ｎ−アセチル−Ｌ−ヒドロキシプロリンである官能性アミノ酸、
    ｉｉ．Ｌ−アラニル−Ｌ−グルタミン酸塩とグリシルグリシンを含む水溶性ジペプチド混合物、
    ｉｉｉ．Ｌ−グルタチオンである水溶性トリペプチド
    を含む、組成物の総重量の２から２０重量％のアミノペプチド混合物と、
    ｂ）化粧的に許容される担体と
    を含み、
    ここで、前記官能性アミノ酸および水溶性ジペプチド混合物は、一緒になって、前記アミノペプチド混合物の総重量の５０から９９重量％までを構成し、ここで、前記アミノペプチド混合物が、−７５から１５℃までのガラス転移温度を有する、皮膚組成物。
14. パンテテイン−Ｓ−スルホン酸カルシウムをさらに含む、請求項１３に記載の皮膚組成物。
15. アミノペプチド混合物中における官能性アミノ酸およびジペプチド混合物の総重量が、アミノペプチド混合物の重量に基づき、５０から８０重量％までである、請求項１３に記載の皮膚組成物。
16. 前記官能性アミノ酸が、前記アミノペプチド混合物の５から５０重量％までを構成する、請求項１３に記載の皮膚組成物。
17. 前記アミノペプチド混合物が、−４８から１２℃までのガラス転移温度を有する、請求項１３に記載の皮膚組成物。
18. ナイアシンアミドをさらに含む、請求項１３に記載の皮膚組成物。
19. カチオン性アンモニウム化合物、置換尿素、グリセロールまたはそれらの混合物をさらに含む、請求項１３に記載の皮膚組成物。
20. サンスクリーン剤、レゾルシノールまたはそれらの混合物をさらに含む、請求項１３に記載の皮膚組成物。
21. 水、シリコーンおよび乳化剤をさらに含む、請求項１３に記載の皮膚組成物。
22. 皮膚の天然保湿因子を補充することによって皮膚を保湿するための方法に使用するための請求項１３に記載の組成物であって、該方法が、皮膚に、該組成物を局所的に塗布するステップを含む、前記組成物。