JP5642353B2 - ブラソカトレア・マーセラ・コス(Brassocattleya marcella Koss)のラン抽出物および皮膚脱色素剤としてのその使用 - Google Patents
ブラソカトレア・マーセラ・コス(Brassocattleya marcella Koss)のラン抽出物および皮膚脱色素剤としてのその使用 Download PDFInfo
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Description
美的または化粧目的で、皮膚の色の均一性を改善しまたは肌色を明るくすることを目的とする組成物に、
皮膚の色素斑点、特に様々な皮膚のしみ、特に光皮膚症(photodermatoses)の皮膚への影響、接触皮膚症または薬剤によって誘発される光皮膚症、黒皮症、角化症、例えば、老人性または光線性角化症、老人性黒子(老人斑点)、光線性黒子、日焼けまたは他の皮膚損傷のような火傷の長続きする影響、または瘢痕、アレルギーまたは光毒性反応による斑点、皮膚炎または他の類似の小さな色素沈着した損傷からなるものを修正しまたは弱め、または白斑(vitiligo)のようなある種の白斑(leukoderma)によって引き起こされる脱色素した部分の端を修正しまたは弱める目的で用いられる。
− 初期段階では、遺伝子の生成物がメラニンの合成およびメラノソームの形成に関与している遺伝子のレベルで、
− 後期段階では、遺伝子の生成物がメラノソームのケラチノサイトへの輸送に関与している遺伝子について
の2つのレベルでメラニン産生に重要な遺伝子の発現を阻害することができることを研究において明らかにした。
− 細胞再生を促進する精製分子または抽出物、例えば、ビタミンA、レチノールまたはレチノールエステル;果実の酸、リンゴ酸、グリコール酸、クエン酸または乳酸のようなαまたはβ−ヒドロキシ酸(AHA)、サリチル酸またはそのエステル、ゲンチシン酸またはそのエステル、特にゲンチシン酸トコフェロール、
− エクジステロイド、エクジステロン、トルケステロンまたはカルシウム誘導体、またはビタミンD前駆体のような表皮分化を調節する、精製分子または抽出物、
− 化粧品に典型的に用いられるハマメリス抽出物またはマッシュルーム抽出物のような毛穴を収縮させる、精製分子または収斂性抽出物、
− ベンゾフェノン−4ブチルメトキシジベンゾイルメタン、メトキシ桂皮酸エチルヘキシル、オクトクリレン、サリチル酸エチルヘキシル、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、ホモサレートのような、単独でまたは酸化チタンと組み合わせたまたは組み合わせていない、抗UVAおよびUVB放射線フィルター、
− コウジ酸B、カンゾウの根の抽出物、アルブチン、パンテテインスルホン酸カルシウム、ボルジン、ジアセチルボルジン、ビタミンCの安定な誘導体、ユリ抽出物、特にリリウム・カンディドゥム(Lilium candidum)、および特に球根抽出物、大豆抽出物のような色素沈着に作用する、精製分子または抽出物、
− 抗ラジカルまたは抗炎症性分子、カワラヨモギ(Artemisia capillaries)の抽出物、ワレモコウ(Sanguisorba officinalis)の抽出物、レスベラトロールおよびその誘導体、エルゴチオネインおよびその誘導体、チオタウリン、ブドウ種子ポリフェノールのような、精製分子またはラジカル防止抽出物、
− 表皮および真皮レベルでのヒアルロン酸合成を促進し、十分に水和して一層滑らかな皮膚を生じる分子または抽出物、特にビワ(Eriobotrya japonica)の抽出物、またはヒアルロン酸の小断片
から選択される活性薬剤と組み合わせるのが特に好ましい。
− 光皮膚症(photodermatoses)の皮膚への影響、
− 接触皮膚症または薬剤によって誘発される光皮膚症、黒皮症、角化症、例えば、老人性または光線性角化症、
− 老人性黒子(老人斑点)、光線性黒子、
− 損傷または火傷から生じる色素斑点、または
− アレルギーまたは光毒性反応によって引き起こされる色素斑点
を修正しまたは弱める目的で化粧組成物に用いることができる。
50重量%のブチレングリコールによる茎および葉の抽出物を、24時間浸軟によって調製した後、濾過し、18時間冷却した後、濾過する。
濾液を集めて、その脱色素活性について試験している。
新鮮な茎および葉50gを、50/50の比率のブチレングリコール−水混合物中で室温にて緩やかに攪拌しながら48時間浸軟する。
混合物を濾過し、濾液を回収して、4℃に24時間保持する。
濾液を回収して、その脱色素活性について試験している。
抽出物を、好ましくはエタノール/水(70/30,v/v)からなる水−アルコール混合物によって茎と花の若枝から調製する。
濾過後に得られた溶液をロータリーエバポレーターで最初の容積の20%まで濃縮した後、再度濾過する。
得られた溶液を、実施例3による化粧組成物のような本発明による組成物に用いることができる。
ブラソカトレア・マーセラ (Brassocattleya Marcella)の葉および茎からなる植物材料を、水/エタノール(95/5,v/v)混合物によって20分間熱抽出した後、放冷する。
溶液を濾過した後、凍結乾燥する。得られた凍結乾燥物をブチレングリコールに入れ、1%乾燥重量で滴定する。
この抽出物を、実施例4および5による化粧組成物のような本発明による組成物に用いることができる。
正常なヒトメラニン細胞(NHM)は、健康な皮膚から成形手術によって得られた。
メラニン細胞を、Invitrogen製増殖培地、すなわちウシ下垂体抽出物50μg/ml、EGF 5ng/ml、およびPdBu(フォルボール12,13−ジブチレート,Sigma)0.25μg/mlを含むE199を補足した90%K−SFM中に106個の細胞/フラスコの量で75cm2フラスコに播種する。
細胞を、
1%(v/v)のブラソカトレア・マーセラ・コス(Brassocattleya marcella Koss)抽出物(実施例1の抽出物1)、
1%(v/v)の溶媒(ブチレングリコール)=コントロール
の別々の条件下で4または24時間処理した。PDBu(フォルボール12,13−ジブチレート)を含まない増殖培地で4または24時間培養した後、総RNAを抽出する。
インキュベーションの後、培地を除去し、次いで、細胞を最初に洗浄することなく氷ベッドに入れる。
NHM培養物を1%(v/v)ブラソカトレア・マーセラ・コス(Brassocattleya marcella Koss)抽出物(実施例1の抽出物1)によって4時間処理した後の分析:
− トランス・ゴルジ・ネットワーク(TGN)からメラノソームへのTRP(チロシン関連タンパク質)の導入に関与するAP3B2遺伝子(アダプター関連タンパク質複合体3,β−2サブユニット)の活性の減少 (この輸送段階は、メラノソームにおけるTRPの活性化および放出に本質的である(Pigment Cell Res 13: 222-29, 2000参照));
− メラノソームの形成および輸送に関与するプロテインGに結合した受容体をコードするGPR143遺伝子(Gタンパク質結合受容体143)の活性の減少(Pigment Cell Res 18: 227-233, 2005参照);
− メラノソームの輸送にも関与するSNAREタンパク質をコードするVAMP 2遺伝子(小胞関連膜タンパク質)またはシナプトブレビン2の活性の減少(Traffic 7: 769-78, 2006参照);
− メラニン合成の第一期に関与する酵素であるチロシナーゼをコードするTYR遺伝子の活性の減少(Physiol Rev 84: 1155-1228, 2004参照);
プロ色素沈着MSH(メラニン形成細胞)の作用を調節するMC1R遺伝子の活性の減少(Physiol Rev 84: 1155-1228, 2004参照);
− メラノソームの成熟(ジヒドロキシインドールカルボン酸のメラニンへの重合)に関与するタンパク質gp100およびPme117、メラノソームの初期マーカーをコードするSILV遺伝子の活性の減少(Physiol Rev 84: 1155-1228, 2004参照)。
ブラソカトレア・マーセラ・コス(Brassocattleya marcella Koss)抽出物は、イン・ビトロで下記の効果を有していた:
− AP3のもう一つのアイソフォームであるAP3M2遺伝子の活性の減少;
− MC1R遺伝子の活性の減少;
− エキソサイトーシスのための膜融合を解するメラノソームの末梢膜局在化に関与するSNAREファミリーのタンパク質をコードするもう一つの遺伝子であるSTOML2遺伝子の活性の減少; および
− メラノソームのエキソサイトーシスに関与するSNAP 23遺伝子の活性の減少。
ブラソカトレア・マーセラ・コス(Brassocattleya marcella Koss)抽出物は、メラニンの合成およびメラノソームの輸送および移動の両方に作用することによる皮膚色素沈着阻害活性を有していた。
− メラニン形成(メラニンの合成、樹状突起におけるメラノソームの形成および輸送)の初期段階に関与する機構に対する4時間の作用、
− 色素沈着のその後の段階、特に隣接ケラチン細胞にメラニンを運ぶメラノソームの輸送に対する24時間の作用。
実施例1(抽出物3)で調製したブラソカトレア・マーセラ・コス(Brassocattleya marcella Koss)抽出物、および下記の活性薬剤(重量%で表示)を含むエマルションを調製した:
実施例1(抽出物4)で調製したブラソカトレア・マーセラ・コス(Brassocattleya marcella Koss)抽出物、および下記の活性薬剤(重量%で表示)を含むエマルションを調製した:
実施例1(抽出物4)で調製したブラソカトレア・マーセラ・コス(Brassocattleya marcella Koss)抽出物、および下記の活性薬剤(重量%で表示)を含む漿液を調製した:
下記の活性薬剤(重量%で表示) を含むエマルションを調製した:
Claims (20)
- ブラソカトレア・マーセラ・コス(Brassocattleya marcella Koss)品種の茎と葉の混合物を、極性溶媒または極性溶媒の混合物により抽出することによって得られる、ブラソカトレア・マーセラ・コスのラン抽出物。
- 極性溶媒が、水、C 1−C4アルコール、グリコール、および、それらの混合物から選択される、請求項1に記載の抽出物。
- C 1 −C 4 アルコールがエタノールである、請求項2に記載の抽出物。
- グリコールが、エチレングリコール、グリセロール、ブチレングリコールおよびプロピレングリコールの中から選択される、請求項2に記載の抽出物。
- 極性溶媒が、水−アルコール混合物である、請求項2に記載の抽出物。
- 水−アルコール混合物が、水−エタノール混合物である、請求項5に記載の抽出物。
- 水−エタノール混合物が、50−50(v/v)の比の水−エタノール混合物である、請求項6に記載の抽出物。
- 活性薬剤として、請求項1〜7のいずれか一項に記載の抽出物と、少なくとも1種類の化粧上許容可能な賦形剤とを含んでなる、化粧組成物。
- 抽出物が、組成物の0.001〜5重量%の範囲の比率で含まれる、請求項8に記載の組成物。
- 抽出物が、組成物の0.1〜1重量%の範囲の比率で含まれる、請求項8に記載の組成物。
- ボルジンまたはジアセチルボルジンから選択される、少なくとも1種類の他の活性薬剤をさらに含む、請求項8〜10のいずれか一項に記載の組成物。
- 化粧組成物におけるまたは化粧組成物の調製における、活性な皮膚脱色素剤としての、請求項1〜7のいずれか一項に記載の抽出物の使用。
- 抽出物が請求項8〜11のいずれか一項に記載の化粧組成物に組込まれている、請求項12に記載の使用。
- 化粧組成物が、皮膚の色素斑点または色素過剰となった皮膚部分の着色を修正しまたは弱め、白斑(leukoderma)によって生じた脱色素部分の端を弱め、前記皮膚着色の均質性を向上させ、または肌色を明るくすることを目的とする、請求項12または13に記載の使用。
- 皮膚の色素斑点または色素過剰となった皮膚部分の着色が、様々な皮膚のしみを含むものである、請求項14に記載の使用。
- 身体または顔の皮膚の少なくとも1箇所の色素過剰となった部分に、請求項8〜11のいずれか一項に記載の少なくとも1種類の化粧組成物の有効量を適用して、皮膚の色素斑点または色素過剰となった部分の着色を修正しまたは弱め、白斑(leukoderma)によって生じた脱色素部分の端を弱め、または前記皮膚部分の色素沈着を均質化しまたは肌色を明るくすることを含んでなる、化粧ケアの方法(但し、ヒトの医療行為のための方法を除く)。
- 請求項1〜7のいずれか一項に記載の抽出物からなる、活性な皮膚脱色素剤。
- 請求項17に記載の活性な皮膚脱色素剤を含んでなる、請求項8〜11のいずれか一項に記載の化粧組成物。
- 皮膚の色素斑点または色素過剰となった皮膚部分の着色を修正しまたは弱め、白斑(leukoderma)によって生じた脱色素部分の端を弱め、前記皮膚着色の均質性を向上させ、または肌色を明るくすることを目的とする、請求項18に記載の化粧組成物。
- 皮膚の色素斑点または色素過剰となった皮膚部分の着色が、様々な皮膚のしみを含むものである、請求項19に記載の化粧組成物。
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