JP4843269B2 - 水性殺虫用ポアオン処方物 - Google Patents
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Description
((a)非水性ポアオン処方物)
種々のポアオン処方物は、豪州特許番号第560078号、同第563723号、および同第546672号に記載される。ほとんどのポアオン処方物、および本発明者に知られる全ての現在の水不溶性IGRポアオン処方物において、活性剤は、非水性溶媒系に溶解して、適切なポアオン処方物を生成する。
IGRの水性浸漬処方物はまた、公知である。しかし、このような浸漬処方物は、以下の理由のために、希釈していない状態か、または希釈した状態のいずれにおいても、ポアオン処方物として適切ではない。
これは、以下の理由から満足されない:
(i)動物あたりの同一量の活性体を送達するために、投与量は非常に小さい。つまり、2mLが、大多数の動物に対して適用され、これは、農場主が正確に投与するためには主要な問題である。非常に少量の投与量は、あまりにも局在化され過ぎて上記のような動物の全ての部分に拡散し得ない;
(ii)希釈していない浸漬処方物中の高レベルの界面活性剤のために、水、特に多量の降雨の存在は、動物から活性体を洗い流す傾向にある。
この状態は、上記の浸漬処方物が、活性である十分な濃度を考えられることを達成するために希釈される場合に生じる。しかし、これは、以下の理由のために満足されない:
(i)浸漬処方物が、バックパックまたはドラムで希釈される場合、活性体は、懸濁剤の希釈のために、処方物からの沈降をほぼ即時に開始する。これは、上記のような投与中/投与にわたって生じる;
(ii)沈降された活性体は、もはや拡散/湿潤剤に結合しないために、本質的に適用の線に沿って析出され、そして分散する手段をもたない。
一般に、非水性溶媒は、水不溶性IGRを溶解することおよび活性体の分散に役立つことの両方に必要であると考えられ、従って、動物における全ての寄生虫に到達する。このような拡散なしでは、活性体は、全ての寄生虫に到達されず、従って無効性である。このような拡散はまた、特にヒツジにおいて、羊毛の油性の層への活性体の移動を含む。これは、上記の物理的拡散を提供すると同時に、活性体をこの層へ「押し込む」溶媒によって、促進される。
水中のIGRの不溶解性の理由から、静止状態で沈降させないために、処方物において活性体を「懸濁する」必要がある。このような沈降は、有意な程度で起こり、次いで、動物に対する適用のために正確な投与割合を達成するために、それを再分散することは困難である。従って、実際において、容器の底で活性体の固化がある。これは、多くの水性の懸濁液が問題を有する主な理由である。この結果、容器の上部からの生成物で処置された動物は、不十分に投与される一方、容器の底部からの生成物で処置された動物は、過剰に投与される。このことは、致死的な結果を有し得る。
(1) 動物に対する局所用外部適用のために適合させた、局所的に受容可能な水性ポアオン(pour−on)処方物であって、該処方物は、有効な量の水不溶性の昆虫生育制御剤(IGR)、懸濁剤、界面活性剤または界面活性剤の混合物、および水性キャリアを含有する、処方物。
(2) 前記IGRが、ジフルベンズロン、トリフルムロン(triflumuron)、フルアズロン(fluazuron)、またはメトプレンである、項目1に記載の処方物。
(3) 前記IGRが、ジフルベンズロンである、項目2に記載の処方物。
(4) 前記懸濁剤が、キサンタンガム、コロイドケイ酸、ベントナイト、ポリビニルピロリドン、セルロース誘導体、またはアルギネートである、項目1〜3のいずれか1つの項目に記載の処方物。
(5) 前記懸濁剤が、キサンタンガムである、項目4に記載の処方物。
(6) 外部寄生虫を制御するための方法であって、該方法は、動物に対する局所用外部適用のために適合させた有効な量の水性ポアオン処方物を動物に外用塗布する工程を包含し、該処方物は、有効な量の水不溶性の昆虫生育制御剤(IGR)、懸濁剤、界面活性剤または界面活性剤の混合物、および水性キャリアを含有する、方法。
(7) 前記IGRが、ジフルベンズロン、トリフルムロン、フルアズロン、またはメトプレンである、項目6に記載の方法。
(8) 前記IGRが、ジフルベンズロンである、項目7に記載の方法。
(9) 前記寄生虫が、ヒツジクロバエ、水牛バエ、妨害バエ(nuisance fly)、ウシシラミ、ヒツジシラミ、ヒツジダニである、項目6〜8のいずれか1つの項目に記載の方法。
a)活性剤 5〜50g/L
b)界面活性剤(非イオン系) 10〜100g/L
c)界面活性剤(陽イオン系) 1〜20g/L
d)加湿剤 1〜20g/L
e)濃化剤 3〜10g/L
上記の「通常の」比は、a):b):c):d):e)=5:6:1:1:1である。この比のより一般的な記述は、活性剤:界面活性剤/加湿剤/濃化剤=1:2である。これらの比は、活性剤または界面活性剤の型により有意に変化するとは予期されない。最も有効な比は、上記の全てを最適化する「バランスのとれた」最も好ましい処方物の比である。この処方物についての至適pHは、pH5〜9の範囲に存在する。
好ましい実施態様を、限定しない実施例としてここに記載する。
(試行の詳細)
(標的害虫)
目−Phthiraptera、亜目−Mallophaga、科−Trichodectidae、属−Damalinia(Bovicola、Trichodectes)、種−Bovicola ovis(Schrank)そして一般名−ヒツジ身体シラミ。
本研究において使用されたヒツジは、シラミにひどく感染した、均一の系統のメリノ種の去勢された雄ヒツジであった。
刈り込みの24時間以内に、ヒツジの背中の線に沿って単一の縞として処置を適用した。適用した用量比率は、一動物当たり20mLの処置に基づいた。これは、30.1〜55kgの重量範囲である全ての試験動物に基づいている。
(ジフルベンズロン処方物のヒツジシラミの密度に対する効果(シラミの数の算術的グループ(標準偏差)))
(有効性試験)
12.5g/Lおよび25.0g/Lのポアオン処方物中のジフルベンズロンの効果(収集したシラミ数)(表3の結果をシラミの減少%に変換した)
(湿潤性試験の結果)
減少%={1−(非処理 PT/処理 PT×処理時間 T/非処理時間 T)}1×100、ここでPTは、平均シラミ数、そしてTは、処理後の時点での平均シラミ数である。
(Pen有効性試験(ウシシラミのコントロール))
ウシシラミに対する25g/Lのジフルベンズロンのポアオンの有効性
(野外有効性(ヒツジクロバエによる皮膚蝿蛆症(strike)の予防))
14の野外有効性試験を、オーストラリア東部の州にわたる気候条件の範囲下で行なった。データは、25g/Lのジフルベンズロン処方物の投与が、ボディ蝿蛆症およびクラッチ(crutch)蝿蛆症に対する高い予防のレベルをもたらすことを示した。処理を受けた2316のヒツジの0.1%より少ないヒツジが、ボディ蝿蛆症を病んでおり、そして0.35%がクラッチ蝿蛆症を病んでいた。ハエによる苦痛は、ヒツジを処理したそれぞれのパドックの小屋の中の2つのハエトラップを使用して測定した。
(Pen有効性試験(ヒツジクロバエ(Lucilia Cuprina)による皮膚蝿蛆症に対する有効性を実証するための幼虫移植研究))
Pen研究は、長い毛のヒツジの背の線に沿ったスプレー散布として適用した場合、水溶性産物が、ヒツジクロバエ(Lucilia Cuprina)の幼虫に対して有効性であることを実証した。
(組織残留物)
組織残留物研究を、ヒツジおよびウシの両方への水溶性のポアオンの適用により行なった(参照を1ページの34〜35行に作製した。ここで、非水溶性ポアオン処方物での処理は、これらの処方物で処理した動物で、高い組織残留性を導き得ることが述べられる。)。
(25g/Lのジフルベンズロンおよび25g/Lのトリフルムロンを名目上含む処方物の安定性の比較)
有効性のデータは、処理前または処理後の降雨が、処方物の有効性に影響しないことを示す(すなわち、生成物は、耐雨性である)。
本発明が、農業および獣医学の分野において広範な利用性を見出すことは、当然明らかである。
Claims (17)
- 動物に対する局所用外部適用のために適合させた、局所的に受容可能な水性ポアオン(pour−on)処方物であって、該処方物は、有効な量の水不溶性の昆虫生育制御剤(IGR)、加湿剤、濃化剤または懸濁剤、陰イオン系界面活性剤、非イオン系界面活性剤または界面活性剤の混合物、および水性キャリアを含有し、該IGRが、ジフルベンズロンであり、
該界面活性剤がノニルフェノールエトキシレートおよびアルキル化ナフタレンスルホネート・ホルムアルデヒドポリマー・ナトリウム塩を含み;該加湿剤がラウリル硫酸ナトリウムであり;そして該濃化剤または懸濁剤がキサンタンガムである、処方物。 - 湿潤剤、防腐剤、緩衝剤、消泡剤、希釈剤、賦形剤、アジュバント、キャリア、色素または抗酸化剤をさらに含む、請求項1に記載の処方物。
- 前記懸濁剤が、キサンタンガムである、請求項1に記載の処方物。
- 前記湿潤剤がポリエチレングリコールである、請求項2に記載の処方物。
- 前記IGRが5〜50g/Lで存在し;前記陰イオン系界面活性剤が1〜20g/Lで存在し;前記非イオン系界面活性剤が10〜100g/Lで存在し;前記加湿剤が1〜20g/Lで存在し、そして前記濃化剤が3〜10g/Lで存在する、請求項2または4に記載の処方物。
- 動物に対する局所用外部適用のために適合させた、外部寄生虫を制御するための組成物の調製のための水性ポアオン処方物の使用であって、該処方物は、有効な量の水不溶性の昆虫生育制御剤(IGR)、加湿剤、濃化剤または懸濁剤、陰イオン系界面活性剤、非イオン系界面活性剤または界面活性剤の混合物、および水性キャリアを含有し、該IGRが、ジフルベンズロンであり、
該界面活性剤がノニルフェノールエトキシレートおよびアルキル化ナフタレンスルホネート・ホルムアルデヒドポリマー・ナトリウム塩を含み;該加湿剤がラウリル硫酸ナトリウムであり;そして該濃化剤または懸濁剤がキサンタンガムである、使用。 - 前記処方物が、湿潤剤、防腐剤、緩衝剤、消泡剤、希釈剤、賦形剤、アジュバント、キャリア、色素、抗酸化剤または推進薬をさらに含む、請求項6に記載の使用。
- 前記処方物が噴霧技術として適用される、請求項6に記載の使用。
- 前記使用において、液体または気体を推進薬として用いたエアロゾルとして処方がされる、請求項6に記載の使用。
- 前記IGRが5〜50g/Lで存在する、請求項6に記載の使用。
- 前記寄生虫が、マダニ、ノミ、ハエ、シラミまたはダニを含む、請求項6に記載の使用。
- 前記寄生虫が、ヒツジクロバエ、水牛バエ、妨害バエ(nuisance fly)、ウシシラミ、ヒツジシラミ、またはヒツジダニである、請求項9に記載の使用。
- 動物に対する局所用外部適用のために適合させた、局所的に受容可能な水性ポアオン処方物を処方するための方法であって、該方法は、湿潤剤と非イオン系界面活性剤とを均一になるまで混合することにより第1の成分を形成する工程;水を添加し、そして均一になるまで混合する工程;緩衝剤および陰イオン系界面活性剤を添加する工程;昆虫生育制御剤(IGR)を添加する工程;湿潤剤と濃化剤とを混合することにより第2の成分を形成する工程;および該第1の成分と該第2の成分とを合わせる工程を包含し、
該IGRが、ジフルベンズロンであり、該界面活性剤がノニルフェノールエトキシレートおよびアルキル化ナフタレンスルホネート・ホルムアルデヒドポリマー・ナトリウム塩を含み;そして該濃化剤がキサンタンガムである、方法。 - 合わされた前記第1の成分と前記第2の成分が、所望の最終容量に希釈される、請求項13に記載の方法。
- 前記IGRが粉砕されて、2μmと5μmとの間の粒子サイズが形成される、請求項13に記載の方法。
- 非ヒト動物における外部寄生虫を制御するための方法であって、該方法は、動物に対する局所用外部適用のために適合させた有効な量の水性ポアオン処方物を該非ヒト動物に外用塗布する工程を包含し、該処方物は、有効な量の水不溶性の昆虫生育制御剤(IGR)、加湿剤、濃化剤または懸濁剤、陰イオン系界面活性剤、非イオン系界面活性剤または界面活性剤の混合物、および水性キャリアを含有し、該IGRが、ジフルベンズロンであり、
該界面活性剤がノニルフェノールエトキシレートおよびアルキル化ナフタレンスルホネート・ホルムアルデヒドポリマー・ナトリウム塩を含み;該加湿剤がラウリル硫酸ナトリウムであり;そして該濃化剤または懸濁剤がキサンタンガムである、方法。 - 前記動物がヒツジである、請求項16に記載の方法。
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