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JP4257001B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

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信幸 土井
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Description

【0001】
【発明の属する技術分野】
本発明は、保存安定性に優れた口腔用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】
従来より、練歯磨等の口腔用組成物にヒドロキシアパタイト等のアパタイトを配合することにより、歯面の再石灰化や歯垢の吸着除去効果を付与することが知られている。
しかしながら、ヒドロキシアパタイト等のアパタイトを含有する練歯磨は、状態が硬くなり易く、経時的に外観が粗くなり、更には液分離を起こすなど、十分な保存安定性が得られないという問題がある。従って、アパタイトを配合した場合における安定性の確保が望まれている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、アパタイト類を含みながらも、保存安定性の高い口腔用組成物を提供することを目的とする。
【0004】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討を行った結果、アパタイト類を含有する口腔用組成物において、マグネシウム塩を組み合わせて配合することで、高温で長期間保存した場合でも硬くならず、外観上の滑らかさを維持し、且つ液分離を起こすことのない安定な口腔用組成物が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
従って本発明は、ヒドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、炭酸アパタイト、第三リン酸カルシウム、第四リン酸カルシウム及び第八リン酸カルシウムからなる群より選ばれる少なくとも1種を含有する口腔用組成物であって、少なくとも1種のマグネシウム塩を口腔用組成物の全質量に基づいて0.05〜10質量%含有することを特徴とする口腔用組成物に関する。
【0005】
【発明の実施の形態】
以下、本発明につき詳述する。
本明細書中でいう口腔用組成物とは、練歯磨剤、液状歯磨剤などの歯磨剤類、トローチ剤、クリーム剤、軟膏剤、添付剤、マウスウォッシュ、口中清涼剤、洗口剤、チューインガム又はうがい液などを含む。
本発明に用いるアパタイトとは、ヒドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、炭酸アパタイト、第三リン酸カルシウム、第四リン酸カルシウム及び第八リン酸カルシウムを意味する。本明細書中では、ヒドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、炭酸アパタイト、第三リン酸カルシウム、第四リン酸カルシウム及び第八リン酸カルシウムを総称してアパタイト類と称する。
アパタイト類はそれぞれ以下の化学式によって表される。
ヒドロキシアパタイト:Ca10(PO4)6(OH)2
フルオロアパタイト:Ca10(PO4)6F2
炭酸アパタイト:CO3Ap
第三リン酸カルシウム:Ca3(PO4)2
第四リン酸カルシウム:Ca4O(PO4)2
第八リン酸カルシウム:Ca8(PO4)6・5H2O
これらの中で、特にヒドロキシアパタイトと第三リン酸カルシウムが好ましく使用される。
【0006】
これらのアパタイト類は、歯や骨の主成分(無機成分)であり、生体親和性に優れた極めて安全性の高い素材である。このため、ヒドロキシアパタイトや第三リン酸カルシウムなどは生体材料として人工関節や人工歯根などにも用いられる。また、ヒドロキシアパタイトは、カルシウムイオン、リン酸イオン、水酸イオンの位置が様々な微量元素と置換することが知られており、水酸イオンがフッ素イオンに置換したものがフルオロアパタイトとなり、結晶内に炭酸イオンが取り込まれると炭酸アパタイトになる。
アパタイト類は一般に合成品が用いられており、本発明においてもこのような市販の合成品を用いることができる。これらは特に限定されるものではないが、白色の水性懸濁液若しくは粉末の状態で供給され、その平均粒子径は1〜70μmである。
本発明の口腔用組成物におけるヒドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、炭酸アパタイト、第三リン酸カルシウム、第四リン酸カルシウム及び第八リン酸カルシウムからなる群より選ばれる少なくとも1種の含有量は、口腔用組成物の全質量に基づいて0.1〜50質量%が適当であり、好ましくは1〜30質量%である。この量が0.1質量%に満たないと期待される歯面の再石灰化や、歯垢の吸着除去効果が発揮されず、一方50質量%を超えると含有量に見合った効果が得られず使用性を損ねる場合がある。
【0007】
本発明で使用するマグネシウム塩としては、ピロリン酸マグネシウム、第二リン酸マグネシウム及び第三リン酸マグネシウムなどから少なくとも1種を選択して使用することができる。
マグネシウム塩は、食品や歯磨剤などに配合されるリン酸水素カルシウムのヒドロキシアパタイトへの転化を抑制する目的で使用されており、市販されているものがある。本発明においては、これらの市販品を用いることができる。マグネシウム塩の口腔用組成物の全質量に対する含有量は、0.05〜10質量%であり、好ましくは0.1〜5質量%である。0.05質量%未満では期待される効果が発揮されず、10質量%を越えると含有量に見合った効果が得られず、使用性を損ねる場合がある。
【0008】
本発明の口腔用組成物にはその種類に応じて、上記成分に加えて、必要により以下の成分を、通常の使用量の範囲内で配合することができる。
<研磨剤>
シリカゲル、沈降性シリカ、火成性シリカ、アルミノシリケート、ジルコノシリケート、無水ケイ酸、含水ケイ酸等のシリカ系研磨剤、第二リン酸カルシウム二水和物、第二リン酸カルシウム無水和物、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、軽質炭酸カルシウム、重質炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂系研磨剤などが挙げられ、これらのうち1種または2種以上を併用して用いることができる。上記研磨剤の配合量は、組成物全体に対して3〜60質量%が好ましく、より好ましくは10〜45質量%である。
【0009】
<湿潤剤>
グリセリン、濃グリセリン、ジグリセリン、ソルビット、マルチトール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、キシリトール等の多価アルコール等の1種または2種以上を使用することができる。
<粘結剤>
カラギーナン(ι、λ、κ)、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、カルシウム含有アルギン酸ナトリウム、アルギン酸カリウム、アルギン酸カルシウム、アルギン酸アンモニウム等のアルギン酸塩及びその誘導体、ポリビニルピロリドン、キサンタンガム、グァーガム、ゼラチン、寒天、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ポリアクリル酸ナトリウムなどが挙げられ、これらのうち1種または2種以上を併用して用いることができる。
【0010】
<発泡剤>
ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム、アルキルスルホコハク酸ナトリウム、ヤシ油脂肪酸モノグリセリンスルホン酸ナトリウム、α-オレフィンスルホン酸ナトリウム、、N-アシルグルタメート等のN-アシルアミノ酸塩、2-アルキル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、マルチトール脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、脂肪酸ジエタノールアミド、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル等が挙げられ、これらのうち1種または2種以上を併用して用いることができる。
【0011】
<甘味剤>
サッカリンナトリウム、アスパルテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ペリラルチン等。
<防腐剤>
メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン等のパラベン類、安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等。
【0012】
<香料成分>
l-メントール、アネトール、メントン、シネオール、リモネン、カルボン、メチルサリシレート、エチルブチレート、オイゲノール、チモール、シンナミックアルデヒド、トランス-2-ヘキセナールなどの中から1種または2種以上を併用して用いることができる。これらの成分は単品で配合してもよいが、これらを含有する精油等を配合してもよい。
また、上記香料成分に加え、脂肪族アルコールやそのエステル、テルペン系炭化水素、フェノールエーテル、アルデヒド、ケトン、ラクトン等の香料成分、精油を本発明の効果を妨げない範囲で配合してもよい。上記香料の配合量は、組成物全体に対して0.02〜2質量%とすることが好ましい。
【0013】
<有効成分>
塩化リゾチーム、モノフルオロホスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、ヒノキチオール、アスコルビン酸、クロルヘキシジン塩類、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ビサボロール、酢酸トコフェロール、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アルミニウムヒドロキシルアラントイン、乳酸アルミニウム、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸塩類、銅クロロフィリン塩、塩化ナトリウム、グァイアズレンスルホン酸塩、デキストラナーゼ、塩酸ピリドキシンなどを1種または2種以上を配合することができる。
【0014】
<その他>
青色1号等の色素、酸化チタン等の顔料、ジブチルヒドロキシトルエン等の酸化防止剤、エデト酸塩等のキレート剤、チャエキス、チャ乾留液、プロポリスエキス、グルタミン酸ナトリウム等の矯味剤など。
【0015】
本発明の口腔用組成物は、常法に準じて製造できるものであり、製法は特に限定されるものではない。また、得られた練歯磨剤等の組成物は、アルミニウムチューブ、ラミネートチューブ、ガラス蒸着チューブ、プラスチックチューブ、プラスチックボトル、エアゾール容器等に充填されて使用することができる。
【0016】
【発明の効果】
本発明の口腔用組成物は、従来アパタイト類を配合した口腔用組成物に見られる、硬くなる、粗くなる、また液分離を起こすといった経時的変化が防止されており、アパタイト類を配合しつつ優れた保存安定性を発揮することができる。
【0017】
【実施例】
以下、実験例及び実施例により、本発明を詳細に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例に示す%は質量%を意味する。
<安定性試験>
表1に示す処方(単位:質量%)にて各種練歯磨剤を常法に準じて調製し、アルミニウムチューブに充填した後、50℃で2ヶ月保存した。これらの保存品につき、下記の評価基準に基づいて、硬さ、粗さ(滑らかさ)及び液分離についての官能評価を行った。その結果を表2に示す。
【0018】
「評価基準」
1)硬さ:チューブからの押し出し易さを触覚的に評価。
◎・・・・・柔らかく非常に出し易い。
○・・・・・ごく普通の硬さで出し易い。
△・・・・・多少硬めでやや出し難い。
×・・・・・硬めで非常に出し難い。
2)粗さ:チューブから押し出した中身の外観を目視的に評価
◎・・・・・非常に滑らかでツヤがある。
○・・・・・滑らかでややツヤがある。
△・・・・・やや粗く、ツヤがほとんどない。
×・・・・・粗く全くツヤがない。
3)液分離:歯磨からの液分離を目視的に評価
◎・・・・・全く分離しない。
○・・・・・ほとんど分離しない。
△・・・・・わづかに分離している。
×・・・・・あきらかに分離している。
【0019】
【表1】
Figure 0004257001
【0020】
【表2】
Figure 0004257001
【0021】
以上の実験結果から、本発明による練歯磨剤は経時安定性に優れていることが判る。また、下記に示す実施例5〜20の練歯磨剤についても上記の実験を行ったところ、すべて上記と同様な結果が得られた。以下、実施例5〜20の練歯磨剤の組成を示す。配合量の単位は質量%である。
【0022】
【実施例5】
Figure 0004257001
【0023】
【実施例6】
Figure 0004257001
【0024】
【実施例7】
Figure 0004257001
【0025】
【実施例8】
Figure 0004257001
【0026】
【実施例9】
Figure 0004257001
【0027】
【実施例10】
Figure 0004257001
【0028】
【実施例11】
Figure 0004257001
【0029】
【実施例12】
Figure 0004257001
【0030】
【実施例13】
Figure 0004257001
【0031】
【実施例14】
Figure 0004257001
【0032】
【実施例15】
Figure 0004257001
【0033】
【実施例16】
Figure 0004257001
【0034】
【実施例17】
Figure 0004257001
【0035】
【実施例18】
Figure 0004257001
【0036】
【実施例19】
Figure 0004257001
【0037】
【実施例20】
Figure 0004257001

Claims (4)

  1. ヒドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、炭酸アパタイト及び第三リン酸カルシウムからなる群より選ばれる少なくとも1種を含有する口腔用組成物であって、ピロリン酸マグネシウム、第二リン酸マグネシウム及び第三リン酸マグネシウムからなる群から選ばれる少なくとも1種のマグネシウム塩を口腔用組成物の全質量に基づいて0.05〜10質量%含有することを特徴とする口腔用組成物(但し、リン酸水素カルシウムを含む場合を除く)。
  2. さらに無水ケイ酸及び/又は含水ケイ酸を含有する、請求項1記載の口腔用組成物。
  3. さらにモノフルオロホスフェート、フッ化ナトリウム及びフッ化カリウムから選ばれる少なくとも1種を含有する、請求項1又は2記載の口腔用組成物。
  4. 歯磨剤である請求項1〜3のいずれか1項記載の口腔用組成物。
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