JP3792745B2 - チロシナーゼ阻害剤 - Google Patents

Description

【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は他の目的の医薬品等として多年内用され、安全性が保証された植物の抽出物を用いて、チロシナーゼの活性を抑制して、皮膚の美白に有効なチロシナーゼ阻害剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
栗は北海道西南部から九州及び朝鮮半島に分布する落葉高木で堅実は広く食用とされ、その葉は栗葉と、またそのいがは栗毛毬と呼ばれ、うるしかぶれ、あせも、やけどなどに外用される。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、皮膚に適用して安全であると共に、チロシナーゼ阻害作用が強い原料を提供することである。
チロシナーゼは、皮膚に存在する酵素で、その働きはチロシンからメラニンを生成し、皮膚の色を黒色化する。古くより色の白いのは七難隠すといわれ、多くの女性の願望であった。
【０００４】
【課題を解決する手段】
本発明者らは、前記の課題を解決するため、すでに多年にわたって食用に供され、人体に対する安全性が確認されている植物をスクリーニングして調べ、チロシナーゼ阻害剤として利用価値のあるものを検討した。
その結果、栗の葉、栗のいがが非常にチロシナーゼ阻害作用が強い原料であることを見出した。
【０００５】
すなわち、本発明は、栗の葉、栗のいがの溶媒抽出物を含むチロシナーゼ阻害剤である。
【０００６】
栗の葉、栗のいがの利用方法としては、水或いは親水性有機溶媒例えば、エタノール、メタノール、アセトン等で抽出する。しかしながら、化粧品原料の抽出であるから、水或いはエタノール或いはこれの混合溶媒での抽出が好ましいのは当然である。また、場合によっては、グリセリン、１，３ブチレングリコール、プロピレングリコール等の多価アルコール又は多価アルコールと水の混液も抽出に利用できる。またさらに凍結乾燥して粉体として利用することも利用方法によっては有効である。
【０００７】
この物質を他の化粧品原料例えばスクワラン、ホホバ油等の液状油、ミツロウ、セチルアルコール等の固体油、各種の活性剤、グリセリン、１，３ブチレングリコール等の保湿剤や各種薬剤等を添加してさまざまな剤形の化粧料を調整することができる。例えばローション、クリーム、乳液、パック等で目的に応じて利用形態を考えればよい。
【０００８】
【実施例】
以下に実際の利用方法である実施例を記載するが、本発明はこの実施例によって何ら限定されるものではない。
本発明で使用した栗の葉、栗のいがの抽出物の実施例を次に示す。
【０００９】
実施例１
栗の葉１０ｇに精製水３００ｍｌを加えて３時間加熱する。これを濾過後凍結乾燥した。
【００１０】
実施例２
栗いが１０ｇに精製水３００ｍｌを加えて３時間加熱する。これを濾過後凍結乾燥した。
【００１１】
実施例３
栗いが３０ｇにエタノール３００ｍｌを加えて時々撹拌しつつ５日間放置した。これをエバポレート濾過後凍結乾燥した。
【００１２】
実施例４
栗いが（乾燥品）を１０ｇに精製水３００ｍｌを加えて３時間加熱する。これを濾過後凍結乾燥した。
【００１３】
実施例５ ローション
オリーブ油 ０．５
実施例１による溶媒抽出物 ０．５
ホリオキシエチレン（２０Ｅ．０）ソルヒタンモノステアレート ２．０
ホリオキシエチレン（６０Ｅ．０）硬化ヒマシ油 ２．０
エタノール １０．０
１．０％ヒアルロン酸ナトリウム水溶液 ５．０
精製水 ８０．０
【００１４】
実施例６ クリーム
Ａ スクワラン ２０．０
オリーブ油 ２．０
ミンク油 １．０
ホホバ油 ５．０
ミツロウ ５．０
セトステアリルアルコール ２．０
グリセリンモノステアレート １．０
ソルビタンモノステアレート ２．０
実施例２による溶媒抽出物 １．０
Ｂ 精製水 ４７．９
ホリオキシエチレン（２０Ｅ．０）ソルヒタンモノステアレート ２．０
ホリオキシエチレン（６０Ｅ．０）硬化ヒマシ油 １．０
グリセリン ５．０
１．０％ヒアルロン酸ナトリウム水溶液 ５．０
パラオキシ安息香酸メチル ０．１
ＡとＢをそれぞれ計量し、７０℃まで加温し、ＢにＡを撹拌しつつ徐々に加えたのち、ゆっくり撹拌しつつ３０℃まで冷却した。
【００１５】
実施例−７は実施例−５の実施例１の抽出物を実施例３の抽出物に変え作成したもの
【００１６】
実施例−８は実施例−６の実施例２の抽出物を実施例４の抽出物に変え作成したもの
【００１７】
チロシナーゼ活性阻害試験
（試験方法）
３０ｍＭリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）０．９ｍｌ、１．６６ｍＭチロシン（Ｔｙｒｏｓｉｎｅ）溶液１．０ｍｌ、前記実施例（凍結乾燥品）の０．１ｗｔ／ｖ％水溶液（溶解しにくい場合はエタノールを加えて溶解したのち精製水を加えて、エバポレートし、エタノールを除去したのち、０．１ｗｔ／ｖ％になるように調製した）１．０ｍｌをスクリューバイアルにとり、３７℃恒温水槽中で５分以上加温した。
チロシナーゼ溶液（Ｓｉｇｍａ社製、マッシユルーム由来、９１４ユニット／ｍｌ）０．１ｍｌを加え、３７℃恒温水槽中で保温し、１０分後に４７５ｎｍで吸光度を測定した。
対照として、上記試料液のかわりに純水を加え同様に測定した。
この試験では試料の終濃度は０．０３３％となる。
（計算式）

【００１８】
【表１】

【００１９】
使用テスト
女性６名づつの顔面を左右に分け、一方を実施例、もう一方を比較例として毎日、１回以上使用してもらって、３月後、アンケートした。なお、比較例は実施例５、６よりそれぞれ実施例１、２による溶媒抽出物を水にかえたものである。（比較例１，２）
なお、１２名を２班にわけ、下記の試料を使って実験した。

【００２０】
判定基準は以下のようでアンケートの結果をまとめたのが以下の表である。
（なお、数値は判定結果の合計点で示した）
実施例の方が非常によい ３
実施例の方がかなりよい ２
実施例の方がややよい １
差がない ０
比較例の方がややよい −１
比較例の方がかなりよい −２
比較例の方が非常によい −３
【００２１】

【００２２】
【効果】
本発明の栗の葉、栗のいがの溶媒抽出物、或いはそれを配合したクリーム、ローション等のチロシナーゼ活性阻害剤は優れたチロシナーゼ活性阻害を示し、美白効果を有する。また、これらは長年にわたって利用されてきており、その安全性については保証されている。

Claims (1)

1. 栗の葉及び／又は栗のいがの溶媒抽出物を有効成分として含有してなるチロシナーゼ阻害剤