JP3358127B2 - シート状パック及びその製造方法 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、湿布剤、パップ剤
や化粧用パック等として用いられる、基布上に貼付剤組
成物層を形成した保湿性、粘着性や経皮吸収性等に優れ
たシート状パック及びその製造方法に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、貼付剤は、一般に、カオリン、タ
ルク、ベントナイト、二酸化チタン、酸化亜鉛等の無機
粉体を賦形剤とし、これにゼラチン、ポリ（メタ）アク
リル酸、ポリ（メタ）アクリル酸ソーダ、ポリビニルア
ルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレンオキサ
イド、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、アルギン酸ソーダ、天然ガム類等の水溶
性高分子物質：グリセリン、ソルビトール、ポリエチレ
ングリコール等の保湿剤：水及び有効成分を加え練合し
て得られるペースト状の膏体を紙、織布、不織布、プラ
スチックフイルム等の支持体（パッキング）に塗布して
調製されている。

【０００３】一般に、ポリ（メタ）アクリル酸やポリ
（メタ）アクリル酸塩と多価金属塩との架橋反応は速
く、非常に薄い金属塩水溶液を徐々に加えたり（特開昭
４９−３５５２３）、エチレンジアミン四酢酸等で多価
金属塩と錯塩を形成したり（特開昭５４−７０２４１）
する方法がとられている。また、架橋速度を遅くするた
めに難溶性多価金属塩を用いる方法（特開昭５７−４２
６１７）等がある。これらの方法により、かなり架橋速
度をコントロールすることができるが、まだ充分とはい
えず、膏体が不均一になったり、塗工工程や熟成工程で
ばらつきが大きく、安定した生産が困難な状況である。
このような欠点を解決するために、本出願人は先に多価
金属塩水溶液とＨＬＢ８以下の非イオン系界面活性剤と
の混合物を乳化し、ついで水溶性高分子化合物を添加
し、さらにこの乳化系を破壊することにより、貼付剤組
成物を安定に製造することを提案したが（特開昭６３−
６０９２２号公報）、組成物中に添加する他の成分の種
類によっては、必ずしも満足できる組成物が得られない
ことがあった。

【０００４】また、シート状パック使用時の冷却効果や
保湿効果等を高めるために、膏体中に水分や油分を配合
することも知られているが、従来、貼付剤の膏体中に水
分を多く含んだ系において安定に含有させることの出来
る油分の量には制限があって、一般に製造時のシミ出
し、使用時のダレによるシミ出しの原因となるため有効
成分以外の油分は出来るだけ排除されていた。そのた
め、有効成分の膏体からの放出性及び経皮吸収性が充分
でなく、自ずから従来の貼付剤は速効性、持続性に欠け
るという欠点があった。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】したがって、本発明の
目的はこれら従来技術の問題点を解消し、シート状パッ
クを製造する際に、基布上に含浸又は塗布する際の加工
性を容易にコントロールすることができるとともに、速
効性、持続性、経皮吸収性等に優れ、しかも使用時のダ
レやシミ出しのないシート状パックを提供することにあ
る。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明では、上記課題を
解決するために、基布上に、（ａ）ＨＬＢ８以下の非イ
オン系界面活性剤、（ｂ）水溶性高分子化合物、（ｃ）
有効成分以外の油成分、（ｄ）多価金属塩、及び（ｅ）
乳化破壊剤、を含有する貼付剤組成物層を設けることに
よりシート状パックを構成する。本発明において有効成
分とは、美肌成分及び／又は他の薬効成分を意味する。
本発明のシート状パックは、ＨＬＢ８以下の非イオン系
界面活性剤の存在下に、水溶性高分子物質、有効成分以
外の油成分、水分及び有効成分を含有する貼付剤組成物
の乳化系を形成後、乳化破壊剤により該乳化系を破壊し
て形成した貼付剤組成物を、基布上に含浸又は塗布する
ことにより製造することが好ましい。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明で使用するＨＬＢ８以下の
非イオン系界面活性剤としては、ポリオキシエチレンア
ルキルエーテル類、ポリオキシエチレンアルキルアリル
エーテル類、ポリオキシエチレン誘導体、オキシエチレ
ンオキシプロピレンブロックポリマー類、ソルビタン脂
肪酸エステル類、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸
エステル類、ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エ
ステル類、グリセリン脂肪酸エステル類、ポリグリセリ
ン脂肪酸エステル類、グリセリルアルキルエーテル類、
ポリグリセリンアルキルエーテル類等が挙げられ、これ
らの中の１種又は２種以上を用いることができる。この
ＨＬＢ８以下の非イオン系界面活性剤の代表的な例とし
ては、グリセリルアルキルエーテル類のうち次の一般式
（３）

【０００８】

【化３】

【０００９】（式中、Ｒ₃ は炭素数８〜２４のアルキル
基を示す）

【００１０】で表されるグリセリンエーテル、就中Ｒ₃
が次の式（４）

【００１１】

【化４】

【００１２】（式中、ｐは４〜１０の整数、ｑは５〜１
１の整数を示し、ｐ＋ｑ＝１１〜１７でｐ＝７、ｑ＝８
を頂点とする分布を有する）

【００１３】で表されるα−モノ（メチル分岐アルキ
ル）グリセリルエーテルを挙げることができる。非イオ
ン系界面活性剤の使用量は特に制限されないが、少なす
ぎると乳化が不充分であり、多すぎると親水性貼付剤膏
体の粘着性が低下するので、通常貼付剤組成物全体の
０．０１〜５重量％、特に０．５〜３重量％の範囲が適
当である。

【００１４】本発明で使用する水溶性高分子物質として
は、例えばゼラチン、ペクチン、ポリ（メタ）アクリル
酸、ポリ（メタ）アクリル酸ソーダ、（メタ）アクリル
酸と（メタ）アクリル酸塩の共重合体及びその部分中和
物、アルギン酸ソーダ、ポリビニルアルコール、ポリビ
ニルピロリドン、ポリビニルカルボキシ共重合体、ポリ
ビニルピロリドン・ビニルアセテート共重合体、ポリエ
チレンオキサイド、カルボキシメチルセルロース、ヒド
ロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、メチルセルロース、エチルセルロース、キサンタン
ガム、アラビアガム、トラガントガム、カラヤガム、メ
トキシエチレン及び無水マレイン酸共重合物等が挙げら
れ、本発明においては多価金属イオンと架橋反応を生じ
るいずれの水溶性高分子物質でも使用することができ
る。これらは１種又は２種以上を組み合わせて用いるこ
とができる。ここで、（メタ）アクリル酸とはアクリル
酸又はメタクリル酸を意味する。これらの水溶性高分子
物質は、組成物全体の１〜３０重量％、好ましくは２〜
１５重量％配合される。

【００１５】有効成分以外の油成分としては、例えば一
級アルコール脂肪酸エステル；スクアレン、スクワラ
ン、ポリブテン、流動パラフィン等の高級炭化水素；シ
リコーン油等の含ケイ素化合物；モノグリセリド、ジグ
リセリド、トリグリセリド等の脂肪酸グリセリンエステ
ル類等が挙げられる。その中でも、次の一般式 Ｒ⁴−ＣＯＯＲ⁵ （式中、Ｒ⁴は炭素数２〜１８の、Ｒ⁵は炭素数１〜１８
の直鎖もしくは分岐アルキル基を示す）で表される一級
アルコール脂肪酸エステルが好ましく、就中ミリスチン
酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシルは当該
放出性、経皮吸収性の向上効果が高く、しかも皮膚刺激
が少ないため特に好ましい。これらの配合量は全組成の
１〜２０重量％、好ましくは２．５〜１０重量％であ
る。

【００１６】架橋剤となる多価金属塩としては、例えば
塩化カルシウム、塩化マグネシウム、塩化アルミニウ
ム、カリ明バン、アンモニウム明バン、鉄明バン、硫酸
アルミニウム、硫酸第２鉄、硫酸マグネシウム等の水溶
性塩が好適に用いられる。しかしながら、水酸化カルシ
ウム、水酸化第２鉄、水酸化アルミニウム、炭酸カルシ
ウム、炭酸マグネシウム、リン酸カルシウム、ステアリ
ン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム、クエン
酸カルシウム、硫酸バリウム、水酸化バリウム、アルミ
ニウムアラントイネート、酢酸アルミニウム、次硝酸ビ
スマス、次没食子酸ビスマス等の水難溶性若しくは水微
溶性塩も使用することができる。架橋剤の使用量は、特
に限定されるものではないが、通常は水溶性高分子化合
物の架橋可能な部位１当量に対して、０．０１〜５当
量、特に０．１〜２当量とすることが好ましい。多価金
属塩が０．０５当量より少ないとイオン封鎖が起こりゲ
ル化が起こらない場合が生じ、また、５当量より多い
と、架橋化度が高過ぎて離水現象が起こる場合がある。

【００１７】また、乳化系を破壊するために使用する乳
化破壊剤としては、カチオン系界面活性剤、両性界面活
性剤、又は／及びＨＬＢ値が８を超える非イオン系界面
活性剤等を用いることができる。また、ＨＬＢ値が８を
超える化合物の一部、例えば、エチルアルコール、イソ
プロピルアルコール等のアルコール類や、ｌ−メントー
ル、サリチル酸グリコール、塩酸ジフエンヒドラミン等
の有効成分も乳化破壊作用を有する。

【００１８】好ましい乳化破壊剤としては、次の一般式
（１）又は（２）で示されるグアジニン誘導体又はその
酸付加塩があげられる。

【００１９】

【化５】

【００２０】〔式（１）中、Ａ及びＢは同一又は異なっ
ていてもよいＣ２〜Ｃ８のアルキレン基；Ｄは結合手、
−ＣＯ−又は置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６のア
ルキレン基；Ｅは水素原子、低級アルキル基、アラルキ
ル基又は置換基を有していてもよいアリール基；ｍは１
〜６の数；ｎは０〜６の数；Ｒ¹は水素原子、低級アル
キル基又は−(ＡＯ)m−(ＢＯ)n−Ｄ−Ｅをそれぞれ示
す。ただし、Ｒ¹がメチル基の場合、−(ＡＯ)m−(ＢＯ)
n−Ｄ−Ｅはヒドロキシエチル基ではない。式（２）
中、ｌは１〜１０の数；Ｇは水素原子、ヒドロキシル
基、カルボキシル基、スルホン酸基又はリン酸基をそれ
ぞれ示し、Ｒ¹は前記と同じ意味を示す〕

【００２１】本発明で用いるグアニジン誘導体又はその
酸付加塩は、前記一般式（１）又は（２）で表されるも
のである。一般式（１）中、Ａ及びＢで示される炭素数
２〜８のアルキレン基としては、直鎖及び分岐鎖のいず
れでもよく、例えば、エチレン基、トリメチレン基、テ
トラメチレン基、ペンタメチレン基、ヘキサメチレン
基、プロピレン基を挙げることができ、これらのなかで
も炭素数２〜６のものが好ましく、特に炭素数２〜４の
もの、エチレン基、トリメチレン基、プロピレン基が好
ましい。

【００２２】Ｄで示される炭素数１〜６のアルキレン基
としては、直鎖又は分岐鎖のいずれでもよく、例えば、
メチレン基、エチレン基、トリメチレン基、テトラメチ
レン基、ペンタメチレン基、ヘキサメチレン基、プロピ
レン基を挙げることができる。

【００２３】Ｅ又はＲ¹ で示される低級アルキル基とし
ては、例えば、炭素数１〜５の直鎖又は分岐鎖のアルキ
ル基が挙げられ、具体的には、メチル基、エチル基、ｎ
−プロピル基、イソプロピル基、ｎ−ブチル基、ｓｅｃ
−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基等を挙げ
ることができ、これらのなかでもメチル基が好ましい。
Ｅで示されるアラルキル基としては、例えば、ベンジル
基、フェネチル基、ナフチルアミノ基等の炭素数７〜１
２のものを挙げることができる。Ｅで示されるアリール
基としては、例えば、フェニル基、ナフチル基を挙げる
ことができ、それらの置換基としては、メチル基のよう
な低級アルキル基で置換されていてもよいアミノ基；ニ
トロ基；シアノ基；ヒドロキシル基；低級アルキル基、
ハロゲン化低級アルキル基又はアラルキル基でエステル
型となっていてもよいカルボン酸残基；カルバモイル
基；フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等のハロゲン原子；メ
チル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基等の低
級アルキル基；メトキシ基、エトキシ基等の低級アルコ
キシル基等を挙げることができる。

【００２４】ｍは１〜６の数を示すが、１〜４の数が好
ましい。ｎは０〜６の数を示すが、０〜４が好ましい。
一般式（２）中、Ｒ¹ の意味は上記と同じである。ｌは
１〜１０の数を示すが、１〜５の数が好ましい。また、
Ｇとしてはヒドロキシル基、カルボキシル基、リン酸基
が好ましい。

【００２５】このような一般式（１）又は（２）で表さ
れるグアニジン誘導体としては、例えば２−ヒドロキシ
グアニジン、３−ヒドロキシグアニジン、２−ヒドロキ
シプロピルグアニジン、４−ヒドロキシブチルグアニジ
ン、５−ヒドロキシペンチルグアニジン、６−ヒドロキ
シヘキシルグアニジン、２−（２−ヒドロキシエトキ
シ）エチルグアニジン、２−〔２−（２−ヒドロキシエ
トキシ）エトキシ〕エチルグアニジン、１−（３−ヒド
ロキシプロピル）−１−メチルグアニジン、１−（２−
ヒドロキシプロピル）−１−メチルグアニジン、１−
（４−ヒドロキシブチル）−１−メチルグアニジン、１
−（５−ヒドロキシペンチル）−１−メチルグアニジ
ン、１−（６−ヒドロキシヘキシル）−１−メチルグア
ニジン、１−〔２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチ
ル〕−１−メチルグアニジン、１−〔２−（２−（２−
ヒドロキシエトキシ）エトキシ）エチル〕−１−メチル
グアニジン、１，１−ビス（２−ヒドロキシエチル）グ
アニジン、１，１−ビス（３−ヒドロキシプロピル）グ
アニジン、１，１−ビス（２−ヒドロキシプロピル）グ
アニジン、１，１−ビス（４−ヒドロキシブチル）グア
ニジン、１，１−ビス（５−ヒドロキシペンチル）グア
ニジン、１，１−ビス（６−ヒドロキシヘキシル）グア
ニジン、１，１−ビス〔２−（２−ヒドロキシエトキ
シ）エチル〕グアニジン、１，１−ビス〔２−（２−
（２−ヒドロキシエトキシ）エトキシ）エチル〕グアニ
ジン、（２−メトキシエチル）グアニジン、（２−エト
キシエチル）グアニジン、（３−メトキシプロピル）グ
アニジン、（２−メトキシプロピル）グアニジン、（４
−メトキシブチル）グアニジン、（５−メトキシペンチ
ル）グアニジン、２−（２−メトキシエトキシ）エチル
グアニジン、〔２−（２−（メトキシエトキシ）エトキ
シ）エチル〕グアニジン、１，１−ビス（２−メトキシ
エチル）グアニジン、１，１−ビス（２−エトキシエチ
ル）グアニジン、１，１−ビス（３−メトキシプロピ
ル）グアニジン、１，１−ビス（２−メトキシプロピ
ル）グアニジン、１，１−ビス（４−メトキシブチル）
グアニジン、１，１−ビス（５−メトキシペンチル）グ
アニジン、１，１−ビス（６−メトキシヘキシル）グア
ニジン、１，１−ビス〔２−（２−メトキシエトキシ）
エチル〕グアニジン、１，１−ビス〔２−（２−（２−
メトキシエトキシ）エトキシ）エチル〕グアニジン、１
−（２−メトキシエチル）−１−メチルグアニジン、１
−（２−エトキシエチル）−１−メチルグアニジン、１
−（３−メトキシプロピル）−１−メチルグアニジン、
１−（２−メトキシプロピル）−１−メチルグアニジ
ン、１−（４−メトキシブチル）−１−メチルグアニジ
ン、１−（５−メトキシペンチル）−１−メチルグアニ
ジン、１−（６−メトキシヘキシル）−１−メチルグア
ニジン、１−〔２−（２−メトキシエトキシ）エチル〕
−１−メチルグアニジン、１−〔２−（２−（２−メト
キシエトキシ）エトキシ）エチル〕−１−メチルグアニ
ジン、酢酸２−グアニジノエチル、酢酸３−グアニジノ
プロピル、酢酸２−グアニジノ−２−プロピル、酢酸４
−グアニジノ−１−ブチル、酢酸５−グアニジノ−１−
ペンチル、酢酸６−グアニジノ−１−ヘキシル、酢酸２
−（２−グアニジノエトキシ）エチル、酢酸２−〔２−
（２−グアニジノエトキシ）エトキシ〕エチル、酢酸２
−（１−メチルグアニジノ）エチル、酢酸３−（１−メ
チルグアニジノ）プロピル、酢酸２−（１−メチルグア
ニジノ）−１−メチルエチル、酢酸４−（１−メチルグ
アニジノ）ブチル、酢酸５−（１−メチルグアニジノ）
ペンチル、酢酸６−（１−メチルグアニジノ）ペンチ
ル、酢酸２−〔２−（１−メチルグアニジノ）エトキシ
エチル、酢酸２−〔２−（２−（１−メチルグアニジ
ノ）エトキシ）エトキシ〕エチル、安息香酸２−グアニ
ジノエチル、安息香酸３−グアニジノプロピル、安息香
酸２−グアニジノ−２−プロピル、安息香酸４−グアニ
ジノ−１−ブチル、安息香酸５−グアニジノ−１−ペン
チル、安息香酸６−グアニジノ−１−ヘキシル、安息香
酸２−（２−グアニジノエトキシ）エチル、安息香酸２
−〔２−（２−グアニジノエトキシ）エトキシ〕エチ
ル、安息香酸２−（１−メチルグアニジノ）エチル、安
息香酸３−（１−メチルグアニジノ）プロピル、安息香
酸２−（１−メチルグアニジノ）−１−メチルエチル、
安息香酸４−（１−メチルグアニジノ）ブチル、安息香
酸５−（１−メチルグアニジノ）ペンチル、安息香酸６
−（１−メチルグアニジノ）ペンチル、安息香酸２−
〔２−（１−メチルグアニジノ）エトキシ〕エチル、安
息香酸２−〔２−（２−（１−メチルグアニジノ）エト
キシ）エトキシ〕エチル、サリチル酸２−グアニジノエ
チル、サリチル酸３−グアニジノプロピル、サリチル酸
２−グアニジノ−２−プロピル、サリチル酸４−グアニ
ジノ−１−ブチル、サリチル酸５−グアニジノ−１−ペ
ンチル、サリチル酸６ーグアニジノ−１−ヘキシル、サ
リチル酸２−（２−グアニジノエトキシ）エチル、サリ
チル酸２−〔２−（２−グアニジノエトキシ）エトキ
シ〕エチル、サリチル酸２−（１−メチルグアニジノ）
エチル、サリチル酸３−（１−メチルグアニジノ）プロ
ピル、サリチル酸２−（１−メチルグアニジノ）−１−
メチルエチル、サリチル酸４−（１−メチルグアニジ
ノ）ブチル、サリチル酸５−（１−メチルグアニジノ）
ペンチル、サリチル酸６−（１−メチルグアニジノ）ペ
ンチル、サリチル酸２−〔２−（１−メチルグアニジ
ノ）エトキシ〕エチル、サリチル酸２−〔２−（２−
（１−メチルグアニジノ）エトキシ）エトキシ〕エチ
ル、ｍ又はｐ−ヒドロキシ安息香酸２−グアニジノエチ
ル、ｍ又はｐ−ヒドロキシ安息香酸３−グアニジノプロ
ピル、ｍ又はｐ−ヒドロキシ安息香酸２−グアニジノ−
２−プロピル、ｍ又はｐ−ヒドロキシ安息香酸４−グア
ニジノ−１−ブチル、ｍ又はｐ−ヒドロキシ安息香酸５
−グアニジノ−１−ペンチル、ｍ又はｐ−ヒドロキシ安
息香酸６−グアニジノ−１−ヘキシル、ｍ又はｐ−ヒド
ロキシ安息香酸２−（２−グアニジノエトキシ）エチ
ル、ｍ又はｐ−ヒドロキシ安息香酸２−〔２−（２−グ
アニジノエトキシ）エトキシ〕エチル、ｍ又はｐ−ヒド
ロキシ安息香酸２−（１−メチルグアニジノ）エチル、
ｍ又はｐ−ヒドロキシ安息香酸３−（１−メチルグアニ
ジノ）プロピル、ｍ又はｐ−ヒドロキシ安息香酸２−
（１−メチルグアニジノ）−１−メチルエチル、ｍ又は
ｐ−ヒドロキシ安息香酸４−（１−メチルグアニジノ）
ブチル、ｍ又はｐ−ヒドロキシ安息香酸５−（１−メチ
ルグアニジノ）ペンチル、ｍ又はｐ−ヒドロキシ安息香
酸６−（１−メチルグアニジノ）ペンチル、ｍ又はｐ−
ヒドロキシ安息香酸２−〔２−（１−メチルグアニジ
ノ）エトキシ〕エチル、ｍ又はｐ−ヒドロキシ安息香酸
２−〔２−（２−（１−メチルグアニジノ）エトキシ）
エトキシ〕エチル等を挙げることができる。

【００２６】これらのグアニジン誘導体のうち、特に、
グアニジノエトキシエタノール、グアニジノペンタノー
ル、グアニジノプロパン酸、グアニジノエチルリン酸が
好ましい。

【００２７】また、グアニジン誘導体の酸付加塩を形成
するための酸としては、有機酸又は無機酸のいずれでも
良く、例えばギ酸、酢酸、プロピオン酸、酪酸、イソ酪
酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、
デカン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、
ステアリン酸、アクリル酸、メタクリル酸、クロトン
酸、イソクロトン酸、フェニル酢酸、ケイ皮酸、安息香
酸、ソルビン酸、ニコチン酸、ウロカニン酸、ピロリド
ンカルボン酸等のモノカルボン酸；シュウ酸、マロン
酸、コハク酸、グルタミン酸、アジピン酸、ピメリン
酸、コルク酸、アゼライン酸、セバシン酸、マレイン
酸、フマル酸、フタル酸、テレフタル酸等のジカルボン
酸；グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン
酸、ｏ、ｍ又はｐ−ヒドロキシ安息香酸等のヒドロキシ
酸；グリシン、アラニン、β−アラニン、バリン、ロイ
シン、フェニルアラニン、チロシン、セリン、トレオニ
ン、メチオニン、システイン、シスチン、プロリン、ヒ
ドロキシプロリン、ピペコリン酸、トリプトファン、ア
スパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミ
ン、リジン、ヒスチジン、オルニチン、アルギニン、ア
ミノ安息香酸等のアミノ酸；メタンスルホン酸、トリフ
ルオロメタンスルホン酸等の低級アルキルスルホン酸；
ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸等のアリ
ールスルホン酸；フッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、ヨ
ウ化水素酸等のハロゲン化水素酸；過塩素酸、硫酸、硝
酸、リン酸、炭酸等の無機酸を挙げることができる。

【００２８】これらのグアジニン誘導体は、乳化破壊剤
として作用するとともに、しわ改善剤としての効果をも
奏するものである。本発明では、乳化破壊剤の使用量は
特に制限はされないが、乳化剤として用いる非イオン系
界面活性剤の種類とその使用量により、乳化破壊剤の種
類と使用量は選択され、それによって、乳化破壊速度、
即ち金属架橋速度を自在にコントロールすることがで
き、架橋ゲル化が極めて均一に進行する。乳化破壊操作
としては、例えば、加熱、強攪拌等の操作が挙げられ
る。

【００２９】本発明では、ＨＬＢ８以下の非イオン系界
面活性剤の存在下に、水溶性高分子物質、有効成分以外
の油成分、水分及び有効成分を含有する貼付剤組成物の
乳化系を形成後、乳化破壊剤により該乳化系を破壊して
形成した貼付剤組成物を、基布上に含浸又は塗布するこ
とによりシート状パック製造することによって、貼付剤
組成物層が水相、油相ともに連続相を形成している共連
続（バイコンティニュアス）構造を得ることができる。
このような共連続構造をとることによって、本発明のシ
ート状パックでは、水溶性、油溶性の有効成分共に皮膚
への浸透性が改善され、速効性、持続性が優れたものと
なる。

【００３０】本発明のシート状パックの基布を構成する
材料としては特に制限はなく、ネルやスフモスのような
編物、織物のほか種々の不織布類、紙、プラスチック等
通常シート状パックに用いられる材料はいずれも使用す
ることができる。

【００３１】貼付剤組成物中に配合する他の薬効成分と
しては、かかる場合に一般に使用されている、例えばサ
リチル酸メチル、サリチル酸グリコール、インドメタシ
ン、ｌ−メントール、ハッカ油、ユーカリ油、ｄｌ−カ
ンフルトウガラシエキス、ノニル酸フェリルアミド、酢
酸トコフエロール、ジフエンヒドラミン、マレイン酸ク
ロルフエニラミン、チモール等の１種又は２種以上が配
合される。また、美容目的で従来の化粧品に使用されて
いる各種の美肌用活性物質もいずれも配合でき、遊離ア
ミノ酸、ペプチド、蛋白質、有機酸、尿素、無機イオ
ン、ヒアルロン酸等の多糖類等の保湿剤、動植物抽出
液、ビタミン類及びその誘導体、ヒドロキシ酸等が挙げ
られる。この配合量は、一般に組成物全体の０．０１〜
２０重量％が好ましい。

【００３２】本発明の貼付剤組成物には、上記成分のほ
かに、必要に応じて、油性ゲル化剤や貼付剤に一般に使
用されている、例えば、プロピレングリコール、グリセ
リン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、乳酸ナ
トリウム等の保湿剤の１種又は２種以上（配合量は通
常、組成物全体の５〜４０重量％）；カオリン、タル
ク、ベントナイト、二酸化チタン、酸化亜鉛等の無機粉
体の１種又は２種以上（配合量は通常組成物全体の０〜
３０重量％）；更に膏体物性（柔軟性、粘着性、保型性
等）の調整を目的とするポリブテン、アクリル樹脂エマ
ルジョン、酢酸ビニル樹脂エマルジョン等の高分子化合
物等を配合することができる。また、本発明の貼付剤組
成物には、通常水分を３０重量％以上、特に４０〜８０
重量％配合するのが好ましい。

【００３３】上記成分を常法によって混合して得た本発
明の貼付剤組成物を不織布等の基布上に含浸又は塗布
し、更に必要に応じてポリエチレンフイルム等のフェイ
シングを施す、又はポリエチレンフイルム等のフイルム
上に貼付剤組成物を塗布し、不織布を併せる等により構
成した原反を、所定の寸法にカットすることによって目
的とするシート状パックを製造することができる。

【００３４】

【実施例】以下、実施例により本発明をさらに詳細に説
明するが、これらの実施例は本発明を限定するものでは
ない。以下の実施例及び比較例において、組成物中の各
成分の含有量は重量％により表示したものである。 （実施例１）次に示す処方及び製造方法によりシート状
パックを製造した。 （パック剤組成物の処方） （成 分） （含有量） １）イソステアリルグリセリルエーテル ２．０ ２）１−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−３− ０．１ イソステアリルオキシ−２−プロパノール ３）コハク酸２−（２−ヒドロキシエトキシ） ５．０ エチルグアニジン ４）ポリアクリル酸ソーダ ６．０ ５）ポリアクリル酸 ２．５ ６）グリセリン ２５．０ ７）ミリスチン酸イソプロピル ２．０ ８）スクワラン ４．０ ９）水酸化アルミニウムゲル ０．２ １０）軽質無水シリカ ２．０ １１）ポリソルベート８０ ２．０ １２）精製水 バランス 合計 １００．０

【００３５】（製造方法）ニーダーを使用し、上記成分
１）、２）、６）、７）、８）及び１２）の一部を均一
に配合し、乳化組成物を得た。乳化組成物に成分４）、
５）及び９）を添加後均一に練合し、さらに成分１
０）、１１）を添加後均一に練合し、最後に３）を１
２）の残部に溶解し、徐々に添加し、均一に練合するこ
とで乳化を破壊し、膏体を得た。この膏体を均一に塗工
し、不織布を被せて所定の形状に成型後包装し、熟成し
てシート状パックを製造した。

【００３６】（比較例１）上記実施例１と同一の処方に
より、次のようにして乳化系を破壊せずにシート状パッ
クを製造した。ニーダーを使用し、上記成分１）、
２）、３）、６）、７）、８）及び１２）の一部を均一
に配合し、成分４）、５）及び９）を添加後均一に練合
し、つぎに成分１０）、１１）を添加後均一に練合し、
１２）の残部を加え、さらに均一に練合し、膏体を得
た。この膏体を均一に塗工し、不織布を被せて所定の形
状に成型後包装し、熟成してシート状パックを製造し
た。

【００３７】（比較例２）常法により次に示す処方の組
成物を均一に混合し、ローションを製造した。 （ローションの処方） （成 分） （含有量） １）１−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−３− ０．１ イソステアリルオキシ−２−プロパノール ２）コハク酸２−（２−ヒドロキシエトキシ） ５．０ エチルグアニジン ３）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．５ （６０ＥＯ） ４）グリセリン ２．０ ５）１．３−ブチレングリコール １．５ ６）精製水 バランス 合計 １００．０

【００３８】（比較例３）次に示す処方及び製造方法に
より、Ｏ／Ｗ型乳液を製造した。 （乳液の処方） （成 分） （含有量） １）１−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−３− ０．１ イソステアリルオキシ−２−プロパノール ２）コハク酸２（２−ヒドロキシエトキシ） ５．０ エチルグアニジン ３）ポリオキシエチレン（２０） １．０ モノオレイン酸ソルビタン ４）モノステアリン酸ソルビタン ０．６ ５）スクワラン ５．０ ６）コレステロール ０．５ ７）セチルアルコール １．０ ８）ステアリルアルコール ０．７ ９）ジメチルポリシロキサン（６ｃｓ） ３．０ １０）ジカプリン酸ネオペンチルグリコール ５．０ １１）カルボキシビニルポリマー ０．１５ １２）水酸化カリウム ０．０４５ １３）グリセリン ５．０ １４）精製水 バランス 合計 １００．０

【００３９】（製造方法）上記成分１３）及び１４）の
一部を８０℃に加温し、９）に分散させた１１）を徐々
に添加し、均一に攪拌して水相を得た。アジホモミキサ
ーを使用し、上記成分１）、３）、４）、５）〜８）、
１０）を８０℃に加温し、均一に溶解した油相に、前記
水相を徐々に添加し均一に攪拌した後、１２）を１４）
の残部に溶解、徐々に添加して、冷却し、Ｏ／Ｗ型乳液
を得た。

【００４０】（比較例４）次に示す処方及び製造方法に
より、ジェルを製造した。 （ジェルの処方） （成 分） （含有量） １）１−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−３− ０．１ イソステアリルオキシ−２−プロパノール ２）コハク酸２−（２−ヒドロキシエトキシ） ５．０ エチルグアニジン ３）コハク酸 ０．８２８ ４）リン酸水素二ナトリウム １．５ ５）ピログルタミン酸イソステアリン酸 ０．５ ポリオキシエチレングリセリル ６）１，３−ブチレングリコール ５．０ ７）キサンタンガム ０．５ ８）グリセリン １０．０ ９）精製水 バランス 合計 １００．０

【００４１】（製造方法）アジホモミキサーを用い、上
記成分３）〜５）、８）及び９）の一部を８０℃に加温
溶解させた後、１）を添加し均一に分散させた。この溶
液を室温まで冷却した後、６）に分散させた７）を徐々
に添加し、２）を９）の残部に溶解し、徐々に添加し
て、ジェルを得た。

【００４２】（皮膚浸透量測定結果）上記実施例１及び
比較例１〜３のシート状パックならびに他の剤型のもの
について、図１に示す表面積５ｃｍ² の経皮吸収セルを
用い、ｉｎ ｖｉｔｒｏ試験によりつぎのようにしてし
わ改善剤の浸透量を測定した。図１において符号１は経
皮吸収セル、符号２はサンプル、符号３はユカタンミニ
ブタの皮膚、符号４は生理食塩水（ＰＢＳ）を表す。

【００４３】（測定方法）サンプルは［Ｃ¹⁴］でラベル
したしわ改善剤成分である１−（２−ヒドロキシエチル
アミノ）−３−イソステアリルオキシ−２−プロパノー
ル、およびコハク酸２−（２−ヒドロキシエトキシ）エ
チルグアニジンを各処方に配合して供した。皮膚はユカ
タンミニブタ皮膚を皮下組織を除去して用いた。ドナー
側には、シート状パック剤はパック剤層を０．５ｍｍに
なるように塗工したものを貼付し、また他の剤型のもの
は１０ｍｇを５ｃｍ² に塗布し、アクセプター側には生
理食塩水を一定量入れ、攪拌を行った。サンプル貼付又
は塗布１２時間後にユカタンミニブタ皮膚のドナー側の
残存成分を除去した後にテープストリッピングで角質層
を剥離し、テープ中の放射活性を測定した。

【００４４】コハク酸２−（２−ヒドロキシエトキシ）
エチルグアニジンについての測定結果を図２に、また１
−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−３−イソステアリ
ルオキシ−２−プロパノールについての測定結果を図３
に示す。これらの図から、本発明の共連続構造を有する
シート状パックでは、有効成分の優れた皮膚浸透効果が
得られることがわかる。

【図面の簡単な説明】

【図１】皮膚浸透量測定試験に使用する経皮吸収セルの
模式図である。

【図２】しわ改善剤コハク酸２−（２−ヒドロキシエト
キシ）エチルグアニジンの浸透量を示す図である。

【図３】しわ改善剤１−（２−ヒドロキシエチルアミ
ノ）−３−イソステアリルオキシ−２−プロパノールの
浸透量を示す図である。

【符号の説明】

１ 経皮吸収セル ２ サンプル ３ ユカタンミニブタの皮膚 ４ 生理食塩水

フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50

Claims (7)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 基布上に、 （ａ）ＨＬＢ８以下の非イオン系界面活性剤、 （ｂ）水溶性高分子化合物、 （ｃ）有効成分以外の油成分、 （ｄ）多価金属塩、及び （ｅ）下記の一般式（１）又は（２）で表される乳化破
   壊剤を含有する貼付剤組成物層を設けたシート状パック
   において、貼付剤組成物層が水相、油相ともに連続相を
   なしていることを特徴とするシート状パック： 【化１】 〔式（１）中、Ａ及びＢは同一又は異なっていてもよい
   Ｃ２〜Ｃ８のアルキレン基；Ｄは結合手、−ＣＯ−又は
   置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６のアルキレン基；
   Ｅは水素原子、低級アルキル基、アラルキル基又は置換
   基を有していてもよいアリール基；ｍは１〜６の数；ｎ
   は０〜６の数；Ｒ ^１ は水素原子、低級アル キル基又は−
   (ＡＯ)m−(ＢＯ)n−Ｄ−Ｅをそれぞれ示す。ただし、Ｒ
   ^１ がメチル基の場合、−(ＡＯ)m−(ＢＯ)n−Ｄ−Ｅはヒ
   ドロキシエチル基ではない。式（２）中、ｌは１〜１０
   の数；Ｇは水素原子、ヒドロキシル基、カルボキシル
   基、スルホン酸基又はリン酸基をそれぞれ示し、Ｒ ^１ は
   前記と同じ意味を示す〕
2. 【請求項２】 （ｃ）有効成分以外の油成分として、一
   級アルコール脂肪酸エステル；スクアレン、スクワラ
   ン、ポリブテン、流動パラフィン等の高級炭化水素；シ
   リコーン油等の含ケイ素化合物；モノグリセリド、ジグ
   リセリド、トリグリセリド等の脂肪酸グリセリンエステ
   ル類、からなる群から選択された少なくとも１種を含有
   することを特徴とする請求項１に記載のシート状パッ
   ク。
3. 【請求項３】 （ａ）ＨＬＢ８以下の非イオン系界面活
   性剤の含有量が、貼付剤組成物全体の０．０１〜５重量
   ％であることを特徴とする請求項１又は２に記載のシー
   ト状パック。
4. 【請求項４】 （ｂ）水溶性高分子化合物の含有量が、
   貼付剤組成物全体の１〜３０重量％であることを特徴と
   する請求項１〜３のいずれか１項に記載のシート状パッ
   ク。
5. 【請求項５】 （ｃ）有効成分以外の油成分の含有量
   が、貼付剤組成物全体の１〜２０重量％であることを特
   徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載のシート状
   パック。
6. 【請求項６】 （ｄ）多価金属塩の含有量が、水溶性高
   分子化合物の架橋可能な部位１当量に対して、０．０１
   〜５当量であることを特徴とする請求項１〜５のいずれ
   か１項に記載のシート状パック。
7. 【請求項７】 ＨＬＢ８以下の非イオン系界面活性剤の
   存在下に、水溶性高分子物質、有効成分以外の油成分、
   水分及び有効成分を含有する貼付剤組成物の乳化系を形
   成後、下記の一般式（１）又は（２）で表される乳化破
   壊剤により該乳化系を破壊して形成した貼付剤組成物
   を、基布上に含浸又は塗布することにより水相、油相と
   もに連続相をなしている貼付剤組成物層を形成すること
   を特徴とするシート状パックの製造方法： 【化２】 〔式（１）中、Ａ及びＢは同一又は異なっていてもよい
   Ｃ２〜Ｃ８のアルキレン基；Ｄは結合手、−ＣＯ−又は
   置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６のアルキレン基；
   Ｅは水素原子、低級アルキル基、アラルキル基又は置換
   基を有していてもよいアリール基；ｍは１〜６の数；ｎ
   は０〜６の数；Ｒ ^１ は水素原子、低級アルキル基又は−
   (ＡＯ)m−(ＢＯ)n−Ｄ−Ｅをそれぞれ示す。ただし、Ｒ
   ^１ がメチル基の場合、−(ＡＯ)m−(ＢＯ)n−Ｄ−Ｅはヒ
   ドロキシエチル基ではない。式（２）中、ｌは１〜１０
   の数；Ｇは水素原子、ヒドロキシル基、カルボキシル
   基、スルホン酸基又はリン酸基をそれぞれ示し、Ｒ ^１ は
   前記と同じ意味を示す〕