JP3253948B2

JP3253948B2 - カプセル剤

Info

Publication number: JP3253948B2
Application number: JP2000082896A
Authority: JP
Inventors: 直規稲葉; 薫子村岡
Original assignee: Fuji Capsule Co Ltd
Current assignee: Fuji Capsule Co Ltd
Priority date: 1999-03-24
Filing date: 2000-03-23
Publication date: 2002-02-04
Anticipated expiration: 2020-03-23
Also published as: JP2000336028A

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、医薬品、化粧品、
健康食品、一般食品、医薬部外品等に利用される軟カプ
セル剤等のカプセル剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、ゼラチン等を皮膜成分とするカプ
セル剤は、製造過程及び製品完成後に、カプセル剤同士
の相互付着、容器への付着の問題があった。従来のカプ
セル剤の付着防止技術としては、特開昭56-156212 号公
報に記載の如くの皮膜表面に例えばカルナウバロウの如
くの付着防止被覆層をコーティングにより形成するこ
と、又は特開平2-22221 号公報に記載の如くの皮膜成分
に例えばカルシウムの如くの付着防止成分を配合するこ
とがある。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】然しながら、カプセル
剤の皮膜表面に付着防止被覆層をコーティングする従来
技術では、カプセル剤の製造工程の増加を余儀なくして
コストの上昇を招いたり、皮膜表面に継ぎ目のあるカプ
セル剤では継ぎ目部分にコーティングの不均一等の外観
不良を生じたり、被覆層が経時的に剥離する等の不都合
がある。また、いわゆる「セルフカット型」等の凹凸の
ある軟カプセル剤ではその皮膜表面に付着防止被覆層を
均一にコーティングすることに困難がある。

【０００４】また、カプセル剤の皮膜成分に付着防止成
分を配合する従来技術では、皮膜基剤（ゼラチン）に対
する付着防止成分の配合量を多量とする必要があり、そ
の分、外観不良、崩壊時間の延長、製造時の成形性悪化
等の新たな不都合を生ずる。

【０００５】本発明の課題は、カプセル剤において、外
観性、崩壊性、成形性等の不都合を伴うことなく、簡易
且つ確実に付着防止性能を向上することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】請求項１に記載の本発明
は、カプセル剤の皮膜成分に常温で固体もしくは液体の
疎水性物質、又はこれらの混合物を配合したカプセル剤
であって、前記疎水性物質がゼラチン100重量部に対し
て5.0重量部以下であり、前記常温で固体の疎水性物質
がミツロウ、サラシミツロウ、キャンデリラワックス、
カルナバワックス、ラノリンワックス、シンクロワック
スからなる群から選ばれる物質であり、前記常温で液体
の疎水性物質が植物油、流動パラフィンからなる群から
選ばれる物質であるようにしたものである。

【０００７】

【０００８】

【０００９】

【００１０】

【００１１】

【００１２】

【００１３】

【００１４】

【００１５】

【００１６】

【００１７】

【００１８】

【００１９】

【００２０】尚、植物油とは、植物の種子、果実、核、
胚芽等を原料として製造される植物性トリグリセリドの
うち、常温で液体のものを指す。一般的な化学構造とし
て、各種（主に中鎖［Ｃの数が8 〜12］）脂肪酸のトリ
グリセリドであることが知られている。

【００２１】

【００２２】

【００２３】

【００２４】

【作用】皮膜中に均一に分散した疎水性物質のうち、
皮膜表面に露出した微細な疎水性物質の粒子が皮膜表面
を被覆し、この疎水性物質の被覆層が付着防止する。カ
プセル剤の乾燥等の製造工程で、カプセル剤同士がこす
れあうことにより、この疎水性物質の被覆層の形成は更
に良好となる。

【００２５】上述の付着防止被覆層をコーティング
により設けるものでないから、製造工程の増加によるコ
スト上昇、皮膜表面の継ぎ目部分での被覆層の形成の不
均一等の外観不良、被覆層の経時的な剥離等の不都合を
生じない。

【００２６】皮膜基剤（ゼラチン又はコハク化ゼラチ
ン等）に対する疎水性物質の配合量は、例えば１重量％
以下の如くに少量としながら、必要な付着防止性能を確
保できる。従って、疎水性物質を配合しても、少量の故
に皮膜基剤による基本的な皮膜性能（外観性、崩壊性、
成形性等）に悪影響を及ぼすことがない。常温固体と
常温液体の双方の疎水性物質において、疎水性物質がゼ
ラチン100重量部に対して5.0重量部以下であるものとす
るとき、皮膜に曇り（濁り）が生ずることのない外観を
得ることができ、使用に好適となる。

【００２７】尚、上述〜の作用については、常温固
体の疎水性物質に限らず、意外にも常温液体の疎水性物
質でも同様に得ることができることの知見を得た。ま
た、常温固体のものと常温液体のものをともに配合する
こともできる。

【００２８】疎水性物質が皮膜液の調製時に液体であ
るものとすることにより、疎水性物質の皮膜中での分散
性をより均一化し、上述の付着防止性能をより向上で
きる。尚、皮膜液の調製時に、液体の疎水性物質は皮膜
液の粘度を低下し、カプセル剤の外観性向上のための脱
泡を促進し、脱泡時間を短縮化することにも寄与する。

【００２９】

【００３０】

【発明の実施の形態】（第１実施形態）（表１〜表１
１）本発明によるカプセル剤（特に軟カプセル剤）の皮膜
は、(A) 皮膜基剤に、(B) 疎水性物質、(C) その他の配
合物を配合して構成される。

【００３１】(A) 皮膜基剤皮膜基剤としては、ゼラチン又はコハク化ゼラチンを用
いることができる。

【００３２】(B) 疎水性物質（表１、表２）常温で固体の疎水性物質を用いる。この疎水性物質は皮
膜液の調製時には、液体であることが好ましい。

【００３３】疎水性物質としては、例えば、表１に記載
の植物系ワックス、動物系ワックス、鉱物系ワックス、
石油系ワックス、油脂、表２に記載の脂肪酸エステル、
アルキルグルセリルエーテル、硬化油、脂肪酸、レシチ
ンからなる群から選ばれる物質を用いることができる。

【００３４】

【００３５】

【表１】

【００３６】

【表２】

【００３７】(C) その他の配合物その他の配合物として、下記〜を配合できる。他のゲル化剤寒天、カラギーナン、アルギン酸塩類、ジェランガム等

【００３８】可塑剤グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、
プロピレングリコール等

【００３９】着色剤酸化チタン、各種タール色素、各種天然色素、三二酸化
鉄、カラメル、天然カルシウム剤等

【００４０】保存剤パラオキシ安息香酸の各種エステル（メチル、エチル、
プロピル、プチル等）、ソルビン酸及びその塩

【００４１】矯味剤、矯臭剤各種香料、チェリー、レモン、オレンジ、ストロベリ
ー、バニラ、ココア等、サッカリン、サッカリンナトリ
ウム、ステビア、糖類等の各種甘味料

【００４２】（テスト１）（表３、表４）本発明例Ａ〜Ｆ、比較例１のそれぞれについて、表３の
処方で皮膜シートを作成した。即ち、本発明例Ａ〜Ｆ
は、ゼラチン100 重量部、グリセリン30重量部に対し、
本発明の常温固体の疎水性物質としてそれぞれ0.5 重量
部のミツロウ、サラシミツロウ、キャンデリラワック
ス、カルナバワックス、ラノリンワックス、シンクロワ
ックスを配合したものであり、比較例１は、ゼラチン10
0 重量部、グリセリン30重量部だけからなるものとし、
本発明の疎水性物質を配合しなかったものである。

【００４３】

【表３】

【００４４】本発明例Ａ〜Ｆ、比較例１の皮膜シートを
１cm×４cmの短冊状に切った検体をそれぞれ数枚ずつガ
ラス製ビンに入れ、樹脂製キャップで密栓した。このビ
ンを40℃、75％RHの恒温恒湿槽にて１週間保存した後、
シート相互のはがれ易さを評価し、表４を得た。表４の
評価は、本発明例Ａ〜Ｆそれぞれのシートのはがれ易さ
を比較例１のシートのはがれ易さと比較し、よりはがれ
易かったものを＋とし、＋の数が多いほどはがれ易かっ
たことを示す。

【００４５】表４によれば、本発明例Ａ〜Ｆにおいて、
高い付着防止性能を得ることができる。

【００４６】

【表４】

【００４７】（テスト２）（表５〜表７）本発明例Ｇ、Ｈ、Ｉ、比較例２のそれぞれにおいて、表
５の処方で皮膜液を調製し、ロータリー式軟カプセル剤
製造装置（ダイロール：滴型）を用いて、280mg の植物
油を内容物とする軟カプセル剤を製造した。即ち、本発
明例Ｇ、Ｈ、Ｉは、ゼラチン100 重量部、グリセリン20
重量部、Ｄ−ソルビトール70％液10重量部、カラメル1.
5 重量部に対し、本発明の常温固体の疎水性物質として
それぞれ0.5 重量部のラノリンワックス、キャンデリラ
ワックス、ミツロウを配合したものであり、比較例２
は、ゼラチン100 重量部、グリセリン20重量部、Ｄ−ソ
ルビトール70％液10重量部、カラメル1.5 重量部だけか
らなるものとし、本発明の疎水性物質を配合しなかった
ものである。

【００４８】

【表５】

【００４９】本発明例Ｇ、Ｈ、Ｉ、比較例２の軟カプセ
ル剤を検体としてビンの中に入れ、開栓状態で表６の保
存条件（温度、湿度、時間）を経た後、このビンを机上
で逆さに置き、続いて落下高さを１cmから徐々に10cmま
で高くして落下したときの各段階での、軟カプセル剤が
ビンの内壁に付着せずに落下した該軟カプセル剤の累積
落下個数を表６に示した。

【００５０】

【表６】

【００５１】また、本発明例Ｇ、Ｈ、Ｉ、比較例２の軟
カプセルを検体としてビンの中に入れ、金属キャップに
よる密栓状態で表７の保存条件（温度、時間）を経た
後、このビンを机上で逆さに置き、続いて落下高さを 1
cmから徐々に10cmまで高くして落下したときの各段階で
の、軟カプセル剤がビンの内壁に付着せずに落下した該
軟カプセル剤の累積落下個数を表７に示した。

【００５２】

【表７】

【００５３】表６、表７によれば、本発明例Ｇ、Ｈ、Ｉ
において、高い付着防止性能を得ることができる。

【００５４】（テスト３）（表８〜表１０）本発明でＡ’〜Ｆ’、Ａ”〜Ｆ”のそれぞれについて、
表８、表９の処方で皮膜シートを作成した。本発明例
Ａ’〜Ｆ’は、テスト１で作成した本発明例Ａ〜Ｆ（疎
水性物質の配合量0.5 重量部）に比して、それらの疎水
性物質の配合量をゼラチン100 重量部に対し5.0 重量部
とした点で異なる。また、本発明例Ａ”〜Ｆ”は、本発
明例Ａ〜Ｆに比して、それらの疎水性物質の配合量をゼ
ラチン100重量部に対し10重量部とした点で異なる。

【００５５】

【表８】

【００５６】

【表９】

【００５７】本発明例Ａ〜Ｆについてテスト１でしたと
同一の試験条件で、本発明例Ａ’〜Ｆ’、Ａ”〜Ｆ”に
ついて付着防止性能の評価を行ない、表１０を得た。
尚、本発明例Ａ〜Ｆについてテスト１で得た表４の結果
も表１０に併せ示した。

【００５８】表１０によれば、常温固体の疎水性物質を
用いた皮膜シートにおいて、疎水性物質の配合量を増加
させても、付着防止効果にほとんど差を生じないことを
認めた。

【００５９】

【表１０】

【００６０】（テスト４）（表１１）テスト１で作成した本発明例Ａ〜Ｆ、テスト３で作成し
た本発明例Ａ’〜Ｆ’、Ａ”〜Ｆ”について、外観に関
する評価を行ない、表１１を得た。

【００６１】表１１によれば、常温固体の疎水性物質を
用いた皮膜シートにおいて、疎水性物質の配合量を増加
させたとき、外観に問題を生ずることを認めた。具体的
には、（各素材に共通）ゼラチン100重量部に対して0.5
重量部では外観に問題なく、5.0重量部ではやや問題あ
るが、許容範囲内であり、10重量部では劣悪であった。
配合する疎水性物質の量が多いと、皮膜に曇り（濁り）
が生じたためである。従って、外観の面から使用可能性
のある好適範囲としては、疎水性物質の配合量をゼラチ
ン100重量部に対して5.0重量部以下とする。

【００６２】

【表１１】

【００６３】（第２実施形態）（表１２〜表１６）本発明によるカプセル剤（特に軟カプセル剤）の皮膜
は、(A) 皮膜基剤に、(B) 疎水性物質、(C) その他の配
合物を配合して構成される。

【００６４】(A) 皮膜基剤皮膜基剤としては、ゼラチン又はコハク化ゼラチンを用
いることができる。

【００６５】(B) 疎水性物質（表１２）常温で液体の疎水性物質を用いる。この疎水性物質は皮
膜液の調製時にも、液体であることが好ましい。

【００６６】疎水性物質としては、例えば、表１２に記
載の植物油、炭化水素、レシチンからなる群から選ばれ
る物質を用いることができる。

【００６７】

【表１２】

【００６８】(C) その他の配合物その他の配合物として、下記〜を配合できる。他のゲル化剤寒天、カラギーナン、アルギン酸塩類、ジェランガム等

【００６９】可塑剤グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、
プロピレングリコール等

【００７０】着色剤酸化チタン、各種タール色素、各種天然色素、三二酸化
鉄、カラメル、天然カルシウム剤等

【００７１】保存剤パラオキシ安息香酸の各種エステル（メチル、エチル、
プロピル、プチル等）、ソルビン酸及びその塩

【００７２】矯味剤、矯臭剤各種香料、チェリー、レモン、オレンジ、ストロベリ
ー、バニラ、ココア等、サッカリン、サッカリンナトリ
ウム、ステビア、糖類等の各種甘味料

【００７３】（テスト５）（表１３〜表１５）本発明例〜について表１３の処方で皮膜シートを作
成した。即ち、本発明例〜は、ゼラチン100重量
部、グリセリン30重量部に対し、本発明の常温液体の疎
水性物質としてそれぞれ0.5重量部、5.0重量部、10重量
部のココナードＭＴ（商品名）を配合したものである。

【００７４】

【表１３】

【００７５】また、本発明例〜について表１４の処
方で皮膜シートを作成した。即ち、本発明例〜は、
ゼラチン100重量部、グリセリン30重量部に対し、本発
明の常温液体の疎水性物質としてそれぞれ0.5重量部、
5.0重量部、10重量部の軽質流動パラフィンを配合した
ものである。

【００７６】

【表１４】

【００７７】本発明例Ａ〜Ｆについてテスト１でしたと
同一の試験条件で、本発明例〜について付着防止性
能の評価を行ない、表１５を得た。

【００７８】表１５によれば、常温液体の疎水性物質を
用いた皮膜シートにおいて、疎水性物質の配合量を増加
させても、付着防止効果にほとんど差を生じないことを
認めた。

【００７９】

【表１５】

【００８０】（テスト６）（表１６）本発明例〜について、外観に関する評価を行ない、
表１６を得た。表１６によれば、常温液体の疎水性物質
を用いた皮膜シートにおいて、疎水性物質の配合量を増
加させたとき、外観に問題を生ずることを認めた。具体
的には、（各素材に共通）ゼラチン100重量部に対して
0.5重量部では外観に問題なく、5.0重量部ではやや問題
あるが、許容範囲内であり、10重量部では劣悪であっ
た。配合する疎水性物質の量が多いと、皮膜に曇り（濁
り）が生じたためである。従って、外観の面から使用可
能性のある好適範囲としては、疎水性物質の配合量をゼ
ラチン100重量部に対して5.0重量部以下とする。

【００８１】

【表１６】

【００８２】

【発明の効果】以上のように本発明によれば、カプセル
剤において、外観性、崩壊性、成形性等の不都合を伴う
ことなく、簡易且つ確実に付着防止性能を向上すること
ができる。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩＡ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 ＫＴ 47/44 47/44 (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 9/48 A23P 1/04 A61J 3/07 A61K 7/00 A61K 47/44

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】カプセル剤の皮膜成分に常温で固体もし
くは液体の疎水性物質、又はこれらの混合物を配合した
カプセル剤であって、前記疎水性物質がゼラチン100重
量部に対して5.0重量部以下であり、前記常温で固体の疎水性物質がミツロウ、サラシミツロ
ウ、キャンデリラワックス、カルナバワックス、ラノリ
ンワックス、シンクロワックスからなる群から選ばれる
物質であり、前記常温で液体の疎水性物質が植物油、流動パラフィン
からなる群から選ばれる物質であるカプセル剤。