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JP2025507012A - 鼻と口腔の乾燥、鼻血、アレルギー症状の治療組成物 - Google Patents

鼻と口腔の乾燥、鼻血、アレルギー症状の治療組成物 Download PDF

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Abstract

本発明は、鼻又は口腔の乾燥及びアレルギー症状を治療するための治療組成物、及びその使用方法を開示する。特定の組成物は、キシリトール、少なくとも２つの湿潤剤、水性キャリア、及びカリウム塩、ナトリウム塩、防腐剤などの他の有効成分を含む。組成物は、鼻腔又は口腔スプレー、及び口腔洗浄液、又は鼻ジェルとして構成することができる。

Description

関連出願への相互参照
この出願は、２０２２年３月３日に出願された米国特許出願第１７／６８５，５７４号の利益を主張し、その全内容は参照により本明細書に組み込まれる。
発明の分野
本開示は、鼻腔又は口腔内及びその周囲に組成物を塗布することにより、鼻の乾燥、口腔の乾燥、及びアレルギー症状を治療する鼻腔又は口腔治療組成物に関する。
鼻孔と副鼻腔（鼻腔）は、額、頬、鼻の周囲にある頭蓋骨内の空気で満たされた空洞である。健康な鼻腔では、副鼻腔の内側に薄い粘液層が形成され、水分を保持し、ゴミ、花粉、細菌、真菌などを捕らえるため、副鼻腔の乾燥や炎症を抑えるのに役立つ。しかし、鼻腔が適切に粘液層で覆われていない場合、副鼻腔は乾燥し、鼻や気道の不快な乾燥感、腫れ、副鼻腔感染症、鼻血などを引き起こす可能性がある。また、体は鼻粘膜に水分を補給するために過剰な粘液を生成し、さらに鼻づまりや炎症を引き起こす可能性がある。
さらに、乾燥した副鼻腔及び乾燥した鼻腔は、アレルギー性鼻炎、すなわち鼻粘膜の炎症に起因する可能性がある。アレルギー性鼻炎は、無害な空気中の粒子を体の免疫系が潜在的に危険であると認識する原因となり、アレルギー反応を引き起こすヒスタミンやその他のメディエーターを体内に放出させる。統計調査によると、鼻の乾燥やアレルギーに関連する症状は毎年世界人口の大部分に影響を及ぼしており、アレルギー性鼻炎だけで４億～５億人が苦しんでいると推定される。
キシリトールは、殺菌作用があるとされ、特定の治療効果があることが知られている。特によく知られているのは、点鼻薬へのキシリトールの付加的な効果である。キシリトール入りの鼻腔スプレーを使用すると、鼻粘膜を洗浄し、副鼻腔炎、耳の感染症、及び／又は上気道疾患を引き起こす有害な細菌や汚染物質を洗い流す効果があることが実証されている。したがって、キシリトールの使用は、通常の生理食塩水組成物よりも鼻の乾燥を大幅に軽減し、鼻づまりを軽減することで保湿効果があることが示されている。湿潤剤、つまり界面活性剤も、効果的な保湿剤として鼻腔及び口腔用製剤に有益であることが証明されている。湿潤剤には、保護バリアを作成して蒸発を防ぐ効果と、口腔及び鼻腔の水分を保持しながら粘膜の炎症を軽減する効果の２つの効果がある。
これまで、鼻の乾燥やアレルギー症状の緩和を治療するために使用される鼻治療組成物の分野には、いくつかの問題が残っていた。そのような問題の一つは、従来の鼻治療組成物では、所望の時間間隔で鼻の乾燥や鼻づまりを十分に緩和できないことである。組成物のｐＨレベルが鼻に完全に最適化されていない場合（ｐＨ６．０～６．４）、別の関連する問題が発生する。鼻のｐＨレベルが理想的でない場合、真菌感染症が発生したり、ステロイド鼻腔スプレーとの併用による完全な利点が得られなかったりする可能性がある。ステロイド鼻腔スプレーは、鼻粘膜への最大の拡散のために特定のｐＨレベルに依存しており、それによってステロイドの有効性に影響を及ぼす。
したがって、本発明の目的は、湿潤剤、ｐＨ、塩濃度、キシリトールの組み合わせを最適化し、患者の組織によりよく分布し、鼻腔内の殺菌剤キシリトール、湿潤剤、塩の水分保持及び分散を最大限にする鼻治療組成物を提供する鼻治療組成物を配合することである。
本発明は、２つから３つのアプローチを単一の鼻腔又は口腔治療組成物に組み合わせることで、従来技術の欠点を克服する。すなわち、少なくとも２つの湿潤剤を利用して鼻粘膜又は口腔内の水分を保持する保護バリアを作成し、保湿剤／殺菌剤として作用するキシリトール、及び体内の天然ナトリウムカリウムポンプと連携して追加の水分を保持する二重塩配合物を使用する。本開示の構成は、鼻腔スプレー、鼻ジェル、口腔スプレー、又は口腔ミスト（例えば、マウスウォッシュ又はマウスリンス）のいずれかとして使用するように適応可能である。
したがって、本開示は、少なくとも２つの湿潤剤、キシリトール、二重塩（Ｎａ+及びＫ+塩）、及び特定のｐＨレベルの水性キャリアを含み、鼻粘膜内及び周囲に適用するために鼻腔に組成物を適用することにより、鼻の乾燥、鼻血、及びアレルギー症状を治療する。あるいは、口腔に適用することにより、口腔の乾燥を治療することができる。
本開示の特定の態様によれば、少なくとも２つの湿潤剤は、ポリエチレングリコール及びプロピレングリコールを含み、湿潤剤は、組成物の総重量％に基づいて、１０．０重量％～５０重量％の総量で組成物中に提供される。
本開示の特定の態様によれば、少なくとも２つの湿潤剤は、組成物の総重量％に基づいて、８重量％～２０重量％のポリエチレングリコール及び２重量％～３０重量％のプロピレングリコールを含み得る。
本開示の特定の態様によれば、キシリトールは、組成物の全重量％に基づいて、０．１重量％～５重量％で組成物中に提供される。
本開示の特定の態様によれば、キシリトールは、組成物の総重量％に基づいて、３重量％～４．５重量％で組成物中に提供される。
本開示の特定の態様によれば、ナトリウム塩とカリウム塩が治療組成物に添加されてもよく、ナトリウム塩とカリウム塩は、組成物の総重量％に基づいて、それぞれ０．０５重量％～１．０重量％で組成物中に提供される塩化ナトリウム及び塩化カリウムを含む。
本開示の特定の態様によれば、治療組成物に防腐剤を添加してもよい。防腐剤の例としては、組成物の総重量％に基づいて、０．０１重量％～０．５重量％で組成物中に提供される塩化ベンザルコニウム及び／又はソルビン酸が挙げられる。
本開示の特定の態様によれば、防腐剤は、組成物の総重量％に基づいて、０．０１重量％～０．３重量％で組成物中に提供されるソルビン酸を含む。本開示の特定の態様によれば、防腐剤は、組成物の総重量％に基づいて、０．０１重量％～０．２重量％で組成物中に提供される塩化ベンザルコニウムを含む。
本開示の特定の態様によれば、水性キャリアは、組成物の総重量％に基づいて２５重量％～８９．９重量％で組成物中に提供される精製水と、１つ以上の増粘剤とを含む。
いくつかのそのような実施形態では、治療組成物は、鼻腔スプレー、口腔スプレー、又は口腔リンスとして構成され得、１つ以上の増粘剤は、組成物の総重量％に基づいて、２重量％～１０重量％で鼻腔用治療組成物中に提供されるグリセリンを含み得る。
他のそのような実施形態では、治療組成物は鼻用ゲルとして構成され、１つ以上の増粘剤は、グリセリン、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）９７４Ｐ）などの高分子量架橋ポリアクリル酸ポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びそれらの組み合わせからなる群から選択され、組成物の総重量％に基づいて、５重量％～２５重量％で組成物中に提供される。
本開示の特定の態様によれば、緩衝剤が治療組成物に添加され、少なくとも１つの緩衝剤は、無水二塩基性リン酸ナトリウム、一塩基性リン酸カリウム、又はそれらの組み合わせからなる群から選択され得る。
本発明の特定の態様によれば、治療用組成物は、ｐＨが５．５～７．５である。
本発明の特定の態様によれば、治療用組成物はｐＨが６．０～６．５である。
したがって、本開示は、鼻腔スプレー、ミスト、又はネブライザーなどの液体製剤として、又は口腔スプレー又はリンスとして、あるいは鼻ジェルなどの濃厚製剤として対象者に投与することができる。
本発明の目的は、添付の特許請求の範囲に具体的に記載された組み合わせによって実現され、達成される。本発明の前述の一般的な説明及び以下の詳細な説明は、本発明のさまざまな側面を説明するために提供されており、記載された実施形態のいずれかを制限するものとして決して見なされるべきではない。
定義と略語
この説明全体及び添付の特許請求の範囲では、特に明記しない限り、単数形の使用は複数形を含み、複数形は単数形を包含する。例えば、本明細書では「組成物」又は「水性キャリア」について言及しているが、これらの成分の１つ以上及び／又は本明細書で説明するその他の成分を使用してもよい。
この説明及び特許請求の範囲で使用されている「含む」という語及び「含む」という語の変形は、本発明を限定するものではなく、いかなる変形又は追加も排除するものではない。さらに、本発明は「含む」という観点から説明されているが、本明細書で詳述されているプロセス、材料、及び組成物は、本質的に～からなる、又は～からなると説明されることもある。例えば、本発明の特定の側面は、キシリトール、少なくとも２つの湿潤剤、及び水性キャリアを含む組成物の観点から説明されるが、「本質的に～からなる」又は「～からなる」キシリトール、少なくとも２つの湿潤剤、及び水性キャリアを含む組成物も本発明の範囲内である。この文脈では、「本質的に～からなる」とは、追加の成分が方法の有効性に実質的に影響を及ぼさないことを意味する。
さらに、特に明記されている場合を除き、本明細書で使用されている成分の量などを表すすべての数値は、すべての場合において「約」という用語によって修飾されているものと理解される。したがって、反対のことが明記されていない限り、以下の明細書に記載されている数値パラメータは、本発明によって得られる所望の特性に応じて変化する可能性がある近似値である。少なくとも、均等論の適用を請求項の範囲に限定する試みとしてではなく、各数値パラメータは、報告された有効桁数を考慮して、通常の丸め手法を適用して少なくとも解釈されるべきである。
本発明の広い範囲を示す数値範囲及びパラメータは近似値であり、可能な限り正確に報告されているにもかかわらず、数値には、それぞれの試験測定で見られる標準偏差から必然的に生じる一定の誤差が本質的に含まれている。範囲が指定されている場合、それらの範囲の任意のエンドポイント及び／又はそれらの範囲内の数値は、本発明の範囲内で組み合わせることができる。
本明細書において使用される「相乗的組み合わせ」又は「相乗効果」とは、キシリトールと特定の湿潤剤との組み合わせであり、湿潤剤を使用して、キシリトールを鼻粘膜全体に完全に分散させながら鼻腔を最大限に保湿するか、口腔を最大限に保湿する抗菌相乗効果を実現する。キシリトールと湿潤剤の相乗的組み合わせは、存在する可能性のある細菌（例えば、肺炎連鎖球菌又は他の形態）の総量の減少、又は鼻又は口腔の乾燥又はアレルギー症状の持続時間、又は患者の健康の他の指標の改善によって測定され得る治療効果の改善をもたらす可能性がある。本開示の相乗的組み合わせは、治療有効量のキシリトールと、治療有効量の少なくとも２つの所望の湿潤剤とを組み合わせることができる。
「治療する」又は「治療」とは、望ましくない生理学的変化（アレルギー反応、炎症、鼻又は口腔の乾燥など）又は疾患を遅らせる（軽減する）こと、又は治療中に有益又は望ましい臨床結果をもたらすことを目的とする処方治療を指す。治療を必要とする対象者には、すでに望ましくない生理学的変化又は疾患を呈している対象者だけでなく、生理学的変化又は疾患を呈する傾向がある対象者（副鼻腔炎の症状を呈している鼻炎患者など）も含まれる。
本明細書において使用される用語「アレルギー症状」には、くしゃみ、鼻づまり、鼻水、目、鼻、喉の痒みなどが含まれると理解される。具体的な症状が列挙されているが、当該技術分野で知られている他の症状も本開示の範囲内である。
本明細書において使用される「治療有効量」という語句は、本明細書で定義される治療を提供するのに十分な量を指し、鼻腔又は口腔の乾燥又はアレルギー症状、例えば慢性副鼻腔炎又はアレルギー性鼻炎に関連する細菌の増殖を阻害するのに有効な量を含み得る。したがって、治療有効量とは、所望の生物学的、治療的、及び／又は予防的結果をもたらすのに十分な組成物の量を指す場合がある。望ましい結果には、鼻や口腔の乾燥やアレルギー症状の除去、又は鼻や口腔の乾燥やアレルギー症状の兆候、症状、又は原因の軽減及び／又は緩和、又は相乗的組み合わせや相乗効果に関して上記で示したような生物学的システムのその他の望ましい変更が含まれる。医薬組成物又は獣医組成物に関して、有効量とは、病状又はその兆候もしくは症状の調節に推奨される投与量であり得る。有効量は、使用される組成物及び採用される投与経路によって異なる場合がある。有効量は通常、年齢、体重、性別などの特定の患者のさまざまな要因、及び疾患又は疾患を引き起こす鼻腔又は口腔の乾燥又はアレルギー症状の影響を受ける領域を考慮して最適化される。
「患者」には、あらゆるヒト又は非ヒト動物が含まれる。「非ヒト動物」には、すべての脊椎動物、例えば、哺乳類及び非哺乳類、例えば、非ヒト霊長類、羊、犬、猫、馬、牛、鶏、両生類、爬虫類などが含まれる。「患者」及び「対象」は、本明細書では互換的に使用される。
別途定義されない限り、本明細書で使用されるすべての技術用語及び科学用語は、本発明が属する技術分野の当業者によって一般的に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書に記載される方法及び材料と同様又は同等の方法及び材料を本明細書に記載される実施又は試験に使用することができるが、適切な方法及び材料を以下に記載する。
本発明の詳細な説明
本発明は、鼻又は口腔の乾燥及びアレルギー症状を治療するための治療組成物を含む。
本明細書では、キシリトール、少なくとも２つの湿潤剤、水性キャリア、二重塩、及び任意で他の活性及び／又は不活性成分から構成されるさまざまな組成物を開示し、これらは、鼻腔及び／又は副鼻腔通路に送達される鼻腔スプレー、口腔スプレー又はリンス、及び／又は鼻ジェルとして提供され得る。
本開示の組成物及び方法は、以下の原因によって鼻腔又は口腔内及びその周囲の乾燥及び刺激を軽減するために使用できる：環境条件（乾燥した室内空気、低湿度、冬の乾燥などを含むがこれらに限定されない）；アレルギー性鼻炎（季節性アレルギー性鼻炎、通年性アレルギー性鼻炎、非アレルギー性鼻炎を含むがこれらに限定されない）；急性、再発性又は慢性副鼻腔炎（正式には副鼻腔炎と呼ばれる）；旅行；鼻血；風邪；インフルエンザ；非侵襲的人工呼吸（ＮＩＶ）療法（持続的陽圧呼吸（ＣＰＡＰ）療法及び二相性陽圧呼吸（ＢｉＰＡＰ）療法を含むがこれらに限定されない）；酸素療法；その他の薬剤；薬物療法及び非薬物療法（抗ヒスタミン薬、処方薬、天然物（ニンニクなど）を含むがこれらに限定されない）。
本開示の組成物及び方法は、鼻づまりの患者の繊毛運動頻度の増加を可能にし、その結果、鼻粘膜繊毛クリアランス時間の増加につながり得る。繊毛運動頻度（ＣＢＦ）は、少量の塩化カリウム及び／又はプロピレングリコールなどの特定の湿潤剤の添加後に増加することが判明している。これは、ナトリウム、カリウム、さらには特定の湿潤剤の両方の存在が繊毛運動を刺激し、鼻の粘膜繊毛クリアランスの機能を改善できる可能性があることを示す。
したがって、本発明で開示される組成物の特定の有効成分には、ナトリウム塩とカリウム塩、ならびに鼻粘膜の最適な範囲内でｐＨを維持し、ステロイドなどの他の治療薬との併用を可能にする緩衝剤がさらに含まれていてもよい。
本開示によって技術的課題が解決され、技術的スキーム及び有益な効果がより明確に理解されるために、本発明について本明細書でさらに詳細に説明する。本明細書に記載された特定の実施形態は、本発明を限定するものではなく、本発明を説明するためにのみ使用されることを理解されたい。さらに、代替の実施形態及び実装は、例えば、懸濁液、ロゼンジ、錠剤、カプセル、局所製剤、及び／又はお茶やその他の飲料などの摂取可能な製品にすることができると予想される。特定の好ましい実施形態では、組成物は、口腔スプレー、口腔ミストとして、又はマウスウォッシュ又はマウスリンスと同様の用途で処方され得る。特定の態様によれば、口腔スプレー又は口腔ミストは、鼻粘膜に移動又は分散し、鼻腔スプレー又は鼻ジェルと同様の治療を提供することが見出され得る。
キシリトールは、式（Ｉ）で表される、キシロースのカルボニル基の還元によって得られるメソ配置のペンチトール（５炭素糖アルコール）である。実験式はＣ5Ｈ12Ｏ5で、分子量は１５２．１５ｇ／ｍｏｌである。キシリトールは、水に溶ける無色又は白色の結晶性固体である。ポリアルコールと糖アルコール、具体的にはアルジトールに分類できる。
キシリトールは様々な治療効果を有することが実証されており、ウイルス感染の治療及び／又は予防において、製剤の他の成分との相乗効果をもたらす可能性がある。特に、キシリトールは、細菌やウイルスなどの微生物の除去、鼻腔、口腔、副鼻腔などの保湿に顕著な効果があることが確認されている。理論に限定されないが、これはキシリトールが粘液を生成せずに周囲の組織から水分を引き寄せる高浸透圧溶液を作り出すことができることから起こると考えられている。したがって、キシリトールを他の成分と組み合わせると、粘液の生成が減少する可能性があり、キシリトールに関連する抗菌、抗ウイルス、及びその他の健康上の利点が伴う可能性がある。キシリトールは、味を増強したり、従来の配合物によく見られる嫌な臭いや後味の問題を軽減したりすることもできる。さらに、砂糖を含まず、配合物中の活性剤として機能する甘味料を提供することで、いくつかの利点が得られる。例えば、キシリトールは甘味料として作用するが、一般的な甘味料とは異なり、キシリトールは、症状を引き起こす微生物を積極的に飢餓状態にすることで、細菌感染症を治療する他の薬剤の能力を高め、これは、微生物に栄養を与えることで鼻腔又は口腔スプレー又はその他の治療組成物の有効成分を打ち消す薬剤や、より一般的な口腔及び咽頭病原体によって消費されない甘味料を提供することで微生物を受動的に飢餓状態にする薬剤とは異なる。したがって、キシリトールを含む組成物は、微生物によって引き起こされる可能性のあるさまざまな症状（微生物によって引き起こされない他の症状も含む）を治療する能力を向上させ、さらに重要なことに、これらの症状の背後にある細菌、ウイルス、及び／又はその他の微生物に潤いを与え、戦う能力を向上させる可能性がある。
本発明者は、キシリトールと湿潤剤及び水性キャリアとの組み合わせが、鼻及び口腔の乾燥及びアレルギー症状の治療において、従来技術よりもさらに大きな効果を有することを実証した。湿潤剤は、水の表面張力を下げるために使用される表面活性分子である。水の表面張力が高いと、水の拡散が必要な多くの用途で問題が生じる。湿潤剤は、表面張力、つまり表面で分子が互いに付着する傾向を低下させることにより、液体の拡散性と浸透性を高める。湿潤剤はさまざまな化学物質から構成されているが、そのすべてにこの張力低下効果がある。そのため、研究では、湿潤剤はステロイドスプレー内のステロイドを分散させて過度の濃度を防ぎ、鼻の刺激物から保護するバリアを作るのに効果的であることが示されている。したがって、湿潤剤には、鼻腔内の水分を保持して蒸発を防ぐと同時に、鼻粘膜の刺激を和らげるという二重の効果がある。
好ましい実施形態では、治療用組成物は少なくとも２つの湿潤剤を含むことができる。特定の好ましい態様によれば、少なくとも２つの湿潤剤は、異なる濡れ角又は他の生理化学的特性を有する。例示的な湿潤剤としては、ポリエチレングリコール及びプロピレングリコールが挙げられ、これらは、組成物の全重量に基づいて、合計で１０～５０重量パーセントの量で含まれ得る。本発明者は、この独自の湿潤剤の組み合わせは、鼻腔用又は口腔用の製剤にとって重要な側面である無臭であり、湿潤角度の最適な組み合わせを提供し、したがって組成物の広がり及び保湿能力を最大化すると同時に、最良の「鼻の感触」（すなわち、過度に厚く粘着性がなく、ぬるぬるしていない）も提供することを発見した。
特定の態様によれば、ポリエチレングリコールは、組成物の全重量に基づいて、少なくとも８重量パーセント、例えば少なくとも９、１０、１１、１２、１３、１４、又は１５重量パーセントの量で存在することができる。ポリエチレングリコールは、組成物の全重量に基づいて、最大２０重量パーセント、例えば最大１９、１８、１７、１６、１５、１４、１３、１２、又は１０重量パーセントの量で存在することができる。ポリエチレングリコールの下限量と上限量の任意の組み合わせを組成物に含めることができ、それは本開示の範囲内である。例えば、ポリエチレングリコールは、組成物の全重量に基づいて、８～１０、又は１０～２５、又は１０～２０重量パーセントの量で存在することができる。特定の好ましい態様によれば、ポリエチレングリコールは、組成物の全重量に基づいて、８重量パーセントから２０重量パーセント、例えば１５重量パーセントの量で存在することができる。
ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）は、エチレングリコールとエチレンオキシドの付加反応によって形成される線状ポリマーであり、平均分子量が約２００から２０，０００の範囲を超えるものが市販されている。市販されているポリエチレングリコールのグレードは平均分子量に基づいて販売されており、グレードの命名法は分子量で識別される。例えば、ＰＥＧ４００は平均分子量が４００の物質を表し、平均分子量が６００の物質はＰＥＧ６００として知られている。ＰＥＧ２００、３００、４００、及び６００は室温で透明な粘性液体である。ＰＥＧ９００、１０００、１４５０、３３５０、４５００、及び８０００は白色のワックス状固体である。本明細書に開示されている組成物に好ましいポリエチレングリコールは、ＰＥＧ４００からＰＥＧ３３５０である。より好ましいポリエチレングリコールは、粒状のＰＥＧ３３００又はＰＥＧ３３５０である。
特定の態様によれば、プロピレングリコールは、組成物の全重量に基づいて、少なくとも２重量パーセント、例えば少なくとも３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、又は２０重量パーセントの量で存在することができる。プロピレングリコールは、組成物の全重量に基づいて、最大３０重量パーセント、例えば最大２９、２８、２７、２６、２５、２４、２３、２２、２１、２０、１９、１８、１７、１６、１５、１４、１３、１２、１１、又は１０重量パーセントの量で存在することができる。プロピレングリコールの下限量と上限量の任意の組み合わせを組成物に含めることができ、それは本開示の範囲内である。例えば、プロピレングリコールは、組成物の全重量に基づいて、２～１０、１５～２５、又は１０～２０重量パーセントの量で存在することができる。特定の好ましい態様によれば、プロピレングリコールは、組成物の全重量に基づいて、プロピレンとして２～３０重量パーセント、例えば５重量パーセント又は２０重量パーセントの量で存在することができる。
いくつかの実施形態では、治療組成物は、植物性グリセリン、フィトスクアラン、ココグルコシド、バイオフィトセバム、デシルグルコシド、ラウリルグルコシド、スクロースココエート、カプリリル、カプリリル／カプリルグルコシド１０～２０％、又はそれらの組み合わせなどの他の形態の適切な湿潤剤を含んでいてもよい。
治療用組成物には、組成物の全重量に基づいて、少なくとも０．１重量％、例えば少なくとも０．５、１、１．５、２、２．５、又は３重量％のキシリトールが含まれる。治療用組成物には、組成物の総重量に基づいて、最大１５重量パーセント、例えば最大１４、１３、１２、１１、１０、９、８、７、６、５、又は４重量パーセントの量のキシリトールが含まれる。キシリトールの下限量と上限量の任意の組み合わせを組成物に使用してもよく、それは本開示の範囲内である。例えば、キシリトールは、組成物の総重量に基づいて、０．１～１２重量パーセント、又は２～１１重量パーセント、又は０．１～５重量パーセントの量で存在してもよい。特定の好ましい態様によれば、キシリトールは、０．１～５重量％の量で存在し得る。最も好ましくは、キシリトールは、組成物の総重量に基づいて３～４．５重量％の量で存在し得る。キシリトールは、少なくとも２つの湿潤剤と組み合わせると、本明細書の他の箇所で言及されている相乗効果を高めることができる。
本発明者らは、少なくとも２種の湿潤剤及びキシリトールを含む本発明で開示される治療組成物の有効性が、適切な緩衝液又はｐＨ調整組成物中に配合することによって大幅に改善され得ることを知得した。このような緩衝液は、ステロイドと他の治療用製剤とのより効果的な併用に適したｐＨレベルを提供し、鼻粘膜内でのキシリトールの分布又は吸着をさらに改善し得る。
したがって、治療組成物は、少なくとも１つの緩衝剤及び／又は酸又は塩基の添加などにより、所望のｐＨレベルを維持するように構成され得る。特定の態様によれば、少なくとも１つの緩衝剤は、無水二塩基性リン酸ナトリウム、一塩基性リン酸カリウム、又はそれらの組み合わせの形態である。他の特定の態様によれば、組成物のｐＨは、水酸化物、例えば水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなどの塩基で調整され得る。したがって、鼻治療組成物は、ｐＨレベルが５．５～７．５、好ましくはｐＨレベルが５．８～６．５、最も好ましくはｐＨレベルが６．０～６．４である。
さらに、治療組成物は、ナトリウム塩とカリウム塩の両方を含んでいてもよい。最も好ましくは、ナトリウム塩とカリウム塩は、塩化ナトリウムと塩化カリウムの形で添加され、それぞれが組成物の全重量に基づいて、０．０５～１．０重量パーセントの量で含まれていてもよい。いくつかの実施形態では、鼻治療組成物は、塩化マグネシウム及び／又は塩化カルシウムなどの適切な塩の追加のその他の形態をさらに含んでもよい。
治療用組成物には防腐剤が含まれてもよく、防腐剤は塩化ベンザルコニウム又はソルビン酸から選択されてもよい。防腐剤は、組成物の全重量に基づいて、０．００５～０．５重量パーセントの量で存在してもよい。
好ましい実施形態では、防腐剤は、組成物の総重量に基づいて、０．０１～０．３重量パーセントの量で存在する塩化ベンザルコニウムである。いくつかの実施形態では、治療組成物は、オリーブ葉抽出物、ソルビン酸カリウム（ｐＨ６未満）、ビオセキュリス（柑橘類抽出物）、ローズマリー抽出物、乳酸菌発酵物、マグノリア樹皮抽出物、クランベリージュース粉末、クロルフェンシン、グレープフルーツ種子抽出物、ユーカリ油、又はそれらの組み合わせなどの他の形態の防腐剤で構成されてもよい。
治療用組成物は、組成物の全重量に基づいて２５～８９．９重量パーセントの量の精製水からなる水性キャリアを含む。
特定の態様によれば、治療用組成物は、任意に１つ以上の増粘剤を含んでもよい。例示的な増粘剤としては、グリセリン、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）などの高分子架橋ポリアクリル酸ポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、キサンタンガム、グアーガム、ベントナイト、ケイ酸アルミニウムマグネシウム（ｐＨ９～１０）、ケルプ抽出物、キャッサバ粉末、寒天（ｐＨ６．５～７．５）、植物性グリセリン、パパイヤ果実皮抽出物、グルコマンナン、アルギン酸ナトリウム、スクレロチウムガム、大豆レシチン、アカシアガム（ｐＨ４．４）、セルロースガム、オシムムバシリカム、サルビアヒスパニカ（チア）、バイオサッカライドガム－１、オリザサティバデンプン、カラギーナン、トリベヒニン、クズウコン、ステアリン酸グリコール、ヒアルロン酸ナトリウム、セテアリルアルコール、ステアリン酸グリセリル、デクスパンテノール、プロポリス抽出物、又はそれらの組み合わせが挙げられる。好ましい態様によれば、１つ以上の増粘剤は、グリセリン、カルボポール（登録商標）ホモポリマー（例えば、アリルスクロース又はアリルペンタエリスリトールで架橋されたアクリル酸、例えばカルボポール（登録商標）９７４Ｐ）、カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びそれらの組み合わせからなる群から選択され得る。
治療組成物が鼻腔スプレー又は口腔スプレー又はリンスとして構成される一実施形態では、治療組成物には、組成物の総重量に基づいて２～１０重量パーセントの量で含まれる１つ以上の増粘剤が含まれる。好ましい態様によれば、鼻腔スプレー又は口腔スプレーに含まれる１つ以上の増粘剤はグリセリンを含む。
治療組成物が口腔スプレー又はリンスとして構成される一実施形態では、治療組成物は、当該技術分野で一般的に知られている着色剤及び香料をさらに含んでもよい。
治療組成物が鼻用ゲルとして構成される別の実施形態では、治療組成物には、組成物の総重量に基づいて５～２５重量パーセントの量で含まれる１つ以上の増粘剤が含まれる。好ましい態様によれば、鼻用ゲルに含まれる１つ以上の増粘剤は、グリセリン、高分子量架橋ポリアクリル酸ポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される。
当業者であれば、本明細書に提示された基本原理から逸脱することなく、上記の実施形態の詳細に変更を加えることができることを理解できる。例えば、本明細書に開示される組成物は、点滴器からの液滴を介して、局所的に（場合によっては綿棒などを使用して）、経口的に、ミスター又はアトマイザーを介して、噴霧、及び／又は他の任意の適切な投与方法を介して投与することができる。さらに、好ましい鼻腔スプレー、口腔スプレー又は洗浄液、及び／又は鼻ジェルを、懸濁液、トローチ、錠剤、カプセル、局所製剤、及び／又は摂取可能な製品、例えばお茶又は他の飲料に置き換えることができる代替組成物及び治療方法が想定される。さらに、さまざまな実施形態又はその特徴の任意の適切な組み合わせが想定される。
本明細書に開示される方法はいずれも、記載された方法を実行するための１つ以上のステップ又はアクションを含むことができる。方法のステップ及び／又はアクションは、互いに入れ替えることができる。言い換えれば、実施形態の適切な動作に特定のステップ又はアクションの順序が必要でない限り、特定のステップ及び／又はアクションの順序及び／又は使用は変更することができる。
本明細書全体を通じて、「１つの実施形態」、「一実施形態」、又は「本実施形態」への言及は、その実施形態に関連して説明される特定の機能、構造、又は特性が少なくとも１つの実施形態に含まれることを意味する。したがって、本明細書全体にわたって引用されたフレーズ又はその変形は、必ずしもすべて同じ実施形態を指しているわけではない。
同様に、上記の実施形態の説明では、開示を簡素化する目的で、さまざまな特徴が単一の実施形態又はその説明にまとめられている場合があることを理解されたい。ただし、この開示方法は、請求項に明示的に記載されている特徴よりも多くの特徴が必要であるという意図を反映していると解釈されるべきではない。むしろ、発明の側面は、前述の単一の開示された実施形態のすべての特徴よりも少ない特徴の組み合わせにある。当業者には、本明細書で説明されている基本原理から逸脱することなく、上記の実施形態の詳細に変更を加えることができることは明らかである。
同様に、利点、その他の利点、及び問題の解決策は、さまざまな実施形態に関して上記で説明されている。ただし、利点、利点、問題の解決策、及び利点、利点、又は解決策の発生又は顕著化を引き起こす可能性のある要素は、重要な、必要な、又は不可欠な特徴又は要素として解釈されるべきではない。
本出願では以下の側面が開示される。
態様１：少なくとも２つの湿潤剤、キシリトール、二重塩、及び水性キャリアを含む鼻腔又は口腔治療組成物であって、鼻粘膜による吸収のために鼻腔又は口腔に組成物を塗布することにより、鼻の乾燥、口腔の乾燥、及びアレルギー症状を治療する組成物。
態様２：前記少なくとも２つの湿潤剤は、ポリエチレングリコール及びプロピレングリコールを含み、前記湿潤剤は、前記組成物の全重量％に基づいて１０．０重量％～５０重量％で前記組成物中に提供される、態様１に記載の組成物。
態様３：前記少なくとも２つの湿潤剤は、前記組成物の全重量％に基づいて、８重量％～２０重量％のポリエチレングリコール及び２重量％～３０重量％のプロピレングリコールを含む、態様１又は２に記載の組成物。
態様４：前記キシリトールは、前記組成物の全重量％に基づいて、０．１重量％～５重量％で前記組成物中に提供される、態様１～３のいずれか一項に記載の組成物。
態様５：前記キシリトールは、前記組成物の全重量％に基づいて、３重量％～４．５重量％で前記組成物中に提供される、態様１～４のいずれか一項に記載の組成物。
態様６：さらにナトリウム塩及びカリウム塩を含み、前記ナトリウム塩及びカリウム塩は、前記組成物の全重量％に基づいて、それぞれ０．０５重量％～１．０重量％で前記組成物中に提供される塩化ナトリウム及び塩化カリウムを含む、態様１～５のいずれか一項に記載の組成物。
態様７：さらに防腐剤を含み、前記防腐剤は、前記組成物の総重量％に基づいて、０．０１重量％～０．５重量％で前記組成物中に提供される塩化ベンザルコニウム又はソルビン酸を含む、態様１～６のいずれか一項に記載の組成物。
態様８：前記防腐剤は、前記組成物の全重量％に基づいて、０．０１重量％～０．３重量％で前記組成物中に提供される塩化ベンザルコニウムを含む、態様７に記載の組成物。
態様９：前記水性キャリアは、前記組成物の全重量％に基づいて２５重量％～８９．９重量％で前記組成物中に提供される精製水、及び１つ以上の増粘剤を含む、態様１～８のいずれか一項に記載の組成物。
態様１０：鼻腔又は口腔スプレー若しくは口腔リンスとして構成され、前記１つ以上の増粘剤が、前記組成物の全重量％に基づいて、２重量％～１０重量％で前記組成物中に提供されるグリセリンを含む、態様１～９のいずれか一項に記載の組成物。
態様１１：鼻用ゲルとして構成され、前記１つ以上の増粘剤が、グリセリン、カルボポール974P、カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びそれらの組み合わせからなる群から選択され、組成物の総重量％に基づいて、５重量％～２５重量％で前記組成物中に提供される、態様１～９のいずれか一項に記載の組成物。
態様１２：さらに少なくとも１つの緩衝剤を含む、態様１～１１のいずれか一項に記載の組成物。
態様１３：前記少なくとも１つの緩衝剤が、無水二塩基性リン酸ナトリウム、一塩基性リン酸カリウム、又はそれらの組み合わせからなる群から選択される、態様１１に記載の組成物。
態様１４：ｐＨが５．５～７．５、例えば６．０～６．５、又は６．１～６．４である、態様１～１３のいずれか一項に記載の組成物。
態様１６：鼻腔又は口腔治療組成物であって、組成物の総重量％に基づいて、１０．０重量％～５０重量％の湿潤剤；０．１重量％～５重量％のキシリトール；それぞれ０．０５重量％～０．５重量％のナトリウム塩とカリウム塩；０．０１重量％～０．５重量％の防腐剤；及び水性キャリアを含み、鼻腔又は口腔に適用し、鼻粘膜に吸収させることで、鼻腔又は口腔の乾燥及びアレルギー症状を治療する、組成物。
態様１７：前記湿潤剤は、組成物の全重量％に基づいて、８重量％～２０重量％のポリエチレングリコール及び２重量％～３０重量％のプロピレングリコールを含む、態様１６に記載の組成物。
態様１８：組成物の全重量％に基づいて、３重量％～４．５重量％のキシリトールを含む、態様１６又は１７に記載の組成物。
態様１９：防腐剤が塩化ベンザルコニウム又はソルビン酸から選択される、態様１６～１８のいずれか一項に記載の組成物。
態様２０：鼻腔若しくは口腔スプレー又は口腔洗浄液として構成され、前記水性キャリアが２５重量％～８９．９重量％の精製水を含み、前記組成物は、さらに、２重量％～１０重量％の１つ以上の増粘剤を含む、態様１６～１９のいずれか一項に記載の組成物。
態様２１：鼻用ゲルとして構成され、前記水性キャリアが２５重量％～８９．９重量％の精製水を含み、前記組成物は、さらに、５重量％～２５重量％の１つ以上の増粘剤を含む、態様１６～１９のいずれか一項に記載の組成物。
態様２２：前記１つ以上の増粘剤が、グリセリン、カルボポール974P、カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、態様２０又は２１に記載の組成物。
態様２３：鼻又は口腔の乾燥及びアレルギー症状の治療を必要とする対象者におけるこれらの治療方法であって、態様１～２２のいずれか一項に記載の組成物を対象に投与することを含む、方法。

Claims (28)

  1. 鼻腔又は口腔治療組成物であって、
    少なくとも２種類の湿潤剤；
    キシリトール；
    ナトリウム塩とカリウム塩；及び
    水性キャリア
    を含み、
    前記組成物を前記鼻腔又は口腔に適用することで、鼻腔又は口腔の乾燥及びアレルギー症状を治療する、組成物。
  2. 前記少なくとも２つの湿潤剤は、ポリエチレングリコール及びプロピレングリコールを含み、前記湿潤剤は、前記組成物の全重量％に基づいて１０．０重量％～５０重量％で前記組成物中に提供される、請求項１に記載の組成物。
  3. 前記少なくとも２つの湿潤剤は、前記組成物の全重量％に基づいて、８重量％～２０重量％のポリエチレングリコール及び２重量％～３０重量％のプロピレングリコールを含む、請求項１に記載の組成物。
  4. キシリトールは、前記組成物の全重量％に基づいて、０．１重量％～５重量％で前記組成物中に提供される、請求項１に記載の組成物。
  5. キシリトールは、前記組成物の全重量％に基づいて、３重量％～４．５重量％で前記組成物中に提供される、請求項１に記載の組成物。
  6. 前記ナトリウム塩及び前記カリウム塩は、前記組成物の全重量％に基づいて、それぞれ０．０５重量％～１．０重量％で前記組成物中に提供される塩化ナトリウム及び塩化カリウムを含む、請求項１に記載の組成物。
  7. さらに防腐剤を含み、前記防腐剤は、前記組成物の総重量％に基づいて、０．０１重量％～０．５重量％で前記組成物中に提供される塩化ベンザルコニウム又はソルビン酸を含む、請求項１に記載の組成物。
  8. 前記防腐剤は、前記組成物の全重量％に基づいて、０．０１重量％～０．３重量％で前記組成物中に提供される塩化ベンザルコニウムを含む、請求項７に記載の組成物。
  9. 前記水性キャリアは、前記組成物の全重量％に基づいて２５重量％～８９．９重量％で前記組成物中に提供される精製水、及び１つ以上の増粘剤を含む、請求項１に記載の組成物。
  10. 鼻腔又は口腔スプレーとして構成され、前記１つ以上の増粘剤が、前記組成物の全重量％に基づいて、２重量％～１０重量％で鼻腔用治療組成物中に提供されるグリセリンを含む、請求項９に記載の組成物。
  11. 鼻用ゲルとして構成され、前記１つ以上の増粘剤が、グリセリン、高分子量架橋ポリアクリル酸ポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びそれらの組み合わせからなる群から選択され、組成物の総重量％に基づいて、５重量％～２５重量％で前記組成物中に提供される、請求項９に記載の組成物。
  12. さらに少なくとも１つの緩衝剤を含む、請求項１に記載の組成物。
  13. 前記少なくとも１つの緩衝剤が、無水二塩基性リン酸ナトリウム、一塩基性リン酸カリウム、又はそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１１に記載の組成物。
  14. ｐＨが５．５～７．５である、請求項１１に記載の組成物。
  15. ｐＨが６．０～６．５である、請求項１１に記載の組成物。
  16. 鼻腔又は口腔治療組成物であって、
    前記組成物の総重量％に基づいて、
    １０．０重量％～５０重量％の湿潤剤；
    ０．１重量％～５重量％のキシリトール；
    それぞれ０．０５重量％～０．５重量％のナトリウム塩とカリウム塩；及び
    水性キャリア
    を含み、
    前記組成物を前記鼻腔又は口腔に適用し、鼻粘膜に吸収させることで、前記鼻腔又は前記口腔の乾燥及びアレルギー症状を治療する、組成物。
  17. 前記湿潤剤は、前記組成物の全重量％に基づいて、８重量％～２０重量％のポリエチレングリコール及び２重量％～３０重量％のプロピレングリコールを含む、請求項１６に記載の組成物。
  18. 前記組成物の全重量％に基づいて、３重量％～４．５重量％のキシリトールを含む、請求項１６に記載の組成物。
  19. 鼻腔スプレーとして構成され、前記組成物の総重量％に基づいて、前記水性キャリアが２５重量％～８９．９重量％の精製水を含み、前記組成物は、さらに、２重量％～１０重量％の増粘剤を含む、請求項１６の記載の組成物。
  20. 鼻用ゲルとして構成され、前記組成物の総重量％に基づいて、前記水性キャリアは２５重量％～８９．９重量％の精製水を含み、前記組成物は、さらに、５重量％～２５重量％の増粘剤を含み、前記増粘剤は、グリセリン、高分子量架橋ポリアクリル酸ポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１６の記載の組成物。
  21. さらに、前記組成物の全重量％に基づいて、塩化ベンザルコニウム又はソルビン酸から選択される防腐剤を０．０１重量％～０．５重量％含む、請求項１６の記載の組成物。
  22. 鼻腔又は口腔スプレー組成物であって、
    前記組成物の総重量％に基づいて、
    ８重量％～２０重量％のポリエチレングリコール；
    ２重量％～３０重量％のプロピレングリコール；
    ３重量％～４．５重量％のキシリトール；
    ０．０５重量％～１．０重量％のナトリウム塩；
    ０．０５重量％～１．０重量％のカリウム塩；
    ２重量％～１０重量％の増粘剤；
    ０．０１重量％～０．３重量％の防腐剤；及び
    少なくとも１つの緩衝液を含む、２５重量％～８９．９重量％の水性キャリア
    を含み、
    前記組成物のｐＨが６．０～６．５であり
    前記組成物を前記鼻腔又は口腔に適用することで、鼻腔又は口腔の乾燥及びアレルギー症状を治療する、組成物。
  23. 鼻腔用ゲル組成物であって、
    前記組成物の総重量％に基づいて、
    ８重量％～２０重量％のポリエチレングリコール；
    ２重量％～３０重量％のプロピレングリコール；
    ３重量％～４．５重量％のキシリトール；
    ０．０５重量％～１．０重量％のナトリウム塩；
    ０．０５重量％～１．０重量％のカリウム塩；
    ５重量％～２５重量％の増粘剤；
    ０．０１重量％～０．３重量％の防腐剤；及び
    少なくとも１つの緩衝液を含む２５重量％～８９．９重量％の水性キャリア
    を含み、
    前記組成物のｐＨが６．０～６．５であり
    前記組成物を鼻腔に適用することで、鼻の乾燥及びアレルギー症状を治療する、組成物。
  24. 前記１つ以上の増粘剤が、グリセリン、高分子量架橋ポリアクリル酸ポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２３又は２４に記載の組成物。
  25. 前記少なくとも１つの緩衝液が、無水二塩基性リン酸ナトリウム、一塩基性リン酸カリウム、又はそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２３又は２４に記載の組成物。
  26. 前記防腐剤は塩化ベンザルコニウム又はソルビン酸ベースのものを含む、請求項２３又は２４に記載の組成物。
  27. 治療を必要とする対象における鼻の乾燥及びアレルギー症状を治療する方法であって、請求項１０又は２３に記載の鼻腔又は口腔スプレーを対象に投与することを含む、方法。
  28. 治療を必要とする対象における鼻の乾燥及びアレルギー症状を治療する方法であって、請求項１１又は２４に記載の鼻用ゲルを対象に投与することを含む、方法。
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