JP2017203013A - エゼチミブ含有医薬組成物及びその製造方法、エゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤及び硬度低下抑制方法、並びにエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤及び吸湿抑制方法 - Google Patents
エゼチミブ含有医薬組成物及びその製造方法、エゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤及び硬度低下抑制方法、並びにエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤及び吸湿抑制方法 Download PDFInfo
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Abstract
【課題】高湿度条件下でも吸湿を抑制することができ、硬度の低下も抑制することが可能なエゼチミブ含有医薬組成物及びその製造方法、エゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤及び硬度低下抑制方法、並びにエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤及び吸湿抑制方法を提供する。【解決手段】エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを含むエゼチミブ含有医薬組成物、エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程を含むエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法などである。【選択図】なし
Description
本発明は、エゼチミブ含有医薬組成物及びその製造方法、エゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤及び硬度低下抑制方法、並びにエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤及び吸湿抑制方法に関する。
エゼチミブは、下記構造式で表される化合物である（化学名：（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−Ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）−３−ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ］−４−（４−ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）ａｚｅｔｉｄｉｎ−２−ｏｎｅ）。エゼチミブは、小腸コレステロールトランスポーター阻害剤であり、コレステロールの吸収を抑制する。これにより、高脂血症の治療薬として使われている。エゼチミブは経口投与により有効で、錠剤として使用されている。
これまでに、エゼチミブに関する技術としては、例えば、エゼチミブを含有する医薬組成物（例えば、特許文献１参照）や、溶出性の改善を図る技術として、エゼチミブと、親水性賦形剤とをシーブした後、剪断混合し、次いで製剤化する方法（例えば、特許文献２参照）などが提案されている。
また、市販されている製剤としては、例えば、ゼチーア錠１０ｍｇ（ＭＳＤ株式会社）が存在する。
しかしながら、これまでに提案されたエゼチミブ含有医薬組成物は、高湿度条件下で水分の増加が認められ、硬度が低下してしまうという問題がある。
したがって、高湿度条件下でも吸湿を抑制することができ、硬度の低下も抑制することが可能な技術の速やかな開発が強く求められているのが現状である。
本発明は、従来における前記諸問題を解決し、以下の目的を達成することを課題とする。即ち、本発明は、高湿度条件下でも吸湿を抑制することができ、硬度の低下も抑制することが可能なエゼチミブ含有医薬組成物及びその製造方法、エゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤及び硬度低下抑制方法、並びにエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤及び吸湿抑制方法を提供することを目的とする。
前記課題を解決するための手段としては、以下の通りである。即ち、
＜１＞ エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを含むことを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物である。
＜２＞ エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程を含むことを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法である。
＜３＞ エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程を含むことを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制方法である。
＜４＞ エゼチミブ含有医薬組成物に用いられ、ポリビニルアルコールを含有することを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤である。
＜５＞ エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程を含むことを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制方法である。
＜６＞ エゼチミブ含有医薬組成物に用いられ、ポリビニルアルコールを含有することを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤である。
＜１＞ エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを含むことを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物である。
＜２＞ エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程を含むことを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法である。
＜３＞ エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程を含むことを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制方法である。
＜４＞ エゼチミブ含有医薬組成物に用いられ、ポリビニルアルコールを含有することを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤である。
＜５＞ エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程を含むことを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制方法である。
＜６＞ エゼチミブ含有医薬組成物に用いられ、ポリビニルアルコールを含有することを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤である。
本発明によれば、従来における前記諸問題を解決し、前記目的を達成することができ、高湿度条件下でも吸湿を抑制することができ、硬度の低下も抑制することが可能なエゼチミブ含有医薬組成物及びその製造方法、エゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤及び硬度低下抑制方法、並びにエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤及び吸湿抑制方法を提供することができる。
（エゼチミブ含有医薬組成物）
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物は、エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを少なくとも含み、必要に応じて更にその他の成分を含む。
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物は、エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを少なくとも含み、必要に応じて更にその他の成分を含む。
＜エゼチミブ＞
前記エゼチミブは、下記構造式で表される化合物である（化学名：（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−Ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）−３−ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ］−４−（４−ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）ａｚｅｔｉｄｉｎ−２−ｏｎｅ）。
前記エゼチミブは、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記エゼチミブは、下記構造式で表される化合物である（化学名：（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−Ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）−３−ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ］−４−（４−ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）ａｚｅｔｉｄｉｎ−２−ｏｎｅ）。
前記エゼチミブは、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記エゼチミブの前記医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、５質量％〜２０質量％などが挙げられる。
＜ポリビニルアルコール＞
前記ポリビニルアルコールは、ポリ酢酸ビニルをけん化して得られる重合物である。
前記ポリビニルアルコールの平均重合度、及びけん化度としては、原料となる酢酸ビニルを適宜調整することにより、前記平均重合度、及び前記けん化度を適宜調整することができる。
前記ポリビニルアルコールは、ポリ酢酸ビニルをけん化して得られる重合物である。
前記ポリビニルアルコールの平均重合度、及びけん化度としては、原料となる酢酸ビニルを適宜調整することにより、前記平均重合度、及び前記けん化度を適宜調整することができる。
前記ポリビニルアルコールの平均重合度としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、２００〜３,５００が好ましく、３００〜２,２００がより好ましい。なお、前記平均重合度としては、ＪＩＳ Ｋ ６７２６に従って測定することができる。
前記ポリビニルアルコールのけん化度としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、６５ｍоｌ％以上が好ましく、７８ｍоｌ％以上がより好ましい。これらの中でも、前記けん化度が、７８ｍоｌ％〜９６ｍоｌ％（部分けん化物）、９７ｍоｌ％以上（完全けん化物）がさらに好ましく、７８ｍоｌ％〜９６ｍоｌ％（部分けん化物）が特に好ましい。なお、前記けん化度としては、ＪＩＳ Ｋ ６７２６に従って測定することができる。
前記ポリビニルアルコールは、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記ポリビニルアルコールの前記医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、エゼチミブと、ポリビニルアルコールとの質量比として、１０：０．１〜１０：１０が好ましく、１０：０．３〜１０：８がより好ましく、１０：０．５〜１０：５が特に好ましい。前記好ましい範囲内であると、前記医薬組成物の吸湿をより抑制できる点で、有利である。
＜その他の成分＞
前記エゼチミブ含有医薬組成物におけるその他の成分としては、本発明の効果を損なわない限り、特に制限はなく、製剤分野において通常使用される添加剤を目的に応じて適宜選択することができ、例えば、賦形剤、崩壊剤、滑沢剤、流動化剤、矯味剤、界面活性剤、香料などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記その他の成分は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記その他の成分の前記医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
前記エゼチミブ含有医薬組成物におけるその他の成分としては、本発明の効果を損なわない限り、特に制限はなく、製剤分野において通常使用される添加剤を目的に応じて適宜選択することができ、例えば、賦形剤、崩壊剤、滑沢剤、流動化剤、矯味剤、界面活性剤、香料などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記その他の成分は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記その他の成分の前記医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
−賦形剤−
前記賦形剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、乳糖、乳糖水和物、無水乳糖、噴霧乾燥乳糖、流動層造粒乳糖、異性化乳糖、還元乳糖、Ｄ−マンニトール、ショ糖、ブドウ糖、果糖、麦芽糖、エリスリトール、マルチトール、キシリトール、パラチノース、トレハロース、ソルビトール、結晶セルロース、タルク、無水ケイ酸、無水リン酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、ケイ酸カルシウムなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記賦形剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、乳糖、乳糖水和物、無水乳糖、噴霧乾燥乳糖、流動層造粒乳糖、異性化乳糖、還元乳糖、Ｄ−マンニトール、ショ糖、ブドウ糖、果糖、麦芽糖、エリスリトール、マルチトール、キシリトール、パラチノース、トレハロース、ソルビトール、結晶セルロース、タルク、無水ケイ酸、無水リン酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、ケイ酸カルシウムなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
−崩壊剤−
前記崩壊剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、トウモロコシデンプン、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロース、カルメロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルスターチなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記崩壊剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、トウモロコシデンプン、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロース、カルメロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルスターチなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
−滑沢剤−
前記滑沢剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ショ糖脂肪酸エステル、フマル酸ステアリルナトリウム、ステアリン酸、ポリエチレングリコール、タルクなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記滑沢剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ショ糖脂肪酸エステル、フマル酸ステアリルナトリウム、ステアリン酸、ポリエチレングリコール、タルクなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
−流動化剤−
前記流動化剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、タルクなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記流動化剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、タルクなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
−矯味剤−
前記矯味剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ｌ−メントール、白糖、Ｄ−ソルビトール、キシリトール、クエン酸、アスコルビン酸、酒石酸、リンゴ酸、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、ソーマチン、サッカリンナトリウム、グリチルリチン二カリウム、グルタミン酸ナトリウム、５’−イノシン酸ナトリウム、５’−グアニル酸ナトリウムなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記矯味剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ｌ−メントール、白糖、Ｄ−ソルビトール、キシリトール、クエン酸、アスコルビン酸、酒石酸、リンゴ酸、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、ソーマチン、サッカリンナトリウム、グリチルリチン二カリウム、グルタミン酸ナトリウム、５’−イノシン酸ナトリウム、５’−グアニル酸ナトリウムなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
−界面活性剤−
前記界面活性剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ポリソルベート８０等のポリソルベート、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン共重合物、ラウリル硫酸ナトリウムなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記界面活性剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ポリソルベート８０等のポリソルベート、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン共重合物、ラウリル硫酸ナトリウムなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
−香料−
前記香料としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、レモン油、オレンジ油、はっか油などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記香料としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、レモン油、オレンジ油、はっか油などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記エゼチミブ含有医薬組成物は、経口用であることが好ましい。
前記エゼチミブ含有医薬組成物の剤形としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、素錠、チュアブル錠、フィルムコート錠、口腔内崩壊錠等の錠剤などが挙げられる。
前記エゼチミブ含有医薬組成物の形状、大きさとしては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
前記エゼチミブ含有医薬組成物の剤形としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、素錠、チュアブル錠、フィルムコート錠、口腔内崩壊錠等の錠剤などが挙げられる。
前記エゼチミブ含有医薬組成物の形状、大きさとしては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物は、高湿度条件下でも吸湿を抑制することができ、硬度の低下も抑制することができる。
前記エゼチミブ含有医薬組成物の製造方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、後述する本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法により製造することが好ましい。
（エゼチミブ含有医薬組成物の製造方法）
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法は、接触工程を少なくとも含み、必要に応じて、更にその他の工程を含む。
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法は、接触工程を少なくとも含み、必要に応じて、更にその他の工程を含む。
＜接触工程＞
前記接触工程は、エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程である。
前記接触工程では、エゼチミブ及びポリビニルアルコール以外のその他の成分が含まれていてもよい。
前記接触工程は、エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程である。
前記接触工程では、エゼチミブ及びポリビニルアルコール以外のその他の成分が含まれていてもよい。
−エゼチミブ−
前記エゼチミブは、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜エゼチミブ＞の項目に記載したものと同様である。
前記エゼチミブは、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜エゼチミブ＞の項目に記載したものと同様である。
−ポリビニルアルコール−
前記ポリビニルアルコールは、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜ポリビニルアルコール＞の項目に記載したものと同様である。
前記ポリビニルアルコールは、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜ポリビニルアルコール＞の項目に記載したものと同様である。
−その他の成分−
前記その他の成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜その他の成分＞の項目に記載したものなどが挙げられる。
前記その他の成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜その他の成分＞の項目に記載したものなどが挙げられる。
−接触−
前記接触の方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、（１）前記エゼチミブと、必要に応じて前記その他の成分とを流動層造粒機に投入し、これに、前記ポリビニルアルコールを溶解させた液を噴霧し、造粒する方法（以下、「造粒方法」と称することがある）、（２）前記エゼチミブと、必要に応じて前記その他の成分とを混合したものに、前記ポリビニルアルコールを溶解させた液を添加し、混合する方法（以下、「混合方法」と称することがある）などが挙げられる。
なお、前記混合方法は、前記混合後、更に湿式造粒し、造粒物としてもよい。
前記接触の方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、（１）前記エゼチミブと、必要に応じて前記その他の成分とを流動層造粒機に投入し、これに、前記ポリビニルアルコールを溶解させた液を噴霧し、造粒する方法（以下、「造粒方法」と称することがある）、（２）前記エゼチミブと、必要に応じて前記その他の成分とを混合したものに、前記ポリビニルアルコールを溶解させた液を添加し、混合する方法（以下、「混合方法」と称することがある）などが挙げられる。
なお、前記混合方法は、前記混合後、更に湿式造粒し、造粒物としてもよい。
前記造粒方法及び混合方法における条件としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
前記ポリビニルアルコールを溶解させた液に用いる溶媒としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、水、水溶解性有機溶媒などが挙げられる。
前記水溶解性有機溶媒としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール；プロピレングリコール、ジエチレングリコール等のグリコール化合物などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。これらの中でも、水とエタノールとの混合液が好ましい。
＜その他の工程＞
前記その他の工程としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、打錠工程、フィルムコーティング工程などが挙げられる。
前記その他の工程としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、打錠工程、フィルムコーティング工程などが挙げられる。
−打錠工程−
前記打錠工程は、前記接触工程で得られた物と、必要に応じて前記その他の成分から選択された成分との混合物（以下、「打錠用混合物」と称することがある）を打錠し、素錠を得る工程である。
前記打錠の方法の方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ロータリー式打錠機を用いる方法、湿製錠用打錠機を用いる方法などが挙げられる。より具体的には、前記接触工程を前記造粒方法により行った場合には、前記ロータリー式打錠機を用いる方法を使用することができ、前記接触工程を前記混合方法により行った場合には、前記湿製錠用打錠機を使用することができる。
前記打錠の条件としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
前記打錠工程は、前記接触工程で得られた物と、必要に応じて前記その他の成分から選択された成分との混合物（以下、「打錠用混合物」と称することがある）を打錠し、素錠を得る工程である。
前記打錠の方法の方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ロータリー式打錠機を用いる方法、湿製錠用打錠機を用いる方法などが挙げられる。より具体的には、前記接触工程を前記造粒方法により行った場合には、前記ロータリー式打錠機を用いる方法を使用することができ、前記接触工程を前記混合方法により行った場合には、前記湿製錠用打錠機を使用することができる。
前記打錠の条件としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
−フィルムコーティング工程−
前記フィルムコーティング工程は、フィルムコーティング基剤を含有するコーティング液で前記素錠を被覆する工程である。
前記被覆の方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、第十七改正日本薬局方製剤総則に記載の公知の製剤技術を用いることができる。
前記フィルムコーティング工程は、フィルムコーティング基剤を含有するコーティング液で前記素錠を被覆する工程である。
前記被覆の方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、第十七改正日本薬局方製剤総則に記載の公知の製剤技術を用いることができる。
前記フィルムコーティング基剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、アミノアルキルメタアクリレートポリマー、メタクリル酸コポリマーなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。これらの中でも、ヒドロキシプロピルメチルセルロースが好ましい。
前記フィルムコーティング液としては、フィルムコーティング基剤の他に、例えば、可塑剤、遮光剤、着色剤、光沢化剤等を適宜含有することができる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記遮光剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、黄色三二酸化鉄、酸化チタンなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記可塑剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、クエン酸トリエチル、グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、タルク、トリアセチン、ヒマシ油、プロピレングリコール、マクロゴール４００、マクロゴール６００、マクロゴール１５００、マクロゴール１５４０、マクロゴール４０００、マクロゴール６０００、マクロゴール２００００、マクロゴール３５０００等のマクロゴールなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記着色剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、黄色三二酸化鉄、褐色三二酸化鉄、三二酸化鉄、酸化チタン、食用黄色４号、食用黄色５号などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記フィルムコーティング基剤の前記医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法によれば、本発明のエゼチミブ含有医薬組成物を効率良く製造することができる。
（エゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制方法）
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制方法は、接触工程を少なくとも含み、必要に応じて更にその他の工程を含む。
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制方法は、接触工程を少なくとも含み、必要に応じて更にその他の工程を含む。
＜接触工程＞
前記接触工程は、エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程であり、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法の＜接触工程＞の項目に記載したものと同様である。
前記接触工程は、エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程であり、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法の＜接触工程＞の項目に記載したものと同様である。
＜その他の工程＞
前記その他の工程としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法の＜その他の工程＞の項目に記載したものなどが挙げられる。
前記その他の工程としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法の＜その他の工程＞の項目に記載したものなどが挙げられる。
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制方法によれば、高湿度条件下でも硬度の低下を抑制することができる。
（エゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤）
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤は、エゼチミブ含有医薬組成物に用いられ、ポリビニルアルコールを少なくとも含み、必要に応じて更にその他の成分を含む。
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤は、エゼチミブ含有医薬組成物に用いられ、ポリビニルアルコールを少なくとも含み、必要に応じて更にその他の成分を含む。
＜ポリビニルアルコール＞
前記ポリビニルアルコールは、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜ポリビニルアルコール＞の項目に記載したものと同様である。
前記ポリビニルアルコールは、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜ポリビニルアルコール＞の項目に記載したものと同様である。
＜その他の成分＞
前記その他の成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜その他の成分＞の項目に記載したものなどが挙げられる。
前記その他の成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜その他の成分＞の項目に記載したものなどが挙げられる。
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤によれば、高湿度条件下でも硬度の低下を抑制することができる。
（エゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制方法）
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制方法は、接触工程を少なくとも含み、必要に応じて更にその他の工程を含む。
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制方法は、接触工程を少なくとも含み、必要に応じて更にその他の工程を含む。
＜接触工程＞
前記接触工程は、エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程であり、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法の＜接触工程＞の項目に記載したものと同様である。
前記接触工程は、エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程であり、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法の＜接触工程＞の項目に記載したものと同様である。
＜その他の工程＞
前記その他の工程としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法の＜その他の工程＞の項目に記載したものなどが挙げられる。
前記その他の工程としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法の＜その他の工程＞の項目に記載したものなどが挙げられる。
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制方法によれば、高湿度条件下でも吸湿を抑制することができる。
（エゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤）
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤は、エゼチミブ含有医薬組成物に用いられ、ポリビニルアルコールを少なくとも含み、必要に応じて更にその他の成分を含む。
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤は、エゼチミブ含有医薬組成物に用いられ、ポリビニルアルコールを少なくとも含み、必要に応じて更にその他の成分を含む。
＜ポリビニルアルコール＞
前記ポリビニルアルコールは、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜ポリビニルアルコール＞の項目に記載したものと同様である。
前記ポリビニルアルコールは、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜ポリビニルアルコール＞の項目に記載したものと同様である。
＜その他の成分＞
前記その他の成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜その他の成分＞の項目に記載したものなどが挙げられる。
前記その他の成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上述した本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の＜その他の成分＞の項目に記載したものなどが挙げられる。
本発明のエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤によれば、高湿度条件下でも吸湿を抑制することができる。
以下、製造例等に基づいて本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらの製造例等に限定されるものではない。
（比較製造例１）
エゼチミブ（Ｃｈａｎｙｏｏ社製） ２５ｇと、Ｄ−マンニトール（マンニットＰ、三菱商事フードテック株式会社製） ２１６．２５ｇとを流動層造粒機（ＭＰ−０１ Ｆ、株式会社パウレック製）に投入し、これに、ポビドン（プラスドンＫ−２９／３２、ＩＳＰ社製） ６．２５ｇを水 ５６．２５ｇに溶解した液を噴霧し、造粒、乾燥を行った。得られた顆粒 １９８ｇにステアリン酸マグネシウム ２ｇを添加し、混合した。
前記混合物をロータリー式打錠機で１錠１００ｍｇ（直径６．０ｍｍ）になるように打錠し、錠剤を得た。
なお、１錠あたりの各成分の分量は、以下のとおりである。
・ エゼチミブ ・・・ １０ｍｇ
・ Ｄ−マンニトール ・・・ ８６．５ｍｇ
・ ポビドン ・・・ ２．５ｍｇ
・ ステアリン酸マグネシウム ・・・ １ｍｇ
エゼチミブ（Ｃｈａｎｙｏｏ社製） ２５ｇと、Ｄ−マンニトール（マンニットＰ、三菱商事フードテック株式会社製） ２１６．２５ｇとを流動層造粒機（ＭＰ−０１ Ｆ、株式会社パウレック製）に投入し、これに、ポビドン（プラスドンＫ−２９／３２、ＩＳＰ社製） ６．２５ｇを水 ５６．２５ｇに溶解した液を噴霧し、造粒、乾燥を行った。得られた顆粒 １９８ｇにステアリン酸マグネシウム ２ｇを添加し、混合した。
前記混合物をロータリー式打錠機で１錠１００ｍｇ（直径６．０ｍｍ）になるように打錠し、錠剤を得た。
なお、１錠あたりの各成分の分量は、以下のとおりである。
・ エゼチミブ ・・・ １０ｍｇ
・ Ｄ−マンニトール ・・・ ８６．５ｍｇ
・ ポビドン ・・・ ２．５ｍｇ
・ ステアリン酸マグネシウム ・・・ １ｍｇ
（比較製造例２）
エゼチミブ（Ｃｈａｎｙｏｏ社製） ２５ｇと、Ｄ−マンニトール（マンニットＰ、三菱商事フードテック株式会社製） ２１０ｇとを流動層造粒機（ＭＰ−０１ Ｆ、株式会社パウレック製）に投入し、これに、ポビドン（プラスドンＫ−２９／３２、ＩＳＰ社製） １２．５ｇを水 １２２．５ｇに溶解した液を噴霧し、造粒、乾燥を行った。得られた顆粒 １９８ｇにステアリン酸マグネシウム ２ｇを添加し、混合した。
前記混合物をロータリー式打錠機で１錠１００ｍｇ（直径６．０ｍｍ）になるように打錠し、錠剤を得た。
なお、１錠あたりの各成分の分量は、以下のとおりである。
・ エゼチミブ ・・・ １０ｍｇ
・ Ｄ−マンニトール ・・・ ８４ｍｇ
・ ポビドン ・・・ ５ｍｇ
・ ステアリン酸マグネシウム ・・・ １ｍｇ
エゼチミブ（Ｃｈａｎｙｏｏ社製） ２５ｇと、Ｄ−マンニトール（マンニットＰ、三菱商事フードテック株式会社製） ２１０ｇとを流動層造粒機（ＭＰ−０１ Ｆ、株式会社パウレック製）に投入し、これに、ポビドン（プラスドンＫ−２９／３２、ＩＳＰ社製） １２．５ｇを水 １２２．５ｇに溶解した液を噴霧し、造粒、乾燥を行った。得られた顆粒 １９８ｇにステアリン酸マグネシウム ２ｇを添加し、混合した。
前記混合物をロータリー式打錠機で１錠１００ｍｇ（直径６．０ｍｍ）になるように打錠し、錠剤を得た。
なお、１錠あたりの各成分の分量は、以下のとおりである。
・ エゼチミブ ・・・ １０ｍｇ
・ Ｄ−マンニトール ・・・ ８４ｍｇ
・ ポビドン ・・・ ５ｍｇ
・ ステアリン酸マグネシウム ・・・ １ｍｇ
（製造例１）
エゼチミブ（Ｃｈａｎｙｏｏ社製） ２５ｇと、Ｄ−マンニトール（マンニットＰ、三菱商事フードテック株式会社製） ２２０ｇとを流動層造粒機（ＭＰ−０１ Ｆ、株式会社パウレック製）に投入し、これに、ポリビニルアルコール（ゴーセノールＥＧ−０３Ｐ（ポリビニルアルコール部分けん化物；けん化度 ８６．５ｍоｌ％〜８９．０ｍоｌ％）、日本合成化学工業株式会社製） ２．５ｇを水 ４７．５ｇに溶解した液を噴霧し、造粒、乾燥を行った。得られた顆粒 １９８ｇにステアリン酸マグネシウム ２ｇを添加し、混合した。
前記混合物をロータリー式打錠機で１錠１００ｍｇ（直径６．０ｍｍ）になるように打錠し、錠剤を得た。
なお、１錠あたりの各成分の分量は、以下のとおりである。
・ エゼチミブ ・・・ １０ｍｇ
・ Ｄ−マンニトール ・・・ ８８ｍｇ
・ ポリビニルアルコール ・・・ １ｍｇ
・ ステアリン酸マグネシウム ・・・ １ｍｇ
エゼチミブ（Ｃｈａｎｙｏｏ社製） ２５ｇと、Ｄ−マンニトール（マンニットＰ、三菱商事フードテック株式会社製） ２２０ｇとを流動層造粒機（ＭＰ−０１ Ｆ、株式会社パウレック製）に投入し、これに、ポリビニルアルコール（ゴーセノールＥＧ−０３Ｐ（ポリビニルアルコール部分けん化物；けん化度 ８６．５ｍоｌ％〜８９．０ｍоｌ％）、日本合成化学工業株式会社製） ２．５ｇを水 ４７．５ｇに溶解した液を噴霧し、造粒、乾燥を行った。得られた顆粒 １９８ｇにステアリン酸マグネシウム ２ｇを添加し、混合した。
前記混合物をロータリー式打錠機で１錠１００ｍｇ（直径６．０ｍｍ）になるように打錠し、錠剤を得た。
なお、１錠あたりの各成分の分量は、以下のとおりである。
・ エゼチミブ ・・・ １０ｍｇ
・ Ｄ−マンニトール ・・・ ８８ｍｇ
・ ポリビニルアルコール ・・・ １ｍｇ
・ ステアリン酸マグネシウム ・・・ １ｍｇ
（製造例２）
エゼチミブ（Ｃｈａｎｙｏｏ社製） ２５ｇと、Ｄ−マンニトール（マンニットＰ、三菱商事フードテック株式会社製） ２１５ｇとを流動層造粒機（ＭＰ−０１ Ｆ、株式会社パウレック製）に投入し、これに、ポリビニルアルコール（ゴーセノールＥＧ−０３Ｐ（ポリビニルアルコール部分けん化物；けん化度 ８６．５ｍоｌ％〜８９．０ｍоｌ％）、日本合成化学工業株式会社製） ７．５ｇを水 １４２．５ｇに溶解した液を噴霧し、造粒、乾燥を行った。得られた顆粒 １９８ｇにステアリン酸マグネシウム ２ｇを添加し、混合した。
前記混合物をロータリー式打錠機で１錠１００ｍｇ（直径６．０ｍｍ）になるように打錠し、錠剤を得た。
なお、１錠あたりの各成分の分量は、以下のとおりである。
・ エゼチミブ ・・・ １０ｍｇ
・ Ｄ−マンニトール ・・・ ８６ｍｇ
・ ポリビニルアルコール ・・・ ３ｍｇ
・ ステアリン酸マグネシウム ・・・ １ｍｇ
エゼチミブ（Ｃｈａｎｙｏｏ社製） ２５ｇと、Ｄ−マンニトール（マンニットＰ、三菱商事フードテック株式会社製） ２１５ｇとを流動層造粒機（ＭＰ−０１ Ｆ、株式会社パウレック製）に投入し、これに、ポリビニルアルコール（ゴーセノールＥＧ−０３Ｐ（ポリビニルアルコール部分けん化物；けん化度 ８６．５ｍоｌ％〜８９．０ｍоｌ％）、日本合成化学工業株式会社製） ７．５ｇを水 １４２．５ｇに溶解した液を噴霧し、造粒、乾燥を行った。得られた顆粒 １９８ｇにステアリン酸マグネシウム ２ｇを添加し、混合した。
前記混合物をロータリー式打錠機で１錠１００ｍｇ（直径６．０ｍｍ）になるように打錠し、錠剤を得た。
なお、１錠あたりの各成分の分量は、以下のとおりである。
・ エゼチミブ ・・・ １０ｍｇ
・ Ｄ−マンニトール ・・・ ８６ｍｇ
・ ポリビニルアルコール ・・・ ３ｍｇ
・ ステアリン酸マグネシウム ・・・ １ｍｇ
（製造例３）
エゼチミブ（Ｃｈａｎｙｏｏ社製） ３０ｇと、Ｄ−マンニトール（マンニットＰ、三菱商事フードテック株式会社製） ２９８．２ｇとを混合した。これに、ポリビニルアルコール（ゴーセノールＥＧ−０３Ｐ（ポリビニルアルコール部分けん化物；けん化度 ８６．５ｍоｌ％〜８９．０ｍоｌ％）、日本合成化学工業株式会社製） １．８ｇを溶解した２５％（ｗ／ｗ）のエタノール水溶液を３４．８ｇ添加して混合した。
前記混合物を湿製錠用打錠機（装置名：ＥＭＴ−１８及びＥＴＤ−１８、エーザイ株式会社製）を使用して打錠し、直径７．０ｍｍの錠剤を得た。
なお、１錠あたりの各成分の分量は、以下のとおりである。
・ エゼチミブ ・・・ １０ｍｇ
・ Ｄ−マンニトール ・・・ ９９．４ｍｇ
・ ポリビニルアルコール ・・・ ０．６ｍｇ
エゼチミブ（Ｃｈａｎｙｏｏ社製） ３０ｇと、Ｄ−マンニトール（マンニットＰ、三菱商事フードテック株式会社製） ２９８．２ｇとを混合した。これに、ポリビニルアルコール（ゴーセノールＥＧ−０３Ｐ（ポリビニルアルコール部分けん化物；けん化度 ８６．５ｍоｌ％〜８９．０ｍоｌ％）、日本合成化学工業株式会社製） １．８ｇを溶解した２５％（ｗ／ｗ）のエタノール水溶液を３４．８ｇ添加して混合した。
前記混合物を湿製錠用打錠機（装置名：ＥＭＴ−１８及びＥＴＤ−１８、エーザイ株式会社製）を使用して打錠し、直径７．０ｍｍの錠剤を得た。
なお、１錠あたりの各成分の分量は、以下のとおりである。
・ エゼチミブ ・・・ １０ｍｇ
・ Ｄ−マンニトール ・・・ ９９．４ｍｇ
・ ポリビニルアルコール ・・・ ０．６ｍｇ
（試験例１）
前記比較製造例１〜２で得られた錠剤、前記製造例１〜３で得られた錠剤、及び市販のゼチーア錠１０ｍｇ（ＭＳＤ株式会社製）のそれぞれについて、（１）２５℃、相対湿度０％、又は（２）２５℃、相対湿度８４％の条件下で２週間保管し、錠剤の吸湿量と硬度とを以下のようにして測定した。結果を表１に示す。
前記比較製造例１〜２で得られた錠剤、前記製造例１〜３で得られた錠剤、及び市販のゼチーア錠１０ｍｇ（ＭＳＤ株式会社製）のそれぞれについて、（１）２５℃、相対湿度０％、又は（２）２５℃、相対湿度８４％の条件下で２週間保管し、錠剤の吸湿量と硬度とを以下のようにして測定した。結果を表１に示す。
＜吸湿量＞
吸湿量は、保管前後の錠剤の質量を電子天秤（ＡＴ２００、ＭＥＴＴＬＥＲ社製）で測定し、以下の式より吸湿量（％）を算出した。
吸湿量（％）＝｛（保管後の錠剤の質量）−（保管前の錠剤の質量）｝／（保管前の錠剤の質量）×１００
吸湿量は、保管前後の錠剤の質量を電子天秤（ＡＴ２００、ＭＥＴＴＬＥＲ社製）で測定し、以下の式より吸湿量（％）を算出した。
吸湿量（％）＝｛（保管後の錠剤の質量）−（保管前の錠剤の質量）｝／（保管前の錠剤の質量）×１００
＜硬度＞
保管前後の錠剤の硬度は、木屋式硬度計（ＫＨＴ−２０型、株式会社藤原製作所製）を用いて、各錠剤について６錠の硬度を測定し、その平均値を求めた。
保管前後の錠剤の硬度は、木屋式硬度計（ＫＨＴ−２０型、株式会社藤原製作所製）を用いて、各錠剤について６錠の硬度を測定し、その平均値を求めた。
表１の結果から、ポリビニルアルコールを用いた製造例１〜３の錠剤では、比較製造例１及び２、並びにゼチーア錠と比較して、吸湿を抑制できることが確認され、錠剤硬度の低下も抑制されていた。錠剤硬度の低下の抑制は、錠剤の吸湿による膨潤が抑制されたためと考えられる。
Claims (6)
- エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを含むことを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物。
- エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程を含むことを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の製造方法。
- エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程を含むことを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制方法。
- エゼチミブ含有医薬組成物に用いられ、ポリビニルアルコールを含有することを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の硬度低下抑制剤。
- エゼチミブと、ポリビニルアルコールとを接触させる工程を含むことを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制方法。
- エゼチミブ含有医薬組成物に用いられ、ポリビニルアルコールを含有することを特徴とするエゼチミブ含有医薬組成物の吸湿抑制剤。
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| JP2019006733A (ja) * | 2017-06-28 | 2019-01-17 | 大原薬品工業株式会社 | エゼチミブ含有経口製剤及びその製造方法 |
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-
2016
- 2016-05-13 JP JP2016097237A patent/JP6816972B2/ja active Active
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