JP2014098048A5

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Publication number: JP2014098048A5
Application number: JP2014040225A
Authority: JP
Filing date: 2014-03-03
Publication date: 2014-12-04
Anticipated expiration: 2031-03-21

Claims

下記

に示す構造を有する化合物であり、約０．０２〜約２０μｍの範囲の直径を有する粒子の形態である化合物を含む、薬学的組成物。
前記粒子の累計の一部が、約０．２μｍ〜約２０μｍの範囲の直径を有する、請求項１に記載の薬学的組成物。
前記累計の一部が、少なくとも約１％、約５％、約１０％、約２０％、約５０％、または約９０％である、請求項２に記載の薬学的組成物。
前記粒子の累計の５０％（Ｄ５０）が、約０．２μｍ〜約２０μｍの範囲の直径を有する、請求項２に記載の薬学的組成物。
前記粒子の累計の５０％（Ｄ５０）が、約２μｍの直径を有する、請求項４に記載の薬学的組成物。
前記粒子の粒径分布において粒子が、約０．０２μｍ〜約５μｍのメジアン直径を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
前記粒子が、約０．２μｍ〜約４μｍのメジアン直径を有する、請求項６に記載の薬学的組成物。
粒径分布において、前記粒子が、約５μｍ以下のメジアン直径であり、平均直径とメジアン直径の比が最大で約２であり、モード直径とメジアン直径の比が少なくとも約０．２５である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
前記化合物は、粉砕することにより粒子の形態とされたものである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
前記粉砕はジェットミル粉砕法による、請求項９に記載の薬学的組成物。
前記粒子が、結晶状態、アモルファス状態または少なくとも２つの異なる多形状態の前記化合物を含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
前記粒子が、結晶状態の前記化合物およびアモルファス状態の該化合物を含む、請求項１１に記載の薬学的組成物。
薬学的に許容される添加剤をさらに含む、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
ヒト被験体においてがんを処置するための組成物である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
がん患者において無増悪生存期間（ＰＦＳ）を延長させるための組成物である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
前記がんが、結腸直腸腺癌、乳がん、卵巣がん、頭頸部がん、黒色腫、血管肉腫、胃腺癌、および肺がんからなる群から選択される、請求項１４または１５に記載の薬学的組成物。
前記がんが、結腸直腸腺癌である、請求項１６に記載の薬学的組成物。
前記がんが、卵巣がんである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
前記がんが、乳がんである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
前記がんが、肺がんである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
前記がんが、難治性がんである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
前記がんが、再発性がんである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
前記がんが、転移性がんである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
前記がんが、ＳＴＡＴ３の過剰発現と関連する、請求項１６に記載の薬学的組成物。
前記添加剤が、ポリエチレングリコールグリセリルラウレート、界面活性剤、脂質、脂肪酸のグリセロールエステル、ラウリン酸グリセリル、ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレンソルビタンアルキレート、セルロースまたはセルロース誘導体、および抗酸化剤からなる群から選択される少なくとも１種である、請求項１３に記載の薬学的組成物。
添加剤が、ポリエチレングリコールグリセリルラウレートである、請求項２５に記載の薬学的組成物。
ポリエチレングリコールグリセリルラウレートが、ＧＥＬＵＣＩＲＥ（商標）４４／１４である、請求項２６に記載の薬学的組成物。
前記添加剤が、界面活性剤、脂質、および抗酸化剤からなる群から選択される少なくとも１種である、請求項２５に記載の薬学的組成物。
界面活性剤、脂質、および抗酸化剤からなる群から選択される少なくとも１種の添加剤をさらに含む、請求項２５から２７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
界面活性剤が、ポリオキシエチレンソルビタンアルキレートである、請求項２８または２９に記載の薬学的組成物。
ポリオキシエチレンソルビタンアルキレートが、モノラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（ＴＷＥＥＮ（商標）２０）またはモノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（ＴＷＥＥＮ（商標）８０）である、請求項３０に記載の薬学的組成物。
ポリオキシエチレンソルビタンアルキレートが、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（ＴＷＥＥＮ（商標）８０）である、請求項３０に記載の薬学的組成物。
脂質が、ホスファチジルコリンおよびステロールからなる群から選択される少なくとも１種である、請求項２８または２９に記載の薬学的組成物。
抗酸化剤が、ビタミンＥである、請求項２８または２９に記載の薬学的組成物。
少なくとも４時間ではあるが２４時間未満の時間において、少なくとも約０．２μＭ以上の薬物血中濃度を達成し、薬物血中濃度が２４時間以内に実質的に取り除かれている治療有効量である、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
少なくとも２時間ではあるが２４時間未満の時間において、少なくとも約１．０μＭ以上の薬物血中濃度を達成し、薬物血中濃度が２４時間以内に実質的に取り除かれている治療有効量である、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
薬物血中濃度が、約１．５μＭ以上である、請求項３５または３６に記載の薬学的組成物。
薬物血中濃度が、約２μＭ以上である、請求項３７に記載の薬学的組成物。
治療有効量が、約２０ｍｇ〜約２０００ｍｇの範囲の総１日用量である、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
治療有効量が、約２０ｍｇ〜約１０００ｍｇの範囲の総１日用量である、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
治療有効量が、約２４０ｍｇ〜約１５００ｍｇの範囲の総１日用量である、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
治療有効量が、約４００ｍｇ〜約１０００ｍｇの範囲の総１日用量である、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
治療有効量が、約１０００ｍｇの総１日用量である、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
１日用量が、単回であるか、２回または３回に分けて投与される、請求項３９から４３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
１日用量が２回に分けて投与され、総１日用量が約１０００ｍｇである、請求項４４に記載の薬学的組成物。
１日用量が２回に分けて投与され、総１日用量が約２００ｍｇ〜約５００ｍｇである、請求項４５に記載の薬学的組成物。
１日用量が２回に分けて投与され、各用量が約５００ｍｇである、請求項４６に記載の薬学的組成物。
１日用量が３回に分けて投与され、総１日用量が約４８０ｍｇ〜約１５００ｍｇである、請求項４１に記載の薬学的組成物。
１日用量が３回に分けて投与され、各用量が約１６０ｍｇ〜約５００ｍｇである、請求項４８に記載の薬学的組成物。