JP2012508748A - γ−セクレターゼ調節剤 - Google Patents

Abstract

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

Description

関連出願
本願は、２００８年１１月１３日出願の米国仮特許出願第６１／１１４１４７号の利益を主張するものである。

本発明は、γ−セクレターゼ調節剤（阻害剤および拮抗薬などを含める）として有用な特定の複素環化合物、その化合物を含有する医薬組成物、ならびに例えば、アルツハイマー病およびアミロイドタンパク質の沈着に関連する他の疾患などの神経変性疾患などの中枢神経系障害を含めた各種疾患を治療するための当該化合物および組成物を使用する治療法に関する。それらは、例えばアルツハイマー病およびダウン症候群など、Ａβによって引き起こされる疾患の治療に有効である、アミロイドβ（以下、Ａβと称する）の産生を低減するのに特に有用である。

アルツハイマー病は、ニューロンの変性および損失を特徴とし、また、老人斑の形成および神経原線維変化も特徴とする疾患である。現在、アルツハイマー病の治療は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤によって代表される症状改善剤を用いた対症療法に限られており、その疾患の進行を阻止する根本的な治療法は開発されていない。アルツハイマー病の根本的な治療法を創出するために、病的状態の発現の原因を抑制する方法を開発する必要がある。

アミロイド前駆体タンパク質（以下、ＡＰＰと称する）の代謝産物であるＡβタンパク質は、ニューロンの変性および損失ならびに認知症の状態の発現に大きく関与していると考えられる（例えば、可逆的記憶喪失に対する分子的基礎を示唆している、Ｋｌｅｉｎ Ｗ Ｌ ｅｔ ａｌ．， Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ ＵＳＡ， ２００３， Ｓｅｐ． ２， １００（１８）， １０４１７−２２参照）。

Ｎｉｔｓｃｈ Ｒ Ｍおよびその他１６名（Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ ａｇａｉｎｓｔ β−ａｍｙｌｏｉｄ ｓｌｏｗ ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ ｄｅｃｌｉｎｅ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓ ｄｉｓｅａｓｅ， Ｎｅｕｒｏｎ， ２００３， Ｍａｙ ２２， ３８（４）， ５４７−５５４）は、Ａβタンパク質の主成分が、４０のアミノ酸からなるＡβ４０、およびＣ末端に２つの追加のアミノ酸を有するＡβ４２であるということを示唆している。Ａβ４０およびＡβ４２は会合し（例えば、Ｊａｒｒｅｌｌ Ｊ Ｔ ｅｔ ａｌ．， Ｔｈｅ ｃａｒｂｏｘｙ ｔｅｒｍｉｎｕｓ ｏｆ ｔｈｅ β ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｏｔｅｉｎ ｉｓ ｃｒｉｔｉｃａｌ ｆｏｒ ｔｈｅ ｓｅｅｄｉｎｇ ｏｆ ａｍｙｌｏｉｄ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ： ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ ｏｆ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓ ｄｉｓｅａｓｅ， Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， １９９３， Ｍａｙ １１， ３２（１８）， ４６９３−４６９７を参照）、老人斑の主成分を構成する傾向がある（例えば、Ｇｌｅｎｎｅｒ ＧＧ ｅｔ ａｌ．， Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓ ｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌ ｒｅｐｏｒｔ ｏｆ ｔｈｅ ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ａｎｄ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ａ ｎｏｖｅｌ ｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒ ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｏｔｅｉｎ， Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ ａｎｄ Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ， １９８４， Ｍａｙ １６， １２０（３）， ８８５−９０。また、Ｍａｓｔｅｒｓ Ｃ Ｌ ｅｔ ａｌ．， Ａｍｙｌｏｉｄ ｐｌａｑｕｅ ｃｏｒｅ ｐｒｏｔｅｉｎ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ ｄｉｓｅａｓｅ ａｎｄ Ｄｏｗｎ ｓｙｎｄｒｏｍｅ， Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ ＵＳＡ， １９８５， Ｊｕｎｅ， ８２（１２）， ４２４５−４２４９も参照）。

さらに、家族性アルツハイマー病において認められるＡＰＰおよびプレセニリン遺伝子の変異は、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を増大させることが公知である（例えば、Ｇｏｕｒａｓ Ｇ Ｋ ｅｔ ａｌ．， ｌｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌ Ａβ１４２ ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｂｒａｉｎ， Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐａｔｈｏｌｏｇｙ， ２０００， Ｊａｎｕａｒｙ， １５６（１）， １５−２０を参照。また、Ｓｃｈｅｕｎｅｒ Ｄ ｅｔ ａｌ．， Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ， １９９６， Ａｕｇｕｓｔ， ２（８）， ８６４−８７０；およびＦｏｒｍａｎ Ｍ Ｓ ｅｔ ａｌ．， Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｓｗｅｄｉｓｈ ｍｕｔａｎｔ ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ ｐｒｏｔｅｉｎ ｏｎ β−ａｍｙｌｏｉｄ ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ ｉｎ ｎｅｕｒｏｎｓ ａｎｄ ｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌ ｃｅｌｌｓ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， １９９７， Ｄｅｃ． １９， ２７２（５１）， ３２２４７−３２２５３も参照）。したがって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を低減させる化合物は、アルツハイマー病の進行を抑制するかまたはアルツハイマー病を防止するための薬剤として期待される。

Ｋｌｅｉｎ Ｗ Ｌ ｅｔ ａｌ．， Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ ＵＳＡ， ２００３， Ｓｅｐ． ２， １００（１８）， １０４１７−２２． Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ ａｇａｉｎｓｔ β−ａｍｙｌｏｉｄ ｓｌｏｗ ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ ｄｅｃｌｉｎｅ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓ ｄｉｓｅａｓｅ， Ｎｅｕｒｏｎ， ２００３， Ｍａｙ ２２， ３８（４）， ５４７−５５４． Ｊａｒｒｅｌｌ Ｊ Ｔ ｅｔ ａｌ．， Ｔｈｅ ｃａｒｂｏｘｙ ｔｅｒｍｉｎｕｓ ｏｆ ｔｈｅ β ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｏｔｅｉｎ ｉｓ ｃｒｉｔｉｃａｌ ｆｏｒ ｔｈｅ ｓｅｅｄｉｎｇ ｏｆ ａｍｙｌｏｉｄ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ： ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ ｏｆ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓ ｄｉｓｅａｓｅ， Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， １９９３， Ｍａｙ １１， ３２（１８）， ４６９３−４６９７． Ｇｌｅｎｎｅｒ ＧＧ ｅｔ ａｌ．， Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓ ｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌ ｒｅｐｏｒｔ ｏｆ ｔｈｅ ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ａｎｄ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ａ ｎｏｖｅｌ ｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒ ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｏｔｅｉｎ， Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ ａｎｄ Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ， １９８４， Ｍａｙ １６， １２０（３）， ８８５−９０． Ｍａｓｔｅｒｓ Ｃ Ｌ ｅｔ ａｌ．， Ａｍｙｌｏｉｄ ｐｌａｑｕｅ ｃｏｒｅ ｐｒｏｔｅｉｎ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ ｄｉｓｅａｓｅ ａｎｄ Ｄｏｗｎ ｓｙｎｄｒｏｍｅ， Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ ＵＳＡ， １９８５， Ｊｕｎｅ， ８２（１２）， ４２４５−４２４９． Ｇｏｕｒａｓ Ｇ Ｋ ｅｔ ａｌ．， ｌｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌ Ａβ１４２ ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｂｒａｉｎ， Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐａｔｈｏｌｏｇｙ， ２０００， Ｊａｎｕａｒｙ， １５６（１）， １５−２０． Ｓｃｈｅｕｎｅｒ Ｄ ｅｔ ａｌ．， Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ， １９９６， Ａｕｇｕｓｔ， ２（８）， ８６４−８７０． Ｆｏｒｍａｎ Ｍ Ｓ ｅｔ ａｌ．， Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｓｗｅｄｉｓｈ ｍｕｔａｎｔ ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ ｐｒｏｔｅｉｎ ｏｎ β−ａｍｙｌｏｉｄ ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ ｉｎ ｎｅｕｒｏｎｓ ａｎｄ ｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌ ｃｅｌｌｓ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， １９９７， Ｄｅｃ． １９， ２７２（５１）， ３２２４７−３２２５３．

これらのＡβは、ＡＰＰがβ−セクレターゼによって開裂され、続いてγ−セクレターゼによって切断される際に産生する。このことを考慮して、Ａβの産生を低減させる目的で、γ−セクレターゼおよびβ−セクレターゼの阻害剤の創出が試みられてきた。公知のこれらのセクレターゼ阻害剤の多くは、Ｌ−６８５４５８など、ペプチドまたはペプチド模倣薬である。Ｌ−６８５４５８、アスパルチルプロテアーゼ遷移状態模倣体は、アミロイドβ−タンパク質前駆体γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， ２０００ Ａｕｇ． １， ３９（３０）， ８６９８−８７０４）。

本発明に関連して、さらに興味深いのは、ＵＳ２００７／０１１７７９８（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；ＵＳ２００７／０１１７８３９（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；ＵＳ２００６／０００４０１３（Ｅｉｓａｉ、２００６年１月５日公開）；ＷＯ２００５／１１０４２２（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ、２００５年１１月２４日公開）；ＷＯ２００６／０４５５５４（Ｃｅｌｌｚｏｎｅ ＡＧ、２００６年５月４日公開）；ＷＯ２００４／１１０３５０（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年１２月２３日公開）；ＷＯ２００４／０７１４３１（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年８月２６日公開）；ＵＳ２００５／００４２２８４（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００５年２月２３日公開）およびＷＯ２００６／００１８７７（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００６年１月５日公開）である。

Ａβに関連する疾患および障害を治療するための新規な化合物、製剤、処置および治療法が必要とされている。従って本発明の目的は、そうした疾患および障害を治療または防止または改善するのに有用な化合物を提供することである。

本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼ調節剤（阻害剤および拮抗薬などを含める）としての新規な種類の複素環化合物、そうした化合物を製造する方法、１以上のそうした化合物を含む医薬組成物、１以上のそうした化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそうした化合物または医薬組成物を使用してＡβに関連する１以上の疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。

本発明の化合物（式Ｉ）は、γ−セクレターゼ調節剤として有用となり得るものであり、例えば、アルツハイマー病、軽度認識障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏ ｅｔ．ａｌ．， Ｐｒｏｃ． Ｎａｔｌ． Ａｃａｄ． Ｓｃｉ． ＵＳＡ １０４， １３４４４−１３４４９（２００７））、脳アミロイド血管症、卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅ ｅｔ ａｌ．， Ａｍｙｌｏｉｄ： Ｊ． Ｐｒｏｔｅｉｎ ｆｏｌｄｉｎｇ Ｄｉｓｏｒｄ． ８， ｓｕｐｐｌ． １， ３６−４２（２００１））、小膠細胞症および脳の炎症（Ｍ Ｐ Ｌａｍｂｅｒ， Ｐｒｏｃ． Ｎａｔｌ． Ａｃａｄ． Ｓｃｉ． ＵＳＡ９５， ６４４８−５３（１９９８））、嗅覚機能喪失（Ｇｅｔｃｈｅｌｌ， ｅｔ．ａｌ． Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ ｏｆ Ａｇｉｎｇ， ６６３−６７３， ２４， ２００３）などの疾患の治療および予防において有用となり得る。

本発明は、式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。

式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｇ、ＵおよびＷは独立に選択され、下記で定義の通りである。

本発明は、式Ｉの化合物も提供する。

本発明はさらに、全ての単離された形での式Ｉの化合物を含む。

本発明は、純粋で単離された形での式Ｉの化合物も提供する。

本発明は、式Ｚ１からＺ２４の化合物からなる群から選択される式Ｉの化合物も提供する。

本発明は、化合物１から１１７、方法Ｔの最終化合物および方法Ｕの最終化合物からなる群から選択される式Ｉの化合物も提供する。

本発明は、化合物１から６８からなる群から選択される式Ｉの化合物も提供する。

本発明は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物も提供する。

本発明は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物も提供する。

式Ｉの化合物は、γ−セクレターゼ調節剤として有用であることができ、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群などの中枢神経系障害などの疾患の治療および予防に有用であることができる。

したがって、本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節（阻害および拮抗などを含める）する、（２）１以上の神経変性疾患を治療する、（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、（４）アルツハイマー病、および（５）ダウン症候群を治療するための方法も提供し、ここで各方法は、有効量の１つまたは複数（例えば、１）の式Ｉの化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する段階を含む。

本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する、または（２）１以上の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物の投与、および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬物）の投与を含む方法を対象とする。

本発明は、（１）軽度認知障害を治療する、（２）緑内障を治療する、（３）脳アミロイド脈管障害を治療する、（４）脳卒中を治療する、（５）認知症を治療する、（６）小膠細胞症を治療する、（７）脳炎を治療する、および（８）嗅覚機能喪失を治療する方法も提供し、各方法は、有効量の１以上（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する段階を含む。

本発明は、単一のパッケージ中の別々の容器内に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の式Ｉの化合物を含み、別の容器（即ち、第２の容器）が有効量の別の医薬有効成分（下記の記載）を含み、式Ｉの化合物および他の医薬有効成分を合わせた量が、上記方法のいずれかで述べた疾患または状態を治療するのに有効であるキットも提供する。

本発明は、式Ｉの化合物が、式Ｚ１からＺ２４の化合物からなる群から選択される、上述の方法、医薬組成物またはキットも提供する。

本発明は、式Ｉの化合物が、化合物１から１１７、方法Ｔの最終化合物および方法Ｕの最終化合物からなる群から選択される、上述の方法、医薬組成物またはキットも提供する。

本発明は、前記式Ｉの化合物が化合物１から６８からなる群から選択される上述の方法、医薬組成物またはキットも提供する。

１実施形態において、本発明は、構造式Ｉによって表される化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示し、各種部分について下記に記載する。

従って、１実施形態は、式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグに関するものである。

式中、
（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｄ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｅ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｉ）Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｄ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｅ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｉｉ）
（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（２）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（３）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（４）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
（ｂ）Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（２）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（３）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（４）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
（ｃ）前記Ｒ^２およびＲ^６シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｖ）Ｒ^６および−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３もしくはＲ^４が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｄ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｅ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｖ）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｖｉ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成しており、
（ａ）前記スピロシクロアルキル環が３から８炭素員環（両方の環に共通の炭素原子を含む）であり、
（ｂ）前記スピロシクロアルケニル環は１個もしくは２個の二重結合（１例では１個の二重結合であり、別の例では２個の二重結合である。）を含む５から８炭素員環（両方の環に共通の炭素原子を含む）（ただし両方の環に共通の炭素に対する二重結合はない）であり、
（ｃ）前記スピロヘテロシクロアルキル環は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２、Ｐ（Ｏ）アルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＣＨ_３）、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＯＣＨ_３）、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群から独立に選択される１から３個の環員を有し、残りの環員は炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立に選択される４から８員環（両方の環に共通の炭素原子を含む）であり、
（ｄ）前記スピロヘテロシクロアルケニル環は１個もしくは２個の二重結合（１例では１個の二重結合、別の例では２個の二重結合）を有し、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２、Ｐ（Ｏ）アルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＣＨ_３）、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＯＣＨ_３）、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群から独立に選択される１から３個の環員を有し、残りの環員は炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立に選択される（ただし両方の環に共通の炭素に対する二重結合はない）５から８員環（両方の環に共通の炭素原子を含む）であり、
（ｅ）前記スピロ環はアリール環（例えばフェニル）と縮合しているか、ヘテロアリール環（例えば、ピリジル）と縮合して、縮合スピロ環部分を形成していても良く、
（ｆ）前記スピロ環または前記縮合スピロ環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５（例えば、−ＯＣＨ_３）および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａ（例えば、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；または
（ｖｉｉ）前記−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成しており、
（ａ）前記スピロシクロアルキル環は３から８炭素員環であり（両方の環に共通の炭素原子を含む）、
（ｂ）前記スピロシクロアルケニル環は、１個もしくは２個の二重結合（１例では１個の二重結合、別の例では２個の二重結合）を有する５から８炭素員環であり（両方の環に共通の炭素原子を含む）（ただし両方の環に共通の炭素に対する二重結合はない）、
（ｃ）前記スピロヘテロシクロアルキル環は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２、Ｐ（Ｏ）アルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＣＨ_３）、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＯＣＨ_３）、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群から独立に選択される１から３個の環員を有し、残りの環員は炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立に選択される４から８員環であり（両方の環に共通の炭素原子を含む）、
（ｄ）前記スピロヘテロシクロアルケニル環は、１個もしくは２個の二重結合（１例では１個の二重結合、別の例では２個の二重結合）を有し、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２、Ｐ（Ｏ）アルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＣＨ_３）、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＯＣＨ_３）、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群から独立に選択される１から３個の環員を有し、残りの環員は炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立に選択される（ただし両方の環に共通の炭素に対する二重結合はない）５から８員環（両方の環に共通の炭素原子を含む）であり
（ｅ）前記スピロ環はアリール環（例えばフェニル）と縮合しているか、ヘテロアリール環（例えば、ピリジル）と縮合して、縮合スピロ環部分を形成していても良く、
（ｆ）前記スピロ環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５（例えば、−ＯＣＨ_３）および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａ（例えば、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；または
（ｖｉｉｉ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成しており（すなわち、−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の一つの炭素上に１個のＲ^３と隣接する炭素上に１個のＲ^４が一体となってシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成している。）、
（ａ）前記シクロアルキル環は３から８炭素員環であり（両方の環に共通の炭素原子を含む）、
（ｂ）前記シクロアルケニル環は１個もしくは２個の二重結合（１例では１個の二重結合、別の例では２個の二重結合）を有する（ただし両方の環に共通の炭素に対する二重結合はない）５から８炭素員環（両方の環に共通の炭素原子を含む）であり、
（ｃ）前記ヘテロシクロアルキル環は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２、Ｐ（Ｏ）アルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＣＨ_３）、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＯＣＨ_３）、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群から独立に選択される１から３個の環員を有し、残りの環員は炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立に選択される４から８員環であり（両方の環に共通の炭素原子を含む）、
（ｄ）前記ヘテロシクロアルケニル環は、１個もしくは２個の二重結合（１例では１個の二重結合、別の例では２個の二重結合）を有し、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２、Ｐ（Ｏ）アルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＣＨ_３）、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＯＣＨ_３）、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群から独立に選択される１から３個の環員を有し、残りの環員は炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立に選択される（ただし両方の環に共通の炭素に対する二重結合はない）５から８員環であり（両方の環に共通の炭素原子を含む）、
（ｅ）前記環（（ａ）から（ｄ）に記載のもの）はアリール環（例えばフェニル）と縮合しているか、またはヘテロアリール環（例えば、ピリジル）と縮合していることで、縮合環部分を形成しており、
（ｆ）前記環（（ａ）から（ｅ）に記載のもの）は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５（例えば、−ＯＣＨ_３）および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａ（例えば、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；または
（ｉｘ）（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、上記の（ｉ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ｂ）Ｒ^６および−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３もしくはＲ^４が一体となって、上記の（ｉｖ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており（上記の（ｉ）および（ｉｖ）での定義に言及することは、（ｉ）および（ｉｖ）における定義全体に言及していることは、当業者には明らかであろう。）、または
（ｘ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、上記の（ｉ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ｂ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｖｉ）で記載のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成しており（上記の（ｉ）および（ｖｉ）での定義に言及することは、（ｉ）および（ｖｉ）における定義全体に言及していることは、当業者には明らかであろう。）；または
（ｘｉ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、上記の（ｉ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ｂ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４が一体となって、上記の（ｖｉｉ）で記載のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成しており（上記の（ｉ）および（ｖｉｉ）での定義に言及することは、（ｉ）および（ｖｉｉ）における定義全体に言及していることは、当業者には明らかであろう。）；または
（ｘｉｉ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、上記の（ｉ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ｂ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｖｉｉｉ）で記載のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成しており（上記の（ｉ）および（ｉｖ）での定義に言及することは、（ｉ）および（ｖｉｉｉ）における定義全体に言及していることは、当業者には明らかであろう。）；または
（ｘｉｉｉ）（ａ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、（ｂ）Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず、（ｃ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず（すなわち、Ｒ^２は、Ｒ^１およびＲ^６と一体となっていない）、（ｄ）Ｒ^６は、Ｒ^３やＲ^４と一体となっておらず（すなわち、Ｒ^６およびＲ^３は一体となっておらず、またはＲ^６およびＲ^４は一体となっていない。）、（ｅ）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は一体となっておらず、（ｆ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｇ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４は一体となっておらず、（ｈ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^６およびＲ^３またはＲ^４は一体となって、上記の（ｉｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｊ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記の（ｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｋ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｘｉ）に記載の環を形成しておらず、（ｌ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｘｉｉ）に記載の環を形成しておらず（すなわち、（ｉ）から（ｘｉｉ）で上述の環はいずれも形成されない。）；
Ｕは

またはＮであり；
Ｗは、結合、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−（Ｒ^３およびＲ^４は独立に選択される。）、−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、ただしＷが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−および−Ｃ（Ｏ）−以外であり、ただしＧが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−である場合、Ｗは結合以外であり、ただしＧが−Ｎ（Ｒ^１３）−である場合、Ｗは−ＮＨ−以外であり；
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され；
各Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と一体となっていない場合）、Ｒ^２（Ｒ^２がＲ^１やＲ^６と一体となっていない場合）、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と一体となっていない場合）およびＲ^７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
Ｒ^６およびＲ^７が一体となって＝Ｏを形成しており、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^５が上記で定義の通りであり；
あるいは、Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と一体となっていない場合）およびＲ^８が一体となって結合を形成しており（すなわち、Ｒ^１が結合している炭素原子とＲ^８が結合している炭素の間に三重結合があり、すなわち、式Ｉの化合物が下記式ＩＩの化合物である。）、

Ｇ、Ｕ、Ｖ、ＷＲ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９およびＲ^１０が式Ｉについて定義の通りであり；
各Ｒ^３は、Ｈ、ハロ（１例において、Ｆ）、−ＯＲ^１５（１例において、Ｒ^１５はＨである。）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
Ｒ^３およびＲ^６が一体となって、結合（すなわち、Ｒ^３およびＲ^６が、ＧとＲ^６が結合している炭素との間に結合を形成している。）を形成しており、ただし、Ｒ^３およびＲ^６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合以外であり、（２）Ｒ^２およびＲ^６は一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分（上記の（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載のもの）を形成しておらず、（３）Ｒ^６および−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分（上記の（ｉｖ）に記載のもの）を形成しておらず、（４）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、複素環またはヘテロシクレニル部分（上記の（ｖ）に記載のもの）を形成しておらず、（５）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である場合にＲ^３およびＲ^４が一体となって、結合（上記の（ｖｉ）に記載のもの）を形成しておらず；（６）Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−である場合、Ｒ^６が結合している炭素に隣接した炭素上のＲ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環（上記の（ｖｉｉ）に記載のもの）を形成しておらず；
各Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は、Ｈ、ハロ（１例において、Ｆ）、−ＯＲ^１５（１例においてＲ^１５はＨである。）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５，−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、
ただしＲ^３またはＲ^４のうちの一方が−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１δ）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方のものは−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３以外である。）；
ただしＲ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５ＪＳ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３以外である。）；
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（０）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され；前記Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６），−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４からなる群から独立に選択される１から５個の基で置換されていても良く；
Ｒ^８は、Ｈ、ハロ（例えば、Ｆ）、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ^９基は１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−および下記の部分：

からなる群から選択され
式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）およびＳからなる群から選択され；前記Ｒ^１０基（結合を除く）のそれぞれは、１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
各Ｒ^１５Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−複素環−、（Ｒ^１８）_ｒ−複素環アルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−アリール−、（Ｒ^１８）_ｒ−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリール−および（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、ｒは１から５であり、各Ｒ^１８は独立に選択され（Ｒ^１８部分がいずれか使える置換可能な原子に結合していることができることは、当業者には明らかであろう。）；
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−複素環−、（Ｒ^１８）_ｒ−複素環アルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−アリール、（Ｒ^１８）_ｒ−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリール−および（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；ｒは１から５であり；
各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）アルキル−、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（（アルキル）からなる群から独立に選択され；
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ^１８部分が互いに連結して、

を形成していることができ；
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；
各Ｒ^２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から独立に選択され、各Ｒ^２４は、独立に選択される−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４であり；前記Ｒ^２１アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２２基で置換されていても良く；
各Ｒ^２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から独立に選択され、各Ｒ^２４は、独立に選択される−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４であり；
各Ｒ^２４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ^１８）_ｒアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒシクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−複素環−、、（Ｒ^１８）_ｒ複素環アルキル−、（Ｒ^１８）_ｒアリール−、（Ｒ^１８）_ｒアリールアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒヘテロアリール−および（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールアルキル−（Ｒ^１８およびｒは上記で定義の通りである。）からなる群から独立に選択され；
ただし、
（ａ）Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）；または
（ｂ）−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される少なくとも１個の（例えば、１から３または１から２または１個）基が存在し、複数の基がある場合、各基は独立に選択され、または
（ｃ）

からなる群から選択されるＲ^１０基が存在し（１実施形態において

からなる群から選択されるＲ^１０基が存在し、
別の実施形態において

からなる群から選択されるＲ^１０基が存在し、
別の実施形態において、

からなる群から選択されるＲ^１０基が存在する。）、または
（ｄ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４を一体化することでシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成することで形成されるスピロ環があり（すなわち、上記の（ｖｉ）に記載のスピロ環がある。）；または
（ｅ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４を一体化させてシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環（上記の（ｖｉｉ）に記載のもの）を形成することによって形成されるスピロ環があり、または
（ｆ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４を一体化させてシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環（上記の（ｖｉｉｉ）に記載のもの）を形成することで形成される環が存在し、または
（ｇ）（ｉ）から（ｘｉｉ）で上述した環のいずれも存在せず（すなわち、（１）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、（２）Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず、（３）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず（すなわち、Ｒ^２は、Ｒ^１およびＲ^６と一体となっていない。）、（４）Ｒ^６は、Ｒ^３またはＲ^４と一体となっておらず（すなわち、Ｒ^６およびＲ^３は一体となっておらず、またはＲ^６およびＲ^４は一体となっていない。）、（５）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は一体となっておらず、（６）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４が、一体となっておらず、（７）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４は一体となっておらず、（８）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（９）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^６およびＲ^３またはＲ^４は一体となって、上記（ｉｘ）に記載の環を形成しておらず、（１０）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘ）に記載の環を形成しておらず、（１１）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記の（ｘｉ）に記載の環を形成しておらず、（１２）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記の（ｘｉｉ）に記載の環を形成していない。）、または
（ｈ）上記の（ｉ）で記載のようにＲ^１およびＲ^２を一体化させることで形成される環が存在し、上記の（ｉｖ）で記載のようにＲ^６および−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３もしくはＲ^４を一体化させることで形成される環が存在し；または
（ｉ）上記の（ｉ）で記載のようにＲ^１およびＲ^２を一体化させることで形成される環が存在し、（ｂ）上記の（ｖｉ）で記載のように−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４を一体化させることで形成される環が存在し；または
（ｊ）上記の（ｉ）で記載のようにＲ^１およびＲ^２を一体化させることで形成される環が存在し、上記の（ｖｉｉ）で記載のように−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４を一体化させることで形成される環が存在し；または
（ｋ）上記の（ｉ）で記載のようにＲ^１およびＲ^２を一体化させることで形成される環が存在し、上記の（ｖｉｉｉ）で記載のように−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４を一体化させることで形成される環が存在し；または
（ｌ）Ｒ^６およびＲ^７が一体となって＝Ｏを形成している。

本発明の１実施形態において、
（ａ）式Ｉにおける各Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と一体となっていない場合）、Ｒ^２（Ｒ^２がＲ^１またはＲ^６と一体となっていない場合）、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と一体となっていない場合）およびＲ^７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
（ｂ）式Ｉについての残りの置換基が上記の式Ｉについて定義の通りであり；
（ｃ）但し書き（ａ）から（ｋ）のうちの少なくとも一つが式Ｉの化合物について存在する。

但し書き（ａ）から（ｌ）は選択肢にあるが、複数の但し書きが式Ｉの化合物に存在し得る。従って、式Ｉの化合物の１実施形態において、一つの但し書きが別の但し書きを排除するものでない場合に、但し書き（ａ）から（ｌ）からなる群から選択される少なくとも二つ（例えば、２、３、４または５）の但し書きが存在する。従って、
（ｉ）但し書き（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）または（ｈ）から（ｋ）が存在する場合は、但し書き（ａ）が存在せず、
（ｉｉ）但し書き（ａ）、（ｅ）（ｆ）または（ｈ）から（ｋ）が存在する場合は但し書き（ｄ）が存在せず、
（ｉｉｉ）但し書き（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）または（ｈ）から（ｋ）が存在する場合は但し書き（ｇ）が存在せず、
（ｉｖ）複数の但し書きが存在し、一つの但し書きが但し書き（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）および（ｈ）から（ｋ）からなる群から選択される場合、残りの但し書きは（ｂ）および（ｃ）からなる群から選択される。

さらに、但し書き（ｌ）が存在する場合、但し書き（ｈ）は存在しない。従って、複数の但し書きが存在し、一つの但し書きが但し書き（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）および（ｉ）から（ｌ）からなる群から選択される場合、残りの但し書きは（ｂ）および（ｃ）からなる群から選択される。

式Ｉの化合物の例には、（１）但し書き（ａ）および（ｂ）が存在し、（２）但し書き（ａ）および（ｃ）が存在し、（３）但し書き（ａ）および（ｅ）が存在し、（４）但し書き（ａ）および（ｆ）が存在し、（５）但し書き（ａ）および（ｇ）が存在し、（６）但し書き（ｂ）および（ｃ）が存在し、（７）但し書き（ｂ）および（ｄ）が存在し、（８）但し書き（ｂ）および（ｅ）が存在し、（９）但し書き（ｂ）および（ｆ）が存在し、（１０）但し書き（ｂ）および（ｇ）が存在し、（１１）但し書き（ｃ）および（ｄ）が存在し、（１２）但し書き（ｃ）および（ｅ）が存在し、（１３）但し書き（ｃ）および（ｆ）が存在し、（１４）但し書き（ｃ）および（ｇ）が存在し、（１５）但し書き（ｄ）および（ｇ）が存在し、（１６）但し書き（ｅ）および（ｇ）が存在し、（１７）但し書き（ａ）、（ｂ）および（ｃ）が存在し、（１８）但し書き（ａ）、（ｂ）および（ｇ）が存在し、（１８）但し書き（ａ）（ｃ）および（ｅ）が存在し、（１９）但し書き（ａ）（ｃ）および（ｆ）が存在し、（２０）但し書き（ａ）（ｃ）および（ｇ）が存在し、（２１）但し書き（ｂ）、（ｃ）および（ｄ）が存在し、（２２）但し書き（ｂ）、（ｃ）および（ｅ）が存在し、（２３）但し書き（ｂ）、（ｃ）および（ｆ）が存在し、（２４）但し書き（ｂ）、（ｃ）および（ｇ）が存在し、（２５）但し書き（ａ）、（ｂ）、（ｃ）および（ｇ）が存在し、および（２６）但し書き（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）および（ｇ）が存在する化合物が含まれる。

式Ｉの化合物の別の例では、但し書きｌが存在する。

本発明の１実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、上記の（ｉ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ｂ）Ｒ^６および−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３もしくはＲ^４が一体となって、上記の（ｉｖ）に記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、上記の（ｉ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ｂ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｖｉ）に記載のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、上記の（ｉ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ｂ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４が一体となって、上記の（ｖｉｉ）に記載のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、上記の（ｉ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ｂ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｖｉｉｉ）に記載のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

（ａ）−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される少なくとも１個のＲ^２１基が存在するために、または（ｂ）少なくとも１個のＲ^２１基上に少なくとも１個のＲ^２２置換基（前記Ｒ^２２置換基は−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択され、前記Ｒ^２１基は−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５または−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基以外である。）が存在するために、式Ｉの化合物に−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が存在することは、当業者には明らかであろう。

本発明の化合物は、例えば、アルツハイマー病およびアミロイドタンパク質の沈着に関連する他の疾患などの神経変性疾患などの中枢神経系障害を治療するのに有用である。それらは、例えばアルツハイマー病およびダウン症候群など、Ａβによって引き起こされる疾患の治療に有効である、アミロイドβ（以下、Ａβと称する）の産生を低減させるのに特に有用である。

したがって、例えば、本発明の化合物は、以下の疾患または状態を治療するのに使用することができる：アルツハイマー病、軽度認知障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏ ｅｔ ａｌ．， Ｐｒｏｃ． Ｎａｔｌ． Ａｃａｄ． Ｓｃｉ． ＵＳＡ， １０４， １３４４４−１３４４９ （２００７））、脳アミロイド脈管障害、脳卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅ ｅｔ ａｌ．， Ａｍｙｌｏｉｄ： Ｊ． Ｐｒｏｔｅｉｎ ｆｏｌｄｉｎｇ Ｄｉｓｏｒｄ．， ８， ｓｐｐｌ． １， ３６−４２ （２００１））、小膠細胞症および脳炎（Ｍ Ｐ Ｌａｍｂｅｒ， Ｐｒｏｃ． Ｎａｔｌ． Ａｃａｄ． Ｓｃｉ． ＵＳＡ， ９５， ６４４８−５３ （１９９８））および嗅覚機能喪失（Ｇｅｔｃｈｅｌｌ ｅｔ ａｌ．， Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ ｏｆ Ａｇｉｎｇ， ６６３−６７３，２４， ２００３）。

本発明の１実施形態は、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）、全ての他の置換基が式Ｉについて定義の通りである式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の１実施形態は、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）、全ての他の置換基が式Ｉについて定義の通りである式Ｉの化合物に関するものである。

これの別の実施形態は、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、各Ｒ^２４が独立に選択され、複数の基がある場合、各基が独立に選択される式Ｉの化合物に関するものである。

これの別の実施形態は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、複数の基がある場合、各基が独立に選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の１実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される２個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３以外である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３以外である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４はアルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される２個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３以外である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３以外である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される２個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立にメチル、エチルおよびフェニルからなる群から選択される。）からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３以外である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３以外である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される２個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３以外である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３以外である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_Ｓ、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３以外であり、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３以外であり、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３以外であり、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３以外であり、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される１個の基。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３以外である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される3個の基が式Ｉの化合物に存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３以外である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される２個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される３個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＳＦ_５基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、２個の−ＳＦ_５基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、３個の−ＳＦ_５基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＯＳＦ_５基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、２個の−ＯＳＦ_５基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、３個の−ＯＳＦ_５基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基がなく、Ｒ^１０は式Ｉで定義のいずれかの基である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基がなく、Ｒ^１０は式Ｉで定義のいずれかの基である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基がなく、Ｒ^１０は式Ｉで定義のいずれかの基である。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基がなく、Ｒ^１０は式Ｉで定義のいずれかの基である。

本発明の別の実施形態において、２個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基がなく、Ｒ^１０は式Ｉで定義のいずれかの基である。

本発明の別の実施形態において、３個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基がなく、Ｒ^１０は式Ｉで定義のいずれかの基である。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基がなく、Ｒ^１０は式Ｉで定義のいずれかの基である。

本発明の別の実施形態において、２個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基がなく、Ｒ^１０は式Ｉで定義のいずれかの基である。

本発明の別の実施形態において、３個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基がなく、Ｒ^１０は式Ｉで定義のいずれかの基である。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個もしくは２個の基も、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の基も、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される少なくとも１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^１５は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される少なくとも１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５はメチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される少なくとも１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から選択される少なくとも１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される少なくとも１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は独立に選択される。）からなる群から選択される２個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から独立に選択される２個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から独立に選択される２個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される２個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される２個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される２個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から独立に選択される２個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から独立に選択される３個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から独立に選択される３個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される３個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される３個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から独立に選択される３個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は、同一または異なるアルキル基である。）からなる群から選択される少なくとも１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３（各Ｒ^１５は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される少なくとも１個の基が、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の基も、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の基も、式Ｉの化合物に存在する。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１０が、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル、複素環−、複素環アルキル−および下記の部分：

からなる群から選択され；ＸがＯ、Ｎ（Ｒ^１４）およびＳからなる群から選択され；前記Ｒ^１０基（結合を除く）のそれぞれが１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１０が

からなる群から選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１０が

からなる群から選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１０が、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−および下記の部分：

からなる群から選択され；ＸがＯ、Ｎ（Ｒ^１４）およびＳからなる群から選択され；前記Ｒ^１０基（結合を除く）のそれぞれが１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い式Ｉの化合物に関するものである。

これの別の実施形態は、Ｒ^１０が、

からなる群から選択される式Ｉの化合物に関するものである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−および下記の部分：

からなる群から選択され；Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）およびＳからなる群から選択され；前記Ｒ^１０基（結合を除く）のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、

からなる群から選択される。

これの別の実施形態は、Ｒ^１０が、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−および下記の部分：

からなる群から選択され；Ｘが、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）およびＳからなる群から選択され；前記Ｒ^１０基（結合を除く）のそれぞれが１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い式Ｉの化合物に関するものである。

これの別の実施形態は、Ｒ^１０が、

からなる群から選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｗが、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｗが、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され；Ｇが、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−（Ｒ^３およびＲ^４は独立に選択される。）、−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、ただしＷが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−または−Ｃ（Ｏ）−以外であり、ただしＧが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−である場合、Ｗは結合以外である式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキルスピロ環を形成している式Ｉの化合物に関するものである。前記シクロアルキルスピロ環の１例は、

である。

前記シクロアルキルスピロ環の別の例は、

である。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキルスピロ環を形成しており、前記シクロアルキル環がアリール環（例えば、フェニル）と縮合して縮合スピロ環部分を形成しており、前記縮合スピロ環部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５（例えば、−ＯＣＨ_３）および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａ（例えば、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良い式Ｉの化合物に関するものである。１例において、前記縮合スピロ環部分は１から３個のハロ（例えば、１から３個のＦ）で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分は１個のハロ（例えば、Ｆ）で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分の前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは１から３個のハロ（例えば、１から３個のＦ）で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分の前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは１個のハロ（例えば、１個のＦ）で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分の前記シクロアルキル部分はシクロペンチルであり、前記縮合スピロ環部分の前記アリール部分はフェニルである。別の例において、前記縮合スピロ環部分の前記シクロアルキル部分はシクロペンチルであり、前記縮合スピロ環部分の前記アリール部分はフェニルであり、前記縮合スピロ環部分は上記で記載の１から３個の置換基で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分の前記シクロアルキル部分はシクロペンチルであり、前記縮合スピロ環部分の前記アリール部分はフェニルであり、前記縮合スピロ環部分は１から３個のハロ（例えば、１から３個のＦ）で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分の前記シクロアルキル部分はシクロペンチルであり、前記縮合スピロ環部分の前記アリール部分はフェニルであり、前記縮合スピロ環部分は１個のハロ（例えば、１Ｆ）で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分は

である。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキルスピロ環を形成しており、前記シクロアルキル環がヘテロアリール環（例えば、ピリジル）と縮合して縮合スピロ環部分を形成しており、前記縮合スピロ環部分が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５（例えば、−ＯＣＨ_３）および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａ（例えば、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良い式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となってシクロアルケニルスピロ環を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となってヘテロシクロアルキルスピロ環を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

前記ヘテロシクロアルキルスピロ環の１例は、

である。

前記スピロヘテロシクロアルキル環の別の例は、

である。

前記スピロヘテロシクロアルキル環の別の例は、

である。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成しており、前記ヘテロシクロアルキル環がアリール環（例えば、フェニル）と縮合して縮合スピロ環部分を形成しており、前記縮合スピロ環部分がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５ＨＲ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５（例えば、−ＯＣＨ_３）および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａ（例えば、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良い式Ｉの化合物に関するものである。１例において、前記縮合スピロ環部分は１から３個のハロ（例えば、１から３個のＦ）で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分は１個のハロ（例えば、Ｆ）で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分の前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは１から３個のハロ（例えば、１から３個のＦ）で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分の前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは１個のハロ（例えば、１個のＦ）で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分の前記ヘテロシクロアルキル部分はテトラヒドロフランであり、前記縮合スピロ環部分の前記アリール部分はフェニルである。別の例において、前記縮合スピロ環部分の前記シクロアルキル部分はテトラヒドロフランであり、前記縮合スピロ環部分の前記アリール部分はフェニルであり、前記縮合スピロ環部分は上記で記載の１から３個の置換基で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分の前記シクロアルキル部分はテトラヒドロフランであり、前記縮合スピロ環部分の前記アリール部分はフェニルであり、前記縮合スピロ環部分は１から３個のハロ（例えば、１から３個のＦ）で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分の前記シクロアルキル部分はテトラヒドロフランであり、前記縮合スピロ環部分の前記アリール部分はフェニルであり、前記縮合スピロ環部分は１個のハロ（例えば、１個のＦ）で置換されている。別の例において、前記縮合スピロ環部分は、

である。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成しており、前記ヘテロシクロアルキル環がヘテロアリール環（例えば、ピリジル）と縮合して縮合スピロ環部分を形成しており、前記縮合スピロ環部分がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５（例えば、−ＯＣＨ_３）および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａ（例えば、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良い式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となってヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｇがであり−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−および１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）であり、隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４がシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環（上記の（ｖｉｉｉ）に記載のもの）を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）であり、隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４がシクロアルキル環（上記の（ｖｉｉｉ）に記載のもの）を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）であり、隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４がシクロアルケニル環（上記の（ｖｉｉｉ）に記載のもの）を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）であり、隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４がヘテロシクロアルキル環（上記の（ｖｉｉｉ）に記載のもの）を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）であり、隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４がヘテロシクロアルケニル環（上記の（ｖｉｉｉ）に記載のもの）を形成している式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、式Ｉの化合物に関するものである。式Ｉの段落（ｉ）から（ｘｉｉ）に記載の環のいずれも式Ｉに存在しない（すなわち、（１）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、（２）Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず、（３）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず（すなわち、Ｒ^２は、Ｒ^１およびＲ^６と一体となっていない。）、（４）Ｒ^６は、Ｒ^３またはＲ^４と一体となっておらず（すなわち、Ｒ^６およびＲ^３は一体となっておらず、またはＲ^６およびＲ^４は一体となっていない。）、（５）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は一体となっておらず、（６）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４は一体となっていない。）、（７）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４は一体となっておらず、（８）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（９）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^６およびＲ^３またはＲ^４が一体となって、上記の（ｉｘ）に記載の環を形成しておらず、（１０）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｘ）に記載の環を形成しておらず、（１１）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｘｉ）に記載の環を形成しておらず、（１２）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｘｉｉ）に記載の環を形成していない。）。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ａ）および（ｂ）に記載の条件が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ａ）が存在し、（２）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、および複数の基がある場合、各基が独立に選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ａ）および（ｃ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ａ）および（ｅ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ａ）および（ｆ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ａ）および（ｇ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｂ）および（ｃ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ｃ）が存在し、（２）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、複数の基がある場合、各基は独立に選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｂ）および（ｄ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ｄ）が存在し、（２）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、複数の基がある場合、各基は独立に選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｂ）および（ｅ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ｅ）が存在し、（２）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、複数の基がある場合、各基は独立に選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｂ）および（ｆ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ｆ）が存在し、（２）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、複数の基がある場合、各基は独立に選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｂ）および（ｇ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ｇ）が存在し、（２）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、複数の基がある場合、各基は独立に選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｃ）および（ｄ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｃ）および（ｅ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｃ）および（ｆ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｃ）および（ｇ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｄ）および（ｇ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｅ）および（ｇ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ａ）、（ｂ）および（ｃ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ａ）が存在し、（２）但し書き（ｃ）が存在し、（３）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、複数の基がある場合、各基は独立に選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ａ）、（ｂ）および（ｇ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ａ）が存在し、（２）但し書き（ｇ）が存在し、（３）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、複数の基がある場合、各基は独立に選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ａ）、（ｃ）および（ｇ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｂ）、（ｃ）および（ｄ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ｃ）が存在し、（２）但し書き（ｄ）が存在し、（３）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、複数の基がある場合、各基は独立に選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｂ）、（ｃ）および（ｅ）に記載の条件が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ｃ）が存在し、（２）但し書き（ｅ）が存在し、（３）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｂ）、（ｃ）および（ｆ）に記載の条件が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ｃ）が存在し、（２）但し書き（ｆ）が存在し、（３）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｂ）、（ｃ）および（ｇ）に記載の条件が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ｃ）が存在し、（２）但し書き（ｇ）が存在し、（３）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、但し書き（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）および（ｇ）が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、（１）但し書き（ｃ）が存在し、（２）但し書き（ｄ）が存在し、（３）但し書き（ｇ）が存在し、（４）−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１およびＲ^２が一体となってＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い、前記但し書き（個別にまたは組み合わせて）に関する上記の実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、前記但し書き（個別にまたは組み合わせて）に関する上記の実施形態のいずれか一つに関するものである。Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。または、
本発明の他の実施形態は、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い前記但し書き（個別にまたは組み合わせて）に関する上記の実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の別の実施形態において、式ＩにおけるＲ^１０は、

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、式ＩにおけるＲ^１０は、

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は基１Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基２Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基３Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基４Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基５Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は基６Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基７Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基８Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基９Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基１０Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基１１Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基１２Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基１３Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基１４Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基１５Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基１６Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基１７Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基１８Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基１９Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基２０Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基２１Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基２２Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基２３Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基２４Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基２５Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基２６Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基２７Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基２８Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基２９Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基３０Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基３１Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基３２Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基３３Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基３４Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基３５Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基３６Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基３７Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基３８Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基３９Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基４０Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基４１Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基４２Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基４３Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基４４Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基４５Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基４６Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基４７Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基４８Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基４９Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基５０Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基５１Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基５２Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基５３Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基５４Ａである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、基５５Ａである。本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される少なくとも１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^１５は独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、２個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、３個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、２個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、３個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択され、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から独立に選択され、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から独立に選択され：、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から選択され、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から独立に選択され、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３からなる群から独立に選択され、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３であり、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、２個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３であり、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、３個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基が式Ｉの化合物に存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３であり、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−ＯＳＦ_５基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、１個の−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^１５は独立に選択される。）基が式Ｉの化合物に存在し、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の別の基も式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される少なくとも１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立にアルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から選択される。）からなる群から選択される少なくとも１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される少なくとも１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から選択される少なくとも１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される少なくとも１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から独立に選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から独立に選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から独立に選択される２個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。）からなる群から独立に選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から独立に選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２フェニルおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（ＣＨ_３Ｈおよび−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）からなる群から独立に選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から独立に選択される３個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、同一または異なるアルキル基である。）からなる群から選択される少なくとも１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択される。）からなる群から選択される少なくとも１個の基が式Ｉの化合物に存在し、Ｒ^１０は１Ａから５５Ａからなる群から選択される。

本発明の他の実施形態は、基−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５または−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（Ｒ^１０は３５Ａである。）に関する上記の実施形態のうちのいずれか一つに関するものである。

本発明の別の実施形態は、
Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｕ、Ｗ、Ｇ_１Ｖ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４が式Ｉについて定義の通りであり；
Ｒ^３が式Ｉについて定義の通りであり；またはＲ^３およびＲ^６が一体となって、結合を形成しており（すなわち、Ｒ^３およびＲ^６が、ＧとＲ^６が結合している炭素との間に結合を形成している。）、ただしＲ^３およびＲ^６が結合を形成している場合、Ｗは結合以外である式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグに関するものである。

別の実施形態において、式Ｉの化合物は、下記式ＩＩの化合物である。

式中、Ｇ、Ｕ、Ｖ、Ｗ_１Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９およびＲ^１０は式Ｉについて定義の通りである。式ＩＩの化合物の１実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７上に（１例においてはＲ^６上、別の例ではＲ^７上、別の例では前記基が複数個ある場合にＲ^６とＲ^７の間に配分）−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１から３個（１例においては１個があり、別の例においては２個があり、別の例においては３個がある）基がある。

本発明の別の実施形態は、
Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｕ、Ｗ、Ｇ、Ｖ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４が式Ｉについて定義の通りであり；
Ｒ^３が式Ｉについて定義の通りであり；またはＲ^３およびＲ^６が一体となって、結合を形成しており（すなわち、Ｒ^３およびＲ^６が、ＧとＲ^６が結合している炭素との間に結合を形成している。）、ただしＲ^３およびＲ^６が結合を形成している場合、Ｗは結合以外であり；
−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、各Ｒ^２４が独立に選択され、複数の基があり、各基は独立に選択される式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグに関するものである。

本発明の別の実施形態は、
Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｕ、Ｗ、Ｇ、Ｖ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４が式Ｉについて定義の通りであり；
Ｒ^３が式Ｉについて定義の通りであり；またはＲ^３およびＲ^６が一体となって、結合を形成しており（すなわち、Ｒ^３およびＲ^６が、ＧとＲ^６が結合している炭素との間に結合を形成している。）、ただしＲ^３およびＲ^６が結合を形成している場合、Ｗは結合以外であり；
−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、複数の基がある場合、各基は独立に選択される式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグに関するものである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、５から８員シクロアルキル環を形成しており、前記環は−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される基で置換されている。別の実施形態において、前記環は−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される基で置換されている。別の実施形態において、前記環は−ＳＦ_５基で置換されている。別の実施形態において、前記環は−ＯＳＦ_５基で置換されている。別の実施形態において、前記環は−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基で置換されている。上記実施形態における−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基の例には、各Ｒ^２４が同一または異なるアルキル基（例えば、メチルおよびエチル）である基などがある。従って、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）が、上記実施形態における−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基の例である。１例では、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、５から８員複素環を形成しており、前記環は−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される基で置換されている。別の実施形態において、前記環は−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される基で置換されている。別の実施形態において、前記環は−ＳＦ_５基で置換されている。別の実施形態において、前記環は−ＯＳＦ_５基で置換されている。別の実施形態において、前記環は−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基で置換されている。上記実施形態における−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基の例には各Ｒ^２４が同一または異なるアルキル基（例えば、メチルおよびエチル）である基などがある。従って、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３および−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３）が、上記実施形態における−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基の例である。１例では、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。

本発明の別の実施形態は、
Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｕ、Ｗ、Ｇ、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４が式Ｉについて定義の通りである式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグに関するものである。

本発明の別の実施形態は、
Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｕ、Ｗ、Ｇ、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４が式Ｉについて定義の通りであり；
−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、各Ｒ^２４が独立に選択され、複数の基があり、各基が独立に選択される式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグに関するものである。

本発明の別の実施形態は、
Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｕ、Ｗ、Ｇ、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４が式Ｉについて定義の通りであり；
−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、複数の基がある場合、各基が独立に選択される式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグに関するものである。

本発明の別の実施形態は、
Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｕ、Ｗ、Ｇ、Ｖ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４が式Ｉについて定義の通りである式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグに関するものである。

本発明の別の実施形態は、
Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｕ、Ｗ、Ｇ、Ｖ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５、Ｒ^１６Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４が式Ｉについて定義の通りであり；
−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、各Ｒ^２４が独立に選択され、複数の基があり、各基が独立に選択される式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグに関するものである。

本発明の別の実施形態は、
Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｕ、Ｗ、Ｇ、Ｖ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４が式Ｉについて定義の通りであり；
−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される少なくとも一つの（例えば、１から３または１から２または１）基が存在し、複数の基がある場合、各基は独立に選択される式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグに関するものである。

本発明の他の実施形態は、ＵがＮである上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｗが−ＮＨ−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｗが−Ｏ−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｗが−Ｓ−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｗが−Ｓ−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、ＵがＮであり、Ｗが−Ｏ−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｗが、結合；−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され；Ｇが、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−（Ｒ^３およびＲ^４は独立に選択される。）、−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、ただしＷが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−または−Ｃ（Ｏ）−以外であり、ただしＧが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−である場合、Ｗは結合以外であり、ただしＧが−Ｎ（Ｒ^１３）−である場合、Ｗは−ＮＨ−以外であるいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、ＵがＮであり、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｗが−Ｏ−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、ＵがＮであり、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｗが−Ｏ−であり、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４がそれらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキルスピロ環、シクロアルケニルスピロ環、ヘテロシクロアルキルスピロ環またはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、ＵがＮであり、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、Ｗが−Ｏ−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、ＵがＮであり、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、Ｗが−Ｏ−であり、−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４がそれらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキルスピロ環、シクロアルケニルスピロ環、ヘテロシクロアルキルスピロ環またはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、ＵがＣＨであり、Ｗが−Ｏ−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、ＵがＣＨであり、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｗが−Ｏ−であり、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４がそれらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキルスピロ環、シクロアルケニルスピロ環、ヘテロシクロアルキルスピロ環またはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、ＵがＣＨであり、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｗが−Ｏ−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の他の実施形態は、ＵがＣＨであり、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、Ｗが−Ｏ−であり、−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４がそれらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキルスピロ環、シクロアルケニルスピロ環、ヘテロシクロアルキルスピロ環またはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するもである。

本発明の他の実施形態は、ＵがＣＨであり、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、Ｗが−Ｏ−である上記式Ｉの実施形態のいずれか一つに関するものである。

本発明の化合物について、

が異性体であることは、当業者には明らかであろう。

本発明の化合物においてＲ^６が、

であることができることは、当業者には明らかであろう。

本発明の化合物においてＲ^７が、

であることができることは、当業者には明らかであろう。

従って、例えば、本発明の実施形態において、Ｒ^６およびＲ^７は

であることができる。

本発明の他の実施形態において、Ｒ^６およびＲ^７は

であることができる。

別の実施形態において、ＵはＣ（Ｒ^５）である。

別の実施形態において、ＵはＮである。

別の実施形態において、Ｒ^２はＨである。

別の実施形態において、Ｒ^２はアルキルである。

別の実施形態において、Ｒ^２はメチルである。

別の実施形態において、Ｒ^２はアルコキシアルキルである。

別の実施形態において、Ｒ^２は３−メトキシプロピル−である。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^２は３−メトキシプロピル−である。

別の実施形態において、Ｗはで結合ある。

別の実施形態において、Ｗは−ＮＨ−である。

別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−である。

別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−である。

別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−である。

別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−である。

別の実施形態において、＝Ｎ−Ｗ−Ｇ−は＝Ｎ−Ｃ（Ｒ^１１Ｒ^１２）−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一つはＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はアリール（例えば、フェニル）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一つは１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一つは１から３個の独立に選択されるハロで置換されたアリール（例えば、フェニル）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一つは１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一つは１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一つは１から３個の独立に選択されるＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はアリール（例えば、フェニル）であり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるハロで置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルであり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＦで置換されたフェニルであり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はヘテロアリール（例えば、チエニル）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリール（例えば、チエニル）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるハロで置換されたヘテロアリール（例えば、チエニル）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたチエニルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるハロで置換されたチエニルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＦで置換されたチエニルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はヘテロアリール（例えば、チエニル）であり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリール（例えば、チエニル）であり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるハロで置換されたヘテロアリール（例えば、チエニル）であり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたチエニルであり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるハロで置換されたチエニルであり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＦで置換されたチエニルであり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はシクロアルキル（例えば、シクロプロピル）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良いシクロアルキル（例えば、シクロプロピル）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるハロで置換されていても良いシクロアルキル（例えば、シクロプロピル）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良いシクロプロピルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるハロで置換されていても良いシクロプロピルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＦで置換されていても良いシクロプロピルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はシクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良いシクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるハロで置換されていても良いシクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良いシクロプロピルであり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるハロで置換されていても良いシクロプロピルであり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＦで置換されていても良いシクロプロピルであり、前記Ｒ^３またはＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はアルキル（例えば、メチルまたはエチル）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良いアルキル（例えば、メチルまたはエチル）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり、Ｒ^１５はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はメチルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたメチルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたメチルであり、Ｒ^１５はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はエチルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたエチルである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたエチルであり、Ｒ^１５はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はアルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良いアルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり、Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はメチルであり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたメチルであり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたメチルであり、Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はエチルであり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたエチルであり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたエチルであり、Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル−（例えば、（Ｒ^１８）_ｒ−ＣＨ_２−または（Ｒ^１８）_ｒ−（ＣＨ_２）_２−）およびＲ^１８は−ＯＨであり、ｒは１である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり、Ｒ^１５はＨＯ−アルキル−（例えば、ＨＯ−ＣＨ_２−またはＨＯ−（ＣＨ_２）_２−）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたメチルであり、Ｒ^１５はＨＯ−アルキル−（例えば、ＨＯ−ＣＨ_２−またはＨＯ−（ＣＨ_２）_２−）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたエチルであり、Ｒ^１５はＨＯ−アルキル−（例えば、ＨＯ−ＣＨ_２−またはＨＯ−（ＣＨ_２）_２−）である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたメチルであり、Ｒ^１５はＨＯ−ＣＨ_２−である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたエチルであり、Ｒ^１５はＨＯ−ＣＨ_２−である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたメチルであり、Ｒ^１５はＨＯ−（ＣＨ_２）_２−である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたエチルであり、Ｒ^１５はＨＯ−（ＣＨ_２）_２−である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル−（例えば、（Ｒ^１８）_ｒ−ＣＨ_２−または（Ｒ^１８）_ｒ−（ＣＨ_２）_２−）であり、Ｒ^１８は−ＯＨであり、ｒは１であり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり、Ｒ^１５はＨＯ−アルキル−（例えば、ＨＯ−ＣＨ_２−またはＨＯ−（ＣＨ_２）_２−）であり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたメチルであり、Ｒ^１５はＨＯ−アルキル−（例えば、ＨＯ−ＣＨ_２−またはＨＯ−（ＣＨ_２）_２−）であり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたエチルであり、Ｒ^１５はＨＯ−アルキル−（例えば、ＨＯ−ＣＨ_２−またはＨＯ−（ＣＨ_２）_２−）であり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたメチルであり、Ｒ^１５はＨＯ−ＣＨ_２−であり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたエチルであり、Ｒ^１５はＨＯ−ＣＨ_２−であり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたメチルであり、Ｒ^１５はＨＯ−（ＣＨ_２）_２−であり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＯＲ^１５基で置換されたエチルであり、Ｒ^１５はＨＯ−（ＣＨ_２）_２−であり、前記Ｒ^３およびＲ^４のうちの他方はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、ＷはＯであり、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、５から８員（例えば、６員環）複素環（例えばピペリジンなど）を形成している。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、ＷはＯであり、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、５から８員（例えば、６員環）複素環（例えばピペリジンなど）を形成しており、Ｒ^６はＨまたはアルキル（１例においてＨ）であり、Ｒ^７はアリール（例えば、フェニル）または１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）である。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、ＷはＯであり、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、５から８員（例えば、６員環）複素環（例えばピペリジンなど）を形成しており、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７はフェニルまたは１から３個（例えば、１または２個）の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、ＷはＯであり、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、５から８員（例えば、６員環）複素環（例えばピペリジンなど）を形成しており、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７はフェニルまたは１から３個（例えば、１または２個）の独立に選択されるハロ基（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、アリール（例えば、フェニル）および１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、フェニルおよび１から３個の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、一方の炭素上でＲ^３およびＲ^４はＨであり、他方の炭素上でＲ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、フェニルおよび１から３個の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、一方の炭素上でＲ^３およびＲ^４はＨであり、他方の炭素上でＲ^３およびＲ^４のうちの一方がＨであり、他方はＨ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、フェニルおよび１から３個の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、一方の炭素上でＲ^３およびＲ^４はＨであり、他方の炭素上でＲ^３およびＲ^４のうちの一方はＨであり、他方は、Ｈ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、フェニルおよび１から３個の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）からなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、一方の炭素上でＲ^３およびＲ^４はＨであり、他方の炭素上でＲ^３およびＲ^４のうちの一方はＨであり、他方は、Ｈ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、フェニルおよび１から５個の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）からなる群から選択され、Ｒ^６はＨまたはアルキルであり、Ｒ^７はフェニルまたは１から３個（例えば、１または２個）の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、一方の炭素上でＲ^３およびＲ^４はＨであり、他方の炭素上でＲ^３およびＲ^４のうちの一方はＨであり、他方は、Ｈ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、フェニルおよび１から５個の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）からなる群から選択され、Ｒ^６はＨまたはアルキルであり、Ｒ^７はフェニルまたは１から３個（例えば、１または２個）の独立に選択されるハロ基（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、ＷはＯであり、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、５から８員（例えば、６員環）複素環（例えばピペリジンなど）を形成しており、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、ＷはＯであり、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、５から８員（例えば、６員環）複素環（例えばピペリジンなど）を形成しており、Ｒ^６はＨまたはアルキル（１例においてＨ）であり、Ｒ^７はアリール（例えば、フェニル）または１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、ＷはＯであり、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、５から８員（例えば、６員環）複素環（例えばピペリジンなど）を形成しており、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７はフェニルまたは１から３個（例えば、１または２個）の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、ＷはＯであり、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、５から８員（例えば、６員環）複素環（例えばピペリジンなど）を形成しており、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７はフェニルまたは１から３個（例えば、１または２個）の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）であり、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、アリール（例えば、フェニル）および１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）からなる群から独立に選択され、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、各Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、フェニルおよび１から３個の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）からなる群から独立に選択され、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、一方の炭素上でＲ^３およびＲ^４はＨであり、他方の炭素上でＲ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、フェニルおよび１から３個の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）からなる群から選択され、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、一方の炭素上でＲ^３およびＲ^４はＨであり、他方の炭素上でＲ^３およびＲ^４のうちの一方はＨであり、他方は、Ｈ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、フェニルおよび１から３個の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）からなる群から選択され、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、一方の炭素上でＲ^３およびＲ^４はＨであり、他方の炭素上でＲ^３およびＲ^４のうちの一方はＨであり、他方は、Ｈ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、フェニルおよび１から３個の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）からなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれＨであり、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、一方の炭素上でＲ^３およびＲ^４はＨであり、他方の炭素上でＲ^３およびＲ^４のうちの一方はＨであり、他方はＨ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、フェニルおよび１から５個の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）からなる群から選択され、Ｒ^６はＨまたはアルキルであり、Ｒ^７はフェニルまたは１から３個（例えば、１または２個）の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、一方の炭素上でＲ^３およびＲ^４はＨであり、他方の炭素上でＲ^３およびＲ^４のうちの一方はＨであり、他方は、Ｈ、アルキル（例えば、メチル）、−ＯＲ^１５（例えば、Ｒ^１５はＨまたはアルキルであり、１例では前記−ＯＲ^１５は−ＯＨであり、別の例では前記−ＯＲ^１５は−Ｏ−プロピルである。）、フェニルおよび１から５個の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）からなる群から選択され、Ｒ^６はＨまたはアルキルであり、Ｒ^７はフェニルまたは１から３個（例えば、１または２個）の独立に選択されるハロ基で置換されたフェニル（すなわち、Ｒ^２１基はハロである。）であり、Ｒ^８はＨである。

本発明の別の実施形態は、
（１）式Ｉの（ｉ）から（ｘｉｉ）に記載の環のいずれも形成されておらず（すなわち、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、（ｂ）Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず、（ｃ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず（すなわち、Ｒ^２は、Ｒ^１およびＲ^６と一体となっていない。）、（ｄ）Ｒ^６は、Ｒ^３またはＲ^４と一体となっておらず（すなわち、Ｒ^６およびＲ^３は一体となっておらず、またはＲ^６およびＲ^４は一体となっていない。）、（ｅ）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は一体となっておらず、（ｆ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｇ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４は一体となっておらず、（ｈ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^６およびＲ^３またはＲ^４は一体となって、上記（ｉｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｊ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｋ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘｉ）に記載の環を形成しておらず、（ｌ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘｉｉ）に記載の環を形成していない（すなわち、（ｉ）から（ｘｉｉ）に上述のいずれの環も形成されていない。）。）；
（２）ＵがＮであり；
（３）Ｖが結合であり；
（４）ＷがＯであり；
（５）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり；
（６）残りの全ての置換基が式Ｉについて記載の通りである式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）式Ｉの（ｉ）から（ｘｉｉ）に記載の環のいずれも形成されておらず（すなわち、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、（ｂ）Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず、（ｃ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず（すなわち、Ｒ^２はＲ^１およびＲ^６と一体となっていない。）、（ｄ）Ｒ^６は、Ｒ^３またはＲ^４と一体となっておらず（すなわち、Ｒ^６およびＲ^３は一体となっておらず、またはＲ^６およびＲ^４は一体となっていない。）、（ｅ）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は一体となっておらず、（ｆ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｇ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４は一体となっておらず、（ｈ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^６およびＲ^３またはＲ^４は一体となって、上記（ｉｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｊ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｋ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘｉ）に記載の環を形成しておらず、（ｌ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘｉｉ）に記載の環を形成していない（すなわち、（ｉ）から（ｘｉｉ）に上述のいずれの環も形成されていない。）。）；
（２）ＵがＮであり；
（３）Ｖが結合であり；
（４）ＷがＯであり；
（５）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり；
（６）Ｒ^２が、（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され；
（７）残りの全ての置換基が式Ｉについて記載の通りである式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）式Ｉの（ｉ）から（ｘｉｉ）に記載の環のいずれも形成されておらず（すなわち、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、（ｂ）Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず、（ｃ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず（すなわち、Ｒ^２は、Ｒ^１およびＲ^６と一体となっていない。）、（ｄ）Ｒ^６はＲ^３またはＲ^４と一体となっておらず（すなわち、Ｒ^６およびＲ^３は一体となっておらず、またはＲ^６およびＲ^４は一体となっていない。）、（ｅ）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は一体となっておらず、（ｆ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｇ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇの１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４部分は一体となっておらず、（ｈ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^６およびＲ^３またはＲ^４は一体となって、上記（ｉｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｊ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｋ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘｉ）に記載の環を形成しておらず、（ｌ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘｉｉ）に記載の環を形成していない（すなわち、（ｉ）から（ｘｉｉ）に上述のいずれの環も形成されていない。）。）；
（２）ＵがＮであり；
（３）Ｖが結合であり；
（４）ＷがＯであり；
（５）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり；
（６）Ｒ^２が、Ｈ、アルキルおよび１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され；
（７）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が
（ａ）アリール（例えば、フェニル）、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）（（ｉ）１例では前記アリールは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記アリールは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記アリールは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記アリールは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記アリールは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）ヘテロアリール（例えば、チエニル）、（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリール（例えば、チエニル）（（ｉ）１例では前記ヘテロアリールは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記ヘテロアリールは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記ヘテロアリールは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロアルキル（例えば、シクロプロピル）（（ｉ）１例では前記シクロアルキルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロアルキルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル），
（ｇ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアルキル（（ｉ）１例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、（ｉｉ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５はＨであり、（ｉｉｉ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒアルキル−であり、（ｉｖ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル−であり、Ｒ^１８は−ＯＨであり、ｒは１であり、（ｖ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５で置換されており、Ｒ^１５はＨＯ−ＣＨ_２−またはＨＯ−（ＣＨ_２）_２−である。）
を含む群から選択され；
（８）全ての他の置換基が式Ｉについての記載の通りである、式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）式Ｉの（ｉ）から（ｘｉｉ）に記載の環のいずれも形成されておらず（すなわち、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、（ｂ）Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず、（ｃ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず（すなわち、Ｒ^２は、Ｒ^１およびＲ^６と一体となっていない。）、（ｄ）Ｒ^６は、Ｒ^３またはＲ^４と一体となっておらず（すなわち、Ｒ^６およびＲ^３は一体となっておらず、またはＲ^６およびＲ^４は一体となっていない。）、（ｅ）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は一体となっておらず、（ｆ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｇ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４は一体となっておらず、（ｈ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^６およびＲ^３またはＲ^４は一体となって、上記（ｉｘ）に記載の環を形成しておらず、ｊ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｋ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘｉ）に記載の環を形成しておらず、（ｌ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘｉｉ）に記載の環を形成していない（すなわち、（ｉ）から（ｘｉｉ）に上述のいずれの環も形成されていない。）；
（２）ＵがＮであり；
（３）Ｖが結合であり；
（４）ＷがＯであり；
（５）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり；
（６）Ｒ^２が、Ｈ、アルキル（例えば、メチル、エチルおよびプロピルおよび１例ではプロピル）および１個の−ＯＨ基で置換されたアルキル（例えば、メチル、エチルおよびプロピル）（１例において置換されたアルキルは−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨである。）からなる群から選択され、
（７）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が、
（ａ）アリール（例えば、フェニル），
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）（（ｉ）１例では前記アリールは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記アリールは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記アリールは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記アリールは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記アリールは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）ヘテロアリール（例えば、チエニル）、（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリール（例えば、チエニル）（（ｉ）１例では前記ヘテロアリールは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記ヘテロアリールは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記ヘテロアリールは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロアルキル（例えば、シクロプロピル）（（ｉ）１例では前記シクロアルキルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロアルキルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル）、
（ｇ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアルキル（（ｉ）１例では、前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、（ｉｉ）別の例では、前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５はＨであり、（ｉｉｉ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒアルキル−であり、（ｉｖ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒアルキル−であり、Ｒ^１８は−ＯＨであり、ｒは１であり、（ｖ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５で置換されており、Ｒ^１５はＨＯ−ＣＨ_２−またはＨＯ−（ＣＨ_２）_２−である。）
を含む群から選択され；
（８）全ての他の置換基が式Ｉについての記載の通りである、式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）式Ｉの（ｉ）から（ｘｉｉ）に記載の環のいずれも形成されておらず（すなわち、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、（ｂ）Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず、（ｃ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず（すなわち、Ｒ^２は、Ｒ^１およびＲ^６と一体となっていない。）、（ｄ）Ｒ^６は、Ｒ^３またはＲ^４と一体となっておらず（すなわち、Ｒ^６およびＲ^３は一体となっておらず、またはＲ^６およびＲ^４は一体となっていない。）、（ｅ）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は一体となっておらず、（ｆ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｇ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４は一体となっておらず、（ｈ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^６およびＲ^３またはＲ^４は一体となって、上記（ｉｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｊ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｋ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘｉ）に記載の環を形成しておらず、（ｌ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘｉｉ）に記載の環を形成していない（すなわち、（ｉ）から（ｘｉｉ）に上述のいずれの環も形成されていない。）。）；
（２）ＵがＮであり；
（３）Ｖが結合であり；
（４）ＷがＯであり；
（５）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり；
（６）Ｒ^２が、Ｈ、アルキルおよび１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され；
（７）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が、
（ａ）フェニル、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル（（ｉ）１例では前記フェニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記フェニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記フェニルは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記フェニルは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記フェニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）チエニル、（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたチエニル（（ｉ）１例では前記チエニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記チエニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記チエニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロプロピル、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロプロピル（（ｉ）１例では前記シクロプロピルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロプロピルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル、（ｉ）１例ではメチルであり、（ｉｉ）別の例ではエチルである。）、
（ｇ）−アルキル−ＯＨ（１例において−（ＣＨ_２）_３ＯＨ）、
（ｈ）−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＨ（１例において−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨ）
を含む群から選択され；
（８）全ての他の置換基が式Ｉについての記載の通りである、式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）式Ｉの（ｉ）から（ｘｉｉ）に記載の環のいずれも形成されておらず（すなわち、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、（ｂ）Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず、（ｃ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず（すなわち、Ｒ^２は、Ｒ^１およびＲ^６と一体となっていない。）、（ｄ）Ｒ^６がＲ^３またはＲ^４と一体となっておらず（すなわち、Ｒ^６およびＲ^３は一体となっておらず、またはＲ^６およびＲ^４は一体となっていない。）、（ｅ）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は一体となっておらず、（ｆ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｇ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４は一体となっておらず、（ｈ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^６およびＲ^３またはＲ^４は一体となって、上記（ｉｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｊ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｋ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘｉ）に記載の環を形成しておらず、（ｌ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記（ｘｉｉ）に記載の環を形成していない（すなわち、（ｉ）から（ｘｉｉ）に上述のいずれの環も形成されていない。）。）；
（２）ＵがＮであり；
（３）Ｖが結合であり；
（４）ＷがＯであり；
（５）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり；
（６）Ｒ^２が、Ｈ、アルキル（例えば、メチル、エチルおよびプロピルおよび１例ではプロピル）および１個の−ＯＨ基で置換されたアルキル（例えば、メチル、エチルおよびプロピル）（１例において、置換アルキルは−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨである。）からなる群から選択され、
（７）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が、
（ａ）フェニル、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル（（ｉ）１例では前記フェニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記フェニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記フェニルは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記フェニルは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記フェニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）チエニル、
（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたチエニル（（ｉ）１例では前記チエニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記チエニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記チエニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロプロピル、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロプロピル（（ｉ）１例では前記シクロプロピルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロプロピルは１から３個のＦで置換されている。）。

（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル、（ｉ）１例ではメチルであり、（ｉｉ）別の例ではエチルである。）、
（ｇ）−アルキル−ＯＨ（１例において−（ＣＨ_２）_３ＯＨ）、
（ｈ）−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＨ（１例において−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨ）
を含む群から選択され；
（８）全ての他の置換基が式Ｉについての記載の通りである、式Ｉの化合物に関するものである。

別の実施形態において、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態において、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

別の実施形態において、Ｖは結合である。

別の実施形態において、Ｖは−Ｏ−である。

別の実施形態において、Ｖは−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態において、Ｖは−Ｎ（Ｒ^１４）−である。

別の実施形態において、Ｒ^２はアリールアルキルである。

別の実施形態において、Ｒ^２はフェニルメチル−である。

別の実施形態において、Ｒ^２は（４−アルコキシ）フェニルメチル−である。

別の実施形態において、Ｒ^２は（４−メトキシ）フェニルメチルである。

別の実施形態において、Ｒ^１はＨである。

別の実施形態において、Ｒ^１はアルキルである。

別の実施形態において、Ｒ^１はメチルである。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、置換されていないシクロペンチル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、それぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されているシクロペンチル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、置換されていないシクロヘキシル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、それぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されているシクロヘキシル環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、置換されていないピペリジニル環の窒素としてＵのＮを含むピペリジニル環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、ピペリジニル環の窒素としてＵのＮを含むピペリジニル環を形成しており、前記ピペリジニル環はそれぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されている。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、置換されていないピロリジニル環の窒素としてＵのＮを含むピロリジニル環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、ピロリジニル環の窒素としてＵのＮを含むピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環はそれぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されている。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、置換されていないピペラジニル環の窒素としてＵのＮを含むピペラジニル環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、ピペラジニル環の窒素としてＵのＮを含むピペラジニル環を形成しており、前記ピペラジニル環はそれぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い環を形成しており、前記環がアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、前記得られた縮合環は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換された環を形成しており、前記環がアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、前記得られた縮合環は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い複素環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換された複素環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い複素環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換された複素環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、環を形成しており、前記環がアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、前記得られた縮合環は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、複素環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、複素環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良いピペリジニル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたピペリジニル環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良いピペリジニル環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたピペリジニル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、＝Ｏ部分で置換されていても良いピペリジニル環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、＝Ｏ部分で置換されていても良いピペリジニル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、ピペリジニルを形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、ピペリジニル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、＝Ｏ部分で置換されたピペリジニル環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、＝Ｏ部分で置換されたピペリジニル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、
（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（２）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、
（ｂ）Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（２）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
（ｃ）前記Ｒ^２およびＲ^６シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３もしくはＲ^４が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られる環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環部分は＝Ｏで置換されていても良く、（ｂ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記複素環部分は＝Ｏで置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環部分は＝Ｏで置換されており、（ｂ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記複素環部分は＝Ｏで置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５員複素環部分を形成しており、（ａ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５員複素環部分を形成しており、前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５員複素環部分を形成しており、（ａ）前記複素環部分は＝Ｏで置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５員複素環部分を形成しており、前記複素環部分は＝Ｏで置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５員複素環部分を形成しており、前記複素環部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５員複素環部分を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５員複素環部分を形成しており、（ａ）前記複素環部分は＝Ｏで置換されており、（ｂ）前記複素環部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５員複素環部分を形成しており、前記複素環部分は＝Ｏで置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、ピロリジニル環を形成しており、（ａ）前記ピロリジニル環は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、ピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、ピロリジニル環を形成しており、（ａ）前記ピロリジニル環は＝Ｏで置換されていても良く、（ｂ）前記ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、ピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は＝Ｏで置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、ピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、ピロリジニル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、ピロリジニル環を形成しており、（ａ）前記ピロリジニル環は＝Ｏで置換されており、（ｂ）前記ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、ピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は＝Ｏで置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５員複素環部分を形成しており、（ａ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されており、（ｂ）前記複素環部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５員複素環部分を形成しており、前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、ピロリジニル環を形成しており、（ａ）前記ピロリジニル環は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されており、（ｂ）前記ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５ピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^６はＨである。

別の実施形態において、Ｒ^６はアルキルである。

別の実施形態において、Ｒ^６はメチルである。

別の実施形態において、Ｒ^７はアリールである。

別の実施形態において、Ｒ^７は置換されていないフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、同一であっても異なっていても良い１から４個の置換基で置換されているフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は置換されていないナフチルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、同一であっても異なっていても良い１から４個の置換基で置換されているナフチルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は置換されていないビフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、同一であっても異なっていても良い１から４個の置換基で置換されているビフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は３−（１，１′−ビフェニル）−イルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は４−（１，１′−ビフェニル）−イルである。

別の実施形態において、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７は置換されていなくても良く、または同一であっても異なっていても良い１から４個の置換基で独立に置換されていても良いビフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６はメチルであり、Ｒ^７は置換されていなくても良く、または同一であっても異なっていても良い１から４個の置換基で独立に置換されていても良いビフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７は置換されていなくても良く、または同一であっても異なっていても良い１から４個の置換基で独立に置換されていても良いフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６はメチルであり、Ｒ^７は置換されていなくても良く、または同一であっても異なっていても良い１から４個の置換基で独立に置換されていても良いビフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、シクロペンチル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、それぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されているシクロペンチル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、シクロヘキシル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、それぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されているシクロヘキシル環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、置換されていないピペリジニル環の窒素としてＵのＮを含むピペリジニル環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、ピペリジニル環の窒素としてＵのＮを含むピペリジニル環を形成しており、前記ピペリジニル環はそれぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されている。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、置換されていないピロリジニル環の窒素としてＵのＮを含むピロリジニル環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、ピロリジニル環の窒素としてＵのＮを含むピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環はそれぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されている。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、置換されていないピペラジニル環の窒素としてＵのＮを含むピペラジニル環を形成している。

別の実施形態において、ＵはＮであり、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、ピペラジニル環の窒素としてＵのＮを含むピペラジニル環を形成しており、前記ピペラジニル環はそれぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、置換されていないモルホリニル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、それぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されているモルホリニル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、置換されていないピラニル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、それぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されているピラニル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、置換されていないピロリジニル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、それぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されているピロリジニル環を形成している。

別の実施形態において、（Ｒ^１およびＲ^２）および（Ｒ^２およびＲ^６）の両方が一体となって、独立のシクロアルキル環を形成している。

別の実施形態において、（Ｒ^１およびＲ^２）および（Ｒ^２およびＲ^６）の両方が一体となって、独立のシクロアルキル環を形成しており、その各環は独立にそれぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、（Ｒ^１およびＲ^２）および（Ｒ^２およびＲ^６）の両方が一体となって、独立の複素環を形成している。

別の実施形態において、（Ｒ^１およびＲ^２）および（Ｒ^２およびＲ^６）の両方が一体となって、独立の複素環を形成しており、各環は独立にそれぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、（Ｒ^１およびＲ^２）および（Ｒ^２およびＲ^６）の両方が一体となって、独立のシクロアルキル環を形成している。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２の両方が一体となって、シクロアルキル環を形成しており、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、複素環を形成しており、各環は、それぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で独立に置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^１およびＲ^２の両方が一体となって複素環、を形成しており、Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、シクロアルキル環を形成しており、各環は、独立にそれぞれが独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される同一でも異なっていても良い１から３個の置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^７は４−フルオロフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、（ａ）１から３個のＲ^２１部分で置換されたアリール（例えば、１から３個のＦなどの１から３個のハロで置換されたフェニル）、（ｂ）−ＯＲ^１５で置換されたアリール（例えばフェニル）（Ｒ^１５は、（ｉ）１から３個のハロ（例えば、独立にＦおよびＣｌからなる群から選択されるハロ）で置換されたアルキルまたは（ｉｉ）アルキルである。）、（ｃ）アリール（例えば、フェニル）、（ｄ）アルキルで置換されたアリール（例えばフェニル）（前記アルキルは１から３個のハロ（例えば、Ｆ）で置換されている。）、（ｅ）アリール（例えば−フェニル−フェニル）で置換されたアリール、（ｆ）アルキル、（ｇ）ヘテロアリール（例えばチエニルまたはピリジル）、（ｈ）アリールアルキル−および（ｉ）シクロアルキルからなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、（ａ）１から３個のＲ^２１部分で置換されたアリール（例えば、１から３個のＦなどの１から３個のハロで置換されたフェニル）、（ｂ）−ＯＲ^１５で置換されたアリール（例えばフェニル）（Ｒ^１５は、（ｉ）１から３個のハロ（例えばＦ）で置換されたアルキルまたは（ｉｉ）アルキルである。）、（ｃ）アリール（例えば、フェニル）、（ｄ）アルキルで置換されたアリール（例えばフェニル）（前記アルキルは１から３個のハロ（例えば、Ｆ）で置換されている。）、（ｅ）アリールで置換されたアリール（例えば−フェニル−フェニル）、（ｆ）アルキル、（ｇ）ヘテロアリール（例えばチエニルまたはピリジル）、（ｈ）アリールアルキル−、および（ｉ）シクロアルキルからなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は１から３個の独立に選択されるＲ^２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１個のＲ^２１部分は、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される（１例において、各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）。

別の実施形態において、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるＲ^２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１個のＲ^２１部分は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１から３個のＲ^２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３）である。）であり、少なくとも１個のＲ^２１部分は、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）。

別の実施形態において、Ｒ^７は独立にハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１個のＲ^２１部分は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、（ａ）１から３Ｒ^２１部分で置換されたアリール（例えば、１から３個のＦなどの１から３個のハロで置換されたフェニル）、（ｂ）−ＯＲ^１５で置換されたアリール（例えばフェニル）（Ｒ^１５は、（ｉ）１から３個のハロ（例えばＦ）で置換されたアルキルまたは（ｉｉ）アルキルである。）、（ｃ）アリール（例えば、フェニル）、（ｄ）アルキルで置換されたアリール（例えばフェニル）（前記アルキルは１から３個のハロ（例えば、Ｆ）で置換されている。）、（ｅ）アリールで置換されたアリール（例えば−フェニル−フェニル）、（ｆ）アルキル、（ｇ）ヘテロアリール（例えばチエニルまたはピリジル）、（ｈ）アリールアルキル−および（ｉ）シクロアルキルからなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は１から３個の独立に選択されるＲ^２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１個のＲ^２１部分は、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１から４個の置換基で置換されているフェニルであり（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）、少なくとも１個のＲ^２１部分は、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から４個の置換基で置換されているフェニルであり、少なくとも１個のＲ^２１部分は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されているフェニルであり（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）、少なくとも１個のＲ^２１部分は、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されているフェニルであり、少なくとも１個のＲ^２１部分は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にＦおよびＣｌからなる群から選択される１から３個のハロで置換されたフェニルである。１例において、前記フェニルは１個のＦおよび１個のＣｌで置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５または−ＯＳＦ_５である。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にＦ、Ｂｒ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５または−ＯＳＦ_５である。

別の実施形態において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、２個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、３個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、２個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、３個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、１個のＦで置換され、独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から２個の基でも置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、２個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、３個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７はｐ−Ｃｌ−フェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から２個の基で置換されたｐ−Ｃｌ−フェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立に−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたナフチルである（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたナフチルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたナフチル（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）であり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたナフチルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にＦ、Ｂｒ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたナフチルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたナフチルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、同一であっても異なっていても良い１から４個の置換基で置換されているナフチルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１から４個のＲ^２１置換基で置換されたナフチルであり（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から４個のＲ^２１置換基で置換されたナフチルであり、少なくとも１個の基が−ＳＦ_５または−ＯＳＦ_５である。

別の実施形態において、Ｒ^７は、置換されていないビフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立に−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたビフェニルである（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたビフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたビフェニルであり（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）、少なくとも１個のＲ^２１基は−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたビフェニルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にＦ、Ｂｒ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたビフェニルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたビフェニルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、同一であっても異なっていても良い１から４個の置換基で置換されているビフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１から４個のＲ^２１置換基で置換されているビフェニルであり（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から４個のＲ^２１置換基で置換されているビフェニルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換された３−（１，１′−ビフェニル）−イルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換された３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にＦ、Ｂｒ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換された３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換された３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換された４−（１，１′−ビフェニル）−イルである。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にハロ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換された４−（１，１′−ビフェニル）−イルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にＦ、Ｂｒ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換された４−（１，１′−ビフェニル）−イルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^７は、独立にＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換された４−（１，１′−ビフェニル）−イルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７は置換されていなくても良く、または同一であっても異なっていても良い１から４個の置換基で独立に置換されていても良いビフェニルであり、各置換基は独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７は独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から４個のＲ^２１置換基で置換されていても良いビフェニルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６はメチルであり、Ｒ^７は置換されていなくても良く、または同一であっても異なっていても良い１から４個の置換基で独立に置換されていても良いビフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６はメチルであり、Ｒ^７は独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から４個のＲ^２１置換基で置換されていても良いビフェニルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７は置換されていなくても良く、または同一であっても異なっていても良い１から４個の置換基で独立に置換されていても良いフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７は独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から４個のＲ^２１置換基で置換されていても良いフェニルであり、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７はＣｌおよびＦからなる群から選択される１から３個のハロで置換されたフェニルである。１例において、前記フェニルは１個のＣｌおよび１個のＦで置換されている。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７は１から３個のＦで置換されたフェニルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７は１個のＦで置換されたフェニルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７は２個のＦで置換されたフェニルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７は３個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６はアルキルであり、Ｒ^７は独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシル、アルコキシ、ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１から３個のＲ^２１置換基で置換されたフェニルであり（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６はアルキルであり、Ｒ^７は独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１置換基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１から５個の独立に選択されるＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１から５個の独立に選択されるＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシル、アルコキシ、ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される１から３個のＲ^２１置換基で置換されたフェニルであり（１例において各Ｒ^２４は同一もしくは異なるアルキルであり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３または−Ｓｉ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２ＣＨ_３であり、別の例では−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３基は、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。）、少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１から５個の独立に選択されるＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１置換基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１置換基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は独立にハロ、ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は１から３個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は独立にＦ、ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は１個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は１個のＦおよび独立にＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個の−ＳＦ_５または−ＯＳＦ_５が存在する。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は１個のＦおよび独立にＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個の−ＳＦ_５または−ＯＳＦ_５が存在する。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は、独立にＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は、独立にＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から２個の基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は、１から３個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（１例において１個の−ＳＦ_５、別の例では２個の−ＳＦ_５基、別の例では３個の−ＳＦ_５基である。）。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、Ｒ^７は、１から３個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（１例において１個の−ＯＳＦ_５、別の例では２個の−ＯＳＦ_５基、別の例では３個の−ＯＳＦ_５基である。）。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、独立にハロ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、独立にＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の基によっても置換されており、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１置換基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、独立にハロ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨおよびアルキル、からなる群から選択され、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、独立にＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の基でも置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、ハロ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^１５はＨおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１から２個のＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から２個のＲ^２１基でも置換されており、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択され、前記フェニル上の置換基の総数は２から３である。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の基でも置換されており、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択され、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は、独立にハロ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は、１から２個のＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の基でも置換されており、前記フェニル上の置換基の総数は２から３である。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の置換基でも置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１から３個の独立に選択されるＲ^２１部分で置換されたメチルであり、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１から３個の独立に選択されるＲ^２１部分で置換されたメチルであり、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１置換基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個のＲ^２１で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、Ｒ^７は、１から２個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルであり、前記フェニルは−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１個もしくは２個の基でも置換されており、前記フェニル上の置換基の総数は２または３である。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、Ｒ^７は、１から２個のＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１個もしくは２個の基でも置換されており、前記フェニル上の置換基の総数は２または３である。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１個もしくは２個の基でも置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、１から２個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルであり、前記フェニルは独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の基でも置換されており、前記フェニル上の置換基の総数は２または３である。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、１から２個の独立に選択されるＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１個もしくは２個の基でも置換されており、前記フェニル上の置換基の総数は２または３である。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１個もしくは２個の基でも置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１から２個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルであり、前記フェニルは−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１個もしくは２個の基でも置換されており、前記フェニル上の置換基の総数は２または３である。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１から２個の独立に選択されるＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１個もしくは２個の基でも置換されており、前記フェニル上の置換基の総数は２または３である。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１個もしくは２個の基でも置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、Ｒ^７は、独立にハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^１５はＨおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１から２個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルであり、前記フェニルは、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１個もしくは２個の基でも置換されており、前記フェニル上の置換基の総数は２または３である。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１から２個のＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１個もしくは２個の基でも置換されており、前記フェニル上の置換基の総数は２または３である。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はＨであり、前記Ｒ^１５は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１個もしくは２個の基でも置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は同一であっても異なっていても良い１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択され、前記フェニル上の少なくとも１個のＲ^２１基は、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は、１から２個の独立に選択されるハロで置換されたフェニルであり、前記フェニルは、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から独立に選択される１個もしくは２個の基でも置換されており、前記フェニル上の置換基の総数は２または３である。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は、１から２個の独立に選択されるＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の基でも置換されており、前記フェニル上の置換基の総数は２または３である。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は１個のＲ^２１部分で置換されたメチルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、前記フェニルは独立に−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１個もしくは２個の基でも置換されている。

別の実施形態において、Ｒ^８は、Ｈ、ハロ（例えば、Ｆ）、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

別の実施形態において、Ｒ^８はハロである。

別の実施形態において、Ｒ^８はＦである。

別の実施形態において、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態において、Ｒ^８はアルキルである。

別の実施形態において、Ｒ^８はメチルである。

別の実施形態において、Ｒ^１０はアリールである。

別の実施形態において、Ｒ^１０はフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は１個のハロで置換されたアリールである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は１個のハロで置換されたアリールであり、前記ハロはＦである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１から３個の独立に選択されるＲ^２１部分で置換されたアリールである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１から３個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、各Ｒ^２１部分は同一もしくは異なる−ＯＲ^１５基である。

別の実施形態において、Ｒ^１０は１個のＲ^２１部分で置換されたアリールである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個のハロで置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個のハロで置換されたフェニルであり、前記ハロはＦである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、下記の３−ハロ−フェニル：

（４と標識された炭素からの結合はＲ^９基に対するものである。）である。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、下記の３−Ｆ−フェニル：

（４と標識された炭素からの結合はＲ^９基に対するものである。）である。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個の−ＯＲ^１５基で置換されたアリールである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個の−ＯＲ^１５基で置換されたアリールであり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えば、メチル）である。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１から３個の独立に選択されるＲ^２１部分で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１から３個のＲ^２１部分で置換されたフェニルであり、各Ｒ^２１部分は同一または異なる−ＯＲ^１５基である。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個の−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個の−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えば、メチル）である。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、下記の３−ＯＲ^１５−フェニル：

（４と標識された炭素からの結合はＲ^９基に対するものである。）である。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、下記の３−ＯＲ^１５−フェニル：

であり、Ｒ^１５はアルキルである（４と標識された炭素からの結合はＲ^９基に対するものである。）。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、下記の３−ＯＲ^１５−フェニル：

であり、Ｒ^１５はメチルである（すなわち、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルである。）。

別の実施形態において、Ｒ^１０はヘテロアリールである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は置換されていないヘテロアリールである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は置換されていないヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールはピリジルである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は

である。

別の実施形態において、Ｒ^１０は

であり、−Ｒ^１０−Ｒ^９部分は、

である。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１から３個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、各Ｒ^２１部分は同一または異なるハロである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１から３個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、各Ｒ^２１部分はＦである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、前記Ｒ^２１部分はハロである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、前記Ｒ^２１部分は−ハロであり、前記ハロはＦである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１から３個のＲ^２１部分で置換されたフェニルであり、各Ｒ^２１部分は同一または異なるハロである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１から３個のＲ^２１部分で置換されたフェニルであり、各Ｒ^２１部分はＦである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ^９基は１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は、１から３個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^９は置換されていないヘテロアリールである。

別の実施形態において、Ｒ^９は、同一または異なっていることができる１から３個の置換基で置換されているヘテロアリールであり、各置換基はハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^９は、１から３個の独立に選択されるアルキル基で置換されたヘテロアリールである。

別の実施形態において、Ｒ^９は１個のアルキル基（例えば、メチル）で置換されたヘテロアリールである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は、イミダゾリルおよび１から３個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は、１から３個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ^２１は独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^９は、独立にハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたイミダゾリルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は、

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は、

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は

（すなわち、２ｇ）である。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は３ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は４ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は５ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は６ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は７ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は８ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は９ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１０ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１１ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１２ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１３ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１４ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１５ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１６ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１７ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１８ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１９ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は２０ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は２１ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は２２ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は２３ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は２４ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は２５ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は２６ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は２７ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は２８ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は２９ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は３０ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は３１ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は３２ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は３３ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は３４ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は３５ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は３６ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は３７ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は３８ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は３９ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は４０ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は４１ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は４２ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は４３ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は４４ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は４５ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は４６ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は４７ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は４８ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は４９ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は５０ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は５１ｇである。本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は５２ｇである。

別の実施形態において、Ｒ^９は、イミダゾール−１−イルである。

別の実施形態において、Ｒ^９は４−メチル−イミダゾール−１−イル：

である。

別の実施形態において、Ｒ^９は５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、アリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ^９は、ヘテロアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、フェニルおよび１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^９は、イミダゾリルおよび１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^９は、イミダゾリルおよび１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、ヘテロアリールおよび１から３個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ^９基は、ヘテロアリールおよび１から３個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^１０は、ピリジルおよび１から３個のＲ^２１基で置換されたピリジルからなる群から選択され、Ｒ^９基は、イミダゾリルおよび１から３個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択される。

別の実施形態において、Ｒ^１０はピリジルであり、Ｒ^９基は１から３個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ^２１は独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^９は１ｇから５２ｇからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１Ａから４２Ａからなる群から選択され、Ｒ^９は１ｇから１３ｇからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^９は２ｇである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^９はＨである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１Ａから４２Ａからなる群から選択され、Ｒ^９は２ｇである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１Ａから４２Ａからなる群から選択され、Ｒ^９はＨである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は、

からなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は１ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は２ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は３ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は４ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は５ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は６ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は７ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は８ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は９ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は１０ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は１１ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は１２ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は１３ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は１４ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は１５ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は１６ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は１７ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は１８ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は１９ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は２０ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は２１ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は２２ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は２３ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は２４ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は２５ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は２６ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は２７ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は２８ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は２９ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は３０ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は３１ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は３２ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は３３ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は３４ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は３５ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は３６ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は３７ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は３８ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は３９ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は４０ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は４１ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は４２ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は４３ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は４４ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は４５ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は４６ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は４７ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は４８ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は４９ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は５０ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は５１ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は５２ｂである。別の実施形態において、Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は５３ｂである。

別の実施形態において、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。

別の実施形態において、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。

別の実施形態において、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。

別の実施形態において、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。

別の実施形態において、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。

別の実施形態において、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。

別の実施形態において、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。

本発明の別の実施形態は、
（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い；または
（ｉｉ）Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い；または
（ｉｉｉ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが、１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
ＵがＣＨであり；
Ｖが、結合、−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され；
Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と一体となっていない場合）、Ｒ^２（Ｒ^２がＲ^１またはＲ^６と一体となっていない場合）、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と一体となっていない場合）、Ｒ^７、Ｒ^１１およびＲ^１２がそれぞれ独立にＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
全ての他の置換基が式Ｉについて定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｄ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｅ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｉ）Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｄ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｅ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｉｉ）
（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（２）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（３）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（４）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
（ｂ）Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（２）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（３）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（４）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
（ｃ）前記Ｒ^２およびＲ^６シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｖ）Ｒ^６および−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３もしくはＲ^４が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｄ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｅ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｖ）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
ＵがＣＨであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｉ）Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｉｉ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
ＵがＮであり；
Ｖが、結合、−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され；
Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と一体となっていない場合）、Ｒ^２（Ｒ^２がＲ^１またはＲ^６と一体となっていない場合）、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と一体となっていない場合）、Ｒ^７、Ｒ^１１およびＲ^１２は同一または異なっていることができ、それぞれ独立にＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｄ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｅ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｉ）Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｄ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｅ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｉｉ）
（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（２）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（３）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（４）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
（ｂ）Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（２）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（３）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（４）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
（ｃ）前記Ｒ^２およびＲ^６シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｖ）Ｒ^６および−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３もしくはＲ^４が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｄ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｅ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
（ｖ）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
ＵがＮであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^１がＨであり；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されて４から７員シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^６がＨであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されて４から７員シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１がＨであり；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されて５から８員複素環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^６がＨであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されて５から８員複素環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉ（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）の化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されて５から８員複素環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されて５から８員複素環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されて４から７員シクロアルキル環を形成しており； Ｒ^１およびＲ^２が連結されて４から７員シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１、１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペリジニル環を形成しており；Ｒ^２およびＲ^６が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＮであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてシクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてシクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてシクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてシクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^６がＨであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^６がＨであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１がＨであり；
Ｒ^６およびＲ^２が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１がＨであり；
Ｒ^６およびＲ^２が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０がフェニルであり；
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^１がＨであり；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されて４から７員シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^６がＨであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されて４から７員シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１がＨであり；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されて５から８員複素環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^６がＨであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されて５から８員複素環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されて５から８員複素環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されて５から８員複素環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されて４から７員シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されて４から７員シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＮであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてを形成しておりピペリジニル環；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてシクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてシクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてシクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）であり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^２およびＲ^６が連結されてシクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^６がＨであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^６がＨであり；
Ｒ^１およびＲ^２が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１がＨであり；
Ｒ^６およびＲ^２が連結されてピペリジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり；
Ｒ^１がＨであり；
Ｒ^６およびＲ^２が連結されてピペラジニル環を形成しており；
Ｒ^７が３−（１，１′−ビフェニル）−イルであり；
Ｒ^８がＨであり；
Ｒ^５が、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０が、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１例においてＲ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の例ではＲ^１０は３−Ｆ−フェニルである。）；
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであり；
全ての他の置換基が式Ｉで定義の通りである（但し書きを含む）、式Ｉの化合物（またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ）に関するものである。

本発明の別の実施形態は、下記のものからなる群から選択される式Ｉの化合物に関するものである。

式中、全ての置換基は式Ｉについて定義の通りである。

代表的な本発明の化合物には、化合物１から１１７（下記の方法で確認）、方法Ｔの最終化合物および方法Ｕの最終化合物などがある。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ８に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ９に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ１０に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ１１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ１２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ１３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ１４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ１５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ１６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ１７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ１８に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ１９に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ２０に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ２１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ２２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ２３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｚ２４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１８に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１９に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２０に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、に化合物２６関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２８に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２９に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３０に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３８に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３９に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物４０に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物４１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物４２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物４３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物４４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物４５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物４６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物４７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５０に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５８に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５９に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６０に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６８に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６９に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７０に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７８に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７９に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８０に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８８に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８９に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９０に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９８に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９９に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１００に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０８に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０９に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１１０に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１１１に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１１２に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１１３に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１１４に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１１５に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１１６に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１１７に関するものである。

本発明の別の実施形態は、方法Ｔの最終化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、方法Ｕの最終化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のＦで置換されたフェニルである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が独立にＣｌおよびＦからなる群から選択される１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、前記フェニルは１個のＣｌおよび１個のＦで置換されている。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のＦで置換されたフェニルである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が独立にＣｌおよびＦからなる群から選択される１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、前記フェニルは１個のＣｌおよび１個のＦで置換されている。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、各Ｒ^３および各Ｒ^４がＨであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、各Ｒ^３および各Ｒ^４がＨであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のＦで置換されたフェニルである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、各Ｒ^３および各Ｒ^４がＨであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が独立にＣｌおよびＦからなる群から選択される１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、前記フェニルは１個のＣｌおよび１個のＦで置換されている。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、各Ｒ^３および各Ｒ^４がＨであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、各Ｒ^３および各Ｒ^４がＨであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のＦで置換されたフェニルである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、各Ｒ^３および各Ｒ^４がＨであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が独立にＣｌおよびＦからなる群から選択される１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ１を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、前記フェニルは１個のＣｌおよび１個のＦで置換されている。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^３およびＲ^４が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^３およびＲ^４が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のＦで置換されたフェニルである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^３およびＲ^４が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が独立にＣｌおよびＦからなる群から選択される１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、前記フェニルは１個のＣｌおよび１個のＦで置換されている。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^３およびＲ^４が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^３およびＲ^４が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のＦで置換されたフェニルである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^３およびＲ^４が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が独立にＣｌおよびＦからなる群から選択される１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、前記フェニルは１個のＣｌおよび１個のＦで置換されている。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、各Ｒ^３および各Ｒ^４がＨであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、各Ｒ^３および各Ｒ^４がＨであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のＦで置換されたフェニルである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、各Ｒ^３および各Ｒ^４がＨであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が独立にＣｌおよびＦからなる群から選択される１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、前記フェニルは１個のＣｌおよび１個のＦで置換されている。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、各Ｒ^３および各Ｒ^４がＨであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、各Ｒ^３および各Ｒ^４がＨであり、Ｒ^δがＨであり、Ｒ^７が１から３個のＦで置換されたフェニルである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、各Ｒ^３および各Ｒ^４がＨであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７が独立にＣｌおよびＦからなる群から選択される１から３個のハロで置換されたフェニルである式Ｚ２を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、前記フェニルは１個のＣｌおよび１個のＦで置換されている。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^７が−ＳＦ_５基または−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニル（例えば、ｐ−ＳＦ_５−フェニルまたはｐ−ＯＳＦ_５−フェニル）であるＺ１に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ３を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ３を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ４を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ４を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ５を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ５を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ５を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ５を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ５を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ５を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ５を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ６を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ６を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ６を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ６を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ６を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ６を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ６を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、式Ｚ７を有する式Ｉの化合物に関するものである。Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである
本発明の別の実施形態は、式Ｚ７を有する式Ｉの化合物に関するものである。Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである
本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ７を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ７を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ８を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ８を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ９を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ９を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ９を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ９を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ９を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ９を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ９を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１０を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１０を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１０を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１０を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１０を有する式Ｉの化合物に関するものである。。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１０を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１０を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１１を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１１を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１２を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１２を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１３を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１３を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１４を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＦ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである式Ｚ１４を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルである。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^７はｐ−ＯＳＦ_５−フェニルである。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１５を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１５を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１５を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１５を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^３およびＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され、ただし、Ｒ^３およびＲ^４の両方がＨである場合、Ｒ^７がＨ以外である（すなわち、Ｒ^３およびＲ^４が両方ともＨである場合、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである。）式Ｚ１５を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７がＨであり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方はフェニルで置換された−ＳＦ_５または−ＯＳＦ_５である。別の例では、Ｒ^７がＨであり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＳＦ_５で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^３またはＲ^４置換基は−ｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、Ｒ^７は、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである（（ｉ）１例ではＲ^７は、−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり（例えば、ｐ−ＳＦ_５−フェニル）、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、ｐ−ＯＳＦ_５−フェニル）。）
本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^３およびＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され、ただし、Ｒ^３およびＲ^４の両方がＨである場合、Ｒ^７がＨ以外である（すなわち、Ｒ^３およびＲ^４が両方ともＨである場合、Ｒ^７はハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである。）式Ｚ１５を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７がＨであり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＳＦ_５または−ＯＳＦ_５で置換されたフェニルである。別の例では、Ｒ^７がＨであり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＳＦ_５で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^３またはＲ^４置換基は−ｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、Ｒ^７は、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである（（ｉ）１例では、Ｒ^７は、−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり（例えば、ｐ−ＳＦ_５−フェニル）、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、ｐ−ＯＳＦ_５−フェニル）。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１６を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１６を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１６を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１６を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｒ^３およびＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され、ただし、Ｒ^３およびＲ^４の両方がＨである場合、Ｒ^７はＨ以外である（すなわち、Ｒ^３およびＲ^４が両方ともＨである場合、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである。）、式Ｚ１６を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７がＨであり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＳＦ_５または−ＯＳＦ_５で置換されたフェニルである。別の例では、Ｒ^７がＨであり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＳＦ_５で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^３またはＲ^４置換基は−ｐ−ＳＦ_５−フェニルである。別の例において、Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、Ｒ^７は、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである（（ｉ）１例ではＲ^７は、−ＳＦ_５基（例えば、ｐ−ＳＦ_５−フェニル）で置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、ｐ−ＯＳＦ_５−フェニル）。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｒ^３およびＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され、ただし、Ｒ^３およびＲ^４の両方がＨである場合、Ｒ^７がＨ以外である（すなわち、Ｒ^３およびＲ^４が両方ともＨである場合、Ｒ^７がハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである。）、式Ｚ１６を有する式Ｉの化合物に関するものである。１例において、Ｒ^７がＨであり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＳＦ_５または−ＯＳＦ_５で置換されたフェニルである。別の例では、Ｒ^７がＨであり、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方は−ＳＦ_５で置換されたフェニルである（例えば、Ｒ^３またはＲ^４置換基は−ｐ−ＳＦ_５−フェニルである。）。別の例において、Ｒ^３およびＲ^４はＨであり、Ｒ^７は、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルである（（ｉ）１例ではＲ^７は、−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり（例えば、ｐ−ＳＦ_５−フェニル）、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである（例えば、ｐ−ＯＳＦ_５−フェニル）。）。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態はＲ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである、式Ｚ１７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され；
（３）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が
（ａ）アリール（例えば、フェニル）、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）（（ｉ）１例では前記アリールは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記アリールは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記アリールは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記アリールは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記アリールは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）ヘテロアリール（例えば、チエニル）、（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリール（例えば、チエニル）（（ｉ）１例では前記ヘテロアリールは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記ヘテロアリールは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記ヘテロアリールは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロアルキル（例えば、シクロプロピル）（（ｉ）１例では前記シクロアルキルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロアルキルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル）、
（ｇ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアルキル（（ｉ）１例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、（ｉｉ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５はＨであり、（ｉｉｉ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル−であり、（ｉｖ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル−であり、Ｒ^１８は−ＯＨであり、ｒは１であり、（ｖ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５で置換されており、Ｒ^１５はＨＯ−ＣＨ_２−またはＨＯ−（ＣＨ_２）_２−である。）
を含む群から選択され；
（４）Ｒ^６がＨであり；
（５）Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
（６）Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり；
（７）Ｒ^１が式Ｉについて定義の通りであり；
（８）Ｖが結合であり；
（９）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され；
（３）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が
（ａ）フェニル、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル（（ｉ）１例では前記フェニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記フェニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記フェニルは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記フェニルは２個のＦで置換されておりおよび（ｖ）別の例では前記フェニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）チエニル、
（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたチエニル（（ｉ）１例では前記チエニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記チエニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記チエニルは１個のＦで置換されている。）
（ｄ）シクロプロピル、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロプロピル（（ｉ）１例では前記シクロプロピルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロプロピルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル、（ｉ）１例ではメチルおよび（ｉｉ）別の例ではエチル）、
（ｇ）−アルキル−ＯＨ（１例において−（ＣＨ_２）_３ＯＨ）、
（ｈ）−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＨ（１例において−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨ）
を含む群から選択され；
（４）Ｒ^６がＨであり；
（５）Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
（６）Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり；
（７）Ｒ^１が式Ｉについて定義の通りであり；
（８）Ｖが結合であり；
（９）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され；
（２）Ｒ^２がＨ、アルキル（例えば、メチル、エチルおよびプロピルおよび１例ではプロピル）および１個の−ＯＨ基で置換されたアルキル（例えば、メチル、エチルおよびプロピル）（１例において置換されたアルキルは−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨである。）からなる群から選択され；
（３）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が
（ａ）フェニル、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル（（ｉ）１例では前記フェニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記フェニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記フェニルは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記フェニルは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記フェニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）チエニル、
（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたチエニル（（ｉ）１例では前記チエニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記チエニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記チエニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロプロピル、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロプロピル（（ｉ）１例では前記シクロプロピルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロプロピルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル、（ｉ）１例ではメチルおよび（ｉｉ）別の例ではエチル）、
（ｇ）−アルキル−ＯＨ（１例において−（ＣＨ_２）_３ＯＨ）、
（ｈ）−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＨ（１例において−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨ）
を含む群から選択され；
（４）Ｒ^６がＨであり；
（５）Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
（６）Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり；
（７）Ｒ^１が式Ｉについて定義の通りであり；
（８）Ｖが結合であり；
（９）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され；
（３）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が、
（ａ）アリール（例えば、フェニル）、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）（（ｉ）１例では前記アリールは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記アリールは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記アリールは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記アリールは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記アリールは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）ヘテロアリール（例えば、チエニル）、
（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリール（例えば、チエニル）（（ｉ）１例では前記ヘテロアリールは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記ヘテロアリールは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記ヘテロアリールは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロアルキル（例えば、シクロプロピル）（（ｉ）１例では前記シクロアルキルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロアルキルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル）、
（ｇ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアルキル（（ｉ）１例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、（ｉｉ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５はＨであり、（ｉｉｉ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒアルキル−であり、（ｉｖ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒアルキル−であり、Ｒ^１８は−ＯＨであり、ｒは１であり、（ｖ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５で置換されており、Ｒ^１５はＨＯ−ＣＨ_２−またはＨＯ−（ＣＨ_２）_２−である。）
を含む群から選択され；
（４）Ｒ^６がＨであり；
（５）Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
（６）Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり；
（７）Ｒ^１が式Ｉについて定義の通りであり；
（８）Ｖが結合であり；
（９）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され；
（３）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が、
（ａ）フェニル、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル（（ｉ）１例では前記フェニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記フェニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記フェニルは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記フェニルは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記フェニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）チエニル、
（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたチエニル（（ｉ）１例では前記チエニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記チエニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記チエニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロプロピル、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロプロピル（（ｉ）１例では前記シクロプロピルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロプロピルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル、（ｉ）１例ではメチルおよび（ｉｉ）別の例ではエチル）、
（ｇ）−アルキル−ＯＨ（１例において−（ＣＨ_２）_３ＯＨ）、
（ｈ）−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＨ（１例において−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨ）、
を含む群から選択され；
（４）Ｒ^６がＨであり；
（５）Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
（６）Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり；
（７）Ｒ^１が式Ｉについて定義の通りであり；
（８）Ｖが結合であり；
（９）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり；
（２）Ｒ^２がＨ、アルキル（例えば、メチル、エチルおよびプロピルおよび１例ではプロピル）および１個の−ＯＨ基で置換されたアルキル（例えば、メチル、エチルおよびプロピル）（１例において置換されたアルキルは−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨである。）からなる群から選択され；
（３）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が
（ａ）フェニル、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル（（ｉ）１例では前記フェニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記フェニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記フェニルは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記フェニルは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記フェニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）チエニル、
（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたチエニル（（ｉ）１例では前記チエニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記チエニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記チエニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロプロピル、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロプロピル（（ｉ）１例では前記シクロプロピルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロプロピルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル、（ｉ）１例ではメチルおよび（ｉｉ）別の例ではエチル）、
（ｇ）−アルキル−ＯＨ（１例において−（ＣＨ_２）_３ＯＨ）、
（ｈ）−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＨ（１例において−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨ）
を含む群から選択され；
（４）Ｒ^６がＨであり；
（５）Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
（６）Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり；
（７）Ｒ^１が式Ｉについて定義の通りであり；
（８）Ｖが結合であり；
（９）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１７を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され；
（３）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が
（ａ）アリール（例えば、フェニル）、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）（（ｉ）１例では前記アリールは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記アリールは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記アリールは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記アリールは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記アリールは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）ヘテロアリール（例えば、チエニル）、（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリール（例えば、チエニル）（（ｉ）１例では前記ヘテロアリールは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記ヘテロアリールは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記ヘテロアリールは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロアルキル（例えば、シクロプロピル）（（ｉ）１例では前記シクロアルキルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロアルキルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル）、
（ｇ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアルキル（（ｉ）１例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、（ｉｉ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５はＨであり、（ｉｉｉ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル−であり、（ｉｖ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒアルキル−であり、Ｒ^１８は−ＯＨであり、ｒは１であり、（ｖ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５で置換されており、Ｒ^１５はＨＯ−ＣＨ_２−またはＨＯ−（ＣＨ_２）_２−である。）
を含む群から選択され；
（４）Ｒ^６がＨであり；
（５）Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
（６）Ｖが結合であり；
（７）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され；
（３）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が
（ａ）フェニル、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル（（ｉ）１例では前記フェニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記フェニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記フェニルは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記フェニルは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記フェニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）チエニル、
（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたチエニル（（ｉ）１例では前記チエニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記チエニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記チエニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロプロピル、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロプロピル（（ｉ）１例では前記シクロプロピルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロプロピルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル、（ｉ）１例ではメチルおよび（ｉｉ）別の例ではエチル）、
（ｇ）−アルキル−ＯＨ（１例において−（ＣＨ_２）_３ＯＨ）、
（ｈ）−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＨ（１例において−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨ）
を含む群から選択され；
（４）Ｒ^６がＨであり；
（５）Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
（６）Ｖが結合であり；
（７）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され；
（２）Ｒ^２がＨ、アルキル（例えば、メチル、エチルおよびプロピルおよび１例ではプロピル）および１個の−ＯＨ基で置換されたアルキル（例えば、メチル、エチルおよびプロピル）（１例において置換されたアルキルは−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨである。）からなる群から選択され；
（３）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が
（ａ）フェニル、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル（（ｉ）１例では前記フェニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記フェニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記フェニルは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記フェニルは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記フェニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）チエニル、
（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたチエニル（（ｉ）１例では前記チエニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記チエニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記チエニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロプロピル、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロプロピル（（ｉ）１例では前記シクロプロピルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロプロピルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル、（ｉ）１例ではメチルおよび（ｉｉ）別の例ではエチル）、
（ｇ）−アルキル−ＯＨ（１例において−（ＣＨ_２）_３ＯＨ）、
（ｈ）−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＨ（１例において−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨ）
を含む群から選択され；
（４）Ｒ^６がＨであり；
（５）Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
（６）Ｖが結合であり；
（７）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され；
（３）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が
（ａ）アリール（例えば、フェニル）、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）（（ｉ）１例では前記アリールは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記アリールは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記アリールは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記アリールは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記アリールは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）ヘテロアリール（例えば、チエニル）、（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリール（例えば、チエニル）（（ｉ）１例では前記ヘテロアリールは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記ヘテロアリールは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記ヘテロアリールは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロアルキル（例えば、シクロプロピル）（（ｉ）１例では前記シクロアルキルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロアルキルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル）、
（ｇ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアルキル（（ｉ）１例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、（ｉｉ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５はＨであり、（ｉｉｉ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル−であり、（ｉｖ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５基で置換されており、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル−であり、Ｒ^１８は−ＯＨであり、ｒは１であり、（ｖ）別の例では前記アルキルは１個の−ＯＲ^１５で置換されており、Ｒ^１５はＨＯ−ＣＨ_２−またはＨＯ−（ＣＨ_２）_２−である。）
を含む群から選択され；
（４）Ｒ^６がＨであり；
（５）Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
（６）Ｖが結合であり；
（７）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され；
（３）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が
（ａ）フェニル、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル（（ｉ）１例では前記フェニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記フェニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記フェニルは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記フェニルは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記フェニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）チエニル、
（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたチエニル（（ｉ）１例では前記チエニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記チエニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記チエニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロプロピル、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロプロピル（（ｉ）１例では前記シクロプロピルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロプロピルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル、（ｉ）１例ではメチルおよび（ｉｉ）別の例ではエチル）、
（ｇ）−アルキル−ＯＨ（１例において−（ＣＨ_２）_３ＯＨ）、
（ｈ）−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＨ（１例において−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨ）
を含む群から選択され；
（４）Ｒ^６がＨであり；
（５）Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
（６）Ｖが結合であり；
（７）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり；
（２）Ｒ^２がＨ、アルキル（例えば、メチル、エチルおよびプロピルおよび１例ではプロピル）および１個の−ＯＨ基で置換されたアルキル（例えば、メチル、エチルおよびプロピル）（１例において置換されたアルキルは−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨである。）からなる群から選択され；
（３）Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方がＨであり、残りのＲ^３またはＲ^４が
（ａ）フェニル、
（ｂ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル（（ｉ）１例では前記フェニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記フェニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記フェニルは３個のＦで置換されており、（ｉｖ）別の例では前記フェニルは２個のＦで置換されており、（ｖ）別の例では前記フェニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｃ）チエニル、
（ｄ）１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたチエニル（（ｉ）１例では前記チエニルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記チエニルは１から３個のＦで置換されており、（ｉｉｉ）別の例では前記チエニルは１個のＦで置換されている。）、
（ｄ）シクロプロピル、
（ｅ）１から３個の独立にＲ^２１置換基で置換されたシクロプロピル（（ｉ）１例では前記シクロプロピルは１から３個のハロで置換されており、（ｉｉ）別の例では前記シクロプロピルは１から３個のＦで置換されている。）、
（ｆ）アルキル（例えば、メチルまたはエチル、（ｉ）１例ではメチルおよび（ｉｉ）別の例ではエチル）、
（ｇ）−アルキル−ＯＨ（１例において−（ＣＨ_２）_３ＯＨ）、
（ｈ）−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＨ（１例において−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨ）
を含む群から選択され；
（４）Ｒ^６がＨであり；
（５）Ｒ^７がＨならびにハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
（６）Ｖが結合であり；
（７）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１８を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１９を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１９を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１９を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ１９を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され、１例ではＲ^２はアルキル（例えば、メチル）であり、別の例ではＲ^２がＨであり；
（３）Ｒ^３（またはＲ^４）がＨであり、
（４）Ｒ^７が、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり；
（５）Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり；
（６）Ｒ^１が式Ｉについて定義の通りであり；
（７）Ｖが結合であり；
（８）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１９を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され、１例ではＲ^２はアルキル（例えば、メチル）であり、別の例ではＲ^２はＨであり；
（３）Ｒ^３（またはＲ^４）がＨであり；
（４）Ｒ^７が、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり；
（５）Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり；
（６）Ｒ^１が式Ｉについて定義の通りであり；
（７）Ｖが結合であり；
（８）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ１９を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２０を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２０を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２０を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２０を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され、１例ではＲ^２はアルキル（例えば、メチル）であり、別の例ではＲ^２はＨであり；
（３）Ｒ^３（またはＲ^４）がＨであり、
（４）Ｒ^７が、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり；
（５）Ｖが結合であり；
（６）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ２０を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され、１例ではＲ^２はアルキル（例えば、メチル）であり、別の例ではＲ^２はＨであり；
（３）Ｒ^３（またはＲ^４）がＨであり；
（４）Ｒ^７が、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり；
（５）Ｖが結合であり；
（６）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ２０を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２１を有する式Ｉの化合物に関するものである。に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され、１例ではＲ^２はアルキル（例えば、メチル）であり、別の例ではＲ^２はＨであり；
（３）Ｒ^３（またはＲ^４）がＨであり；
（４）Ｒ^７が、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり；
（５）Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり；
（６）Ｒ^１が式Ｉについて定義の通りであり；
（７）Ｖが結合であり；
（８）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ２１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり；
（２）Ｒ^２がからなる群から選択され（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキル、１例ではＲ^２はアルキル（例えば、メチル）であり、別の例ではＲ^２はＨであり；
（３）Ｒ^３（またはＲ^４）がＨであり；
（４）Ｒ^７が、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり；
（５）Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり；
（６）Ｒ^１が式Ｉについて定義の通りであり；
（７）Ｖが結合であり；
（８）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ２１を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され、１例ではＲ^２はアルキル（例えば、メチル）であり、別の例ではＲ^２はＨであり；
（３）Ｒ^３（またはＲ^４）がＨであり；
（４）Ｒ^７が、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり；
（５）Ｖが結合であり；
（６）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ２２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され、１例ではＲ^２はアルキル（例えば、メチル）であｗり、別の例ではＲ^２はＨであり；
（３）Ｒ^３（またはＲ^４）がＨであり；
（４）Ｒ^７が、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり；
（５）Ｖが結合であり；
（６）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ２２を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４、Ｒ^７およびＲ^８が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され、１例ではＲ^２はアルキル（例えば、メチル）であり、別の例ではＲ^２はＨであり；
（３）Ｒ^３（またはＲ^４）がＨであり；
（４）Ｒ^７が、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり；
（５）Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり；
（６）Ｒ^１が式Ｉについて定義の通りであり；
（７）Ｖが結合であり；
（８）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ２３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され、１例ではＲ^２はアルキル（例えば、メチル）であり、別の例ではＲ^２はＨであり；
（３）Ｒ^３（またはＲ^４）がＨであり、
（４）Ｒ^７が、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり；
（５）Ｒ^８が式Ｉについて定義の通りであり；
（６）Ｒ^１が式Ｉについて定義の通りであり；
（７）Ｖが結合であり；
（８）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ２３を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから５２ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９が１ｇから１３ｇからなる群から選択され、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４およびＲ^７が式Ｉについて定義の通りである式Ｚ２４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が１ｂから５３ｂからなる群から選択され；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され、１例ではＲ^２はアルキル（例えば、メチル）であり、別の例ではＲ^２はＨであり；
（３）Ｒ^３（またはＲ^４）がＨであり；
（４）Ｒ^７が、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり；
（５）Ｖが結合であり；
（６）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ２４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、
（１）Ｒ^９−Ｒ^１０−基が５０ｂであり；
（２）Ｒ^２が（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキルおよび（ｃ）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択され、１例ではＲ^２はアルキル（例えば、メチル）であり、別の例ではＲ^２はＨであり；
（３）Ｒ^３（またはＲ^４）がＨであり；
（４）Ｒ^７が、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルであり；
（５）Ｖが結合であり；
（６）（ｉ）１例ではＲ^７は、１から３個のハロで置換されたフェニルであり、（ｉｉ）別の例ではＲ^７は、１から３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｉｉ）別の例ではＲ^７は、３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｉｖ）別の例ではＲ^７は、２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖ）別の例ではＲ^７は、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｖｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＳＦ_５基で置換されたフェニルであり、（ｖｉｉ）別の例ではＲ^７は、１個の−ＯＳＦ_５基で置換されたフェニルである、式Ｚ２４を有する式Ｉの化合物に関するものである。

下記の実施形態において、群Ａ、Ｂ、ＣおよびＤは、
（１）群Ａ：化合物Ｚ１からＺ２４；
（２）群Ｂ：化合物１から１１７、方法Ｔの最終化合物および方法Ｕの最終化合物；
（３）群Ｃ：化合物１から６８；
（４）群Ｄ：化合物６９から１１７
と定義される。

本発明の別の実施形態は、式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、群Ａからなる群から選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、式Ｉの化合物の製薬上許容される塩に関するものである。１例では前記塩は、群Ａからなる群から選択される化合物の塩である。別の例では前記塩は、群Ｂからなる群から選択される化合物の塩である。別の例では前記塩は、群Ｃからなる群から選択される化合物の塩である。別の例では前記塩は、群Ｄからなる群から選択される化合物の塩である。

本発明の別の実施形態は、式Ｉの化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。１例では前記エステルは、群Ａからなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では前記エステルは、群Ｂからなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では前記エステルは、群Ｃからなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では前記エステルは、群Ｄからなる群から選択される化合物のエステルである。

本発明の別の実施形態は、式Ｉの化合物の溶媒和物に関するものである。１例では前記溶媒和物は、群Ａからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では前記溶媒和物は、群Ｂからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では前記溶媒和物は、群Ｃからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では前記溶媒和物は、群Ｄからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。

本発明の別の実施形態は、純粋で単離された形での式Ｉの化合物に関するものである。１例では前記式Ｉの化合物は群Ｃからなる群から選択される。１例では前記式Ｉの化合物は群Ｄからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、純粋な形での式Ｉの化合物に関するものである。１例では前記式Ｉの化合物は群Ｃからなる群から選択される。１例では前記式Ｉの化合物は群Ｄからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、単離された形での式Ｉの化合物に関するものである。１例では前記式Ｉの化合物は群Ｃからなる群から選択される。１例では前記式Ｉの化合物は群Ｄからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、群Ｂからなる群から選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、群Ｃからなる群から選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、群Ｄからなる群から選択される式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、治療上有効量の式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物の製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物の製薬上許容されるエステルおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物の溶媒和物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。他の医薬有効成分の例として、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬剤、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬剤、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬剤、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬剤からなる群から選択される薬剤などがあるが、これらに限定されるものではない。

本発明の別の実施形態は、治療上有効量の式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体および治療上有効量のコリンエステラーゼ阻害薬、Ａβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のムスカリン性拮抗薬（例えば、ｍ_１またはｍ_２拮抗薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量のエクセロン（リバスティグミン）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量のコグネックス（タクリン）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量のタウキナーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のタウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋδ阻害薬、ＥＲＫ阻害薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の一つの抗Ａβワクチン（能動免疫）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＡＰＰリガンドおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のインスリン分解酵素を上昇させる薬剤および／またはネプリライシンおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のコレステロール降下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類、およびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のフィブラート類（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＬＸＲ作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＬＲＰ模倣薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のニコチン性受容体作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＨ３受容体拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のヒストンデアセチラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のｈｓｐ９０阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のｍ１ムスカリン性受容体作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、組み合わせ、すなわち、製薬上許容される担体、有効（すなわち、治療上有効）量のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、アリセプト（登録商標）の商品名のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩など）、Ａβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物と組み合わせた有効（すなわち、治療上有効）量の１以上の式Ｉの化合物を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬ｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節剤または作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上の一つのｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上の神経炎症を軽減することができる抗炎症剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＰＡＩ−１阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の他の実施形態は、前記式Ｉの化合物が群Ａからなる群から選択される医薬組成物に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、前記式Ｉの化合物が群Ｂからなる群から選択される医薬組成物に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、前記式Ｉの化合物が群Ｃからなる群から選択される医薬組成物に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、前記式Ｉの化合物が群Ｄからなる群から選択される医薬組成物に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

式Ｉの化合物は、γ−セクレターゼ調節剤として有用であることができ、例えば、中枢神経系障害（アルツハイマー病およびダウン症候群など）、軽度認知障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症および嗅覚機能喪失などの疾患の治療および予防に有用であることができる。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの式Ｉの化合物を投与する段階を有する中枢神経系障害の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、治療上有効量の少なくとも一つの式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階を有する中枢神経系障害の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、治療上有効量の式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体および治療上有効量のコリンエステラーゼ阻害薬、Ａβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階を有する中枢神経系障害の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼを調節（阻害および拮抗など）する方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼを調節する（阻害する、拮抗するなど）方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能喪失の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能喪失の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、緑内障の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、脳アミロイド血管症の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、卒中の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、認知症の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する小膠細胞症の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する脳の炎症の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、嗅覚機能喪失の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。

本発明の他の実施形態は、式Ｉの化合物が群Ａからなる群から選択される治療方法に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式Ｉの化合物が群Ｂからなる群から選択される治療方法に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式Ｉの化合物が群Ｃからなる群から選択される治療方法に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式Ｉの化合物が群Ｄからなる群から選択される治療方法に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する、または（２）１以上の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物の投与、および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）を投与する段階を含む方法に関するものである。式Ｉの化合物および他の薬剤は、別個に投与することができるか（すなわち、それぞれが、それ自体別の製剤である）、または式Ｉの化合物を他の薬剤と同じ製剤に組み合わせることができる。

したがって、本発明の他の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物が、有効量の１以上の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）と組み合わせて使用される、本明細書に記載されている治療方法または阻害方法のいずれかに関するものである。他の医薬有効成分（すなわち、薬剤）は、ＢＡＣＥ阻害剤（β−セクレターゼ阻害剤）；ムスカリン拮抗薬（例えば、ｍ_１作動薬またはｍ_２拮抗薬）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）；Ｃｏｇｎｅｘ（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上昇させる薬剤、コレステロール低下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（エゼチミブなど）；フィブラート系薬剤（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣剤；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；ポジティブアロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を低減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を、有効（例えば、治療上有効）量の１以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、即ち、アリセプト（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与する段階を含む、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物を、有効量の１以上（例えば、１）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、アリセプト（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、処置を必要とする患者に対して投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤およびβ−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１以上の化合物と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量のエクセロン（リバスティグミン）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量のコグネックス（タクリン）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のタウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬、ＥＲＫ阻害薬）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の一つの抗Ａβワクチン接種（能動免疫）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のインスリン分解酵素を上昇させる薬剤および／またはネプリライシンと組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のコレステロール降下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類およびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のフィブラート類（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病を治療する方法も提供する。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＬＸＲ作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＬＲＰ模倣剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のニコチン性受容体作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＨ３受容体拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病を治療する方法も提供する。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のｍ１ムスカリン性受容体作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬ｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節剤または作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、神経炎症を低減することができる有効量の１以上の抗炎症剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、ゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる有効量の１以上の薬剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、アリセプト（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物を、有効量の１以上（例えば、１）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、アリセプト（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。

本発明の他の実施形態は、式Ｉ化合物が群Ａからなる群から選択される、併用療法（すなわち、式Ｉの化合物を他の医薬有効成分、すなわち薬剤と組み合わせて使用する上記治療方法）に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式Ｉ化合物が群Ｂからなる群から選択される、併用療法（すなわち、式Ｉの化合物を他の医薬有効成分、すなわち薬剤と組み合わせて使用する上記治療方法）に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式Ｉ化合物が群Ｃからなる群から選択される、併用療法（すなわち、式Ｉの化合物を他の医薬有効成分、すなわち薬剤と組み合わせて使用する上記治療方法）に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式Ｉ化合物が群Ｄからなる群から選択される、併用療法（すなわち、式Ｉの化合物を他の医薬有効成分、すなわち薬剤と組み合わせて使用する上記治療方法）に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明は、組み合わせて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の式Ｉの化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が有効量の別の医薬有効成分（上述した通り）を含み、式Ｉの化合物および他の医薬有効成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節する、あるいは（ｅ）軽度認知障害を治療する、または（ｆ）緑内障を治療する、または（ｇ）脳アミロイド脈管障害を治療する、または（ｈ）卒中を治療する、または（ｉ）認知症を治療する、または（ｊ）小膠細胞症を治療する、または（ｋ）脳炎を治療する、または（ｌ）嗅覚機能喪失を治療するのに有効であるキットも提供する。

本発明は、組み合わせて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の式Ｉの化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が有効量の別の医薬有効成分（上述した通り）を含み、式Ｉの化合物および他の医薬有効成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。

本発明の他の実施形態は、式Ｉの化合物が群Ａからなる群から選択される、キットに関する上記実施形態のうちのいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式Ｉの化合物が群Ｂからなる群から選択される、キットに関する上記実施形態のうちのいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式Ｉの化合物が群Ｃからなる群から選択される、キットに関する上記実施形態のうちのいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式Ｉの化合物が群Ｄからなる群から選択される、キットに関する上記実施形態のうちのいずれかに関するものである。

上記および本開示の全体を通して使用される場合に、別断の断りがない限り、下記の用語は、下記の意味を有するものと理解される。

「ＡＤＤＰ」は、１，１′−（アゾジカルボニル）ジピペリジンを意味する。

「ＡＩＢＮ」は、２，２′−アゾビス（２−メチルプロピオニトリル）を意味する。

「ＣＡＮ」は、硝酸アンモニウムセリウム（ＩＶ）を意味する。

「ＤＣＣ」は、Ｎ、Ｎ′−ジシクロヘキシルカルボジイミドを意味する。

「ＤＣＭ」は、ジクロロメタンを意味する。

「（ＤＨＱ）_２ＰＨＡＬ」は、

を意味する。

「ＤＭＦ」は、ジメチルホルムアミドを意味する。

「ＥＤＣＩ」は、Ｎ−エチル−Ｎ′−ジメチルアミノプロピルカルボジイミドを意味する。

「ＨＯＢＴ」は、１−ヒドロキシルベンゾトリアゾールを意味する。

「ＬＤＡ」は、リチウムジイソプロピルアミドを意味する。

「ＴＢＡＦ」は、フッ化テトラ−Ｎ−ブチルアンモニウムを意味する。

「ＴＢＳＯ」は、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシを意味する。

「ＴＥＡ」は、トリエチルアミンを意味する。

ＴＦＡ」は、トリフルオロ酢酸を意味する。

「ＴｆＯ」は、トリフルオロメチルスルホニルオキシを意味する。

「少なくとも一つ」は、１または複数、例えば、１、２または３を意味し、または別の例では、１または２であり、または別の例では１である。

本発明の化合物の使用に関連しての「１以上の」は、１または複数の化合物を用いることを意味し、例えば、１、２または３であり、または別の例では、１または２であり、または別の例では１である。

「患者」は、ヒトおよび動物の両方を含める。

「哺乳動物」は、ヒトおよび他の哺乳動物を意味する。

留意すべき点として、式Ｉおよび本明細書における他の式の炭素は、全ての価数要件が満足される限りにおいて、１から３個のケイ素原子で置き換わっていても良い。

「アルキル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい、鎖中に約１から約２０個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキル基は、鎖中に約１から約１２個の炭素原子を含有する。より好ましいアルキル基は、鎖中に約１から約６個の炭素原子を含有する。分岐は、メチル、エチルまたはプロピル等の１個または複数の低級アルキル基が、直鎖アルキル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい、鎖中に約１から約６個の炭素原子を有する基を意味する。「アルキル」は、置換されていなくてもよく、また同じであっても異なっていてもよい１個または複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、オキシム（例えば＝Ｎ−ＯＨ）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、カルボキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から独立に選択される。適切なアルキル基の非限定的な例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルを含む。

「アルケニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有し、直鎖であっても分岐鎖であってもよく、鎖中に約２から約１５個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は、鎖中に約２から約１２個の炭素原子を有し、より好ましくは、鎖中に約２から約６個の炭素原子を有する。分岐は、メチル、エチルまたはプロピル等の１個または複数の低級アルキル基が、直鎖アルケニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルケニル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい、鎖中の約２から約６個の炭素原子を意味する。「アルケニル」は、置換されていなくてもよく、また同じであっても異なっていてもよい１個または複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよび−Ｓ（アルキル）からなる群から独立に選択される。適切なアルケニル基の非限定的な例は、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブタ−２−エニル、ｎ−ペンテニル、オクテニルおよびデセニルを含む。

「アルキレン」は、上記で定義されたアルキル基からの水素原子の除去によって得られる二官能基を意味する。アルキレンの非限定的な例は、メチレン、エチレンおよびプロピレンを含む。

「アルキニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含有し、直鎖であっても分岐鎖であってもよく、鎖中に約２から約１５個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキニル基は、鎖中に約２から約１２個の炭素原子を有し、より好ましくは、鎖中に約２から約４個の炭素原子を有する。分岐は、メチル、エチルまたはプロピル等の１個または複数の低級アルキル基が、直鎖アルキニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキニル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい、鎖中の約２から約６個の炭素原子を意味する。適切なアルキニル基の非限定的な例は、エチニル、プロピニル、２−ブチニルおよび３−メチルブチニルを含む。「アルキニル」は、置換されていなくてもよく、また同じであっても異なっていてもよい１個または複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、各置換基は、アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。

「アリール」は、約６から約１４個の炭素原子、好ましくは約６から約１０個の炭素原子を含む芳香族の単環式または多環式環系を意味する。アリール基は、同じであっても異なっていてもよい、本明細書において定義されている通りの１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよい。適切なアリール基の非限定的な例は、フェニルおよびナフチルを含む。

「ヘテロアリール」は、約５から約１４個の環原子、好ましくは約５から約１０個の環原子を含む芳香族の単環式または多環式環系を意味し、ここで、その環原子の１個または複数は、炭素以外の元素、例えば、単独でまたは組合せで、窒素、酸素または硫黄である。好ましいヘテロアリールは、約５から約６個の環原子を含有する。「ヘテロアリール」は、同じであっても異なっていてもよい、本明細書において定義されている通りの１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよい。ヘテロアリール基名（ｒｏｏｔ ｎａｍｅ）の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素または硫黄原子が、それぞれ環原子として存在していることを意味する。ヘテロアリールの窒素原子は、対応するＮ−オキシドに場合によって酸化されていてよい。「ヘテロアリール」は、上記で定義された通りのアリールと縮合している上記で定義された通りのヘテロアリールも含み得る。適切なヘテロアリールの非限定的な例は、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリドン（Ｎ置換ピリドン類を含む）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリル等を含む。用語「ヘテロアリール」は、例えば、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリル等の部分飽和のヘテロアリール部分も指す。

「アラルキル」または「アリールアルキル」は、アリールおよびアルキルが前述の通りであるアリール−アルキル−基を意味する。好ましいアラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非限定的な例は、ベンジル、２−フェネチルおよびナフタレニルメチルを含む。親部分との結合は、アルキルを介する。

「アルキルアリール」は、アルキルおよびアリールが前述の通りであるアルキル−アリール−基を意味する。好ましいアルキルアリールは、低級アルキル基を含む。適切なアルキルアリール基の非限定的な例は、トリルである。親部分との結合は、アリールを介する。

「シクロアルキル」は、約３から約１０個の炭素原子、好ましくは約５から約１０個の炭素原子を含む非芳香族の単または多環式環系を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約５から約７個の環原子を含有する。シクロアルキルは、同じであっても異なっていてもよい、１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよく、かつ上記で定義されている通りである。適切な単環式シクロアルキルの非限定的な例は、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル等を含む。適切な多環式シクロアルキルの非限定的な例は、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチル等を含む。

「シクロアルキルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りのシクロアルキル部分を意味する。適切なシクロアルキルアルキルの非限定的な例は、シクロヘキシルメチル、アダマンチルメチル等を含む。

「シクロアルケニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する、約３から約１０個の炭素原子、好ましくは約５から約１０個の炭素原子を含む非芳香族の単または多環式環系を意味する。好ましいシクロアルケニル環は、約５から約７個の環原子を含有する。シクロアルケニルは、同じであっても異なっていてもよい、１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよく、かつ上記で定義されている通りである。適切な単環式シクロアルケニルの非限定的な例は、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプタ−１，３−ジエニル等を含む。適切な多環式シクロアルケニルの非限定的な例は、ノルボルニレニルである。

「シクロアルケニルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りのシクロアルケニル部分を意味する。適切なシクロアルケニルアルキルの非限定的な例は、シクロペンテニルメチル、シクロヘキセニルメチル等を含む。

「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。フッ素、塩素および臭素が好ましい。「ハロ」は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを指す。

「環系置換基」は、例えば、環系上の利用可能な水素を置き換える芳香族または非芳香族の環系と結合している置換基を意味する。環系置換基は、同じであっても異なっていてもよく、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、複素環、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、オキシム（例えば＝Ｎ−ＯＨ）、Ｙ_１Ｙ_２Ｎ−、Ｙ_１Ｙ_２Ｎ−アルキル−、Ｙ_１Ｙ_２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ_１Ｙ_２ＮＳＯ_２−および−ＳＯ_２ＮＹ_１Ｙ_２からなる群から独立に選択され、ここで、Ｙ_１およびＹ_２は、同じであっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルからなる群から独立に選択される。「環系置換基」は、環系上の２個の隣接する炭素原子上の２個の利用可能な水素（各炭素上の１個のＨ）を同時に置き換える単一部分も意味し得る。そのような部分の例は、例えば、

等の部分を形成する、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−等である。

「ヘテロアリールアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りのヘテロアリール部分を意味する。適切なヘテロアリールの非限定的な例は、２−ピリジニルメチル、キノリニルメチル等を含む。

「複素環」は、約３から約１０個の環原子、好ましくは約５から約１０個の環原子を含む非芳香族の飽和単環式または多環式環系を意味し、ここで、その環系中の原子の１個または複数は、炭素以外の元素、例えば、単独でまたは組合せで、窒素、酸素または硫黄である。環系中に、隣接する酸素および／または硫黄原子は存在しない。好ましい複素環は、約５から約６個の環原子を含有する。複素環基名の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素または硫黄原子が、それぞれ環原子として存在していることを意味する。複素環環中の任意の−ＮＨは、例えば、−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）基等として等、保護されて存在することができ、そのような保護も、本発明の一部とみなされる。複素環は、同じであっても異なっていてもよい、１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよく、かつ本明細書で定義されている通りである。複素環の窒素または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに場合によって酸化されていてよい。適切な単環式複素環環の非限定的な例は、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトン等を含む。「複素環」は、単一の部分（例えば、＝Ｏ）が環系上の同じ炭素原子上の２個の利用可能な水素を同時に置き換える複素環も意味することができる。そのような部分の例は、ピロリドンである。

「複素環アルキル」は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りの複素環部分を意味する。適切な複素環アルキルの非限定的な例は、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル等を含む。

「ヘテロシクレニル」は、約３から約１０個の環原子、好ましくは約５から約１０個の環原子を含む非芳香族の単環式または多環式環系を意味し、ここで、その環系中の原子の１個または複数は、炭素以外の元素、例えば、単独でまたは組合せで、窒素、酸素または硫黄原子であり、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を含有する。環系中に、隣接する酸素および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクレニル環は、約５から約６個の環原子を含有する。ヘテロシクレニル基名の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素または硫黄原子が、それぞれ環原子として存在していることを意味する。ヘテロシクレニルは、１個または複数の環系置換基で場合によって置換されていてよく、ここで、「環系置換基」は上記で定義されている通りである。ヘテロシクレニルの窒素または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに場合によって酸化されていてよい。適切なヘテロシクレニル基の非限定的な例は、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニル等を含む。「ヘテロシクレニル」は、環系上の同じ炭素原子上の２個の利用可能な水素を同時に置き換える単一の部分（例えば、カルボニル）も意味することができる。そのような部分の例は、ピロリジノン：

である。

「ヘテロシクレニルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りのヘテロシクレニル部分を意味する。

本発明のヘテロ原子含有環系において、Ｎ、ＯまたはＳに隣接する炭素原子上にヒドロキシル基はなく、同様に、別のヘテロ原子に隣接する炭素上にはＮ基もＳ基もないことに留意すべきである。よって、例えば、環：

中に、２および５とマークされた炭素と直接的に結合している−ＯＨはない。

例えば、部分：

等の互変異性形態は、本発明のいくつかの実施形態において均等物とみなされることにも留意すべきである。

「アルキニルアルキル」は、アルキニルおよびアルキルが前述の通りであるアルキニル−アルキル−基を意味する。好ましいアルキニルアルキルは、低級アルキニルおよび低級アルキル基を含有する。親部分との結合は、アルキルを介する。適切なアルキニルアルキル基の非限定的な例は、プロパルギルメチルを含む。

「ヘテロアラルキル」は、ヘテロアリールおよびアルキルが前述の通りであるヘテロアリール−アルキル−基を意味する。好ましいヘテロアラルキルは、低級アルキル基を含有する。適切なアラルキル基の非限定的な例は、ピリジルメチルおよびキノリン−３−イルメチルを含む。親部分との結合は、アルキルを介する。

「ヒドロキシアルキル」は、アルキルが先に定義された通りであるＨＯ−アルキル−基を意味する。好ましいヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含有する。適切なヒドロキシアルキル基の非限定的な例は、ヒドロキシメチルおよび２−ヒドロキシエチルを含む。

「アシル」は、種々の基が前述の通りであるＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−またはシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分との結合は、カルボニルを介する。好ましいアシルは、低級アルキルを含有する。適切なアシル基の非限定的な例は、ホルミル、アセチルおよびプロパノイルを含む。

「アロイル」は、アリール基が前述の通りであるアリール−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分との結合は、カルボニルを介する。適切な基の非限定的な例は、ベンゾイルおよび１−ナフトイルを含む。

「アルコキシ」は、アルキル基が前述の通りであるアルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアルコキシ基の非限定的な例は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシおよびｎ−ブトキシを含む。親部分との結合は、エーテル酸素を介する。

「アリールオキシ」は、アリール基が前述の通りであるアリール−Ｏ−基を意味する。適切なアリールオキシ基の非限定的な例は、フェノキシおよびナフトキシを含む。親部分との結合は、エーテル酸素を介する。

「アラルキルオキシ」は、アラルキル基が前述の通りであるアラルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアラルキルオキシ基の非限定的な例は、ベンジルオキシおよび１−または２−ナフタレンメトキシを含む。親部分との結合は、エーテル酸素を介する。

「アルキルチオ」は、アルキル基が前述の通りであるアルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアルキルチオ基の非限定的な例は、メチルチオおよびエチルチオを含む。親部分との結合は、硫黄を介する。

「アリールチオ」は、アリール基が前述の通りであるアリール−Ｓ−基を意味する。適切なアリールチオ基の非限定的な例は、フェニルチオおよびナフチルチオを含む。親部分との結合は、硫黄を介する。

「アラルキルチオ」は、アラルキル基が前述の通りであるアラルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアラルキルチオ基の非限定的な例は、ベンジルチオである。親部分との結合は、硫黄を介する。

「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適切なアルコキシカルボニル基の非限定的な例は、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルを含む。親部分との結合は、カルボニルを介する。

「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアリールオキシカルボニル基の非限定的な例は、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルを含む。親部分との結合は、カルボニルを介する。

「アラルコキシカルボニル」は、アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアラルコキシカルボニル基の非限定的な例は、ベンジルオキシカルボニルである。親部分との結合は、カルボニルを介する。

「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ_２）−基を意味する。好ましい基は、アルキル基が低級アルキルであるものである。親部分との結合は、スルホニルを介する。

「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ_２）−基を意味する。親部分との結合は、スルホニルを介する。

「置換されている」という用語は、指定された原子上の１個または複数の水素が、示されている基からの選択物で置き換えられている（ただし、存在する環境下で指定された原子の正常な原子価を超えない）ことおよび置換が安定化合物をもたらすことを意味する。置換基および／または可変要素の組合せは、そのような組合せが安定化合物をもたらす場合にのみ容認できる。「安定化合物」または「安定構造」は、反応混合物から有用な純度までの単離および効果的な治療剤への製剤に耐えるだけ十分に堅牢な化合物を意味する。

「置換されていても良い」という用語は、特定の基（ｇｒｏｕｐ）、基（ｒａｄｉｃａｌ）または部分での適宜の置換を意味する。

化合物についての「精製された」、「精製形態で」または「単離および精製された形態で」という用語は、合成過程（例えば、反応混合物から）もしくは天然源またはそれらの組合せから単離された後の、前記化合物の物理的状態を指す。よって、化合物についての「精製された」、「精製形態で」または「単離および精製された形態で」という用語は、本明細書に記載されているまたは当業者に公知の１以上の精製過程（例えば、クロマトグラフィー、再結晶等）から、本明細書に記載されているまたは当業者に公知の標準的な分析技術によって特性決定可能となるのに十分な純度で得られた後の、前記化合物の物理的状態を指す。

留意すべき点として、本明細書中の本文、図式、実施例および表における原子価を満たしていない炭素およびヘテロ原子は、原子価を満たす十分な数の水素原子（複数可）を有すると仮定される。

化合物中の官能基が「保護されている」と称される場合、これは、化合物が反応に供される際に、保護部位における望ましくない副反応を防止するために、その基が修飾された形態であることを意味する。適切な保護基は、当業者によって、そして例えばＴ． Ｗ． Ｇｒｅｅｎｅ ｅｔ ａｌ， Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ （１９９１）， Ｗｉｌｅｙ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ等の標準的な教科書の参照によって理解される。

任意の可変要素または式Ｉにおいて、任意の可変要素（例えば、アリール、複素環、Ｒ^２等）が複数回出現する場合、各出現におけるその定義は、他の出現ごとにおけるその定義とは独立している。

本明細書において使用される場合、「組成物」という用語は、規定量の規定成分を含む生成物および規定量の規定成分の組合せに直接的または間接的に起因する任意の生成物を網羅することを意図している。

本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物も、本明細書において企図されている。プロドラッグについての考察は、Ｔ． Ｈｉｇｕｃｈｉ ａｎｄ Ｖ． Ｓｔｅｌｌａ， Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ（１９８７）， １４ ｏｆ Ａ．Ｃ．Ｓ． Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ、ならびにＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ （１９８７）， Ｅｄｗａｒｄ Ｂ． Ｒｏｃｈｅ ｅｄ， Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓにおいて提供されている。「プロドラッグ」という用語は、インビボで転換されて、式（Ｉ）の化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を生じさせる化合物（例えば、薬剤前駆体）を意味する。転換は、例えば、血液中での加水分解によって等、種々の機構によって（例えば、代謝過程または化学過程によって）発生し得る。プロドラッグの使用についての考察は、Ｔ． Ｈｉｇｕｃｈｉ ａｎｄ Ｗ． Ｓｔｅｌｌａ， ″Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ″， １４ ｏｆ Ａ．Ｃ．Ｓ． Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ、ならびにＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ， Ｅｄｗａｒｄ Ｂ． Ｒｏｃｈｅ ｅｄ．， Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９８７によって提供されている。

例えば、式（Ｉ）の化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物がカルボン酸官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１２）アルカノイルオキシメチル、４から９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５から１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３から６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４から７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５から８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３から９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４から１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、ガンマ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキルアミノ（Ｃ_２−Ｃ_３）アルキル（β−ジメチルアミノエチル等）、カルバモイル−（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ_１からＣ_２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルおよびピペリジノ−、ピロリジノ−またはモルホリノ（Ｃ_２−Ｃ_３）アルキル等のような基による酸基の水素原子の置き換えによって形成されるエステルを含み得る。

同様に、式（Ｉ）の化合物がアルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシルまたはα−アミノアシル−α−アミノアシル［ここで、各α−アミノアシル基は、天然に存在するＬ−アミノ酸、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_２またはグリコシル（ヘミアセタール形態の炭水化物のヒドロキシル基の除去に由来する基）等から独立に選択される］等の基によるアルコール基の水素原子の置き換えによって形成できる。

式（Ｉ）の化合物がアミン官能基を組み込んでいる場合、プロドラッグは、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ′−カルボニル［ここで、ＲおよびＲ′は、それぞれ独立に、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、ベンジルであるか、あるいはＲ−カルボニルは天然α−アミノアシルまたは天然α−アミノアシルである］、−Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ^１［ここで、Ｙ^１は、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはベンジルである］、−Ｃ（ＯＹ^２）Ｙ^３［ここで、Ｙ^２は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、Ｙ^３は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、カルボキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アミノ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたはモノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノアルキルである］、−Ｃ（Ｙ^４）Ｙ^５［ここで、Ｙ^４はＨまたはメチルであり、Ｙ^５は、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルである］等の基によるアミン基中の水素原子の置き換えによって形成できる。

１種または複数の本発明の化合物は、非溶媒和形態、および水、エタノール等の製薬上許容される溶媒との溶媒和形態で存在し得、本発明は溶媒和および非溶媒和形態の両方を包含することが意図されている。「溶媒和物」は、本発明の化合物の、１個または複数の溶媒分子との物理的結合を意味する。この物理的結合には、水素結合を含む様々な程度のイオン結合および共有結合が含まれる。いくつかの事例において、例えば１個または複数の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子に組み込まれている場合、溶媒和物を単離することができる。「溶媒和物」は、液相および単離可能な溶媒和物の両方を網羅する。適切な溶媒和物の非限定的な例は、エタノレート、メタノレート等を含む。「水和物」は、溶媒分子がＨ_２Ｏである溶媒和物である。

１種または複数の本発明の化合物は、溶媒和物に場合によって変換できる。溶媒和物の製造は、概して公知である。よって、例えば、Ｍ． Ｃａｉｒａ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉ．， ９３（３）， ６０１−６１１ （２００４年）は、酢酸エチル中でのおよび水からの抗真菌薬フルコナゾールの溶媒和物の製造について記載している。溶媒和物、半溶媒和物、水和物等の同様の製造は、Ｅ． Ｃ． ｖａｎ Ｔｏｎｄｅｒ ｅｔ ａｌ．， ＡＡＰＳ ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．，５（１）， ａｒｔｉｃｌｅ １２（２００４）、およびＡ． Ｌ． Ｂｉｎｇｈａｍ ｅｔ ａｌ．， Ｃｈｅｍ． Ｃｏｍｍｕｎ．， ６０３−６０４ （２００１）によって記載されている。代表的で非限定的な方法は、本発明の化合物を所望量の所望の溶媒（有機もしくは水またはそれらの混合物）に周囲温度よりも高温で溶解する工程と、結晶を形成するのに十分な速度で溶液を冷却し、次いで結晶を標準的な方法によって単離する工程とを含む。例えば赤外分光法等の分析技術は、結晶中の溶媒（または水）の存在を溶媒和物（または水和物）として示す。

「有効量」または「治療上有効量」は、上述の疾患を阻害し、よって、所望の治療効果、改善効果、阻害効果または予防効果をもたらすのに有効な、本発明の化合物または組成物の量を記載することを意味する。

式Ｉの化合物は、やはり本発明の範囲内である塩を形成することができる。本明細書における式Ｉの化合物への言及は、別段の指示がない限り、その塩への言及を含むものと理解される。「塩（複数可）」という用語は、本明細書において用いられる場合、無機酸および／または有機酸と形成された酸性塩ならびに無機塩基および／または有機塩基と形成された塩基性塩を表す。加えて、式Ｉの化合物が、ピリジンまたはイミダゾール等であるがこれらに限定されない塩基性部分およびカルボン酸等であるがこれに限定されない酸性部分の両方を含有する場合、両性イオン（「内塩」）が形成され得、本明細書において使用される、「塩（複数可）」という用語内に含まれる。製薬上許容される（すなわち、非毒性で生理的に許容される）塩が好ましいが、他の塩も有用である。式Ｉの化合物の塩は、例えば、式Ｉの化合物を、塩が沈殿するもの等の媒質中または水性媒質中、当量等、ある量の酸または塩基と反応させ、続いて凍結乾燥することによって形成できる。

酸付加塩の例には、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、カンファー酸塩（ｃａｍｐｈｏｒａｔｅ）、樟脳スルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシレートとしても公知である）などがある。さらに、塩基性医薬化合物からの薬学的に有用な塩の形成に適していると概してみなされる酸については、例えば、Ｐ． Ｓｔａｈｌ ｅｔ ａｌ， Ｃａｍｉｌｌｅ Ｇ． （ｅｄ）， Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ． Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ， Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ Ｕｓｅ （２００２）， Ｚｕｒｉｃｈ： Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ， Ｓ． Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ （１９７７）， ６６（１） １−１９； Ｐ． Ｇｏｕｌｄ， Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｊ． ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ （１９８６）， ３３， ２０１−２１７頁； Ａｎｄｅｒｓｏｎ ｅｔ ａｌ．， Ｔｈｅ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （１９９６）， Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ； Ｔｈｅ Ｏｒａｎｇｅ Ｂｏｏｋ （Ｆｏｏｄ ＆ Ｄｒｕｇ Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ， Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ， Ｄ．Ｃ．、同局のウェブサイト上にて）で考察されている。これらの開示は、参照により本明細書に組み込まれる。

塩基性塩の例には、アンモニウム塩、ナトリウム、リチウムおよびカリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウムおよびマグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミン等の有機塩基（例えば、有機アミン）との塩、ならびにアルギニン、リシン等のアミノ酸との塩などがある。塩基性窒素含有基は、ハロゲン化低級アルキル（例えば、塩化、臭化およびヨウ化メチル、塩化、臭化およびヨウ化エチル、ならびに塩化、臭化およびヨウ化ブチル）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチルおよび硫酸ジブチル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、塩化、臭化およびヨウ化デシル、塩化、臭化およびヨウ化ラウリル、ならびに塩化、臭化およびヨウ化ステアリル）、アラルキルハロゲン化物（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）等の作用物質によって四級化することができる。

そのような酸塩および塩基塩はすべて、本発明の範囲内の製薬上許容される塩であるものであり、すべての酸塩および塩基塩は、本発明に関して相当する化合物の遊離型と等価であるとみなされる。

本化合物の製薬上許容されるエステルは、下記の群を含む：（１）ヒドロキシ基のエステル化によって得られるカルボン酸エステル、ここで、そのエステルグループのカルボン酸部の非カルボニル部分は、直鎖または分岐鎖のアルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチルまたはｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（例えば、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキルもしくはＣ_１−４アルコキシまたはアミノで場合によって置換されているフェニル）から選択される；（２）アルキル−またはアラルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）等のスルホン酸エステル；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリルまたはＬ−イソロイシル）；（４）ホスホン酸エステルおよび（５）一、二または三リン酸エステル。リン酸エステルは、例えば、Ｃ_１−２０アルコールもしくはその反応性誘導体によって、または２，３−ジ（Ｃ_６−２４）アシルグリセロールによってさらにエステル化されてもよい。

式Ｉの化合物、ならびにその塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、それらの互変異性形態で（例えば、アミド、エノール、ケトまたはイミノエーテルとして）存在し得る。そのような互変異性形態はすべて、本発明の一部として本明細書においては考えられる。

式（Ｉ）の化合物は、不斉またはキラル中心を含有し得るものであり、したがって、異なる立体異性形態で存在し得る。式（Ｉ）の化合物のすべての立体異性形態およびラセミ混合物を含むそれらの混合物は、本発明の一部を形成することが意図されている。加えて、本発明は、すべての幾何および位置異性体を包含する。例えば、式（Ｉ）の化合物が二重結合または縮合環を組み込んでいる場合、シスおよびトランス形態の両方ならびに混合物は、本発明の範囲内に包含される。

ジアステレオマー混合物は、例えばクロマトグラフィーおよび／または分別結晶によって等、当業者に周知の方法により、その物理化学的差異に基づいて、その個々のジアステレオマーに分離することができる。エナンチオマーは、エナンチオマー混合物を適切な光学活性化合物（例えば、キラルアルコールまたはモッシャーの酸塩化物等のキラル補助基）との反応によってジアステレオマー混合物に変換し、ジアステレオマーを分離し、個々のジアステレオマーを対応する純粋なエナンチオマーに変換する（例えば、加水分解する）ことによって分離できる。また、式（Ｉ）の化合物のいくつかはアトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であってもよく、本発明の一部とみなされる。エナンチオマーは、キラルＨＰＬＣカラムの使用によって分離することもできる。

式（Ｉ）の化合物が異なる互変異性形態で存在し得ることも可能であり、そのような形態はすべて本発明の範囲内に包含される。また、例えば、その化合物のケト−エノールおよびイミン−エナミン形態はすべて本発明に含まれる。

エナンチオマー形態（不斉炭素の不在下であっても存在し得る）、回転異性形態、アトロプ異性体およびジアステレオマー形態を含む、種々の置換基上の不斉炭素によって存在し得る化合物等、本化合物のすべての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体等）（化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグならびにプロドラッグの塩、溶媒和物およびエステルの立体異性体を含む）は、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジル等）と同様に、本発明の範囲内に含まれるものである（例えば、式Ｉの化合物が二重結合または縮合環を組み込んでいる場合、シスおよびトランス形態の両方ならびに混合物は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、その化合物のケト−エノールおよびイミン−エナミン形態はすべて本発明に含まれる。）。本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、他の異性体が実質的になくてもよく、または、例えばラセミ体としてまたは他のすべてのもしくは他の選択された立体異性体と混合されていてもよい。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ １９７４ Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓによって定義されている通りのＳまたはＲ配置を有し得る。「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」という用語等の使用は、本発明の化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ体またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグに等しく当てはまるものである。

本発明は、１個または複数の原子が、自然界で通常見られる原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられているという事実を除いては、本明細書において列挙されているものと同一である、本発明の同位体標識された化合物も包含する。本発明の化合物に組み込まれ得る同位体の例は、それぞれ^２Ｈ、^３Ｈ、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１５Ｎ、^１８Ｏ、^１７Ｏ、^３１Ｐ、^３２Ｐ、^３５Ｓ、^１８Ｆ^３、^６Ｃｌおよび^１２３Ｉ等、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素およびヨウ素の同位体を含む。

ある種の同位体標識された式（Ｉ）の化合物（例えば、^３Ｈおよび^１４Ｃで標識されたもの）は、化合物および／または基質組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム化した（すなわち^３Ｈ）および炭素−１４（すなわち^１４Ｃ）同位体は、それらの製造の容易さおよび検出性から特に好ましい。ある種の同位体標識された式（Ｉ）の化合物は、医用画像目的に有用であることができる。例えば、^１１Ｃまたは^１８Ｆのような陽電子放出同位体で標識されたものは、陽電子放射型断層撮像法（ＰＥＴ）での適用に有用であることができ、^１２３Ｉのようなガンマ線放出同位体で標識されたものは、単一光子放射断層撮影（ＳＰＥＣＴ）での適用に有用であることができる。さらに、重水素（すなわち^２Ｈ）等のより重い同位体による置換は、より高い代謝安定性に起因する一定の治療的利点（例えば、インビボ半減期の増大または必要用量の減少）をもたらし得るものであることから、状況によっては好ましい場合がある。さらに、重水素（すなわち、^２Ｈ）などのより重い同位体による置換は、より高い代謝安定性に起因するいくつかの治療的利点（例えば、インビボ半減期の増大または必要用量の減少）をもたらし得るものであることから、状況によっては好ましい場合がある。加えて、エピマー化が起きる部位での同位体置換はエピマー化プロセスを緩慢化または減少させ得ることから、化合物のより活性または効果的な形態をより長い期間保持させ得る。同位体標識された式（Ｉ）の化合物、特により長い半減期（Ｔ１／２＞１日）を有する同位体を含有するものは、概して、非同位体標識試薬を適切な同位体標識試薬で代用することによって、本明細書の以下の図式および／または実施例で開示されている手順に類似する下記の手順により調製できる。

式Ｉの化合物の多形形態ならびに式Ｉの化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグの多形形態は、本発明に含まれるものである。

本発明による化合物は、薬理学的特性を有し得るものであり、特に、式Ｉの化合物は、ガンマセクレターゼの調節剤（阻害剤、拮抗薬等を含む）となり得る。

より具体的には、式Ｉの化合物は、例えば、アルツハイマー病、ＡＩＤＳ関連認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、網膜色素変性、脊髄性筋萎縮症および小脳変性症等を含むがこれらに限定されない、中枢神経系の多様な障害の治療において有用となり得る。

本発明の別の態様は、治療上有効量の少なくとも１種の式Ｉの化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを、中枢神経系の疾患または状態に罹患している哺乳動物（例えばヒト）に投与することにより、その哺乳動物を治療する方法である。

好ましい用量は、約０．００１から５００ｍｇ／ｋｇ／日の式Ｉの化合物である。特に好ましい用量は、約０．０１から２５ｍｇ／ｋｇ／日の式Ｉの化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物である。

本発明の化合物は、１以上の上記に掲載されたさらなる作用物質との組合せ（一緒にまたは順次に投与する）でも有用となり得る。

本発明の化合物は、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１以上の化合物との組合せ（一緒にまたは順次に投与する）でも有用となり得る。

固定用量として調合される場合、そのような組合せ生成物は、本明細書に記載されている用量範囲内の本発明の化合物およびその用量範囲内の他の医薬活性剤または治療薬を用いる。

したがって、１態様において、本発明は、ある量の少なくとも１種の式Ｉの化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、およびある量の１種もしくは複数の上記に掲載されたさらなる作用物質を含む組合せを含み、ここで、その化合物／治療薬の量は所望の治療効果をもたらす。

本発明の化合物の薬理特性は、いくつかの薬理学的アッセイによって確認できる。いくつかのアッセイを本書において後に例示する。

本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものでもある。

本発明の他の実施形態は、群Ａにおける化合物のうちのいずれか一つの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ｂにおける化合物のうちのいずれか一つの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ｃにおける化合物のうちのいずれか一つの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ｄにおける化合物のうちのいずれか一つの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ａにおける化合物のうちのいずれか一つの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ｂにおける化合物のうちのいずれか一つの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ｃにおける化合物のうちのいずれか一つの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ｄにおける化合物のうちのいずれか一つの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ａにおける化合物のうちのいずれか一つの製薬上許容される溶媒和物に関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ｂにおける化合物のうちのいずれか一つの製薬上許容される溶媒和物に関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ｃにおける化合物のうちのいずれか一つの製薬上許容される溶媒和物に関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ｄにおける化合物のうちのいずれか一つの製薬上許容される溶媒和物に関するものである。

本発明の１実施形態は、式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、式Ｉの化合物の製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、式Ｉの化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、式Ｉの化合物の溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、単離された形での式Ｉの化合物に関するものである。に関するものである。

本発明の別の実施形態は、純粋な形での式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、純粋で単離された形での式Ｉの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物の製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物の製薬上許容されるエステルおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物の溶媒和物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、）薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。他の医薬有効成分の例として、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬剤、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬剤、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬剤、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬剤からなる群から選択される薬剤などがあるが、これらに限定されるものではない。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

式Ｉの化合物はγ−セクレターゼ調節剤として有用となり得るものであり、例えばアルツハイマー病およびダウン症候群などの中枢神経系障害などの疾患の治療および予防において有用となり得る。

従って、本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有するγ−セクレターゼの調節（阻害、拮抗など）方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼの調節（阻害、拮抗など）方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する神経組織（例えば、脳）内、上または周囲でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着阻害方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式Ｉの化合物を投与する段階を有する神経組織（例えば、脳）内、上または周囲でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着阻害方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の（例えば、１）式Ｉの化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する、または（２）１以上の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）内、上または周囲でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物の投与、および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）を投与する段階を含む方法に関するものである。式Ｉの化合物および他の薬剤は、別個に投与することができるか（すなわち、それぞれが、それ自体別の製剤である）、または式Ｉの化合物を他の薬剤と同じ製剤に組み合わせることができる。

従って、本発明の他の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物が、有効量のＢＡＣＥ阻害薬（β−セクレターゼ阻害薬）、ムスカリン性拮抗薬（例えば、ｍ_１作動薬またはｍ_２拮抗薬）、コリンエステラーゼ阻害薬（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害薬）；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬およびコレステロール吸収阻害薬（例えば、エゼチミブ）からなる群から選択される１以上の他の医薬有効成分と組み合わせて使用される、本明細書に記載されている治療方法または阻害方法のいずれかに関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して、有効（すなわち、治療上有効）量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、ドネペジル塩酸塩のアリセプト（登録商標）という商品名で入手可能なドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して、有効量の１以上（例えば、１）のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、ドネペジル塩酸塩のアリセプト（登録商標）という商品名で入手可能なドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、有効量の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量のＡβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物と組み合わせて有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量のエクセロン（リバスティグミン）と組み合わせて有効量の１以上の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量のコグネックス（タクリン）と組み合わせて有効量の１以上の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量のタウキナーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上のタウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬、ＥＲＫ阻害薬）と組み合わせて有効量の１以上の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明は、有効量の一つの抗Ａβワクチン接種（能動免疫）と組み合わせて有効量の１以上の式Ｉの化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて有効量の１以上の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上のインスリン分解酵素を上昇させる薬剤および／またはネプリライシンと組み合わせて有効量の１以上の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のコレステロール降下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類およびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のフィブラート類（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病を治療する方法も提供する。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＬＸＲ作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＬＲＰ模倣剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のニコチン性受容体作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＨ３受容体拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病を治療する方法も提供する。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のｍ１ムスカリン性受容体作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬ｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節剤または作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、神経炎症を低減することができる有効量の１以上の抗炎症剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、ゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる有効量の１以上の薬剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有するダウン症候群の治療方法も提供する。

本発明は、処置を必要とする患者に対して有効量の式Ｉの化合物を投与する段階を有するダウン症候群の治療方法も提供する。

本発明は、処置を必要とする患者に対して、有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、ドネペジル塩酸塩のアリセプト（登録商標）という商品名で入手可能なドネペジル塩酸塩など、）と組み合わせて有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有するダウン症候群の治療方法も提供する。

本発明は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、ドネペジル塩酸塩のアリセプト（登録商標）という商品名で入手可能なドネペジル塩酸塩など、）と組み合わせて、有効量の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法も提供する。

本発明は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する軽度認識障害の治療方法も提供する。

本発明は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、緑内障の治療方法も提供する。

本発明は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、脳アミロイド血管症の治療方法も提供する。

本発明は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、卒中の治療方法も提供する。

本発明は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、認知症の治療方法も提供する。

本発明は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、小膠細胞症の治療方法も提供する。

本発明は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、脳の炎症の治療方法も提供する。

本発明は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を投与する段階を有する、嗅覚機能喪失の治療方法も提供する。

本発明は、有効量のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、ドネペジル塩酸塩のアリセプト（登録商標）という商品名で入手可能なドネペジル塩酸塩など）、Ａβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物と組み合わせて有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物を含む組み合わせ剤（すなわち、医薬組成物）も提供する。その医薬組成物は、製薬上許容される担体も含む。

本発明は、組み合わせて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の式Ｉの化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が有効量の別の医薬有効成分（上述した通り）を含み、式Ｉの化合物および他の医薬有効成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。

本発明の別の実施形態は、単離された形態での群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、純粋な形態での群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、純粋な単離された形態での群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物に関するものである。

別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物の製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物の製薬上許容されるエステルおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物の溶媒和物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。他の医薬有効成分の例として、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬剤、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬剤、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬剤、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬剤からなる群から選択される薬剤などがあるが、これらに限定されるものではない。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のムスカリン性拮抗薬（例えば、ｍ_１作動薬またはｍ_２拮抗薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量のエクセロン（リバスティグミン）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量のコグネックス（タクリン）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量のタウキナーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のタウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬、ＥＲＫ阻害薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の一つの抗Ａβワクチン（能動免疫）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のＡＰＰリガンドおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のインシュリン分解酵素を上昇させる薬剤および／またはネプリライシンおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のコレステロール降下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類、およびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のフィブラート類（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のＬＸＲ作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のＬＲＰ模倣薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のニコチン性受容体作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のＨ３受容体拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のヒストンデアセチラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のｈｓｐ９０阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のｍ１ムスカリン性受容体作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬ｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節剤または作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上の一つのｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上の神経炎症を軽減することができる抗炎症剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のＰＡＩ−１阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および有効量の１以上のゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄからなる群から選択される式Ｉの化合物は、γ−セクレターゼ調節剤として有用であることができ、例えば、中枢神経系障害（アルツハイマー病およびダウン症候群など）、軽度認知障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症および嗅覚機能喪失などの疾患の治療および予防に有用であることができる。

従って、本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼを調節（阻害、拮抗など）する方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼを調節（阻害、拮抗など）する方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有する、神経組織（例えば、脳）内、上または周囲でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着阻害方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有する、神経組織（例えば、脳）内、上または周囲でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着阻害方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能喪失の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能喪失の治療方法に関するものである。

本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する、または（２）１以上の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）内、上または周囲でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物の投与および１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）の投与を含む方法に関するものである。群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物および他の薬剤は、別個に投与することができるか（すなわち、それぞれが、それ自体別の製剤である）、または式（Ｉ）の化合物を他の薬剤と同じ製剤に組み合わせることができる。

従って、本発明の他の実施形態は、群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を、有効量のＢＡＣＥ阻害薬（β−セクレターゼ阻害薬）；ムスカリン性拮抗薬（例えば、ｍ_１作動薬またはｍ_２拮抗薬）；コリンエステラーゼ阻害薬（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害薬）；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン（リバスティグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋδ阻害薬またはＥＲＫ阻害薬）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上昇させる薬剤、コレステロール低下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類）；コレステロール吸収阻害剤（エゼチミブなど）；フィブラート系薬剤（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の他の医薬有効成分と併用する、本明細書に記載の治療方法または阻害方法のいずれかに関するものである。

本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する、または（２）１以上の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）内、上または周囲でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物の投与および１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）の投与を含む方法に関するものである。群Ａ、群Ｂ、群Ｃ、群Ｄまたは群Ｅの化合物および他の薬剤は、別個に投与することができるか（すなわち、それぞれが、それ自体別の製剤である）、または群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を他の薬剤と同じ製剤に組み合わせることができる。

従って、本発明の他の実施形態は、群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を、有効量のＢＡＣＥ阻害薬（β−セクレターゼ阻害薬）；ムスカリン性拮抗薬（例えば、ｍ_１作動薬またはｍ_２拮抗薬）；コリンエステラーゼ阻害薬（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害薬）；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン（リバスティグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋδ阻害薬またはＥＲＫ阻害薬）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上昇させる薬剤、コレステロール低下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類）；コレステロール吸収阻害剤（エゼチミブなど）；フィブラート系薬剤（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の他の医薬有効成分と併用する、本明細書に記載の治療方法または阻害方法のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を、有効量のＢＡＣＥ阻害薬（β−セクレターゼ阻害薬）、ムスカリン性拮抗薬（例えば、ｍ_１作動薬またはｍ_２拮抗薬）、コリンエステラーゼ阻害薬（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害薬）；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；およびコレステロール吸収阻害薬（例えば、エゼチミブ）からなる群から選択される１以上の他の医薬有効成分と併用する、本明細書に記載の治療方法または阻害方法のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を、有効量のエクセロン（リバスティグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬またはＥＲＫ阻害薬）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上昇させる薬剤、コレステロール低下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類）；コレステロール吸収阻害剤（エゼチミブなど）；フィブラート系薬剤（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣剤；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の他の医薬有効成分と併用する、本明細書に記載の治療方法または阻害方法のいずれかに関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して、有効（すなわち、治療上有効）量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、ドネペジル塩酸塩のアリセプト（登録商標）という商品名で入手可能なドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、ドネペジル塩酸塩のアリセプト（登録商標）という商品名で入手可能なドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて有効（すなわち、治療上有効）量の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効（すなわち、治療上有効）量のＡβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物と組み合わせて有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）のからなる群から選択される式（Ｉ）化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効（すなわち、治療上有効）量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬と組み合わせて有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効（すなわち、治療上有効）量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬と組み合わせて有効（すなわち、治療上有効）量の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有するダウン症候群の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、ドネペジル塩酸塩のアリセプト（登録商標）という商品名で入手可能なドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有するダウン症候群の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、ドネペジル塩酸塩のアリセプト（登録商標）という商品名で入手可能なドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて有効（すなわち、治療上有効）量の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を投与する段階を有するダウン症候群の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、コリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、ドネペジル塩酸塩のアリセプト（登録商標）という商品名で入手可能なドネペジル塩酸塩など）、Ａβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される有効（すなわち、治療上有効）量の１以上の化合物と組み合わせて有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物を含む組み合わせ剤（すなわち、医薬組成物）に関するものである。その医薬組成物は製薬上許容される担体も含む。

本発明は、組み合わせて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物（例えば、群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物から選択される化合物）を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が有効量の別の医薬有効成分（上述した通り）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の医薬有効成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。

本発明は、組み合わせて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の式（Ｉ）の化合物からなる群から選択される化合物（例えば、群Ａ、群Ｂ、群Ｃまたは群Ｄの化合物からなる群から選択される化合物）を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が有効量の別の医薬有効成分（上述した通り）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の医薬有効成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。

コリンエステラーゼ阻害剤の例には、タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンがあり、タクリン、ドネペジル、リバスチグミンおよびガランタミンが好ましい。

ｍ_１作動薬の例は当技術分野において公知である。ｍ_２拮抗薬の例も当技術分野において公知であり、特に、ｍ_２拮抗薬は、米国特許第５，８８３，０９６号；同第６，０３７，３５２号；同第５，８８９，００６号；同第６，０４３，２５５号；同第５，９５２，３４９号；同第５，９３５，９５８号；同第６，０６６，６３６号；同第５，９７７，１３８号；同第６，２９４，５５４号；同第６，０４３，２５５号；および同第６，４５８，８１２号；ならびにＷＯ０３／０３１４１２に開示されており、これらはいずれも参照により本明細書に組み込まれる。

ＢＡＣＥ阻害剤の例として、２００５年６月２日公開の米国特許出願公開第２００５／０１１９２２７号（２００５年２月２４日公開のＷＯ２００５／０１６８７６も参照）、２００５年２月２４日公開の米国特許出願公開第２００５／００４３２９０号（２００５年２月１７日公開のＷＯ２００５／０１４５４０も参照）、２００５年６月３０日公開のＷＯ２００５／０５８３１１（２００７年３月２９日公開の米国特許出願公開第２００７／００７２８５２号も参照）、２００６年５月２５日公開の米国特許出願公開第２００６／０１１１３７０号（２００６年６月２２日公開のＷＯ２００６／０６５２７７も参照）、２００７年２月２３日出願の米国特許出願第１１／７１０５８２号、２００６年２月２３日公開の米国特許出願公開第２００６／００４０９９４号（２００６年２月９日公開のＷＯ２００６／０１４７６２も参照）、２００６年２月９日公開のＷＯ２００６／０１４９４４（２００６年２月２３日公開の米国特許出願公開第２００６／００４０９４８号も参照）、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８２６６（２００７年１月１１日公開の米国特許出願公開第２００７／００１０６６７号も参照）、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８２６５、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８２３０、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８１９５（２００６年１２月１４日公開の米国特許出願公開第２００６／０２８１７２９号も参照）、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８２６４（２００７年３月１５日公開の米国特許出願公開第２００７／００６０５７５号も参照）、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８１９２（２００６年１２月１４日公開の米国特許出願公開第２００６／０２８１７３０号も参照）、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８２１７（２００６年１２月２１日公開の米国特許出願公開第２００６／０２８７２９４号も参照）、２００年５月３日公開の米国特許出願公開第２００７／００９９８９８号（２００７年５月３日公開のＷＯ２００７／０５０７２１も参照）、２００７年５月１０日公開のＷＯ２００７／０５３５０６（２００７年５月３日公開の米国特許出願公開第２００７／０９９８７５号も参照）、２００７年６月７日出願の米国特許出願第１１／７５９３３６号、２００６年１２月１２日出願の米国特許出願第６０／８７４３６２号および２００６年１２月１２日出願の米国特許出願第６０／８７４４１９に記載されているものが挙げられ、それぞれの開示は参照により本明細書に組み込まれる。

本発明によって記載されている化合物から医薬組成物を製造するための、不活性な製薬上許容される担体は、固体または液体のいずれであってもよい。固体製剤は、散剤、錠剤、分散性顆粒剤、カプセル剤、カシェ剤および坐剤を含む。散剤および錠剤は、約５から約９５パーセントの有効成分で構成されていてよい。適切な固体担体は当技術分野において公知であり、例えば、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトースである。錠剤、散剤、カシェ剤およびカプセル剤は、経口投与に適した固体製剤として使用され得る。製薬上許容される担体の例および種々の組成物の製造方法は、Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ（ｅｄ．）， Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ′ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ， １８ （１９９０）， Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．， Ｅａｓｔｏｎ， Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａにある。

液体製剤は、液剤、懸濁剤および乳剤を含む。例として言及され得るのは、非経口注射または甘味料の添加用の水または水−プロピレングリコール液剤、ならびに経口溶液、懸濁剤および乳剤用の乳白剤である。液体形態製剤には、鼻腔内投与用の溶液もあり得る。

吸入に適したエアロゾル製剤は、不活性圧縮ガス、例えば窒素等の製薬上許容される担体と組み合わせられていてよい、溶液および粉末形態の固体を含み得る。

使用直前に、経口または非経口投与いずれか用の液体製剤に変換するための固体製剤も含まれる。そのような液体形態は、溶液、懸濁液および乳濁液を含む。

本発明の化合物は、経皮的に送達可能であってもよい。経皮組成物は、クリーム、ローション、エアロゾルおよび／または乳濁液の形態をとってよく、これに関して当技術分野において慣例的であるように、マトリックス型または貯蔵型の経皮パッチに含まれていてよい。

本発明の化合物は、皮下送達することもできる。

好ましくは、化合物は経口投与される。

好ましくは、医薬製剤は単位製剤である。そのような形態において、製剤は、適量の、例えば所望の目的を達成するために有効な量の活性成分を含有する適切にサイズ決定された単位用量に細分される。

単位用量の製剤における活性化合物の分量は、特定の用途により、約１ｍｇから約１００ｍｇ、好ましくは約１ｍｇから約５０ｍｇ、より好ましくは約１ｍｇから約２５ｍｇで変動または調整できる。

用いられる実際の用量は、患者の必要条件および治療される状態の重度に応じて変動し得る。特定の状況のための適正な投薬計画の決定は、当技術分野の技量の範囲内である。便宜上、総日用量を分割し、必要に応じて１日の中で分けて投与してよい。

本発明の化合物および／または製薬上許容されるその塩の投与の量および回数は、患者の年齢、状態および大きさならびに治療される症状の重度等の要因を考慮して、担当臨床医の判断によって調節される。経口投与のための代表的な推奨１日投与法は、２から４回の分割量で、約１ｍｇ／日から約５００ｍｇ／日、好ましくは１ｍｇ／日から２００ｍｇ／日の範囲であってよい。

本発明の別の態様は、治療有効量の少なくとも１種の式Ｉの化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および製薬上許容される担体、媒体または希釈剤を含むキットである。

本発明のさらに別の態様は、ある量の少なくとも１種の式Ｉの化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、およびある量の少なくとも１種の上記に列挙したさらなる作用物質を含むキットであり、ここで、その２種以上の成分の量が所望の治療効果をもたらす。

本明細書において開示されている発明を、下記の説明的な実施例によって例示するが、これらは本開示の範囲を限定するものと解釈されるべきではない。代替的な機構経路および類似構造が当業者には明らかであろう。

ＮＭＲデータが示されている場合、^１Ｈスペクトラムは、ＶａｒｉａｎＶＸＲ−２００（２００ＭＨｚ、^１Ｈ）、ＶａｒｉａｎＧｅｍｉｎｉ−３００（３００ＭＨｚ）もしくはＸＬ−４００（４００ＭＨｚ）のいずれかで得られたが、プロトン数、多重度および括弧で示したヘルツ単位でのカップリング定数と共にＭｅ_４Ｓｉからの低磁場ｐｐｍとして報告する。ＬＣ／ＭＳデータが示されている場合、分析は、Ａｐｐｌｉｅｄ Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ ＡＰＩ−１００質量分析計およびＳｈｉｍａｄｚｕ ＳＣＬ−１０Ａ ＬＣカラム：Ａｌｔｅｃｈ白金Ｃ１８、３ミクロン、内径３３ｍｍ×７ｍｍ；勾配流：０分−１０％ＣＨ_３ＣＮ、５分−９５％ＣＨ_３ＣＮ、７分−９５％ＣＨ_３ＣＮ、７．５分−１０％ＣＨ_３ＣＮ、９分−停止を使用して実施した。観察された親イオンを示す。

方法Ｑ

方法Ｑ、段階１
Ｑ１およびＱ２（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル）を、ＫＯｔＢｕの存在下にＴＨＦ中で反応させて、後処理および精製後に化合物Ｑ３（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル）を得る。

方法Ｑ、段階２
文献（Ｌ． Ｂａｒｂｏｎｉ ａｎｄ Ｃ． Ｌａｍｂｅｒｔｕｃｃｉ； Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ． ２００１， ４４， １５７６）と同様の方法を用いて、Ｑ３（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル）をＱ４に変換する。

ｔｅｒｔ−ブチルカーバメート（２．３２ｇ、１５．３ｍｍｏｌ）の２−プロパノール（２０ｍＬ）の溶液を撹拌しながら、それに、ＮａＯＨ（６０４ｍｇ）の水（３７ｍＬ）中溶液、ｔｅｒｔ−ブチル次亜塩素酸塩（１．７３ｍＬ）および２−プロパノール（１７．３ｍＬ）中の（ＤＨＱ）_２ＰＨＡＬ（１９８ｍｇ）を順次加える。室温で１０分間撹拌後、化合物Ｑ３ ４．９５ｍｍｏｌを加え、次にＫ_２ＯｓＯ_２（ＯＨ）_４（７３ｍｇ）を加える。室温で７時間撹拌後、氷浴で冷却し、飽和Ｎａ_２ＳＯ_３（４９．５ｍＬ）を加えることで、反応液を後処理する。さらに１５分間撹拌後、反応混合物をＥｔＯＡｃで抽出し、有機相をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ_２ＳＯ_４）、溶媒留去する。残留物をシリカゲルで（ヘキサン−ＥｔＯＡｃ）クロマトグラフィー精製して、Ｑ４（Ｒ７＝４−Ｆ−フェニル）を得る。

方法Ｑ、段階３
Ｑ４（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル）のＴＨＦ溶液に、Ｎ−ヒドロキシルフタルイミド、ＡＤＤＰおよびトリフェニルホスフィンを加える。反応液を終夜撹拌して、後処理および精製後に化合物Ｑ５（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル）を得る。

方法Ｑ、段階４
化合物Ｑ５（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル）をＴＦＡ／ＤＣＭで処理して、化合物Ｑ６（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル）を得る。

方法Ｑ、段階５
化合物Ｑ６を、ＥＤＣＩ／ＴＥＡ／ＤＭＦ条件を用いてＱ７（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））とカップリングさせて、後処理および精製後にＱ８（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得る。

方法Ｑ、段階６
化合物Ｑ８（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））をＮａＨ／ＤＭＦで処理して、後処理および精製後にＱ９（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得る。

方法Ｑ、段階７
化合物Ｑ９（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））をヒドラジン／メタノールで処理して、後処理および精製後に化合物Ｑ１０（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得る。

方法Ｑ、段階８
化合物Ｑ１０（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を、Ｐ_２Ｏ_５（３０ｍｇ）およびＥｔＯＨ（１ｍＬ）の混合物とともに還流することでＱ１１に変換する。得られた混合物を８０℃で終夜撹拌して、後処理および精製後に化合物Ｑ１１（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得る。

方法Ｑと同様の方法を用いて、下記の化合物が合成される。

方法Ｒ

方法Ｒ、段階１
２−アミノ−１−（４−ＳＦ_５−フェニル）エタノール（１ｍｍｏｌ）、酸Ｒ１（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、１．０ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（１．５ｍｍｏｌ）およびＤＩＥＡ（６ｍｍｏｌ）の脱水ＤＭＦ（５ｍＬ）中混合物を撹拌しながら、それにＥＤＣＩ（１．５ｍｍｏｌ）を加える。得られた溶液を室温で終夜撹拌する。高真空下にＤＭＦを除去してから、残留物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）および飽和ＮａＨＣＯ_３（３０ｍＬ）に取る。ＥｔＯＡｃ層を回収し、Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水する。ＥｔＯＡｃの除去後に、残留物をＴＨＦ（１０ｍＬ）に溶かす。このＴＨＦ溶液に、ＮａＯＭｅ（２ｍｍｏｌ、４．２ＭのＭｅＯＨ中溶液）を加える。混合物を室温で終夜撹拌する。その後、ＴＨＦを除去し、残留物をＥｔＯＡｃとＨ_２Ｏとの間で分配する。ＥｔＯＡｃ層を回収し、Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水する。ＥｔＯＡｃの除去後に、残留物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、所望のラクタムＲ２（Ｒ^６＝Ｒ^７＝Ｈ、Ｒ^３＝４−ＳＦ_５−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得る。

方法Ｒ、段階２
ラクタムＲ２（Ｒ^６＝Ｒ^７＝Ｈ、Ｒ^３＝４−ＳＦ_５−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））、０．５ｍｍｏｌ）を、Ｎ_２下に脱水ＴＨＦ（５ｍＬ）中にてＰＰｈ_３（１ｍｍｏｌ）およびＮ−ヒドロキシルフタルイミド（１ｍｍｏｌ）と混合する。混合物を冷却して−１０℃とし、ＤＩＡＤ（１ｍｍｏｌ）を滴下する。混合物を昇温させて室温とし、終夜撹拌してからＴＨＦを除去する。反応液を後処理し、精製した生成物を、室温でＤＣＭおよびメタノール混合物中にてヒドラジンで１時間処理する。反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、ブラインで２回洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、化合物ヒドロキシアミンＲ３（Ｒ^６＝Ｒ^７＝Ｈ、Ｒ^３＝４−ＳＦ_５−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得る。

方法Ｒ、段階３
ヒドロキシルアミンＲ３（Ｒ^６＝Ｒ^７＝Ｈ、Ｒ^３＝４−ＳＦ_５−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））、１０ｍｇ）をＥｔＯＨ（１ｍＬ）に溶かす。この溶液を、Ｐ_２Ｏ_５（３０ｍｇ）およびＥｔＯＨ（１ｍＬ）の前混合しておいた混合物に加える。得られた混合物を８０℃で終夜撹拌する。反応混合物を冷却した後、ＣＨ_２ＣＩ_２（５０ｍＬ）および水で希釈し、過剰のＫ_２ＣＯ_３を加えてｐＨを約９から１０に調節する。有機層を回収し、Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水する。ＣＨ_２Ｃｌ_２の除去後に、残留物をフラッシュクロマトグラフィーで精製して、所望の最終生成物Ｒ４（Ｒ^６＝Ｒ^７＝Ｈ、Ｒ^３＝４−ＳＦ_５−フェニルＲ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得る。

方法Ｓ

段階１
３，５−ジフルオロベンズアルデヒド（Ｓ１）（２７．０９ｇ、０．１９ｍｏｌ、１．０当量）、マロン酸（１９．８４ｇ、０．１９ｍｏｌ、１．０当量）および酢酸アンモニウム（２９．３９ｇ、０．３８ｍｏｌ、２．０当量）のエタノール（３００ｍＬ）中混合物を還流下に終夜撹拌した。白色沈澱を濾過し、冷エタノールで洗い、真空乾燥し、化合物Ｓ２を得た（２１．２８ｇ、０．１１ｍｏｌ、収率５６％）。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）：δ：７．１８−７．０５（ｍ、２Ｈ）；７．００−６．９５（ｍ、１Ｈ）、４．５３（ｔ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．６６（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）。エレクトロスプレーＭＳ：実測値［Ｍ＋Ｈ］：２０２．１。

段階２
０℃で、ＬＡＨ（７．５８ｇ、０．２０ｍｏｌ、５．０当量）のＴＨＦ（１００ｍＬ）中懸濁液にＴＨＦ（５００ｍＬ）中の化合物Ｓ１（８．０３ｇ、０．０４ｍｏｌ、１．０当量）をゆっくり加え、それをゆっくり昇温させて室温とし、終夜撹拌した。反応完結後、それを冷却して０℃とし、灰色反応混合物が白色スラリーに変わるまでブラインでゆっくり反応停止した。反応混合物をセライトで濾過し、ＤＣＭで洗い、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、アミノアルコールＳ３を得た（５．９３ｇ、０．０３ｍｏｌ、収率７９％）。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ：６．８６−６．８０（ｍ、２Ｈ）；６．７２−６．６４（ｍ、１Ｈ）、４．１３（ｄｄ、Ｊ＝７．４、５．４Ｈｚ、１Ｈ）；３．７８（ｔ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、２Ｈ）、１．９２−１．８０（ｍ、２Ｈ）。エレクトロスプレーＭＳ：実測値［Ｍ＋Ｈ］：１８８．２。

段階３
ＤＣＭ（２００ｍＬ）中のアミノアルコールＳ３（５．９３ｇ、３１．７０ｍｍｏｌ、１．０当量）に、ＴＢＤＭＳＣＩ（９．５６ｇ、６３．４１ｍｍｏｌ、２．０当量）、イミダゾール（５．３９ｇ、７９．２６ｍｍｏｌ、２．５当量）およびＤＭＡＰ（０．２９５ｇ、５重量％触媒）をそれぞれ加え、反応混合物を終夜撹拌した。それを飽和ＮＨ_４Ｃｌで反応停止し、ＤＣＭで抽出し、合わせたＤＣＭ層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。粗反応混合物をカラムクロマトグラフィーによって精製して（溶離液：ＣＨ_３ＯＨ／ＣＨ_３ＯＨ＝０％から１０％）、化合物Ｓ４を得た（６．７６ｇ、２２．４３ｍｍｏｌ、収率７１％）。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ：６．８６−６．８０（ｍ、２Ｈ）；６．７０−６．６０（ｍ、１Ｈ）、４．１２（ｔ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）；３．７２−３．６４（ｍ、１Ｈ）、３．６２−３．５５（ｍ、１Ｈ）、１．８４−１．７６（ｍ、２Ｈ）、０．９０（ｓ、９Ｈ）、０．０４（ｓ、６Ｈ）。エレクトロスプレーＭＳ：実測値［Ｍ＋Ｈ］：３０２．４。

段階４
方法Ｒ段階１の手順と同様の手順に従って、化合物Ｓ６を製造した。

段階５
方法Ｒ段階２の手順と同様の手順に従って、化合物Ｓ７を製造した。

段階６
ＰＯＣｌ_３（１０ｍＬ）中の化合物Ｓ７（０．１８７ｇ、０．３８ｍｍｏｌ）の反応混合物を６０℃で終夜加熱した。ＰＯＣｌ_３を除去し、残留物をＤＣＭ（２００ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３で洗浄し（５０ｍＬで２回）、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。粗反応混合物を逆相によって精製し、次にキラル分離を行って、化合物３を得た（０．０２８４ｇ、収率１６％）。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ：７．７２（ｓ、１Ｈ）、７．５６（ｓ、１Ｈ）、７．２４（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．１２−７．００（ｍ、４Ｈ）、６．９３（ｓ、１Ｈ）、６．６８−６．８０（ｍ、１Ｈ）、４．３８（ｓ、１Ｈ）、４．１０−４．０２（ｍ、１Ｈ）、３．８５（ｓ、３Ｈ）、３．７５−３．６２（ｍ、１Ｈ）、３．２４−３．１４（ｍ、１Ｈ）、３．０４−２．８６（ｍ、２Ｈ）、２．８０−２．６４（ｍ、１Ｈ）、２．６３−２．５６（ｍ、１Ｈ）、２．２９（ｓ、３Ｈ）、２．２４−２．１６（ｍ、１Ｈ）、２．００−１．８６（ｍ、１Ｈ）、１．８６−１．７６（ｍ、１Ｈ）。ＬＣＭＳ：実測値［Ｍ＋Ｈ］：４６５．３。

下記の表１に、方法Ｓにおける手順を用いることで製造した化合物を挙げてある。

表１

方法Ｔ

方法Ｒと同様の方法を用いて合成した化合物Ｔ１（Ｒ^２＝Ｍｅ、Ｒ^３＝Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を、方法Ｒと同様の方法を用いてＴ２（Ｒ^２＝Ｍｅ、Ｒ^３＝Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））に変換する。

方法Ｕ

方法Ｕ、段階１
Ｕ１（Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）およびＵ２（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル）を、ＫＯｔＢｕの存在下にＴＨＦで反応させて、後処理および精製後に化合物Ｕ３（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）を得る。

方法Ｕ、段階２
文献（Ｌ． Ｂａｒｂｏｎｉ ａｎｄ Ｃ． Ｌａｍｂｅｒｔｕｃｃｉ； Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ． ２００１， ４４， １５７６）と同様の方法を用いて、Ｕ３（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）をＵ４（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）に変換する。

ｔｅｒｔ−ブチルカーバメート（２．３２ｇ、１５．３ｍｍｏｌ）の２−プロパノール（２０ｍＬ）の溶液を撹拌しながら、それに、ＮａＯＨ（６０４ｍｇ）の水（３７ｍＬ）中溶液、ｔｅｒｔ−ブチル次亜塩素酸塩（１．７３ｍＬ）および２−プロパノール（１７．３ｍＬ）中の（ＤＨＱ）_２ＰＨＡＬ（１９８ｍｇ）を順次加える．室温で１０分間撹拌後、化合物Ｑ３ ４．９５ｍｍｏｌを加え、次にＫ_２ＯｓＯ_２（ＯＨ）_４（７３ｍｇ）を加える。室温で７時間撹拌後、氷浴で冷却し、飽和Ｎａ_２ＳＯ_３（４９．５ｍＬ）を加えることで反応を後処理する。さらに１５分間撹拌後、反応混合物をＥｔＯＡｃで抽出し、有機相をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ_２ＳＯ_４）、溶媒留去する。残留物をシリカゲルでクロマトグラフィー精製して（ヘキサン−ＥｔＯＡｃ）、Ｕ４（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）を得る。

方法Ｕ、段階３
Ｕ４（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）のＴＨＦ溶液に、Ｎ−ヒドロキシルフタルイミド、ＡＤＤＰおよびトリフェニルホスフィンを加える。反応液を終夜撹拌して、後処理および精製後に化合物Ｕ５（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）を得る。

方法Ｕ、段階４
化合物Ｕ５（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）をＴＦＡ／ＤＣＭで処理して、化合物Ｕ６（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）を得る。

方法Ｕ、段階５
ＥＤＣＩ／ＴＥＡ／ＤＭＦ条件を用いて、化合物Ｑ６をＵ７（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）とカップリングさせて、後処理および精製後にＵ８（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）を得る。

方法Ｕ、段階６
化合物Ｕ８（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）をＮａＨ／ＤＭＦで処理して、後処理および精製後にＵ９（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）を得る。

方法Ｕ、段階７
化合物Ｕ９（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）をヒドラジン／メタノールで処理して、後処理および精製後に化合物Ｕ１０（Ｒ７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）を得る。

方法Ｕ、段階８
エタノール中Ｐ_２Ｏ_５とともに還流することで、化合物Ｕ１０（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）をＵ１１（Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｍｅ）に変換する。

表２中の化合物は、「合成方法」の欄に挙げた方法と同様の方法を用いて合成される。

表２

方法Ｖ

３−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ−３−（４−Ｆ−フェニル）プロパン−１−アミン（Ｖ１３）の合成
−７８℃でＴＨＦ（２００ｍＬ）中のｎ−ＢｕＬｉ（２．５Ｍのヘキサン中溶液、２７ｍＬ、６７．８ｍｍｏｌ、１．０当量）に、ＣＨ_３ＣＮ（３．９ｍＬ、３．０６ｇ、７４．６ｍｍｏｌ、１．１当量）をゆっくり加え、１時間撹拌後、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の４−Ｆ−安息香酸エチルエステル（Ｖ９、１１．４ｇ、６７．８ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物をこの温度でさらに１時間撹拌した。反応液を昇温させて−６０℃とし、２時間撹拌し、ＥｔＯＡｃで希釈し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。粗反応混合物をＥｔＯＡｃから再結晶して、化合物１０を得た（５．２０ｇ、３１．９ｍｍｏｌ、収率４７％）。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ：８．００−７．９２（ｍ、２Ｈ）、７．２３−７．１８（ｍ、２Ｈ）、４．０６（ｓ、３Ｈ）。

０℃で、ＥｔＯＨ（５００ｍＬ）中の化合物Ｖ１０（５．２０ｇ、３１．９ｍｍｏｌ、１．０当量）に、ＮａＢＨ_４（１２．１８ｇ、３１８．７ｍｍｏｌ、１０当量）およびＨＯＡｃ（３．８３ｇ、３．６ｍＬ、６３．７４ｍｍｏｌ、２．０当量）をそれぞれ加え、それを昇温させて室温とし、室温で終夜撹拌した。溶媒を除去し、粗反応混合物を水およびＥｔＯＡｃで希釈し、水相を分離し、ＥｔＯＡｃで抽出し（１５０ｍＬで３回）、合わせた有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、溶媒留去してＶ１１を得た。粗混合物を直接用いた。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ：７．４２−７．３６（ｍ、２Ｈ）、７．１２−７．０４（ｍ、２Ｈ）、５．０４（広いｓ、１Ｈ）、２．７５（ｄ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、２Ｈ）、２．５４−２．３８（広いｓ、１Ｈ、ＯＨ）。

化合物Ｖ１２を、方法Ｓ、段階３の手順と同様の手順に従うことで製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ：７．３８−７．３０（ｍ、２Ｈ）、７．０８−７．０２（ｍ、２Ｈ）、４．９８−４．９２（ｍ、１Ｈ）、２．６６−２．６２（ｍ、２Ｈ）、０．８８（ｓ、９Ｈ）、０．０９（ｓ、３Ｈ）、−０．０９（ｓ、３Ｈ）。

ＢＨ_３・ＳＭｅ_２／ＴＨＦ（２．０ＭのＴＨＦ中溶液、３１．８５ｍＬ、６３．７０ｍｍｏｌ、２．０当量）を、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の化合物Ｖ１２（８．９０ｇ、３１．８５ｍｍｏｌ、１．０当量）に還流下に滴下した。添加後、反応が完結するまで、それを同じ温度で２時間撹拌した。それを冷却して室温とし、ＭｅＯＨ（５０ｍＬ）でゆっくり反応停止し、溶媒を除去した。粗混合物を、カラムクロマトグラフィー（溶離液：［０．７Ｎ ＮＨ_３／ＣＨ_３ＯＨ］／ＥｔＯＡｃ＝０％から５０％）によって精製して、アミンＶ１３（４．３２ｇ、１５．２ｍｍｏｌ、収率４８％）を得た。

方法Ｓにおける段階４から６の手順と同様の手順に従って、アミンＶ１３から化合物５２を得た。

方法Ｖに記載の手順と同様の方法ＳおよびＶの手順と同様の手順に従って、表３中の化合物を製造した。

表３

方法Ｗ

３−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ−２−（４−Ｆ−フェニル）プロパン−１−アミン（Ｗ１７）の合成
ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のｎ−ＢｕＬｉ（２．５Ｍのヘキサン中溶液、５０ｍＬ、０．１２ｍｍｏｌ、３．０当量）に、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン（１７．６５４ｇ、２１ｍＬ、０．１２ｍｍｏｌ、３．０当量）を加−１０℃でゆっくりえ、それを０℃で３０分間撹拌してから冷却して−７８℃とした。この温度で、２−（４−Ｆ−フェニル）アセトニトリル（５ｍＬ、５．６３ｇ、４１．７ｍｍｏｌ）を上記反応混合物に加え、さらに１時間撹拌し、ＴＨＦ（２００ｍＬ）中の化合物１５（１２．４２７ｇ、８３．３ｍｍｏｌ、２．０当量）を滴下漏斗で３０分かけて加えた。反応液を−７８℃でさらに２時間撹拌し、水でゆっくり反応停止し、昇温させて室温とした。それをＥｔ_２Ｏで抽出し、４Ｎ ＮａＯＨ（７５ｍＬ）およびブラインの順で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。粗混合物をカラムクロマトグラフィーによって精製して（溶離液：ＥｔＯＡｃ／ヘキサン＝５％から１００％）、化合物Ｗ１６（２．０２ｇ、１２．２ｍｍｏｌ、３０％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ：７．４０−７．２８（ｍ、２Ｈ）、７．１６−７，０４（ｍ、２Ｈ）、４．００−３．８０（ｍ、３Ｈ）。

方法Ｓにおける段階３と同様の手順に従い、次に方法ＶにおけるＶ１２からＶ１３の製造と同様の手順に従って、化合物Ｗ１７を製造した。

方法Ｓにおける段階４から６のものと同様の手順に従って、化合物６４を製造した。

方法ＳおよびＷのものと同様の手順に従って、表４中の化合物を製造した。

表４

方法Ｘ

化合物Ｘ２
Ｘ１（３０２．７ｇ、１．６５ｍｏｌ）のＤＭＦ（２．５リットル）中溶液の入った滴下漏斗を取り付けた１２リットル三頸丸底フラスコに、窒素下で、Ｋ_２ＣＯ_３（９０５．３ｇ、６．５５ｍｏｌ）を少量ずつ５分間かけて加えた。ヨウ化メチルを滴下漏斗から７０分間かけて滴下し、混合物を終夜撹拌した。水（７リットル）および氷（３リットル）の撹拌混合物が入ったＸＬ抽出装置に、反応混合物をゆっくり投入した。得られた混合物を酢酸エチル（６リットルで１回、４リットルで１回）で抽出し、水（４リットルで１回）およびブライン（２リットルで１回）で洗浄した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮してＸ２（３４４ｇ、９７％）を黄色針状物として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ７．８０（ｄ、１Ｈ）、７．７３（ｄ、１Ｈ）、７．６６（ｄｄ、１Ｈ）、３．９９（ｓ、３Ｈ）、３．９４（ｓ、３Ｈ）。

化合物Ｘ３
Ｘ２（９５ｇ、０．４５ｍｏｌ）のＭｅＯＨ（脱水、１．３リットル）中混合物が入った２リットルのパール瓶に窒素下で、（水（１５ｍＬ）中のラネーニッケルスラリーをメタノールで３回交換したもの）を加えた。反応混合物を、パール振盪器で約０．３１ＭＰａ（４５ｐｓｉ）にて終夜水素化した。反応を３０分間経過させた。反応混合物の上層を傾斜法で除去し、濾過した。残留物をＤＣＭ（１リットル）で希釈し、５分間渦撹拌し、濾過して、Ｘ３（＞定量的）をオフホワイト固体として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ７．５２（ｄｄ、１Ｈ）、７．４３（ｄ、１Ｈ）、６．６３（ｄ、１Ｈ）、４．２１（ｓ、２Ｈ）、３．８８（ｓ、３Ｈ）、３．８４（ｓ、３Ｈ）。

化合物Ｘ４
撹拌機、温度計、滴下漏斗、窒素導入管を取り付け、Ｘ３（２５２ｇ、１．３９ｍｏｌ）の水（３．５リットル）中懸濁液の入った１２リットル三頸丸底フラスコに０℃で、Ｈ_２ＳＯ_４（２０体積％、７００ｍＬ）を加えた。ＮａＮＯ_２（１０５．６ｇ、１．５３ｍｏｌ）の水（５５０ｍＬ）中溶液を０℃から３℃で１時間かけてゆっくり加え、反応混合物をさらに１時間撹拌した。次に、尿素（２５ｇ、０．４１７ｍｏｌ）を反応混合物に少量ずつ加え、１５分間撹拌した。次に、Ｋ１（２４２．３ｇ、１．４６ｍｏｌ）の水（６００ｍＬ）中溶液を、０℃の反応混合物に３０分間かけて加えた。反応混合物を５５℃で１．５時間加熱した。次に、酢酸エチル（４リットル）を用いて反応混合物を溶解させ、得られた溶液をＮａ_２Ｓ_２Ｏ_５（６５０ｇ）の氷水（４リットル）中溶液にゆっくり投入し、フラスコを酢酸エチル（２リットル）で洗い、１５分間撹拌した。得られた層を分離し、水相（ｐＨ約３）を酢酸エチル（２リットル）で抽出した。合わせた有機層を水（２リットルで２回）、ブライン（１リットル）で洗浄し、Ｍｇ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。粗取得物を、シリカゲル層（酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、Ｘ４（３７０ｇ、９１％）を白色固体として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ７．８３（ｄ、１Ｈ）、７．４３（ｄ、１Ｈ）、７．３５（ｄｄ、１Ｈ）、３．９３（ｓ、３Ｈ）、３．９０（ｓ、３Ｈ）。

化合物Ｘ５
撹拌機、温度計、窒素導入管を取り付け、Ｘ４（２７０ｇ、０．９２５ｍｏｌ）のＴＨＦ（４リットル）中溶液の入った１２リットル三頸丸底フラスコに、ＬｉＢＨ_４（６０．４ｇ、２．７７ｍｏｌ）を室温で少量ずつ加えた。反応混合物を氷浴に入れ、メタノール（１３５ｍＬ）を滴下した。添加完了後、氷浴を外し、反応液を加熱して６５℃として１時間経過させた。反応液を氷浴で冷却し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液（２リットル）および酢酸エチル（４リットル）の氷冷溶液に投入し、次にフラスコを酢酸エチル（２リットル）で洗った。溶液を１５分間撹拌し、層を分離し、水層を酢酸エチル（４リットル）で抽出した．合わせた有機層を水（２リットルで２回）、ブライン（１リットル）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、Ｘ５（＞定量的）を明黄色油状物として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ７．７０（ｄ、１Ｈ）、６．８６（ｄ、１Ｈ）、６．６７（ｄｄ、１Ｈ）、４．６４（ｄ、２Ｈ）、３．８８（ｓ、３Ｈ）。

化合物Ｘ６
撹拌機、温度計、滴下漏斗、窒素導入管を取り付け、（ＣＯＣｌ）_２（１２３．７ｇ、０．９７５ｍｏｌ）のＤＣＭ（３．５リットル）中溶液の入った１２リットル三頸丸底フラスコに−７０℃で、ＤＭＳＯ（１７３ｇ、２．２１５ｍｏｌ）のＤＣＭ（２５０ｍＬ）中溶液を３０分かけて加え、−７２℃でさらに３０分間撹拌した。次に、Ｘ５（２３４ｇ、０．８８６ｍｏｌ）のＤＣＭ（１リットル）中溶液を１．５時間かけて反応溶液に加え、その間に反応温度は−６５℃から−７０℃に維持し、反応溶液をさらに３０分間−７０℃で撹拌した。次に、トリエチルアミン（３６３ｇ、３．５８７ｍｏｌ）を１５分間かけて加え、反応混合物を−６５℃でさらに１時間撹拌した。冷却浴を外し、氷水（３リットル）を満たした抽出装置に反応混合物を投入、１５分間撹拌した。層を分離し、水層をＤＣＭ（２リットル）で抽出した。合わせた有機層をＨＣｌ（１Ｎ、１．５リットル）、水（２リットルで３回）、ブライン（１リットル）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、真空乾燥した。粗取得物をヘキサン（３００ｍＬ）で磨砕し、濾過し、ヘキサンで洗浄し（１００ｍＬで２回）、真空乾燥して、Ｘ６（２１２．７ｇ、９２％）をオフホワイト固体として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ９．９３（ｓ、１Ｈ）、７．９６（ｄ、１Ｈ）、７．２７（ｄ、１Ｈ）、７．１７（ｄｄ、１Ｈ）、３．９４（ｓ、３Ｈ）。

化合物Ｘ８
Ｘ７（５０．０ｇ、０．１５２ｍｏｌ）およびＸ６（３７．７ｇ、０．１４４ｍｏｌ）のＴＨＦ／ＥｔＯＨ（３５０ｍＬ／１０５ｍＬ）中溶液に室温で、窒素下に、ＬｉＯＨ・Ｈ_２Ｏ（１４．６ｇ、０．３４９ｍｏｌ）を加えた。２４時間後、反応液を酢酸エチルおよび水で希釈し、水層を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で脱水し、減圧下に濃縮した。粗取得物を、酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、黄色油状物を得た。黄色油状物を熱ヘキサンに溶かし、徐々に冷却して室温とし、氷浴に入れた。得られた固体を濾過し、冷ヘキサンで洗浄して、Ｘ８（２３．９７ｇ、３８％）を白色固体として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ７．７６（ｄ、１Ｈ）、７．５２（ｓ、１Ｈ）、６．７５（ｄ、１Ｈ）、６．６８（ｄｄ、１Ｈ）、３．８８（ｓ、３Ｈ）、３．５５（ｔ、２Ｈ）、２．６１（ｍ、２Ｈ）、２．００（ｍ、２Ｈ）、１．５３（ｓ、９Ｈ）。

化合物Ｘ９
滴下漏斗および窒素導入管を取り付け、１０℃のＸ８（２３．９７ｇ、０．０５４ｍｏｌ）のＤＣＭ（９６ｍＬ）中溶液が入った丸底フラスコに、トリフルオロ酢酸（４８ｍＬ）を４５分間かけて滴下した。添加完了後、冷浴を外した。３時間後、反応液を減圧下に濃縮し、真空乾燥して、Ｘ９（２０．９４ｇ、＞１００％）をオフホワイト固体として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ７．７９（ｔ、２Ｈ）、６．８１（ｄ、１Ｈ）、６．７６（ｄｄ、１Ｈ）、３．９０（ｓ、３Ｈ）、３．５９（ｔ、２Ｈ）、２．７０（ｍ、２Ｈ）、２．０５（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＬＣＭＳ、Ｍ＋１）３８１．０。

化合物Ｘ１０
方法Ｓの段階１および２のものと同様の手順に従って、化合物Ｘ１０を製造した。

化合物Ｘ１１
方法Ｑ段階５のものと同様の方法を用いて化合物Ｘ９およびＸ１０をカップリングさせたとしたら、化合物Ｘ１１が得られると考えられる。

化合物Ｘ１２
方法Ｑ段階６と同様の方法に従ったとしたら、化合物Ｘ１１が化合物Ｘ１２に変換されると考えられる。

化合物Ｘ１３
方法Ｑ段階３と同様の方法を用いたとしたら、化合物Ｘ１２が化合物Ｘ１３に変換されると考えられる。

化合物Ｘ１４
方法Ｑ段階７と同様の方法を用いたとしたら、化合物Ｘ１３が化合物Ｘ１４に変換されると考えられる。

化合物Ｘ１５
方法Ｓ段階６と同様の方法を用いたとしたら、化合物Ｘ１４が化合物Ｘ１５に変換されると考えられる。

化合物６９
マイクロ波リアクター中Ｐｄ（ＰＰｈ_３）_４、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−ボロン酸ピナコールエステル、Ｎａ_２ＣＯ_３水溶液およびアセトニトリルとともに化合物Ｘ１５を加熱したとしたら、後処理および精製後に化合物６９が得られると考えられる。

化合物７０
マイクロ波リアクター中Ｐｄ（ＰＰｈ_３）_４、４−（トリブチルスタンニル）−ピリダジンおよびジオキサンとともに化合物Ｘ１５を加熱したとしたら、後処理および精製後に化合物７０が得られると考えられる。

化合物７１から１０７
方法Ｘならびに化合物６９および７０の製造での手順と同様の手順で確認されたＲ^９基１４ｇから５０ｇを得るための適切な試薬を用いたとした場合、式Ｘ１６の化合物が得られるものと考えられる。

式中、Ｒ^９および式Ｘ１６の化合物は表５で確認される。

表５

方法Ｙ

Ｙ２の製造
無水酢酸（１１．３ｍＬ、１２０ｍｍｏｌ）をギ酸（１７．０ｍＬ、４５０ｍｍｏｌ）に滴下し、次に室温で２４分間撹拌した。ギ酸および無水酢酸混合物をＴＨＦ ５０ｍＬ中の６−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−アミン（Ｙ１）にカニューレを介して加えた。反応液を室温で３０分間撹拌した。追加のＴＨＦ １０ｍＬを用いて、移動を助けた。反応液を室温で２時間撹拌した。氷冷水１４０ｍＬで反応停止した。この溶液を濾過したところ、白色固体が残った。固体を追加の水で洗い、フィルター上で乾燥させ、減圧下に終夜放置して、ホルムアミド（Ｙ２）５．０４ｇ（７０％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３４００ＭＨｚ）δ８．４５−８．４３（ｍ、２Ｈ）、７．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）、７．０８（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．０３（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ：Ｍ＋１＝２３１．０。

Ｙ３の製造
ホルムアミドＹ２（５．０４ｇ、２１．８ｍｍｏｌ）をＤＭＦ ４０ｍＬに溶かした。ヨウ化カリウム（０．４７ｇ、２．８３ｍｍｏｌ）と、次に炭酸セシウム（８．２ｇ、４２．５ｍｍｏｌ）を加えた。クロロアセトン（３．５ｍＬ、４３．７ｍｍｏｌ）を室温で加え、溶液を３時間撹拌した。反応液を冷凍庫で終夜放置した。水２００ｍＬで反応停止し、ヘキサン／ＥｔＯＡｃ（１：３）溶液２７５ｍＬで洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。反応混合物をカラム（３３０ｇ、ヘキサン／ＥｔＯＡＣ、５４分かけて１００／０から５０／５０、次に５０／５０で１０分、次に７２分以内に７８％ＥｔＯＡｃまで）によって精製して、Ｙ３ ７．１６ｇを得た。

^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３４００ＭＨｚ）δ８．２２（ｓ、１Ｈ）、７．４８（ｄ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．１３（ｄ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．４７（ｓ、２Ｈ）、３．９８（ｓ、３Ｈ）、２．１６（ｓ、３Ｈ）。ＬＣＭＳ：Ｍ＋１＝２７８．１。

Ｙ４の製造
ホルムアミドＹ３（７．１６ｇ、２５．０ｍｍｏｌ）を酢酸（９０．０ｍＬ、１．５８ｍｏｌ）に溶かし、次に酢酸アンモニウム（１０．２２ｇ、１３２ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を１３０℃で２時間撹拌した。反応中、溶液は暗色となった。反応温度を上昇させて１４０℃として１．３時間経過させた。反応液をゆっくり冷却して室温とした。２Ｎ ＮＨ_４ＯＨ ７００ｍＬで反応停止した（溶液のｐＨが６となった）。水層を酢酸エチル５００ｍＬで洗浄した。追加の水酸化アンモニウム（濃）８５ｍＬを水層に加え（ｐＨ８となった）、水層を酢酸エチル２００ｍＬで洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濃縮した。生成物を、カラム（３３０ｇシリカ、ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、５５分以内で１００／０から０／１００、次にＥｔＯＡｃで１時間）によって精製した。これによって、イミダゾールＹ４ ４．０２ｇ（６０％）を得た。

^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３４００ＭＨｚ）δ７．７２（ｄ、Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０（ｄ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．１６（ｄ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．９２（ｄ、Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．０２（ｓ、３Ｈ）、２．２８（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ：Ｍ＋１＝２６８．２。

Ｙ５の製造
６−ブロモ−２−メトキシ−３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピリジンＹ４（１．０１ｇ、３．７７ｍｍｏｌ）を４個のバイアルに分け入れた（それぞれ２５２、２５７、２５０および２５０ｍｇ）。各バイアルに、ジオキサン１．５ｍＬ、Ｍｏ（ＣＯ）_６（それぞれ２７３、２７５、２７８および２８０ｍｇ、合計で１．１１ｇ、４．０２ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（それぞれ３３０μＬ、合計で７．５６ｍｍｏｌ）、パラジウムテトラキス（それぞれ５１．５、５１．６、５２．０、５６．９ｍｇ、合計で２１１．９ｍｇ、５ｍｏｌ％）ＥｔＯＨ 、１．５ｍＬそれぞれを、それぞれ加えた。ジメチルアミノピリジン（それぞれ７６、６６、６７および６８ｍｇ、合計で２７７ｍｇ、２．２７ｍｍｏｌ）を加え、直ちにフラスコをＥｔＯＨ ０．５ｍＬで洗い、キャップを施した。固定時間保持設定および高吸収設定でのマイクロ波で、反応液を１５０℃で１５分間加熱した。反応後、溶液は黒色に変わっていた。化合物をセライトで濾過し、ＥｔＯＨで洗浄し、濃縮した。化合物をカラム（１２０ｇ、ヘキサン／ＥｔＯＡＣ、４５分かけて１００／０から５０／５０、次に２０分かけて１００／０とし、次に０／１００で１０分間）によって精製した。これによって、６−メトキシ−５−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリン酸エチル（Ｙ５） ７２４ｍｇ（７４％）が得られた。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３４００ＭＨｚ）δ７．７９（ｓ、１Ｈ）、７．６７（ｄ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．９３（ｓ、１Ｈ）、４．３０（ｑ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．９９（ｓ、３Ｈ）、２．１６（ｓ、３Ｈ）、４．３０（ｔ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ：Ｍ＋１＝２６２．１。

Ｙ６の製造
化合物Ｙ５（５６０ｍｇ、２．１５ｍｍｏｌ）をＴＨＦ ８５ｍＬに溶かした。反応液を冷却して０℃とした。ＬＡＨペレット（３９０ｍｇ、１０．３ｍｍｏｌ）を砕き、ゆっくり加えた。反応液を撹拌して０℃として５分間経過させ、氷浴を外し、反応液を昇温させて室温とした。溶液を冷却して０℃とし、冷水８０ｍＬで反応停止し、最初はゆっくり加えたが当初多量の発泡があった。ＥｔＯＡｃを加え、水層をＥｔＯＡｃで３回抽出した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濃縮した。化合物をカラム（４０ｇ、５０分かけてヘキサン／ＥｔＯＡｃ、０／１００から０／１００、次に１００％ＥｔＯＡｃで１０分間、それから２５分以内に２０％ＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃまで）によって精製した。これによって、（６−メトキシ−５−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピリジン−２−イル）メタノールＹ６ ２７２．３ｍｇ（５８％）を得た。

^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３４００ＭＨｚ）δ７．７２（ｓ、１Ｈ）、７．５３（ｄ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．００（ｄ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．９３（ｓ、１Ｈ）、４．７３（ｓ、２Ｈ）、４．０１（ｓ、３Ｈ）、３．７７（ｂｒｓ、１Ｈ）、２．２８（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ、Ｍ＋１＝２２０．０。

Ｙ７の製造
アルコールＹ６（２７２ｍｇ、１．２４ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ ６０ｍＬに溶かし、次にデス−マーチンペルヨージナン（１．０４３ｇ、２．４６ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を室温で撹拌した、さらに１．７時間かけて、追加のデス−マーチンペルヨージナン（１００．６ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌおよび９４ｍｇ、２．２ｍｍｏｌそれぞれ）を反応液に加えた。チオ硫酸ナトリウム溶液６５ｍＬで反応停止した。ＤＣＭ ７０ｍＬを加え、層を混合し、分離した。有機層をチオ硫酸ナトリウム（３０ｍＬ）、次に飽和重炭酸ナトリウム溶液（７０ｍＬで２回）で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。白色固体を得た。化合物をカラム（４０分かけて１００％ＤＣＭから３％ＭｅＯＨ／ＤＣＭ、次に３％で１５分）によって精製した。これによって、所望のアルデヒドＹ７ ２５１ｍｇ（９３％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３４００ＭＨｚ）δ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．９４（ｓ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０５（ｓ、１Ｈ）、４．１４（ｓ、３Ｈ）、２．３１（ｓ、３Ｈ）１．６９（ｂｒｓ、１Ｈ）。ＭＳ：Ｍ＋１＝２１８．１。

Ｙ９の製造
方法Ｑ段階１と同様の手順に従ったとしたら、Ｙ９が得られると考えられる。

Ｙ１０の製造
ＤＣＭ中室温でＹ９をＴＦＡで処理し、反応完了後に溶媒を除去したとしたら、Ｙ１０が得られると考えられる。Ｙ１０の粗反応液をＹ１１の製造に直接用いる。

Ｙ１１の製造
方法Ｓ段階４と同様の手順に従ったとしたら、化合物Ｙ１１が製造されると考えられる。

Ｙ１１の製造
方法Ｓ段階５と同様の手順に従ったとしたら、化合物Ｙ１２が製造されると考えられる。

化合物５の製造
方法Ｓ段階６の手順と同様の手順に従ったとしたら、化合物５が製造されると考えられる。

方法Ｚ
方法Ｒ段階１から３のものと同様の手順に従って、表６中の化合物１０８および１０９を製造した。

表６

方法ＡＡ

段階１
カップリング試薬としてＨＡＴＵを用いて、方法Ｒ段階１の手順と同様の手順に従って、ＡＡ１およびＡＡ２からＡＡ３を製造した。

段階２から４
方法Ｒ段階２から３の手順と同様の手順に従って、ＡＢ３からＡＡ４を製造した。

段階５
方法Ｓ段階６の手順と同様の手順を用いて、１１０を製造した。ＬＣＭＳ：実測値３８０（Ｍ＋１）。

段階６
１１０（６．５ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）を、室温で３時間にわたり、ＤＣＭ ０．５ｍＬ中のＤＩＥＡ ８．８μＬ（０．０５１ｍｍｏｌ）およびＲＣＯＣｌ（Ｒ＝フェニル、２．４μＬ、０．０２１ｍｍｏｌ）で処理して、Ｃ１８カラムでの精製後に１１１（Ｒ＝フェニル）を得た。ＬＣＭＳ：実測値４８４（Ｍ＋１）。

方法ＡＢ

１１０（１８．３ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ）、ＡｒＢ（ＯＨ）_２（Ａｒ＝フェニル、５．９ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ）およびＣｕ（ＯＡｃ）_２（８．８ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ）を入れてＮ_２を流した密閉管に、ＤＣＭ ０．４５ｍＬ中のＴＥＡ（１３．４μＬ、０．０９６ｍｍｏｌ）を注入した。反応混合物を室温で４時間撹拌し、ＤＣＭおよび水で希釈した。水相をＤＣＭで抽出した。粗取得物をＣ１８カラムで精製してラセミ体を得て、それをイソプロパノール／ヘキサンを用いるＬｕｘセルロース−１カラムで分割して、二つのエナンチオマー１１２および１１３を得た。ＬＣＭＳ：実測値４５６．２（Ｍ＋１）。

表７に化合物１１０から１１４についてのデータを提供してある。化合物１１４は、方法ＡＡの手順と同様の手順に従って製造した。

表７

方法ＡＣ

方法Ｒの手順と同様の手順に従って、ＡＣ１を製造した。ＡＣ１（２０ｍｇ、Ｒ^１＝Ｈ）のＣＨ_２Ｃｌ_２中溶液を冷却して−１０℃とした。この溶液に、ＢＣｌ_３（０．１５ｍＬ、１Ｍのヘキサン中溶液）を加えた。得られた混合物を昇温させて室温とした。室温で２時間にわたって撹拌を続けてから、水を加えることで反応停止した。有機層を分離し、傾斜法で除去した。水層を塩基性とし、ＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した（２０ｍＬで３回）。合わせた有機層をＮａ_２ＳＯ_４で脱水した。揮発分の除去後に、残留物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、所望の標的のＡＣ２（Ｒ^１＝Ｈ）を得た。ＬＣＭＳ：実測値３６９．２（Ｍ^＋＋１）。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ、δ）：７．８２（１Ｈ、ｓ）、７．５４（１Ｈ、ｓ）、７．３３（１Ｈ、ｄ、Ｊ＝７．４Ｈｚ）、７．０４−７．０８（３Ｈ、ｍ）、４．４４（１Ｈ、ｄ、Ｊ＝１１．５Ｈｚ）、３．９５−４．０８（２Ｈ、ｍ）、３．９３（３Ｈ、ｓ）、３．８４（１Ｈ、ｄ、Ｊ＝１２Ｈｚ）、３．５５（１Ｈ、ｍ）、３．４４（１Ｈ、ｍ）、３．２８（１Ｈ、ｍ）、２．７９−２．９４（２Ｈ、ｍ）、２．４２（３Ｈ、ｓ）、２．０２（２Ｈ、ｍ）。

ＡＣ２（Ｒ^１＝Ｈ、１８０ｍｇ）のＣＨ_２Ｃｌ_２中溶液に、デス−マーチン過ヨウ素酸塩（７００ｍｇ）を加えた。得られた混合物を室温で終夜撹拌した。その後、溶液をＮａＨＣＯ_３で洗浄し、得られた粗混合物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、所望の１１５（Ｒ１＝Ｈ）を得た。ＬＣＭＳ：実測値３５３．２（Ｍ＋１）。

方法ＡＤ

段階１
方法Ｒに記載の手順と同様の手順によって合成したＡＤ１を、１００℃にてＰＯＣｌ_３で処理してＡＤ２を得た。

段階２
ＡＤ３（Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、シクロヘキシル環を形成したもの）を、ＤＭＳＯ中でＢｏｃＮＨＯＨと混合し、５０℃で終夜にわたりＮａＨ（１当量）で処理した。水系後処理後、粗混合物をＴＦＡで処理して、ＴＦＡ塩としてのＡＤ４（Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、シクロヘキシル環を形成したもの）を得た。

段階３
ＡＤ２およびＡＤ４（Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、シクロヘキシル環を形成したもの）をＭｅＯＨ中で混合し、１２０℃で１から３時間加熱した。逆相ＨＰＬＣ後に、１１６（Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、シクロヘキシル環を形成したもの）を得た。ＬＣＭＳ：実測値４２１．２（Ｍ＋１）。

表８に、化合物１１５から１１７についてのデータを提供している。化合物１１７は、方法ＡＤの手順と同様の手順に従って製造した。
表８

アッセイ
細胞全体におけるセクレターゼ反応およびＡβ分析：スウェーデン型およびロンドン型変異でＡＰＰを過剰発現するＨＥＫ２９３細胞を、１０％のウシ胎仔血清を含むＤＭＥＭ培地１００ｍＬの中で、５時間３７℃で、指定された化合物で処理した。インキュベーション終了後、Ａβ、Ａβ４０およびＡβ４２の総量を、サンドイッチ免疫アッセイをもとにした電気化学発光法（ＥＣＬ）を使用して測定した。Ａβの総量を、抗体ＴＡＧ−Ｗ０２とビオチン−４Ｇ８のペアを使用して測定した。Ａβ４０をＴＡＧ−Ｇ２−１０とビオチン−４Ｇ８との抗体ペアで特定し、Ａβ４２をＴＡＧ−Ｇ２−１１およびビオチン−４Ｇ８で特定した。ＥＣＬシグナルを、ＳｅｃｔｏｒＩｍａｇｅｒ２４００（Ｍｅｓｏ Ｓｃａｌｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）を使用して測定した。

ＡβプロファイルのＭＳ分析：馴化培地中におけるＡβプロファイルを、表面増強レーザー脱離／イオン化（ＳＥＬＤＩ）質量分析法を使用して測定した。馴化培地を、抗体Ｗ０２をコーティングしたＰＳ２０タンパク質チップアレイでインキュベートした。アレイ上に捕捉されたＡβの質量スペクトルを、ＳＥＬＤＩ ＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐ Ｒｅａｄｅｒ（Ｂｉｏ−Ｒａｄ）で、メーカーの説明書に従って読み取った。

ＣＳＦＡβ分析：ラットＣＳＦにおけるＡβを、上述した通りのＭＳＤ技術を使用して決定した。Ａβ４０を、Ｔａｇ−Ｇ２−１０とビオチン−４Ｇ８の抗体ペアを使用して測定する一方、Ａβ４２を、Ｔａｇ−抗Ａβ４２（Ｍｅｓｏ Ｓｃａｌｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）およびビオチン−４Ｇ８を使用して測定した。ＥＣＬシグナルは、Ｓｅｃｔｏｒ Ｉｍａｇｅｒ２４００（Ｍｅｓｏ Ｓｃａｌｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）を使用して測定した。

Ａβのマトリックス支援レーザー脱離／イオン化質量分析法（ＭＡＬＤＩＭＳ）分析を、Ｖｏｙａｇｅｒ−ＤＥＳＴＲ質量分析計（ＡＢＩ、Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ、ＭＡ）で実施する。その装置は、パルス型の窒素レーザー（３３７ｎｍ）を備えている。質量スペクトルは、２０ｋＶの加速電圧を用いて線形モードで取得する。この試験で示される各スペクトルは、平均２５６レーザーショットを示す。試料−マトリックス溶液を製造するために、免疫沈降Ａβ試料１μＬを、０．１％ＴＦＡ／アセトニトリル中の飽和α−シアノ−４−ヒドロキシ桂皮酸溶液３μＬと混合する。試料−マトリックス溶液を、次いで、試料プレートに塗布し、周辺温度で乾燥し、続いて質量分析法分析を行う。すべてのスペクトラムを、ウシインスリンとＡＣＴＨとの混合物を用いて外部較正する（１８から３９クリップ）。

化合物１から２７、５２から６３、６５から６８および１０９から１１５は、約１６から約１４８７６ｎＭの範囲内のＡβ４２ＩＣ_５０を有していた。本発明のある種の化合物は、約１６ｎＭから約１１５ｎＭの範囲内のＡβ４２ＩＣ_５０を有していた。

化合物１から２７、５２から６３、６５から６８および１０９から１１５は、約１．３から６５０の範囲内のＡβ合計／Ａβ４２比を有していた。本発明のある種の化合物は、約４０９から６５０の範囲内のＡβ合計／Ａβ４２比を有していた。

本発明を、上記に示した特定の実施形態とともに説明してきたが、当業者には、多くのこの代替形態、改変形態および他の変更形態が明らかであろう。そうしたすべての代替形態、改変形態および変更形態は、本発明の精神および範囲内に包含されるものとする。

Claims (23)

1. 下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
   

   

   ［式中、
   （ｉ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｄ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｅ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
   （ｉｉ）Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｄ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｅ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
   （ｉｉｉ）
   （ａ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（２）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（３）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（４）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
   （ｂ）Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（２）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（３）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（４）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
   （ｃ）前記Ｒ^２およびＲ^６シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
   （ｉｖ）Ｒ^６および−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３もしくはＲ^４が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｄ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｅ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
   （ｖ）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記ヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
   （ｖｉ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成しており、
   （ａ）前記スピロシクロアルキル環が３から８炭素員環（両方の環に共通の炭素原子を含む）であり、
   （ｂ）前記スピロシクロアルケニル環は１個もしくは２個の二重結合を含む５から８炭素員環（両方の環に共通の炭素原子を含む）（ただし両方の環に共通の炭素に対する二重結合はない）であり、
   （ｃ）前記スピロヘテロシクロアルキル環は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２、Ｐ（Ｏ）アルキル、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群から独立に選択される１から３個の環員を有し、残りの環員は炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立に選択される４から８員環（両方の環に共通の炭素原子を含む）であり、
   （ｄ）前記スピロヘテロシクロアルケニル環は１個もしくは２個の二重結合を有し、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２、Ｐ（Ｏ）アルキル、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群から独立に選択される１から３個の環員を有し、残りの環員は炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立に選択される（ただし両方の環に共通の炭素に対する二重結合はない）５から８員環（両方の環に共通の炭素原子を含む）であり、
   （ｅ）前記スピロ環はアリール環と縮合しているか、ヘテロアリール環と縮合して、縮合スピロ環部分を形成していても良く、
   （ｆ）前記スピロ環または前記縮合スピロ環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；または
   （ｖｉｉ）前記−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成しており、
   （ａ）前記スピロシクロアルキル環は３から８炭素員環であり（両方の環に共通の炭素原子を含む）、
   （ｂ）前記スピロシクロアルケニル環は、１個もしくは２個の二重結合を有する５から８炭素員環であり（両方の環に共通の炭素原子を含む）（ただし両方の環に共通の炭素に対する二重結合はない）、
   （ｃ）前記スピロヘテロシクロアルキル環は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２、Ｐ（Ｏ）アルキル、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群から独立に選択される１から３個の環員を有し、残りの環員は炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立に選択される４から８員環であり（両方の環に共通の炭素原子を含む）、
   （ｄ）前記スピロヘテロシクロアルケニル環は、１個もしくは２個の二重結合を有し、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２、Ｐ（Ｏ）アルキル、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群から独立に選択される１から３個の環員を有し、残りの環員は炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立に選択される（ただし両方の環に共通の炭素に対する二重結合はない）５から８員環（両方の環に共通の炭素原子を含む）であり
   （ｅ）前記スピロ環はアリール環と縮合しているか、ヘテロアリール環と縮合して、縮合スピロ環部分を形成していても良く、
   （ｆ）前記スピロ環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；または
   （ｖｉｉｉ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成しており（すなわち、−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の一つの炭素上に１個のＲ^３と隣接する炭素上に１個のＲ^４が一体となってシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成している。）、
   （ａ）前記シクロアルキル環は３から８炭素員環であり（両方の環に共通の炭素原子を含む）、
   （ｂ）前記シクロアルケニル環は１個もしくは２個の二重結合を有する（ただし両方の環に共通の炭素に対する二重結合はない）５から８炭素員環（両方の環に共通の炭素原子を含む）であり、
   （ｃ）前記ヘテロシクロアルキル環は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２、Ｐ（Ｏ）アルキル、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群から独立に選択される１から３個の環員を有し、残りの環員は炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立に選択される４から８員環であり（両方の環に共通の炭素原子を含む）、
   （ｄ）前記ヘテロシクロアルケニル環は、１個もしくは２個の二重結合を有し、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^２、Ｐ（Ｏ）アルキル、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群から独立に選択される１から３個の環員を有し、残りの環員は炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立に選択される（ただし両方の環に共通の炭素に対する二重結合はない）５から８員環であり（両方の環に共通の炭素原子を含む）、
   （ｅ）前記環（（ａ）から（ｄ）に記載のもの）はアリール環（例えば、フェニル）と縮合しているか、またはヘテロアリール環と縮合していることで、縮合環部分を形成しており、
   （ｆ）前記環（（ａ）から（ｅ）に記載のもの）は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５（例えば、−ＯＣＨ_３）および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；または
   （ｉｘ）（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、上記の（ｉ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ｂ）Ｒ^６および−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３もしくはＲ^４が一体となって、上記の（ｉｖ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、または
   （ｘ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、上記の（ｉ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ｂ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｖｉ）で記載のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成しており；または
   （ｘｉ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、上記の（ｉ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ｂ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４が一体となって、上記の（ｖｉｉ）で記載のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成しており；または
   （ｘｉｉ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、上記の（ｉ）で記載のＣ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ｂ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｖｉｉｉ）で記載のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成しており；または
   （ｘｉｉｉ）（ａ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、（ｂ）Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず、（ｃ）Ｒ^１およびＲ^２は一体となっておらず、Ｒ^２およびＲ^６は一体となっておらず、（ｄ）Ｒ^６は、Ｒ^３やＲ^４と一体となっておらず、（ｅ）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は一体となっておらず、（ｆ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｇ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４は一体となっておらず、（ｈ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４は一体となっておらず、（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^６およびＲ^３またはＲ^４は一体となって、上記の（ｉｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｊ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４は一体となって、上記の（ｘ）に記載の環を形成しておらず、（ｋ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｘｉ）に記載の環を形成しておらず、（ｌ）Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３およびＲ^４が一体となって、上記の（ｘｉｉ）に記載の環を形成しておらず；
   Ｕは
   

   

   またはＮであり；
   Ｗは、結合、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され；
   Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−（Ｒ^３およびＲ^４は独立に選択される。）、−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、ただしＷが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−および−Ｃ（Ｏ）−以外であり、ただしＧが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−である場合、Ｗは結合以外であり、ただしＧが−Ｎ（Ｒ^１３）−である場合、Ｗは−ＮＨ−以外であり；
   Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され；
   各Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と一体となっていない場合）、Ｒ^２（Ｒ^２がＲ^１やＲ^６と一体となっていない場合）、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と一体となっていない場合）およびＲ^７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
   Ｒ^６およびＲ^７が一体となって＝Ｏを形成しており、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^５が上記で定義の通りであり；
   あるいは、Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と一体となっていない場合）およびＲ^８が一体となって結合を形成しており、Ｇ、Ｕ、Ｖ、ＷＲ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９およびＲ^１０が式Ｉについて定義の通りであり；
   各Ｒ^３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^１５（１例において、Ｒ^１５はＨである。）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
   Ｒ^３およびＲ^６が一体となって、結合を形成しており、ただし、Ｒ^３およびＲ^６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合以外であり、（２）Ｒ^２およびＲ^６は一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分（上記の（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載のもの）を形成しておらず、（３）Ｒ^６および−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環またはヘテロシクレニル部分（上記の（ｉｖ）に記載のもの）を形成しておらず、（４）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が一体となって、複素環またはヘテロシクレニル部分（上記の（ｖ）に記載のもの）を形成しておらず、（５）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である場合にＲ^３およびＲ^４が一体となって、結合（上記の（ｖｉ）に記載のもの）を形成しておらず；（６）Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−である場合、Ｒ^６が結合している炭素に隣接した炭素上のＲ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環（上記の（ｖｉｉ）に記載のもの）を形成しておらず；
   各Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^１５（１例においてＲ^１５はＨである。）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５，−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、
   ただしＲ^３またはＲ^４のうちの一方が−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１δ）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方のものは−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３以外である。）；
   ただしＲ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３以外である。）；
   Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され；前記Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４からなる群から独立に選択される１から５個の基で置換されていても良く；
   Ｒ^８は、Ｈ、ハロ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
   Ｒ^９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ^９基は１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
   Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−および下記の部分：
   

   

   

   

   からなる群から選択され
   式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）およびＳからなる群から選択され；前記Ｒ^１０基（結合を除く）のそれぞれは、１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
   Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
   各Ｒ^１５Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−複素環−、（Ｒ^１８）_ｒ−複素環アルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−アリール−、（Ｒ^１８）_ｒ−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリール−および（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、ｒは１から５であり、各Ｒ^１８は独立に選択され（Ｒ^１８部分がいずれか使える置換可能な原子に結合していることができることは、当業者には明らかであろう。）；
   Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−複素環、（Ｒ^１８）_ｒ−複素環アルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−アリール、（Ｒ^１８）_ｒ−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；ｒは１から５であり；
   各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）アルキル−、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（（アルキル）からなる群から独立に選択され；
   あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ^１８部分が互いに連結して、
   

   

   を形成していることができ；
   Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；
   Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；
   各Ｒ^２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から独立に選択され、各Ｒ^２４は、独立に選択される−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４であり；前記Ｒ^２１アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２２基で置換されていても良く；
   各Ｒ^２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から独立に選択され、各Ｒ^２４は、独立に選択される−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４であり；
   各Ｒ^２４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ^１８）_ｒアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒシクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−複素環−、（Ｒ^１８）_ｒ複素環アルキル−、（Ｒ^１８）_ｒアリール、（Ｒ^１８）_ｒアリールアルキル、（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールアルキル−（Ｒ^１８およびｒは上記で定義の通りである。）からなる群から独立に選択され；
   ただし、
   （ａ）Ｇは−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）；または
   （ｂ）−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在し、複数の基がある場合、各基は独立に選択され、または
   （ｃ）
   

   

   

   

   からなる群から選択されるＲ^１０基が存在し、または
   （ｄ）−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４を一体化することでシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成することで形成されるスピロ環があり（すなわち、上記の（ｖｉ）に記載のスピロ環がある。）；または
   （ｅ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４を一体化させてシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環（上記の（ｖｉｉ）に記載のもの）を形成することによって形成されるスピロ環があり、または
   （ｆ）−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４を一体化させてシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環（上記の（ｖｉｉｉ）に記載のもの）を形成することで形成される環が存在し、または
   （ｇ）（ｉ）から（ｘｉｉ）で上述した環のいずれも存在せず、または
   （ｈ）上記の（ｉ）で記載のようにＲ^１およびＲ^２を一体化させることで形成される環が存在し、上記の（ｉｖ）で記載のようにＲ^６および−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３もしくはＲ^４を一体化させることで形成される環が存在し；または
   （ｉ）上記の（ｉ）で記載のようにＲ^１およびＲ^２を一体化させることで形成される環が存在し、（ｂ）上記の（ｖｉ）で記載のように−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４を一体化させることで形成される環が存在し；または
   （ｊ）上記の（ｉ）で記載のようにＲ^１およびＲ^２を一体化させることで形成される環が存在し、上記の（ｖｉｉ）で記載のように−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４を一体化させることで形成される環が存在し；または
   （ｋ）上記の（ｉ）で記載のようにＲ^１およびＲ^２を一体化させることで形成される環が存在し、上記の（ｖｉｉｉ）で記載のように−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の隣接する炭素上のＲ^３およびＲ^４を一体化させることで形成される環が存在し；または
   （ｌ）Ｒ^６およびＲ^７が一体となって＝Ｏを形成している。］
2. Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）である請求項１に記載の化合物。
3. Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−（各Ｒ^３および各Ｒ^４は独立に選択される。）である請求項１に記載の化合物。
4. −ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在し、各Ｒ^２４が独立に選択され、複数の基がある場合、各基は独立に選択される請求項１に記載の化合物。
5. Ｒ^１０が、
   

   

   

   

   からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
6. （ａ）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成しており；または
   （ｂ）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキルスピロ環を形成しており、前記シクロアルキル環がアリール環と縮合して縮合スピロ環部分を形成しており、前記縮合スピロ環部分がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；または
   （ｃ）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、シクロアルキルスピロ環を形成しており、前記シクロアルキル環がヘテロアリール環と縮合して縮合スピロ環部分を形成しており、前記縮合スピロ環部分がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；または
   （ｄ）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成しており、前記ヘテロシクロアルキル環がアリール環と縮合して縮合スピロ環部分を形成しており、前記縮合スピロ環部分がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；または
   （ｅ）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成しており、前記ヘテロシクロアルキル環がヘテロアリール環と縮合して縮合スピロ環部分を形成しており、前記縮合スピロ環部分がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−ＯＲ^１５（例えば、−ＯＣＨ_３）および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；または
   （ｆ）Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、ヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成しており；または
   （ｇ）Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、一つの炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４が一体となってシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している、請求項１に記載の化合物。
7. 式Ｉの段階（ｉ）から（ｖｉｉ）に記載のいずれの環も式Ｉに存在しない請求項１に記載の化合物。
8. 但し書き（ａ）から（ｋ）からなる群から選択される少なくとも二つの但し書きが存在し、ただし
   （ｉ）但し書き（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）または（ｈ）から（ｋ）が存在する場合、但し書き（ａ）が存在せず、
   （ｉｉ）但し書き（ａ）、（ｅ）（ｆ）または（ｈ）から（ｋ）が存在する場合、但し書き（ｄ）が存在せず、
   （ｉｉｉ）但し書き（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）または（ｈ）から（ｋ）が存在する場合、但し書き（ｇ）が存在せず、
   （ｉｖ）複数の但し書きが存在し、および但し書き（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）および（ｈ）から（ｋ）からなる群から選択される一つの但し書きが存在する場合、残りの但し書きは（ｂ）および（ｃ）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
9. （ａ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
   （ｂ）Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
   （ｃ）Ｒ^１およびＲ^２が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；Ｒ^２およびＲ^６が一体となって、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたは複素環部分のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い、請求項１に記載の化合物。
10. Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
11. −ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^２４）_３（各Ｒ^２４は独立に選択される。）からなる群から選択される少なくとも一つの基が存在し、Ｒ^１０が１Ａから５５Ａからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
12. （ａ）ＵがＮであり、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｗが−Ｏ−であり；または
    （ｂ）ＵがＮであり、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｗが−Ｏ−であり、前記−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４がそれらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキルスピロ環、シクロアルケニルスピロ環、ヘテロシクロアルキルスピロ環またはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している請求項１に記載の化合物。
13. （ａ）ＵがＮであり、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、Ｗが−Ｏ−であり；または
    （ｂ）ＵがＮであり、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、Ｗが−Ｏ−であり、前記−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４が、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキルスピロ環、シクロアルケニルスピロ環、ヘテロシクロアルキルスピロ環またはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している請求項１に記載の化合物。
14. （ａ）ＵがＣＨであり、Ｗが−Ｏ−であり；または
    （ｂ）ＵがＣＨであり、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、Ｗが−Ｏ−であり；または
    （Ｃ）ＵがＣＨであり、Ｇが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｗが−Ｏ−であり、前記−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３およびＲ^４がそれらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキルスピロ環、シクロアルケニルスピロ環、ヘテロシクロアルキルスピロ環またはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成している請求項１に記載の化合物。
15. （ａ）ＵがＣＨであり、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−であり、Ｗが−Ｏ−であり、前記−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−Ｇ部分の１個の炭素上の１個のＲ^３および１個のＲ^４がそれらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキルスピロ環、シクロアルケニルスピロ環、ヘテロシクロアルキルスピロ環またはヘテロシクロアルケニルスピロ環を形成しており；または
    （ｂ）ＵがＣＨであり、Ｇが−（Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４））_２−でありおよびＷが−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
16. 前記化合物がＺ１からＺ２４からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
17. 前記化合物が化合物１から１１７、方法Ｔの最終化合物および方法Ｕの最終化合物からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
18. （１）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む、または
    （２）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬剤、（ｂ）神経組織内、上または周囲でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬剤、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬剤および（ｄ）γ−セレクターゼを阻害するのに有用な薬剤からなる群から選択される１以上の他の医薬活性薬剤を含む、または
    （３）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬を含む、または
    （４）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬を含む、または
    （５）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬を含む、または
    （６）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬、ムスカリン性拮抗薬、コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集の阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬およびコレステロール吸収阻害薬を含む、または
    （７）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬、ムスカリン性拮抗薬、コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬およびコレステロール吸収阻害薬を含む、または
    （８）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量のドネペジル塩酸塩を含む、または
    （９）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量のドネペジル塩酸塩を含む医薬組成物。
19. （ａ）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼを調節する；または
    （ｂ）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する；または
    （ｃ）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、神経組織内、上または周囲でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する；または
    （ｄ）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病を治療する方法。
20. 処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法。
21. 処置を必要とする患者に対して
    （１）有効量の請求項１に記載の化合物および
    （２）有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬、ムスカリン性拮抗薬、コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬およびコレステロール吸収阻害薬からなる群から選択される他の医薬有効成分を投与する段階を有する、
    （ａ）γ−セクレターゼを調節する、（ｂ）１以上の神経変性疾患を治療する、（ｃ）神経組織内、上または周囲でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法。
22. （１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコリンエステラーゼと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （２）処置を必要とする患者に対して有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコリンエステラーゼと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （４）処置を必要とする患者に対して有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （５）処置を必要とする患者に対して有効量のリバスティグミンと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （６）処置を必要とする患者に対して有効量のタクリンと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （７）処置を必要とする患者に対して有効量のタウキナーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （８）処置を必要とする患者に対して有効量のＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬、ＥＲＫ阻害薬からなる群から選択される１以上のタウキナーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、
    （９）処置を必要とする患者に対して有効量の一つの抗Ａβワクチン接種と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （１０）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （１１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のインシュリン分解酵素を上昇させる薬剤および／またはネプリライシンと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （１２）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコレステロール降下剤と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （１３）処置を必要とする患者に対して有効量のアトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される１以上のコレステロール降下剤と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （１４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のフィブラート類と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （１５）処置を必要とする患者に対して有効量のクロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される１以上のフィブラート類と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （１６）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＬＸＲ作動薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （１７）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＬＲＰ模倣薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （１８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （１９）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のニコチン性受容体作動薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （２０）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＨ３受容体拮抗薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （２１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のヒストンデアセチラーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （２２）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のｈｓｐ９０阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （２３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のｍ１ムスカリン性受容体作動薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （２４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬ｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節剤または作動薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （２５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （２６）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の神経炎症を軽減することができる抗炎症剤と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （２７）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （２８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＰＡＩ−１阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （２９）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＡβ流出を誘発することができる薬剤と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （３０）処置を必要とする患者に対して有効量のゲルソリンと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （３１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、または
    （３２）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、、または
    （３３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、
    （３４）処置を必要とする患者に対して有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、または
    （３５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、
    （３７）処置を必要とする患者に対して有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、または
    （３８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する軽度認識障害を治療する、または
    （３９）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する緑内障を治療する、または
    （４０）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する脳アミロイド血管症を治療する、または
    （４１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する卒中を治療する、または
    （４２）本発明は処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する認知症の治療方法も提供する、または
    （４３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する小膠細胞症を治療する、または
    （４４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する脳の炎症を治療する、または
    （４５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する嗅覚機能喪失を治療する、；または
    （４６）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
    （４７）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物および有効量のＡβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する方法。
23. 組み合わせて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が有効量の別の医薬有効成分を含み、前記請求項１に記載の化合物および前記他の医薬有効成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキット。