JP2008106039A

JP2008106039A - 後天性免疫不全症候群（エイズ）治療薬剤調製取得手続き

Info

Publication number: JP2008106039A
Application number: JP2007227619A
Authority: JP
Inventors: Ramon Baez Acosta Jose; ラモンバエズアコスタホセ
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2006-10-23
Filing date: 2007-09-03
Publication date: 2008-05-08
Also published as: BRPI0703748A; FR2907340B1; ES2324584B1; DOP2006000236A; US20080102139A1; ES2324584A1; CA2607544A1; CN101167768A; FR2907340A1; ZA200709069B

Abstract

【課題】免疫不全症候群（エイズ）治療医薬製剤の製造手順を提供する。
【解決手段】本発明は、薬剤部門に関し、特に、免疫不全症候群（エイズ）治療に使用される医薬製剤の製造において使用される、ムラサキリュウゼツラン（トラデスカンティア・スパタセア）植物から採取される、抽出物に関する。抽出物を採取する手順についても説明する。
【選択図】なし

Description

本発明は、一般的に薬剤部門に関し、特にムラサキリュウゼツラン（トラデスカンティア・スパタセア）から取得される、後天性免疫不全症候群（エイズ）治療に有用な医薬製剤が得られる物質、及びその製造手順に関する。

この疾病がいまだに拡大しており深刻な問題となっていることは広く知られている―いくつかの国々においてはエイズ感染率が継続的に低く、さらに感染率が低下する傾向にあったが、これらの国々は近時において率が拡大している。

エイズの国際連合機構である世界保健機関が２００６年のエイズ疾病の状況に関して提出した最近の報告によると、世界全体で４千万人超がエイズを抱えて生活していると推定されている―４３０万件の新たな感染例が２００６年だけで発生しており、それらの６５パーセント（２８０万件）がサハラ以南のアフリカで発生している。サハラ以南のアフリカは、東欧と中央アジア諸国での劇的な拡大とあいまって、２００４年以降だけで５０パーセント超の感染率の拡大を説明する手掛かりとなっている。２００６年だけで２９０万人がエイズに関連するいくつかの病気により死亡した。

現時点に至るまでエイズには治癒薬がなく、約１５種の薬剤が感染の治療のために用いられている。治療には、免疫機能の低下を回避しウィルス増殖をくい止める抗レトロウィルス薬を数種類組み合わせる方法がある。抗レトロウィルス療法は、一日数回、少なくとも３種の薬剤（３剤併用）を高投与量にて投与するので複雑かつ高額であり、食事中に又は食事とは別に摂取すべき他の薬剤と作用して望まぬ作用を生じる。しかし、最も悪いのは、この療法により完全治癒、病気の根治が保証されないことである。

上述の抗レトロウィルス療法に加え、この恐ろしい病気の完全治癒を得るために現実に用い得るいくつかの植物の治療的特性について研究が行われており、これが正に本発明の領域である。

一方、リュウゼツラン全般の治療的特性は周知であり、特に胃腸病、また皮膚病への応用がこれらの植物のその他の治療用途の研究において近年多大な関心を引き起こしている。

特許第ＭＸＪＬ０４００００１７号は従来技術において知られており、現在は優先権番号ＭＸ２００４ＪＬ０００１７２００４０７０７、「ヒトウィルス疾患治療のためのリュウゼツラン（アガーベ・サルミアナ）植物抽出物」との発明の名称において特許出願中である。出願人の氏名は、ＢＥＬＴＲＡＮＪＯＳＥＧＡＲＩＢＡＹである。エイズ等のウィルス性疾患治療のためのリュウゼツラン抽出物の使用法が、当該研究において再現されている。抽出物を得る方法は当該特許に含まれており、金属ローラーを用いて植物（予め洗浄されている）を押圧してその汁を抽出し、それを保存して使用できる状態にしておくことからなる。しかし、リュウゼツランの全種が共通して有毒であることが知られており、極めて強度の毒性反応を生じることなしに直接的にヒトへと適用することは不可能である。

トラデスカンティア・スパタセア植物すなわちムラサキリュウゼツランは、４４属、約６００種からなるツユクサ科に属しており、葉が厚く光沢があり多汁で暗紫色（裏側において）である薬草であり、高さ約２０乃至２５ｃｍ、幅約３．５ｃｍである。茎は約２０ｃｍの高さであり、花は３枚の白い花弁（５乃至８ｍｍ）からなり、種が大きい（縦３ｍｍ、横１．５ｍｍ）。当該植物は、９０年代初頭以来数回の試用を経ており、ｆｌａｖｏｎｉｃｓ及びｃｕｍａｒｉｃｓとして知られる抗炎症性を有する数種の物質を含有するものであるとの主張が可能となっている。この植物に焦点を当てた最近の研究により、形成された腫瘍も当該植物によって取り除かれることが明らかになり、哺乳類の組織（ｍａｍａｔｉｓｓｕｅ）、前立腺、皮膚、結腸、及び白血病に対する腫瘍の作用についての試験において成功している。

トラデスカンティア・スパタセアに関して既に述べた使用法と同様に、皮膚科学器材を中心とした化粧品と薬品の加工におけるトラデスカンティア・スパタセアの使用法も従来技術において挙げられており、たとえば、出願人がフランスのＣＥＮＴＲＥＮＡＴＲＥＣＨＳＣＩＥＮＴである特許WO９９０９９４５号、発明の名称「特に皮膚科学での化粧品及び医薬品におけるムラサキオモト植物抽出物の使用法」において記載されている。

上述の特性と使用法に加えて、トラデスカンティア・スパタセアはエイズに関する治療法に特に有用であることが研究者により発見されており、この使用法は従来技術において未だ知られておらず、未報告である。

本発明の主な目的は、ムラサキリュウゼツラン（トラデスカンティア・スパタセア）から物質を採取する手続きを提供することである。

第二の目的は、後天性免疫不全症候群エイズの治療に用いられる、ムラサキリュウゼツラン抽出物（トラデスカンティア・スパタセア）から得られる、薬剤処方を提供することである。

第三の目的においては、エイズ患者の治療における、本発明から得られた薬剤処方に基づく治療法を扱う。

ムラサキリュウゼツラン抽出物（トラデスカンティア・スパタセア）を採取するには、まず、全植物体を用いて純水での洗浄処理を行って不純物を取り除き、次に、植物を３又は４インチ（７．６２０又は１０．１６０ｃｍ）片に切断して専用のミキサーへと導入し植物汁を得る。その後、抽出物をろ過して繊維質を除去し、最終的に残留した汁をステンレス製容器内で煮沸して残留水分を飛ばし、粘性の黄黒色物質を得る。

ムラサキリュウゼツラン（トラデスカンティア・スパタセア）から得られたこの最終物質がヒト免疫不全ウィルスによる感染と闘うのに有用であることが研究者により発見された。実験所において動物に対して行われた試験においてエイズに感染した動物を検査したところ、ムラサキリュウゼツラン抽出物注射と、しばらく時間をおいた後に当該抽出物を数回投与する治療を受けると動物は完全に健康となった。このことは、実験所試験、ＢＩＯ−ＣａｒｄＨＩＶ１／２／０（ＨＩＶ抗体の定性的検出のための迅速検査）の適用、更にＥＬＩＳＡ法によっても裏付けられた。

しかし、ムラサキリュウゼツランの抽出物は粘性で密度が濃いので、生体への直接の適用は不可能である。また、これは有毒で刺激性があると考えられている。それゆえ、これは、リドカイン・ハイドロクロレート（ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒａｔｅ）と混合した。毒性を低下させ、患者における望まぬ作用を回避する必要があるためである。さらに、保湿性を高めるためにプロペリングリコール（ｐｒｏｐｅｌｉｎｇｌｉｃｏｌ）と混合するべきであり、また注射により投与するために水注射に混合するべきである。この方法により、各段階での混合物が、同一抽出物から得られる異種の薬剤処方となる。

本発明の作用スペクトル例を示す。

ムラサキリュウゼツラン（トラデスカンティア・スパタセア）から抽出物を得るには、全植物体を選び、純水を用いて不純物が完全に取り除かれるまで１０分間洗浄する必要がある。その後、植物を３インチ片へと切断し産業用ミキサーにかけ粉砕して抽出物を取得し、含まれる繊維質を抽出物をろ過することにより取り除く。ろ過処理の後、得られた抽出物をステンレス製容器に保持して煮沸し、可能な限りの水分を蒸発させる。最終産物は、黄黒色の粘性物である。

ムラサキリュウゼツラン（トラデスカンティア・スパタセア）から得られる医薬製剤（１ｍＬ注射用）を制限的でなく例示として示す。この処方は以下の組成物を含有する。
トラデスカンティア・スパタセア抽出物２５０ｍｇ
米国薬局方におけるプロピレングリコール（Ｐｒｏｐｉｌｅｎｇｌｉｃｏｌ）３ｍｇ
リドカイン・ハイドロクロレート１ｍｇ
注射水クーデック・シリンジ・ポンプ１ｍｌ

言及した抽出物からはその他の医薬製剤も得られるので、上述の注射処方に限定されない。新たな処方は、粉末剤、カプセル剤、錠剤、コーティングされた錠剤、クリーム状剤、ゲル状剤、液剤、注射剤、軟膏剤、及びシロップ剤であってよい。

Claims

後天性免疫不全症候群（エイズ）治療医薬製剤をムラサキリュウゼツラン抽出物（トラデスカンティア・スパタセア）から取得することを特徴とする、
後天性免疫不全症候群（エイズ）治療医薬製剤の製造手順。
有効成分が、ムラサキリュウゼツラン抽出物（トラデスカンティア・スパタセア）と、米国薬局方におけるプロピレングリコール（Ｐｒｏｐｉｌｅｎｇｌｉｃｏｌ）と、リドカイン・ハイドロクロレート（Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒａｔｅ）と、注射水である、後天性免疫不全症候群（エイズ）治療医薬製剤の組成物により特徴付けられる、
請求項１に記載の後天性免疫不全症候群（エイズ）治療医薬製剤の製造手順。
２５０ｍｇのトラデスカンティア・スパタセア抽出物と、３０ｍｇの米国薬局方におけるプロピレングリコールと、１ｍｇのリドカイン・ハイドロクロレートと、１ｍＬの注射水の配合を含有する１ｍＬの筋肉内ワクチンにより特徴付けられる、
請求項１及び２に記載の後天性免疫不全症候群（エイズ）治療医薬製剤の製造手順。
後天性免疫不全症候群（エイズ）治療医薬製剤の製造手順であって、当該抽出物を、選択した１つの全植物体を純水を用いて入念に洗浄し、次に植物を複数片へと切断し、液化し、ろ過し、１つの黄黒色の粘性物質が得られるまで煮沸することにより、取得することを特徴とする、
後天性免疫不全症候群（エイズ）治療医薬製剤の製造手順。
治療上適切な１つの量のムラサキリュウゼツラン（トラデスカンティア・スパタセア）抽出物をエイズウィルスに感染した１人の患者に適用することを特徴とする、
請求項１、２、及び３に記載の後天性免疫不全症候群（エイズ）治療医薬製剤の製造手順。