JP2005535617A - 脱毛症を治療するためのタウリンの利用 - Google Patents
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Abstract
Description
主として加齢に伴って現れる、毛髪の損傷(悪化)を防止するために、これまでは、必須アミノ酸を使用しており、これらは毛球におけるケラチン合成用の養分として重要であるものと認識されている。即ち、メチオニン、シスチン及びシステインは、該毛包の代謝に直接影響を及ぼすことが知られている。しかし、これらの必須アミノ酸は、タンパクの合成に作用を及ぼす。これだけが、脱毛症に関与するメカニズムではない。
脱毛症の原因の中で、毛包周辺部の結合組織の損傷が、結合鞘の硬直化により反映され、これが毛包の矮小化を説明するものと考えられており、該毛嚢脂腺単位の老化の兆候である。
これらの障害は、種々の程度で、同一の個人において組み合わせで発生する可能性がある。
毛包を特徴付ける脱毛症を排除する目的で、コラーゲンの代謝を阻害する医薬製品の使用が推奨されている。実際に、特にミノキシジルを使用することが知られており、また現時点では、抗-アンドロゲン性を示さずに、毛包の矮小化過程を排除できることが知られている、ミノキシジルの作用機構は、未だ未知である。
皮脂の過剰分泌を排除するために、イソトレチノイン(isotretinoin)の使用を含む局所的治療法が提案されているが、この治療は重度の副作用がない訳ではない。
脱毛症及び皮脂の過剰分泌に対して、全身的な経路を介する、抗-アンドロゲンの使用も推奨されている。しかし、この種の治療は、特に生殖器官に対して重度の副作用がない訳ではない。
さらに、タウリンは、毛髪細胞を調節するための細胞活性化因子であることが記載されており、また文献WO 02/24189に、局所的に適用するための毛髪-刺激組成物における使用を提案している。しかし、局所的細胞活性化因子として使用されるタウリンは、細胞活性化の喪失が、脱毛症の幾つかの因子によって引起される可能性があるという事実のために、限られた作用を持つに過ぎない。これら因子が存続する場合には、細胞活性化因子の局所的適用による一時的な効果は、制限される。さらに、局所適用途用の組成物は、局所適用に関連する欠点を持つ。その適用頻度は、一般に高く、またこれら組成物の、治療すべき大面積への適用は、ある程度の時間を要する恐れがある。
驚いたことに、本出願人は、まずタウリンが毛包の結合組織に関する損傷を調節する上で有利であり、従って毛嚢脂腺単位の老化及び/又は脱毛症の治療及び予防において、タウリンを有利に使用できることを明らかにした。具体的には、タウリンがロイシンの組込みを害すること無しに、プロリンの組込みを低下することを観測することができ、このことは、タンパク質の全体としての合成を害すること無しに、コラーゲンの蓄積を特異的に減じるという、タウリンの利点を示している。
さらに、本出願人は、ポリフェノール及び/又は脂肪酸に富む抽出物を、経口で、特に食物サプリメントとして使用した場合に、該毛嚢脂腺単位において起こる障害に、有利な活性を示すことをも見出した。ポリフェノール及び/又は脂肪酸を含む経口投与用の組成物は、特にテストステロン(インタクリン(intacrine))の皮膚における活性化、及び/又はそこから生じる皮脂分泌機能における亢進を、生殖器又は生殖機能に如何なる一般的な効果をも及ぼすこと無しに、阻害することができる。
従って、本発明の一局面によれば、本発明は、タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は経口投与性組成物において許容されるその塩の、毛嚢脂腺単位の老化及び/又は脱毛症を治療し及び防止するのに有用な、及び特に結合鞘の硬直化により誘発される、毛包結合組織の損傷(悪化)を減じ若しくは防止するのに有用な、経口投与組成物の製造における使用に関する。
タウリン、ヒポタウリン又は許容されるその塩は、本発明によれば経口投与用組成物において使用することができ、該組成物は、天然コラーゲンの過度の架橋及び/又は合成により誘発される毛包の損傷を減じ又は防止するために、並びに皮膚及び毛包周囲組織及び特に該毛包の結合鞘におけるコラーゲンの代謝及び構造化を調節するために有用である。特に、タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩は、該毛包の矮小化を防止するために使用できる。
本発明のもう一つの局面によれば、本発明は、またフラボノール、アントシアニン、フラバノール、プロアントシアニジン及びフラバノン、並びにスチルベンから選択されるポリフェノール、及び/又は炭素原子数18〜22の、n-6及びn-3必須ポリ不飽和脂肪酸、及びそのエステル並びにその混合物から選択される脂肪酸、及び/又はこれらを含む抽出物の、該毛嚢脂腺単位の障害を治療し又は予防するのに有用な、特に脂漏症を減じ又は予防するのに有用な、又は毛髪の喪失を減じ若しくは防止するためにも有用な、経口組成物を製造するための使用をも意図する。
これらの経口組成物は、皮膚内のアンドロゲンの過度の代謝を減じ若しくは防止し、及び/又はテストステロンの該毛嚢脂腺単位に及ぼす影響を減じ、あるいは阻止する上で、特に有利である。
より具体的には、該ポリフェノールは、フラボン、フラボノール、イソフラボン、アントシアニン、フラバノール、プロアントシアニジン及びフラバノン、並びにスチルベンから選択され、かつ該脂肪酸は、炭素原子数18〜22の、n-6及びn-3必須ポリ不飽和脂肪酸、及びそのエステル並びにその混合物から選択される。
本発明による経口吸収用の組成物は、0.01〜30質量%なる範囲のタウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩を、0.1〜50質量%なる範囲の少なくとも1種のポリフェノールを含む抽出物、及び特に0.1〜25質量%なる範囲、殊に0.1〜20質量%なる範囲、又はさらに0.1〜15質量%なる範囲のカテキンとの組み合わせで含むことができる。
本発明の他の局面は、経口吸収用の組成物に係り、該組成物は、少なくとも0.01〜30質量%なる範囲の、タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩を0.01〜10質量%なる範囲の脂肪酸との組み合わせで含有する。
一特定の態様によれば、本発明の経口吸収用組成物は、食物サプリメントである。
さらに、本発明は、タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は経口投与に対して許容されるその塩の経口投与を通して、毛髪の老化及び/又は脱毛症を治療し、かつ予防するための、化粧学的な方法をも意図する。
特定の一態様において、タウリン、ヒポタウリン又は許容されるその塩は、タウリンの当量で表して、0.5〜4000mg/日なる用量で投与され、該脂肪酸は0.5〜5400mg/日なる用量で投与され、及び/又は該ポリフェノールは0.5〜2000mg/日なる用量で投与される。
本発明によれば、医薬製品の悪影響無しに、医薬製品による処置価格と比較して安価に、予想される効果を達成することができる。該活性薬剤の経口摂取は、その適用を反復する必要なしに、より一定した効果を得ることを可能とする。
より具体的には、毛嚢脂腺単位の機能上の障害、特に脱毛症、例えば毛包周囲の結合組織の過度な架橋状態を表す兆候としてのプリカーサを、例えば頭皮の組織学的な解析又は拡大写真によって検出した個人の場合において、この経口摂取を行った場合、効能における制限は取除かれる。
タウリン及びヒポタウリン
タウリン及び/又はその代謝産物であるヒポタウリンは、本発明の活性成分として使用できる。また、このような経口摂取用の組成物において許容されるその塩を使用することも可能である。本発明の組成物は各個人に投与するためのものであるので、これらの塩は、明らかに完全に無害なものとして選択される。この点に関連して、アルカリ金属又はアルカリ土類金属塩、特にマグネシウム、マンガン、鉄(II)又は亜鉛塩が、本発明にとって最も適したものである。
本発明によれば、ヒポタウリン又はタウリンは、0.5〜4000mg/日なる範囲の、毎日の用量で及び好ましくは10〜500mg/日なる範囲の用量で使用される。この毎日の用量は、より好ましくは約50〜150mg/日なる範囲にある。本明細書の説明において示されたこれら容量は、タウリンの当量で表されたものである。
あらゆる食品等級のポリフェノールを、本発明によるポリフェノールとして使用できる。これら化合物は、一般に植物から誘導され、その構造は炭化水素を基本とする骨格の特性に従って分類される(ローラブラヴォーヌートリーションレビュー(Laura Bravo Nutrition Review), 1998, 56: 317-333, A. Scalbert, G. Williamson, J. Nutr., 2000, 130: 2073s-2085S)。
本発明によれば、「ポリフェノール」なる用語は、より具体的にはフラボノイド型の化合物、即ちフラボン、フラボノール、イソフラボン、アントシアニン、フラバノール、プロアントシアニジン及びフラバノン、並びにスチルベンを意味する。
フラボノール、アントシアニン、フラバノール、プロアントシアニジン及びフラバノン、並びにスチルベンが、より一層適している。
主なフラバノール類は、カテキン及びガロカテキン(gallo-catechins)類から選択される。プロシアニジン類は、低重合度ポリマー混合物として存在する、フラボノールポリマーである。これらは、植物抽出液中で、カテキンと結合していても良い。
カテキンモノマーを、適当な場合には、プロシアニジンオリゴマー(PCO)との混合物として使用することが、特に有利である。即ち、本発明で使用するポリフェノールは、単にカテキンモノマーのみからなるものではあり得ない。
これらポリフェノールを含む食料は、単離された化合物及び/又は植物抽出液、及びこれらの混合物から製造できる。
本発明によれば、これらポリフェノールの全てを提供できる、植物抽出液を使用することができる。
これらポリフェノールは単独で、あるいは混合物として使用でき、また栄養サプリメントの様々な形状(糖衣錠剤、ゲル、可溶性の粉末、ゲルカプセル、ウエハカプセル、強化食品等)として摂取できる。
これら食用ポリフェノールは、0.5〜2000mg/日なる範囲、特に0.5〜1000mg/日なる範囲及び好ましくは20〜300mg/日なる範囲の用量で使用できる。
特に、これらポリフェノールは、「栄養的」な用量で、即ちバランスの取れた食事に基いて人によって吸収される用量に等価な用量で、経口投与することができる。
一例として、40%のPCOを含有するブドウ種子の抽出液、30%の全ポリフェノールを含有する赤ワイン抽出液及び/又は30%のカテキンを含有する緑茶抽出液を挙げることができる。
さらに、カテキンは、0.5〜1000mg/日なる範囲及び好ましくは20〜300mg/日なる範囲の用量で使用できる。これらは、例えば30%のカテキンを含有する緑茶抽出液によって与えることができ、従って抽出液の用量は、約375mg/日、即ちカテキン112.5mg/日となる。
ポリフェノールの毎日の服用量として、ポリフェノール成分に富む赤ワイン抽出液の毎日の服用量(赤ワインの粉末化された抽出物600mg:12mg PCO/ヒト/日、即ち全ポリフェノール18mg)、ポリフェノール成分に富むブドウ種子の抽出液の毎日の服用量(赤ワインの粉末化された抽出物300mg:18mg PCO/ヒト/日、即ち全ポリフェノール27mg)、ポリフェノール成分に富む緑茶抽出液の毎日の服用量(緑茶の粉末化された抽出物225mg:67.5mg カテキン/日)を例示することができる。
これらポリフェノールを、タウリン及び/又はヒポタウリンとの組合せで投与する場合、0.01〜30質量%なる範囲の量の、タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又はその許容される塩に対して、0.1〜50質量%なる範囲の割合で投与することができる。
本出願人は、特に体重60kgの人にたいして、220mg/kg/日なる用量と等価である、赤ワインの濃縮物37mg/kg/日なる用量での経口投与は、前立腺に何等有害な影響を及ぼすこと無しに、毛髪の喪失に対して所期の効果を持つことを明らかにした。これについては、特に以下の実施例において例示する。
前に記載したように、少なくとも0.5に等しい、特に0.75以上、及びとりわけ1以上の、ポリフェノール/タウリン比にて、ポリフェノールをタウリンとの組合せで使用することが有利である。より具体的には、この質量比は、0.5〜2なる範囲、特に0.75〜1.5なる範囲、あるいは0.9〜1.3なる範囲であり得、また特に約1.2であってもよい。
カテキンの特別な場合において、これら化合物は、少なくとも0.4に等しい、特に0.7より大きな、又は0.7〜1.5なる範囲のカテキン/タウリン質量比にて、タウリン、ヒポタウリン及び/又はその塩と組み合わせることができる。
脂肪酸
本発明によれば、「脂肪酸」とは、ポリ不飽和脂肪酸、即ちシス,シス-メチレンで遮断された二重結合を含む任意の脂肪酸を意味する。
これら食用のポリ不飽和脂肪酸は、一般にその炭素鎖の長さ及びその二重結合の位置に従って定義される。これら必須脂肪酸は、末端メチル基に最も近い不飽和結合の位置によって特徴付けられる、2つの群(ω3及びω6)に分類される。
好ましくは、これら脂肪酸は、テルペン又はテルペン誘導体とは結合していない。
「ω-6」脂肪酸として知られる、n-6系のポリ不飽和脂肪酸に関連して、まず炭素原子数18で、かつ2個の不飽和を含むリノール酸:(18:2ω6)を挙げることができ、またγ-リノレン酸(18:3ω6)も、本発明にとってとりわけ有利な脂肪酸である。
γ-リノレン酸の源は、植物油(マツヨイグサ油、ルリジサ(borage)油、黒フサスグリ種子油及び麻実油)、及びスピルリナ(spirulina)、トグロコウイカ(Spirula maxima)及びS.プラテンシス(platensis)の抽出液から選択されるであろう。
例えば、ウォルナッツ(Juglans regia)及び大豆(Glycina max)由来の植物油は、魚油と同様に、ω-3ポリ不飽和脂肪酸に富んでいる。
これらω3ポリ不飽和脂肪酸は、食物連鎖を介して、動物プランクトン、甲殻類動物/軟体動物及び魚類に見出される。
魚油は、EPA(エイコサペンタエン酸=20:5 ω3)及びDHA(ドコサヘキサエン酸=22:6 ω3)の、主な工業的源を構成する。しかし、微細藻類(microalgal)バイオマスも、ω3脂肪酸抽出用の原料物質を構成することができる。
該微細藻類(microalgae)の栄養上の品位は、株の適正な選択及び培養条件に関連する代謝的な方向付け(metabolic orientation)により改善することができる。
微細藻類の利点は、これらがEPA及びDHA等の脂肪酸を合成することから、全く大きなものである。
本発明による、推奨される毎日の投与量は、該脂肪酸について、0.5〜3500mg/日なる範囲及び特に5〜1500mg/日なる範囲にある。
本発明による、該推奨される毎日の投与量は、該n-3脂肪酸については、0.5〜2500 mg/日なる範囲及び好ましくは5〜360mg/日なる範囲にあり、また該n-6脂肪酸については、0.5〜2600 mg/日なる範囲及び好ましくは5〜1200mg/日なる範囲にある。
該脂肪酸は、上記カテゴリーの一種から選択され、またその混合物も使用できる。該経口投与組成物は、0.01〜10質量%なる範囲の少なくとも1種の脂肪酸を含むことができる。
タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩との組み合わせの場合には、本発明による組成物は、0.01〜30質量%なる範囲のタウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩を、0.01〜10質量%なる範囲の脂肪酸と共に含有する。
本発明による考察中の該活性薬剤、即ちタウリン、ヒポタウリン又はその塩、脂肪酸、ポリフェノール及びこれらの混合物は、1種又はそれ以上の他の活性薬剤、例えば特にビタミン類及び酸化防止剤と、場合によっては錯体として組合せることができる。
本発明の目的にとって、用語「活性薬剤」とは、考察中の化合物、例えばタウリンが、ビヒクル又は賦形剤型の機能というよりも、寧ろ該化合物に固有の生物学的及び化学的な活性を示すように使用されることを意味する。
言うまでもないが、本発明の組成物は、幾つかの活性薬剤を含む。
使用可能な活性薬剤としては、亜鉛又はその塩、特に硫酸塩及びグルコネート、ビタミンB5、B6、B8、C、E又はPP、β-カロテン及びカロチノイド、例えばアリルスルフィド又はアジョエン(ajoene)としてのニンニク抽出物、セレン、クルクミン、クルクミノイド、ナイアシン、リトスペルミン酸(lithospermic acid)及びアデノシンを挙げることができる。
特に、ビタミンC及びEを含む酸化防止剤錯体、亜鉛又はその塩、セレン及び少なくとも1種のカロチノイド、特にβ-カロテン、リコペン、ゼアキサンチン及びルテインを使用することができる。
しかし、本発明の組成物は、有利には1質量%未満のビタミンCを含むことができ、あるいはビタミンCを全く含まないものであり得る。
本発明による活性薬剤は、また公知の毛髪喪失防止(抜け毛防止)活性薬剤、及び特に再度の育毛を可能とし及び/又は毛髪の喪失を停止させる活性をさらに増強する化合物、例えばより具体的には以下に列挙する化合物と組み合わせることも可能である。
− ニコチン酸エステル、より特定的には、C3-C6アルキルニコチネート、及び特にメチル又はヘキシルニコチネート、ベンジルニコチネート又はトコフェリルニコチネート;
− 当分野において周知の、ステロイド系及び非-ステロイド系抗炎症剤、特にヒドロコルチゾン及びその塩並びに誘導体、及びニフルミン(niflumic)酸;
− レチノイド及びより具体的には、トレチノイン(tretinoin)としても知られるt-トランス-レチノイン酸、イソトレチノイン、レチノール又はビタミンA及びその誘導体、例えばアセテート、パルミテート又はプロピオネート、モトレチニド(motretinide)、エトレチニド(etretinide)及び亜鉛トランス-レチノエート;
− 抗菌剤、具体的にはマクロライド、ピラノシド及びテトラサイクリンから選択されるもの、及び特にエリスロマイシン;
− エストリオール又はその類似体、又はチロキシン及びその塩等のホルモン;
− 抗-アンドロゲン性薬剤、例えばオキセンドロン、スピロノラクトン又はジエチルスチルベストロール;
− OH-ラジカルスカベンジャー、例えばジメチルスルホキシド;
− エステル化されたオリゴ糖、例えばEP-A-0 211 610及びEP-A-0 064 012に記載されているもの;
− ヘキソ糖(hexosaccharidic)酸誘導体、例えばEP-A-0 375 388に記載されている該誘導体、特にグルコ糖(gluco-saccharidic)酸;
− グリコシダーゼ阻害剤、例えばEP-A-0 334 586に記載されているもの、特にD-グルカロ-1,5-ラクタム;
− グリコサミノグリカナーゼ及びプロテオグリカナーゼ阻害剤、例えばEP-A-0 277428に記載されているもの、特にL-ガラクトノ-1,4-ラクトン;
− チロシンキナーゼ阻害剤、例えばEP-A-0 403 238に記載されているもの、特に1-アミド-1-シアノ-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-エチレン。
上記化合物は、本発明の経口組成物及び特に食物サプリメントに配合されるが、その食物サプリメントとしての使用が可能であり、かつその処方が、本発明の活性薬剤処方と相溶性であることを条件とする。これら追加の活性薬剤は、その食物サプリメントとしての利用に対して、相容れる用量にて、本発明に従って使用される。従って、幾つかの化合物に対しては、原則として、本発明の食物サプリメントに対する補充物として使用することが好ましい。
該活性薬剤は、このような経口組成物又は食物サプリメント用の一般的な賦形剤及び成分、例えば特に、食品分野において一般的な、脂肪及び/又は水性成分、湿潤剤、増粘剤、保存剤、テキスチャー(texture)、風味及び/又は被覆剤、酸化防止剤、保存剤及び染料と共に処方できる。
本発明の方法は、単なる摂取からなるものであり得るが、一般に、適当な場合には、1回以上の中断期間を介して、少なくとも4週間又は4〜8週間という長期間に渡り適用される。
一例として、黒フサスグリ種子油によって与えることができる、γ-リノレン酸については、約10〜3000mg/日なる範囲及び好ましくは50〜1000mg/日なる範囲の服用量を意図することができる。
以下に与えられる実施例及び図面は、本発明の範囲の非-限定的な例示として与えられるものである。
脂肪酸及びポリフェノールの活性を立証するための実施例
これら化合物の活性を明らかにするために、特定の毛嚢脂腺形成に及ぼす活性の検出テスト:CVOテストを利用した。
ハムスターのCVO(肋骨脊椎器官)は、毛嚢脂腺単位(毛包及びその皮脂腺)に富む皮膚領域である。このものの生成サイズは、テストステロンの作用下では増大する。このテスト(Liao S.等, Arch. Dermatot. Res., 2001, Apr.: 293(4): 200-205)は、該CVOに及ぼす化合物の抗-アンドロゲン作用を検出すること、即ち該化合物がテストステロンの作用を阻害するか否かを決定することからなる。
このテストでは、飼料中に10%で含まれる黒フサスグリ種子油を、85日間に渡り、オスのハムスターに給餌した。この栄養補給物は、テストステロンにより誘起される、該CVOのサイズにおける増大を阻止することが分かる。
即ち、図1における破線は、この実験中(x軸上の期間)、補給されなかったコントロール動物における、該CVOのサイズ(mm2)の変化を表す。この曲線によれば、テストステロン-誘発性の該CVOのサイズにおける増大が、観測される。図中の実線は、補給を行った動物の場合における、該CVOのサイズにおける変化を示し、この増加は、事実上零まで減じられる。
2. ポリフェノールを用いたCVOテスト
18%のフラバノイド成分を含有する、ロバーテット(Robertet)赤ワイン濃縮液(飼料43g中0.11g)としての栄養物を毎日与えたところ、85日間の摂取時点で、右CVO/左CVOの差が、事実上零であることが分かった(図2)。
3. 生殖器に関する副作用の有無
これらの経口投与用の栄養サプリメントの供給を受けたハムスターの場合には、抗-アンドロゲン性作用の影響は、該CVOばかりでなく、雄の動物における生殖器官においてさえ観測された。両者において、これら栄養サプリメントは、精嚢腺又は前立腺の質量に悪影響を及ぼすことはないことが分かった。
スクリーニング法により、該化合物の、繊維芽細胞の成長及び細胞外マトリックスの主な構成成分の合成に及ぼす影響を評価する目的で、研究を行った。この技術は、この細胞代謝に対するタウリンの利点を研究し、かつ評価することを可能とした(T. Shigematsu等, Biochimica et Biophysica Acta, 1200 (1994) 79-83)。
正常なヒト皮膚繊維芽細胞のプール(NHDFプールPF2、第8継体において使用)を、培地中で標準的な条件下で培養した(DMEM、2mMのL-グルタミン、50IU/ml/50g/mlペニシリン/ストレプトマイシン、0.5%子牛血清)。
タウリンは、無菌培地内で、10mM及び1mMなる濃度にて、未処理のコントロールブランクに対してテストした。
繊維芽細胞へのチミジン、プロリン及びロイシンの組込みの結果を、以下の表1に与えるが、この表1は、インビトロ培養における、NHDFにより新たに合成された巨大分子への、チミジン、プロリン及びロイシンの組込みに及ぼす、タウリンの作用を示す。下線で示した数値は、大幅な変動が見られた場合を示す(表1において、「統計上有意」とは、統計的有意さ:p<0.005を意味する)。これらの結果は、コントロールに対する百分率(%対照)として表されている。
処方例
実施例1:糖衣錠型の処方物
実施例2:植物又は動物ゼラチンゲルカプセル
実施例3:単一投与型ゲル
実施例4:単一投与型ゲル
実施例5:単一投与型ゲル
実施例6:ウエハカプセル
実施例9:糖衣錠型の処方物
実施例10:糖衣錠型の処方物
実施例11:植物又は動物ゼラチンゲルカプセル
実施例12:植物又は動物ゼラチンゲルカプセル
実施例13:単一投与型ゲル
実施例14:単一投与型ゲル
実施例15:ウエハカプセル
実施例16:粉末(散剤)
全ポリフェノールの540mgまでを与えるワイン抽出物1.8g(360mgのPCOを含む)、120mgまでのタウリン、0.01gのグッドブレンド(Goodblend)甘味料、0.4gのFRAM0584香料及び4gのマルトデキストリンを、1日毎に消費するために、水、乳製品に希釈するための、又は穀物/果実製のダイエットバーに配合するための、粉末として使用した。
同一の条件下で、以下に列挙するものを使用した:
・同一の全ポリフェノール量を与える、ブドウの抽出物及び/又はその生物工学的な製品(グレープジュース、ワイン等)の混合物と、タウリンの量150mg/日をもたらす、タウリンに富む天然タンパク質源との組み合わせ。
・同一の全ポリフェノール量を与える、ツバキ(Camellia sinennsis)又はカカオ樹の種子(Theobroma cacao)の抽出物と、同一のタウリンの量をもたらす、タウリンに富む天然タンパク質源との組み合わせ。
実施例5で得たゲル200ml中の、120mgのビタミンC、100μgのビタミンE、20mgの亜鉛及び6mgのβ-カロテン、及び実施例10の糖衣錠中の60mgのビタミンC、50μgのビタミンE、10mgの亜鉛及び3mgのβ-カロテンを含有するビタミン複合体を、実施例13のゲル処方物に添加する。
実施例18
実施例17の処方において、該β-カロテンをリコペンで置換する。
実施例19:単一服用ゲル
実施例20:ウエハカプセル
実施例21:糖衣錠型の処方物
実施例22
ゲル200ml当たり、120mgのビタミンC、100μgのビタミンE、20mgの亜鉛及び6mgのβ-カロテンを含むビタミン複合体を、実施例19の処方物に添加する。
実施例23
ゲル200ml当たり、120mgのビタミンC、100μgのビタミンE、20mgの亜鉛及び6mgのリコペンを含むビタミン複合体を、実施例19の処方物に添加する。
実施例24
糖衣錠用の、60mgのビタミンC、50μgのビタミンE、10mgの亜鉛及び3mgのリコペンを含むビタミン複合体を、実施例22の処方物に添加する。
実施例25:錠剤型の処方物
実施例26
ほぼ18〜40歳の範囲の、細い精彩を欠いた脂漏性の毛髪を持つ、各18名の女性からなる2群に、6ヶ月間に渡り摂取してもらった:
− 以下の組成を有する毛髪用処方物:
この治療の効果を、自己評価により、あるいはT0、T3ヶ月及びT6ヶ月経過時点における、3回該毛髪に櫛を通して脱毛させることより、検討した。
この櫛を通した際の、毛髪の数における均一な減少が、該治療群において観測され、統計的に有意なこの違いを、該プラシーボを投与した群の、6ヵ月後の値と比較した。この結果を図3に示す。
Claims (43)
- 毛嚢脂腺単位の老化及び/又は脱毛症を治療し及び防止するのに有用な経口組成物を製造するための、タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は経口組成物において許容されるその塩の使用。
- 毛包の結合組織の劣化を減じ又はこれを防止するのに有用な経口組成物を製造するための、請求項1記載の使用。
- 該経口組成物が、結合鞘の硬直化により誘発される該毛包の劣化を減じ又はこれを防止するのに有用であることを特徴とする、請求項1又は2記載の使用。
- 該経口組成物が、天然コラーゲンの過度の架橋及び/又は合成により誘発される該毛包の劣化を減じ又はこれを防止するのに有用であることを特徴とする、請求項1〜3の何れか1項に記載の使用。
- 該経口組成物が、毛包周囲の皮膚組織におけるコラーゲンの代謝及び構造を調節するのに有用であることを特徴とする、請求項1〜4の何れか1項に記載の使用。
- 該経口組成物が、該毛包の結合鞘におけるコラーゲンの代謝及び構造を調節するのに有用であることを特徴とする、請求項1〜5の何れか1項に記載の使用。
- 該経口組成物が、該毛包の矮小化を防止するのに有用であることを特徴とする、請求項1〜6の何れか1項に記載の使用。
- 該タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩の毎日の用量が、タウリンの当量として、0.5〜4000mg/日なる範囲内にあることを特徴とする、請求項1〜7の何れか1項に記載の使用。
- 該タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩の毎日の用量が、タウリンの当量として、10〜500mg/日なる範囲内にあることを特徴とする、請求項1〜8の何れか1項に記載の使用。
- 該タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩の毎日の用量が、タウリンの当量として、50〜150mg/日なる範囲内にあることを特徴とする、請求項1〜9の何れか1項に記載の使用。
- 該タウリン及び/又はヒポタウリンの許容される塩が、マグネシウム、マンガン、鉄(II)又は亜鉛塩であることを特徴とする、請求項1〜10の何れか1項に記載の使用。
- 該タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩を、脂肪酸、ポリフェノールから選択される化合物及びこれらを含む抽出物の少なくとも1種との組み合わせとして使用することを特徴とする、請求項1〜11の何れか1項に記載の使用。
- 該ポリフェノールが、フラボン、フラボノール、イソフラボン、アントシアニン、フラバノール、プロアントシアニジン及びフラバノン、並びにスチルベンから選択されることを特徴とする、請求項12記載の使用。
- 該脂肪酸が、炭素原子数18〜22の、n-6及びn-3必須ポリ不飽和脂肪酸、及びそのエステル並びにその混合物から選択されることを特徴とする、請求項12又は13記載の使用。
- 該組成物が、食物サプリメントの形態にあることを特徴とする、請求項12〜14の何れか1項に記載の使用。
- フラボノール、アントシアニン、フラバノール、プロアントシアニジン及びフラバノン、並びにスチルベンから選択されるポリフェノール、及び/又は炭素原子数18〜22の、n-6及びn-3必須ポリ不飽和脂肪酸、及びそのエステル並びにその混合物から選択される脂肪酸、及び/又はこれらを含む抽出物の、該毛嚢脂腺単位の障害を治療し又は予防するのに有用な経口組成物を製造するための使用。
- 毛髪の喪失を減じ、若しくはこれを防止するのに有用な経口組成物を製造するための、請求項16記載の使用。
- 該毛嚢脂腺単位に及ぼすテストステロンの影響を減じ又はこれを防止するのに有用な経口組成物を製造するための、請求項16又は17記載の使用。
- 該ポリフェノールが、カテキン、エピカテキン、エピガロカテキン3-O-ガレート、エピガロカテキン、エピカテキン3-ガレート、プロシアニジン及びプロアントシアニジン、及びこれらの混合物から選択されることを特徴とする、請求項12〜18の何れか1項に記載の使用。
- 該ポリフェノールの毎日の用量が、0.5〜2000mg/日なる範囲内にあることを特徴とする、請求項12〜19の何れか1項に記載の使用。
- 該ポリフェノールの毎日の用量が、0.5〜1000mg/日なる範囲内にあることを特徴とする、請求項12〜20の何れか1項に記載の使用。
- 該脂肪酸が、リノール酸、γ-リノレン酸、リノレン酸、ステアリドン酸、クロセチン及び5,8,11,14-エイコサテトラエン酸、並びにこれらの混合物から選択されることを特徴とする、請求項12〜21の何れか1項に記載の使用。
- 該脂肪酸の毎日の用量が、0.5〜3500mg/日なる範囲及び好ましくは5〜1500mg/日なる範囲内にあることを特徴とする、請求項12〜22の何れか1項に記載の使用。
- 該n-6脂肪酸の用量が、0.5〜2600mg/日なる範囲及び好ましくは5〜1200mg/日なる範囲内にあることを特徴とする、請求項12〜23の何れか1項に記載の使用。
- 該n-3脂肪酸の用量が、0.5〜2500mg/日なる範囲及び好ましくは5〜360mg/日なる範囲内にあることを特徴とする、請求項12〜24の何れか1項に記載の使用。
- 該経口組成物が、さらにビタミンC及びE、亜鉛又はその塩、セレン及び少なくとも1種カロチノイドから選択される少なくとも1種のサプリメント、好ましくはβ-カロテン、リコペン、ゼアキサンチン及びルテインから選択されるカロチノイドをも含む、請求項1〜25の何れか1項に記載の使用。
- 活性成分として、少なくとも0.05〜80質量%なる範囲のタウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は経口吸収のために許容されるその塩及び賦形剤を含み、ビタミンCを含まない、経口吸収用の組成物。
- 該組成物が、少なくとも1種のポリフェノール及び/又は少なくとも1種の脂肪酸及び/又は経口組成物において許容されるその塩を含むことを特徴とする、請求項27記載の組成物。
- 該組成物が、0.01〜10質量%なる範囲の少なくとも1種のポリフェノール及び/又は0.1〜10質量%なる範囲の少なくとも1種脂肪酸を含むことを特徴とする、請求項28記載の組成物。
- フラボノール、アントシアニン、フラバノール、プロアントシアニジン及びフラバノン、並びにスチルベンから選択される少なくとも1種のポリフェノール、及び/又は炭素原子数18〜22の、n-6及びn-3必須ポリ不飽和脂肪酸、及びそのエステル並びにその混合物から選択される脂肪酸、及び/又はこれらを含む抽出物を、タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は経口吸収のために許容されるその塩との組み合わせで含み、かつ適当な場合には賦形剤を含むことを特徴とする、経口吸収用の組成物。
- 少なくとも幾つかのポリフェノールを、タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩との組み合わせで、少なくとも0.5に等しい、特に0.75以上及びとりわけ1以上の、ポリフェノール/タウリン比で該組成物が含むことを特徴とする、請求項28又は30記載の組成物。
- 0.01〜30質量%なる範囲のタウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩を、0.1〜50質量%なる範囲の少なくとも1種のポリフェノールを含有する抽出物との組み合わせで該組成物が含むことを特徴とする、請求項28〜31の何れか1項に記載の組成物。
- 少なくとも幾つかのカテキンを、タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩との組み合わせで該組成物が含むことを特徴とする、請求項30、31又は32記載の組成物。
- 0.01〜30質量%なる範囲のタウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩を、0.1〜25質量%なる範囲のカテキンとの組み合わせで該組成物が含有することを特徴とする、請求項33記載の組成物。
- 0.01〜30質量%なる範囲のタウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩を、0.01〜10質量%なる範囲の脂肪酸との組み合わせで該組成物が含有することを特徴とする、経口吸収用の組成物。
- 更にビタミンC及びE、亜鉛又はその塩、セレン及び少なくとも1種カロチノイド、好ましくはβ-カロテン、リコペン、ゼアキサンチン及びルテインから選択されるカロチノイドから選択される少なくとも1種の化合物を該組成物が含むことを特徴とする、請求項29〜35の何れか1項に記載の組成物。
- 該賦形剤が、食物サプリメントとして許容され、糖衣錠剤、ゲルカプセル、ゲル、エマルション、錠剤、ウエハカプセル、飲用に適したアンプル、稀釈型又は非-稀釈型粉末、食用のバー又は強化食物の形態にある、請求項29〜36の何れか1項に記載の組成物。
- 該組成物が、食物サプリメントである、請求項27〜37の何れか1項に記載の組成物。
- タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩を経口投与することによって、毛髪の老化及び/又は脱毛症を治療し、また予防するための、化粧学的方法。
- 該タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩を、タウリンの当量で表して、0.5〜4000mg/日なる範囲の用量で投与する、請求項39記載の方法。
- 該タウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩を、亜鉛、ポリフェノール、脂肪酸、ビタミンC、ビタミンE、及び1種以上のカロチノイド、例えばβ-カロテン又はリコペンから選択される少なくとも1種のサプリメントとの組み合わせとして使用する、請求項39又は40記載の方法。
- 少なくとも1種の脂肪酸、一種のポリフェノール又はこれを含有する抽出物を、場合によりタウリン及び/又はヒポタウリン及び/又は許容されるその塩との組み合わせとして、経口投与することによって、毛嚢脂腺単位の障害を治療し、また予防するための化粧学的方法。
- 該タウリン、ヒポタウリン又は許容されるその塩を、タウリンの当量で表して、0.5〜4000mg/日なる範囲の用量で投与し、かつ少なくとも1種の脂肪酸を、0.5〜5400 mg/日なる範囲の用量で投与し、又はポリフェノールを、0.5〜2000mg/日なる範囲の用量で投与する、請求項42記載の方法。
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