JP2005516019A - エモリエント剤及び化粧品製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
数多くの表面活性物質に加え、ヒトの皮膚及び毛髪用の洗浄及びケアに使用される製剤は一般に、とりわけ油成分及び水を含有する。使用される油成分(エモリエント剤)は、例えば、炭化水素、エステル油、植物油及び動物油/脂肪/ワックスを含む。感覚特性と最適な皮膚適合性に関する厳しい商業上の要件を満たすため、新規な油成分及び乳化剤混合物が継続的に開発され、試験されている。
本発明は、式(I):
に相当する2-メチルプロパン-1,3-ジオールジエステルの、化粧品及び/又は医薬品製剤における使用に関する。好ましい態様では、R1及びR2は、互いに独立して、飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝のC6−30アルキル基又は芳香族残基を表す。ジエステル[R1及びR2は、互いに独立して、直鎖、飽和のC12−24アルキル基を表す。]を使用することが、特に好ましい。適当な芳香族残基は、例えば安息香酸残基である。ジエステルが対称であるために、R1及びR2は同一であることが好ましい。
JP-A 59055853によると、2-メチルプロパン-1,3-ジオールのジエステルは、塗料用の滑剤及び溶剤として既知である。
驚くべきことに、当該化合物種は、化粧品用途向けのエモリエント剤としての使用にとって特に適することとなる、極性と親油性を併せ持つことが判った。
(a)錫触媒の存在下で、水の生成が終わるまで、2-メチルプロパン-1,3-ジオールを過剰のカルボン酸R1−COOH及び/又はR2−COOHによりエステル化し、
(b)反応生成物をTonsilによって濾過し、
(c)分留によって該ジエステルを精製する
ことを特徴とする製造方法に関する。
本発明によるエモリエント剤により、安定な化粧品及び医薬品エマルジョンの製造が可能となる。従って、本発明はまた、少なくとも一種の2-メチルプロパン-1,3-ジオールジエステル、好ましくは2-メチルプロパン-1,3-ジオールC12−24ジエステル(ここで、R1及びR2は同一である。)を含有する化粧品及び/又は医薬品製剤に関する。好ましい態様では、該2-メチルプロパン-1,3-ジオールジエステルは、製剤中に0.1〜60重量%の量で、とりわけ0.1〜40重量%の量で存在する。1〜30重量%の量が特に好ましく、1〜20重量%の量が最も好ましい。
本発明による化粧品製剤は、ボディ・ケア製剤、例えばクリーム、乳液、ローション、スプレー可能なエマルジョン、体臭除去用生成物等であることが好ましい。本発明による化合物を、例えば、フォーム及びシャワーバス、ヘアーシャンプー及びケアリンスのような界面活性剤含有製剤中に使用してもよい。想定する特定用途に応じ、該化粧品配合物は、例えば、界面活性剤、他の油成分、乳化剤、真珠光沢ワックス、コンシステンシー調整剤、増粘剤、過脂化剤、安定剤、ポリマー、シリコーン化合物、脂肪、ワックス、レシチン、リン脂質、生体活性物質、UV保護剤、抗酸化剤、脱臭剤、発汗抑制剤、フケ防止剤、皮膚形成剤、膨潤剤、防虫剤、日焼け剤、チロシン抑制剤(脱色剤)、ヒドロトロープ、可溶化剤、防腐剤、香油、染料などの、多くの他の助剤及び添加剤を含有し、これらを以下に例示として挙げる。
存在する界面活性剤は、アニオン性、ノニオン性、カチオン性及び/又は両性若しくは双性イオン性界面活性剤であってよい。例えば、シャワージェル、フォームバス、シャンプー等のような界面活性剤含有化粧品製剤中には、少なくとも一種のアニオン性界面活性剤が存在することが好ましい。この場合、界面活性剤の含有率は、通例、約1〜30重量%、好ましくは5〜25重量%、とりわけ10〜20重量%である。
特に適当な穏やかな(すなわち特に皮膚科学的に適合性の)界面活性剤の例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート、モノグリセリドスルフェート、モノ−および/またはジアルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α−オレフィンスルホネート、エーテルカルボン酸、アルキルオリゴグルコシド、脂肪酸グルカミド、アルキルアミドベタイン、両性アセタール、および/またはタンパク質脂肪酸縮合物(好ましくは小麦タンパク質由来のもの)である。
クリーム、ローション及び乳液などのボディ・ケア製剤は、通例、その感覚特性を更に最適化するのによい、多くの他の油成分及びエモリエント剤を含有する。該油成分は通常、全量で0.1〜50重量%、好ましくは5〜25重量%、とりわけ5〜15重量%存在する。
適当な油性成分は、例えば、炭素数6〜18(好ましくは炭素数8〜10)の脂肪アルコールから誘導したゲルベアルコール、直鎖C6-22脂肪酸と直鎖もしくは分枝状C6-22脂肪アルコールとのエステル、または分枝状C6-13カルボン酸と直鎖もしくは分枝状C6-22脂肪アルコールとのエステル、例えばミリスチル ミリステート、ミリスチル パルミテート、ミリスチル ステアレート、ミリスチル イソステアレート、ミリスチル オレエート、ミリスチル ベヘネート、ミリスチル エルケート、セチル ミリステート、セチル パルミテート、セチル ステアレート、セチル イソステアレート、セチル オレエート、セチル ベヘネート、セチル エルケート、ステアリル ミリステート、ステアリル パルミテート、ステアリル ステアレート、ステアリル イソステアレート、ステアリル オレエート、ステアリル ベヘネート、ステアリル エルケート、イソステアリル ミリステート、イソステアリル パルミテート、イソステアリル ステアレート、イソステアリル イソステアレート、イソステアリル オレエート、イソステアリル ベヘネート、イソステアリル オレエート、オレイル ミリステート、オレイル パルミテート、オレイル ステアレート、オレイル イソステアレート、オレイル オレエート、オレイル ベヘネート、オレイル エルケート、ベヘニル ミリステート、ベヘニル パルミテート、ベヘニル ステアレート、ベヘニル イソステアレート、ベヘニル オレエート、ベヘニル ベヘネート、ベヘニル エルケート、エルシル ミリステート、エルシル パルミテート、エルシル ステアレート、エルシル イソステアレート、エルシル オレエート、エルシル ベヘネート、およびエルシル エルケートである。
適当な乳化剤の例は、下記群の少なくとも一つから選択するノニオン性界面活性剤である:
・直鎖C8-22脂肪アルコール、C12-22脂肪酸、アルキル基の炭素数8〜15のアルキルフェノール、およびアルキル基の炭素数8〜22のアルキルアミンの、エチレンオキシド2〜30モルおよび/またはプロピレンオキシド0〜5モル付加物;
・アルキル基の炭素数8〜22のアルキルオリゴグリコシド、およびそのエトキシル化類似体;
・ヒマシ油および/または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド1〜15モル付加物;
・ヒマシ油および/または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド15〜60モル付加物;
・不飽和直鎖または飽和分枝状C12-22脂肪酸および/またはC3-18ヒドロキシカルボン酸の、グリセロール部分エステルおよび/またはソルビタン部分エステル、並びにそれらのエチレンオキシド1〜30モル付加物;
・ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪アルコールの混合エステル、および/またはC6-22脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール(好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール)の混合エステル;
・モノ−、ジ−およびトリアルキルホスフェート、およびモノ−、ジ−および/またはトリ−PEG−アルキルホスフェート、並びにそれらの塩;
・羊毛ワックスアルコール;
・ポリシロキサン−ポリアルキル−ポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導体;
・ブロックコポリマー、例えばポリエチレングリコール−30ジポリヒドロキシステアレート;
・ポリマー乳化剤、例えばGoodrichのPemulen種(TR-1、TR-2);
・ポリアルキレングリコール;および
・グリセロールカーボネート。
脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、またはヒマシ油の、エチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシド付加物は、既知の市販生成物である。それらは同族体混合物であって、その平均アルコキシル化度は、付加反応を行う基質化合物とエチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドとの量比に対応する。グリセロールのエチレンオキシド付加物のC12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステルは、化粧品製剤用の再脂肪化剤として知られている。
適当なソルビタンエステルは、ソルビタン モノイソステアレート、ソルビタン セスキイソステアレート、ソルビタン ジイソステアレート、ソルビタン トリイソステアレート、ソルビタン モノオレエート、ソルビタン セスキオレエート、ソルビタン ジオレエート、ソルビタン トリオレエート、ソルビタン モノエルケート、ソルビタン セスキエルケート、ソルビタン ジエルケート、ソルビタン トリエルケート、ソルビタン モノリシノレート、ソルビタン セスキリシノレート、ソルビタン ジリシノレート、ソルビタン トリリシノレート、ソルビタン モノヒドロキシステアレート、ソルビタン セスキヒドロキシステアレート、ソルビタン ジヒドロキシステアレート、ソルビタン トリヒドロキシステアレート、ソルビタン モノタートレート、ソルビタン セスキタートレート、ソルビタン ジタートレート、ソルビタン トリタートレート、ソルビタン モノシトレート、ソルビタン セスキシトレート、ソルビタン ジシトレート、ソルビタン トリシトレート、ソルビタン モノマレエート、ソルビタン セスキマレエート、ソルビタン ジマレエート、ソルビタン トリマレエート、およびそれらの工業用混合物である。上記ソルビタンエステルのエチレンオキシド1〜30モル(好ましくは5〜10モル)付加物も適当である。
適当なポリグリセロールエステルの通常の例は、ポリグリセリル-2 ジポリヒドロキシステアレート (Dehymuls(登録商標) PGPH)、ポリグリセリン-3-ジイソステアレート (Lameform(登録商標) TGI)、ポリグリセリル-4 イソステアレート (Isolan(登録商標) GI 34)、ポリグリセリル-3 オレエート、ジイソステアロイル ポリグリセリル-3 ジイソステアレート (Isolan(登録商標) PDI)、ポリグリセリル-3 メチルグルコース ジステアレート (Tego Care(登録商標) 450)、ポリグリセリル-3 蜜蝋 (Cera Bellina(登録商標))、ポリグリセリル-4 カプレート (Polyglycerol Caprate T2010/90)、ポリグリセリル-3 セチルエーテル(Chimexane(登録商標) NL)、ポリグリセリル-3 ジステアレート (Cremophor(登録商標) GS 32) およびポリグリセリル ポリリシノレート (Admul(登録商標) WOL 1403)、ポリグリセリル ダイメレート イソステアレート、並びにそれらの混合物である。
他の適当なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタエリスリトールと、ラウリン酸、ヤシ油脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのモノ、ジおよびトリエステルであって、場合によりエチレンオキシド1〜30モルと反応したものである。
通常のアニオン性乳化剤は、炭素数12〜22の脂肪族脂肪酸、例えば、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、および炭素数12〜22のジカルボン酸、例えば、アゼライン酸またはセバシン酸である。
他の適当な界面活性剤としては双性イオン性界面活性剤がある。双性イオン性界面活性剤は、分子中に少なくとも1個の第四級アンモニウム基および少なくとも1個のカルボキシレートおよびスルホネート基を有する界面活性化合物である。特に適当な双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えば、アルキルまたはアシル基の炭素数8〜18の、N−アルキル−N,N−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤシ油アルキルジメチルアンモニウムグリシネート)、N−アシルアミノプロピル−N,N−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤシ油アシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート)、および2−アルキル−3−カルボキシメチル−3−ヒドロキシエチルイミダゾリン、並びにヤシ油アシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。CTFA名コカミドプロピルベタインとして既知の脂肪酸アミド誘導体が、特に好ましい。
(a)少なくとも一種の2−メチルプロパン−1,3−ジオールジエステルを0.1〜40重量%、
(b)界面活性剤及び/又は乳化剤及び/又は乳化助剤を0.1〜20重量%、
(c)他の油成分を0.1〜40重量%、及び
(d)水を0〜98重量%
を含有する。
脂肪及びワックスは、ケア成分として、並びに化粧品製剤のコンシステンシーを増加させるために、ボディ・ケア製品へ添加される。脂肪の通常の例はグリセリド、すなわち、高級脂肪酸の混合グリセロールエステルから実質的に成る、固体または液体の植物性または動物性生成物である。脂肪酸部分グリセリド、即ち、C12−18脂肪酸による工業用グリセロールのモノ-及び/又はジエステル、例えばグリセロールモノ/ジラウレート、パルミテート又はステアレートも、この目的で使用し得る。適当なワックスはとりわけ、天然ワックス、例えばカンデリラ蝋、カルナウバ蝋、木蝋、エスパルト蝋、コルク蝋、グアルマ蝋(Guarumawachs)、米糠蝋、サトウキビ蝋、オーリキュリ蝋(Ouricurywachs)、モンタン蝋、蜜蝋、シェラック蝋、鯨蝋、ラノリン(羊毛蝋)、尾脂(Buerzelfett)、セレシン、オゾケライト(地蝋)、ワセリン、パラフィン蝋および微結晶ワックス;化学修飾ワックス(硬蝋)、例えばモンタンエステル蝋、サソール蝋、水素化ホホバ蝋、並びに合成ワックス、例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスである。
適当な真珠光沢ワックスの例は、アルキレングリコールエステル、とりわけエチレングリコールジステアレート;脂肪酸アルカノールアミド、とりわけヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド;部分グリセリド、とりわけステアリン酸モノグリセリド;多塩基性の(場合によりヒドロキシ置換した)カルボン酸と、炭素数6〜22の脂肪アルコールとのエステル、とりわけ酒石酸の長鎖エステル;脂肪物質、例えば脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルおよび脂肪カーボネート(総炭素数が少なくとも24のもの)、とりわけラウロンおよびジステアリルエーテル;脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸;炭素数12〜22のオレフィンエポキシドの、炭素数12〜22の脂肪アルコールおよび/または炭素数2〜15/ヒドロキシル基数2〜10のポリオールによる開環生成物;並びにそれらの混合物である。
主として使用される他のコンシステンシー調節剤は、炭素数12〜22(好ましくは16〜18)の脂肪アルコールもしくはヒドロキシ脂肪アルコール、および部分グリセリド、脂肪酸もしくはヒドロキシ脂肪酸である。このような物質は、同鎖長のアルキルオリゴグルコシドおよび/または脂肪酸N−メチルグルカミド、および/またはポリグリセロールポリ−12−ヒドロキシステアレートと組み合せて使用することが好ましい。
過脂肪剤は、例えば、ラノリン、レシチン、ポリエトキシル化もしくはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリド、および脂肪酸アルカノールアミドのような物質から選択してよく、脂肪酸アルカノールアミドは、泡安定剤としても機能する。
脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール酸のマグネシウム塩、アルミニウム塩および/または亜鉛塩を安定剤として使用してよい。
適当なカチオン性ポリマーの例は、カチオン性セルロース誘導体、例えば第四級化ヒドロキシエチルセルロース[Polymer JR 400(登録商標);Amerchol]、カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマー、第四級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、例えば Luviquat(登録商標)(BASF)、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、第四級化コラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウム・ヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン[Lamequat(登録商標)L;Gruenau]、第四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアモジメチコン、アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコポリマー[Cartaretine(登録商標);Sandoz]、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー[Merquat(登録商標)550;Chemviron]、ポリアミノポリアミド、およびその架橋水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば第四級化キトサン(場合により、微結晶分布したもの)、ジハロアルキル(例えばジブロモブタン)とビス−ジアルキルアミン(例えばビス−ジメチルアミノ−1,3−プロパン)との縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えばJaguar(登録商標)CBS、Jaguar(登録商標)C−17、Jaguar(登録商標)C−16(Celanese)、並びに第四級化アンモニウム塩ポリマー、例えばMirapol(登録商標)A−15、Mirapol(登録商標)AD−1、Mirapol(登録商標)AZ−1(Miranol)である。
適当なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーン、並びにアミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および/またはアルキル−修飾シリコーン化合物(室温で液状または樹脂様であり得るもの)である。他の適当なシリコーン化合物は、ジメチルシロキサン単位数200〜300の平均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンである。
本発明におけるUV光保護剤は、例えば、室温で液状または結晶であり、紫外線を吸収して、その吸収したエネルギーをより長波長の放射線(例えば熱)として放出することのできる有機物質(光保護フィルター)である。UV−Bフィルターは、油溶性または水溶性であり得る。油溶性物質を以下例示する:
・4−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは4−(ジメチルアミノ)−安息香酸−2−エチルヘキシルエステル、4−(ジメチルアミノ)−安息香酸−2−オクチルエステル、および4−(ジメチルアミノ)−安息香酸アミルエステル;
・桂皮酸エステル、好ましくは4−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル、4−メトキシ桂皮酸プロピルエステル、4−メトキシ桂皮酸イソアミルエステル、2−シアノ−3,3−フェニル桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル[オクトクリレン];
・サリチル酸エステル、好ましくはサリチル酸−2−エチルヘキシルエステル、サリチル酸−4−イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエステル;
・ベンゾフェノン誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4'−メチルベンゾフェノン、2,2'−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン;
・ベンザルマロン酸エステル、好ましくは4−メトキシベンザルマロン酸ジ−2−エチルヘキシルエステル;
・トリアジン誘導体、例えば2,4,6−トリアニリノ−(p−カルボ−2'−エチル−1'−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジン、およびオクチル・トリアゾン(EP0818450A1に記載されている)、またはジオクチル・ブタミド・トリアゾン[Uvasorb(登録商標)HEB];
・プロパン−1,3−ジオン、例えば1−(4−t−ブチルフェニル)−3−(4'−メトキシフェニル)−プロパン−1,3−ジオン;
・ケトトリシクロ(5.2.1.0)デカン誘導体(EP0694521B1に記載されている)。
・2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノールアンモニウム塩およびグルカンモニウム塩;
・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸およびその塩;
・3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)−ベンゼンスルホン酸および2−メチル−5−(2−オキソ−3−ボルニリデン)−スルホン酸並びにそれらの塩。
UV−AフィルターとUV−Bフィルターを混合物として使用しても当然よい。特に好ましい組成物は、ベンゾイルメタン誘導体、例えば4−t−ブチル−4'−メトキシジベンゾイルメタン(Parsol(登録商標)1789)および2−シアノ−3,3−フェニル桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル(オクトクリレン)と、桂皮酸エステル、好ましくは4−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエステルおよび/または4−メトキシ桂皮酸プロピルエステルおよび/または4−メトキシ桂皮酸イソアミルエステルとの組み合わせから成る。このような組み合わせは、水溶性フィルター、例えば2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノールアンモニウム塩およびグルカンモニウム塩と有利に組み合わせる。
このような粒子の平均直径は、100nm未満、好ましくは5〜50nm、より好ましくは15〜30nmとすべきである。粒子は球形であり得るが、楕円形粒子または他の非球形粒子を使用してもよい。顔料は、表面処理(すなわち、親水化または疎水化)してもよい。通常の例は、コーティングした二酸化チタン、例えばTitandioxid T805(Degussa)またはEusolex(登録商標)T2000(Merck)である。適当な疎水性コーティング材料はとりわけ、シリコーンおよび特にトリアルコキシオクチルシランまたはシメチコンである。日焼け止め製剤中には、いわゆるマイクロピグメントまたはナノピグメントを使用することが好ましい。微粉化した酸化亜鉛を使用することが好ましい。
本発明において生体活性物質とは、例えばトコフェロール、トコフェロールアセテート、トコフェロールパルミテート、アスコルビン酸、(デオキシ)リボ核酸およびその断片化生成物、β−グルカン、レチノール、ビサボロール、アラントイン、フィタントリオール、パンテノール、AHA酸、アミノ酸、セラミド、プソイドセラミド、精油、植物抽出物、例えばプルーン抽出物およびバンバラナッツ抽出物、並びにビタミン複合体を意味すると理解される。
化粧品防臭剤は、体臭を打ち消すか、マスクするか、または抑制する。体臭は、アポクリン汗に皮膚細菌が作用して不快臭のある分解産物を形成することによって生じる。従って、防臭剤は、抗菌剤、酵素阻害剤、臭気吸収剤または臭気マスキング剤として作用する活性成分を含有する。
基本的に、適当な抗菌剤はグラム陽性菌に対して作用する任意の物質、例えば4−ヒドロキシ安息香酸並びにその塩およびエステル、N−(4−クロロフェニル)−N’−(3,4−ジクロロフェニル)−尿素、2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル(トリクロサン)、4−クロロ−3,5−ジメチルフェノール、2,2’−メチレン−ビス−(6−ブロモ−4−クロロフェノール)、3−メチル−4−(1−メチルエチル)−フェノール、2−ベンジル−4−クロロフェノール、3−(4−クロロフェノキシ)−プロパン−1,2−ジオール、3−ヨード−2−プロピニル ブチル カルバメート、クロルヘキシジン、3,4,4’−トリクロロカルバニリド(TTC)、抗菌性香料、チモール、タイム油、オイゲノール、丁子油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート(DMC)、サリチル酸−N−アルキルアミド、例えばサリチル酸−n−オクチルアミドまたはサリチル酸−n−デシルアミドである。
適当な酵素阻害剤の例は、エステラーゼ阻害剤である。エステラーゼ阻害剤は好ましくは、クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、およびとりわけクエン酸トリエチル[Hydagen(登録商標)CAT]である。エステラーゼ阻害剤は、酵素活性を阻害することにより、臭気の生成を抑制する。他のエステラーゼ阻害剤には、ステロールスルフェートまたはホスフェート、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スチグマステロールおよびシトステロールのスルフェートまたはホスフェート、ジカルボン酸およびそのエステル、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチルエステル、グルタル酸ジエチルエステル、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステル、アジピン酸ジエチルエステル、マロン酸およびマロン酸ジエチルエステル、ヒドロキシカルボン酸およびそのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチルエステル、およびグリシン酸亜鉛がある。
適当な臭気吸収剤は、臭気生成化合物を吸収し、概ね保持することのできる物質である。そのような臭気吸収剤は、各成分の分圧を低下させ、それにより各成分の拡散率も低下する。これに関して重要な条件は、香料が損なわれず維持されなければならないということである。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。臭気吸収剤は例えば、リシノール酸の錯亜鉛塩、または当業者に「Fixateure」として知られる、あまり香気のない特殊な香料、例えばラブダナムまたはエゴノキの抽出物、またはある種のアビエチン酸誘導体を、主成分として含有する。
制汗剤はエクリン汗腺の働きに作用することによって、発汗を抑制して、腋下の湿りおよび体臭を消す。水性または水不含有の制汗製剤は通例、下記成分を含有する:
・収斂性成分、
・油成分、
・ノニオン性乳化剤、
・補助乳化剤、
・コンシステンシー調節剤、
・助剤、例えば増粘剤または錯化剤、および/または
・非水性溶媒、例えばエタノール、プロピレングリコールおよび/またはグリセロール。
・炎症抑制性、皮膚保護性、または香気を有する精油、
・合成皮膚保護活性剤、および/または
・油溶性香油
を包含する。
通常のフィルム形成剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系ポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩、並びに同様の化合物である。
適当なフケ防止剤は、Pirocton Olamin (1-ヒドロキシ-4-メチル-6-(2,4,4-トリメチルペンチル)-2-(1H)-ピリジノン モノエタノールアミン塩)、Baypival(登録商標)(Climbazole)、Ketoconazol(登録商標)(4-アセチル-1-{4-[2-(2,4-ジクロロフェニル) r-2-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキシラン-c-4-イル]メトキシフェニル}-ピペラジン)、ケトコナゾール、エルビオール(Elubiol)、二硫化セレン、コロイド硫黄、硫黄ポリエチレングリコールソルビタンモノオレエート、硫黄リシノールポリエトキシレート、硫黄タール蒸留物、サリチル酸(またはヘキサクロロフェンとの組み合わせ)、ウンデシレン酸、モノエタノールアミド スルホスクシネート Na塩、Lamepon(登録商標)UD(タンパク質/ウンデシレン酸縮合物)、ジンクピリチオン、アルミニウムピリチオン、およびマグネシウムピリチオン/ジピリチオン マグネシウムスルフェートである。
水相用の適当な膨潤剤は、モンモリロナイト、粘土鉱物、Pemulen、およびアルキル修飾Carbopol種(Goodrich)である。他の適当なポリマーおよび膨潤剤は、R.Lochhead、Cosm.Toil.108、95(1993)に記載されている。
適当な防虫剤は、N,N−ジエチル−m−トルアミド、ペンタン−1,2−ジオールまたは3-(N-n-ブチル-N-アセチルアミノ)-プロピオン酸エチルエステル)[Merck KGaAからInsect Repellent(登録商標) 3535の名称で市販されている。]、及びブチルアセチルアミノプロピオネートである。
適当な日焼け剤はジヒドロキシアセトンである。
メラニンの生成を抑制し、脱色剤として使用する適当なチロシン抑制剤の例は、アルブチン、フェルラ酸、コウジ酸、クマリン酸およびアスコルビン酸(ビタミンC)である。
更に、流動性を改善するために、ヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロピルアルコール、またはポリオールを使用してもよい。適当なポリオールは、好ましくは炭素数2〜15で、少なくとも2個のヒドロキシル基を有する。ポリオールは、他の官能基、特にアミノ基を含んでもよく、窒素により改質されてもよい。典型的な例は、次のとおりである。
・グリセロール;
・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および平均分子量100〜1000ダルトンのポリエチレングリコール;
・自己縮合度1.5〜10の工業用オリゴグリセロール混合物、例えばジグリセロール含量40〜50重量%の工業用ジグリセロール混合物;
・メチロール化合物、例えばとりわけトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール;
・低級アルキルグルコシド(特に、アルキル基の炭素数1〜8のもの)、例えばメチルおよびブチルグルコシド;
・炭素数5〜12の糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール;
・炭素数5〜12の糖、例えばグルコースまたはスクロース;
・アミノ糖、例えばグルカミン;
・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは2−アミノ−1,3−プロパンジオール
適当な防腐剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸およびSurfacine(登録商標)の商品名で既知の銀錯体、並びにKosmetikverordnung の補遺6、パートAおよびBに挙げられた種類の他の化合物である。
適当な香油は、天然および合成香料の混合物である。天然香料は、下記植物の抽出物を包含する:花(ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン−イラン)、茎および葉(ゼラニウム、パチョリ、プチグレン)、果実(アニス、コリアンダー、キャラウェー、ビャクシン)、果皮(ベルガモット、レモン、オレンジ)、根(ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤメ、ショウブ)、木(マツ、ビャクダン、グアヤク、シーダー、シタン)、ハーブおよび草(タラゴン、レモングラス、セージ、タイム)、針葉および枝(トウヒ、モミ、マツ、低木マツ)、樹脂およびバルサム(ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、乳香、オポパナクス)。動物性原料、例えばシベットおよびビーバーも使用できる。
適当な芳香は、例えば、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ダイウイキョウ油、キャラウェー油、ユーカリ油、ウイキョウ油、シトラス油、ウィンターグリーン油、丁子油、メントール等である。
適当な色素は、化粧品の目的に適当で承認された任意の物質である。例としては、コチニールレッド A (C.I. 16255)、パテントブルー V (C.I. 42051)、インジコチン (C.I. 73015)、クロロフィリン (C.I. 75810)、キノリンイエロー (C.I. 47005)、二酸化チタン (C.I. 77891)、インダンスリーンブルー RS (C.I. 69800) およびマッダーレーキ (C.I. 58000)がある。ルミノールが発光色素として存在してもよい。これらの色素は通例、混合物全体に対して0.001〜0.1重量%の濃度で使用する。
反応
I 1 mol = 90.1 g 2-メチルプロパン-1,3-ジオール
II 2.5 mol = 500.8 g ラウリン酸
III 5.9 g SnO
水分離器と窒素吸気口を備えた1Lフラスコ中で、混合物(I+II+III)を、220℃にて数時間、水が生成しなくなるまで反応させる。反応混合物を冷却後、Tonsilを添加し、次いで、D2ガラスヌッチェ濾過器を用いて濾過によって触媒及びTonsilを除去する。モノエステル1.2%、ジエステル87.6%及びラウリン酸9.6%の粗生成物を、ボトム温度230℃、蒸気温度212℃/0.03mPaで250mmVigreuxカラムにより蒸留すると、ジエステル含量が98.0%に増加する。
Claims (7)
- R1及びR2は、互いに独立して、飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝のC6−30アルキル基又は芳香族残基を表すことを特徴とする請求項1に記載の使用。
- R1及びR2は、互いに独立して、直鎖、飽和のC12−24アルキル基を表すことを特徴とする請求項1に記載の使用。
- 少なくとも一種の2-メチルプロパン-1,3-ジオールジエステルを含有する化粧品及び/又は医薬品製剤。
- 0.1〜60重量%、とりわけ0.1〜40重量%の、少なくとも一種の2-メチルプロパン-1,3-ジオールジエステルを含有する請求項5に記載の化粧品及び/又は医薬品製剤。
- 請求項5又は6に記載の化粧品及び/又は医薬品製剤であって、
(e)少なくとも一種の2-メチルプロパン-1,3-ジオールジエステルを0.1〜50重量%、
(f)界面活性剤及び/又は乳化剤及び/又は乳化助剤を0.1〜20重量%、
(g)他の油成分を0.1〜40重量%、及び
(h)水を0〜98重量%
を含有する製剤。
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