JP2003521488A - 方鉛鉱配合物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 フィロキノン、２−ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノンオキシム、ビタミンＡおよびその誘導体、ビタミンＥおよびその誘導体、ビタミンＨ、アラントイン、ビサボロール、ニコチン酸誘導体およびカフェインから選択される１種または複数の活性成分、さらに、（ａ）１種または複数の抗酸化剤および／または（ｂ）１種または複数の紫外線フィルタを含む化粧品または皮膚用配合物は、特に本発明の配合物中に存在する活性成分が安定しているという事実によって識別される。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 本発明は、助剤および／または賦形剤、およびフィロキノン、２−ヒドロキシ
−５−メチルラウロフェノンオキシム、ビタミンＡおよびその誘導体、ビタミン
Ｅおよびその誘導体、ビタミンＨ、アラントイン、ビサボロール、ニコチン酸誘
導体およびカフェインから選択される１種または複数の活性成分を含む安定化し
た化粧品または皮膚用配合物に関する。

【０００２】 化粧品組成物でのフィロキノン（ビタミンＫ１）の使用は知られている。

【０００３】 たとえば皮膚を明るくするため、血斑、小さな血管および青斑を取り除くため
、目の周りのくまに対して毛細血管を強化するため、皮膚を引き締めるためおよ
び／または皮膚の炎症を予防するために、フィロキノンを含む配合物を使用する
ことができる。

【０００４】 たとえばＪＰ０５３２０００３９では、ビタミンＫ１を含む皮膚を明るくさせ
る化粧品を開示している。

【０００５】 たとえばＥＰ０ ５２１ ６４７では、ビタミンＫ１を含み、目の周辺の皮膚
領域で使用するのに非常に適した化粧品組成物を記載している。

【０００６】 たとえばＤＥ４１ １６ １２３中に、ＨＭＬＯまたはＦ５としても知られる
２−ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノンオキシムの化粧品組成物での使用が
開示されている。その中に記載されている組成物は、炎症を伴う皮膚疾患の治療
に適している。これらの組成物の適用分野は、製薬産業、ヒトおよび獣医学、お
よび化粧品である。特に、たとえば乾癬、さまざまな形の湿疹、炎症性および毒
性皮膚炎、紫外線による皮膚炎、およびその他の皮膚および外皮付属器のアレル
ギーおよび／または炎症性疾患の治療のために、２−ヒドロキシ−５−メチルラ
ウロフェノンオキシムを含む配合物を使用することができることが記載されてい
る。

【０００７】 たとえばビタミンＡおよびビタミンＥおよびそれらの誘導体は、老化防止物質
として作用する。

【０００８】 たとえば、皮膚の老化プロセスまたは乾燥皮膚状態を予防または治療するため
に、ビタミンＨ（ビオチン）を使用することができる。

【０００９】 たとえばアラントインおよびビサボロールは、抗炎症性活性成分として機能す
る。

【００１０】 たとえばニコチン酸誘導体およびカフェインは、血液の流れを刺激する活性成
分として働く。

【００１１】 しかしながら、化粧品または皮膚用配合物中に取り込まれる活性成分はしばし
ば不安定であり、配合物中でダメージを受ける可能性がある。たとえば大気中の
酸素との反応によって、あるいは紫外線の吸収によって、ダメージが引き起こさ
れる可能性がある。このようにしてダメージを受けた分子は、たとえばその構造
的変化によって、その色および／またはその有効性を失う可能性がある。

【００１２】 たとえば、化粧品または皮膚用配合物中において安定性のある方法でビタミン
Ｋ１などの物質を配合することは、これまでは困難を伴ってのみ可能である。化
粧品または皮膚用配合物中にビタミンＫ１を取り込んだ後に、これらの配合物は
変化する。たとえば、紫外光への曝露によってその色が変化し、紫外光への曝露
および大気中の酸素が同時に存在することによってかなりの程度変化する。これ
によって、元来は淡色、たとえば淡黄色の化粧品または皮膚用配合物が異質の茶
色になる結果となる。このタイプの色の変化が、顧客に不快なものであると考え
られることはない。

【００１３】 前述の理由のために、化粧品または皮膚用配合物中において活性成分を安定化
させることが必要である。

【００１４】 したがって本発明の目的は、助剤および／または賦形剤、およびフィロキノン
、２−ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノンオキシム、ビタミンＡおよびその
誘導体、ビタミンＥおよびその誘導体、ビタミンＨ、アラントイン、ビサボロー
ル、ニコチン酸誘導体およびカフェインから選択される１種または複数の活性成
分を含む化粧品および皮膚用配合物を提供することであった。これらの配合物は
、配合物中で活性成分が可能な限り安定しているという事実によって区別され、
さらに配合物は変色に対しても安定化されている。

【００１５】 驚くべきことに、配合物が （ａ）１種または複数の抗酸化剤 および／または （ｂ）１種または複数の紫外線フィルタ をさらに含む場合、助剤および／または賦形剤、およびフィロキノン、２−ヒド
ロキシ−５−メチルラウロフェノンオキシム、ビタミンＡおよびその誘導体、ビ
タミンＥおよびその誘導体、ビタミンＨ、アラントイン、ビサボロール、ニコチ
ン酸誘導体およびカフェインから選択される１種または複数の活性成分を含む化
粧品および皮膚用配合物を提供することによって、この目的が達成されることが
現在分かっている。

【００１６】 したがって本発明は、助剤および／または賦形剤、およびフィロキノン、２−
ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノンオキシム、ビタミンＡおよびその誘導体
、ビタミンＥおよびその誘導体、ビタミンＨ、アラントイン、ビサボロール、ニ
コチン酸誘導体およびカフェインから選択される１種または複数の活性成分を含
む化粧品および皮膚用配合物に関するものであり、この配合物は （ａ）１種または複数の抗酸化剤 および／または （ｂ）１種または複数の紫外線フィルタ をさらに含むことを特徴とする。

【００１７】 さらに本発明は、フィロキノン、２−ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノン
オキシム、ビタミンＡおよびその誘導体、ビタミンＥおよびその誘導体、ビタミ
ンＨ、アラントイン、ビサボロール、ニコチン酸誘導体およびカフェインから選
択される活性成分を保護および／または安定化させるための、抗酸化剤および紫
外線フィルタから選択される１種または複数の化合物の化粧品または皮膚用配合
物中における使用に関する。

【００１８】 さらに本発明は、フィロキノン、２−ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノン
オキシム、ビタミンＡおよびその誘導体、ビタミンＥおよびその誘導体、ビタミ
ンＨ、アラントイン、ビサボロール、ニコチン酸誘導体およびカフェインから選
択される１種または複数の活性成分、および化粧品または皮膚用配合物の調製用
の抗酸化剤および紫外線フィルタから選択される１種または複数の化合物の使用
に関する。本発明は、人間または動物の皮膚を保護またはケアするための、化粧
品または皮膚用配合物を調製するため、前記活性成分、抗酸化剤および紫外線フ
ィルタの使用にも関する。

【００１９】 さらに本発明は、化粧品または皮膚用配合物を調製する方法に関するものであ
り、フィロキノン、２−ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノンオキシム、ビタ
ミンＡおよびその誘導体、ビタミンＥおよびその誘導体、ビタミンＨ、アラント
イン、ビサボロール、ニコチン酸誘導体およびカフェインから選択される１種ま
たは複数の活性成分、抗酸化剤および紫外線フィルタから選択される１種または
複数の物質を、望むならば助剤および／または賦形剤と共に適切な化粧品または
皮膚用配合形に変換することを特徴とする。

【００２０】 ビタミンＡプロピオネート、ビタミンＡパルミテートおよびビタミンＡアセテ
ートから、ビタミンＡの誘導体を選択することが好ましい。

【００２１】 ＤＬ−α−トコフェロール、トコフェロールＥアセテートおよびトコフェロー
ルハイドロゲンスクシネートから、ビタミンＥの誘導体を選択することが好まし
い。

【００２２】 好ましいニコチン酸誘導体はニコチンアミドである。

【００２３】 本発明の化粧品または皮膚用配合物中に存在する抗酸化剤および／または紫外
線フィルタは、同様に存在する活性成分を安定化させる。たとえばこのことは、
保存安定性が増大した形の本発明の配合物において有利な影響がある。

【００２４】 皮膚保護／皮膚ケアの分野において、本発明の化粧品または皮膚用配合物を使
用することができる。ヒトおよび動物の皮膚を保護またはケアするために、これ
らを使用することができる。ヒトの皮膚の保護が好ましい。

【００２５】 フィロキノンおよび２−ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノンオキシムから
、本発明の配合物中に存在する好ましい活性成分を選択することが好ましい。

【００２６】 本発明の配合物は、専門家の文献から知られる抗酸化剤を含んでよく、たとえ
ば以下のものがある。フラボノイド、クマラノン、アミノ酸（たとえばグリシン
、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびそれらの誘導体、イミダゾー
ル（たとえばウロカニン酸）およびそれらの誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−
カルノシン、Ｌ−カルノシンなどのペプチドおよびそれらの誘導体（たとえばア
ンセリン）、カロチノイド、カロチン（たとえばα−カロテン、β−カロテン、
リコペン）およびそれらの誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およ
びその誘導体（たとえばジヒドロリポ酸）、オーロンチオグルコース、プロピル
チオウラシルおよび他のチオール（たとえばチオレドキシン、グルタチオン、シ
ステイン、シスチン、シスタミンおよびグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エ
チル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトール、オレイル、γ
−リノレイル、これらのコレステリルおよびグリセリルエステル）、およびこれ
らの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート
、チオジプロピオン酸およびそれらの誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、
脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよびその塩）、および非常に小さな許容用
量の（たとえばｐｍｏｌ〜μｍｏｌ／ｋｇ）スルホキシイミン化合物（たとえば
ブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチルニンス
ルホン、ペンタ、ヘキサおよびヘプタチオニンスルホキシイミン）、および（金
属）キレート剤、（たとえばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸
、ラクトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（たとえばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）
、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出液、ビリルビン、ビリベリン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴ
Ａおよびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびそれらの誘導体、ビタミンＣおよ
びその誘導体（たとえばアスコルビン酸パルミテート、アスコルビン酸リン酸マ
グネシウム、アスコルビン酸アセテート）、およびベンゾイン樹脂のコニフェリ
ルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ
酸、フルフルリジネグルシトール、カルノジン、ブチルヒドロキシトルエン（Ｂ
ＨＴ）、ブチルヒドロキシアニゾール、ノルジヒドログアヤク脂酸、トリヒドロ
キシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜
鉛およびその誘導体（たとえばＺｎＯ、ＺｎＳＯ₄）、セレニウムおよびその誘
導体（たとえばセレノメチオニン）、スチルベンおよびその誘導体（たとえばス
チレンオキシド、トランススチルベンオキシド）。

【００２７】 抗酸化剤の混合物も同様に、本発明の配合物中で使用するのに適している。知
られている市販の混合物は、たとえば活性成分としてレシチン、Ｌ−（＋）−ア
スコルビン酸パルミテートおよびクエン酸（たとえばＯｘｙｎｅｘ（登録商標）
ＡＰ）、天然のトコフェロール、Ｌ−（＋）−アスコルビン酸パルミテート、Ｌ
−（＋）−アスコルビル酸およびクエン酸（たとえばＯｘｙｎｅｘ（登録商標）
Ｋ ＬＩＱＵＩＤ）、天然源からのトコフェロール抽出物、Ｌ−（＋）−アスコ
ルビン酸パルミテート、Ｌ−（＋）−アスコルビン酸およびクエン酸（たとえば
Ｏｘｙｎｅｘ（登録商標）Ｋ ＬＩＱＵＩＤ）、天然源からのトコフェロール抽
出物、Ｌ−（＋）−アスコルビン酸パルミテート、Ｌ−（＋）−アスコルビン酸
およびクエン酸（たとえばＯｘｙｎｅｘ（登録商標）Ｋ ＬＩＱＵＩＤ）、天然
源からのトコフェロール抽出物、Ｌ−（＋）−アスコルビン酸パルミテート、Ｌ
−（＋）−アスコルビン酸およびクエン酸（たとえばＯｘｙｎｅｘ（登録商標）
Ｌ ＬＩＱＵＩＤ）、ＤＬ−α−トコフェロール、Ｌ−（＋）−アスコルビン酸
パルミテート、クエン酸およびレシチン（たとえばＯｘｙｎｅｘ（登録商標）Ｌ
Ｍ）、またはブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、Ｌ−（＋）−アスコルビン
酸パルミテートおよびクエン酸（たとえばＯｘｙｎｅｘ（登録商標）２００４）
を含む混合物である。

【００２８】 本発明の好ましい実施形態では、本発明の化粧品または皮膚用配合物は、ブチ
ルヒドロキシトルエンを抗酸化剤として含む。

【００２９】 他の好ましい実施形態では、本発明の化粧品または皮膚用配合物は、フラボノ
イドおよび／またはクマラノンから選択される１種または複数の化合物を抗酸化
剤として含む。

【００３０】 フラボノイドは、フラボノン、フラボン、３−ヒドロキシフラボン（＝フラボ
ノール）、オーロン、イソフラボンおよびロテノイドのグリコシドを意味すると
考える［Ｒｏｍｐｐ Ｃｈｅｍｉｅ Ｌｅｘｉｋｏｎ［Ｒｏｍｐｐ’ｓ Ｌｅｘ
ｉｃｏｎ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ］、Ｖｏｌｕｍｅ ９ １９９３］。しか
しながら本発明の目的のために、これらはアグリコン、つまり砂糖を含まない成
分、フラボノイドおよびアグリコンの誘導体を意味するとも考える。本発明の目
的のために、クマラノンという語は、その誘導体を意味するとも考える。

【００３１】 好ましいフラボノイドは、フラボノン、フラボン、３−ヒドロキシフラボン、
オーロンおよびイソフラボンから、特にフラボノン、フラボン、３−ヒドロキシ
フラボンおよびオーロンから誘導される。

【００３２】 フラボノンは以下の基本構造によって特徴付けられる。

【００３３】

【化６】

【００３４】 フラボンは以下の基本構造によって特徴付けられる。

【００３５】

【化７】

【００３６】 ３−ヒドロキシフラボン（フラボノール）は以下の基本構造によって特徴付け
られる。

【００３７】

【化８】

【００３８】 イソフラボンは以下の基本構造によって特徴付けられる。

【００３９】

【化９】

【００４０】 オーロンは以下の基本構造によって特徴付けられる。

【００４１】

【化１０】

【００４２】 クマラノンは以下の基本構造によって特徴付けられる。

【００４３】

【化１１】

【００４４】 フラボノイドおよびクマラノンは以下の式（Ｉ）の化合物から選択することが
好ましく、

【００４５】

【化１２】

【００４６】 上式で、Ｚ₁〜Ｚ₄はそれぞれ独立に、互いにＨ、ＯＨ、アルコキシ、ヒドロキ
シアルコキシ、モノまたはオリゴグリコシド基であり、アルコキシおよびヒドロ
キシアルコキシ基は分枝型または非分枝型であってよいか、あるいは１〜１８個
の炭素原子を有していてよく、硫酸またはリン酸は前記基のヒドロキシル基に結
合していてもよく、 Ａは以下の式（ＩＡ）、（ＩＢ）および（ＩＣ）からなる群から選択され、

【００４７】

【化１３】

【００４８】 上式でＺ₅はＨ、ＯＨまたはＯＲであり、 Ｒはモノまたはオリゴグリコシド基であり、 Ｚ₆〜Ｚ₁₀は基Ｚ₁〜Ｚ₄に関して定義するもの、および以下のものである。

【００４９】

【化１４】

【００５０】 は

【００５１】

【化１５】

【００５２】 または

【００５３】

【化１６】

【００５４】 である。

【００５５】 アルコキシ基は直鎖状であることが好ましく、１〜１２個、好ましくは１〜８
個の炭素原子を有する。したがってこれらの基は式−Ｏ−（ＣＨ₂）_m−Ｈに適合
し、ｍは１、２、３、４、５、６、７または８であり、特に１〜５である。

【００５６】 ヒドロキシアルコキシ基は直鎖状であることが好ましく、２〜１２個、好まし
くは２〜８個の炭素原子を有する。したがってこれらの基は式−Ｏ−（ＣＨ₂）_n −ＯＨに適合し、ｎは２、３、４、５、６、７または８であり、特に２〜５であ
り、非常に好ましくは２である。

【００５７】 モノまたはオリゴグリコシド基は、１〜３個のグリコシド単位から構成される
ことが好ましい。これらの単位は、ヘキソシル基、特にラムノシル基およびグル
コシル基からなる群から選択されることが好ましい。しかしながら他のヘキソシ
ル基、たとえばアロシル、アルトロシル、ガラクトシル、グルオシル、イドシル
、マンノシルおよびタロシルも、望むならば有利に使用することができる。本発
明に従って、ペントシル基を使用することも有利であろう。

【００５８】 好ましい実施形態では、 Ｚ₁およびＺ₃はＨであり、 Ｚ₂およびＺ₄はＨ以外のもの、特にＯＨ、メトキシ、エトキシまたは２−ヒド
ロキシエトキシであり、 Ｚ₅はＨ、ＯＨまたは１〜３個、好ましくは１または２個のグリコシド単位か
ら構成されるグリコシド基であり、 Ｚ₆、Ｚ₉およびＺ₁₀はＨであり、 Ｚ₇およびＺ₈はＨ以外のもの、特にＯＨ、メトキシ、エトキシまたは２−ヒド
ロキシエトキシである。

【００５９】 他の好ましい実施形態では、特にフラボノイドおよびクマラノンの水溶解度が
増大する場合、サルフェートまたはホスフェート基はヒドロキシル基に結合する
。適切な対イオンは、たとえばアルカリまたはアルカリ土類金属のイオンであり
、これらはたとえばナトリウムまたはカリウムから選択される。

【００６０】 他の好ましい実施形態では、フラボノイドは以下の化合物から選択される。４
，６，３’，４’−テトラヒドロキシオーロン、ケルセチン、ルチン、イソケル
セチン、アントシアニジン（シアニジン）、エリオディクチロール、タキシフォ
リン、ルテオリン、トリスヒドロキシエチルケルセチン（トロキセケルセチン）
、トリスヒドロキシエチルルチン（トロキセルチン）、トリスヒドロキシエチル
イソケルセチン（トロキセイソケルセチン）、トリスヒドロキシエチルルテオリ
ン（トロキセルテオリン）およびこれらの硫酸塩またはリン酸塩。

【００６１】 フラボノイドの中では、ルチンおよびトロキセルチンが特に好ましい。トロキ
セルチンが非常に好ましい。

【００６２】 クマラノンの中では、４，６，３’，４’−テトラヒドロキシベンジルクマラ
ノン−３−オンが好ましい。

【００６３】 適切な有機性紫外線フィルタは、当業者に知られているすべてのＵＶＡおよび
ＵＶＢフィルタである。両方の紫外線範囲に関して専門家の文献から知られる多
くの物質が明らかになっており、たとえば以下のものがある。

【００６４】 ３−（４’−メチルベンジリデン）−ｄｌ−ショウノウ（たとえばＥｕｓｏｌ
ｅｘ（登録商標）６３００）、 ３−ベンジリデンショウノウ（たとえばＭｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＤ）、 Ｎ−｛（２および４）−［（２−オキソボロン−３−イリデン）メチル］ベン
ジル｝アクリルアミドのポリマー（たとえばＭｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＷ）
、 Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−４−（２−オキソボロン−３−イリデンメチル）ア
ニリウムメチルサルフェート（たとえばＭｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＫ）、ま
たは α−（２−オキソボロン−３−イリデン）トルエン−４−スルホン酸（たとえ
ばＭｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＬ）などの、ベンジリデンショウノウの誘導体
、 １−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロ
パン−１，３−ジオン（たとえばＥｕｓｏｌｅｘ（登録商標）９０２０）または ４−イソプロピルジベンゾイルメタン（たとえばＥｕｓｏｌｅｘ（登録商標）
８０２０）などの、ベンゾイルまたはジベンゾイルメタン、 ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（たとえばＥｕｓｏｌｅｘ（登
録商標）４３６０）、または ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸およびそのナ
トリウム塩（たとえばＵｖｉｎｕｌ（登録商標）ＭＳ−４０）などの、ベンゾフ
ェノン、 メトキシケイ皮酸オクチル（たとえばＥｕｓｏｌｅｘ（登録商標）２２９２）
、 たとえば異性体の混合物として、４−メトキシケイ皮酸イソペンチル（たとえ
ばＮｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ １０００）などの、メトキシケイ
皮酸エステル、 サリチル酸２−エチルヘキシル（たとえばＥｕｓｏｌｅｘ（登録商標）ＯＳ）
、 サリチル酸４−イソプロピルベンジル（たとえばＭｅｇａｓｏｌ（登録商標）
または サリチル酸３，３，５−トリメチルシクロヘキシル（たとえばＥｕｓｏｌｅｘ
（登録商標）ＨＭＳ）等のサリチレートの誘導体、 ４−アミノ安息香酸、 ４−（ジメチルアミノ）安息香酸２−エチルヘキシル（たとえばＥｕｓｏｌｅ
ｘ（登録商標）６００７）、 エトキシル化した４−アミノ安息香酸エチル（たとえばＵｖｉｎｕｌ（登録商
標）Ｐ２５）などの４−アミノ安息香酸およびその誘導体、 および２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸２−エチルヘキシル（たと
えばＥｕｓｏｌｅｘ（登録商標）ＯＣＲ）、 ２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸およびそのカリウム、ナト
リウムおよびトリエタノールアミン塩（たとえばＥｕｓｏｌｅｘ（登録商標）２
３２）、 ３，３’−（１，４−フェニレンジメチレン）ビス（７，７−ジメチル−２−
オキソバイシクロ［２．２．１］−ヘプト−１−イルメタンスルホン酸およびそ
の塩（たとえばＭｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）および ２，４，６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２’−エチルヘキシル−１’−オ
キシ）−１，３，５−トリアジン（たとえばＵｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ １５
０）などの、他の物質。

【００６５】 一般に、これらの有機性紫外線フィルタは、０．５〜１０重量％、好ましくは
１〜８重量％の量、本発明の配合物中に取り込まれる。

【００６６】 他の適切な有機性紫外線フィルタは、たとえば以下のものである。

【００６７】 ２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチル−６−（２−メチ
ル−３−（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリロキシ）ジシ
ロキサニル）プロピル）フェノール（たとえばＳｉｌａｔｒｉｚｏｌｅ（登録商
標））、 ４，４’−［（６−［４−（（１，１−ジメチルエチル）アミノカルボニル）
フェニル−アミノ］−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジイミノ］ビ
ス（安息香酸）２−エチルヘキシル（たとえばＵｖａｓｏｒｂ（登録商標ＨＥＢ
）、 α−（トリメチルシリル）−ω−［トリメチルシリル）オキシ］ポリ［オキシ
（ジメチル［およびメチル［２−［ｐ−［２，２−ビス（エトキシカルボニル］
ビニル］フェノキシ］−１−メチレンエチル］約６％、メチル［３−［ｐ−［２
，２−ビス（エトキシカルボニル］ビニル］フェノキシ］プロペニル］約１．５
％、および（メチル水素］シリレン］０．１〜０．４％］（ｎ〜６０）（たとえ
ばＰａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）、 ２，２’−メチレンビス（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４
−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール）（たとえばＴｉｎｏ
ｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）、 ２，２’−（１，４−フェニレン）ビス（１Ｈ−ベンズイミダゾール−４，６
−ジスルホン酸、モノナトリウム塩）（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）
ＡＰ）および ２，４−ビス｛［４−（２−エチルヘキシロキシ）−２−ヒドロキシ］フェニ
ル｝−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン（たとえばＴｉ
ｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）。

【００６８】 一般に、これらの有機性紫外線フィルタは、０．５〜２０重量％、好ましくは
１〜１５重量％の量、本発明の配合物中に取り込まれる。

【００６９】 考えられる無機性紫外線フィルタは、たとえば被覆された二酸化チタン（たと
えばＥｕｓｏｌｅｘ（登録商標）Ｔ−２０００、Ｅｕｓｏｌｅｘ（登録商標）Ｔ
−ＡＱＵＡ）などの二酸化チタン、酸化亜鉛（たとえばＳａｃｈｔｏｔｅｃ（登
録商標））、酸化鉄および酸化セリウムからなる群からのフィルタである。一般
に、これらの無機性紫外線フィルタは、本発明の配合物中に０．５〜２０重量％
、好ましくは２〜１０重量％取り込まれる。

【００７０】 好ましい紫外線フィルタは酸化亜鉛、酸化チタン、３−（４’−メチルベンジ
リデン）−ｄｌ−ショウノウ、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−（
４−メトキシフェニル）プロパン−１，３−ジオン、４−イソプロピルジベンゾ
イルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、メトキシケイ皮酸
オクチル、サリチル酸３，３，５−トリメチルシクロヘキシル、４−（ジメチル
アミノ）安息香酸２−エチルヘキシル、２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリ
ル酸２−エチルヘキシル、２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸お
よびそのカリウム、ナトリウムおよびトリエタノールアミン塩である。

【００７１】 特に好ましい紫外線フィルタは酸化亜鉛および二酸化チタンである。

【００７２】 二酸化チタンを含む本発明の配合物の中では、二酸化チタンだけでなく１つま
たは複数の他の紫外線フィルタをさらに含む配合物が好ましく、３−（４’−メ
チルベンジリデン）−ｄｌ−ショウノウ、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル
）−３−（４−メトキシフェニル）プロパン−１，３−ジオン、４−イソプロピ
ルジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、メトキ
シケイ皮酸オクチル、サリチル酸３，３，５−トリメチルシクロヘキシル、４−
（ジメチルアミノ）安息香酸２−エチルヘキシル、２−シアノ−３，３−ジフェ
ニルアクリル酸２−エチルヘキシル、２−フェニルベンズイミダゾール−５−ス
ルホン酸およびそのカリウム、ナトリウムおよびトリエタノールアミン塩から紫
外線フィルタが選択される。

【００７３】 これらの配合物の中では、二酸化チタンだけでなく紫外線フィルタ２−ヒドロ
キシ−４−メトキシベンゾフェノンおよび／またはメトキシケイ皮酸オクチルを
さらに含む配合物が特に好ましい。

【００７４】 フィロキノン、２−ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノンオキシム、ビタミ
ンＡおよびその誘導体、ビタミンＥおよびその誘導体、ビタミンＨ、アラントイ
ン、ビサボロール、ニコチン酸誘導体およびカフェインから選択される１種また
は複数の活性成分、および抗酸化剤および紫外線フィルタから選択される１種ま
たは複数の物質（望むならば助剤および／または賦形剤と共に）を適切な配合形
に転換することによって、本発明の配合物を調製する。助剤および賦形剤は、賦
形薬、防腐剤および他の従来の助剤からなる群に由来する。

【００７５】 本発明の化粧品または皮膚用配合物は外用的に適用される。

【００７６】 述べることができる本発明の配合物の適用形の例は、溶液、懸濁液、乳濁液、
ペースト、軟膏、ジェル、クリーム、ローション、パウダー、石鹸、界面活性剤
を含むクレンジング調製物、油およびスプレーである。他の適用の形の例は、ス
ティック、シャンプーおよびシャワー調製物である。任意の所望の従来型賦形剤
、助剤、および望むならば他の活性成分を配合物に加えることができる。

【００７７】 好ましい助剤は、防腐剤、抗酸化剤、安定剤、可溶化剤、ビタミン、着色剤お
よび香気改良剤、フィルム形成剤、増粘剤および湿潤剤からなる群に由来する。

【００７８】 軟膏、ペースト、クリームおよびジェルは従来の賦形剤、たとえば動物および
植物脂、ワックス、パラフィン、スターチ、トラガカントゴム、セルロース誘導
体、ポリエチレングリコール、シリコーン、ベントナイト、シリカ、タルクおよ
び酸化亜鉛、またはこれらの物質の混合物を含んでよい。パウダーおよびスプレ
ーは従来の賦形剤、たとえばラクトース、タルク、シリカ、水酸化アルミニウム
、ケイ酸カルシウムおよびポリアミドパウダー、またはこれらの物質の混合物を
含んでよい。スプレーは従来の推進剤、たとえばクロロフルオロカーボン、プロ
パン／ブタンまたはジメチルエーテルをさらに含んでよい。

【００７９】 溶液および乳濁液は、溶媒、可溶促進剤および乳化剤、たとえば水、エタノー
ル、イソプロパノール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香
酸ベンジル、プロピレングリコール、１，３−ブチルグリコール、油、特に綿実
油、ピーナッツ油、コムギ油、オリーブ油、ヒマシ油およびゴマ油、グリセロー
ル脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールおよびソルビタンの脂肪酸エステル
などの従来の賦形剤、またはこれらの物質の混合物を含んでよい。

【００８０】 懸濁液は従来の賦形剤、たとえば水、エタノールまたはプロピレングリコール
などの液体希釈剤、たとえばエトキシル化イソステアリルアルコールなどの懸濁
剤、ポリオキシエチレンソルビトールエステルおよびポリオキシエチレンソルビ
タンエステル、微結質セルロース、アルミニウムメタヒドロキシド、ベントナイ
ト、寒天およびトラガカントゴム、またはこれらの物質の混合物を含んでよい。

【００８１】 石鹸は脂肪酸のアルカリ金属塩、脂肪酸モノエステル塩、脂肪酸タンパク質の
加水分解物、イセチオネート、ラノリン、脂肪アルコール、植物油、植物抽出液
、グリセロール、砂糖などの従来の賦形剤、またはこれらの物質の混合物を含ん
でよい。

【００８２】 界面活性剤を含むクレンジング製品は、脂肪アルコール硫酸エステルの塩、脂
肪アルコールエーテルの硫酸エステル、スルホコハク酸のモノエステル、脂肪酸
タンパク質の加水分解物、イソチオネート、イミダゾリニウム誘導体、メチルタ
ウレート、サルコシネート、脂肪酸アミドエーテルサルフェート、アルキルアミ
ドベタイン、脂肪アルコール、脂肪酸グリセリド、脂肪酸ジエタノールアミド、
植物および合成油、ラノリン誘導体、エトキシル化グリセロール脂肪酸エステル
またはこれらの物質の混合物などの従来の賦形剤を含んでよい。顔および身体用
の油は、脂肪酸エステル、脂肪アルコール、シリコーン油などの合成油、植物油
および油性植物抽出物、パラフィン油またはラノイン油などの天然油またはこれ
らの物質の混合物などの従来の賦形剤を含んでよい。

【００８３】 他の典型的な化粧品の適用形はリップスティック、リップケアスティック、マ
スカラ、アイライナー、アイシャドウ、ルージュ、パウダーメーキャップ、乳濁
液メーキャップ、およびワックスメーキャップ、日に当たる前および日に当たっ
た後用の調合物である日焼け止めでもある。

【００８４】 本発明の特に好ましい実施形態では、化粧品または皮膚用配合物はＷ／Ｏ乳濁
液の形である。たとえばフィロキノンが活性成分として化粧品または皮膚用配合
物中に存在する場合、このことは非常に当てはまる。

【００８５】 フィロキノン、２−ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノンオキシム、ビタミ
ンＡおよびその誘導体、ビタミンＥおよびその誘導体、ビタミンＨ、アラントイ
ン、ビサボロール、ニコチン酸誘導体およびカフェインから選択される１種また
は複数の活性成分の本発明の配合物中の比率は、本発明の配合物全体に基づいて
、好ましくは０．００１〜２０重量％、非常に好ましくは０．１〜３重量％であ
る。

【００８６】 本発明の配合物中の１種または複数の抗酸化剤の比率は、本発明の配合物全体
に基づいて、好ましくは０．００１〜５重量％、非常に好ましくは０．０１〜２
重量％である。

【００８７】 本発明の配合物中の１種または複数の紫外線フィルタの比率は、本発明の配合
物全体に基づいて、好ましくは０．０５〜２０重量％、非常に好ましくは１〜１
０重量％である。

【００８８】 当業者に知られている方法によって、抗酸化剤および紫外線フィルタの、本発
明の配合物中の活性成分に対する安定化作用を判定することができる。たとえば
、本発明の配合物および抗酸化剤および紫外線フィルタを含まない対応する配合
物を、同一条件（光および空気の影響）下で保存することができ、これらの配合
物の変色を比較することによって、抗酸化剤および紫外線フィルタの安定効果を
判定することができる。

【００８９】 本発明の配合物中において使用することができる化合物または成分は、すべて
公知であり、市販されており、あるいは公知の方法によって合成することができ
る。

【００９０】 （実施例） 以下の実施例は本発明を例示するためのものであり、限定するものではない。
％データはすべて重量％である。

【００９１】 実施例中で使用する原料のＩＮＣＮ名を、元来の英語の用語で以下に示す。そ
れらは以下の通りである。

【００９２】

【表１】

【００９３】

【表２】

【００９４】

【表３】

【００９５】 実施例１〜３： 抗酸化剤としてのＢＨＴ 実施例１ ビタミンＫ１を含む本発明のＯ／Ｗ乳濁液を、以下の成分から調製する。

【００９６】

【表４】

【００９７】 実施例１Ａではｘ＝０．０５であり、実施例１Ｂではｘ＝０．１である。

【００９８】 使用することができる防腐剤は、 ４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（Ａｒｔ．Ｎｏ．１３０１７３）０．０５％
または ４−ヒドロキシ安息香酸メチル（Ａｒｔ．Ｎｏ．１３０１７４）０．１５％で
ある。

【００９９】 調製： 相ＡおよびＢを別々に７５℃に温め、その後相Ａを撹拌しながら相Ｂに導入す
る。１つにした相を均質化する。次いで撹拌しながら混合物を冷却し、３０℃で
相Ｃを加える。

【０１００】 性質： 乳濁液は淡黄色であり、ｐＨ５．７を有する。

【０１０１】 供給業者： （１）Ｍｅｒｃｋ ＫＧａＡ （２）Ｈｅｎｋｅｌ ＫＧａＡ （３）Ｕｎｉｑｅｍａ （４）Ｒｈｏｄｉａ。

【０１０２】 実施例１Ａおよび１Ｂの乳濁液を、日光下の空気中で１ヶ月間保存する。使用
する比較物は類似のＯ／Ｗ乳濁液であるが、これはＢＨＴを含まない。この後に
、実施例１Ａおよび１Ｂのクリームは、ＢＨＴを含まない乳濁液よりも非常に低
度な変色を示す。実施例１Ａおよび１Ｂの乳濁液は、変色の違いを示さない。

【０１０３】 実施例２ ビタミンＫ１を含む本発明のＷ／Ｏ乳濁液を、以下の成分から調製する。

【０１０４】

【表５】

【０１０５】 使用することができる防腐剤は、 ４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（Ａｒｔ．Ｎｏ．１３０１７３）０．０５％
または ４−ヒドロキシ安息香酸メチル（Ａｒｔ．Ｎｏ．１３０１７４）０．１５％で
ある。

【０１０６】 調製： 相ＡおよびＢを別々に７５℃に温め、その後相Ｂを撹拌しながら相Ａに導入す
る。１つにした相を均質化する。次いで撹拌しながら混合物を冷却し、３０℃で
相Ｃを加える。

【０１０７】 性質： 乳濁液は淡黄色である。

【０１０８】 供給業者： （１）Ｍｅｒｃｋ ＫＧａＡ （２）Ｈｅｎｋｅｌ ＫＧａＡ （３）Ｕｎｉｑｅｍａ （４）Ｒｈｏｄｉａ。

【０１０９】 実施例２の乳濁液を、実施例１Ａおよび１Ｂの乳濁液と同様に試験する。実施
例２の乳濁液は、実施例１Ａの乳濁液よりも非常にわずかな変色を示す。

【０１１０】 実施例３ ビタミンＫ１を含む本発明のＷ／Ｏ乳濁液を、以下の成分から調製する。

【０１１１】

【表６】

【０１１２】 使用することができる防腐剤は、 ４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（Ａｒｔ．Ｎｏ．１３０１７３）０．０５％
または ４−ヒドロキシ安息香酸メチル（Ａｒｔ．Ｎｏ．１３０１７４）０．１５％で
ある。

【０１１３】 調製： 相ＡおよびＢを別々に７５℃に温め、その後相Ｂを撹拌しながら相Ａに導入す
る。１つにした相を均質化する。次いで撹拌しながら混合物を冷却し、３０℃で
相Ｃを加える。

【０１１４】 性質： 乳濁液は淡黄色である。

【０１１５】 供給業者： （１）Ｍｅｒｃｋ ＫＧａＡ （２）Ｈｅｎｋｅｌ ＫＧａＡ （３）Ｕｎｉｑｅｍａ （４）Ｒｈｏｄｉａ。

【０１１６】 実施例３の乳濁液を、実施例１Ａおよび１Ｂの乳濁液と同様に試験する。実施
例３の乳濁液は、実施例１Ａの乳濁液よりも非常に低度な変色を示す。実施例３
の乳濁液の変色は、実施例２の乳濁液の変色よりもわずかに顕著である。

【０１１７】 実施例４〜５： 抗酸化剤としてのビオフラボノイド 実施例４ ビタミンＫ１を含む本発明のＯ／Ｗ乳濁液を、以下の成分から調製する。

【０１１８】

【表７】

【０１１９】 実施例４Ａではｘ＝０．０５であり、実施例４Ｂではｘ＝０．１であり、実施
例４Ｃではｘ＝０．５であり、実施例４Ｄではｘ＝１．０である。

【０１２０】 使用することができる防腐剤は、 ４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（Ａｒｔ．Ｎｏ．１３０１７３）０．０５％
または ４−ヒドロキシ安息香酸メチル（Ａｒｔ．Ｎｏ．１３０１７４）０．１５％で
ある。

【０１２１】 調製： 相ＡおよびＢを別々に７５℃に温め、その後相Ａを撹拌しながら相Ｂに導入す
る。１つにした相を均質化する。次いで撹拌しながら混合物を冷却し、３０℃で
相Ｃを加える。

【０１２２】 供給業者： （１）Ｍｅｒｃｋ ＫＧａＡ （２）Ｈｅｎｋｅｌ ＫＧａＡ （３）Ｕｎｉｑｅｍａ。

【０１２３】 実施例４の乳濁液を、実施例１Ａおよび１Ｂの乳濁液と同様に試験する。実施
例４の乳濁液は、実施例１Ａの乳濁液よりも非常に低度な変色を示す。さらに、
トリヒドロキシエチルルチンの濃度が増大するにつれて変色しなくなり、０．５
重量％および１．０重量％のトリヒドロキシエチルルチンを含む乳濁液が最も変
色しないことが示される。実施例４Ｃおよび４Ｄの乳濁液（トリヒドロキシエチ
ルルチンが０．５重量％および１．０重量％）は、変色の違いを示さない。

【０１２４】 実施例５ ビタミンＫ１を含む本発明のＯ／Ｗ乳濁液を、以下の成分から調製する。

【０１２５】

【表８】

【０１２６】 実施例５Ａではｘ＝０．０５、ｙ＝０およびｚ＝０、 実施例５Ｂではｘ＝０、ｙ＝０およびｚ＝０．１、 実施例５Ｃではｘ＝０、ｙ＝０およびｚ＝０．５、 実施例５Ｄではｘ＝０、ｙ＝０．１およびｚ＝０、 実施例５Ｅではｘ＝０、ｙ＝０．５およびｚ＝０である。

【０１２７】 使用することができる防腐剤は、 ４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（Ａｒｔ．Ｎｏ．１３０１７３）０．０５％
または ４−ヒドロキシ安息香酸メチル（Ａｒｔ．Ｎｏ．１３０１７４）０．１５％で
ある。

【０１２８】 調製： 相ＡおよびＢを別々に７０℃に温め、その後相Ａを撹拌しながら相Ｂに導入す
る。１つにした相を均質化する。次いで撹拌しながら混合物を冷却し、３０℃で
相Ｃを加える。

【０１２９】 供給業者： （１）Ｍｅｒｃｋ ＫＧａＡ （２）Ｈｅｎｋｅｌ ＫＧａＡ （３）Ｕｎｉｑｅｍａ （４）Ｒｈｏｄｉａ （５）Ｔｈ．Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ ＡＧ。

【０１３０】 実施例５の乳濁液を、実施例１Ａおよび１Ｂの乳濁液と同様に試験する。実施
例５Ｂおよび５Ｃの乳濁液（抗酸化剤としてのトリヒドロキシエチルルチン）は
最小限の色の変化を示し、次いで実施例５Ｄおよび５Ｅの乳濁液（抗酸化剤とし
てのルチン）と、および最後に比較のための実施例５Ａの乳濁液は、最大の色の
変化を示す。

【０１３１】 実施例６〜１０ 紫外線フィルタを含む配合物 実施例６ ビタミンＫ１を含む本発明のＯ／Ｗ乳濁液を、以下の成分から調製する。

【０１３２】

【表９】

【０１３３】 調製： 相Ａを７５℃に温め、相Ｂを別個に８０℃にし、その後相Ｂを撹拌しながら相
Ａにゆっくりと導入する。１つにした相を均質化する。次いで撹拌しながら混合
物を冷却し、３５℃で相Ｃを加える。

【０１３４】 供給業者： （１）Ｍｅｒｃｋ ＫＧａＡ （２）ＩＣＩ （３）Ｈｅｎｒｙ Ｌａｍｏｔｔｅ （４）ＩＳＰ。

【０１３５】 日光下に保存されているために、酸化亜鉛は乳濁液の変色を著しく阻害する。

【０１３６】 実施例７ ビタミンＫ１を含む本発明のＯ／Ｗ乳濁液を、以下の成分から調製する。

【０１３７】

【表１０】

【０１３８】 実験例７Ａではａ＝６．０、ｂ＝３．０およびｃ＝３．０、 実験例７Ｂではａ＝６．０、ｂ＝０およびｃ＝６．０、 実験例７Ｃではａ＝０、ｂ＝３．０およびｃ＝３．０である。

【０１３９】 調製： 相Ａを７５℃に温め、相Ｂを別個に８０℃にし、その後相Ｂを撹拌しながら相
Ａにゆっくりと導入する。１つにした相を均質化する。次いで撹拌しながら混合
物を冷却し、３５℃で相Ｃを加える。

【０１４０】 供給業者： （１）Ｍｅｒｃｋ ＫＧａＡ （２）Ｔｈ．Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ （３）ＢＡＳＦ ＡＧ （４）Ｈｕｌｓ Ｔｒｏｉｓｄｏｒｆ ＡＧ （５）Ｈｅｎｋｅｌ ＫＧａＡ （６）Ｈ．Ｂ．Ｆｕｌｌｅｒ ＧｍｂＨ （７）ＩＳＰ。

【０１４１】 以下の影響による乳濁液の変色を、以下で定性的に調べる。ここでは、たとえ
ば「乳濁液１＜乳濁液２」とは、乳濁液１が乳濁液２よりも非常に低度に変色し
ていることを意味する。「＜＜」とは、この影響が非常に顕著であることを意味
する。

【０１４２】 日光の影響下での保存（４週間）： 乳濁液７Ａ＜乳濁液７Ｂ＜乳濁液７Ｃ 紫外光への曝露（１５分；「Ｓｕｎｔｅｓｔ ＣＰＳ」装置、８０Ｗ／ｍ²）
： 乳濁液７Ａ＜乳濁液７Ｃ＜＜乳濁液７Ｂ 光の不在下での保存（４週間）： 乳濁液７Ｂ＜乳濁液７Ａ＜乳濁液７Ｃ 紫外線フィルタＥｕｓｏｌｅｘ Ｔ−２０００とＥｕｓｏｌｅｘ ４３６０を
組み合わせることによって、前記紫外線フィルタ単独よりも、乳濁液の変色を実
際により著しく妨げる。

【０１４３】 実施例８ ビタミンＫ１を含む本発明のＯ／Ｗ乳濁液を、以下の成分から調製する。

【０１４４】

【表１１】

【０１４５】 実施例８Ａではａ＝７．０、ｂ＝３．０、ｃ＝１０．５およびｄ＝１６．７、 実施例８Ｂではａ＝０、ｂ＝０、ｃ＝２０．５およびｄ＝１６．７、 実施例８Ｃではａ＝７．０、ｂ＝３．０、ｃ＝１３．５およびｄ＝０である。

【０１４６】 調製： 相Ａを７５℃に温め、相Ｂを別個に８０℃に温め、その後相Ｂを撹拌しながら
相Ａにゆっくりと導入する。１つにした相を均質化する。次いで撹拌しながら混
合物を冷却し、３５℃で相Ｃを加える。

【０１４７】 供給業者： （１）Ｍｅｒｃｋ ＫＧａＡ （２）Ｔｈ．Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ （３）ＢＡＳＦ ＡＧ （４）Ｈｕｌｓ Ｔｒｏｉｓｄｏｒｆ ＡＧ （５）Ｈｅｎｋｅｌ ＫＧａＡ （６）Ｈ．Ｂ．Ｆｕｌｌｅｒ ＧｍｂＨ （７）ＩＳＰ。

【０１４８】 以下の影響による乳濁液の変色を、以下で定性的に調べる。ここでは、たとえ
ば「乳濁液１＜乳濁液２」とは、乳濁液１が乳濁液２よりも非常に低度に変色し
ていることを意味する。「＜＜」とは、この影響が非常に顕著であることを意味
する。「乳濁液１〜乳濁液２」とは、乳濁液１が乳濁液２に対応する影響によっ
て同様に変色していることを意味する。

【０１４９】 日光の影響下での保存（４週間）： 乳濁液８Ａ＜乳濁液８Ｂ＜＜乳濁液８Ｃ 紫外光への曝露（１５分；「Ｓｕｎｔｅｓｔ ＣＰＳ」装置、８０Ｗ／ｍ²）
： 乳濁液８Ａ＜＜乳濁液８Ｃ＜乳濁液８Ｂ 光の不在下での保存（４週間）： 乳濁液８Ａ〜乳濁液８Ｂ＜＜乳濁液８Ｃ すべての前記紫外線フィルタの組み合わせによって、色安定性の大幅な改善が
示される。二酸化チタンを用いて、または紫外線照射後には、Ｅｕｓｏｌｅｘ
２２９２とＥｕｓｏｌｅｘ ４３６０が同時に存在する二酸化チタンを用いて、
最良の結果が得られる。

【０１５０】 実施例９ ビタミンＫ１を含む本発明のＷ／Ｏ乳濁液を、以下の成分から調製する。

【０１５１】

【表１２】

【０１５２】 調製： 相Ａを７５℃に温め、相Ｂを別個に８０℃にし、その後相Ｂを撹拌しながら相
Ａにゆっくりと導入する。１つにした相を均質化する。次いで撹拌しながら混合
物を冷却し、３５℃で相Ｃを加える。

【０１５３】 供給業者： （１）Ｍｅｒｃｋ ＫＧａＡ （２）Ｔｈ．Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ ＡＧ （３）Ｈｅｎｋｅｌ ＫＧａＡ （４）ＢＡＳＦ ＡＧ （５）Ｈ．Ｂ．Ｆｕｌｌｅｒ ＧｍｂＨ （６）ＩＳＰ。

【０１５４】 光保護フィルタＥｕｓｏｌｅｘ ２２９２とＥｕｓｏｌｅｘ ９０２０との組
み合わせは、日光下で保存されるため、紫外線照射のため、あるいは光の不在下
で保存されることによる乳濁液の変色を著しく妨げる。

【０１５５】 実施例１０ ビタミンＫ１を含む本発明のＷ／Ｏ乳濁液を、以下の成分から調製する。

【０１５６】

【表１３】

【０１５７】 調製： 相Ａを７５℃に温め、相Ｂを別個に８０℃にし、その後相Ｂを撹拌しながら相
Ａにゆっくりと導入する。１つにした相を均質化する。次いで撹拌しながら混合
物を冷却し、３５℃で相Ｃを加える。

【０１５８】 供給業者： （１）Ｍｅｒｃｋ ＫＧａＡ （２）Ｔｈ．Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ ＡＧ （３）Ｈｅｎｋｅｌ ＫＧａＡ （４）ＢＡＳＦ ＡＧ （５）Ｈ．Ｂ．Ｆｕｌｌｅｒ ＧｍｂＨ （６）Ｓｃｈｕｌｋｅ ａｎｄ Ｍａｙｒ。

【０１５９】 この乳濁液は、実施例６〜９において調べた乳濁液と比較して非常に低度な変
色を示す。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｎ Ｒ Ｓ 7/02 7/02 Ｚ 7/032 7/032 7/075 7/075 7/40 7/40 7/50 7/50 9/06 9/06 9/08 9/08 9/10 9/10 9/14 9/14 31/045 31/045 31/07 31/07 31/122 31/122 31/355 31/355 31/4166 31/4166 31/4188 31/4188 31/455 31/455 31/522 31/522 Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ， ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，Ｃ Ｈ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ， ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，Ｋ Ｐ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ， ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，Ｓ Ｇ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (71)出願人 Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． 250， Ｄ−64293 Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄ ｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅ ｒｍａｎｙ (72)発明者 ブュンガー、 ヨアヒム ドイツ連邦共和国 64823 グロス−ウム スタット ヴィルヘルム−ロイシュナー− シュトラーセ 181 (72)発明者 ツール ラーゲ、 ユッタ ドイツ連邦共和国 64289 ダルムシュタ ット カオプシュトラーセ 11 (72)発明者 アクスト、 アレクサンドラ ドイツ連邦共和国 64380 ロスドルフ テュリンガー シュトラーセ 24 Ｆターム(参考） 4C076 AA06 AA11 AA16 AA17 AA24 AA29 BB31 CC18 4C083 AB211 AB222 AB241 AB242 AB282 AB362 AC022 AC061 AC072 AC122 AC132 AC152 AC172 AC211 AC212 AC302 AC341 AC352 AC422 AC432 AC482 AC491 AC532 AC541 AC851 AC861 AC862 AD152 AD201 AD212 AD512 AD531 AD532 AD642 AD662 BB46 BB47 CC11 CC14 CC19 CC25 CC38 DD08 DD11 DD17 DD22 DD23 DD31 DD32 DD33 DD41 4C086 AA01 BC19 BC38 CB07 CB28 MA03 MA05 MA17 MA22 MA23 MA28 MA43 MA63 NA03 ZA89 4C206 AA01 CA10 CB28 KA01 KA04 MA03 MA05 MA83 NA03 ZA89

Claims (17)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 助剤および／または賦形剤、およびフィロキノン、２−ヒド
   ロキシ−５−メチルラウロフェノンオキシム、ビタミンＡおよびその誘導体、ビ
   タミンＥおよびその誘導体、ビタミンＨ、アラントイン、ビサボロール、ニコチ
   ン酸誘導体およびカフェインから選択される１種または複数の活性成分を含む化
   粧品または皮膚用配合物であって、 （ａ）１種または複数の抗酸化剤 および／または （ｂ）１種または複数の紫外線フィルタ がさらに存在することを特徴とする、化粧品または皮膚用配合物。
2. 【請求項２】 存在する活性成分がフィロキノンおよび／または２−ヒドロ
   キシ−５−メチルラウロフェノンオキシムであることを特徴とする、請求項１に
   記載の化粧品または皮膚用配合物。
3. 【請求項３】 存在する抗酸化剤がブチルヒドロキシトルエンであることを
   特徴とする、請求項１または２に記載の化粧品または皮膚用配合物。
4. 【請求項４】 存在する抗酸化剤がフラボノイドおよび／またはクマラノン
   から選択される１種または複数の化合物であることを特徴とする、請求項１また
   は２に記載の化粧品または皮膚用配合物。
5. 【請求項５】 フラボノイドおよびクマラノンが以下の式（Ｉ）の化合物か
   ら選択され、 【化１】 上式で、 Ｚ₁〜Ｚ₄がそれぞれ独立に、互いにＨ、ＯＨ、アルコキシ、ヒドロキシアルコ
   キシ、モノまたはオリゴグリコシド基であり、アルコキシおよびヒドロキシアル
   コキシ基が分枝型または非分枝型であってよいか、あるいは１〜１８個の炭素原
   子を有していてよく、硫酸またはリン酸は前記基のヒドロキシル基に結合してい
   てもよく、 Ａが以下の式（ＩＡ）、（ＩＢ）および（ＩＣ）からなる群から選択され、 【化２】 Ｚ₅がＨ、ＯＨまたはＯＲであり、 Ｒがモノまたはオリゴグリコシド基であり、 Ｚ₆〜Ｚ₁₀が基Ｚ₁〜Ｚ₄に関して定義するもの、および 【化３】 は 【化４】 または 【化５】 であることを特徴とする、請求項４に記載の化粧品または皮膚用配合物。
6. 【請求項６】 フラボノイドは、ルチンまたはトロキセルチンであることを
   特徴とする、請求項５に記載の化粧品または皮膚用配合物。
7. 【請求項７】 １種または複数の紫外線フィルタが以下の物質：酸化亜鉛、
   二酸化チタン、３−（４’−メチルベンジリデン）−ｄｌ−ショウノウ、１−（
   ４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパン−１
   ，３−ジオン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メ
   トキシベンゾフェノン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸３，３，５−ト
   リメチルシクロヘキシル、４−（ジメチルアミノ）安息香酸２−エチルヘキシル
   、２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸２−エチルヘキシル、２−フェニ
   ルベンズイミダゾール−５−スルホン酸およびそのカリウム、ナトリウムおよび
   トリエタノールアミン塩から選択されることを特徴とする、請求項１〜６のいず
   れかに記載の化粧品または皮膚用配合物。
8. 【請求項８】 存在する紫外線フィルタは、酸化亜鉛および／または二酸化
   チタンであることを特徴とする、請求項７に記載の化粧品または皮膚用配合物。
9. 【請求項９】 存在する紫外線フィルタが二酸化チタンであり、１つまたは
   複数の他の紫外線フィルタは３−（４’−メチルベンジリデン）−ｄｌ−ショウ
   ノウ、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）
   プロパン−１，３−ジオン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、２−ヒドロ
   キシ−４−メトキシベンゾフェノン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸３
   ，３，５−トリメチルシクロヘキシル、４−（ジメチルアミノ）安息香酸２−エ
   チルヘキシル、２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸２−エチルヘキシル
   、２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸およびそのカリウム、ナト
   リウムおよびトリエタノールアミン塩から選択されることを特徴とする、請求項
   ８に記載の化粧品または皮膚用配合物。
10. 【請求項１０】 他の紫外線フィルタは、２−ヒドロキシ−４−メトキシベ
    ンゾフェノンおよびメトキシケイ皮酸オクチルから選択されることを特徴とする
    、請求項９に記載の化粧品または皮膚用配合物。
11. 【請求項１１】 いずれの場合においても配合物全体に基づいて、活性成分
    の比率が０．００１〜２０重量％であり、１種または複数の抗酸化剤の比率が０
    ．００１〜５重量％であり、１種または複数の紫外線フィルタの比率が０．０５
    〜２０重量％であることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれかに記載の化粧
    品または皮膚用配合物。
12. 【請求項１２】 溶液、懸濁液、乳濁液、ペースト、軟膏、ジェル、クリー
    ム、ローション、パウダー、石鹸、界面活性剤を含むクレンジング調製物、油、
    リップスティック、リップケアスティック、マスカラ、アイライナー、アイシャ
    ドウ、ルージュ、パウダー、乳濁液またはワックスメーキャップ、日焼け止め、
    日に当たる前および日に当たった後用の調製物またはスプレー、スティック、シ
    ャンプーまたはシャワー調製物の形であることを特徴とする、請求項１〜１１の
    いずれかに記載の化粧品または皮膚用配合物。
13. 【請求項１３】 Ｗ／Ｏ乳濁液の形であることを特徴とする、請求項１２に
    記載の化粧品または皮膚用配合物。
14. 【請求項１４】 化粧品または皮膚用配合物中に存在する、フィロキノン、
    ２−ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノンオキシム、ビタミンＡおよびその誘
    導体、ビタミンＥおよびその誘導体、ビタミンＨ、アラントイン、ビサボロール
    、ニコチン酸誘導体およびカフェインから選択される活性成分を保護および／ま
    たは安定化させるための、抗酸化剤および紫外線フィルタから選択される１種ま
    たは複数の化合物の使用。
15. 【請求項１５】 化粧品または皮膚用配合物を調製するための、フィロキノ
    ン、２−ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノンオキシム、ビタミンＡおよびそ
    の誘導体、ビタミンＥおよびその誘導体、ビタミンＨ、アラントイン、ビサボロ
    ール、ニコチン酸誘導体およびカフェインから選択される１種または複数の活性
    成分、および抗酸化剤および／または紫外線フィルタから選択される１種または
    複数の物質の使用。
16. 【請求項１６】 ヒトまたは動物の皮膚を保護またはケアするための、請求
    項１５に記載の使用。
17. 【請求項１７】 フィロキノン、２−ヒドロキシ−５−メチルラウロフェノ
    ンオキシム、ビタミンＡおよびその誘導体、ビタミンＥおよびその誘導体、ビタ
    ミンＨ、アラントイン、ビサボロール、ニコチン酸誘導体およびカフェインから
    選択される１種または複数の活性成分、および抗酸化剤および紫外線フィルタか
    ら選択される１種または複数の物質を望むならば助剤および／または賦形剤と共
    に適切な化粧品または皮膚用配合形に変換することを特徴とする、化粧品または
    皮膚用配合物を調製するための方法。