FR3061434B1 - Composition cosmetique comprenant une association d'huile de pongamia et de pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol pour lutter contre la rosacee - Google Patents
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Abstract
La présente invention concerne la nouvelle association suivante : huile de pongamia et pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol ; et ses applications dans les domaines de la cosmétique et de la dermatologie pour lutter contre les rougeurs. Plus particulièrement, la présente invention concerne l'utilisation cosmétique d'une composition comprenant ladite association pour lutter contre la rosacée.
Description
Composition cosmétique comprenant une association d'huile de pongamia et de pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol pour lutter contre la rosacée
La présente invention concerne la nouvelle association suivante : huile de pongamia et pentylene glycol 4-t- butylcyclohexanol; et ses applications dans les domaines de la cosmétique et de la dermatologie pour lutter contre les rougeurs.
Plus particulièrement, la présente invention concerne l'utilisation cosmétique d'une composition comprenant ladite association pour lutter contre la rosacée.
La peau est l'organe du corps humain le plus étendu, près de 2m2 de surface. Elle joue plusieurs rôles fondamentaux dont celui de protection vis-à-vis de l'extérieur, de régulation thermique, de synthèse hormonale et elle possède aussi une fonction immunitaire. La peau est constituée de trois couches superposées que sont l'épiderme, en renouvellement permanent, le derme et l'hypoderme qui assure la charpente fibreuse. La peau par sa couleur, sa texture et sa qualité possède en outre une incontestable fonction psychosociale.
Les peaux sensibles ont en commun de réagir rapidement et excessivement à un changement de température, au froid, au vent, à des produits d'hygiène ou de toilette irritants, à des soins inadaptés. Les rougeurs du visage sont l'apanage des peaux sensibles, ces peaux qui se singularisent par une réactivité exacerbée de la peau et des vaisseaux cutanés. Les rougeurs sont plus ou moins intermittentes, mais toujours désagréables et gênantes.
La rougeur intermittente, encore dénommée "flush" est une réaction de vasodilatation aiguë qui peut être due à une situation banale ou un peu « stressante » telle qu'une interrogation pour un étudiant, un entretien d'embauche, une conversation affectivement émouvante ou conflictuelle mais encore à un changement de température qui sollicite la circulation du sang au niveau du visage. Une alimentation trop chaude, des boissons alcoolisées ou certains aliments (épices, moutarde...) peuvent aussi causer ces rougeurs.
Différents facteurs peuvent favoriser et aggraver ces rougeurs : les facteurs externes, comme le froid ou le soleil qui entraînent une accélération de la micro-circulation cutanée ; les facteurs internes comme les émotions, la consommation de café ou d'épices ; l'hérédité : les rougeurs peuvent apparaître chez des personnes ayant une peau vaso-réactive, une caractéristique cutanée qui peut-être familiale ou encore le vieillissement cutané : dès 25 ans la peau est plus sensible aux rougeurs A la longue, les rougeurs peuvent devenir permanentes, notamment au niveau des joues. C'est ce qu'on appelle l'érythrose qui constitue une rougeur diffuse mais permanente localisée le plus souvent sur les joues sous forme de plaques rouges.
La couperose représente une aggravation de l'érythrose avec apparition de petits vaisseaux dilatés.
Lorsque des boutons apparaissent et que la rougeur devient permanente, on parler alors de rosacée. Dénommée autrefois « l'acné rosacée », parce qu'en plus des rougeurs, elle comporte aussi des boutons qui rappellent l'acné des adolescents.
La rosacée est une dermatose inflammatoire commune chronique et progressive liée à une relaxation vasculaire. Il s'agit d'une affection qui touche les petits vaisseaux du visage. Elle touche fréquemment les personnes à peau claire et peut avoir des conséquences psycho-affectives importantes. Le nom de cette pathologie fait référence à la couleur caractéristique que prend le visage lors de la maladie. L'aspect général du visage faisant évoquer à tort un excès chronique de consommation d'alcool, la rosacée est une maladie socialement particulièrement difficile à vivre, en particulier par les femmes. La rosacée est une maladie plutôt fréquente, puisqu'en France, 2 à 3% de la population adulte est concernée. Les femmes sont particulièrement touchées, puisque l'on compte deux femmes pour un homme souffrant de rosacée. Elle affecte principalement la partie centrale du visage et se caractérise par un rougissement du visage ou des bouffées de chaleur, un érythème facial, des papules, des pustules, une télangiectasie et parfois des lésions oculaires appelées rosacée oculaire. Dans des cas graves, particulièrement chez l'homme, le tissu mou du nez peut enfler et produire un gonflement bulbeux appelé rhinophyma. La rosacée évolue, mais de façon non obligatoire, sur plusieurs années par poussées aggravées par différents stimuli comme les variations de température, l'alcool, les épices, l'exposition solaire ou les émotions.
Les mécanismes de survenue de la rosacée sont aujourd'hui encore très mal compris. Parmi les certitudes des scientifiques, il y a l'origine vasculaire de la maladie. Les vaisseaux sanguins seraient porteurs d'une anomalie de fonctionnement, en particulier chez des sujets de type nordique à peau claire, yeux clairs et cheveux clairs. Cette prédisposition géographique se retrouve en France, où la maladie est très rare dans le sud et beaucoup plus fréquente au nord de la Loire. De l'autre côté de la méditerranée, et particulièrement sur peau noire, la maladie est pratiquement inexistante.
Il est commun de classifier la rosacée en 4 types en fonction de caractéristiques cliniques selon Wilkin et al., J. Am. Acad. Dermatol., 46(4): 584-587, 2002).
Les caractéristiques primaires comme les bouffées vasomotrices, l'érythème persistant, les papules et pustules, les télangiectasies et les caractéristiques secondaires comme les sensations de brûlure ou de piqûre, les plaques, les aspects secs de la peau, les œdèmes, les manifestations oculaires, les changements phymateux de la rosacée sont souvent observés en association. Tous ces signes permettent de répartir les patients dans ces quatre types, mais il est possible que des patients présentent simultanément des caractéristiques évocatrices de plus d'un type de rosacée.
La rosacée érythématotélangiectasique : elle se caractérise principalement par des bouffées vasomotrices et un érythème facial central persistant. La présence de télangiectasies est commune, mais non essentielle au diagnostic de ce type. Un œdème facial central, des sensations de brûlure et de piqûre et une rugosité ou desquamation sont également parfois observés.
La rosacée papulo-pustuleuse : elle se caractérise par un érythème facial central persistant et par des papules et/ou pustules transitoires distribuées au centre du visage. Toutefois, les papules et les pustules peuvent également toucher les régions péri-orificielles, comme les zones péribuccale, périnasale ou périoculaire. Ce type de rosacée rappelle l'acné, mais les comédons sont absents. Mais la rosacée et l'acné peuvent coexister. Les patients atteints de ce type de rosacée se plaignent parfois de sensations de brûlure et de piqûre. Ce type est souvent observé avant ou en même temps que le type précédent, y compris la présence de télangiectasies. Ces dernières risquent d'être masquées par l'érythème persistant et les papules ou pustules.
La rosacée phymateuse : elle se manifeste par un épaississement de la peau, des nodules à la surface irrégulière et une tuméfaction. Le rhinophyma est la présentation la plus commune, mais la rosacée phymateuse peut affecter d'autres zones, comme le menton, le front, les joues ou les oreilles. Chez les patients atteints de ce type de rosacée, la présence d'ouvertures folliculaires grossies et proéminentes est parfois rapportée dans la région affectée, ainsi que des télangiectasies. Ce type est souvent observé avant ou en même temps que les types 1 ou 2. En cas de rhinophyma, ces stigmates additionnels risquent d'être particulièrement prononcés dans la région nasale.
La rosacée oculaire ou ophtalmique : le diagnostic de rosacée oculaire doit être envisagé quand un patient présente un ou plusieurs des signes et symptômes oculaires suivants : aspect larmoyant ou injecté de sang, sensation de corps étranger, de brûlure ou de piqûre, sécheresse, démangeaisons, photosensibilité, vision floue, télangectiasie de la conjonctive et du bord de la paupière ou érythème de la paupière et périoculaire. Une blépharite, une conjonctivite et une irrégularité des bords de la paupière sont d'autres signes éventuellement détectés. Un chalazion ou une infection staphylococcique chronique se manifestant par un orgelet et dont la cause est un dysfonctionnement des glandes de Meibomius est un signe fréquent d'affection oculaire liée à une rosacée.
Le diagnostic de rosacée oculaire est le plus souvent posé quand des signes et symptômes cutanés sont également détectés.
Enfin il existe d'autres formes plus rares de rosacées, en particulier la rosacée granulomateuse.
Malgré sa fréquence, ses causes restent encore mal déterminées, et peut impliquer plusieurs facteurs. L'alimentation et les facteurs climatiques jouent un rôle dans la maladie et ont un impact sur ces symptômes. Il existe parfois chez des patients atteints de rosacée, un dysfonctionnement des veines du visage, qui se traduit par une stagnation du sang dans les vaisseaux de la face, entraînant en cascade la dilatation des vaisseaux, l'œdème et l'altération de l'endothélium.
Les corticoïdes peuvent également être incriminés, notamment dans 2 situations, la première c'est la rosacée qui est aggravée par l'application de corticoïdes. La seconde c'est l'apparition de la maladie suite à l'utilisation au long cours de ce type de médicaments, on parle même de rosacée stéroïdienne.
Les traitements par voie orale avec les dérivés de tétracycline sont problématiques pour plusieurs raisons mais en particulier pour leurs effets secondaires non négligeables. L'administration orale de tétracyclines, comme par exemple la doxycycline, peut induire une photosensibilité, voire même une phototoxicité ou encore des désordres gastro-intestinaux.
La demande W02002/074290 décrit l'utilisation topique d'au moins un composé anti-inflammatoire non-stéroldien pour traiter la rosacée, ces composés peuvent être associés à un composé nitro-imidazole. Cependant il est rapporté que la combinaison de ce traitement induit des effets secondaires significatifs, notamment gastro-intestinaux et rénaux (Edwards, Br. J. Vener Dis., 56, 285-290, 1980).
Il existe donc un besoin de disposer d'actifs efficaces dans les traitements de la rosacée, qu'ils soient utilisables pendant de longues périodes avec des effets secondaires aussi limités que possible.
La présente invention a ainsi pour but de proposer un traitement efficace de la rosacée. De préférence, ce traitement est effectué par voie topique, ce qui réduit considérablement tout effet secondaire systémique.
La présente invention a donc pour objet l'association d'huile de pongamia et de pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol pour son utilisation dans la prévention et/ou le traitement de la rosacée.
La présente invention a donc pour objet l'association d'huile de pongamia et de pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol pour son utilisation dans la prévention et/ou le traitement des rougeurs cutanées.
Les rougeurs cutanées peuvent être des rougeurs intermittentes (ie flushes), particulièrement localisées au niveau des joues ou une érythrose, particulièrement localisées au niveau des joues.
Le pongamia ou Karanja, Pongamia pinnata est un arbre de la famille des Fabacées. Il est répandu en Inde, Indonésie, Malaisie, Taïwan, Bangladesh, Sri Lanka, sud de la Chine, Japon, Afrique de l'est, le nord de l'Australie et en Amérique du nord. Cet arbre peut vivre dans des conditions assez variées, peut survivre à des températures de 5°C à 50°C et à des altitudes de 0 à 1200 m. Il peut pousser dans presque tous les types de sol, même pauvres en azote et riches en sel et supporte bien la sécheresse. Il existe une multitude de noms scientifiques pour définir cet arbre, ce qui montre que cette plante se présente sous une grande variété de formes, qui ont été décrites parfois comme des espèces différentes. Le pongamia mesure jusqu'à 18 m de haut. Ses feuilles sont imparipennées, longue de 15 à 20 cm, les folioles en 2 à 5 paires, opposées, lisses, luisantes, subcoriaces. Les fleurs sont blanches, violacées ou roses. Le fruit est une gousse ligneuse, longue de 35 à 50 mm, indéhiscente. La graine est unique, comprimée, de la forme d'une petite fève, enveloppée de moelle. L'examen phytochimique des différentes parties de pongamia montre la présence des composés spécifiques comme les furanoflavones, furanoflavonols, chromènoflavones, furanodicétones.
Les graines contiennent de l'huile (27-40%), des protéines (17-20%), du mucilage (environ 14%), des acides aminés et des traces d'une huile essentielle. D'autres composés sont également retrouvés, comme les flavones dont la karanjine et le pongamol, des chalcones, des roténones, des acides phénols, des stérols. L'huile présente dans les graines issues d'arbres en Inde contient principalement les acides oléique, linoléique, linolénique et béhénique. Alors que l'huile des graines de pongamia provenant du Pakistan, contient l'acide myristique, palmitique, stéarique, oléique, linoléique, linolénique, arachidique, béhénique et lignocérique. La fraction insaponifiable est importante (5,5%). Elle contient du β-sitostérol et d'autres stérols, oléate de méthyle, 3'-méthoxyfurano (2",3":7,8) flavone, karanjine et pongamol qui lui confèrent un goût amer ainsi que d'autres molécules minoritaires appartenant à la même série des fluranoflavones : pongapine, kanjone, pongaglabrone, lancolatine B, iso-pongaflavone, pongol et glabrachalcone. Avec le temps la karanjine précipite, c'est pourquoi plus une huile est ancienne, moins elle en contient alors que la teneur en pongamol reste la même au fil du temps. L'huile de pongamia est utilisée principalement en Inde pour son activité antiparasitaire aussi bien en thérapeutique humaine qu'animale, mais aussi en agriculture pour protéger les récoltes envers leurs agresseurs, insectes et nématodes. En thérapeutique humaine, l'huile de pongamia est appliquée sur la peau pour éliminer le parasite de la gale. Cette activité acaricide a été très développée, elle est plus importante quand l'huile est associée à l'acide ascorbique. Différents extraits de pongamia (huile, ou extrait de graines, feuilles ou d'écorce) montrent également une activité répulsive envers des espèces nuisibles pour plusieurs plantes cultivées, en effet les extraits de pongamia se sont révélés efficace sur une quarantaine d'espèces nuisibles. Par ailleurs, l'huile de pongamia présente une activité antimicrobienne sur plusieurs bactéries des genres Bacillus, Micrococcus, Pseudomonas, Staphylococcus, Salmonella, Sarclna, Escherlchla et Xanthomonas. L'activité acaricide identifiée pour l'huile de pongamia est le point de départ de son utilisation dans la rosacée. L'huile de pongamia n'est pas connue pour avoir une activité antiinflammatoire, ni dans toutes les pathologies cutanées ayant un lien avec l'inflammation.
Le pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol, est un antagoniste de TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1). Les récepteurs TRPV1 sont des récepteurs ionotropiques activés par des molécules de la famille des vanilloldes telle que la capsalcine présente dans le piment. Les récepteurs TRPV1 font partie de la famille des TRP. Cette famille de récepteurs est sensible aux stimuli mécaniques, thermiques et à certaines substances chimiques. Les TRPV1 sont des récepteurs de type canaux cations non sélectifs, qui permettent, en réponse à un stimulus l'entrée des ions calcium en majorité.
Les TRPV1 sont localisés au niveau de 1'extrémité périphérique des neurones sensitifs de petit diamètre. Ce sont des récepteurs sensoriels exprimés au niveau de 1'enveloppe cutanée, des muqueuses et dans certaines régions du système nerveux central. Ils sont activés par une chaleur nociceptive, un pH bas, ainsi que les métabolites d'acides linoléiques oxydés synthétisés lors de brûlures et de manière générale par d'autres substances appartenant à la famille des vallinoldes. Lorsque le TRPV1 est soumis à un de ses stimuli, le récepteur est activé et change de conformation ce qui entraîne une ouverture du canal-cation .
Des niveaux d'expressions importants de TRPV1 ont été rapportés chez des patients présentant une peau sensible, alors qu' il est mentionné des niveaux indétectables chez des personnes ne se plaignant pas de peau sensible (Facer et al., BMC Neurology, 2007, 7-11)
Le pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol est commercialisé sous le nom Symsitive® 1609, il s'agit d'un antagoniste TRPV1, il est stable à des pH de 3 à 12 et à des températures jusqu'à 50°C.
Il se révèle efficace pour des petits problèmes de peau, comme le tiraillement, le picotement. En revanche ce composé n'est pas connu pour avoir une activité dans l'inflammation, ni dans toutes les pathologies cutanées ayant un lien avec l'inflammation.
De façon surprenante, les inventeurs ont découvert que l'association huile de pongamia et le pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol était dotée d'une activité anti-inflammatoire extrêmement intéressante (exemple 1).
La présente invention a ainsi pour but de proposer un traitement de la rosacée, qui diminue notamment les effets secondaires pour le patient. De préférence, ce traitement est effectué par voie topique, ce qui réduit considérablement tout effet secondaire systémique.
La présente invention a donc pour objet une association qui comprend de l'huile de pongamia et du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol pour son utilisation dans le traitement et/ou la prévention de la rosacée.
La présente invention a aussi pour objet une association qui comprend de l'huile de pongamia et du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol pour son utilisation dans le traitement et/ou la prévention de la rosacée, laquelle est choisie parmi le groupe constitué de la rosacée érythématotélangiectasique, la rosacée papulo-pustuleuse, le rosacée phymateuse, la rosacée oculaire.
La présente invention a aussi pour objet une association qui comprend de l'huile de pongamia et du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol pour son utilisation dans le traitement et/ou la prévention des pathologies inflammatoires.
La présente invention a également pour objet l'utilisation de l'association comprenant de l'huile de pongamia et du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol pour préparer un médicament pour traiter et/ou prévenir la rosacée.
La présente invention a également pour objet l'utilisation de l'association comprenant de l'huile de pongamia et du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol pour préparer un médicament pour traiter et/ou prévenir les pathologies inflammatoires.
De préférence, l'association selon l'invention est appliquée par voie topique.
Ainsi, l'association selon l'un des modes de réalisation de l'invention est caractérisée en ce qu'elle se présente sous une forme propre et adaptée à une application par voie topique.
Par application topique, on entend une application sur la peau, les muqueuses et/ou les phanères.
Le terme « traitement » ou « traiter » la rosacée, ou les pathologies inflammatoires, signifie diminuer et/ou inhiber le développement de la rosacée ou des pathologies inflammatoires et/ou de ses symptômes.
Par symptôme de la rosacée, on entend la rougeur persistante, des sensations de brûlure et de piqûre, des bouffées de chaleur ou la télangiectasie.
De préférence la présente invention a également pour objet l'utilisation de l'association comprenant de l'huile de pongamia et du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol pour atténuer et/ou prévenir les rougeurs. L'utilisation est préférentiellement par voie topique et il s'agit d'une utilisation cosmétique.
Par rougeurs on entend plus particulièrement les rougeurs cutanées, les rougeurs cutanées intermittentes (ie flushes), plus particulièrement localisées au niveau de joues.
La présente invention vise ainsi une méthode cosmétique d'atténuation et/ou de prévention des rougeurs cutanées comprenant l'application topique d'une association comprenant de l'huile de pongamia et du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol.
Dans une telle méthode cosmétique, les rougeurs cutanées sont localisées au niveau des joues.
La présente invention concerne aussi une composition cosmétique pour atténuer et/ou prévenir les rougeurs cutanées comprenant une association comprenant de l'huile de pongamia et du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol avec un excipient cosmétiquement acceptable, plus particulièrement acceptable pour une application topique.
Dans la présente invention, on entend désigner par «cosmétiquement, dermatologiquement ou dermo-cosmétiquement acceptable » ce qui est utile dans la préparation d'une composition cosmétique, dermatologique ou dermo-cosmétique, qui est généralement sûre, non toxique et ni biologiquement ni autrement non souhaitable et qui est acceptable pour une utilisation thérapeutique ou cosmétique, notamment par application topique.
Les compositions dermatologiques, cosmétiques, et dermo-cosmétiques selon l'invention pourront se présenter sous les formes qui sont habituellement connues pour une administration topique, c'est à dire notamment les lotions, les mousses, les gels, les dispersions, les émulsions, les sprays, les sérums, les masques ou les crèmes, avec des excipients permettant notamment une pénétration cutanée afin d'améliorer les propriétés et l'accessibilité du principe actif. Avantageusement, il s'agira d'une crème, d'une émulsion. L'invention vise ainsi des compositions dermatologiques ou dermo-cosmétiques selon l'un des modes de réalisation de la présente invention, caractérisées en ce qu'elles se présentent sous une forme propre et adaptée à une application topique.
Ces compositions contiennent généralement, outre les composés de l'association selon la présente invention, un milieu physiologiquement acceptable, en général à base d'eau ou de solvant, par exemple des alcools, des éthers ou des glycols. Elles peuvent également contenir des agents tensioactifs, des agents complexant, des conservateurs, des agents stabilisants, des émulsifiants, des épaississants, des gélifiants, des humectants, des émollients, des oligo-éléments, des huiles essentielles, des parfums, des colorants, des agents matifiants, des filtres chimiques ou minéraux, des agents hydratants ou des eaux thermales, etc.
Avantageusement, les compositions selon la présente invention comprendront en outre de l'eau d'Avène.
Ces compositions peuvent en outre contenir d'autres principes actifs conduisant à un effet complémentaire ou éventuellement synergique.
Avantageusement, les compositions selon la présente invention comprendront 0,01 à 5% en poids, de préférence 0,05 à 2% en poids, de manière encore préférée 0,1 à 1% en poids d'huile de pongamia par rapport au poids total de la composition. D'une manière préférée la composition comprendra 0,1% en poids d'huile de pongamia par rapport au poids total de la composition. D'une manière toute aussi préférée, la composition comprendra 0,5% en poids d'huile de pongamia par rapport au poids total de la composition.
Avantageusement, les compositions selon la présente invention comprendront 0,01 à 5% en poids, de préférence 0,05 à 2% en poids, de manière encore préférée 0,1 à 1% en poids de pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol par rapport au poids total de la composition. D'une manière préférée la composition comprendra 0,1% en poids de pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol par rapport au poids total de la composition. D'une manière toute aussi préférée, la composition comprendra 0,5% en poids de pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol par rapport au poids total de la composition.
Les compositions et associations dermatologiques, dermo-cosmétiques ou cosmétiques selon l'invention pourront comprendre huile de pongamia et pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol dans un ratio massique pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol : huile de pongamia compris entre 1 :10 et 10 :1, plus particulièrement 1 :1, voire plus particulièrement encore 1 :5. L'invention concerne donc une association ou une composition dermatologique ou dermo-cosmétique pour son utilisation dans le traitement et/ou la prévention de la rosacée telle que détaillée plus avant dans laquelle le ratio massique pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol : huile de pongamia est compris entre 1 :10 et 10 :1, plus particulièrement 1 :1, voire plus particulièrement encore 1 : 5. L'invention concerne encore une association ou une composition cosmétique pour son utilisation dans le traitement et/ou la prévention des rougeurs cutanées, telle que détaillée plus avant, dans laquelle le ratio massique pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol : huile de pongamia est compris entre 1 :10 et 10 :1, plus particulièrement 1 :1, voire plus particulièrement encore 1 : 5. L'invention concerne encore une association ou une composition cosmétique pour l'atténuation et/ou la prévention des rougeurs cutanées, telle que détaillée plus avant, dans laquelle le ratio massique pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol : huile de pongamia est compris entre 1 :10 et 10 :1, plus particulièrement 1 :1, voire plus particulièrement encore 1 :5.
De telles compositions peuvent être fabriquées selon des procédés bien connus de l'homme du métier.
Les exemples suivants illustrent l'invention sans en limiter la portée.
Exemple 1 : test pharmacologique de l'association d'huile de pongamia et de pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol Le but de cette étude est d'évaluer les effets de 1'association du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol et de l'huile de pongamia sur la réponse inflammatoire de kératinocytes épidermiques humains normaux dans un environnement de la rosacée. Protocole L'huile de pongamia est évaluée à 10 pg/ml (correspondant à 0,001%), le pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol est évalué à 300μΜ (correspondant à 47pg/ml, et donc à 0, 0047%) . Un inhibiteur IKK évalué à 10μΜ a été utilisé comme contrôle positif.
Les kératinocytes épidermiques humains dans un environnement rosacée ont été exposés pendant 25 h avec les composés.
Le surnageant de culture est alors enlevé, centrifugé et congelé à -20°C. La production d'IL8 est quantifiée par ELISA, selon les instructions du fournisseur (R&D Systems). Un pourcentage d'inhibition de la sécrétion d'IL8 après exposition aux différents composés testés est calculé. L'analyse statistique est réalisée en utilisant une analyse de variance à une voie (ANOVA) suivi du test de Dunnett.
Sept expériences indépendantes sont réalisées et moyennées. Résultats
Les résultats sont résumés dans le tableau ci-dessous :
Inh : inhibition PG4B : pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol *p<0,05, **p<0,01, ***p<0,001 versus groupe de rosacée, ###p<0,001 versus contrôle.
Lorsque les kératinocytes sont dans un environnement de rosacée, il est observé une très nette sécrétion d'IL8, passant de 69 ± 5
pg/mL dans des conditions de contrôle (0,1% de DMSO) à 3267 ± 177 pg/mL. L'inhibiteur de référence IKK qui bloque la voie NFKB, inhibe de façon très importante cette sécrétion d'IL8 (86% d'inhibition) ce qui permet de valider le test pharmacologique utilisé.
Le pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol à 300μΜ inhibe d'une manière statistiquement significative la production d'IL8. L'huile de pongamia à 10 pg/mL inhibe plus faiblement la sécrétion d'IL8 mais toujours d'une manière statistiquement significative. En revanche, l'association du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol et de l'huile de pongamia aux mêmes concentrations que précédemment inhibe la sécrétion d'IL8 de façon plus importante qu'avec les composés pris isolément, que ce soit avec le pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol (P<0,05) ou l'huile de pongamia (p<0,001). Ainsi, les inventeurs ont mis en évidence une réelle synergie sur 1'inhibition de production d'IL8 avec l'association du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol et de l'huile de pongamia. Avec une telle activité, cette association a des propriétés apaisantes et calmantes très prometteuses.
Exemple 2 : exemple de composition selon l'invention :
Huile de pongamia 0,1 à 1%
Pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol 0,1 à 1%
Hydroxyde sodium 0,1 à 0,5%
Capric caprylic/triglyceride 1 à 5%
Poloxamer 0,5 à 2%
Benzoïque acide 0,1 à 0,2% EDTA sodium 0,05 à 0,6%
Benzoate C12-C15 1 à 10%
Acrylates / C10-30 alkyl crosspolymer 0,1 à 2%
Carbomer 0,05 à 0,3%
Chlorphenesine 0,1 à 0,3% C14-22 alkyl alccol 0,1 à 2%
Eau d'Avène qsp
Exemple 3 : exemple de composition selon l'invention : Huile de pongamia 0,1 à 1%
Pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol 0,1 à 1%
Hydroxyde sodium 0,1 à 0,5%
Acetate tocopheryle 0,1 à 2%
Dodecanol octyl 2 à 15%
Hesperidine methyl Chalcone 0,05 à 0,5%
Glycérine 3 à 10% EDTA sodium 0,05 à 0,6%
Acrylates / C10-30 alkyl crosspolymer 0,1 à 2%
Hexanediol caprylyl glycol tropolone 0,2 à 4%
Colorants qsp
Eau d'Avène qsp
Exemple 4 : exemple de composition selon 1'invention : Huile de pongamia 0,1 à 1%
Pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol 0,1 à 1%
Acrylate polymère 1 à 2%
Benzoate C12-C15 2 à 10%
Butyl methoxy dibenzoylmethane 1 à 4%
Cetrimonium bromure 0,01 à 0,5%
Cetyl Phospahte potassium 1 à 5%
Coco-caprylate/caprate 2 à 10%
Dextran sulfate 0,2 à 0,5%
Dicaprylyl carbonate 2 à 10% EDTA sodium 0,05 à 0,6%
Ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl 1 à 5%
Glycérine 3 à 10%
Karité beurre 1 à 4%
Methicone 0,5 à 4%
Methyl gluceth 1 à 4%
Oxyde Titane 0,2 à 2%
Pentylene glycol 1 à 5%
Sorbitol 1 à 5%
Stéarate glyceryl 1 à 3%
Tocopheryl glucoside 0,01 à 0,5%
Triazone ethyl hexyl 1 à 5%
Parfums qsp
Colorants qsp
Eau d'Avène qsp
Exemple 5 : exemple de composition selon l'invention : Huile de pongamia 0,1 à 1%
Pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol 0,1 à 1%
Benzoate C12-C15 2 à 10%
Aluminium Starch Octenylsuccinate 1 à 3%
Butyl methoxy dibenzoylmethane 1 à 4%
Carbomer 0,05 à 0,3%
Cetrimonium bromure 0,01 à 0,5%
Cetyl Phospahte potassium 1 à 5%
Coco-caprylate/caprate 2 à 10%
Dextran sulfate 0,2 à 0,5%
Dicaprylyl carbonate 2 à 10% EDTA sodium 0,05 à 0,6%
Ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl 1 à 5%
Ethylhexyl salicylate 2 à 5%
Glycérine 3 à 10%
Methicone 0,5 à 4%
Methyl gluceth 1 à 4%
Oxyde Titane 0,2 à 2%
Pentylene glycol 1 à 8%
Sorbitol 1 à 5%
Stéarate glyceryl 1 à 3%
Tocopheryl glucoside 0,01 à 0,5%
Triazone ethyl hexyl 1 à 5%
Parfums qsp
Colorants qsp
Eau d'Avène qsp
Claims (9)
- Revendications1. Association comprenant de l'huile de pongamia et du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol pour son utilisation dans le traitement et/ou la prévention de la rosacée.
- 2. Association selon la revendication 1, caractérisée en ce que la rosacée est choisie parmi le groupe constitué de la rosacée érythématotelangiectasique, la rosacée papulo-pustuleuse, le rosacée phymateuse, la rosacée oculaire.
- 3. Association selon l'une des revendications 1 ou 2, caractérisée en ce qu'elle se présente sous une forme propre à une application par voie topique.
- 4. Composition dermatologique ou dermo-cosmétique comprenant au moins une association selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 en combinaison avec au moins un excipient dermatologiquement ou dermo-cosmétiquement acceptable.
- 5. Composition dermatologique ou dermo-cosmétique selon la revendication 4, caractérisée en ce qu'elle comprend 0,01 à 5% en poids, de préférence 0,05 à 2% en poids d'huile de pongamia par rapport au poids total de la composition.
- 6. Composition dermatologique ou dermo-cosmétique selon l'une des revendications 4 ou 5, caractérisée en ce qu'elle comprend 0,01 à 5% en poids, de préférence de 0,05 à 2% en poids, de pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol par rapport au poids total de la composition.
- 7. Composition dermatologique ou dermo-cosmétique selon l'une quelconque des revendications 4 à 6, caractérisée en ce qu'elle se présente sous une forme propre à une application topique.
- 8. Association d'huile de pongamia et de pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol pour son utilisation dans la prévention et/ou le traitement des rougeurs cutanées.
- 9. Composition cosmétique pour atténuer et/ou prévenir les rougeurs cutanées comprenant une association comprenant de l'huile de pongamia et du pentylene glycol 4-t-butylcyclohexanol avec un excipient cosmétiquement acceptable, plus particulièrement acceptable pour une application topique.
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